Êàïëè ãëàçíûå
30 òþáèê-êàïåëüíèö ïî 0,3 ìë.
Òàôëóïðîñò - ôòîðèðîâàííûé àíàëîã ïðîñòàãëàíäèíà F2α. Êèñëîòà òàôëóïðîñòà, ÿâëÿÿñü åãî áèîëîãè÷åñêè àêòèâíûì ìåòàáîëèòîì, îáëàäàåò âûñîêîé àêòèâíîñòüþ è ñåëåêòèâíîñòüþ â îòíîøåíèè FP-ïðîñòàíîèäíîãî ðåöåïòîðà ÷åëîâåêà. Ñðîäñòâî êèñëîòû òàôëóïðîñòà ê FÐ-ðåöåïòîðó â 12 ðàç âûøå, ÷åì ñðîäñòâî ëàòàíîïðîñòà. Ôàðìàêîäèíàìè÷åñêèå èññëåäîâàíèÿ íà îáåçüÿíàõ ïîêàçàëè, ÷òî òàôëóïðîñò ñíèæàåò âíóòðèãëàçíîå äàâëåíèå, óñèëèâàÿ óâåîñêëåðàëüíûé îòòîê âîäÿíèñòîé âëàãè.
Ôàðìàêîäèíàìè÷åñêèé ýôôåêò
Ýêñïåðèìåíòû íà îáåçüÿíàõ ñ íîðìàëüíûì è ïîâûøåííûì âíóòðèãëàçíûì
äàâëåíèåì (ÂÃÄ) ïðîäåìîíñòðèðîâàëè, ÷òî Òàôëóïðîñò ÿâëÿåòñÿ ýôôåêòèâíûì
ëåêàðñòâåííûì ïðåïàðàòîì äëÿ ñíèæåíèÿ ÂÃÄ.  èññëåäîâàíèè ïî èçó÷åíèþ
ÂÃÄ-ïîíèæàþùåãî ýôôåêòà ìåòàáîëèòîâ òàôëóïðîñòà, áûëî âûÿâëåíî, ÷òî
òîëüêî êèñëîòà òàôëóïðîñòà çíà÷èòåëüíî ñíèæàåò ÂÃÄ.
Èññëåäîâàíèÿ, íà êðîëèêàõ, ïðîëå÷åííûõ â òå÷åíèå 4 íåäåëü îôòàëüìîëîãè÷åñêèì ðàñòâîðîì òàôëóïðîñòà, 0,0015 %, îäèí ðàç â äåíü, ïîêàçàëè, ÷òî êðîâîòîê â äèñêå çðèòåëüíîãî íåðâà çíà÷èòåëüíî (íà 15%) óñèëèëñÿ ïî ñðàâíåíèþ ñ èñõîäíûì óðîâíåì, ïðè èçìåðåíèè íà 14 è 28 äåíü ñ èñïîëüçîâàíèåì ëàçåðíîé ñïåêë ôëîóãðàôèè.
Êëèíè÷åñêèé ýôôåêò
Ñíèæåíèå âíóòðèãëàçíîãî äàâëåíèÿ íà÷èíàåòñÿ â òå÷åíèå 2-4 ÷àñîâ ïîñëå
ïåðâîé èíñòàëëÿöèè ïðåïàðàòà, à ìàêñèìàëüíûé ýôôåêò äîñòèãàåòñÿ ïðèìåðíî
÷åðåç 12 ÷àñîâ. Ïðîäîëæèòåëüíîñòü ýôôåêòà ñîõðàíÿåòñÿ, ïî ìåíüøåé ìåðå,
â òå÷åíèå 24 ÷àñîâ. Âåäóùèå èññëåäîâàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ òàôëóïðîñòà,
ñîäåðæàùåãî êîíñåðâàíò áåíçàëêîíèÿ õëîðèä, ïîêàçàëè, ÷òî òàôëóïðîñò
ýôôåêòèâåí â êà÷åñòâå ìîíîòåðàïèè, à òàê æå îáëàäàåò àääèòèâíûì ýôôåêòîì
ïðè ïðèìåíåíèè åãî â êà÷åñòâå äîïîëíèòåëüíîé òåðàïèè ê òèìîëîëó. Â
6-ìåñÿ÷íîì èññëåäîâàíèè òàôëóïðîñò, â ðàçëè÷íûõ âðåìåííûõ òî÷êàõ â
òå÷åíèå äíÿ, ïðîäåìîíñòðèðîâàë ñóùåñòâåííûé, ÂÃÄ-ïîíèæàþùèé ýôôåêò: îò 6
äî 8 ìì ðò. ñò., ïî ñðàâíåíèþ ñ ëàòàíîïðîñòîì, ñíèæàþùèì ÂÃÄ íà 7-9 ìì
ðò. ñò..
 äðóãîì 6-ìåñÿ÷íîì êëèíè÷åñêîì èññëåäîâàíèè òàôëóïðîñò ñíèæàë ÂÃÄ íà 5-7 ìì ðò.ñò., à òèìîëîë íà 4-6 ìì ðò. ñò.. ÂÃÄ-ïîíèæàþùèé ýôôåêò òàôëóïðîñòà ñîõðàíÿëñÿ òàê æå è ïðè óâåëè÷åíèè ïðîäîëæèòåëüíîñòè ýòèõ èññëåäîâàíèé äî 12 ìåñÿöåâ.  6-íåäåëüíîì èññëåäîâàíèè ÂÃÄ-ïîíèæàþùèé ýôôåêò òàôëóïðîñòà ñðàâíèëè ñ ýôôåêòîì åãî èíäèôôåðåíòíîãî íàïîëíèòåëÿ ïðè ïðèìåíåíèè â ñîâîêóïíîñòè ñ òèìîëîëîì. Ïî ñðàâíåíèþ ñ èñõîäíûìè ïîêàçàòåëÿìè (èçìåðåíèå ïðîâîäèëîñü ïîñëå 4 íåäåëüíîãî êóðñà ëå÷åíèÿ ñ òèìîëîëîì) äîïîëíèòåëüíûé ÂÃÄ-ïîíèæàþùèé ýôôåêò ñîñòàâëÿë 5-6 ìì ðò.ñò. â òèìîëîë-òàôëóïðîñò ãðóïïå è 3-4 ìì ðò.ñò. â ãðóïïå òèìîëîë-èèäèôôåðåíòíûé íàïîëíèòåëü.  íåáîëüøîì ïåðåêðåñòíîì èññëåäîâàíèè, ñ 4-íåäåëüíûì ëå÷åáíûì ïåðèîäîì, ëåêàðñòâåííûå ôîðìû ñ êîíñåðâàíòîì è áåç êîíñåðâàíòà ïðîäåìîíñòðèðîâàëè ñõîäíûé ÂÃÄ-ïîíèæàþùèé ýôôåêò - áîëåå 5 ìì ðò.ñò.
Êðîìå òîãî, â 3-ìåñÿ÷íîì èññëåäîâàíèè â ÑØÀ ïðè ñðàâíåíèè, ñîñòàâà òàôëóïðîñòà áåç êîíñåðâàíòà ñ òèìîëîëîì. òàê æå áåç êîíñåðâàíòà, áûëî óñòàíîâëåíî, ÷òî òàôëóïðîñò ñíèæàë ÂÃÄ íà 6,2-7,4 ìì ðò.ñò. â ðàçíûõ âðåìåííûõ òî÷êàõ, òîãäà êàê çíà÷åíèÿ äëÿ òèìîëîëà âàðüèðîâàëè ìåæäó 5,3 è 7,5 ìì ðò.ñò.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Àáñîðáöèÿ
Ïîñëå èíñòàëëÿöèè ãëàçíûõ êàïåëü òàôëóïðîñò, 0,0015 % â
òþáèê-êàïåëüíèöå, áåç êîíñåðâàíòà, îäèí ðàç â äåíü ïî îäíîé êàïëå â îáà
ãëàçà â òå÷åíèå 8 äíåé, åãî êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå áûëè íèçêèìè è èìåëè
ñõîäíûé ïðîôèëü íà 1 è 8 äåíü. Êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå äîñòèãàëè ìàêñèìóìà
÷åðåç 10 ìèíóò ïîñëå èíñòàëëÿöèè, è ñíèæàëèñü äî óðîâíÿ, áîëåå íèçêîãî,
÷åì íèæíèé ïðåäåë îáíàðóæåíèÿ (10 ïã/ìë) ìåíåå ÷åì çà ÷àñ ïîñëå
ââåäåíèÿ ïðåïàðàòà. Ñðåäíèå âåëè÷èíû Cmax (26.2 è 26.6 ïã/ìë) è
AUCo-last (394.3 è 431.9 ïã/ìèí/ìë) áûëè ïî÷òè îäèíàêîâûìè íà 1 è 8
äåíü, ÷òî ñâèäåòåëüñòâóåò î òîì, ÷òî óæå â òå÷åíèå ïåðâîé íåäåëè
ëå÷åíèÿ, áûëà äîñòèãíóòà ñòàáèëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ ïðåïàðàòà. Ìåæäó
ëåêàðñòâåííûìè ôîðìàìè ñ êîíñåðâàíòîì è áåç êîíñåðâàíòà íå áûëî âûÿâëåíî
íèêàêèõ ñòàòèñòè÷åñêè çíà÷èìûõ ðàçëè÷èé â ñèñòåìíîé áèîäîñòóïíîñòè.
 èññëåäîâàíèè íà êðîëèêàõ, àáñîðáöèÿ òàôëóïðîñòà â âîäÿíèñòóþ âëàãó,
ïîñëå îäíîêðàòíîé èíñòàëëÿöèè îôòàëüìîëîãè÷åñêîãî ðàñòâîðà òàôëóïðîñòà,
0,0015 % ñ êîíñåðâàíòîì è áåç êîíñåðâàíòà, áûëà ñîïîñòàâèìà.
Ðàñïðåäåëåíèå
 èññëåäîâàíèè ïà îáåçüÿíàõ, íå áûëî îòìå÷åíî ñïåöèôè÷åñêîãî
ðàñïðåäåëåíèÿ ðàäèîàêòèâíî-ìå÷åííîãî òàôëóïðîñòà â ðàäóæêå, öèëèàðíîì
òåëå èëè â ñîñóäèñòîé îáîëî÷êå ãëàçà, âêëþ÷àÿ ðåòèíàëüíûé ïèãìåíòíûé
ýïèòåëèé, ÷òî ñâèäåòåëüñòâóåò î íèçêîì ñðîäñòâå ïðåïàðàòà ê ìåëàíèíîâîìó
ïèãìåíòó.
Àóòîðàäèîãðàôè÷åñêîå èññëåäîâàíèå íà êðûñàõ, ïîêàçàëî, ÷òî ñàìàÿ âûñîêàÿ êîíöåíòðàöèÿ ðàäèîàêòèâíîñòè íàáëþäàëàñü â ðîãîâèöå, ïîñëå ÷åãî â âåêàõ, ñêëåðå è ðàäóæíîé îáîëî÷êå. Ñèñòåìíî ðàäèîàêòèâíîñòü ðàñïðîñòðàíÿëàñü íà ñëåçíûé àïïàðàò, íåáî, ïèùåâîä, æåëóäî÷íî-êèøå÷íûé òðàêò, ïî÷êè, ïå÷åíü, æåë÷íûé è ìî÷åâîé ïóçûðü. Ñâÿçûâàíèå êèñëîòû òàôëóïðîñòà ñ ñûâîðîòî÷íûì àëüáóìèíîì ÷åëîâåêà in vitro ñîñòàâëÿåò 99% äëÿ 500 íã/ìë êèñëîòû òàôëóïðîñòà.
Áèîòðàíñôîðìàöèÿ
Îñíîâíîé ïóòü ìåòàáîëèçìà òàôëóïðîñòà â îðãàíèçìå ÷åëîâåêà,
ïðîòåñòèðîâàííûé in vitro - ãèäðîëèç ñ îáðàçîâàíèåì ôàðìàêîëîãè÷åñêè
àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà, êèñëîòû òàôëóïðîñòà, êîòîðàÿ çàòåì
ìñòàáîëèçèðóåòñÿ ïîñðåäñòâîì ãëþêóðîíèäàöèè èëè áåòà-îêèñëåíèÿ ñ
îáðàçîâàíèåì ôàðìàêîëîãè÷åñêè íåàêòèâíûõ 1,2-äèíîð è 1,2,3,4-òåòðàíîð
êèñëîò òàôëóïðîñòà, êîòîðûå ìîãóò áûòü ãëþêóðîíèðîâàíû èëè
ãèäðîêñèëèðîâàíû. Ôåðìåíòàòèâíàÿ ñèñòåìà öèòîõðîì Ð450 (CYP) íå
ó÷àñòâóåò â ìåòàáîëèçìå êèñëîòû òàôëóïðîñòà.  èññëåäîâàíèè, ïðîâåäåííîì
íà òêàíÿõ ðîãîâèöû êðîëèêà ñ ðàôèíèðîâàííûìè ýíçèìàìè, áûëî âûÿâëåíî,
÷òî îñíîâíîé ýñòåðàçîé îòâå÷àþùåé çà ýôèðíûé ãèäðîëèç êèñëîòû
òàôëóïðîñòà ÿâëÿåòñÿ êàðáîêñèëýñòåðàçà. Áóòèðèëõîëèíýñòåðàçà, íî íå
àöåòèëõîëèíýñòåðàçà, òàêæå ìîæåò ñïîñîáñòâîâàòü ãèäðîëèçó.
Âûâåäåíèå
 èññëåäîâàíèè íà êðûñàõ, ïîñëå îäíîêðàòíîé èíñòàëëÿöèè 3Í-òàôëóïðîñòà
(0,005% îôòàëüìîëîãè÷åñêîãî ðàñòâîðà, 5 ìêë /ãëàç) â îáà ãëàçà â òå÷åíèå
21 äíÿ, îêîëî 87% îò îáùåé ðàäèîàêòèâíîé äîçû áûëî âûÿâëåíî â
ýêñêðåìåíòàõ. Ñ ìî÷îé âûâîäèëîñü ïðèìåðíî 27-38% îò îáùåé äîçû, à îêîëî
44-58%, ñ êàëîì.
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê òàôëóïðîñòó èëè ëþáîìó èç èíåðòíûõ íàïîëíèòåëåé Òàôëîòàíà.
Æåíùèíû ñ äåòîðîäíûì ïîòåíöèàëîì/êîíòðàöåïöèÿ
Æåíùèíàì ñ äåòîðîäíûì ïîòåíöèàëîì íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü Òàôëîòàí, åñëè îíè íå èñïîëüçóþò àäåêâàòíûå ñðåäñòâà êîíòðàöåïöèè.
Áåðåìåííîñòü
Íåò äîñòàòî÷íûõ äàííûõ î ïðèìåíåíèè òàôëóïðîñòà ó áåðåìåííûõ æåíùèí.
Òàôëóïðîñò ìîæåò îêàçûâàòü íåáëàãîïðèÿòíîå ôàðìàêîëîãè÷åñêîå âîçäåéñòâèå
íà òå÷åíèå áåðåìåííîñòè è/èëè íà ïëîä/èîâîðîæäåèïîãî ðåáåíêà.
Èññëåäîâàíèÿ íà æèâîòíûõ ïðîäåìîíñòðèðîâàëè òîêñè÷åñêîå âîçäåéñòâèå íà
ðåïðîäóêòèâíóþ ñèñòåìó. Â ñâÿçè ñ ýòèì Òàôëîòàí íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü âî
âðåìÿ áåðåìåííîñòè, çà èñêëþ÷åíèåì ñëó÷àåâ, êîãäà íåò äðóãèõ âàðèàíòîâ
ëå÷åíèÿ.
Êîðìëåíèå ãðóäüþ
Íåèçâåñòíî, ïðîíèêàåò ëè òàôëóïðîñò èëè åãî ìåòàáîëèòû â ãðóäíîå ìîëîêî
÷åëîâåêà.  èññëåäîâàíèè íà êðûñàõ áûëà óñòàíîâëåíà ýêñêðåöèÿ
òàôëóïðîñòà â ãðóäíîå ìîëîêî ïîñëå ìåñòíîãî ïðèìåíåíèÿ. Ïîýòîìó Òàôëîòàí
íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü â ïåðèîä ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ.
Ôåðòèëüíîñòü
Ó æåíñêèõ è ìóæñêèõ îñîáåé êðûñ, ñïîñîáíîñòü ê ñïàðèâàíèþ è ðîæäàåìîñòü
îñòàâàëèñü íåèçìåííûìè ïðè ââåäåíèè Òàôëóïðîñòà äî 100 ìêã/êã/ñóò
âíóòðèâåííî.
Äî íà÷àëà ëå÷åíèÿ ïàöèåíòû äîëæíû áûòü ïðåäóïðåæäåíû îâîçìîæíîñòè ÷ðåçìåðíîãî ðîñòà ðåñíèö, ïîòåìíåíèÿ êîæè âåê è ïîâûøåííîéïèãìåíòàöèè ðàäóæíûõ îáîëî÷åê. Íåêîòîðûå èç ýòèõ èçìåíåíèé ìîãóò áûòüïåðìàíåíòíûìè, è ýòî ìîæåò ïðèâåñòè ê ðàçëè÷èÿì âî âíåøíåì âèäå ãëàç, åñëèëå÷èëñÿ òîëüêî îäèí ãëàç.
Èçìåíåíèå ïèãìåíòàöèè ðàäóæíîé îáîëî÷êè ïðîèñõîäèò ìåäëåííîè â òå÷åíèå
íåñêîëüêèõ ìåñÿöåâ ìîæåò îñòàâàòüñÿ íåçàìåòíûì. Èçìåíåíèå öâåòàãëàç
íàáëþäàåòñÿ ïðåèìóùåñòâåííî ó ïàöèåíòîâ ñ ðàäóæíûìè îáîëî÷êàìè
ñìåøàííûõöâåòîâ, íàïðèìåð, åñëè ãëàçà êîðè÷íåâî-ãîëóáûå,
ñåðî-êîðè÷íåâûå,æåëòî-êîðè÷íåâûå èëè çåëåíî-êîðè÷íåâûå. Âåðîÿòåí
ðèñêïîæèçíåííîé ãåòåðîõðîìèè, åñëè ëå÷åíèþ ïîäâåðãàåòñÿ òîëüêî îäèí
ãëàç.
Íåò îïûòà ïðèìåíåíèÿ òàôëóïðîñòà â ñëó÷àÿõ íåîâàñêóëÿðíîé,
çàêðûòîóãîëüíîé, óçêîóãîëüíîé èëè âðîæäåííîé ãëàóêîìû.Èìååòñÿ ëèøü
îãðàíè÷åííûé îïûò ëå÷åíèÿ òàôëóïðîñòîì ïàöèåíòîâ ñ àôàêèåé,ïèãìåíòíîé
èëè ïñåâäîýêñôîëèàòèâíîé ãëàóêîìîé.
Ðåêîìåíäóåòñÿ ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè ëå÷åíèèòàôëóïðîñòîì ïàöèåíòîâ ñ
àôàêèåé, àðòèôàêèåé,ïîâðåæäåííîé çàäíåé êàïñóëîé õðóñòàëèêà èëè
õðóñòàëèêàìè ïåðåäíåé êàìåðû èëèïàöèåíòîâ ñ óñòàíîâëåííûìè ôàêòîðàìè
ðèñêà ðàçâèòèÿ êèñòîèäíîãî îòåêà ìàêóëûèëè èðèòà/óâåèòà.
Íåò íèêàêîãî îïûòà ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ó ïàöèåíòîâ ñòÿæåëîé àñòìîé. Â
ñâÿçè ñ ýòèì ïàöèåíòîâ ýòîé ãðóïïû ñëåäóåò ëå÷èòü ñîñòîðîæíîñòüþ.
Ñîîáùàëîñü, ÷òî áåíçàëêîíèÿ õëîðèä, êîòîðûé îáû÷íî ïðèìåíÿþòâ êà÷åñòâå
êîíñåðâàíòà â îôòàëüìîëîãè÷åñêèõ ïðåïàðàòàõ, âûçûâàåò
òî÷å÷íóþêåðàòîïàòèþ è/èëè òîêñè÷åñêóþ ÿçâåííóþ êåðàòîïàòèþ. Ïîñêîëüêó
Òàôëîòàí âîôëàêîíàõ ñîäåðæèò áåíçàëêîíèÿ õëîðèä, íåîáõîäèì òùàòåëüíûé
ìîíèòîðèíã â ñëó÷àÿõ÷àñòîãî èëè ïðîäîëæèòåëüíîãî ïðèìåíåíèÿ ó ïàöèåíòîâ ñ
ñóõîñòüþ ãëàç, à òàêæå âñëó÷àÿõ, êîãäà ðîãîâèöà ïîäâåðãàåòñÿ ðèñêó.
Áåíçàëêîíèÿ õëîðèä, òàêæå ìîæåò âûçûâàòü ðàçäðàæåíèå ãëàç
èîáåñöâå÷èâàíèå ìÿãêèõ êîíòàêòíûõ ëèíç. Ñëåäóåò èçáåãàòü êîíòàêòà
ïðåïàðàòà ñìÿãêèìè êîíòàêòíûìè ëèíçàìè. Óäàëèòå êîíòàêòíûå ëèíçû ïåðåä
ïðèìåíåíèåì ïðåïàðàòàè âñòàâüòå èõ ñíîâà íå ðàíåå, ÷åì ÷åðåç15 ìèíóò
ïîñëå èíñòèëëÿöèè.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü ê âîæäåíèþ àâòîòðàíñïîðòà è óïðàâëåíèþ ìåõàíèçìàìè
Òàôëóïðîñò íå îêàçûâàåò âëèÿíèÿ íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü àâòîìîáèëü è ðàáîòàòü ñ ìåõàíèçìàìè. Êàê è ïðè ïðèìåíåíèè ëþáûõ äðóãèõ îôòàëüìîëîãè÷åñêèõ ñðåäñòâ, ïîñëå èíñòàëëÿöèè ïðåïàðàòà ìîæåò âîçíèêíóòü êðàòêîâðåìåííîå çàòóìàíèâàíèå çðåíèÿ.  ýòîì ñëó÷àå ïàöèåíò äîëæåí ïîäîæäàòü ïîêà çðåíèå ïîëèîñòüþ âîññòàíîâèòñÿ, è òîëüêî ïîñëå ýòîãî óïðàâëÿòü àâòîìîáèëåì èëè ýêñïëóàòèðîâàòü ìåõàíè÷åñêîå îáîðóäîâàíèå.
1 ìë êàïåëü ãëàçíûõ ñîäåðæèò:
àêòèâíûå âåùåñòâà:
òàôëóïðîñò 15 ìêã;
âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà:
ãëèöåðîë - 22.5 ìã,
íàòðèÿ ãèäðîôîñôàòà äèãèäðàò - 2 ìã,
äèíàòðèÿ ýäåòàò - 0.5 ìã,
ïîëèñîðáàò 80 - 0.75 ìã,
õëîðèñòîâîäîðîäíàÿ êèñëîòà è/èëè íàòðèÿ ãèäðîêñèä (äëÿ êîððåêöèè pH),
âîäà ä/è - äî 1 ìë.
Ðåêîìåíäóåìàÿ äîçà - îäíà êàïëÿ ãëàçíûõ êàïåëü Òàôëîòàí â
êîíúþíêòèâàëüíûé ìåøîê ïîðàæåííîãî ãëàçà (ãëàç) îäèí ðàç â äåíü,
âå÷åðîì.
Äîçó ñëåäóåò èíñòàëëèðîâàòü ñòðîãî îäèí ðàç â äåíü, òàê êàê áîëåå
÷àñòîå ïðèìåíåíèå ìîæåò óìåíüøèòü ýôôåêò ñíèæåíèÿ âíóòðèãëàçíîãî
äàâëåíèÿ.
Òîëüêî äëÿ îäíîêðàòíîãî ïðèìåíåíèÿ. Ñîäåðæèìîãî îäíîé òþáèê-êàïåëüíèöû
äîñòàòî÷íî äëÿ çàêàïûâàíèÿ â îáà ãëàçà. Îñòàâøèéñÿ ïðåïàðàò äîëæåí áûòü
âûáðîøåí íåìåäëåííî ïîñëå èñïîëüçîâàíèÿ.
Ïðèìåíåíèå ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ
Ïðè ëå÷åíèè ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ íåò íåîáõîäèìîñòè â èçìåíåíèÿ äîçû.
Ïðèìåíåíèå ó äåòåé è ïîäðîñòêîâ
Áåçîïàñíîñòü è ýôôåêòèâíîñòü Òàôëóïðîñòà ó äåòåé è ïîäðîñòêîâ â âîçðàñòå äî 18 ëåò íå óñòàíîâëåíà. Íåò äîñòóïíûõ äàííûõ.
Ïðèìåíåíèå ïðè íàðóøåíèè ôóíêöèé ïî÷åê/ïå÷åíè
Èññëåäîâàíèé ïî âîçäåéñòâèþ òàôëóïðîñòà íà ïàöèåíòîâ ñ
ïî÷å÷íûìè/ïå÷åíî÷íûìè ðàññòðîéñòâàìè íå ïðîâîäèëîñü, ïîýòîìó ñëåäóåò
ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè ëå÷åíèè ýòîé êàòåãîðèè ïàöèåíòîâ.
Ìåòîä ïðèìåíåíèÿ
×òîáû óìåíüøèòü ðèñê ïîòåìíåíèÿ êîæè âåê, ïàöèåíòàì ñëåäóåò óäàëÿòü
èçáûòîê ðàñòâîðà ñ êîæè. Êàê è ïðè ïðèìåíåíèè äðóãèõ ãëàçíûõ êàïåëü
ðåêîìåíäóåòñÿ íîñîñëåçíàÿ îêêëþçèÿ - ìÿãêîå çàêðûòèå âåê ïîñëå
èíñòàëëÿöèè ïðåïàðàòà. Ýòî ìîæåò ñíèçèòü ñèñòåìíóþ àáñîðáöèþ ìåäèöèíñêèõ
ïðåïàðàòîâ, ââîäèìûõ ÷åðåç ãëàçà.
Ïðè ïðèìåíåíèè íåñêîëüêèõ îôòàëüìîëîãè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ ìåñòíîãî äåéñòâèÿ, èíòåðâàëû ìåæäó èõ ïðèìåíåíèåì äîëæíû áûòü íå ìåíåå 5 ìèíóò.
 êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ ñâûøå 1400 ïàöèåíòîâ áûëè ïðîëå÷åíû òàôëóïðîñòîì ñ êîíñåðâàíòîì - èëè â êà÷åñòâå ìîíîòåðàïèè, èëè â êà÷åñòâå äîïîëíèòåëüíîãî ïðåïàðàòà ê ëå÷åíèþ òèìîëîëîì, 0,5 %. Íàèáîëåå ÷àñòî âûÿâëÿåìûì ïîáî÷íûì ýôôåêòîì, ñâÿçàííûì ñ ëå÷åíèåì, áûëà ãèïåðåìèÿ ãëàç. Îíà îòìå÷àëàñü ïðèìåðíî ó 13 % ïàöèåíòîâ, ïðèíèìàâøèõ ó÷àñòèå â êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ òàôëóïðîñòà â Åâðîïå è ÑØÀ.  áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ ãèïåðåìèÿ áûëà óìåðåííîé, è ïðèâåëà ê ïðåêðàùåíèþ ëå÷åíèÿ â ñðåäíåì ó 0,4 % ïàöèåíòîâ.  3-ìåñÿ÷íîì èññëåäîâàíèè III ôàçû, â ÑØÀ ïðè ñðàâíåíèè, ñîñòàâà òàôëóïðîñòà 0,0015 % áåç êîíñåðâàíòà, ñ òèìîëîëîì, òàê æå áåç êîíñåðâàíòà, ãèïåðåìèÿ ãëàç îòìå÷àëàñü ó 4,1% (13/320) ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àâøèõ Òàôëóïðîñò. Ñëåäóþùèå ïîáî÷íûå ýôôåêòû, ñâÿçàííûå ñ ëå÷åíèåì áûëè çàðåãèñòðèðîâàíû â õîäå êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé Òàôëóïðîñòà â Åâðîïå è ÑØÀ ïîñëå èõ ìàêñèìàëüíîãî ðàñøèðåíèÿ äî 24 ìåñÿöåâ:
Îôòàëüìîëîãè÷åñêèå
×àñòî âñòðå÷àþùèåñÿ (îò > 1/100 äî < 1/10): çóä ãëàç, ðàçäðàæåíèå ãëàç, áîëü â ãëàçàõ, ãèïåðåìèÿ êîíúþíêòèâû/ãëàç, èçìåíåíèÿ ðåñíèö (óâåëè÷åíèå äëèíû, òîëùèíû è ÷èñëà ðåñíèö), ñèíäðîì «ñóõîãî ãëàçà», îùóùåíèå èíîðîäíîãî òåëà â ãëàçàõ, èçìåíåíèå öâåòà ðåñíèö, ýðèòåìà âåê, ïîâåðõíîñòíûé òî÷å÷íûé êåðàòèò, ôîòîôîáèÿ, ïîâûøåííîå ñëåçîîòäåëåíèå, çàòóìàíèâàíèå çðåíèÿ, ñíèæåíèå îñòðîòû çðåíèÿ, è ïîâûøåííàÿ ïèãìåíòàöèÿ ðàäóæíîé îáîëî÷êè.
Íå÷àñòî âñòðå÷àþùèåñÿ (îò > 1/1000 äî < 1/100): ïèãìåíòàöèÿ âåê, îòåê âåê, àñòåíîïèÿ, îòåê êîíúþíêòèâû, ïîÿâëåíèå îòäåëÿåìîãî èç ãëàç, áëåôàðèò, âîñïàëåíèå ïåðåäíåé êàìåðû, îùóùåíèå äèñêîìôîðòà â ãëàçàõ, ôëåð ïåðåäíåé êàìåðû ãëàçà, ïèãìåíòàöèÿ êîíúþíêòèâû, êîíúþíêò èâàëüíûå ôîëëèêóëû, àëëåðãè÷åñêèé êîíúþíêòèâèò, è àòèïè÷íîå îùóùåíèå â ãëàçó.
Íàðóøåíèÿ íåðâíîé ñèñòåìû
×àñòî âñòðå÷àþùèåñÿ (îò > 1/100 äî < 1/10): ãîëîâíàÿ áîëü
Íàðóøåíèÿ êîæè è ïîäêîæíûõ òêàíåé
Íå÷àñòî âñòðå÷àþùèåñÿ (îò > 1/1000 äî < 1/100): ãèïåðòðèõîç âåê
Íå ñëåäóåò îæèäàòü íèêàêèõ ïåðåêð¸ñòíûõ âçàèìîäåéñòâèé ñäðóãèìè ïðåïàðàòàìè, ïîñêîëüêó ïîñëå çàêàïûâàíèÿ ïðåïàðàòà â ãëàçà ñèñòåìíûåêîíöåíòðàöèè òàôëóïðîñòà ÷ðåçâû÷àéíî íèçêè. Ñïåöèàëüíûõ èññëåäîâàíèé ïî èçó÷åíèþ ñïåöèôè÷åñêèõ ïåðåêð¸ñòíûõâçàèìîäåéñòâèé òàôëóïðîñòà ñ äðóãèìè ìåäèöèíñêèìè ïðîäóêòàìè íå ïðîâîäèëîñü.
 êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ òàôëóïðîñò ïðèìåíÿëñÿîäíîâðåìåííî ñ òèìîëîëîì, è ïðè ýòîì íå îòìå÷àëîñü íèêàêèõ ïðèçíàêîâïåðåêð¸ñòíûõ âçàèìîäåéñòâèé.
Ñèìïòîìû: íå áûëî íèêàêèõ ñîîáùåíèé î ñëó÷àÿõ ïåðåäîçèðîâêè.Ïîñëå çàêàïûâàíèÿ ïðåïàðàòà â ãëàç ïåðåäîçèðîâêà ìàëîâåðîÿòíà.
 ñëó÷àå ïåðåäîçèðîâêè, ëå÷åíèå äîëæíî áûòü ñèìïòîìàòè÷åñêèì.
Ïðè òåìïåðàòóðå 2–8 °C.
3 ãîäà.