Òîðãîâîå íàçâàíèå ïðåïàðàòà: Ïèðàöåòàì Îáîëåíñêîå
Ìåæäóíàðîäíîå íåïàòåíòîâàííîå çàäàíèå (ÌÍÍ): ïèðàöåòàì
Õèìè÷åñêîå íàçâàíèå: 2-îêñî -ïèððîëèäèíèëàöåòàìèä
êàæäàÿ òàáëåòêà ñîäåðæèò â êà÷åñòâå àêòèâíîãî âåùåñòâà 200 ìã, 400 ìã è 800 ìã ïèðàöåòàìà; âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà - ïîëèýòèëåíãëèêîëü 6000, íàòðèÿ êðîñêàðìåëîçà (ïðèìåëëîçà), ìàãíèÿ ñòåàðàò, êðåìíèÿ äèîêñèä êîëëîèäíûé (àýðîñèë), ãèäðîêñèïðîïèëöåëëþëîçà, (USP 24) òèòàíà äèîêñèä, õèíîëèíîâûé æåëòûé;
Îïèñàíèå:
Òàáëåòêè, ïîêðûòûå îáîëî÷êîé æåëòîãî öâåòà, ñ äîçèðîâêîé 200 ìã êðóãëûå, äâîÿêîâûïóêëîé ôîðìû, ñ äîçèðîâêîé 400 ìã è 800 ìã - äâîÿêîâûïóêëûå, ïðîäîëãîâàòîé ôîðìû ñî ñêðóãëåííûìè êîíöàìè, ñ ðèñêîé. Íà ïîïåðå÷íîì ðàçðåçå âèäíû äâà ñëîÿ.
Êîä ÀÒÕ: [N06BX03]
Ôàðìàêîäèíàìèêà:
Ïèðàöåòàì -öèêëè÷åñêîå ïðîèçâîäíîå ãàììà-àìèíîìàñëÿíîé êèñëîòû GABA, ÿâëÿåòñÿ íîîòðîïíûì ñðåäñòâîì, êîòîðîå íåïîñðåäñòâåííî âîçäåéñòâóåò íà ãîëîâíîé ìîçã, óëó÷øàÿ êîãíèòèâíûå ïðîöåññû (ñïîñîáíîñòü ê îáó÷åíèþ, ïàìÿòü, âíèìàíèå, à òàêæå óìñòâåííàÿ ðàáîòîñïîñîáíîñòü). Îêàçûâàåò âëèÿíèå íà öåíòðàëüíóþ íåðâíóþ ñèñòåìó (ÖÍÑ) ðàçëè÷íûìè ïóòÿìè: èçìåíÿåò ñêîðîñòü ðàñïðîñòðàíåíèÿ âîçáóæäåíèÿ â ãîëîâíîì ìîçãå, óëó÷øàåò ìåòàáîëè÷åñêèå ïðîöåññû â íåðâíûõ êëåòêàõ, óëó÷øàåò ìèêðîöèðêóëÿöèþ, âîçäåéñòâóÿ íà ðåîëîãè÷åñêèå õàðàêòåðèñòèêè êðîâè, íå âûçûâàÿ âàçîäèëÿòàöèè.
Ïèðàöåòàì èíãèáèðóåò àãðåãàöèþ òðîìáîöèòîâ è âîññòàíàâëèâàåò ýëàñòè÷íîñòü ìåìáðàíû ýðèòðîöèòîâ, óìåíüøàåò àäãåçèþ ýðèòðîöèòîâ.  äîçå 9,6 ã ñíèæàåò êîíöåíòðàöèÿ ôèáðèíîãåíà è ôàêòîðà Âèëëåáðàíäà íà 30-40% è óäëèíÿåò âðåìÿ êðîâîòå÷åíèÿ. Óëó÷øàåò ñâÿçü ìåæäó ïîëóøàðèÿìè ãîëîâíîãî ìîçãà è ñèíîïòè÷åñêóþ ïðîâîäèìîñòü â íåîêîðòèêàëüíûõ ñòðóêòóðàõ. Ïèðàöåòàì îêàçûâàåò ïðîòåêòîðíîå è âîññòàíàâëèâàþùåå äåéñòâèå ïðè íàðóøåíèè ôóíêöèè ãîëîâíîãî ìîçãà âñëåäñòâèå ãèïîêñèè è èíòîêñèêàöèè. Ñíèæàåò âûðàæåííîñòü è äëèòåëüíîñòü âåñòèáóëÿðíîãî íèñòàãìà.
Ôàðìàêîêèíåòèêà:
Ïðè ïðèåìå ïðåïàðàòà âíóòðü áûñòðî è ïðàêòè÷åñêè ïîëíîñòüþ âñàñûâàåòñÿ, ïèêîâàÿ êîíöåíòðàöèÿ äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 1 ÷àñ ïîñëå ïðèåìà. Áèîäîñòóïíîñòü ïðåïàðàòà ñîñòàâëÿåò ïðèìåðíî 100%. Ïîñëå ïðèåìà îäíîêðàòíîé äîçû 2 ã ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ, ñîñòàâëÿþùàÿ 40-60 ìêã/ìë, êîòîðàÿ äîñòèãàåòñÿ â êðîâè ÷åðåç 30 ìèíóò è ÷åðåç 5 ÷àñîâ â ñïèííîìîçãîâîé æèäêîñòè ïîñëå âíóòðèâåííîãî ââåäåíèÿ. Êàæóùèéñÿ îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ ïèðàöåòàìà ñîñòàâëÿåò îêîëî 0,6 ë/êã. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ïðåïàðàòà èç ïëàçìû êðîâè ñîñòàâëÿåò 4-5 ÷àñ è 8,5 ÷àñîâ èç ñïèííîìîçãîâîé æèäêîñòè, êîòîðûé óäëèíÿåòñÿ ïðè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè. Ôàðìàêîêèíåòèêà ïèðàöåòàìà íå èçìåíÿåòñÿ ó áîëüíûõ ñ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ.
Ïðîíèêàåò ÷åðåç ãåìàòîýíöåôàëè÷åñêèé è ïëàöåíòàðíûé áàðüåð è ìåìáðàíû, èñïîëüçóåìûå ïðè ãåìîäèàëèçå. Ïðè èññëåäîâàíèè íà æèâîòíûõ ïèðàöåòàì èçáèðàòåëüíî íàêàïëèâàåòñÿ â òêàíÿõ êîðû ãîëîâíîãî ìîçãà, ïðåèìóùåñòâåííî â ëîáíûõ, òåìåííûõ è çàòûëî÷íûõ äîëÿõ, ìîçæå÷êå è áàçàëüíûõ ãàíãëèÿõ. Íå ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè è íå ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â îðãàíèçìå. 80-100% ïèðàöåòàìà âûâîäèòñÿ ïî÷êàìè â íåèçìåííîì âèäå ïóòåì ïî÷å÷íîé ôèëüòðàöèè. Ïî÷å÷íûé êëèðåíñ ïèðàöåòàìà ó çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ ñîñòàâëÿåò 86 ìë/ìèí.
Ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå ïñèõîîðãàíè÷åñêîãî ñèíäðîìà, â ÷àñòíîñòè ó ïîæèëûõ áîëüíûõ, ñòðàäàþùèõ ñíèæåíèåì ïàìÿòè, ãîëîâîêðóæåíèåì, ïîíèæåííîé êîíöåíòðàöèåé âíèìàíèÿ è îáùåé àêòèâíîñòè, èçìåíåíèåì íàñòðîåíèÿ, ðàññòðîéñòâîì ïîâåäåíèÿ, íàðóøåíèåì ïîõîäêè, à òàêæå ó ïàöèåíòîâ ñ áîëåçíüþ Àëüöãåéìåðà è ñåíèëüíîé äåìåíöèè Àëüöãåéìåðà.
Ïîñëåäñòâèÿ èøåìè÷åñêîãî èíñóëüòà – íàðóøåíèÿ ðå÷è, íàðóøåíèÿ ýìîöèîíàëüíîé ñôåðû, ñíèæåíèå äâèãàòåëüíîé è ïñèõè÷åñêîé àêòèâíîñòè.
Õðîíè÷åñêèé àëêîãîëèçì – äëÿ ëå÷åíèÿ ïñèõîîðãàíè÷åñêîãî è àáñòèíåíòíîãî ñèíäðîìîâ.
Ïåðèîä âîññòàíîâëåíèÿ ïîñëå òðàâì è èíòîêñèêàöèé ãîëîâíîãî ìîçãà.
Ãîëîâîêðóæåíèÿ è ñâÿçàííûå ñ íèì ðàññòðîéñòâà ðàâíîâåñèÿ, çà èñêëþ÷åíèåì ãîëîâîêðóæåíèé âàçîìîòîðíîãî è ïñèõè÷åñêîãî ïðîèñõîæäåíèÿ.
 ñîñòàâå êîìïëåêñíîé òåðàïèè íèçêîé îáó÷àåìîñòè ó äåòåé ñ ïñèõîîðãàíè÷åñêèì ñèíäðîìîì.
Äëÿ ëå÷åíèÿ êîðòèêàëüíîé ìèîêëîíèè â êà÷åñòâå ìîíî – èëè êîìïëåêñíîé òåðàïèè.
 êîìïëåêñíîé òåðàïèè ñåðïîâèäíîêëåòî÷íîé àíåìèè.
Èíäèâèäóàëüíàÿ íåïåðåíîñèìîñòü ïèðàöåòàìà èëè ïðîèçâîäíûõ ïèððîëèäîíà, à òàêæå äðóãèõ êîìïîíåíòîâ ïðåïàðàòà.
Îñòðîå íàðóøåíèå ìîçãîâîãî êðîâîîáðàùåíèÿ (ãåìîððàãè÷åñêèé èíñóëüò)
Êîíå÷íàÿ ñòàäèÿ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè (ïðè êëèðåíñå êðåàòèíèíà ìåíåå 20 ìë/ìèí).
Äåòñêèé âîçðàñò äî 1 ãîäà.
Áåðåìåííîñòü è ëàêòàöèÿ.
Ïèðàöåòàì ïðîíèêàåò ÷åðåç ïëàöåíòàðíûé áàðüåð è â ãðóäíîå ìîëîêî. Êîíöåíòðàöèÿ ïðåïàðàòà ó íîâîðîæäåííûõ äîñòèãàåò 70-90% îò êîíöåíòðàöèè åãî â êðîâè ó ìàòåðè. Çà èñêëþ÷åíèåì îñîáûõ îáñòîÿòåëüñòâ ïèðàöåòàì íå äîëæåí íàçíà÷àòüñÿ âî âðåìÿ áåðåìåííîñòè. Ñëåäóåò âîçäåðæàòüñÿ îò ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ ïðè íàçíà÷åíèè æåíùèíå ïèðàöåòàìà.
Äîçû è ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ:
Âíóòðü, íàçíà÷àåòñÿ âî âðåìÿ ïðèåìà ïèùè èëè íàòîùàê, çàïèâàÿ æèäêîñòüþ (âîäà, ñîê). Ñóòî÷íàÿ äîçà -30-160ìã/êã, êðàòíîñòü ïðèåìà – 2-4 ðàçà â ñóòêè.
Ïðè ñèìïòîìàòè÷åñêîì ëå÷åíèè ïñèõîîðãàíè÷åñêîãî ñèíäðîìà, â çàâèñèìîñòè îò âûðàæåííîñòè ñèìïòîìîâ íàçíà÷àþò 1.2-2.4 ã, à â òå÷åíèå ïåðâîé íåäåëè 4.8 ã
Ïðè ëå÷åíèè ïîñëåäñòâèé èíñóëüòà íàçíà÷àþò 4.8 ã/ ñóòêè.
Ïðè àëêîãîëüíîì àáñòèíåíòíîì ñèíäðîìå – 12 ã /ñóòêè. Ïîääåðæèâàþùàÿ äîçà 2.4ã/ñóòêè.
Ëå÷åíèå ãîëîâîêðóæåíèé è ñâÿçàííûõ ñ íèì ðàññòðîéñòâ ðàâíîâåñèÿ 2.4-4.8 ã â äåíü.
Äåòÿì äëÿ êîððåêöèè ïîíèæåííîé îáó÷àåìîñòè äîçà ñîñòàâëÿåò 3.3 ã/ñóò. Ëå÷åíèå ïðîäîëæàåòñÿ â òå÷åíèå âñåãî ãîäà îáó÷åíèÿ.
Ïðè êîðòèêàëüíîé ìèîêëîíèè ëå÷åíèå íà÷èíàþò ñ äîçû 7.2 ã/ñóò, êàæäûå 3-4 äíÿ äîçó óâåëè÷èâàþò íà 4.8 ã/ñóò äî äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé äîçû 24 ã/ñóò. Ëå÷åíèå ïðîäîëæàåòñÿ íà ïðîòÿæåíèè âñåãî ïåðèîäà áîëåçíè. Êàæäûå 6 ìåñÿöåâ ïðåäïðèíèìàþòñÿ ïîïûòêè óìåíüøåíèÿ äîçû èëè îòìåíû ïðåïàðàòà, äëÿ ïðåäîòâðàùåíèÿ ïðèñòóïà ïîñòåïåííî ñîêðàùàÿ äîçó íà 1.2 ã êàæäûå 2 äíÿ. Ïðè îòñóòñòâèè ýôôåêòà èëè íåçíà÷èòåëüíîãî òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà ëå÷åíèå ïðåêðàùàþò.
Ïðè ñåðïîâèäíîêëåòî÷íîé àíåìèè ñóòî÷íàÿ äîçà - 160 ìã/êã, ðàçäåëåííàÿ íà 4 ðàâíûå äîçû.
Äîçèðîâàíèå áîëüíûì ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê. Ïîñêîëüêó ïèðàöåòàì âûâîäèòñÿ èç îðãàíèçìà ïî÷êàìè ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè ëå÷åíèå áîëüíûõ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ â ñîîòâåòñòâèè ñ äàííîé ñõåìîé äîçèðîâàíèÿ.
Ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü |
Êëèðåíñ êðåàòèíèíà, Ìëí./ìèí |
Äîçèðîâàíèå |
íîðìà |
?80 |
Îáû÷íàÿ äîçà |
ëåãêàÿ |
50-79 |
2/3 îáû÷íîé äîçû â 2-3 ïðèåìà |
ñðåäíÿÿ |
30-49 |
1/3 îáû÷íîé äîçû â 2 ïðèåìà |
òÿæåëàÿ |
30-20 |
1/6 îáû÷íîé äîçû îäíîêðàòíî |
Ïîæèëûì áîëüíûì äîçà êîððèãèðóåòñÿ ïðè íàëè÷èè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè è ïðè äëèòåëüíîé òåðàïèè íåîáõîäèì êîíòðîëü ôóíêöèîíàëüíîãî ñîñòîÿíèÿ ïî÷åê.
Äîçèðîâàíèå áîëüíûì ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè. Áîëüíûå ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè â êîððåêòèðîâàíèè äîçû íå íóæäàþòñÿ. Áîëüíûì ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèé è ïî÷åê, è ïå÷åíè, äîçèðîâàíèå îñóùåñòâëÿåòñÿ ïî ñõåìå. (ñì. ðàçäåë «Äîçèðîâàíèå áîëüíûì ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê»).
Ãèïåðêèíåçû, óâåëè÷åíèå ìàññû òåëà, ñîíëèâîñòü, ðàçäðàæèòåëüíîñòü, äåïðåññèÿ, àñòåíèÿ.
×àùå âîçíèêàþò ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àþùèõ äîçû ñâûøå 2,4 ã/ñóò.  áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ óäàåòñÿ äîáèòüñÿ ðåãðåññà ïîäîáíûõ ñèìïòîìîâ, ñíèçèâ äîçó ïðåïàðàòà. Èìåþòñÿ åäèíè÷íûå ñîîáùåíèÿ î ïîáî÷íûõ ýôôåêòàõ ñî ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà, òàêèõ êàê òîøíîòà, ðâîòà, äèàðåÿ, áîëè â æèâîòå; íåðâíîé ñèñòåìû – ãîëîâîêðóæåíèÿ, ãîëîâíûõ áîëÿõ, àòàêñèè, íàðóøåíèè ðàâíîâåñèÿ, îáîñòðåíèå òå÷åíèè ýïèëåïñèè, áåññîííèöå; ñî ñòîðîíû ïñèõèêè – çàìåøàòåëüñòâî, âîçáóæäåíèå, òðåâîãà, ãàëëþöèíàöèè, ïîâûøåíèå ñåêñóàëüíîñòè.; ñî ñòîðîíû êîæíûõ ïîêðîâîâ – äåðìàòèò, çóä, âûñûïàíèÿ, îòåê.
Ïðè ïðèåìå 75 ã ïèðàöåòàìà îòìå÷åíû äèñïåïñè÷åñêèå ÿâëåíèÿ, òàêèå êàê äèàðåÿ ñ êðîâüþ è áîëè â æèâîòå.
Ëå÷åíèå: ïðîìûâàíèå æåëóäêà, ñèìïòîìàòè÷åñêàÿ òåðàïèÿ (ìîæåò âêëþ÷àòü ãåìîäèàëèç). Ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íåò. Ýôôåêòèâíîñòü ãåìîäèàëèçà ñîñòàâëÿåò 50% - 60% äëÿ ïèðàöåòàìà.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè:
Ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ñ ãîðìîíàìè ùèòîâèäíîé æåëåçû (Ò3+Ò4) âîçìîæíà ïîâûøåííàÿ ðàçäðàæèòåëüíîñòü, äåçîðèåíòàöèè è íàðóøåíèå ñíà.
Âûñîêèå äîçû (9,6 ã/ñóò) ïèðàöåòàìà ïîâûøàëè ýôôåêòèâíîñòü àöåíîêóìàðîëà ó áîëüíûõ ñ âåíîçíûì òðîìáîçîì: îòìå÷àëîñü áîëüøåå ñíèæåíèå óðîâíÿ àãðåãàöèè òðîìáîöèòîâ, óðîâíÿ ôèáðèíîãåíà, ôàêòîðîâ Âèëëåáðàíäà, âÿçêîñòè êðîâè è ïëàçìû, ÷åì ïðè íàçíà÷åíèè òîëüêî àöåíîêóìàðîëà.
Âîçìîæíîñòü èçìåíåíèÿ ôàðìàêîäèíàìèêè ïèðàöåòàìà ïîä âîçäåéñòâèåì äðóãèõ ëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ íèçêà, òàê êàê 90% ïðåïàðàòà âûâîäèòñÿ â íåèçìåííîì âèäå ñ ìî÷îé.
Ñîâìåñòíûé ïðèåì ñ àëêîãîëåì íå âëèÿåò íà óðîâåíü êîíöåíòðàöèè ïèðàöåòàìà â ïëàçìå êðîâè.
 ñâÿçè ñ âëèÿíèåì ïèðàöåòàìà íà àãðåãàöèþ òðîìáîöèòîâ, ðåêîìåíäîâàíà îñòîðîæíîñòü ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà áîëüíûì ñ íàðóøåíèåì ãåìîñòàçà, âî âðåìÿ áîëüøèõ õèðóðãè÷åñêèõ îïåðàöèé èëè áîëüíûì ñ ñèìïòîìàìè òÿæåëîãî êðîâîòå÷åíèÿ. Ïðè ëå÷åíèè áîëüíûõ êîðòèêàëüíîé ìèîêëîíèåé ñëåäóåò èçáåãàòü ðåçêîãî ïðåðûâàíèÿ ëå÷åíèÿ, ÷òî ìîæåò âûçâàòü âîçîáíîâëåíèå ïðèñòóïîâ.
Ïðè äëèòåëüíîé òåðàïèè ïîæèëûõ áîëüíûõ ðåêîìåíäóåòñÿ ðåãóëÿðíûé êîíòðîëü çà ïîêàçàòåëÿìè ôóíêöèè ïî÷åê, ïðè íåîáõîäèìîñòè ïðîâîäÿò êîððåêöèþ äîçû â çàâèñèìîñòè îò ðåçóëüòàòîâ èññëåäîâàíèÿ êëèðåíñà êðåàòèíèíà.
Ïðèíèìàÿ âî âíèìàíèå âîçìîæíûå ïîáî÷íûå ýôôåêòû, ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè âûïîëíåíèè ðàáîòû ñ ìåõàíèçìàìè è âîæäåíèè àâòîìîáèëÿ.
Ïðîíèêàåò ÷åðåç ôèëüòðóþùèå ìåìáðàíû àïïàðàòîâ äëÿ ãåìîäèàëèçà.
Ïî 10, 15, 20, 30 òàáëåòîê â êîíòóðíóþ ÿ÷åéêîâóþ óïàêîâêó èç ïëåíêè ïîëèâèíèëõëîðèäíîé è ôîëüãè àëþìèíèåâîé ïå÷àòíîé ëàêèðîâàííîé.
Ïî 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 èëè 12 êîíòóðíûõ ÿ÷åéêîâûõ óïàêîâîê âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ ïîìåùàþò â ïà÷êó èç êàðòîíà.
 ñóõîì, çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25^(o)Ñ. Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå.
Ñðîê ãîäíîñòè:
2 ãîäà. Íå èñïîëüçîâàòü ïî èñòå÷åíèè ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.
Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåêè:
Ïî ðåöåïòó âðà÷à.
Ïðîèçâîäèòåëü/ ïðåäïðèÿòèå ïðèíèìàþùåå ïðåòåíçèè:
ÇÀÎ «Ôàðìàöåâòè÷åñêîå ïðåäïðèÿòèå «Îáîëåíñêîå»,