Òîðãîâîå íàçâàíèå ïðåïàðàòà: Ïàãëþôåðàë® - 3.
Ñîñòàâ íà îäíó òàáëåòêó
Ôåíîáàðáèòàëà | - 0,05 ã |
Áðîìèçîâàëà | - 0,15 ã |
Êîôåèí-áåíçîàòà íàòðèÿ | - 0,01 ã |
Ïàïàâåðèíà ãèäðîõëîðèäà | - 0,02 ã |
Êàëüöèÿ ãëþêîíàòà | - 0,25 ã |
Âñïîìîãàòåëüíûõ âåùåñòâ | |
Êðàõìàë êàðòîôåëüíûé | - 0,095 ã |
Êàëüöèÿ ñòåàðàò | - 0,005 ã |
Îïèñàíèå: òàáëåòêè áåëîãî öâåòà ñ ôàñêîé è ðèñêîé ïî ñåðåäèíå.
Êîä ATX: [N03ÀÕ].
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà
Êîìáèíèðîâàííûé ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêèé ïðåïàðàò.
Ôåíîáàðáèòàë âçàèìîäåéñòâóåò ñ «áàðáèòóðàòíûì» ó÷àñòêîì áåíçîäèàçåïèí-ÃÀÌÊ-
ðåöåïòîðíîãî êîìïëåêñà, çà ñ÷åò ÷åãî ïîâûøàåò ÷óâñòâèòåëüíîñòü
ÃÀÌÊ-ðåöåïòîðîâ ê ÃÀÌÊ, ïðèâîäèò ê ðàñêðûòèþ íåéðîíàëüíûõ êàíàëîâ äëÿ
èîíîâ õëîðà, ÷òî ïðèâîäèò ê óâåëè÷åíèþ èõ ïîñòóïëåíèÿ â êëåòêó. Ñíèæàåò
âîçáóäèìîñòü íåéðîíîâ ýïèëåïòîãåííîãî î÷àãà è ðàñïðîñòðàíåíèå íåðâíûõ
èìïóëüñîâ. Ïðîÿâëÿåò àíòàãîíèçì â îòíîøåíèè ðÿäà âîçáóæäàþùèõ ìåäèàòîðîâ
(ãëóòàìàò è äð.). Ïîäàâëÿåò ñåíñîðíûå çîíû êîðû ãîëîâíîãî ìîçãà,
óìåíüøàåò ìîòîðíóþ àêòèâíîñòü, óãíåòàåò öåðåáðàëüíûå ôóíêöèè, â òîì
÷èñëå äûõàòåëüíûé öåíòð. Ñíèæàåò òîíóñ ãëàäêîé ìóñêóëàòóðû
æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà. Îáëàäàåò ïðîòèâîñóäîðîæíûì, ñåäàòèâíûì,
ñíîòâîðíûì è ñïàçìîëèòè÷åñêèì äåéñòâèåì.
Êîôåèí - ïîâûøàåò
ðåôëåêòîðíóþ âîçáóäèìîñòü ñïèííîãî ìîçãà, âîçáóæäàåò äûõàòåëüíûé è
ñîñóäîäâèãàòåëüíûé öåíòðû, ñòèìóëèðóåò ìåòàáîëè÷åñêèå ïðîöåññû â îðãàíàõ
è òêàíÿõ, â òîì ÷èñëå â ìûøå÷íîé òêàíè è öåíòðàëüíîé íåðâíîé ñèñòåìå.
Ïàïàâåðèíà ãèäðîõëîðèä - ñïàçìîëèòè÷åñêîå ñðåäñòâî, îêàçûâàåò ãèïîòåíçèâíîå äåéñòâèå. Ñíèæàåò
òîíóñ è ðàññëàáëÿåò ãëàäêèå ìûøöû âíóòðåííèõ îðãàíîâ è ñîñóäîâ.
Êàëüöèÿ ãëþêîíàò - âîñïîëíÿåò äåôèöèò èîíîâ êàëüöèÿ, íåîáõîäèìîãî äëÿ îñóùåñòâëåíèÿ ïðîöåññà ïåðåäà÷è íåðâíûõ èìïóëüñîâ.
Áðîìèçîâàë îêàçûâàåò ñåäàòèâíîå è óìåðåííîå ñíîòâîðíîå äåéñòâèå.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Ôåíîáàðáèòàë: âñàñûâàåòñÿ ìåäëåííî, ïîëíîñòüþ. Ìàêñèìàëüíàÿ
êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè îïðåäåëÿåòñÿ ÷åðåç 1-2 ÷àñà, ñâÿçü ñ
áåëêàìè ïëàçìû - 50%. Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè, èíäóöèðóåò
ìèêðîñîìàëüíûå ôåðìåíòû ïå÷åíè CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (ñêîðîñòü
ôåðìåíòàòèâíûõ ðåàêöèé âîçðàñòàåò â 10-12 ðàç). Êóìóëèðóåòñÿ â
îðãàíèçìå. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîñòàâëÿåò 2-4 ñóòîê. Âûâîäèòñÿ ïî÷êàìè â
âèäå ãëþêóðîíèäà, îêîëî 25% - â íåèçìåíåííîì âèäå. Ïðîíèêàåò â ãðóäíîå
ìîëîêî è ÷åðåç ïëàöåíòàðíûé áàðüåð.
Êîôåèí: àáñîðáöèÿ -
õîðîøàÿ, ïðîèñõîäèò íà âñåì ïðîòÿæåíèè êèøå÷íèêà. Ìàêñèìàëüíàÿ
êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 50-75 ìèíóò. Áûñòðî
ðàñïðåäåëÿåòñÿ âî âñåõ îðãàíàõ è òêàíÿõ, ïðîíèêàåò ÷åðåç
ãåìàòî-ýíöåôàëè÷åñêèé áàðüåð è ïëàöåíòó. Ñâÿçü ñ áåëêàìè êðîâè
(àëüáóìèíàìè) - 25-36%. Ìåòàáîëèçìó â ïå÷åíè ïîäâåðãàåòñÿ áîëåå 90%, ó
äåòåé ïåðâûõ ëåò æèçíè äî - 10-15%. Ó âçðîñëûõ îêîëî 80% äîçû êîôåèíà
ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïàðàêñàíòèí, îêîëî 10% - â òåîáðîìèí è îêîëî 4% - â
òåîôèëëèí. Ýòè ñîåäèíåíèÿ âïîñëåäñòâèè äåìåòèëèðóþòñÿ â
ìîíîìåòèëêñàíòèíû, à çàòåì â ìåòèëèðîâàííûå ìî÷åâûå êèñëîòû. Ïåðèîä
ïîëóâûâåäåíèÿ ó âçðîñëûõ - 3.9-5.3 ÷àñà (èíîãäà - äî 10 ÷àñîâ).
Âûâåäåíèå êîôåèíà è åãî ìåòàáîëèòîâ îñóùåñòâëÿåòñÿ ïî÷êàìè.
Ïàïàâåðèí: áèîäîñòóïíîñòü â ñðåäíåì - 54%. Ñâÿçü ñ áåëêàìè ïëàçìû - 90%. Õîðîøî
ðàñïðåäåëÿåòñÿ, ïðîíèêàåò ÷åðåç ãèñòîãåìàòè÷åñêèå áåðüåðû.
Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ - 0,5-2 ÷ (ìîæåò
óäëèíÿòüñÿ äî 24 ÷). Âûâîäèòñÿ ïî÷êàìè â âèäå ìåòàáîëèòîâ.
Êàëüöèÿ ãëþêîíàò: ïðèáëèçèòåëüíî 1/5-1/3 ÷àñòü âñàñûâàåòñÿ â òîíêîì êèøå÷íèêå. Îêîëî 20%
âûâîäèòñÿ ïî÷êàìè, îñòàëüíîå êîëè÷åñòâî óäàëÿåòñÿ ñ ñîäåðæèìûì êèøå÷íèêà
(àêòèâíî âûäåëÿåòñÿ ñòåíêîé òåðìèíàëüíîãî îòäåëà æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî
òðàêòà).
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ
Ýïèëåïñèÿ.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
Ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ëþáîìó èç êîìïîíåíòîâ ïðåïàðàòà, âûðàæåííàÿ
ïå÷åíî÷íàÿ è/èëè ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, ëåêàðñòâåííàÿ çàâèñèìîñòü (â
òîì ÷èñëå â àíàìíåçå), ãèïåðêèíåçû, ìèàñòåíèÿ, âûðàæåííàÿ àíåìèÿ,
ïîðôèðèÿ, ñàõàðíûé äèàáåò, ãèïîôóíêöèÿ íàäïî÷å÷íèêîâ, ãèïåðòèðåîç,
äåïðåññèÿ, áðîíõîîáñòðóêòèâíûå çàáîëåâàíèÿ, àêòèâíûé àëêîãîëèçì,
áåðåìåííîñòü, ïåðèîä ëàêòàöèè. Äàííàÿ ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà íå ïðèìåíÿåòñÿ
ó äåòåé äî 3-õ ëåò.
Ñ îñòîðîæíîñòüþ: ó îñëàáëåííûõ áîëüíûõ (âûñîêèé ðèñê âîçíèêíîâåíèÿ ïàðàäîêñàëüíîãî âîçáóæäåíèÿ, äåïðåññèè è ñïóòàííîñòè ñîçíàíèÿ äàæå ïðè íàçíà÷åíèè îáû÷íûõ äîç).
Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû
Âíóòðü ïîñëå åäû.
Äåòè: 7-9 ëåò - ïî 1 òàáëåòêè 2 ðàçà â äåíü, 10-14 ëåò - ïî 1,5 òàáëåòêè 2 ðàçà â äåíü.
Äåòè ñ 14 ëåò è âçðîñëûå: ïî 2 òàáëåòêè 2 ðàçà â äåíü.
Ïîáî÷íûå äåéñòâèÿ
Ãîëîâîêðóæåíèå, îáùàÿ ñëàáîñòü, àòàêñèÿ, äèçàðòðèÿ, íèñòàãì,
ïàðàäîêñàëüíàÿ ðåàêöèÿ (îñîáåííî ó ïîæèëûõ è îñëàáëåííûõ áîëüíûõ -
âîçáóæäåíèå), ãàëëþöèíàöèè, íàðóøåíèÿ ñíà, òîøíîòà, ðâîòà, çàïîð èëè
äèàðåÿ, ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè ïå÷åíî÷íûõ òðàíñàìèíàç, àãðàíóëîöèòîç,
ìåãàëîáëàñòíàÿ àíåìèÿ, òðîìáîöèòîïåíèÿ, ñíèæåíèå èëè ïîâûøåíèå
àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ, òàõèêàðäèÿ, àðèòìèÿ (â òîì ÷èñëå
ýêñòðàñèñòîëèÿ), àòðèîâåíòðèêóëÿðíàÿ áëîêàäà, àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè, ïðè
äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè - ëåêàðñòâåííàÿ çàâèñèìîñòü.
Ïåðåäîçèðîâêà Ñèìïòîìû: óñèëåíèå âûðàæåííîñòè ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ. Ëå÷åíèå: ïðîìûâàíèå æåëóäêà, ïðèåì àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ, ñèìïòîìàòè÷åñêàÿ òåðàïèÿ.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè
Ôåíèòîèí è âàëüïðîàòû ïîâûøàþò ñîäåðæàíèå ôåíîáàðáèòàëà â ñûâîðîòêå êðîâè.
Äåéñòâèå
ôåíîáàðáèòàëà ñíèæàåòñÿ ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå ñ ðåçåðïèíîì,
óâåëè÷èâàåòñÿ ïðè ñî÷åòàíèè ñ àìèòðèïòèëèíîì, íèàëàìèäîì, äèàçåïàìîì,
õëîðäèààçåïîêñèäîì.
Ñíèæàåò ýôôåêòèâíîñòü ïåðîðàëüíûõ êîíòðàöåïòèâîâ è ñàëèöèëàòîâ.
Ñíèæàåò
ñîäåðæàíèå â êðîâè íåïðÿìûõ àíòèêîàãóëÿíòîâ, ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäîâ,
ãðèçåîôóëüâèíà, äîêñèöèêëèíà, ýñòðîãåíîâ è äðóãèõ ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ,
ìåòàáîëèçèðóþùèõñÿ â ïå÷åíè ïî ïóòè îêèñëåíèÿ (óñêîðÿåò èõ ìåòàáîëèçì).
Óñèëèâàåò äåéñòâèå àëêîãîëÿ, íåéðîëåïòèêîâ, íàðêîòè÷åñêèõ àíàëüãåòèêîâ, ìèîðåëàêñàíòîâ ñåäàòèâíûõ è ñíîòâîðíûõ ñðåäñòâ.
Àöåòàçîëàìèä, îùåëà÷èâàÿ ìî÷ó, ñíèæàåò ðåàáñîðáöèþ ôåíîáàðáèòàëà â ïî÷êàõ è îñëàáëÿåò åãî ýôôåêò.
Ñíèæàåò àíòèáàêòåðèàëüíóþ àêòèâíîñòü àíòèáèîòèêîâ è ñóëüôàíèëàìèäîâ, ïðîòèâîãðèáêîâîå äåéñòâèå ãðèçåîôóëüâèíà.
Îñîáûå óêàçàíèÿ
Áîëüíûì ñ íåçíà÷èòåëüíîé ãèïåðêàëüöèóðèåé, ñíèæåíèåì êëóáî÷êîâîé
ôèëüòðàöèè èëè ñ íåôðîëèòèàçîì â àíàìíåçå íàçíà÷åíèå ïðåïàðàòà äîëæíî
ïðîâîäèòüñÿ ïîä êîíòðîëåì ñîäåðæàíèÿ êàëüöèÿ â ìî÷å, ÷òî îáóñëîâëåíî
íàëè÷èåì êàëüöèÿ ãëþêîíàòà â ñîñòàâå ïðåïàðàòà.
Âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ
ñëåäóåò âîçäåðæàòüñÿ îò âûïîëíåíèÿ ðàáîò òðåáóþùèõ áûñòðîòû
ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé (â òîì ÷èñëå óïðàâëåíèÿ àâòîìîáèëåì). Íà ôîíå
òåðàïèè íå ðåêîìåíäóåòñÿ óïîòðåáëåíèå àëêîãîëÿ.
Ôîðìà âûïóñêà. Òàáëåòêè. Ïî 10 òàáëåòîê â êîíòóðíóþ ÿ÷åéêîâóþ óïàêîâêó èëè ïî 10 øòóê â êîíòóðíóþ áåçúÿ÷åéêîâóþ óïàêîâêó. Äâå êîíòóðíûå óïàêîâêè âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ â ïà÷êó èç êàðòîíà. Ïî 40 òàáëåòîê â áàíêè îðàíæåâîãî ñòåêëà. Êàæäóþ áàíêó âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ ïîìåùàþò â ïà÷êó èç êàðòîíà.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
Ñïèñîê Á. Â ñóõîì, çàùèùåííîì îò ñâåòà è íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå âûøå 25 °Ñ.
Ñðîê ãîäíîñòè. 2 ãîäà. Íå èñïîëüçîâàòü ïîçæå äàòû, óêàçàííîé íà óïàêîâêå.
Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê. Ïî ðåöåïòó.