ÐÅÃÈÑÒÐÀÖÈÎÍÍÛÉ ÍÎÌÅÐ: Ï N012274/01
ÒÎÐÃÎÂÎÅ ÍÀÇÂÀÍÈÅ: Íîðìîäèïèí®
ÌÅÆÄÓÍÀÐÎÄÍÎÅ ÍÅÏÀÒÅÍÒÎÂÀÍÍÎÅ ÍÀÇÂÀÍÈÅ (ÌÍÍ): àìëîäèïèí
ËÅÊÀÐÑÒÂÅÍÍÀß ÔÎÐÌÀ: òàáëåòêè
ÑÎÑÒÀÂ
1 òàáëåòêà 5 ìã ñîäåðæèò:
Äåéñòâóþùåå âåùåñòâî: àìëîäèïèí (â âèäå àìëîäèïèíà áåçèëàòà 6,944 ìã) 5 ìã;
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà:
ìàãíèÿ ñòåàðàò – 2,000 ìã,
êàðáîêñèìåòèëêðàõìàë íàòðèÿ – 4,000 ìã,
êàëüöèÿ ãèäðîôîñôàò – 63,000 ìã,
öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ – 124, 056 ìã.
1 òàáëåòêà 10 ìã ñîäåðæèò:
Äåéñòâóþùåå âåùåñòâî: àìëîäèïèí (â âèäå àìëîäèïèíà áåçèëàòà 13,889 ìã) 10 ìã;
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà:
ìàãíèÿ ñòåàðàò – 4,000 ìã,
êàðáîêñèìåòèëêðàõìàë íàòðèÿ – 8,000 ìã,
êàëüöèÿ ãèäðîôîñôàò – 126,000 ìã,
öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ – 284,111 ìã.
ÎÏÈÑÀÍÈÅ
Òàáëåòêè 5 ìã: áåëûå èëè ïî÷òè áåëûå äâîÿêîâûïóêëûå òàáëåòêè ïðîäîëãîâàòî-îêðóãëîé ôîðìû ñ ãðàâèðîâêîé «5» íà îäíîé ñòîðîíå
Òàáëåòêè 10 ìã: áåëûå èëè ïî÷òè áåëûå äâîÿêîâûïóêëûå òàáëåòêè ïðîäîëãîâàòî-îêðóãëîé
ôîðìû ñ ãðàâèðîâêîé «10» íà îäíîé ñòîðîíå è ðèñêîé íà äðóãîé.
ÔÀÐÌÀÊÎÒÅÐÀÏÅÂÒÈ×ÅÑÊÀß ÃÐÓÏÏÀ: áëîêàòîð «ìåäëåííûõ» êàëüöèåâûõ êàíàëîâ.
Êîä ATX: Ñ08ÑÀ01
ÔÀÐÌÀÊÎËÎÃÈ×ÅÑÊÈÅ ÑÂÎÉÑÒÂÀ
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Ïðîèçâîäíîå äèãèäðîïèðèäèíà - áëîêàòîð «ìåäëåííûõ» êàëüöèåâûõ
êàíàëîâ (ÁÌÊÊ) II ïîêîëåíèÿ, îêàçûâàåò àíòèàíãèíàëüíîå è ãèïîòåíçèâíîå
äåéñòâèå. Ñâÿçûâàÿñü ñ ñåãìåíòàìè S6 III è IV äîìåíîâ àëüôà1-ñóáúåäèíèöû
êàëüöèåâîãî êàíàëà L-òèïà, áëîêèðóåò êàëüöèåâûå êàíàëû, ñíèæàåò
òðàíñìåìáðàííûé ïåðåõîä èîíîâ êàëüöèÿ â êëåòêó (â áîëüøåé ñòåïåíè â
ãëàäêîìûøå÷íûå êëåòêè ñîñóäîâ, ÷åì â êàðäèîìèîöèòû).
Àíòèàíãèíàëüíîå
äåéñòâèå îáóñëîâëåíî ðàñøèðåíèåì êîðîíàðíûõ è ïåðèôåðè÷åñêèõ àðòåðèé è
àðòåðèîë: ïðè ñòåíîêàðäèè óìåíüøàåò âûðàæåííîñòü èøåìèè ìèîêàðäà;
ðàñøèðÿÿ ïåðèôåðè÷åñêèå àðòåðèîëû, ñíèæàåò îáùåå ïåðèôåðè÷åñêîå
ñîñóäèñòîå ñîïðîòèâëåíèå (ÎÏÑÑ), óìåíüøàåò ïðåäíàãðóçêó íà ñåðäöå,
ñíèæàåò ïîòðåáíîñòü ìèîêàðäà â êèñëîðîäå. Ðàñøèðÿåò êîðîíàðíûå àðòåðèè è
àðòåðèîëû â íåèçìåíåííûõ è èøåìèçèðîâàííûõ çîíàõ ìèîêàðäà, óâåëè÷èâàåò
ïîñòóïëåíèå êèñëîðîäà â ìèîêàðä (îñîáåííî ïðè âàçîñïàñòè÷åñêîé
ñòåíîêàðäèè); ïðåäîòâðàùàåò ðàçâèòèå ñïàçìà êîðîíàðíûõ àðòåðèé (â ò.÷.
âûçâàííîãî êóðåí íåì). Ó áîëüíûõ ñòàáèëüíîé ñòåíîêàðäèåé ðàçîâàÿ
ñóòî÷íàÿ äîçà óâåëè÷èâàåò òîëåðàíòíîñòü ê ôèçè÷åñêîé íàãðóçêå, çàìåäëÿåò
ðàçâèòèå ñòåíîêàðäèè è «èøåìè÷åñêîé» äåïðåññèè ñåãìåíòà ST, ñíèæàåò
÷àñòîòó ïðèñòóïîâ ñòåíîêàðäèè è ïîòðåáëåíèÿ íèòðîãëèöåðèíà è äðóãèõ
íèòðàòîâ.
Îêàçûâàåò äëèòåëüíûé äîçîçàâèñèìûé ãèïîòåíçèâíûé ýôôåêò.
Ãèïîòåíçèâíîå äåéñòâèå îáóñëîâëåíî ïðÿìûì âàçîäèäàòèðóþùèì âëèÿíèåì íà
ãëàäêèå ìûøöû ñîñóäîâ. Ïðè àðòåðèàëüíîé ãèïåðòåíçèè ðàçîâàÿ äîçà
îáåñïå÷èâàåò êëèíè÷åñêè çíà÷èìîå ñíèæåíèå àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ (ÀÄ) íà
ïðîòÿæåíèè 24 ÷ (â ïîëîæåíèè áîëüíîãî «ëåæà» è «ñòîÿ»). Îðòîñòàòè÷åñêàÿ
ãèïîòåíçèÿ ïðè íàçíà÷åíèè àìëîäèïèíà âñòðå÷àåòñÿ äîñòàòî÷íî ðåäêî. Íå
âûçûâàåò ñíèæåíèÿ òîëåðàíòíîñòè ê ôèçè÷åñêîé íàãðóçêå, ôðàêöèè âûáðîñà
ëåâîãî æåëóäî÷êà. Óìåíüøàåò ñòåïåíü ãèïåðòðîôèè ìèîêàðäà ëåâîãî
æåëóäî÷êà. Íå îêàçûâàåò âëèÿíèÿ íà ñîêðàòèìîñòü è ïðîâîäèìîñòü ìèîêàðäà,
íå âûçûâàåò ðåôëåêòîðíîãî óâåëè÷åíèÿ ÷àñòîòû ñåðäå÷íûõ ñîêðàùåíèé
(×ÑÑ). òîðìîçèò àãðåãàöèþ òðîìáîöèòîâ, ïîâûøàåò ñêîðîñòü êëóáî÷êîâîé
ôèëüòðàöèè, îáëàäàåò ñëàáûì íàòðèéóðåòè÷åñêèì äåéñòâèåì. Ïðè
äèàáåòè÷åñêîé íåôðîïàòèè íå óâåëè÷èâàåò âûðàæåííîñòü ìèêðîàëüáóìèíóðèè.
Íå îêàçûâàåò êàêîãî-ëèáî íåáëàãîïðèÿòíîãî âëèÿíèÿ íà îáìåí âåùåñòâ è
êîíöåíòðàöèþ ëèïèäîâ ïëàçìû êðîâè è ìîæåò ïðèìåíÿòüñÿ ïðè ëå÷åíèÿ
áîëüíûõ áðîíõèàëüíîé àñòìîé, ñàõàðíûì äèàáåòîì è ïîäàãðîé. Âðåìÿ
íàñòóïëåíèÿ ýôôåêòà - 2-4 ÷. äëèòåëüíîñòü ýôôåêòà - 24 ÷.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü àìëîäèïèí ìåäëåííî àáñîðáèðóåòñÿ èç
æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà (ÆÊÒ). Ñðåäíÿÿ àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü
ñîñòàâëÿåò 64%, ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ (Ñmax) â ñûâîðîòêå êðîâè
íàáëþäàåòñÿ ÷åðåç 6-9 ÷. Ðàâíîâåñíûå ñûâîðîòî÷íûå êîíöåíòðàöèè (Css)
äîñòèãàþòñÿ ïîñëå 7-8 äíåé òåðàïèè.
Ïðèåì ïèùè íå âëèÿåò íà
àáñîðáöèþ àìëîäèïèíà. Ñðåäíèé îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ ñîñòàâëÿåò 21 ë/êã
ìàññû òåëà, ÷òî óêàçûâàåò íà òî, ÷òî áîëüøàÿ ÷àñòü ïðåïàðàòà íàõîäèòñÿ â
òêàíÿõ, à îòíîñèòåëüíî ìåíüøàÿ - â êðîâè. Áîëüøàÿ ÷àñòü ïðåïàðàòà,
íàõîäÿùåãîñÿ â êðîâè (95%), ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè.
Àìëîäèïèí ïîäâåðãàåòñÿ ìåäëåííîìó, íî àêòèâíîìó ìåòàáîëèçìó â ïå÷åíè ïðè
îòñóòñòâèè çíà÷èìîãî ýôôåêòà «ïåðâîãî ïðîõîæäåíèÿ». Ìåòàáîëèòû íå
îáëàäàþò ñóùåñòâåííîé ôàðìàêîëîãè÷åñêîé àêòèâíîñòüþ.
Ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèåìà âíóòðü ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ (Ò1/2) âàðüèðóåò îò 31 äî 48 ÷, ïðè ïîâòîðíîì íàçíà÷åíèè Ò1/2,
ñîñòàâëÿåò ïðèáëèçèòåëüíî 45 ÷. Îêîëî 60% ïðèíÿòîé âíóòðü äîçû
âûäåëÿåòñÿ ïî÷êàìè ïðåèìóùåñòâåííî â âèäå ìåòàáîëèòîâ, 10% - â
íåèçìåííîì âèäå, à 20-25% - ÷åðåç êèøå÷íèê, à òàêæå ñ ãðóäíûì ìîëîêîì.
Îáùèé êëèðåíñ àìëîäèïèíà ñîñòàâëÿåò 0,116 ìë/ñ/êã (7 ìë/ìèí/êã, 0.42
ë/÷/êã).
Ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ (ñòàðøå 65 ëåò) âûâåäåíèå àìëîäèïèíà çàìåäëåíî (Ò1/2 - 65 ÷) ïî ñðàâíåíèþ ñ ìîëîäûìè ïàöèåíòàìè, îäíàêî ýòà ðàçíèöà íå èìååò êëèíè÷åñêîãî çíà÷åíèÿ.
Óäëèíåíèå Ò1/2 ó ïàöèåíòîâ ñ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ïðåäïîëàãàåò, ÷òî ïðè
äëèòåëüíîì íàçíà÷åíèè êóìóëÿöèÿ ïðåïàðàòà â îðãàíèçìå áóäåò âûøå (Ò1/2 - äî 60 ÷).
Ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü íå îêàçûâàåò ñóùåñòâåííîãî âëèÿíèÿ íà êèíåòèêó àìëîäèïèíà.
Ïðåïàðàò ïðîíèêàåò ÷åðåç ãåìàòîýíöåôàëè÷åñêèé áàðüåð. Ïðè ãåìîäèàëèçå íå óäàëÿåòñÿ.
ÏÎÊÀÇÀÍÈß Ê ÏÐÈÌÅÍÅÍÈÞ
- Àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ (ìîíîòåðàïèÿ èëè â êîìáèíàöèè ñ äðóãèìè àíòèãèïåðòåíçèâíûìè ñðåäñòâàìè).
-
Ñòàáèëüíàÿ ñòåíîêàðäèÿ íàïðÿæåíèÿ è áàçîñïàñòè÷åñêàÿ ñòåíîêàðäèÿ
(ñòåíîêàðäèÿ Ïðèíöìåòàëà) (ìîíîòåðàïèÿ èëè â êîìáèíàöèè ñ äðóãèìè
àíòèàíãèíàëüíûìè ñðåäñòâàìè).
ÏÐÎÒÈÂÎÏÎÊÀÇÀÍÈß
- Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê àìëîäíïèíó. ïðîèçâîäíûì äèãèäðîïèðèäèíà è äðóãèì êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà;
- âûðàæåííàÿ àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ (ñèñòîëè÷åñêîå ÀÄ ìåíåå 90 ìì ðò.ñò.):
- êîëëàïñ, êàðäèîãåííûé øîê;
- íåñòàáèëüíàÿ ñòåíîêàðäèÿ (çà èñêëþ÷åíèåì ñòåíîêàðäèè Ïðèíöìåòàëà);
- êëèíè÷åñêè çíà÷èìûé ñòåíîç àîðòû;
- áåðåìåííîñòü è ïåðèîä ëàêòàöèè;
- âîçðàñò äî 18 ëåò (ýôôåêòèâíîñòü è áåçîïàñíîñòü íå èçó÷åíû);
Ñ ÎÑÒÎÐÎÆÍÎÑÒÜÞ
Íàðóøåíèÿ ôóíêöèè ïå÷åíè, ñèíäðîì ñëàáîñòè ñèíóñîâîãî óçëà (ÑÑÑÓ)
(âûðàæåííàÿ áðàäèêàðäèÿ, òàõèêàðäèÿ), õðîíè÷åñêàÿ ñåðäå÷íàÿ
íåäîñòàòî÷íîñòü íåèøåìè÷åñêîé ýòèîëîãèè III-IV ôóíêöèîíàëüíîãî êëàññà ïî
êëàññèôèêàöèè NYHA, àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, àîðòàëüíûé ñòåíîç,
ìèòðàëüíûé ñòåíîç, ãèïåðòðîôè÷åñêàÿ îáñòðóêòèâíàÿ êàðäèîìèîïàòèÿ
(ÃÎÊÌÏ), îñòðûé èíôàðêò ìèîêàðäà (è â òå÷åíèå 1 ìåñÿöà ïîñëå èíôàðêòà
ìèîêàðäà), ïîæèëîé âîçðàñò.
ÁÅÐÅÌÅÍÍÎÑÒÜ È ÏÅÐÈÎÄ ËÀÊÒÀÖÈÈ
Íå áûëî âûÿâëåíî òåðàòîãåííîñòè àìëîäèïèíà â èññëåäîâàíèè íà
æèâîòíûõ, îäíàêî îòñóòñòâóåò êëèíè÷åñêèé îïûò åãî ïðèìåíåíèÿ ïðè
áåðåìåííîñòè è â ïåðèîä ëàêòàöèè.
Ïîýòîìó àìëîäèïèí íå ñëåäóåò
íàçíà÷àòü áåðåìåííûì è â ïåðèîä ëàêòàöèè, à òàêæå æåíùèíàì äåòîðîäíîãî
âîçðàñòà, åñëè îíè íå èñïîëüçóþò íàäåæíûå ìåòîäû êîíòðàöåïöèè.
ÑÏÎÑÎÁ ÏÐÈÌÅÍÅÍÈß È ÄÎÇÛ
Âíóòðü, íà÷àëüíàÿ äîçà äëÿ ëå÷åííÿ àðòåðèàëüíîé ãèïåðòåíçèè è
ñòåíîêàðäèè ñîñòàâëÿåò 5 ìã ïðåïàðàòà îäèí ðàç â ñóòêè. Ìàêñèìàëüíàÿ
ñóòî÷íàÿ äîçà - 10 ìã îäíîêðàòíî. Ïðè àðòåðèàëüíîé ãèïåðòåíçèè
ïîääåðæèâàþùàÿ äîçà ìîæåò áûòü 5 ìã (1 òàáëåòêà ïî 5 ìã) â ñóòêè.
Ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà ìîæåò óâåëè÷èâàòüñÿ Ò1/2 àìëîäèïèíà è ñíèæàòüñÿ êëèðåíñ êðåàòèíèíà (ÊÊ). Èçìåíåíèÿ äîç íå
òðåáóåòñÿ, íî íåîáõîäèìî áîëåå òùàòåëüíîå íàáëþäåííå çà ïàöèåíòàìè.
Íå
òðåáóþòñÿ èçìåíåíèÿ äîçû ïðè îäíîâðåìåííîì íàçíà÷åíèè ñ òèàçèäíûìè
äèóðåòèêàìè, áåòà-àäðåíîáëîêàòîðàìè è èíãèáèòîðàìè àíãèîòåíçèí
ïðåâðàùàþùåãî ôåðìåíòà (ÀÏÔ).
Íå òðåáóþòñÿ èçìåíåíèÿ äîçû ó ïàöèåíòîâ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ.
ÏÎÁÎ×ÍÎÅ ÄÅÉÑÒÂÈÅ
Êëàññèôèêàöèÿ ÷àñòîòû ðàçâèòèÿ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ Âñåìèðíîé îðãàíèçàöèè çäðàâîîõðàíåíèÿ (ÂÎÇ):
î÷åíü ÷àñòî: áîëåå 1/10
÷àñòî: áîëåå 1/100 è ìåíåå 1/10
íå÷àñòî: áîëåå 1/1000 è ìåíåå 1/100
ðåäêî: áîëåå 1/10000 è ìåíåå 1/1000
î÷åíü ðåäêî: ìåíåå 1/10000, âêëþ÷àÿ îòäåëüíûå ñîîáùåíèÿ.
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû: ÷àñòî - ñåðäöåáèåíèå, ïåðèôåðè÷åñêèå îòåêè (îòå÷íîñòü ëîäûæåê è ñòîï),
«ïðèëèâû» êðîâè ê êîæå ëèöà; íå÷àñòî - ÷ðåçìåðíîå ñíèæåíèå ÀÄ: î÷åíü
ðåäêî - ðàçâèòèå èëè óñóãóáëåíèå òå÷åíèÿ ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè,
íàðóøåíèÿ ðèòìà (áðàäèêàðäèÿ, æåëóäî÷êîâàÿ òàõèêàðäèÿ, ìåðöàíèå
ïðåäñåðäèé), èíôàðêò ìèîêàðäà, áîëü â ãðóäíîé êëåòêå, îðòîñòàòè÷åñêàÿ
ãèïîòåíçèÿ; âàñêóëèò.
Ñî ñòîðîíû öåíòðàëüíîé è ïåðèôåðè÷åñêîé íåðâíîé ñèñòåìû: ÷àñòî - ãîëîâíàÿ áîëü, ãîëîâîêðóæåíèå, ïîâûøåííàÿ óòîìëÿåìîñòü,
ñîíëèâîñòü; íå÷àñòî - àñòåíèÿ, îáùåå íåäîìîãàíèå, ãèïåñòåçèÿ,
ïàðåñòåçèè, ïåðèôåðè÷åñêàÿ íåéðîïàòèÿ, òðåìîð, âåðòèãî, îáìîðîê,
áåññîííèöà, ëàáèëüíîñòü íàñòðîåíèÿ, íåîáû÷íûå ñíîâèäåíèÿ, ïîâûøåííàÿ
âîçáóäèìîñòü, äåïðåññèÿ, òðåâîãà: î÷åíü ðåäêî - àïàòèÿ, àòàêñèÿ,
àæèòàöèÿ, àìíåçèÿ.
Ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîé ñèñòåìû:
÷àñòî - òîøíîòà, áîëè â æèâîòå; èíîãäà - ðâîòà, çàïîð èëè äèàðåÿ,
ìåòåîðèçì, äèñïåïñèÿ, àíîðåêñèÿ, ñóõîñòü ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ïîëîñòè ðòà,
æàæäà: ðåäêî - ãèïåðïëàçèÿ äåñåí, ïîâûøåíèå àïïåòèòà; î÷åíü ðåäêî -
ïàíêðåàòèò, ãàñòðèò, æåëòóõà (îáóñëîâëåííûå õîëåñòàçîì),
ãèïåðáèëèðóáèíåìèÿ, ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè «ïå÷åíî÷íûõ» òðàíñàìèíàç,
ãåïàòèò.
Ñî ñòîðîíû îðãàíîâ êðîâåòâîðåíèÿ: î÷åíü ðåäêî - òðîìáîöèòîïåíè÷åñêàÿ ïóðïóðà, ëåéêîïåíèÿ, òðîìáîöíòîïåíèÿ.
Ñî ñòîðîíû ìî÷åïîëîâîé ñèñòåìû: ðåäêî - ó÷àùåííîå ìî÷åèñïóñêàíèå, áîëåçíåííîå ìî÷åèñïóñêàíèå, íèêòóðèÿ, èìïîòåíöèÿ; î÷åíü ðåäêî - äèçóðèÿ, ïîëèóðèÿ.
Ñî ñòîðîíû êîæíûõ ïîêðîâîâ: ðåäêî - äåðìàòèò; î÷åíü ðåäêî - ïóðïóðà, êñåðîäåðìèÿ, íàðóøåíèå ïèãìåíòàöèè êîæè.
Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè: íå÷àñòî - êîæíûé çóä, ñûïü (â òîì ÷èñëå ýðèòåìàòîçíàÿ, ìàêóëîïàïóëåçíàÿ
ñûïü); î÷åíü ðåäêî - êðàïèâíèöà, àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê, ìóëüòèôîðìíàÿ
ýðèòåìà.
Ñî ñòîðîíû îïîðíî-äâèãàòåëüíîãî àïïàðàòà: èíîãäà - ìûøå÷íûå ñóäîðîãè, ìèàëãèÿ (ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè), àðòðàëãèÿ, áîëü â ñïèíå, àðòðîç; ðåäêî - ìèàñòåíèÿ.
Ïðî÷èå: ðåäêî - àëîïåöèÿ, ãèíåêîìàñòèÿ, ãèïåðóðèêåìèÿ, óâåëè÷åíèå/ñíèæåíèå
ìàññû òåëà, íàðóøåíèÿ çðåíèÿ, äèïëîïèÿ, êîíúþíêòèâèò, áîëü â ãëàçàõ,
çâîí â óøàõ, äèñïíîý, íîñîâîå êðîâîòå÷åíèå, ïîâûøåííîå ïîòîîòäåëåíèå;
î÷åíü ðåäêî - õîëîäíûé ëèïêèé ïîò, êàøåëü, ðèíèò, ïàðîñìèÿ, íàðóøåíèå
âêóñîâûõ îùóùåíèé, íàðóøåíèå àêêîìîäàöèè, êñåðîôòàëüìèÿ, ãèïåðãëèêåìèÿ.
ÏÅÐÅÄÎÇÈÐÎÂÊÀM
Ñèìïòîìû: âûðàæåííîå ñíèæåíèå àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ,
òàõèêàðäèÿ, ÷ðåçìåðíàÿ ïåðèôåðè÷åñêàÿ âàçîäèëàòàöèÿ (ðèñê ðàçâèòèÿ
âûðàæåííîé è ñòîéêîé àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè, â òîì ÷èñëå ñ ðàçâèòèåì
øîêà è ëåòàëüíîãî èñõîäà).
Ëå÷åíèå: ïðîìûâàíèå æåëóäêà,
íàçíà÷åíèå àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ, ïîääåðæàíèå ôóíêöèè ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé
ñèñòåìû, êîíòðîëü ïîêàçàòåëåé ôóíêöèè ñåðäöà è ëåãêèõ, ïðèïîäíÿòîå,
âûøå óðîâíÿ ãîëîâû, ïîëîæåíèå íèæíèõ êîíå÷íîñòåé, êîíòðîëü îáúåìà
öèðêóëèðóþùåé êðîâè è äèóðåçà. Äëÿ âîññòàíîâëåíèÿ òîíóñà ñîñóäîâ -
ïðèìåíåíèå ñîñóäîñóæèâàþùèõ ñðåäñòâ (ïðè îòñóòñòâèè ïðîòèâîïîêàçàíèé ê
èõ ïðèìåíåíèþ); ñ öåëüþ óñòðàíåíèÿ ïîñëåäñòâèé áëîêàäû êàëüöèåâûõ
êàíàëîâ - âíóòðèâåííîå ââåäåíèå êàëüöèÿ ãëþêîíàòà. Ãåìîäèàëèç
íåýôôåêòèâåí.
ÂÇÀÈÌÎÄÅÉÑÒÂÈÅ Ñ ÄÐÓÃÈÌÈ ËÅÊÀÐÑÒÂÅÍÍÛÌÈ ÑÐÅÄÑÒÂÀÌÈ
Àìëîäèïèí ìîæåò áåçîïàñíî ïðèìåíÿòüñÿ äëÿ ëå÷åíèÿ àðòåðèàëüíîé
ãèïåðòåíçèè âìåñòå ñ òèàçèäíûìè äèóðåòèêàìè, àëüôà-àäðåíîáëîêàòîðàìè,
áåòà-àäðåíîáëîêàòîðàìè èëè èíãèáèòîðàìè ÀÏÔ. Ó ïàöèåíòîâ ñî ñòàáèëüíîé
ñòåíîêàðäèåé ïðåïàðàò ìîæíî êîìáèíèðîâàòü ñ äðóãèìè àíòèàíãèíàëüíûìè
ñðåäñòâàìè, íàïðèìåð, ñ íèòðàòàìè ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ,
áåòà-àäðåíîáëîêàòîðàìè èëè íèòðàòàìè êîðîòêîãî äåéñòâèÿ.
Àìëîäèïèí
ìîæíî îäíîâðåìåííî ïðèìåíÿòü ñ íåñòåðîèäíûìè ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûìè
ïðåïàðàòàìè (ÍÏÂÏ) (îñîáåííî èíäîìåòàöèíîì), àíòèáàêòåðèàëüíûìè
ñðåäñòâàìè è ãèïîãëèêåìè÷åñêèìè ñðåäñòâàìè äëÿ ïðèåìà âíóòðü.
Âîçìîæíî
óñèëåíèå àíòèàíãèíàëüíîãî è ãèïîòåíçèâíîãî äåéñòâèÿ ÁÌÊÊ
äèãèäðîïèðèäèíîâîãî ðÿäà ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ñ òèàçèäíûìè è
«ïåòëåâûìè» äèóðåòèêàìè, âåðàïàìèëîì, èíãèáèòîðàìè ÀÏÔ.
áåòà-àäðåíîáëîêàòîðàìè è íèòðàòàìè, à òàê æå óñèëåíèå èõ ãèïîòåíçèâíîãî
äåéñòâèÿ ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ñ àëüôà1- àäðåíîáëîêàòîðàìè,
íåéðîëåïòèêàìè.
Õîòÿ ïðè èçó÷åíèè àìëîäèïèíà îòðèöàòåëüíîãî
èíîòðîïíîãî äåéñòâèÿ îáû÷íî íå íàáëþäàëè, òåì íå ìåíåå, íåêîòîðûå ÁÌÊÊ
ìîãóò óñèëèâàòü âûðàæåííîñòü îòðèöàòåëüíîãî èíîòðîïíîãî äåéñòâèÿ
àíòèàðèòìè÷åñêèõ ñðåäñòâ, âûçûâàþùèõ óäëèíåíèå èíòåðâàëà QT (íàïðèìåð,
àìèîäàðîí è õèíèäèí).
Îäíîêðàòíûé ïðèåì 100 ìã ñèëäåíàôèëà ó áîëüíûõ
ýññåíöèàëüíîé ãèïåðòåíçèåé íå îêàçûâàåò âëèÿíèÿ íà ïàðàìåòðû
ôàðìàêîêèíåòèêè àìëîäèïèíà.
Ïîâòîðíîå ïðèìåíåíèå àìëîäèïèíà â äîçå
10 ìã è àòîðâàñòàòèíà â äîçå 80 ìã íå ñîïðîâîæäàåòñÿ çíà÷èòåëüíûìè
èçìåíåíèÿìè ïîêàçàòåëåí ôàðìàêîêèíåòèêè àòîðâàñòàòèíà.
Ýòàíîë
(íàïèòêè, ñîäåðæàùèå àëêîãîëü): àìëîäèïèí ïðè îäíîêðàòíîì è ïîâòîðíîì
ïðèìåíåíèè â äîçå 10 ìã íå âëèÿåò íà ôàðìàêîêèíåòèêó ýòàíîëà.
Ïðîòèâîâèðóñíûå ñðåäñòâà (ðèòîíàâèð) óâåëè÷èâàåò ïëàçìåííûå êîíöåíòðàöèè ÁÌÊÊ, â ò.÷. àìëîäèïèíà.
Íåéðîëåïòèêè è èçîôëóðàí - óñèëåíèå ãèïîòåíçèâíîãî äåéñòâèÿ ïðîèçâîäíûõ äèãèäðîïèðèäèíà.
Ïðåïàðàòû êàëüöèÿ ìîãóò óìåíüøàòü ýôôåêò ÁÌÊÊ.
Ïðè
ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè àìëîäèïèíà ñ ïðåïàðàòàìè ëèòèÿ âîçìîæíî óñèëåíèå
ïðîÿâëåíèÿ íåéðîòîêñè÷íîñòè (òîøíîòà, ðâîòà, äèàðåÿ, àòàêñèÿ, òðåìîð,
øóì â óøàõ).
Àìëîäèïèí íå èçìåíÿåò ôàðìàêîêèíåòèêó öèêëîñïîðèíà.
Íå îêàçûâàåò âëèÿíèå íà êîíöåíòðàöèþ â ñûâîðîòêå êðîâè äèãîêñèíà è åãî ïî÷å÷íûé êëèðåíñ.
Íå îêàçûâàåò ñóùåñòâåííîãî âëèÿíèå íà äåéñòâèå âàðôàðèíà (ïðîòðîìáèíîâîå âðåìÿ).
Öèìåòèäèí íå âëèÿåò íà ôàðìàêîêèíåòèêó àìëîäèïèíà.
 èññëåäîâàíèÿõ in vitro àìëîäèïèí íå âëèÿåò íà ñâÿçûâàíèå ñ áåëêàìè êðîâè äèãîêñèíà, ôåíèòîèíà, âàðôàðèíà è èíäîìåòàöèíà.
Ãðåéïôðóòîâûé
ñîê: îäíîâðåìåííûé îäíîêðàòíûé ïðèåì 240 ìã ãðåéïôðóòîâîãî ñîêà è 10 ìã
àìëîäèïèíà âíóòðü íå ñîïðîâîæäàåòñÿ ñóùåñòâåííûì èçìåíåíèåì
ôàðìàêîêèíåòèêè àìëîäèïèíà.
ÎÑÎÁÛÅ ÓÊÀÇÀÍÈß
 ïåðèîä ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì Íîðìîäèïèí® íåîáõîäèìî
êîíòðîëèðîâàòü ìàññó òåëà è ïîòðåáëåíèå íàòðèÿ, ïîêàçàíî íàçíà÷åíèå
ñîîòâåòñòâóþùåé äèåòû. Íåîáõîäèìî ïîääåðæàíèå ãèãèåíû çóáîâ è íàáëþäåíèå
ó ñòîìàòîëîãà (äëÿ ïðåäîòâðàùåíèÿ áîëåçíåííîñòè, êðîâîòî÷èâîñòè è
ãèïåðïëàçèè äåñåí).
Ïàöèåíòàì ñ ìàëîé ìàññîé òåëà, ïàöèåíòàì
íåâûñîêîãî ðîñòà è áîëüíûì ñ âûðàæåííûì íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè ìîæåò
ïîòðåáîâàòüñÿ ìåíüøàÿ äîçà.
Ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ ìîæåò óäëèíÿòüñÿ Ò1/2 è êëèðåíñ ïðåïàðàòà. Èçìåíåíèÿ äîç äëÿ ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ íå òðåáóåòñÿ:
ïðè óâåëè÷åíèè äîçû íåîáõîäèìî áîëåå òùàòåëüíîå íàáëþäåíèå çà
ïàöèåíòàìè.
Ïðè íàðóøåíèè ôóíêöèè ïå÷åíè òàêæå ìîæåò óäëèíÿòüñÿ Ò1/2 ïðåïàðàòà. Ïîýòîìó òàêèì ïàöèåíòàì Íîðìîäèïèí® íåîáõîäèìî íàçíà÷àòü ñ îñòîðîæíîñòüþ. Íåñìîòðÿ íà òî, ÷òî ïðåêðàùåíèå ïðèåìà ïðåïàðàòà Íîðìîäèïèí® íå ñîïðîâîæäàåòñÿ ðàçâèòèåì ñèíäðîìà «îòìåíû», ïðåêðàùåíèå ëå÷åíèÿ æåëàòåëüíî ïðîâîäèòü, ïîñòåïåííî óìåíüøàÿ äîçó ïðåïàðàòà.
Ýôôåêòèâíîñòü è áåçîïàñíîñòü ïðåïàðàòà ïðè ãèïåðòåíçèâíîì êðèçå íå óñòàíîâëåíà.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü ê óïðàâëåíèþ àâòîìîáèëåì è äðóãèìè ñëîæíûìè ìåõàíèçìàìè
Íå áûëî ñîîáùåíèé î âëèÿíèè ïðåïàðàòà Íîðìîäèïèí® íà
óïðàâëåíèå àâòîìîáèëåì èëè ðàáîòó ñ ìåõàíèçìàìè. Òåì íå ìåíåå, ó
íåêîòîðûõ ïàöèåíòîâ, ïðåèìóùåñòâåííî â íà÷àëå ëå÷åíèÿ, ìîãóò âîçíèêàòü
ñîíëèâîñòü, ãîëîâîêðóæåíèå è äðóãèå ïîáî÷íûå ýôôåêòû ñî ñòîðîíû íåðâíîé
ñèñòåìû. Ïðè èõ âîçíèêíîâåíèè ïàöèåíò äîëæåí ñîáëþäàòü îñîáûå ìåðû
ïðåäîñòîðîæíîñòè ïðè óïðàâëåíèè àâòîìîáèëåì è ðàáîòå ñî ñëîæíûìè
ìåõàíèçìàìè.
ÔÎÐÌÀ ÂÛÏÓÑÊÀ
Òàáëåòêè, 5 ìã è 10 ìã.
Ïî 10 òàáëåòîê â áëèñòåðå èç ÏÂÕ-àëþìèíèåâîé ôîëüãè. Ïî 3 áëèñòåðà â êàðòîííóþ ïà÷êó âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ.
ÓÑËÎÂÈß ÕÐÀÍÅÍÈß
 çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 30 °Ñ.
Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå!
ÑÐÎÊ ÃÎÄÍÎÑÒÈ
3 ãîäà.
Íå èñïîëüçîâàòü ïî èñòå÷åíèè ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.
ÓÑËÎÂÈß ÎÒÏÓÑÊÀ ÈÇ ÀÏÒÅÊ
Ïî ðåöåïòó