Ðåãèñòðàöèîííûé íîìåð: ËÏ 000789-031011
Òîðãîâîå íàçâàíèå ïðåïàðàòà: ÊÅÑÒÈÍ®
Ìåæäóíàðîäíîå íåïàòåíòîâàííîå íàçâàíèå (ÌÍÍ): Ýáàñòèí
Ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà: òàáëåòêè ëèîôèëèçèðîâàííûå
Ñîñòàâ: 1 òàáëåòêà ëèîôèëèçèðîâàííàÿ ñîäåðæèò:
Àêòèâíîå âåùåñòâî: | |
Ýáàñòèí | 20,00 ìã |
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: | |
Æåëàòèí | 13,00 ìã |
Ìàííèòîë | 9,76 ìã |
Àñïàðòàì | 2,00 ìã |
Àðîìàòèçàòîð ìÿòíûé | 2,00 ìã |
Îïèñàíèå: Áåëûå èëè ïî÷òè áåëîãî öâåòà, êðóãëûå, ëèîôèëèçèðîâàííûå òàáëåòêè.
Ôàðìàêîòåðàïåâòè÷åñêàÿ ãðóïïà: ïðîòèâîàëëåðãè÷åñêîå ñðåäñòâî - H1-ãèñòàìèíîâûõ ðåöåïòîðîâ áëîêàòîð
Êîä ATX R06AX22
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà
Ìåõàíèçì äåéñòâèÿ
Ýáàñòèí ÿâëÿåòñÿ áëîêàòîðîì H1-ãèñòàìèíîâûõ
ðåöåïòîðîâ äëèòåëüíîãî äåéñòâèÿ. Ïðåäóïðåæäàåò èíäóöèðîâàííûå ãèñòàìèíîì
ñïàçìû ãëàäêîé ìóñêóëàòóðû è ïîâûøåíèå ñîñóäèñòîé ïðîíèöàåìîñòè.
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà âíóòðü âûðàæåííîå ïðîòèâîàëëåðãè÷åñêîå äåéñòâèå
íà÷èíàåòñÿ ÷åðåç 1 ÷ è äëèòñÿ â òå÷åíèå 48 ÷. Ïîñëå 5-äíåâíîãî êóðñà
ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì Êåñòèí® òàáëåòêàìè ëèîôèëèçèðîâàííûìè 20
ìã àíòèãèñòàìèííàÿ àêòèâíîñòü ñîõðàíÿåòñÿ â òå÷åíèå 72 ÷ çà ñ÷åò
äåéñòâèÿ àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà. Ïðè äëèòåëüíîì ïðèåìå ñîõðàíÿåòñÿ âûñîêèé
óðîâåíü áëîêàäû ïåðèôåðè÷åñêèõ H1 -
ãèñòàìèíîâûõ ðåöåïòîðîâ áåç ðàçâèòèÿ òàõèôèëàêñèè. Ïðåïàðàò íå îêàçûâàåò
âûðàæåííîãî àíòèõîëèíåðãè÷åñêîãî è ñåäàòèâíîãî ýôôåêòà. Íå îòìå÷åíî
âëèÿíèÿ ïðåïàðàòà Êåñòèí® òàáëåòîê ëèîôèëèçèðîâàííûõ 20 ìã íà Q-T-èíòåðâàë ÝÊà â äîçå 100 ìã, ïðåâûøàþùåé ðåêîìåíäîâàííóþ ñóòî÷íóþ äîçó (20 ìã) â 5 ðàç.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü áûñòðî âñàñûâàåòñÿ è ïî÷òè ïîëíîñòüþ
ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè, ïðåâðàùàÿñü â àêòèâíûé ìåòàáîëèò êàðýáàñòèí.
Ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèåìà 20 ìã ïðåïàðàòà ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ
êàðýáàñòèíà â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 1-3 ÷ è ñîñòàâëÿåò â
ñðåäíåì 157 íã/ìë. Æèðíàÿ ïèùà óñêîðÿåò àáñîðáöèþ êàðåáàñòèíà
(êîíöåíòðàöèÿ â êðîâè âîçðàñòàåò íà 50%) è ïðåñèñòåìíûé ìåòàáîëèçì
(îáðàçîâàíèå êàðåáàñòèíà).
Ïðè åæåäíåâíîì ïðèåìå ïðåïàðàòà ðàâíîâåñíàÿ êîíöåíòðàöèÿ äîñòèãàåòñÿ
÷åðåç 3-5 äíåé è ñîñòàâëÿåò 130-160 íã/ìë. Ñâÿçûâàíèå ñ áåëêàìè ïëàçìû
êðîâè ýáàñòèíà è êàðýáàñòèíà ñîñòàâëÿåò áîëåå 95%. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ
êàðýáàñòèèà ñîñòàâëÿåò îò 15 äî 19 ÷, 66% ïðåïàðàòà âûâîäèòñÿ â âèäå
êîíúþãàòîâ ÷åðåç ïî÷êè.
Ïðèåì ïèùè íå îêàçûâàåò âëèÿíèÿ íà êëèíè÷åñêèå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Êåñòèí® òàáëåòêè ëèîôèëèçèðîâàííûå 20 ìã.
Ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå ïîêàçàòåëè ñóùåñòâåííî
íå èçìåíÿþòñÿ. Ïðè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ
âîçðàñòàåò äî 23-26 ÷, à ïðè ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè - äî 27 ÷,
îäíàêî êîíöåíòðàöèÿ ïðåïàðàòà íå ïðåâûøàåò òåðàïåâòè÷åñêèõ çíà÷åíèé.
Ïîêàçàíèÿ
àëëåðãè÷åñêèé ðèíèò ðàçëè÷íîé ýòèîëîãèè (ñåçîííûé è/èëè êðóãëîãîäè÷íûé);
êðàïèâíèöà ðàçëè÷íîé ýòèîëîãèè, â òîì ÷èñëå õðîíè÷åñêàÿ èäèîïàòè÷åñêàÿ.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà, áåðåìåííîñòü, ïåðèîä ëàêòàöèè, ôåíèëêåòîíóðèÿ, äåòñêèé âîçðàñò äî 15 ëåò.
Ñ îñòîðîæíîñòüþ
ïðèìåíÿòü ó ïàöèåíòîâ ñ óâåëè÷åííûì Q-T-èíòåðâàëîì, ãèïîêàëèåìèåé, ïðè ïî÷å÷íîé è/èëè ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè.
Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû
Äëÿ ðàññàñûâàíèÿ â ïîëîñòè ðòà, íåçàâèñèìî îò ïðèåìà ïèùè.
Âçðîñëûì è äåòÿì ñòàðøå 15 ëåò íàçíà÷àþò 1 ëèîôèëèçèðîâàííóþ òàáëåòêó
(20 ìã) îäèí ðàç â ñóòêè. Êóðñ ëå÷åíèÿ áóäåò îïðåäåëÿòüñÿ èñ÷åçíîâåíèåì
ñèìïòîìîâ çàáîëåâàíèÿ.
Ïîæèëûå ïàöèåíòû: Íåò íåîáõîäèìîñòè èçìåíåíèÿ äîçû.
Ïàöèåíòû ñ íàðóøåííîé ôóíêöèåé ïî÷åê: Íåò íåîáõîäèìîñòè èçìåíåíèÿ äîçû.
Ïàöèåíòû ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè: Ïðè íåçíà÷èòåëüíîé è óìåðåííîé
ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè ìîæåò ïðèìåíÿòüñÿ îáû÷íàÿ äîçà. Ïðè òÿæåëîì
íàðóøåíèè ôóíêöèè ïå÷åíè íå ñëåäóåò ïðåâûøàòü ñóòî÷íóþ äîçó ýáàñòèíà â
10 ìã.
Ñïåöèàëüíûå ïðåäîñòîðîæíîñòè ïðè îáðàùåíèè ñ ïðåïàðàòîì:
Ðèñ.1 |
Ðèñ.2 |
Ðèñ.3 |
Ðèñ.4 |
Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
Ñ ÷àñòîòîé îò 1% äî 3,7 %: ãîëîâíàÿ áîëü, ñîíëèâîñòü, ñóõîñòü ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ïîëîñòè ðòà.
Ñ ÷àñòîòîé ìåíåå 1%: äèñïåïñèÿ, òîøíîòà, áåññîííèöà, àáäîìèíàëüíûå áîëè,
àñòåíè÷åñêèé ñèíäðîì, ñèíóñèò, ðèíèò. Âîçìîæíû àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè.
Ïåðåäîçèðîâêà
Ïðèçíàêè óìåðåííîãî âîçäåéñòâèÿ íà öåíòðàëüíóþ íåðâíóþ ñèñòåìó
(óòîìëåíèå) è âåãåòàòèâíóþ íåðâíóþ ñèñòåìó (ñóõîñòü ñëèçèñòîé îáîëî÷êè
ïîëîñòè ðòà) ìîãóò âîçíèêàòü òîëüêî ïðè âûñîêèõ äîçàõ (300 ìã - 500 ìã,
÷òî â 15-25 ðàç âûøå, ÷åì òåðàïåâòè÷åñêàÿ äîçà). Ñïåöèàëüíîãî àíòèäîòà
äëÿ ýáàñòèíà íåò.  ñëó÷àå ïåðåäîçèðîâêè ðåêîìåíäóåòñÿ ïðîìûâàíèå
æåëóäêà, êîíòðîëü æèçíåííî âàæíûõ ôóíêöèé îðãàíèçìà, ñèìïòîìàòè÷åñêîå
ëå÷åíèå.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè
Íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü ïðåïàðàò Êåñòèí® òàáëåòêè ëèîôèëèçèðîâàííûå 20 ìã îäíîâðåìåííî ñ êåòîêîíàçîëîì è ýðèòðîìèöèíîì (óâåëè÷åíèå ðèñêà óäëèíåíèÿ Q-T-èíòåðâàëà).
Ïðåïàðàò Êåñòèí® òàáëåòêè ëèîôèëèçèðîâàííûå 20 ìã íå
âçàèìîäåéñòâóåò ñ òåîôèëëèíîì, íåïðÿìûìè àíòèêîàãóëÿíòàìè, öèìåòèäèíîì,
äèàçåïàìîì, ýòàíîëîì è ýòàíîëñîäåðæàùèìè ïðåïàðàòàìè.
Îñîáûå óêàçàíèÿ
Ýáàñòèí ìîæåò èñêàæàòü ðåçóëüòàòû êîæíûõ àëëåðãè÷åñêèõ ïðîá. Ïîýòîìó
ðåêîìåíäóåòñÿ ïðîâîäèòü òàêèå ïðîáû íå ðàíåå, ÷åì ÷åðåç 5-7 äíåé ïîñëå
îòìåíû ïðåïàðàòà.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è îáîðóäîâàíèåì
 ñëó÷àå âîçíèêíîâåíèÿ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ ñî ñòîðîíû öåíòðàëüíîé íåðâíîé
ñèñòåìû, âîçìîæíî ìèíèìàëüíîå ñíèæåíèå ñïîñîáíîñòè ïàöèåíòîâ ê
óïðàâëåíèþ òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è çàíÿòèþ äðóãèìè ïîòåíöèàëüíî
îïàñíûìè âèäàìè äåÿòåëüíîñòè, òðåáóþùèìè ïîâûøåííîé êîíöåíòðàöèè
âíèìàíèÿ è áûñòðîòû ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé.
Ôîðìà âûïóñêà
Òàáëåòêè ëèîôèëèçèðîâàííûå 20 ìã.
Ïî 10 òàáëåòîê â áëèñòåð èç Àëþìèèèÿ/ÏÂÕ è Àëþìèíèÿ/ÏÝÒ. Ïî 1 áëèñòåðó ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ ïîìåùàþò â êàðòîííóþ ïà÷êó.
Õðàíåíèå
Õðàíèòü ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25°Ñ.
Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå.
Ñðîê ãîäíîñòè
3 ãîäà.
Íå ïðèìåíÿòü ïî èñòå÷åíèè ñðîêà ãîäíîñòè.
Óñëîâèÿ îòïóñêà
ïðåïàðàò îòïóñêàåòñÿ áåç ðåöåïòà.
Ïðîèçâîäèòåëü
Êàòàëåíò ÞÊ Ñóèíäîí Çèäèñ Ëèìèòåä
Ôðàíêëåíä Ðîóä, Áëåéãðîâ, Ñóèíäîí, Óèëòøèð,
SN5 8RU Âåëèêîáðèòàíèÿ
Âûïóñêàþùèé êîíòðîëü êà÷åñòâà