Òîðãîâîå íàçâàíèå: ÍÀÇÀÐÅË
Õèìè÷åñêîå íàçâàíèå: 6à,9-Äèôòîð-17-[[(ôòîðìåòèë)ñóëüôàíèë] êàðáîíèë]-11 b-ãèäðîêñè-16à-ìåòèë-3-îêñîàíäðîñòà-1,4-äèåí-17à-èë ïðîïèîíàò
Îïèñàíèå:
Áåëàÿ èëè ïî÷òè áåëàÿ íåïðîçðà÷íàÿ, ãîìîãåííàÿ ñóñïåíçèÿ, ïîìåùåííàÿ
âî ôëàêîí òåìíîãî ñòåêëà (òèï 1) ñ äîçèðóþùèì óñòðîéñòâîì è çàùèòíûì
êîëïà÷êîì íà 60, 120, 150 äîç, ñîäåðæàùèé 50 ìêã ôëóòèêàçîíà ïðîïèîíòà â
îäíîé äîçå.
Êîä ATX: [R01AD08]
ÔÀÐÌÀÊÎËÎÃÈ×ÅÑÊÈÅ ÑÂÎÉÑÒÂÀ
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäíîå ñðåäñòâî (ÃÊÑ) äëÿ ìåñòíîãî ïðèìåíåíèÿ. Â
ðåêîìåíäóåìûõ äîçàõ îêàçûâàåò âûðàæåííîå ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíîå,
ïðîòèâîîòå÷íîå è ïðîòèâîàëëåðãè÷åñêîå äåéñòâèå. Ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíîå
äåéñòâèå ðåàëèçóåòñÿ â ðåçóëüòàòå âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà ñ ðåöåïòîðàìè
ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäîâ. Ïîäàâëÿåò ïðîëèôåðàöèþ òó÷íûõ êëåòîê,
ýîçèíîôèëîâ, ëèìôîöèòîâ, ìàêðîôàãîâ, íåéòðîôèëîâ, ñíèæàåò ïðîäóêöèþ è
âûñâîáîæäåíèå ìåäèàòîðîâ âîñïàëåíèÿ è äðóãèõ áèîëîãè÷åñêè àêòèâíûõ
âåùåñòâ (â òîì ÷èñëå ãèñòàìèíà, ïðîñòàãëàíäèíîâ, ëåéêîòðèåíîâ,
öèòîêèíîâ) âî âðåìÿ ðàííåé è ïîçäíåé ôàçû àëëåðãè÷åñêîé ðåàêöèè.
Ïðîòèâîàëëåðãè÷åñêèé ýôôåêò ïðîÿâëÿåòñÿ óæå ÷åðåç 2-4 ÷àñà ïîñëå ïåðâîãî
ïðèìåíåíèÿ. Óìåíüøàåò çóä â íîñó, ÷èõàíèå, íàñìîðê, çàëîæåííîñòü íîñà,
íåïðèÿòíûå îùóùåíèÿ â îáëàñòè ïðèäàòî÷íûõ ïàçóõ è îùóùåíèå äàâëåíèÿ
âîêðóã íîñà è ãëàç. Îáëåã÷àåò ãëàçíûå ñèìïòîìû, ñâÿçàííûå ñ
àëëåðãè÷åñêèì ðèíèòîì. Äåéñòâèå ïðåïàðàòà ñîõðàíÿåòñÿ â òå÷åíèå 24 ÷àñîâ
ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèìåíåíèÿ. Ïðè ïðèìåíåíèè â òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ
ôëóòèêàçîí íå ïðîÿâëÿåò ñèñòåìíîãî äåéñòâèÿ è ïðàêòè÷åñêè íå îêàçûâàåò
âëèÿíèÿ íà ãèïîòàëàìî-ãèïîôèçàðíî-íàäïî÷å÷íèêîâóþ ñèñòåìó.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Àáñîðáöèÿ:
Ïîñëå èíòðàíàçàëüíîãî ââåäåíèÿ ôëóòèêàçîíà (200 ìêã/ñóò)
ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè ó áîëüøèíñòâà áîëüíûõ íèæå
óðîâíÿ îïðåäåëåíèÿ (<0,01 íã/ìë). Íåïîñðåäñòâåííàÿ àáñîðáöèÿ ñî
ñëèçèñòîé îáîëî÷êè íîñîâîé ïîëîñòè êðàéíå ìàëà èç-çà íèçêîé
ðàñòâîðèìîñòè ïðåïàðàòà â âîäå, âñëåäñòâèå ýòîãî áîëüøàÿ ÷àñòü äîçû
ïðîãëàòûâàåòñÿ. Ïðè ïåðîðàëüíîì ïðèåìå ôëóòèêàçîíà â êðîâü ïîñòóïàåò
ìåíåå 1% äîçû âñëåäñòâèå íèçêîé àáñîðáöèè è ïðåñèñòåìíîãî ìåòàáîëèçìà.
Ýòèìè ïðè÷èíàìè îáóñëîâëåíà êðàéíå íèçêàÿ ñóììàðíàÿ àáñîðáöèÿ ïðåïàðàòà
ñî ñëèçèñòîé îáîëî÷êè íîñîâîé ïîëîñòè è æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà.
Ðàñïðåäåëåíèå:
Ôëóòèêàçîí â ñòàáèëüíîì ñîñòîÿíèè èìååò çíà÷èòåëüíûé îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ - îêîëî 318 ë. Ñâÿçûâàíèå ñ áåëêàìè ïëàçìû ñîñòàâëÿåò 91%.
Ìåòàáîëèçì:
Îáëàäàåò ýôôåêòîì "ïåðâîãî ïðîõîæäåíèÿ" ÷åðåç ïå÷åíü.
Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè ïðè ó÷àñòèè èçîôåðìåíòà CYP3A4 ñèñòåìû
öèòîõðîìà Ð450 ñ îáðàçîâàíèåì íåàêòèâíîãî êàðáîêñèëüíîãî ìåòàáîëèòà.
Âûâåäåíèå:
Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ (Ò1/2) ñîñòàâëÿåò 3 ÷. Âûâîäèòñÿ ãëàâíûì îáðàçîì ÷åðåç êèøå÷íèê. Ïî÷å÷íûé êëèðåíñ ôëóòèêàçîíà ìåíåå 0,2%, ïî÷å÷íûé êëèðåíñ ìåòàáîëèòà, ñîäåðæàùåãî êàðáîêñèëîâóþ ãðóïïó, ìåíåå 5%.
ÏÎÊÀÇÀÍÈß Ê ÏÐÈÌÅÍÅÍÈÞ
ÏÐÎÒÈÂÎÏÎÊÀÇÀÍÈß
Ñ ÎÑÒÎÐÎÆÍÎÑÒÜÞ
ÁÅÐÅÌÅÍÍÎÑÒÜ È ËÀÊÒÀÖÈß
Íå ðåêîìåíäóåòñÿ íàçíà÷àòü ïðè áåðåìåííîñòè.  ñëó÷àå íåîáõîäèìîñòè
ñëåäóåò ó÷èòûâàòü ïðåäïîëàãàåìóþ ïîëüçó òåðàïèè äëÿ ìàòåðè è
ïîòåíöèàëüíûé ðèñê äëÿ ïëîäà.
Ïðîíèêíîâåíèå ôëóòèêàçîíà â ãðóäíîå ìîëîêî ìàëîâåðîÿòíî. Òåì íå ìåíåå, íà âðåìÿ ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ãðóäíîå âñêàðìëèâàíèå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðåêðàòèòü.
ÑÏÎÑÎÁ ÏÐÈÌÅÍÅÍÈß È ÄÎÇÛ
Èíòðàíàçàëüíî.
Âçðîñëûì è äåòÿì 12 ëåò è ñòàðøå: ïî 2 äîçû (100 ìêã) â êàæäûé íîñîâîé õîä 1 ðàç â ñóòêè, æåëàòåëüíî óòðîì.  íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ íåîáõîäèìî ââîäèòü 2 äîçû â êàæäûé íîñîâîé õîä 2 ðàçà â äåíü (ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà 400 ìêã). Ïîñëå äîñòèæåíèÿ òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà ìîæíî ââîäèòü ïîääåðæèâàþùóþ äîçó ïî 50 ìêã â ñóòêè â êàæäûé íîñîâîé õîä (100 ìêã). Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà íå äîëæíà ïðåâûøàòü 400 ìêã (ïî 4 äîçû â êàæäûé íîñîâîé õîä).
Ïàöèåíòàì ïîæèëîãî âîçðàñòà íå òðåáóåòñÿ êîððåêöèè äîçû. Äåòÿì â âîçðàñòå îò 4 äî 12 ëåò: ïî îäíîé äîçå (50 ìêã) îäèí ðàç â ñóòêè â êàæäûé íîñîâîé õîä, æåëàòåëüíî óòðîì. Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà íå äîëæíà ïðåâûøàòü 200 ìêã â êàæäûé íîñîâîé õîä. Íåîáõîäèìî ïðèìåíÿòü ìèíèìàëüíóþ äîçèðîâêó, îáåñïå÷èâàþùóþ ýôôåêòèâíîå óñòðàíåíèå ñèìïòîìîâ.
Äëÿ äîñòèæåíèÿ ïîëíîãî òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà ïðåïàðàò ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ðåãóëÿðíî.
ÓÊÀÇÀÍÈß ÏÎ ÈÑÏÎËÜÇÎÂÀÍÈÞ
Ôëàêîí ñ íàçàëüíûì ñïðååì ñíàáæåí çàùèòíûì êîëïà÷êîì, êîòîðûé ïðåäîõðàíÿåò íàêîíå÷íèê îò ïîïàäàíèÿ ïûëè è çàãðÿçíåíèÿ.
Ïðè ïåðâîì ïðèìåíåíèè íåîáõîäèìî ïîäãîòîâèòü ôëàêîí: íàæìèòå íà äîçàòîð 6 ðàç. Ðàñïûëÿþùèé ìåõàíèçì ðàçáëîêèðóåòñÿ. Åñëè âû íå èñïîëüçîâàëè ïðåïàðàò áîëåå îäíîé íåäåëè, ñëåäóåò ñíîâà ïîäãîòîâèòü ôëàêîí è ðàçáëîêèðîâàòü ðàñïûëÿþùèé ìåõàíèçì. Äàëåå íåîáõîäèìî:
Äàëåå òàêèì æå ñïîñîáîì ââîäèòü ïðåïàðàò â äðóãîé íîñîâîé õîä. Ïîñëå èñïîëüçîâàíèÿ ñëåäóåò ïðîìîêíóòü íàêîíå÷íèê ÷èñòîé ñàëôåòêîé èëè íîñîâûì ïëàòêîì è çàêðûòü åãî êîëïà÷êîì. Ðàñïûëèòåëü ñëåäóåò ïðîìûâàòü íå ðåæå 1 ðàçà â íåäåëþ. Äëÿ ýòîãî íåîáõîäèìî ñíÿòü íàêîíå÷íèê, ïðîìûòü åãî â òåïëîé âîäå, ïðîñóøèòü è çàòåì îñòîðîæíî óñòàíîâèòü â âåðõíåé ÷àñòè ôëàêîíà. Íàäåòü çàùèòíûé êîëïà÷îê. Åñëè îòâåðñòèå íàêîíå÷íèêà çàñîðèëîñü, íàêîíå÷íèê ñëåäóåò ñíÿòü è îñòàâèòü íà íåêîòîðîå âðåìÿ â òåïëîé âîäå. Çàòåì ïðîìûòü ïîä ñòðóåé, ïðîñóøèòü è ñíîâà íàäåòü íà ôëàêîí. Íåëüçÿ ïðî÷èùàòü îòâåðñòèå áóëàâêîé èëè äðóãèìè îñòðûìè ïðåäìåòàìè.
Èñïîëüçîâàòü â òå÷åíèå íå áîëåå 3-õ ìåñÿöåâ ïîñëå ïåðâîãî ïðèìåíåíèÿ ñïðåÿ.
ÏÎÁÎ×ÍÎÅ ÄÅÉÑÒÂÈÅ
Ìåñòíûå ðåàêöèè. ×àñòî íàáëþäàþòñÿ ãîëîâíûå áîëè, ñóõîñòü è ðàçäðàæåíèå íîñîãëîòêè, íåïðèÿòíûé ïðèâêóñ è çàïàõ, ææåíèå, çàëîæåííîñòü íîñà, êðîâîòå÷åíèå èç íîñà; î÷åíü ðåäêî ïåðôîðàöèÿ íîñîâîé ïåðåãîðîäêè (îáû÷íî ó ïàöèåíòîâ, êîòîðûå ðàíåå ïåðåíåñëè õèðóðãè÷åñêîå âìåøàòåëüñòâî â ïîëîñòè íîñà).
Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè. Âîçìîæíû êîæíàÿ ñûïü, î÷åíü ðåäêî àíàôèëàêòè÷åñêèå ðåàêöèè è áðîíõîñïàçì, àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê (ïðåèìóùåñòâåííî îòåê ëèöà, ïîëîñòè ðòà è ãëîòêè).
Ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè â âûñîêèõ äîçàõ, ñîïóòñòâóþùåì èëè ïðåäøåñòâóþùåì ïðèìåíåíèè ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäîâ ñèñòåìíîãî äåéñòâèÿ â ðåäêèõ ñëó÷àÿõ íàáëþäàþòñÿ ñíèæåíèå ôóíêöèè êîðû íàäïî÷å÷íèêîâ, îñòåîïîðîç, çàäåðæêà ðîñòà ó äåòåé, êàòàðàêòà, ïîâûøåíèå âíóòðèãëàçíîãî äàâëåíèÿ.
ÏÅÐÅÄÎÇÈÐÎÂÊÀ
Ñèìïòîìîâ îñòðîé è õðîíè÷åñêîé ïåðåäîçèðîâêè íå çàðåãèñòðèðîâàíî.
Ïðè èíòðàíàçàëüíîì ââåäåíèè äîáðîâîëüöàì ïî 2 ìã ôëóòèêàçîíà
2 ðàçà â ñóòêè â òå÷åíèå 7 äíåé íå îáíàðóæåíî êàêîãî-ëèáî âëèÿíèÿ íà
ãèïîòàëàìî-ãèïîôèçàðíî-íàäïî÷å÷íèêîâóþ ñèñòåìó.
ÂÇÀÈÌÎÄÅÉÑÒÂÈÅ Ñ ÄÐÓÃÈÌÈ ËÅÊÀÐÑÒÂÅÍÍÛÌÈ ÑÐÅÄÑÒÂÀÌÈ
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè ìàëîâåðîÿòíî,
ïîñêîëüêó ïðè èíòðàíàçàëüíîì ïóòè ââåäåíèÿ êîíöåíòðàöèè ôëóòèêàçîíà â
ïëàçìå î÷åíü íèçêèå. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ ñèëüíûìè
èíãèáèòîðàìè èçîôåðìåíòà CYP3A4 ñèñòåìû öèòîõðîìà Ð450 (ðèòîíàâèðîì)
âîçìîæíî óñèëåíèå ñèñòåìíîãî äåéñòâèÿ ôëóòèêàçîíà è ðàçâèòèå ïîáî÷íûõ
ýôôåêòîâ (ñèíäðîì Êóøèíãà, óãíåòåíèå ôóíêöèè êîðû íàäïî÷å÷íèêîâ). Ïðè
îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ äðóãèìè èíãèáèòîðàìè ñèñòåìû öèòîõðîìà Ð450
(ýðèòðîìèöèí, êåòîêîíàçîë) íàáëþäàåòñÿ íåçíà÷èòåëüíîå ïîâûøåíèå
êîíöåíòðàöèè â êðîâè ôëóòèêàçîíà, ÷òî ïðàêòè÷åñêè íå âëèÿåò íà
ñîäåðæàíèå êîðòèçîëà.
ÎÑÎÁÛÅ ÓÊÀÇÀÍÈß
Ñî÷åòàííîå ïðèìåíåíèå ñ èíãèáèòîðàìè èçîôåðìåíòà CYP3A4 ñèñòåìû
öèòîõðîìà Ð450 (ðèòîíàâèð, êåòîíàçîë) òðåáóåò òùàòåëüíîãî íàáëþäåíèÿ çà
ñîñòîÿíèåì ïàöèåíòîâ, ïîñêîëüêó ýòè ïðåïàðàòû ìîãóò âûçûâàòü ïîâûøåíèå
êîíöåíòðàöèè ôëóòèêàçîíà â ïëàçìå.
Âîçìîæíî ïîÿâëåíèå ñèñòåìíûõ ýôôåêòîâ íàçàëüíûõ ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäîâ, îñîáåííî åñëè îíè íàçíà÷àþòñÿ â òå÷åíèå äëèòåëüíîãî ïåðèîäà âðåìåíè è â áîëüøèõ äîçàõ. Ïîýòîìó ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà íåîáõîäèì ðåãóëÿðíûé êîíòðîëü ôóíêöèè êîðû íàäïî÷å÷íèêîâ. Òàê êàê íàçàëüíûå ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäû äàæå ïðè ïðèìåíåíèè â ðàçðåøåííûõ äîçàõ ìîãóò âûçûâàòü çàìåäëåíèå ðîñòà äåòåé ïðè äëèòåëüíîé òåðàïèè, íåîáõîäèìî ðåãóëÿðíî êîíòðîëèðîâàòü ðîñò ðåáåíêà è ñâîåâðåìåííî êîððåêòèðîâàòü äîçó ïðåïàðàòà.
Ïðè ëå÷åíèè ñåçîííîãî àëëåðãè÷åñêîãî ðèíèòà Íàçàðåë äîñòàòî÷íî ýôôåêòèâåí, îäíàêî â ñëó÷àå îñîáåííî âûñîêîé êîíöåíòðàöèè â âîçäóõå â ëåòíåå âðåìÿ àëëåðãåíîâ ìîæåò ïîòðåáîâàòüñÿ äîïîëíèòåëüíîå ëå÷åíèå.
ÔÎÐÌÀ ÂÛÏÓÑÊÀ
Ñïðåé íàçàëüíûé äîçèðîâàííûé 50 ìêã/ äîçà.
Ïî 60, 120 èëè 150 äîç âî ôëàêîí òåìíîãî ñòåêëà (òèï 1) ñ äîçèðóþùèì óñòðîéñòâîì è çàùèòíûì êîëïà÷êîì. Êàæäûé ôëàêîí âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ ïîìåùàþò â ïà÷êó êàðòîííóþ.
ÓÑËÎÂÈß ÕÐÀÍÅÍÈß
Ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25° Ñ. Õðàíèòü â ìåñòàõ, íå äîñòóïíûõ äëÿ äåòåé!
ÑÐÎÊ ÃÎÄÍÎÑÒÈ
3 ãîäà.
Íå èñïîëüçîâàòü ïî èñòå÷åíèè ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå!
ÓÑËÎÂÈß ÎÒÏÓÑÊÀ
Ïî ðåöåïòó.