ÈÍÑÒÐÓÊÖÈß
ïî ìåäèöèíñêîìó ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà
Îïèñàíèå
Êâàäðàòíûå, ñ çàêðóãëåííûìè óãëàìè äâîÿêîâûïóêëûå òàáëåòêè, ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé áåæåâîãî öâåòà, ñ ìàðêèðîâêîé «Ì» íà îäíîé èç ñòîðîí.
ÊÎÄ ATX: R03DC03
Öèñòåèíèë-ëåéêîòðèåíû (LTC4, LTD4, LTE4) - ñèëüíûå ïðîâîñïàëèòåëüíûå ýéêîçàíîèäû, êîòîðûå âûñâîáîæäàþòñÿ èç ðàçíûõ êëåòîê, âêëþ÷àÿ òó÷íûå êëåòêè è ýîçèíîôèëû. Ýòè âàæíûå ïðîàñòìàòè÷åñêèå ìåäèàòîðû ñâÿçûâàþòñÿ ñ öèñòåèíèë-ëåéêîòðèåíîâûìè ðåöåïòîðàìè (CysLT), ïðèñóòñòâóþùèìè â äûõàòåëüíûõ ïóòÿõ ÷åëîâåêà è îòâå÷àþùèìè çà ðåàêöèþ áðîíõîñïàçìà, âûäåëåíèå ìîêðîòû, ïðîíèöàåìîñòü ñîñóäîâ è óâåëè÷åíèå êîëè÷åñòâà ýîçèíîôèëîâ.
Ìîíòåëóêàñò - àêòèâíîå ïðè ïåðîðàëüíîì ïðè¸ìå ñîåäèíåíèå, êîòîðîå îáëàäàåò áîëüøèì ñðîäñòâîì è ñåëåêòèâíîñòüþ ê CysLTi-ðåöåïòîðàì. Ìîíòåëóêàñò â äîçå ìåíåå 5 ìã êóïèðóåò áðîíõîñïàçì, èíäóöèðîâàííûé èíãàëÿöèåé LTD4. Áðîíõîäèëàòèðóþùèé ýôôåêò íàáëþäàåòñÿ â òå÷åíèå 2 ÷àñîâ ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèìåíåíèÿ.
Áðîíõîäèëàòèðóþùèé ýôôåêò áåòàã-àäðåíîìèìåòèêîâ óñèëèâàåòñÿ ïðè ïðèåìå ìîíòåëóêàñòà. Ìîíòåëóêàñò ïîäàâëÿåò êàê ðàííþþ, òàê è ïîçäíþþ ñòàäèè áðîíõîñïàçìà, âûçâàííîãî âîçäåéñòâèåì àíòèãåíîâ. Ìîíòåëóêàñò ñíèæàåò ÷èñëî ýîçèíîôèëîâ â ïåðèôåðè÷åñêîé êðîâè ó âçðîñëûõ è äåòåé, à òàêæå çíà÷èòåëüíî ñíèæàåò ÷èñëî ýîçèíîôèëîâ â äûõàòåëüíûõ ïóòÿõ. Ó ïàöèåíòîâ ñ ïîâûøåííîé ÷óâñòâèòåëüíîñòüþ ê àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòå, ïîëó÷àþùèõ èíãàëÿöèîííûå è/èëè ïåðîðàëüíûå ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäû (ÃÊÑ), äîáàâëåíèå ê òåðàïèè ìîíòåëóêàñòà îáåñïå÷èâàåò ëó÷øèé êîíòðîëü çàáîëåâàíèÿ.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Âñàñûâàíèå
Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü ìîíòåëóêàñò áûñòðî è ïî÷òè ïîëíîñòüþ âñàñûâàåòñÿ. Ó âçðîñëûõ
ïàöèåíòîâ ïîñëå ïðèåìà íàòîùàê òàáëåòêè, ïîêðûòîé ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé, â äîçå 10 ìã
ñðåäíåå çíà÷åíèå ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè (Ñmax) äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 3
÷àñà. Ñðåäíåå çíà÷åíèå áèîäîñòóïíîñòè - 64%. Çíà÷åíèÿ áèîäîñòóïíîñòè ïðè
ïåðîðàëüíîì ïðèåìå è Ñmax íå íàðóøàþòñÿ ïðè ïðèåìå ïèùè.
Ðàñïðåäåëåíèå
Ñâÿçûâàíèå ìîíòåëóêàñòà ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè ñîñòàâëÿåò áîëåå 99%. Îáúåì
ðàñïðåäåëåíèÿ ïðè ðàâíîâåñíîì ñîñòîÿíèè â ñðåäíåì ñîñòàâëÿåò 8-11 ë. Äîêëèíè÷åñêèå
èññëåäîâàíèÿ âûÿâèëè ìèíèìàëüíîå ïðîíèêíîâåíèå ìîíòåëóêàñòà ÷åðåç
ãåìàòîýíöåôàëè÷åñêèé áàðüåð. ×åðåç 24 ÷àñà ïîñëå ïðèåìà âíóòðü êîíöåíòðàöèÿ
ìîíòåëóêàñòà íåçíà÷èòåëüíà è â äðóãèõ òêàíÿõ.
Ìåòàáîëèçì
Ìîíòåëóêàñò àêòèâíî ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè. Ïðè ïðèìåíåíèè â òåðàïåâòè÷åñêèõ
äîçàõ êîíöåíòðàöèÿ ìåòàáîëèòîâ ìîíòåëóêàñòà â ïëàçìå êðîâè â ðàâíîâåñíîì ñîñòîÿíèè ó
âçðîñëûõ è äåòåé íå îïðåäåëÿåòñÿ.
In vitro èññëåäîâàíèÿ ïîêàçàëè, ÷òî â ïðîöåññ ìåòàáîëèçìà ìîíòåëóêàñòà âîâëå÷åíû èçîôåðìåíòû öèòîõðîìà Ð450 (ÇÀ4, 2À6 è 2Ñ9), ïðè ýòîì â òåðàïåâòè÷åñêèõ êîíöåíòðàöèÿõ ìîíòåëóêàñò íå èíãèáèðóåò èçîôåðìåíòû öèòîõðîìà Ð450: ÇÀ4, 2Ñ9, 1À2, 2À6, 2Ñ19 è 2D6. Ìåòàáîëèòû îáëàäàþò íåçíà÷èòåëüíûì òåðàïåâòè÷åñêèì ýôôåêòîì ìîíòåëóêàñòà.
Âûâåäåíèå
Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ìîíòåëóêàñòà ó ìîëîäûõ çäîðîâûõ âçðîñëûõ äîáðîâîëüöåâ
ñîñòàâëÿåò îò 2,7 äî 5,5 ÷. Ïëàçìåííûé êëèðåíñ ìîíòåëóêàñòà ó çäîðîâûõ âçðîñëûõ
äîáðîâîëüöåâ ñîñòàâëÿåò â ñðåäíåì 45 ìë/ìèí. Ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà ìîíòåëóêàñòà
86% îò îáùåãî êîëè÷åñòâà âûâîäèòñÿ ÷åðåç êèøå÷íèê â òå÷åíèå 5 äíåé è ìåíåå 0,2% -
÷åðåç ïî÷êè, ÷òî íàðÿäó ñ äàííûìè î åãî áèîäîñòóïíîñòè ïîäòâåðæäàåò âûâåäåíèå
ìîíòåëóêàñòà è åãî ìåòàáîëèòîâ ïðåèìóùåñòâåííî ñ æåë÷üþ.
Ôàðìàêîêèíåòèêà â îñîáûõ êëèíè÷åñêèõ ñëó÷àÿõ
Ôàðìàêîêèíåòèêà ìîíòåëóêàñòà ó æåíùèí è ìóæ÷èí îäèíàêîâà.
Ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà èëè ïàöèåíòîâ ñ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ëåãêîé è ñðåäíåé ñòåïåíè òÿæåñòè íå òðåáóåòñÿ êîððåêöèè ðåæèìà äîçèðîâàíèÿ ìîíòåëóêàñòà.
Ôàðìàêîêèíåòèêà ìîíòåëóêàñòà ó ïàöèåíòîâ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ íå îöåíèâàëàñü. Ïîñêîëüêó ìîíòåëóêàñò è åãî ìåòàáîëèòû íå âûâîäÿòñÿ ïî÷êàìè, êîððåêöèè äîçû ó ýòîé êàòåãîðèè ïàöèåíòîâ íå òðåáóåòñÿ. Äàííûõ î õàðàêòåðå ôàðìàêîêèíåòèêè ìîíòåëóêàñòà ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëûìè íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïå÷åíè (áîëåå 9 áàëëîâ ïî øêàëå ×àéëä-Ïüþ) íåò. Ïðè ïðèåìå âûñîêèõ äîç ìîíòåëóêàñòà (â 20 è 60 ðàç ïðåâûøàþùèõ ðåêîìåíäîâàííûå äîçû äëÿ âçðîñëûõ) íàáëþäàåòñÿ ñíèæåíèå êîíöåíòðàöèè òåîôèëëèíà â ïëàçìå êðîâè.
Ïðè ïðèåìå ìîíòåëóêàñòà â ðåêîìåíäîâàííûõ äîçàõ 10 ìã 1 ðàç â äåíü äàííîãî ýôôåêòà íå íàáëþäàåòñÿ.
Îáùèå ðåêîìåíäàöèè
Òåðàïåâòè÷åñêèé ýôôåêò ïðåïàðàòà Ìîíòåëàñò, ïîçâîëÿþùèé êîíòðîëèðîâàòü ñèìïòîìû
àñòìû, äîñòèãàåòñÿ â òå÷åíèå ñóòîê ïîñëå ïðèåìà. Ïàöèåíòó ðåêîìåíäóåòñÿ ïðîäîëæàòü
ïðèåì ïðåïàðàòà, êàê â ïåðèîäû êîíòðîëèðóåìîãî òå÷åíèÿ áðîíõèàëüíîé àñòìû, òàê è â
ïåðèîä îáîñòðåíèÿ áðîíõèàëüíîé àñòìû.
Ïðåïàðàò Ìîíòåëàñò íå ñëåäóåò ïðèíèìàòü ñîâìåñòíî ñ äðóãèìè ïðåïàðàòàìè,
ñîäåðæàùèìè òî æå ñàìîå àêòèâíîå âåùåñòâî - ìîíòåëóêàñò.
Ïîæèëûì ïàöèåíòàì, ïàöèåíòàì ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ è ïàöèåíòàì ñ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ëåãêîé è ñðåäíåé ñòåïåíè òÿæåñòè ñïåöèàëüíîãî
ïîäáîðà äîçû íå òðåáóåòñÿ. Íå òðåáóåòñÿ êîððåêöèè äîçû â çàâèñèìîñòè îò ïîëà ïàöèåíòà.
Íåò äàííûõ î ïðèìåíåíèè ìîíòåëóêàñòà ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëûìè íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè
ïå÷åíè.
Ïðåïàðàò Ìîíòåëàñò ìîæíî äîáàâëÿòü ê ëå÷åíèþ ïàöèåíòà áðîíõîäèëàòàòîðàìè è èíãàëÿöèîííûìè ÃÊÑ.
Èíãàëÿöèîííûå ÃÊÑ: ïðåïàðàò Ìîíòåëàñò ìîæíî íàçíà÷àòü äëÿ ëå÷åíèÿ áðîíõèàëüíîé àñòìû â êà÷åñòâå äîïîëíèòåëüíîé òåðàïèè ïàöèåíòàì, ó êîòîðûõ èíãàëÿöèîííûå ÃÊÑ è èñïîëüçóåìûå ïî íåîáõîäèìîñòè áåòà-àäðåíîìèìåòèêè êîðîòêîãî äåéñòâèÿ íå îáåñïå÷èâàþò íåîáõîäèìûé êëèíè÷åñêèé êîíòðîëü çàáîëåâàíèÿ. Ïðåïàðàò Ìîíòåëàñò íåëüçÿ ðåçêî çàìåíÿòü ëå÷åíèåì èíãàëÿöèîííûìè ÃÊÑ.
Äëÿ ëå÷åíèÿ ïàöèåíòîâ ñ 2 äî 15 ëåò äîñòóïíà èíàÿ ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà ïðåïàðàòà -òàáëåòêè æåâàòåëüíûå.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû êðîâè è ëèìôàòè÷åñêîé ñèñòåìû:
ïîâûøåíèå ñêëîííîñòè ê
êðîâîòå÷åíèÿì, òðîìáîöèòîïåíèÿ.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû èììóííîé ñèñòåìû:
ðåàêöèè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè, â òîì ÷èñëå
àíàôèëàêñèÿ, ýîçèíîôèëüíàÿ èíôèëüòðàöèÿ ïå÷åíè.
Íàðóøåíèÿ ïñèõèêè:
ïàòîëîãè÷åñêèå ñíîâèäåíèÿ, âêëþ÷àÿ íî÷íûå êîøìàðû;
ãàëëþöèíàöèè, áåññîííèöà, ñîìíàìáóëèçì, ðàçäðàæèòåëüíîñòü, òðåâîãà, áåñïîêîéñòâî;
àæèòàöèÿ, âêëþ÷àÿ àãðåññèâíîå ïîâåäåíèå èëè âðàæäåáíîñòü; òðåìîð, äåïðåññèÿ,
äåçîðèåíòàöèÿ, ñóèöèäàëüíûå ìûñëè è ïîâåäåíèå (ñóèöèäàëüíîñòü).
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû:
ãîëîâíàÿ áîëü, ãîëîâîêðóæåíèå, ñîíëèâîñòü,
ïàðåñòåçèÿ/ãèïåñòåçèÿ, ñóäîðîãè.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ñåðäöà:
îùóùåíèå ñåðäöåáèåíèÿ.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû äûõàòåëüíîé ñèñòåìû, îðãàíîâ ãðóäíîé êëåòêè è ñðåäîñòåíèÿ:
íîñîâîå êðîâîòå÷åíèå.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà:
äèàðåÿ, ñóõîñòü âî ðòó, äèñïåïñèÿ,
òîøíîòà, ðâîòà, áîëü â æèâîòå, ïàíêðåàòèò.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ïå÷åíè è æåë÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé:
óâåëè÷åíèå àêòèâíîñòè
àëàíèíàìèíîòðàíñôåðàçû è àñïàðòàòàìèíîòðàíñôåðàçû, ãåïàòèò (âêëþ÷àÿ
õîëåñòàòè÷åñêèå, ãåïàòîöåëëþëÿðíûå è ñìåøàííûå ïîðàæåíèÿ ïå÷åíè).
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû êîæè è ïîäêîæíûõ òêàíåé:
àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê,
ñêëîííîñòü ê ïîÿâëåíèþ ãåìàòîì, êðàïèâíèöà, çóä, ñûïü, óçëîâàòàÿ ýðèòåìà,
ìíîãîôîðìíàÿ ýðèòåìà.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû êîñòíî-ìûøå÷íîé è ñîåäèíèòåëüíîé òêàíè:
àðòðàëãèÿ, ìèàëãèÿ,
âêëþ÷àÿ ìûøå÷íûå ñóäîðîãè.
Îáùèå ðàññòðîéñòâà è íàðóøåíèÿ â ìåñòå ââåäåíèÿ:
àñòåíèÿ/óñòàëîñòü, íåäîìîãàíèå, îò¸êè, ïèðåêñèÿ, æàæäà.
 î÷åíü ðåäêèõ ñëó÷àÿõ âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ ìîíòåëóêàñòîì ñîîáùàëîñü î ðàçâèòèè ñèíäðîìà ×àðäæ-Ñòðîññà (ñìîòðè ðàçäåë Îñîáûå óêàçàíèÿ).
Èìåþòñÿ ñîîáùåíèÿ îá îñòðîé ïåðåäîçèðîâêå ìîíòåëóêàñòà (ïðè ïðèåìå íå ìåíåå 1 ã â ñóòêè) â ïîñòìàðêåòèíãîâîì ïåðèîäå è â êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ ó âçðîñëûõ è äåòåé. Êëèíè÷åñêèå è ëàáîðàòîðíûå äàííûå ïðè ýòîì ñâèäåòåëüñòâóþò î ñîîòâåòñòâèè ïðîôèëÿ áåçîïàñíîñòè ïðåïàðàòà ó äåòåé, âçðîñëûõ è ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà. Íàèáîëåå ÷àñòûìè ñèìïòîìàìè áûëè ÷óâñòâî æàæäû, ñîíëèâîñòü, ðâîòà, ïñèõîìîòîðíîå âîçáóæäåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü è áîëü â æèâîòå.
Ëå÷åíèå: ïðîâåäåíèå ñèìïòîìàòè÷åñêîé òåðàïèè. Äàííûå î âîçìîæíîñòè âûâåäåíèÿ ìîíòåëóêàñòà ïóòåì ïåðèòîíåàëüíîãî äèàëèçà èëè ãåìîäèàëèçà îòñóòñòâóþò.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè
Ó ïàöèåíòîâ, îäíîâðåìåííî ïîëó÷àâøèõ ôåíîáàðáèòàë, ïëîùàäü ïîä ôàðìàêîêèíåòè÷åñêîé êðèâîé «êîíöåíòðàöèÿ-âðåìÿ» ìîíòåëóêàñòà óìåíüøàëàñü ïðèìåðíî íà 40%, îäíàêî êîððåêöèè ðåæèìà äîçèðîâàíèÿ ó òàêèõ ïàöèåíòîâ íå òðåáóåòñÿ.
Ïîñêîëüêó ìîíòåëóêàñò ìåòàáîëèçèðóåòñÿ èçîôåðìåíòîì CYP3A4, ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü, îñîáåííî ó äåòåé, åñëè ìîíòåëóêàñò îäíîâðåìåííî ïðèìåíÿåòñÿ ñ èíäóêòîðàìè èçîôåðìåíòà CYP3A4, òàêèìè êàê ôåíèòîèí, ôåíîáàðáèòàë è ðèôàìïèöèí. Ìîíòåëóêàñò ìîæíî íàçíà÷àòü âìåñòå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè, òðàäèöèîííî ïðèìåíÿåìûìè äëÿ ïðîôèëàêòèêè è äëèòåëüíîãî ëå÷åíèÿ áðîíõèàëüíîé àñòìû è/èëè àëëåðãè÷åñêîãî ðèíèòà.
Ìîíòåëóêàñò â ðåêîìåíäóåìîé òåðàïåâòè÷åñêîé äîçå íå îêàçûâàë êëèíè÷åñêè çíà÷èìîãî ýôôåêòà íà ôàðìàêîêèíåòèêó ñëåäóþùèõ ïðåïàðàòîâ: òåîôèëëèí, ïðåäíèçîí, ïðåäíèçîëîí, ïåðîðàëüíûå êîíòðàöåïòèâû (ýòèíèëýñòðàäèîë/íîðýòèíîäðåë 35/1), òåðôåíàäèí, äèãîêñèí è âàðôàðèí.
 èññëåäîâàíèÿõ in vitro óñòàíîâëåíî, ÷òî ìîíòåëóêàñò ÿâëÿåòñÿ ñèëüíûì èíãèáèòîðîì èçîôåðìåíòà CYP2C8. Îäíàêî ïðè èññëåäîâàíèè ëåêàðñòâåííîãî âçàèìîäåéñòâèÿ in vivo ìîíòåëóêàñòà è ðîñèãëèòàçîíà (ìàðêåðíûé ñóáñòðàò, ïðåäñòàâèòåëü ïðåïàðàòîâ, ïåðâè÷íî ìåòàáîëèçèðóþùèõñÿ èçîôåðìåíòîì CYP2C8) íå ïîëó÷åíî ïîäòâåðæäåíèÿ èíãèáèðîâàíèÿ ìîíòåëóêàñòîì èçîôåðìåíòà CYP2C8. Òàêèì îáðàçîì, â êëèíè÷åñêîé ïðàêòèêå íå ïðåäïîëàãàåòñÿ âëèÿíèå ìîíòåëóêàñòà íà ÑÓÐ2Ñ8-îïîñðåäîâàííûé ìåòàáîëèçì ðÿäà ëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ, â ò.÷. ïàêëèòàêñåëà, ðîñèãëèòàçîíà, ðåïàãëèíèäà.
Èññëåäîâàíèÿ in vitro ïîêàçàëè, ÷òî ìîíòåëóêàñò ÿâëÿåòñÿ ñóáñòðàòîì èçîôåðìåíòà CYP2C8, è â ìåíüøåé ñòåïåíè èçîôåðìåíòîâ CYP2C9 è ÇÀ4. Äàííûå êëèíè÷åñêîãî èññëåäîâàíèÿ ëåêàðñòâåííîãî âçàèìîäåéñòâèÿ â îòíîøåíèè ìîíòåëóêàñòà è ãåìôèáðîçèëà (èíãèáèòîðà êàê CYP2C8, òàê è 2Ñ9) äåìîíñòðèðóþò, ÷òî ãåìôèáðîçèë ïîâûøàåò ýôôåêò ñèñòåìíîãî âîçäåéñòâèÿ ìîíòåëóêàñòà â 4,4 ðàçà. Ñîâìåñòíûé ïðè¸ì èòðàêîíàçîëà, ñèëüíîãî èíãèáèòîðà èçîôåðìåíòà CYP3A4, âìåñòå ñ ãåìôèáðîçèëîì è ìîíòåëóêàñòîì íå ïðèâîäèë ê äîïîëíèòåëüíîìó ïîâûøåíèþ ýôôåêòà ñèñòåìíîãî âîçäåéñòâèÿ ìîíòåëóêàñòà. Âëèÿíèå ãåìôèáðîçèëà íà ñèñòåìíîå âîçäåéñòâèå ìîíòåëóêàñòà íå ìîæåò ñ÷èòàòüñÿ êëèíè÷åñêè çíà÷èìûì íà îñíîâàíèè äàííûõ ïî áåçîïàñíîñòè ïðè ïðèìåíåíèè â äîçàõ, ïðåâûøàþùèõ îäîáðåííóþ äîçó 10 ìã äëÿ âçðîñëûõ ïàöèåíòîâ (íàïðèìåð, 200 ìã/äåíü äëÿ âçðîñëûõ ïàöèåíòîâ â òå÷åíèå 22 íåäåëü è äî 900 ìã/äåíü äëÿ ïàöèåíòîâ, ïðèíèìàþùèõ ïðåïàðàò â òå÷åíèå ïðèìåðíî îäíîé íåäåëè íå íàáëþäàëîñü êëèíè÷åñêè çíà÷èìûõ îòðèöàòåëüíûõ ýôôåêòîâ).
Òàêèì îáðàçîì, ïðè ñîâìåñòíîì ïðèåìå âìåñòå ñ ãåìôèáðîçèëîì êîððåêöèè äîçû ìîíòåëóêàñòà íå òðåáóåòñÿ. Ïî ðåçóëüòàòàì èññëåäîâàíèé in vitro, íå ïðåäïîëàãàåòñÿ êëèíè÷åñêè çíà÷èìûõ ëåêàðñòâåííûõ âçàèìîäåéñòâèé ñ äðóãèìè èçâåñòíûìè èíãèáèòîðàìè èçîôåðìåíòà CYP2C8 (íàïðèìåð, ñ òðèìåòîïðèìîì). Êðîìå òîãî, ñîâìåñòíûé ïðè¸ì ìîíòåëóêàñòà ñ îäíèì òîëüêî èòðàêîíàçîëîì íå ïðèâîäèë ê ñóùåñòâåííîìó ïîâûøåíèþ ýôôåêòà ñèñòåìíîãî âîçäåéñòâèÿ ìîíòåëóêàñòà.
Êîìáèíèðîâàííîå ëå÷åíèå ñ áðîíõîäèëàòàòîðàìè
Ïðåïàðàò Ìîíòåëàñò ÿâëÿåòñÿ îáîñíîâàííûì äîïîëíåíèåì
ê ìîíîòåðàïèè áðîíõîäèëàòàòîðàìè, åñëè ïîñëåäíèå
íå îáåñïå÷èâàþò àäåêâàòíîãî êîíòðîëÿ áðîíõèàëüíîé àñòìû. Ïî
äîñòèæåíèè òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà îò ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì Ìîíòåëàñò
ìîæíî íà÷àòü ïîñòåïåííîå ñíèæåíèå äîçû áðîíõîäèëàòàòîðîâ.
Êîìáèíèðîâàííîå ëå÷åíèå ñ èíãàëÿöèîííûìè ÃÊÑ
Ëå÷åíèå ïðåïàðàòîì Ìîíòåëàñò îáåñïå÷èâàåò äîïîëíèòåëüíûé òåðàïåâòè÷åñêèé
ýôôåêò ïàöèåíòàì, ïðèìåíÿþùèì èíãàëÿöèîííûå ÃÊÑ. Ïî äîñòèæåíèè
ñòàáèëèçàöèè ñîñòîÿíèÿ ìîæíî íà÷àòü ïîñòåïåííîå ñíèæåíèå äîçû ÃÊÑ ïîä
íàáëþäåíèåì âðà÷à.  íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ äîïóñòèìà ïîëíàÿ îòìåíà
èíãàëÿöèîííûõ ÃÊÑ, îäíàêî ðåçêàÿ çàìåíà èíãàëÿöèîííûõ ÃÊÑ íà ïðåïàðàò
Ìîíòåëàñò íå ðåêîìåíäóåòñÿ.
 ðåäêèõ ñëó÷àÿõ ó ïàöèåíòîâ, êîòîðûå ïîëó÷àþò àíòèàñòìàòè÷åñêèå ïðåïàðàòû, âêëþ÷àÿ ìîíòåëóêàñò, ìîæåò ðàçâèòüñÿ ñèñòåìíàÿ ýîçèíîôèëèÿ, ÷òî èíîãäà ñîïðîâîæäàåòñÿ êëèíè÷åñêèìè ïðèçíàêàìè âàñêóëèòà, òàê íàçûâàåìûé ñèíäðîì ×àðäæ-Ñòðîññà, ñîñòîÿíèå, êîòîðîå óñòðàíÿþò ñ ïîìîùüþ ïðèåìà ñèñòåìíûõ ÃÊÑ. Ýòè ñëó÷àè, êàê ïðàâèëî, àññîöèèðóþòñÿ ñ óìåíüøåíèåì äîçû èëè îòìåíîé òåðàïèè ïåðîðàëüíûìè ÃÊÑ.
Íåëüçÿ èñêëþ÷èòü èëè óñòàíîâèòü âåðîÿòíîñòü òîãî, ÷òî àíòàãîíèñòû ëåéêîòðèåíîâûõ ðåöåïòîðîâ ìîãóò àññîöèèðîâàòüñÿ ñ ðàçâèòèåì ñèíäðîìà ×àðäæ-Ñòðîññà. Ïîýòîìó âðà÷åé íåîáõîäèìî ïðåäóïðåäèòü î âîçìîæíîñòè âîçíèêíîâåíèÿ ýîçèíîôèëèè, âàñêóëÿðíîè ñûïè, óâåëè÷åíèÿ âûðàæåííîñòè ëåãî÷íûõ ñèìïòîìîâ, ñåðäå÷íûõ îñëîæíåíèé è/èëè íåéðîïàòèè ó ïàöèåíòîâ. Ïàöèåíòàì, ó êîòîðûõ ðàçâèâàëèñü âûøåóïîìÿíóòûå ñèìïòîìû, íåîáõîäèìî ïðîéòè ïîâòîðíîå îáñëåäîâàíèå, à ñõåìó èõ ëå÷åíèÿ ïåðåñìîòðåòü.
Ëå÷åíèå ïðåïàðàòîì Ìîíòåëàñò íå ïðèâîäèò ê ïðîôèëàêòèêå ðàçâèòèÿ áðîíõîñïàçìà ó ïàöèåíòîâ, ñ ïîâûøåííîé ÷óâñòâèòåëüíîñòüþ ê àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòå, ïðè ïðèìåíåíèè àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòû è äðóãèõ íåñòåðîèäíûõ ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûõ ïðåïàðàòîâ.
Ïðåïàðàò ñîäåðæèò ëàêòîçû ìîíîãèäðàò, è åãî íå ñëåäóåò ïðèíèìàòü ïàöèåíòàì ñ ðåäêèìè íàñëåäñòâåííûìè çàáîëåâàíèÿìè: íåïåðåíîñèìîñòü ãàëàêòîçû, íåäîñòàòî÷íîñòü ëàêòàçû èëè ãëþêîçî-ãàëàêòîçíàÿ ìàëüàáñîðáöèÿ.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ìåõàíèçìàìè
Êàê ïðàâèëî, ïðèåì ìîíòåëóêàñòà íå âëèÿåò íà ñïîñîáíîñòü ê óïðàâëåíèþ
òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè èëè ðàáîòó ñ äðóãèìè ìåõàíèçìàìè, íî î÷åíü
ðåäêî ó íåêîòîðûõ ïàöèåíòîâ îòìå÷àëè ñîíëèâîñòü è ãîëîâîêðóæåíèå. Ïðè
ïîÿâëåíèè ýòèõ ïðèçíàêîâ ïàöèåíòàì íå ðåêîìåíäóåòñÿ óïðàâëÿòü
òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è çàíèìàòüñÿ äðóãèìè âèäàìè äåÿòåëüíîñòè,
òðåáóþùèìè êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è áûñòðîòû ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé.
Ïðîèçâåäåíî: «Àêòàâèñ Ëòä.», ÁËÁ 016, Áóëåáåëü Èíäàñòðèàë Ýñòåéò, Çåéòóí ÇÒÍ3000, Ìàëüòà.