ÐÅÃÈÑÒÐÀÖÈÎÍÍÛÉ ÍÎÌÅÐ ËÏ 001562-040414
ÒÎÐÃÎÂÎÅ ÍÀÇÂÀÍÈÅ ÏÐÅÏÀÐÀÒÀ
Ìîíòåëàð®
ÌÅÆÄÓÍÀÐÎÄÍÎÅ ÍÅÏÀÒÅÍÒÎÂÀÍÍÎÅ ÍÀÇÂÀÍÈÅ
Ìîíòåëóêàñò
ËÅÊÀÐÑÒÂÅÍÍÀß ÔÎÐÌÀ
Òàáëåòêè æåâàòåëüíûå
ÑÎÑÒÀÂ:
Äëÿ äîçèðîâêè 4 ìã
1 æåâàòåëüíàÿ òàáëåòêà ñîäåðæèò: àêòèâíîå âåùåñòâî: ìîíòåëóêàñò íàòðèÿ - 4,16 ìã (ñîîòâåòñòâóåò ìîíòåëóêàñòó - 4,00 ìã); âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ìàííèòîë 155,92 ìã, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ 52,80 ìã,
êðîñêàðìåëëîçà íàòðèÿ 12,00 ìã, ãèïðîëîçà, òèï EXF 7,20 ìã, àðîìàòèçàòîð
âèøíåâûé* 1,92 ìã, àñïàðòàì 0,96 ìã, âèøíåâàÿ âêóñîâàÿ äîáàâêà 0,48 ìã,
êðàñèòåëü æåëåçà (III) îêñèä êðàñíûé 0,36 ìã, ìàãíèÿ ñòåàðàò 4,20 ìã.
Äëÿ äîçèðîâêè 5 ìã
1 æåâàòåëüíàÿ òàáëåòêà ñîäåðæèò: àêòèâíîå âåùåñòâî: ìîíòåëóêàñò íàòðèÿ - 5,20 ìã (ñîîòâåòñòâóåò ìîíòåëóêàñòó - 5,00 ìã); âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ìàííèòîë 194,90 ìã, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ 66,00 ìã,
êðîñêàðìåëëîçà íàòðèÿ 15,00 ìã, ãèïðîëîçà, òèï EXF 9,00 ìã, àðîìàòèçàòîð
âèøíåâûé* 2,40 ìã, àñïàðòàì 1,20 ìã, âèøíåâàÿ âêóñîâàÿ äîáàâêà 0,60 ìã,
êðàñèòåëü æåëåçà (III) îêñèä êðàñíûé 0,45 ìã, ìàãíèÿ ñòåàðàò 5,25 ìã.
* Àðîìàòèçàòîð âèøíåâûé ñîäåðæèò 0,07% êðàñèòåëÿ êðàñíîãî î÷àðîâàòåëüíîãî (Allura red ÀÑ, Å129).
ÎÏÈÑÀÍÈÅ
Òàáëåòêè 4 ìã:
îâàëüíûå òàáëåòêè ðîçîâîãî öâåòà ñ ìíîãî÷èñëåííûìè áîëåå òåìíûìè
âêðàïëåíèÿìè, ñ ìàðêèðîâêîé «4» íà îäíîé ñòîðîíå, ñ âèøíåâûì çàïàõîì.
Òàáëåòêè 5 ìã: êðóãëûå òàáëåòêè ðîçîâîãî öâåòà ñ ìíîãî÷èñëåííûìè áîëåå òåìíûìè
âêðàïëåíèÿìè, ñ ìàðêèðîâêîé «5» íà îäíîé ñòîðîíå, ñ âèøíåâûì çàïàõîì.
ÔÀÐÌÀÊÎÒÅÐÀÏÅÂÒÈ×ÅÑÊÀß ÃÐÓÏÏÀ
Ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíîå àíòèáðîíõîêîíñòðèêòîðíîå ñðåäñòâî - ëåéêîòðèåíîâûõ ðåöåïòîðîâ áëîêàòîð.
Êîä ÀÒÕ: RO3DC03
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Áëîêàòîð öèñòåèíèëîâûõ ëåéêîòðèåíîâûõ ðåöåïòîðîâ ýïèòåëèÿ äûõàòåëüíûõ
ïóòåé CysLT1 (ëåéêîòðèåíîâ Ñ4, D4 è Å4 - ìåäèàòîðû õðîíè÷åñêîãî
ïåðñèñòèðóþùåãî âîñïàëåíèÿ, ïîääåðæèâàþùåãî ãèïåððåàêòèâíîñòü áðîíõîâ
ïðè áðîíõèàëüíîé àñòìå). Ïðåäîòâðàùàåò èçáûòî÷íîå îáðàçîâàíèå ñåêðåòà â
áðîíõàõ, îòåê ñëèçèñòîé îáîëî÷êè äûõàòåëüíûõ ïóòåé. Óìåíüøàåò
òÿæåñòü òå÷åíèÿ áðîíõèàëüíîé àñòìû è ÷àñòîòó àñòìàòè÷åñêèõ ïðèñòóïîâ. Âûñîêîýôôåêòèâåí ïðè ïðèåìå âíóòðü.
Áðîíõîëèòè÷åñêîå äåéñòâèå ðàçâèâàåòñÿ â òå÷åíèå 1 ñóò è ïðîäîëæèòåëüíî ñîõðàíÿåòñÿ.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Âñàñûâàíèå
Ìîíòåëóêàñò áûñòðî è ïðàêòè÷åñêè ïîëíîñòüþ âñàñûâàåòñÿ ïîñëå ïðèåìà
âíóòðü èç æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà (ÆÊÒ). Áèîäîñòóïíîñòü äëÿ òàáëåòîê 5
ìã ïðè ïðèåìå âíóòðü ñîñòàâëÿåò 73%. Ïîñëå ïðèåìà òàáëåòîê æåâàòåëüíûõ 4
è 5 ìã âðåìÿ äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè (TÑmax) - 2 ÷.
Ðàñïðåäåëåíèå è ìåòàáîëèçì
Ìîíòåëóêàñò ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè áîëåå ÷åì íà 99%. Ñðåäíèé
îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ ìîíòåëóêàñòà ñîñòàâëÿåò â ñðåäíåì 8-11 ëèòðîâ.
Ìîíòåëóêàñò àêòèâíî ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè. Ïðè èñïîëüçîâàíèè
òåðàïåâòè÷åñêèõ äîç êîíöåíòðàöèÿ ìåòàáîëèòîâ ìîíòåëóêàñòà â ïëàçìå êðîâè
â ðàâíîâåñíîì ñîñòîÿíèè ó âçðîñëûõ è äåòåé íå îïðåäåëÿåòñÿ.
Ïðåäïîëàãàåòñÿ, ÷òî â ïðîöåññ ìåòàáîëèçìà ìîíòåëóêàñòà âîâëå÷åíû
èçîôåðìåíòû öèòîõðîìà Ð450 (3A4 è 2Ñ9), ïðè ýòîì â òåðàïåâòè÷åñêèõ
êîíöåíòðàöèÿõ ìîíòåëóêàñò íå èíãèáèðóåò èçîôåðìåíòû CYP: 3A4, 2Ñ9, 1À2,
2À6, 2Ñ19 è 2D6.
Âûâåäåíèå
Ïëàçìåííûé êëèðåíñ - 45 ìë/ìèí. Ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà ìîíòåëóêàñò
ïðàêòè÷åñêè ïîëíîñòüþ âûâîäèòñÿ ÷åðåç êèøå÷íèê (îêîëî 86%) è ìåíåå 0,2% -
ïî÷êàìè.
Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ìîíòåëóêàñòà (Ò1/2) ó ìîëîäûõ çäîðîâûõ âçðîñëûõ ñîñòàâëÿåò îò 2,7 äî 5,5 ÷àñîâ.
Ôàðìàêîêèíåòèêà â îñîáûõ ñëó÷àÿõ
Ôàðìàêîêèíåòèêà ìîíòåëóêàñòà ó æåíùèí è ìóæ÷èí èìååò ñõîäíûé õàðàêòåð.
Íåò íåîáõîäèìîñòè êîððåêòèðîâêè ðåæèìà äîçèðîâàíèÿ äëÿ ïàöèåíòîâ
ïîæèëîãî âîçðàñòà è äëÿ ïàöèåíòîâ ñ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ëåãêîé è
ñðåäíåé ñòåïåíè òÿæåñòè.
Ïîñêîëüêó ìîíòåëóêàñò è åãî ìåòàáîëèòû âûâîäÿòñÿ èç îðãàíèçìà ÷åðåç
êèøå÷íèê, äëÿ ïàöèåíòîâ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ íåò íåîáõîäèìîñòè
êîððåêòèðîâêè äîçû.
Ïðîôèëàêòèêà è äëèòåëüíîå ëå÷åíèå áðîíõèàëüíîé àñòìû ó äåòåé, âêëþ÷àÿ:
• ïðåäóïðåæäåíèå äíåâíûõ è íî÷íûõ ñèìïòîìîâ çàáîëåâàíèÿ (äëÿ äåòåé îò 2-õ ëåò è ñòàðøå);
• ëå÷åíèå áðîíõèàëüíîé àñòìû ó ïàöèåíòîâ ñ ïîâûøåííîé ÷óâñòâèòåëüíîñòüþ ê
àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòå (äëÿ äåòåé îò 6-òè ëåò è ñòàðøå);
• ïðåäóïðåæäåíèå áðîíõîñïàçìà, âûçâàííîãî ôèçè÷åñêîé íàãðóçêîé (äëÿ äåòåé îò 2-õ ëåò è ñòàðøå).
Îáëåã÷åíèå ñèìïòîìîâ ñåçîííîãî è êðóãëîãîäè÷íîãî àëëåðãè÷åñêîãî ðèíèòà ó äåòåé â âîçðàñòå 2 ëåò è ñòàðøå.
• Ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ëþáîìó èç êîìïîíåíòîâ ïðåïàðàòà;
• äåòñêèé âîçðàñò äî 2-õ ëåò (äëÿ äîçèðîâêè 4 ìã) è äî 6-òè ëåò (äëÿ äîçèðîâêè 5 ìã);
• ôåíèëêåòîíóðèÿ.
Íàçíà÷åíèå ïðåïàðàòà Ìîíòåëàð® ïðè áåðåìåííîñòè è â ïåðèîä ëàêòàöèè âîçìîæíî òîëüêî â òîì ñëó÷àå, åñëè ïðåäïîëàãàåìàÿ ïîëüçà äëÿ ìàòåðè ïðåâûøàåò ïîòåíöèàëüíûé ðèñê äëÿ ïëîäà èëè ðåáåíêà.
Ïðåïàðàò Ìîíòåëàð® ïðèíèìàþò âíóòðü 1 ðàç/ñóò.
Åñëè ïðè¸ì ïðåïàðàòà ñî÷åòàåòñÿ ñ ïðè¸ìîì ïèùè, ìîíòåëóêàñò ñëåäóåò ïðèíèìàòü çà 1 ÷àñ äî åäû èëè ÷åðåç 2 ÷àñà ïîñëå åäû.
Ïðåïàðàò íàçíà÷àåòñÿ äåòÿì ïîä íàáëþäåíèåì âçðîñëûõ.
Äëÿ äåòåé îò 2 ëåò äî 5 ëåò: îäíà æåâàòåëüíàÿ òàáëåòêà â äîçå 4 ìã îäèí ðàç â ñóòêè, ïåðåä ñíîì.
Ïðèìåíåíèå æåâàòåëüíûõ òàáëåòîê ìîíòåëóêàñòà 4 ìã íå ðåêîìåíäóåòñÿ â
âîçðàñòå äî 2 ëåò.
Äëÿ äåòåé îò 6 äî 14 ëåò: îäíà
æåâàòåëüíàÿ òàáëåòêà â äîçå 5 ìã îäèí ðàç â ñóòêè, ïåðåä ñíîì.
Ïðèìåíåíèå æåâàòåëüíûõ òàáëåòîê Ìîíòåëàð® 5 ìã íå ðåêîìåíäóåòñÿ â
âîçðàñòå äî 6 ëåò.
Òåðàïåâòè÷åñêîå äåéñòâèå ìîíòåëóêàñòà ðàçâèâàåòñÿ â òå÷åíèå ïåðâîãî äíÿ
ïðèåìà ïðåïàðàòà. Ïàöèåíòó ñëåäóåò ïðîäîëæàòü ïðèíèìàòü ìîíòåëóêàñò êàê â
ïåðèîä äîñòèæåíèÿ êîíòðîëÿ çà ñèìïòîìàìè áðîíõèàëüíîé àñòìû, òàê è â
ïåðèîäû îáîñòðåíèÿ áðîíõèàëüíîé àñòìû.
Äëÿ ïðîôèëàêòèêè ó äåòåé, ñòðàäàþùèõ áðîíõîñïàçìîì, âûçâàííîãî ôèçè÷åñêîé íàãðóçêîé:
îò 2 ëåò äî 5 ëåò: îäíà æåâàòåëüíàÿ òàáëåòêà â äîçå 4 ìã îäèí ðàç â ñóòêè, ïåðåä ñíîì â
òå÷åíèå 2-4 íåäåëü, ïðè îòñóòñòâèè óäîâëåòâîðèòåëüíîãî ýôôåêòà ñëåäóåò
íàçíà÷èòü äîïîëíèòåëüíóþ èëè àëüòåðíàòèâíóþ òåðàïèþ.
îò 6 äî 14 ëåò: îäíà æåâàòåëüíàÿ òàáëåòêà â äîçå 5 ìã îäèí ðàç â ñóòêè, ïåðåä ñíîì â
òå÷åíèå 2-4 íåäåëü, ïðè îòñóòñòâèè óäîâëåòâîðèòåëüíîãî ýôôåêòà ñëåäóåò
íàçíà÷èòü äîïîëíèòåëüíóþ èëè àëüòåðíàòèâíóþ òåðàïèþ.
Äëÿ
ëå÷åíèÿ ïàöèåíòîâ ñòàðøå 15 ëåò è âçðîñëûì ðåêîìåíäóåòñÿ èñïîëüçîâàòü
äðóãèå ëåêàðñòâåííûå ôîðìû ìîíòåëóêàñòà (íàïðèìåð, òàáëåòêè, ïîêðûòûå
ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé, 10 ìã).
Äëÿ ïàöèåíòîâ ñ ïî÷å÷íîé
íåäîñòàòî÷íîñòüþ, ïàöèåíòîâ ñ ëåãêèìè èëè ñðåäíåòÿæåëûìè íàðóøåíèÿìè
ôóíêöèè ïå÷åíè, à òàêæå â çàâèñèìîñòè îò ïîëà ñïåöèàëüíîãî ïîäáîðà äîçû
íå òðåáóåòñÿ.
Ìîíòåëóêàñò íå ðåêîìåíäóåòñÿ â êà÷åñòâå ìîíîòåðàïèè ïàöèåíòàì ñ áðîíõèàëüíîé àñòìîé ñðåäíåé òÿæåñòè ïîñòîÿííîãî òå÷åíèÿ.
Ïî äàííûì Âñåìèðíîé îðãàíèçàöèè çäðàâîîõðàíåíèÿ (ÂÎÇ) íåæåëàòåëüíûå
ýôôåêòû êëàññèôèöèðîâàíû â ñîîòâåòñòâèè ñ èõ ÷àñòîòîé ðàçâèòèÿ ñëåäóþùèì
îáðàçîì: î÷åíü ÷àñòî (≥1/10), ÷àñòî (îò ≥1/100 äî <1/10), íå÷àñòî
(îò ≥1/1,000 äî <1/100), ðåäêî (îò ≥1/10,000 äî <1/1,000), î÷åíü
ðåäêî (<1/10,000); ÷àñòîòà íåèçâåñòíà — ïî èìåþùèìñÿ äàííûì
óñòàíîâèòü ÷àñòîòó âîçíèêíîâåíèÿ íå ïðåäñòàâëÿëîñü âîçìîæíûì.
 ðåçóëüòàòå êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé ïðåïàðàòîâ, ñîäåðæàùèõ
ìîíòåëóêàñò, ó ïàöèåíòîâ ñ èíòåðìèòòèðóþùåé è ïåðñèñòèðóþùåé àñòìîé áûëè
ïîëó÷åíû äàííûå î ñëåäóþùèõ ïîáî÷íûõ äåéñòâèÿõ:
Ïàöèåíòû â âîçðàñòå îò 15 ëåò è ñòàðøå (äâà 12-íåäåëüíûõ èññëåäîâàíèÿ; n=795):
Ñî ñòîðîíû öåíòðàëüíîé íåðâíîé ñèñòåìû:
÷àñòî: ãîëîâíàÿ áîëü.
Ñî ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà (ÆÊÒ):
÷àñòî: áîëü â îáëàñòè æèâîòà.
Ïîñòìàðêåòèíãîâûå íàáëþäåíèÿ
Èíôåêöèîííûå è ïàðàçèòàðíûå çàáîëåâàíèÿ:
î÷åíü ÷àñòî: èíôåêöèè âåðõíèõ äûõàòåëüíûõ ïóòåé.
Ñî ñòîðîíû èììóííîé ñèñòåìû:
íå÷àñòî: ðåàêöèè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè, âêëþ÷àÿ àíàôèëàêñèþ;
ðåäêî: àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê;
î÷åíü ðåäêî: ýîçèíîôèëüíàÿ èíôèëüòðàöèÿ ïå÷åíè.
Ñî ñòîðîíû êîæè è ïîäêîæíîé êëåò÷àòêè:
÷àñòî: ñûïü;
íå÷àñòî: ñêëîííîñòü ê ôîðìèðîâàíèþ ãåìàòîì, êðàïèâíèöà, çóä;
î÷åíü ðåäêî: óçëîâàòàÿ ýðèòåìà, ìóëüòèôîðìíàÿ ýðèòåìà.
Ñî ñòîðîíû öåíòðàëüíîé íåðâíîé ñèñòåìû:
íå÷àñòî: ãîëîâíàÿ áîëü, ãîëîâîêðóæåíèå, ñîíëèâîñòü, ïàðåñòåçèè/ãèïåñòåçèè, ñóäîðîãè.
Ïñèõè÷åñêèå ðàññòðîéñòâà:
íå÷àñòî: íàðóøåíèÿ ñíà (âêëþ÷àÿ êîøìàðíûå ñíîâèäåíèÿ), áåññîííèöà, ñîìíàìáóëèçì,
ðàçäðàæèòåëüíîñòü, áåñïîêîéñòâî, àæèòàöèÿ, âêëþ÷àÿ àãðåññèâíîå
ïîâåäåíèå èëè âðàæäåáíîñòü, äåïðåññèÿ;
ðåäêî: òðåìîð;
î÷åíü ðåäêî: ãàëëþöèíàöèè, äåçîðèåíòàöèÿ, ñóèöèäàëüíûå ìûñëè è ñóèöèäàëüíîå ïîâåäåíèå.
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû:
ðåäêî: îùóùåíèå ñåðäöåáèåíèÿ.
Ñî ñòîðîíû êðîâè è ëèìôàòè÷åñêîé ñèñòåìû:
ðåäêî: ïîâûøåííàÿ ñêëîííîñòü ê êðîâîòå÷åíèÿì.
Ñî ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà (ÆÊÒ):
÷àñòî: áîëü â æèâîòå, äèàðåÿ, òîøíîòà, ðâîòà, ïàíêðåàòèò.
íå÷àñòî: äèñïåïñèÿ, ñóõîñòü ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ïîëîñòè ðòà.
Ñî ñòîðîíû ïå÷åíè è æåë÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé:
÷àñòî: ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè «ïå÷åíî÷íûõ» òðàíñàìèíàç (àëàíèíàìèíîòðàíñôåðàçà (ÀËÒ), àñïàðòàòàìèíîòðàíñôåðàçà, (ÀÑÒ));
î÷åíü ðåäêî: õîëåñòàòè÷åñêèé ãåïàòèò, ïîâðåæäåíèå ãåïàòîöèòîâ, ÷àùå âñåãî íà ôîíå
ñîïóòñòâóþùåé ìåäèêàìåíòîçíîé òåðàïèè èëè èìåþùåéñÿ ïàòîëîãèè ïå÷åíè
(ðàçëè÷íûå ôîðìû ãåïàòèòà).
Ñî ñòîðîíû ñêåëåòíî-ìûøå÷íîé è ñîåäèíèòåëüíîé òêàíè:
íå÷àñòî: àðòðàëãèÿ, ìèàëãèÿ, âêëþ÷àÿ ìûøå÷íûå ñóäîðîãè.
Ñî ñòîðîíû äûõàòåëüíîé ñèñòåìû:
íå÷àñòî: íîñîâûå êðîâîòå÷åíèÿ;
î÷åíü ðåäêî: ñèíäðîì ×àðãà-Ñòðåññà.
Ñî ñòîðîíû îðãàíîâ ÷óâñòâ: îòèò (â òîì ÷èñëå ñðåäíèé).
Ïðî÷åå:
÷àñòî: ãèïåðòåðìèÿ;
íå÷àñòî: àñòåíèÿ/ïîâûøåííàÿ óòîìëÿåìîñòü, íåäîìîãàíèå, îòåêè, ãðèïïîïîäîáíûé ñèíäðîì, ïèðåêñèÿ.
Äàííûõ î ñèìïòîìàõ ïåðåäîçèðîâêè ïðè ïðèåìå ìîíòåëóêàñòà ïàöèåíòàìè ñ
áðîíõèàëüíîé àñòìîé â äîçå, ïðåâûøàþùåé 200 ìã â ñóòêè â òå÷åíèå 22
íåäåëü è â äîçå 900 ìã â ñóòêè â òå÷åíèå 1 íåäåëè, íå âûÿâëåíî.
Èìåþòñÿ ñîîáùåíèÿ îá îñòðîé ïåðåäîçèðîâêå ìîíòåëóêàñòà ó äåòåé (ïðèåì íå
ìåíåå 1000 ìã ïðåïàðàòà â ñóòêè). Êëèíè÷åñêèå è ëàáîðàòîðíûå äàííûå ïðè
ýòîì ñâèäåòåëüñòâóþò î ñîîòâåòñòâèè ïðîôèëÿ áåçîïàñíîñòè ìîíòåëóêàñòà ó
äåòåé ïðîôèëþ áåçîïàñíîñòè ó âçðîñëûõ è ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ.
Íàèáîëåå ÷àñòûìè ñèìïòîìàìè áûëè ÷óâñòâî æàæäû, ñîíëèâîñòü, ðâîòà,
ìèäðèàç, ãèïåðêèíåçû, ïñèõîìîòîðíîå âîçáóæäåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü è áîëü â
æèâîòå.
Ëå÷åíèå: ïðîâåäåíèå ñèìïòîìàòè÷åñêîé òåðàïèè.
Äàííûõ î âîçìîæíîñòè âûâåäåíèÿ ìîíòåëóêàñòà ïóòåì ïåðèòîíåàëüíîãî äèàëèçà èëè ãåìîäèàëèçà íåò.
Ìîíòåëóêàñò ìîæíî íàçíà÷àòü âìåñòå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè
ñðåäñòâàìè, òðàäèöèîííî ïðèìåíÿåìûìè äëÿ ïðîôèëàêòèêè è äëèòåëüíîãî
ëå÷åíèÿ áðîíõèàëüíîé àñòìû, òàêèìè êàê áðîíõîäèëàòàòîðû è èíãàëÿöèîííûå
ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäû.
Ðåêîìåíäóåìàÿ òåðàïåâòè÷åñêàÿ äîçà ìîíòåëóêàñòà íå îêàçûâàëà êëèíè÷åñêè
çíà÷èìîãî ýôôåêòà íà ôàðìàêîêèíåòèêó ñëåäóþùèõ ïðåïàðàòîâ: òåîôèëëèíà,
ïðåäíèçîíà, ïðåäíèçîëîíà, ïåðîðàëüíûõ êîíòðàöåïòèâîâ
(ýòèíèëýñòðàäèîë/íîðýòèñòåðîí 35/1), òåðôåíàäèíà, äèãîêñèíà è âàðôàðèíà.
Çíà÷åíèå ïîêàçàòåëÿ ïëîùàäè ïîä êðèâîé «êîíöåíòðàöèÿ-âðåìÿ» (AUC)
óìåíüøàåòñÿ ó ëèö, îäíîâðåìåííî ïîëó÷àþùèõ ôåíîáàðáèòàë (ïðèáëèçèòåëüíî
íà 40 %), îäíàêî êîððåêöèè ðåæèìà äîçèðîâàíèÿ ìîíòåëóêàñòà òàêèì
ïàöèåíòàì íå òðåáóåòñÿ.
 èññëåäîâàíèÿõ in vitro ïîêàçàíî, ÷òî ìîíòåëóêàñò ÿâëÿåòñÿ
ïîòåíöèàëüíûì èíãèáèòîðîì èçîôåðìåíòà CYP 2Ñ8 ñèñòåìû öèòîõðîìà Ð450,
îäíàêî äàííûå êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé âçàèìîäåéñòâèÿ
«ïðåïàðàò-ïðåïàðàò», âêëþ÷àþùèõ ìîíòåëóêàñò è ðîñèãëèòàçîí
(ïðåäâàðèòåëüíûé ñóáñòðàò ïðåäñòàâèòåëÿ ìåäèöèíñêèõ ïðåïàðàòîâ, ïåðâè÷íî
ìåòàáîëèçèðóþùèõñÿ èçîôåðìåíòîì CYP 2Ñ8) ïîêàçàëè, ÷òî äîçû
ìîíòåëóêàñòà íå èíãèáèðóþò èçîôåðìåíò CYP 2Ñ8 in vivo. Ñëåäîâàòåëüíî,
ìîíòåëóêàñò íå îêàçûâàåò çàìåòíîãî âëèÿíèÿ íà ìåòàáîëèçì ìåäèöèíñêèõ
ïðåïàðàòîâ, ìåòàáîëèçèðóþùèõñÿ ýòèì ôåðìåíòîì (íàïðèìåð, ïàêëèòàêñåë,
ðîñèãëèòàçîí è ðåïàãëèíèä).
Èññëåäîâàíèÿ in vitro ïîêàçàëè, ÷òî ìîíòåëóêàñò ÿâëÿåòñÿ ñóáñòðàòîì CYP
2ÑÇ, 2Ñ9 è 3À4. Äàííûå êëèíè÷åñêîãî èññëåäîâàíèÿ ëåêàðñòâåííîãî
âçàèìîäåéñòâèÿ â îòíîøåíèè ìîíòåëóêàñòà è ãåìôèáðîçèëà (èíãèáèòîðà êàê
CYP 2Ñ8, òàê è 2Ñ9) äåìîíñòðèðóþò, ÷òî ãåìôèáðîçèë ïîâûøàåò ýôôåêò
ñèñòåìíîãî âîçäåéñòâèÿ ìîíòåëóêàñòà â 4,4 ðàçà. Ñîâìåñòíûé ïðèåì
èòðàêîíàçîëà, ñèëüíîãî èíãèáèòîðà CYP 3A4, âìåñòå ñ ãåìôèáðîçèëîì è
ìîíòåëóêàñòîì íå ïðèâîäèë ê äîïîëíèòåëüíîìó ïîâûøåíèþ ýôôåêòà ñèñòåìíîãî
âîçäåéñòâèÿ ìîíòåëóêàñòà. Âëèÿíèå ãåìôèáðîçèëà íà ñèñòåìíîå âîçäåéñòâèå
ìîíòåëóêàñòà íå ìîæåò ñ÷èòàòüñÿ êëèíè÷åñêè çíà÷èìûì íà îñíîâàíèè äàííûõ
ïî áåçîïàñíîñòè ïðè ïðèìåíåíèè â äîçàõ, ïðåâûøàþùèõ îäîáðåííóþ äîçó 10
ìã äëÿ âçðîñëûõ ïàöèåíòîâ (íàïðèìåð, 200 ìã/äåíü äëÿ âçðîñëûõ ïàöèåíòîâ â
òå÷åíèå 22 íåäåëü è äî 900 ìã/äåíü äëÿ ïàöèåíòîâ, ïðèíèìàþùèõ ïðåïàðàò â
òå÷åíèå ïðèìåðíî îäíîé íåäåëè íå íàáëþäàëîñü êëèíè÷åñêè çíà÷èìûõ
îòðèöàòåëüíûõ ýôôåêòîâ). Òàêèì îáðàçîì, ïðè ñîâìåñòíîì ïðèåìå âìåñòå ñ
ãåìôèáðîçèëîì êîððåêòèðîâêà äîçû ìîíòåëóêàñòà íå òðåáóåòñÿ. Ïî
ðåçóëüòàòàì èññëåäîâàíèé in vitro íå ïðåäïîëàãàåòñÿ êëèíè÷åñêè çíà÷èìûõ
ëåêàðñòâåííûõ âçàèìîäåéñòâèé ñ äðóãèìè èçâåñòíûìè èíãèáèòîðàìè CYP 2Ñ8
(íàïðèìåð, ñ òðèìåòîïðèìîì). Êðîìå òîãî, ñîâìåñòíûé ïðèåì ìîíòåëóêàñòà ñ
îäíèì òîëüêî èòðàêîíàçîëîì íå ïðèâîäèë ê ñóùåñòâåííîìó ïîâûøåíèþ
ýôôåêòà ñèñòåìíîãî âîçäåéñòâèÿ ìîíòåëóêàñòà.
Êîìáèíèðîâàííîå ëå÷åíèå ñ áðîíõîäèëàòàòîðàìè.
Ïðåïàðàò Ìîíòåëàð® ÿâëÿåòñÿ îáîñíîâàííûì äîïîëíåíèåì ê ìîíîòåðàïèè
áðîíõîäèëàòàòîðàìè, åñëè ïîñëåäíèå íå îáåñïå÷èâàþò àäåêâàòíîãî êîíòðîëÿ
áðîíõèàëüíîé àñòìû. Ïî äîñòèæåíèè òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà (îáû÷íî ïîñëå
ïåðâîé äîçû) îò ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì Ìîíòåëàð® ìîæíî íà÷àòü ïîñòåïåííîå
ñíèæåíèå äîçû áðîíõîäèëàòàòîðîâ.
Êîìáèíèðîâàííîå ëå÷åíèå èíãàëÿöèîííûìè ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäàìè.
Ëå÷åíèå ïðåïàðàòîì Ìîíòåëàð® îáåñïå÷èâàåò äîïîëíèòåëüíûé òåðàïåâòè÷åñêèé
ýôôåêò ïàöèåíòàì, ïðèìåíÿþùèì èíãàëÿöèîííûå ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäû. Ïî
äîñòèæåíèè ñòàáèëèçàöèè ñîñòîÿíèÿ ìîæíî íà÷àòü ïîñòåïåííîå ñíèæåíèå äîçû
ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäà ïîä íàáëþäåíèåì âðà÷à.  íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ
äîïóñòèìà ïîëíàÿ îòìåíà èíãàëÿöèîííûõ ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäîâ, îäíàêî
ðåçêàÿ çàìåíà èíãàëÿöèîííûõ ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäîâ íà ïðåïàðàò Ìîíòåëàð®
íå ðåêîìåíäóåòñÿ.
Ïîñêîëüêó ìîíòåëóêàñò ìåòàáîëèçèðóåòñÿ èçîôåðìåíòîì CYP 3À4, ñëåäóåò
ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü, îñîáåííî ó äåòåé, åñëè ìîíòåëóêàñò íàçíà÷àåòñÿ
îäíîâðåìåííî ñ ïðåïàðàòàìè, èíäóöèðóþùèìè èçîôåðìåíò CYP 3À4, òàêèìè êàê
ôåíèòîèí, ôåíîáàðáèòàë è ðèôàìïèöèí.
Ðåêîìåíäóåòñÿ ïðîäîëæàòü ïðèåì ìîíòåëóêàñòà è ïîñëå äîñòèæåíèÿ
çíà÷èìîãî óëó÷øåíèÿ. Ìîíòåëóêàñò íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü äëÿ ëå÷åíèÿ
îñòðûõ ïðèñòóïîâ áðîíõèàëüíîé àñòìû. Ïðè îñòðîì òå÷åíèè áðîíõèàëüíîé
àñòìû ïàöèåíòàì ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ëåêàðñòâåííûå ïðåïàðàòû ýêñòðåííîé
ïîìîùè äëÿ êóïèðîâàíèÿ ïðèñòóïîâ (èíãàëÿöèîííûå áåòà2-àäðåíîìèìåòèêè
êîðîòêîãî äåéñòâèÿ).
Óìåíüøåíèå ñèñòåìíîé äîçû ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäîâ (ÃÊÑ) ó áîëüíûõ,
ïîëó÷àþùèõ ïðîòèâîàñòìàòè÷åñêèå ñðåäñòâà, âêëþ÷àÿ àíòàãîíèñòû
ëåéêîòðèåíîâûõ ðåöåïòîðîâ, ñîïðîâîæäàëîñü â ðåäêèõ ñëó÷àÿõ ðàçâèòèåì
ñèíäðîìà ×àðãà-Ñòðåññà (ñèñòåìíîãî ýîçèíîôèëüíîãî âàñêóëèòà),
ïðîÿâëÿþùåãîñÿ â âèäå ýîçèíîôèëèè, âàñêóëÿðíîé ñûïè, óñèëåíèÿ
âûðàæåííîñòè ëåãî÷íûõ ñèìïòîìîâ è, ïðè îòñóòñòâèè íàäëåæàùåãî ëå÷åíèÿ,
êàðäèîëîãè÷åñêèõ îñëîæíåíèé è/èëè íåéðîïàòèè. Õîòÿ ïðè÷èííî-ñëåäñòâåííîé
ñâÿçè ýòèõ íåæåëàòåëüíûõ ÿâëåíèé ñ òåðàïèåé àíòàãîíèñòàìè
ëåéêîòðèåíîâûõ ðåöåïòîðîâ íå áûëî óñòàíîâëåíî, ïðè ñíèæåíèè ñèñòåìíîé
äîçû ÃÊÑ ó áîëüíûõ, ïðèíèìàþùèõ ìîíòåëóêàñò, íåîáõîäèìî ñîáëþäàòü
îñòîðîæíîñòü è ïðîâîäèòü ñîîòâåòñòâóþùåå êëèíè÷åñêîå íàáëþäåíèå.
Äîçó ÃÊÑ, ïðèìåíÿåìûõ âìåñòå ñ ìîíòåëóêàñòîì, íóæíî ñíèæàòü ïîñòåïåííî,
ïîä íàáëþäåíèåì, âðà÷à. Íå ðåêîìåíäóåòñÿ ðåçêàÿ çàìåíà òåðàïèè
èíãàëÿöèîííûìè èëè ïåðîðàëüíûìè ÃÊÑ ïðèìåíåíèåì ìîíòåëóêàñòà. Ïàöèåíòàì ñ
ïîäòâåðæäåííîé àëëåðãèåé ê àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòå è äðóãèì
íåñòåðîèäíûì ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûì ïðåïàðàòàì (ÍÏÂÏ) ñëåäóåò íà ïåðèîä
ëå÷åíèÿ ìîíòåëóêàñòîì èçáåãàòü êîíòàêòà ñ ýòèìè ïðåïàðàòàìè, ïîñêîëüêó
ìîíòåëóêàñò, óëó÷øàÿ äûõàòåëüíóþ ôóíêöèþ ó ïàöèåíòîâ ñ àëëåðãè÷åñêîé
áðîíõèàëüíîé àñòìîé, òåì íå ìåíåå, íå ïðåäîòâðàùàåò áðîíõîêîíñòðèêöèþ,
îáóñëîâëåííóþ äåéñòâèåì ÍÏÂÏ.
Ïðè ñíèæåíèè ñèñòåìíîé äîçû ÃÊÑ ó áîëüíûõ, ïðèíèìàþùèõ ìîíòåëóêàñò,
íåîáõîäèìî ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü è ïðîâîäèòü ñîîòâåòñòâóþùåå
êëèíè÷åñêîå íàáëþäåíèå.
Âîçðàñòíûõ ðàçëè÷èé ïðîôèëÿ ýôôåêòèâíîñòè è áåçîïàñíîñòè ìîíòåëóêàñòà íå âûÿâëåíî.
Ïàöèåíòû ñ ôåíèëêåòîíóðèåé äîëæíû áûòü ïðîèíôîðìèðîâàíû î òîì, ÷òî â 1
æåâàòåëüíîé òàáëåòêå 4 ìã ñîäåðæèòñÿ íå ìåíåå 0,96 ìã àñïàðòàìà, à â 1
òàáëåòêå æåâàòåëüíîé 5 ìã - íå ìåíåå 1,20 ìã àñïàðòàìà.
Òàáëåòêè æåâàòåëüíûå ñîäåðæàò êðàñèòåëü êðàñíûé î÷àðîâàòåëüíûé (Allura red), ÷òî ìîæåò âûçâàòü àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè.
Ñïåöèàëüíûå ìåðû ïðåäîñòîðîæíîñòè ïðè óíè÷òîæåíèè íåèñïîëüçîâàííîãî ëåêàðñòâåííîãî ïðåïàðàòà.
Íåò íåîáõîäèìîñòè â ñïåöèàëüíûõ ìåðàõ ïðåäîñòîðîæíîñòè ïðè óíè÷òîæåíèè íåèñïîëüçîâàííîãî ïðåïàðàòà Ìîíòåëàð®.
Âëèÿíèå
íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è çàíÿòèå äðóãèìè
âèäàìè äåÿòåëüíîñòè, òðåáóþùèìè, êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è áûñòðîòû
ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé.
Äàííûõ, ñâèäåòåëüñòâóþùèõ î òîì, ÷òî ïðèåì ìîíòåëóêàñòà âëèÿåò íà
ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü àâòîìîáèëåì èëè äâèæóùèìèñÿ ìåõàíèçìàìè, íå
âûÿâëåíî. Îäíàêî ñîîáùàëîñü î ñîíëèâîñòè è ãîëîâîêðóæåíèÿõ, ïîýòîìó ïðè
ïîÿâëåíèè ýòèõ ïðèçíàêîâ ïàöèåíòàì íå ðåêîìåíäóåòñÿ êàê óïðàâëåíèå
òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè, òàê è çàíÿòèå äðóãèìè âèäàìè äåÿòåëüíîñòè,
òðåáóþùèìè êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è áûñòðîòû ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé.
ÔÎÐÌÀ ÂÛÏÓÑÊÀ
Òàáëåòêè æåâàòåëüíûå 4 ìã, 5 ìã.
Ïî 7, 10 èëè 14 òàáëåòîê ïîìåùàþò â À1/À1 áëèñòåð.
Ïî 2, 3 èëè 4 áëèñòåðà ïîìåùàþò â êàðòîííóþ ïà÷êó âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ìåäèöèíñêîìó ïðèìåíåíèþ.
ÓÑËÎÂÈß ÕÐÀÍÅÍÈß
Õðàíèòü â çàùèùåííîì îò ñâåòà è âëàãè ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 30 °C
Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå.
ÑÐÎÊ ÃÎÄÍÎÑÒÈ.
2 ãîäà.
Íå èñïîëüçîâàòü ïðåïàðàò ïîñëå èñòå÷åíèÿ ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.
ÓÑËÎÂÈß ÎÒÏÓÑÊÀ
Ïî ðåöåïòó.
ÏÐÎÈÇÂÎÄÈÒÅËÜ
Âëàäåëåö ÐÓ: Ñàíäîç ä.ä,, Ñëîâåíèÿ
Âåðîâøêîâà 57, 1000 Ëþáëÿíà, Ñëîâåíèÿ
Ïðîèçâåäåíî: Ñàíäîç Èëà÷ Ñàíàè Âå Òèäæàðåò À.Ñ., Òóðöèÿ
Áóëüâàð Àòàòþðêà 9, êàä ¹ 1, 41400 Ãåáçå - Êî÷àýëè, Òóðöèÿ
Ïðåòåíçèè ïîòðåáèòåëåé íàïðàâëÿòü â ÇÀÎ «Ñàíäîç»:
123317, Ìîñêâà, Ïðåñíåíñêàÿ íàá., ä. 8, ñòð. 1
Òåë.: +7 (495) 660-75-09, ôàêñ: +7 (495) 660-75-10.