Òàáëåòêè: ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé æåëòîãî öâåòà, êðóãëûå, äâîÿêîâûïóêëûå.
Íà èçëîìå: áåëûå èëè ïî÷òè áåëûå.
Í1-ãèñòàìèíîâûõ ðåöåïòîðîâ áëîêàòîð, ÿâëÿåòñÿ ïåðâè÷íûì àêòèâíûì ìåòàáîëèòîì ëîðàòàäèíà. Ïîäàâëÿåò âûñâîáîæäåíèå ãèñòàìèíà è ËÒ Ñ4 èç òó÷íûõ êëåòîê. Ïðåäóïðåæäàåò ðàçâèòèå è îáëåã÷àåò òå÷åíèå àëëåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé. Îáëàäàåò ïðîòèâîàëëåðãè÷åñêèì, ïðîòèâîçóäíûì è ïðîòèâîýêññóäàòèâíûì äåéñòâèåì. Óìåíüøàåò ïðîíèöàåìîñòü êàïèëëÿðîâ, ïðåäóïðåæäàåò ðàçâèòèå îòåêà òêàíåé. Ïðàêòè÷åñêè íå îáëàäàåò ñåäàòèâíûì ýôôåêòîì è ïðè ïðèåìå â òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ íå âëèÿåò íà ñêîðîñòü ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé.
Âñàñûâàíèå
Ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà âíóòðü äåçëîðàòàäèí õîðîøî àáñîðáèðóåòñÿ èç ÆÊÒ, ïðè ýòîì îïðåäåëÿåìûå êîíöåíòðàöèè äåçëîðàòàäèíà â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàþòñÿ â òå÷åíèå 30 ìèí. Ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèåìà â äîçå 5 èëè 7,5 ìã Cmax äîñòèãàåòñÿ ïðèáëèçèòåëüíî ÷åðåç 3 ÷ (2-6 ÷). Áèîäîñòóïíîñòü äåçëîðàòàäèíà ïðîïîðöèîíàëüíà äîçå (â äèàïàçîíå äîç 5-20 ìã).
Ðàñïðåäåëåíèå
Ñâÿçûâàíèå äåçëîðàòàäèíà ñ áåëêàìè ïëàçìû ñîñòàâëÿåò 83-87%, à 3-ãèäðîêñèäåçëîðàòàäèíà - 85-89%. Ïðè ïðèìåíåíèè â äîçå îò 5 ìã äî 20 ìã 1 ðàç â ñóòêè â òå÷åíèå 14 äíåé ïðèçíàêîâ êëèíè÷åñêè çíà÷èìîé êóìóëÿöèè äåçëîðàòàäèíà íå âûÿâëåíî. Îäíîâðåìåííûé ïðèåì ïèùè èëè îäíîâðåìåííîå óïîòðåáëåíèå ãðåéïôðóòîâîãî ñîêà íå âëèÿåò íà áèîäîñòóïíîñòü è íà ðàñïðåäåëåíèå äåçëîðàòàäèíà (ïðè ïðèåìå â äîçå 7,5 ìã 1 ðàç â ñóòêè). Íå ïðîíèêàåò ÷åðåç ÃÝÁ.
Ìåòàáîëèçì è âûâåäåíèå
Ïîäâåðãàåòñÿ èíòåíñèâíîìó ìåòàáîëèçìó â ïå÷åíè äî 3-ãèäðîêñèäåçëîðàòîäèíà, êîòîðûé çàòåì ãëþêóðîíèçèðóåòñÿ. Îñíîâíîé ïóòü ìåòàáîëèçìà äåçëîðàòàäèíà - ãèäðîêñèëèðîâàíèå. Íå ÿâëÿåòñÿ èíãèáèòîðîì èçîôåðìåíòîâ CYP3A4 è CYP2D6 è íå ÿâëÿåòñÿ ñóáñòðàòîì èëè èíãèáèòîðîì Ð-ãëèêîïðîòåèíà. Äåçëîðàòàäèí âûâîäèòñÿ èç îðãàíèçìà â âèäå ãëþêóðîíèäíîãî ñîåäèíåíèÿ è â íåáîëüøîì êîëè÷åñòâå â íåèçìåíåííîì âèäå (ïî÷êàìè - ìåíüøå 2% è ÷åðåç êèøå÷íèê - ìåíüøå 7%). T1/2 è äëÿ äåçëîðàòàäèíà è äëÿ 3-ãèäðîêñèäåçëîðàòàäèíà ñîñòàâëÿåò 20-30 ÷ (â ñðåäíåì - 27 ÷).
Õðîíè÷åñêàÿ ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü (ÕÏÍ). Cmax è AUC äåçëîðàòàäèíà âîçðàñòàþò îò 1,2 äî 1,7 ðàçà è îò 1,9 äî 2,5 ðàçà ñîîòâåòñòâåííî (ïî ñðàâíåíèþ ñ äàííûìè çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ). Êîíöåíòðàöèÿ 3-ãèäðîêñèäåçëîðàòàäèíà èçìåíÿåòñÿ íåçíà÷èòåëüíî. Ñâÿçûâàíèå äåçëîðàòàäèíà è 3-ãèäðîêñèäåçëîðàòàäèíà ñ áåëêàìè ïëàçìû ïðè ÕÏÍ íå èçìåíÿåòñÿ. Äåçëîðàòàäèí è 3-ãèäðîêñèäåçëîðàòàäèí ïëîõî âûâîäÿòñÿ ïðè ãåìîäèàëèçå.
Ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü. Ó ïàöèåíòîâ ñ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ AUC óâåëè÷èâàåòñÿ â 2,4 ðàçà ïî ñðàâíåíèþ ñ äàííûìè çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ. Îáùèé êëèðåíñ äåçëîðàòàäèíà ïðè ïåðîðàëüíîì ïðèåìå ó ïàöèåíòîâ ñ ëåãêîé, ñðåäíåé è òÿæåëîé ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ñîñòàâëÿåò 37, 36 è 28% ñîîòâåòñòâåííî (ïî ñðàâíåíèþ ñ äàííûìè ó çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ). Îòìå÷àåòñÿ óâåëè÷åíèå T1/2 äåçëîðàòàäèíà ó ïàöèåíòîâ ñ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ. Cmax è AUC 3-ãèäðîêñèäåçëîðàòàäèíà ó ïàöèåíòîâ ñ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ íå îòëè÷àþòñÿ îò äàííûõ ó çäîðîâûõ ëþäåé ñ íîðìàëüíîé ôóíêöèåé ïå÷åíè.
ñåçîííûé àëëåðãè÷åñêèé ðèíèò (äëÿ êóïèðîâàíèÿ ñëåäóþùèõ ñèìïòîìîâ - ÷èõàíüå, ðèíîðåÿ, çóä, çàëîæåííîñòü íîñà, çóä â ãëàçàõ, ñëåçîòå÷åíèå, ïîêðàñíåíèå ãëàç, çóä â îáëàñòè íåáà, êàøåëü)-
õðîíè÷åñêàÿ èäèîïàòè÷åñêàÿ êðàïèâíèöà (êîæíûé çóä è ñûïü).
ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà-
áåðåìåííîñòü-
ïåðèîä ëàêòàöèè-
äåòñêèé âîçðàñò äî 12 ëåò.
Ñ îñòîðîæíîñòüþ: òÿæåëàÿ ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü.
Ïðåïàðàò ïðîòèâîïîêàçàí â ïåðèîä áåðåìåííîñòè. Ïîñêîëüêó äåçëîðàòàäèí âûäåëÿåòñÿ ñ ãðóäíûì ìîëîêîì, ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà â ïåðèîä ëàêòàöèè (ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ) ïðîòèâîïîêàçàíî.
Íàèáîëåå ÷àñòûå ïîáî÷íûå ýôôåêòû: 1,2% - óñòàëîñòü, 8% - ñóõîñòü âî ðòó, 0,6% - ãîëîâíàÿ áîëü.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïî äàííûì ïîñòìàðêåòèíãîâûõ èññëåäîâàíèé: ãîëîâîêðóæåíèå, òàõèêàðäèÿ, ñåðäöåáèåíèå, áîëü â æèâîòå, äèñïåïñèÿ (â ò.÷. òîøíîòà, ðâîòà, äèàðåÿ), ãèïåðáèëèðóáèíåìèÿ, ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè ïå÷åíî÷íûõ ôåðìåíòîâ, ãåïàòèò, àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè (êîæíàÿ ñûïü, çóä, êðàïèâíèöà, àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê, àíàôèëàêòè÷åñêèé øîê), äèñìåíîðåÿ, ïîâûøåííàÿ óòîìëÿåìîñòü, ìèàëãèÿ, ãàëëþöèíàöèè, ïñèõîìîòîðíàÿ ãèïåððåàêòèâíîñòü, áåññîííèöà, ñîíëèâîñòü.
Ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ñ êåòîêîíàçîëîì, ýðèòðîìèöèíîì, àçèòðîìèöèíîì, ôëóîêñåòèíîì è öèìåòèäèíîì êëèíè÷åñêè çíà÷èìûõ èçìåíåíèé êîíöåíòðàöèè äåçëîðàòàäèíà â ïëàçìå íå âûÿâëåíî. Ëîðäåñòèí íå óñèëèâàåò óãíåòàþùåå äåéñòâèå ýòàíîëà íà ïñèõîìîòîðíóþ ôóíêöèþ.
Âíóòðü, ïðîãëàòûâàÿ öåëèêîì, íå ðàçæåâûâàÿ. Ïðåïàðàò ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèíèìàòü â îäíî è òî æå âðåìÿ ñóòîê, íåçàâèñèìî îò ïðèåìà ïèùè, çàïèâàÿ íåáîëüøèì êîëè÷åñòâîì âîäû.
Âçðîñëûå è ïîäðîñòêè â âîçðàñòå 12 ëåò è ñòàðøå - ïðåïàðàò íàçíà÷àþò 1 ðàç â ñóòêè â äîçå 5 ìã (1 òàáë.).
Ïðè ÕÏÍ è ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè - òðåáóåòñÿ êîððåêöèÿ ðåæèìà äîçèðîâàíèÿ - íà÷àëüíóþ äîçó 5 ìã ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèíèìàòü ÷åðåç äåíü (ñîãëàñíî äàííûì ôàðìàêîêèíåòèêè). Ðåêîìåíäàöèè ïî äîçèðîâàíèþ ó äåòåé ñ ÕÏÍ è ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ îòñóòñòâóþò (èç-çà íåäîñòàòî÷íîñòè äàííûõ).
Ñèìïòîìû: ñîíëèâîñòü.
Ëå÷åíèå: íàçíà÷åíèå ïðîìûâàíèÿ æåëóäêà, àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ, ñèìïòîìàòè÷åñêàÿ òåðàïèÿ. Ïðåïàðàò íå âûâîäèòñÿ ïóòåì ãåìîäèàëèçà. Ýôôåêòèâíîñòü ïåðèòîíåàëüíîãî äèàëèçà íå óñòàíîâëåíà.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü ê âîæäåíèþ àâòîòðàíñïîðòà è óïðàâëåíèþ ìåõàíèçìàìè. Íå îòìå÷åíî âëèÿíèå Ëîðäåñòèíà ïðè ïðèìåíåíèè â ðåêîìåíäîâàííûõ äîçàõ íà ñïîñîáíîñòü ê âîæäåíèþ àâòîòðàíñïîðòà è óïðàâëåíèþ ìåõàíèçìàìè.
Îäíàêî ó÷èòûâàÿ, ÷òî ó ïàöèåíòîâ ìîæåò îòìå÷àòüñÿ ñîíëèâîñòü, ðåêîìåíäóåòñÿ ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè ïîÿâëåíèè ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ ñî ñòîðîíû ÖÍÑ.
Òàáëåòêè, ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé, 5 ìã.  êîíòóðíîé ÿ÷åéêîâîé óïàêîâêå èç ïëåíêè ÏÂÕ/ÏÝ/ÏÂÄÕ è ôîëüãè àëþìèíèåâîé ïå÷àòíîé ëàêèðîâàííîé ïî 10 øò. 1 èëè 3 êîíòóðíûå ÿ÷åéêîâûå óïàêîâêè â ïà÷êå èç êàðòîíà.
ÇÀÎ «Ãåäåîí Ðèõòåð-ÐÓÑ». 140342, Ðîññèÿ, Ìîñêîâñêàÿ îáë., ïîñ. Øóâîå.
Òåë./ôàêñ: (495) 788-86-30.
Áåç ðåöåïòà.
Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå.