Êñèçàë®
Ëåâîöåòèðèçèí
òàáëåòêè, ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé
1 òàáëåòêà ñîäåðæèò:
ßäðî:
àêòèâíîå âåùåñòâî: ëåâîöåòèðèçèíà äèãèäðîõëîðèä 5,0 ìã;
âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ëàêòîçû ìîíîãèäðàò 63,50 ìã, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ 30,00 ìã, êðåìíèÿ äèîêñèä êîëëîèäíûé 0,50 ìã, ìàãíèÿ ñòåàðàò 1,00 ìã.
Îáîëî÷êà: îïàäðàé Y-1-7000 3,00 ìã (ñîäåðæèò ãèïðîìåëëîçó 62,5%, òèòàíà äèîêñèä (Å171) 31,25%, ìàêðîãîë 400 6,25%).
Îâàëüíîé ôîðìû òàáëåòêè, ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé áåëîãî èëè ïî÷òè áåëîãî öâåòà. Íà îäíîé ñòîðîíå òàáëåòêè âûäàâëåíà ìàðêèðîâêà "Y".
Ïðîòèâîàëëåðãè÷åñêîå ñðåäñòâî - H1-ãèñòàìèíîâûõ ðåöåïòîðîâ áëîêàòîð
R06AE
Ëåâîöåòèðèçèí - àêòèâíîå âåùåñòâî ïðåïàðàòà Êñèçàë® - ýòî R-ýíàíòèîìåð öåòèðèçèíà ìîùíûé è ñåëåêòèâíûé àíòàãîíèñò ãèñòàìèíà áëîêèðóþùèé H1-ãèñòàìèíîâûå ðåöåïòîðû.
Ëåâîöåòèðèçèí îêàçûâàåò âëèÿíèå íà ãèñòàìèíîçàâèñèìóþ ñòàäèþ àëëåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé à òàêæå óìåíüøàåò ìèãðàöèþ ýîçèíîôèëîâ óìåíüøàåò ïðîíèöàåìîñòü ñîñóäîâ îãðàíè÷èâàåò âûñâîáîæäåíèå ìåäèàòîðîâ âîñïàëåíèÿ.
Ëåâîöåòèðèçèí ïðåäóïðåæäàåò ðàçâèòèå è îáëåã÷àåò òå÷åíèå àëëåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé îáëàäàåò ïðîòèâîýêññóäàòèâíûì ïðîòèâîçóäíûì äåéñòâèåì ïðàêòè÷åñêè íå îêàçûâàåò àíòèõîëèíåðãè÷åñêîãî è àíòèñåðîòîíèíîâîãî äåéñòâèÿ.  òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ ïðàêòè÷åñêè íå îêàçûâàåò ñåäàòèâíîãî ýôôåêòà.
Ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå ïàðàìåòðû ëåâîöåòèðèçèíà èçìåíÿþòñÿ ëèíåéíî.
Âñàñûâàíèå
Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü ïðåïàðàò áûñòðî è ïîëíîñòüþ âñàñûâàåòñÿ èç æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà. Ïðèåì ïèùè íå âëèÿåò íà ïîëíîòó âñàñûâàíèÿ õîòÿ ñíèæàåò åå ñêîðîñòü. Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ (Ñmàõ) â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 09 ÷àñ è ñîñòàâëÿåò 270 íã/ìë ðàâíîâåñíàÿ êîíöåíòðàöèÿ äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 2 ñóòîê.
Ðàñïðåäåëåíèå
Ëåâîöåòèðèçèí íà 90% ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ (Vd) ñîñòàâëÿåò 04 ë/êã. Áèîäîñòóïíîñòü äîñòèãàåò 100%.
Ìåòàáîëèçì
 íåáîëüøèõ êîëè÷åñòâàõ (< 14%) ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â îðãàíèçìå ïóòåì N- è Î-äåàëêèëèðîâàíèÿ (â îòëè÷èå îò äðóãèõ àíòàãîíèñòîâ H1-ãèñòàìèíîâûõ ðåöåïòîðîâ êîòîðûå ìåòàáîëèçèðóþòñÿ â ïå÷åíè ñ ïîìîùüþ ñèñòåìû öèòîõðîìîâ) ñ îáðàçîâàíèåì ôàðìàêîëîãè÷åñêè íåàêòèâíîãî ìåòàáîëèòà. Èç-çà íåçíà÷èòåëüíîãî ìåòàáîëèçìà è îòñóòñòâèÿ ìåòàáîëè÷åñêîãî ïîòåíöèàëà âçàèìîäåéñòâèå ëåâîöåòèðèçèíà ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè ïðåäñòàâëÿåòñÿ ìàëîâåðîÿòíûì.
Âûâåäåíèå
Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ (Ò1/2) ó âçðîñëûõ ñîñòàâëÿåò 79 ±19 ÷àñ.
Ó äåòåé ìëàäøåãî âîçðàñòà ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ êîðî÷å. Ó âçðîñëûõ îáùèé êëèðåíñ ñîñòàâëÿåò 063 ìë/ìèí/êã.
Îêîëî 854% ïðèíÿòîé äîçû ïðåïàðàòà âûâîäèòñÿ ïî÷êàìè â íåèçìåíåííîì âèäå ïóòåì êëóáî÷êîâîé ôèëüòðàöèè è êàíàëüöåâîé ñåêðåöèè; îêîëî 129% - ÷åðåç êèøå÷íèê.
Îòäåëüíûå ãðóïïû ïàöèåíòîâ
Ïàöèåíòû ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ
Ó ïàöèåíòîâ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ (êëèðåíñ êðåàòèíèíà (ÊÊ) < 40 ìë/ìèí) êëèðåíñ ïðåïàðàòà óìåíüøàåòñÿ. Ó ïàöèåíòîâ íàõîäÿùèõñÿ íà ãåìîäèàëèçå îáùèé êëèðåíñ ñíèæàåòñÿ íà 80%. Ìåíåå 10% ïðåïàðàòà óäàëÿåòñÿ â õîäå ñòàíäàðòíîé 4-÷àñîâîé ïðîöåäóðû ãåìîäèàëèçà.
Ïàöèåíòû ñ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ
Ôàðìàêîêèíåòèêà ëåâîöåòèðèçèíà ó ïàöèåíòîâ ñ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ íå èçó÷àëàñü.
Ó ïàöèåíòîâ ñ õðîíè÷åñêèìè çàáîëåâàíèÿìè ïå÷åíè (ãåïàòîöåëëþëÿðíûé õîëåñòàòè÷åñêèé è áèëèàðíûé öèððîç) ïîëó÷àâøèõ ðàöåìè÷åñêîå ñîåäèíåíèå öåòèðèçèíà â äîçå 10 èëè 20 ìã îäíîêðàòíî íàáëþäàëîñü óâåëè÷åíèå ïåðèîäà ïîëóâûâåäåíèÿ íà 50% è ñíèæåíèå êëèðåíñà ïðåïàðàòà íà 40% ïî ñðàâíåíèþ ñî çäîðîâûìè ëþäüìè.
Äåòè
Äàííûå ïî èññëåäîâàíèþ ôàðìàêîêèíåòèêè ïðåïàðàòà ó 14 äåòåé â âîçðàñòå îò 6 äî 11 ëåò ñ ìàññîé òåëà îò 20 äî 40 êã ïðè ïåðîðàëüíîì ïðèåìå îäíîêðàòíî 5 ìã ëåâîöåòèðèçèíà ïîêàçàëè ÷òî ïîêàçàòåëè Ñmàõ è ïëîùàäü ïîä êðèâîé (AUC) ïðèìåðíî â äâà ðàçà ïðåâûøàþò àíàëîãè÷íûå ïîêàçàòåëè ó âçðîñëûõ çäîðîâûõ ëþäåé ïðè ïåðåêðåñòíîì êîíòðîëå. Ñðåäíèé ïîêàçàòåëü Ñmàõ ñîñòàâèë 450 íã/ìë ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ äîñòèãàëàñü â ñðåäíåì ÷åðåç 12 ÷àñà îáùèé êëèðåíñ ñ ó÷åòîì ìàññû òåëà áûë íà 30% âûøå à ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ íà 24% êîðî÷å ó äåòåé ÷åì ñîîòâåòñòâóþùèå ïîêàçàòåëè ó âçðîñëûõ.
Ñïåöèàëüíûå ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå èññëåäîâàíèÿ ó äåòåé ìëàäøå 6 ëåò íå ïðîâîäèëèñü. Ðåòðîñïåêòèâíûé ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèé àíàëèç ïðîâåäåí ó 323 ïàöèåíòîâ (181 ðåáåíîê â âîçðàñòå îò 1 äî 5 ëåò 18 äåòåé â âîçðàñòå îò 6 äî 11 ëåò è 124 âçðîñëûõ â âîçðàñòå îò 18 äî 55 ëåò) ïîëó÷àâøèõ îäíó èëè íåñêîëüêî äîç ëåâîöåòèðèçèíà îò 125 ìã äî 30 ìã.
Äàííûå ïîëó÷åííûå â õîäå àíàëèçà ïîêàçàëè ÷òî ïðèåì ïðåïàðàòà â äîçå 125 ìã ó äåòåé â âîçðàñòå îò 6 ìåñÿöåâ äî 5 ëåò ïðèâîäèò ê êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå ñîîòâåòñòâóþùåé òàêîâîé ó âçðîñëûõ ïðè ïðèåìå 5 ìã ïðåïàðàòà îäèí ðàç â ñóòêè.
Ïîæèëûå ïàöèåíòû
Äàííûå ïî ôàðìàêîêèíåòèêå ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ îãðàíè÷åíû. Ïðè ïîâòîðíîì ïðèåìå 30 ìã ëåâîöåòèðèçèíà îäèí ðàç â ñóòêè â òå÷åíèå 6 äíåé ó 9 ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ (âîçðàñò îò 65 äî 74 ëåò) îáùèé êëèðåíñ áûë ïðèáëèçèòåëüíî íà 33% íèæå ÷åì òàêîâîé ó âçðîñëûõ áîëåå ìîëîäîãî âîçðàñòà. Áûëî ïîêàçàíî ÷òî ðàñïðåäåëåíèå ðàöåìàòà öåòèðèçèíà áîëüøå çàâèñèò îò ôóíêöèè ïî÷åê ÷åì îò âîçðàñòà. Ýòî óòâåðæäåíèå òàêæå ìîæåò áûòü ïðèìåíèìî è ê ëåâîöåòèðèçèíó òàê êàê îáà ïðåïàðàòà è ëåâîöåòèðèçèí è öåòèðèçèí âûâîäÿòñÿ ïðåèìóùåñòâåííî ñ ìî÷îé. Ïîýòîìó ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ äîçà ëåâîöåòèðèçèíà äîëæíà áûòü ñêîððåêòèðîâàíà â çàâèñèìîñòè îò ôóíêöèè ïî÷åê.
- Ëå÷åíèè ñèìïòîìîâ àëëåðãè÷åñêèõ ðèíèòîâ (âêëþ÷àÿ êðóãëîãîäè÷íûé (ïåðñèñòèðóþùèé) è ñåçîííûé (èíòåðìèòòèðóþùèé) àëëåðãè÷åñêèå ðèíèòû) è àëëåðãè÷åñêîãî êîíúþíêòèâèòà òàêèõ êàê çóä ÷èõàíèå çàëîæåííîñòü íîñà ðèíîðåÿ ñëåçîòå÷åíèå ãèïåðåìèÿ êîíúþíêòèâû;
- ïîëëèíîçå (ñåííàÿ ëèõîðàäêà);
- êðàïèâíèöå;
- äðóãèõ àëëåðãè÷åñêèõ äåðìàòîçàõ ñîïðîâîæäàþùèõñÿ çóäîì è âûñûïàíèÿìè.Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê àêòèâíîìó âåùåñòâó öåòèðèçèíó ãèäðîêñèçèíó ëþáîìó ïðîèçâîäíîìó ïèïåðàçèíà èëè ê ëþáîìó äðóãîìó âñïîìîãàòåëüíîìó âåùåñòâó ïðåïàðàòà.
Äåôèöèò ëàêòàçû íåïåðåíîñèìîñòü ëàêòîçû ãëþêîçî-ãàëàêòîçíàÿ ìàëüàáñîðáöèÿ.
Òåðìèíàëüíàÿ ñòàäèÿ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè (êëèðåíñ êðåàòèíèíà < 10 ìë/ìèí).
Äåòñêèé âîçðàñò äî 6 ëåò.
Ïðè õðîíè÷åñêîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè (íåîáõîäèìà êîððåêöèÿ ðåæèìà äîçèðîâàíèÿ).
Ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà (ïðè âîçðàñòíîì ñíèæåíèè êëóáî÷êîâîé ôèëüòðàöèè).
Ó ïàöèåíòîâ ñ ïîâðåæäåíèåì ñïèííîãî ìîçãà ãèïåðïëàçèåé ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû à òàêæå ïðè íàëè÷èè äðóãèõ ïðåäðàñïîëàãàþùèõ ôàêòîðîâ ê çàäåðæêå ìî÷è ïîñêîëüêó ëåâîöåòèðèçèí ìîæåò óâåëè÷èâàòü ðèñê çàäåðæêè ìî÷è.
Ïðè îäíîâðåìåííîì óïîòðåáëåíèè ñ àëêîãîëåì (ñì. Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè).
Áåðåìåííîñòü è ïåðèîä ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ.
Îñòîðîæíîñòü ñëåäóåò ñîáëþäàòü ó ïàöèåíòîâ ñ ýïèëåïñèåé è ïîâûøåííîé ñóäîðîæíîé ãîòîâíîñòüþ ïîñêîëüêó ëåâîöåòèðèçèí ìîæåò âûçâàòü îáîñòðåíèå ïðèñòóïîâ.
Áåðåìåííîñòü
Äàííûå ïî ïðèìåíåíèþ ëåâîöåòèðèçèíà âî âðåìÿ áåðåìåííîñòè ïðàêòè÷åñêè îòñóòñòâóþò èëè îãðàíè÷åíû (ìåíåå 300 èñõîäîâ áåðåìåííîñòåé). Îäíàêî ïðèìåíåíèå öåòèðèçèíà ðàöåìàòà ëåâîöåòèðèçèíà ïðè áåðåìåííîñòè (áîëåå 1000 èñõîäîâ áåðåìåííîñòåé) íå ñîïðîâîæäàëîñü ïîðîêàìè ðàçâèòèÿ è âíóòðèóòðîáíûì è íåîíàòàëüíûì òîêñè÷åñêèì âîçäåéñòâèåì.  èññëåäîâàíèÿõ íà æèâîòíûõ íå âûÿâëåíî ïðÿìîãî èëè êîñâåííîãî íåáëàãîïðèÿòíîãî âëèÿíèÿ íà òå÷åíèå áåðåìåííîñòè ýìáðèîíàëüíîå è ôåòàëüíîå ðàçâèòèå ðîäû è ïîñòíàòàëüíîå ðàçâèòèå.
Ïðè áåðåìåííîñòè íàçíà÷åíèå ëåâîöåòèðèçèíà ìîæåò áûòü ðàññìîòðåíî â ñëó÷àå íåîáõîäèìîñòè.
Ïåðèîä ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ
Öåòèðèçèí ðàöåìàò ëåâîöåòèðèçèíà ýêñêðåòèðóåòñÿ ñ ãðóäíûì ìîëîêîì. Ïîýòîìó òàêæå âåðîÿòíî è âûäåëåíèå ëåâîöåòèðèçèíà ñ ãðóäíûì ìîëîêîì. Ó äåòåé íàõîäÿùèõñÿ íà ãðóäíîì âñêàðìëèâàíèè âîçìîæíî ïîÿâëåíèå ïîáî÷íûõ ðåàêöèé íà ëåâîöåòèðèçèí. Ïîýòîìó íåîáõîäèìî ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè íàçíà÷åíèè ëåâîöåòèðèçèíà â ïåðèîä ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ.
Ôåðòèëüíîñòü
Êëèíè÷åñêèå äàííûå ïî ëåâîöåòèðèçèíó îòñóòñòâóþò.
Ïåðåä ïðèìåíåíèåì ïðåïàðàòà åñëè Âû áåðåìåííû èëè ïðåäïîëàãàåòå ÷òî Âû ìîãëè áû áûòü áåðåìåííîé èëè ïëàíèðóåòå áåðåìåííîñòü íåîáõîäèìî ïðîêîíñóëüòèðîâàòüñÿ ñ âðà÷îì.
Ïðåïàðàò ïðèíèìàþò âíóòðü ïðîãëàòûâàÿ öåëèêîì âî âðåìÿ åäû èëè íàòîùàê çàïèâàÿ íåáîëüøèì êîëè÷åñòâîì âîäû.
Âçðîñëûå è äåòè ñòàðøå 6 ëåò: ñóòî÷íàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 5 ìã (1 òàáëåòêà) îäíîêðàòíî.
Îñíîâíûì ïóòåì âûâåäåíèÿ ëåâîöåòèðèçèíà èç îðãàíèçìà ÿâëÿåòñÿ âûâåäåíèå ïî÷êàìè ïîýòîìó ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà è ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ äîçà äîëæíà êîððåêòèðîâàòüñÿ â çàâèñèìîñòè îò ñòåïåíè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè îñíîâûâàÿñü íà îöåíêå êëèðåíñà êðåàòèíèíà (ìë/ìèí).
Ïàöèåíòàì ñ ëåãêèì íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê (êëèðåíñ êðåàòèíèíà 50-79 ìë/ìèí) êîððåêöèè äîçû íå òðåáóåòñÿ.
Ó ïàöèåíòîâ ñ óìåðåííîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ (êëèðåíñ êðåàòèíèíà îò 30 äî 49 ìë/ìèí) ðåêîìåíäóåìàÿ äîçà 5 ìã ÷åðåç äåíü.
Ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ (êëèðåíñ êðåàòèíèíà ìåíåå 30 ìë/ìèí) ðåêîìåíäóåìàÿ äîçà 5 ìã 1 ðàç â 3 äíÿ.
Ïàöèåíòàì ñ ïî÷å÷íîé è ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ äîçèðîâàíèå îñóùåñòâëÿåòñÿ ïî âûøåïðèâåäåííîé ñõåìå.
Ïàöèåíòàì ñ íàðóøåíèåì òîëüêî ôóíêöèè ïå÷åíè êîððåêöèè ðåæèìà äîçèðîâàíèÿ íå òðåáóåòñÿ.
Ïðîäîëæèòåëüíîñòü ïðèåìà ïðåïàðàòà:
Ïðè ëå÷åíèè ñåçîííîãî (èíòåðìèòòèðóþùåãî) àëëåðãè÷åñêîãî ðèíèòà (íàëè÷èå ñèìïòîìîâ ìåíåå 4 äíåé â íåäåëþ èëè èõ îáùàÿ ïðîäîëæèòåëüíîñòü ìåíåå 4-õ íåäåëü) ïðîäîëæèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ çàâèñèò îò äëèòåëüíîñòè ñèìïòîìàòèêè; ëå÷åíèå ìîæåò áûòü ïðåêðàùåíî ïðè èñ÷åçíîâåíèè ñèìïòîìîâ è âîçîáíîâëåíî ïðè ïîÿâëåíèè ñèìïòîìîâ.
Ïðè ëå÷åíèè êðóãëîãîäè÷íîãî (ïåðñèñòèðóþùåãî) àëëåðãè÷åñêîãî ðèíèòà (íàëè÷èå ñèìïòîìîâ áîëåå 4-õ äíåé â íåäåëþ è èõ îáùàÿ ïðîäîëæèòåëüíîñòü áîëåå 4-õ íåäåëü) ëå÷åíèå ìîæåò ïðîäîëæàòüñÿ â òå÷åíèå âñåãî ïåðèîäà âîçäåéñòâèÿ àëëåðãåíîâ.
Èìååòñÿ êëèíè÷åñêèé îïûò íåïðåðûâíîãî ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà Êñèçàë® â ëåêàðñòâåííîé ôîðìå òàáëåòêè ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé 5 ìã ó âçðîñëûõ ïàöèåíòîâ äëèòåëüíîñòüþ äî 6 ìåñÿöåâ.
Åñëè âû ïðèíèìàåòå èëè íåäàâíî ïðèíèìàëè äðóãèå ïðåïàðàòû ñîîáùèòå îá ýòîì ëå÷àùåìó âðà÷ó.
Åñëè Âû çàáûëè ïðèíÿòü ïðåïàðàò Êñèçàë® íå ïðèíèìàéòå äâîéíóþ äîçó äëÿ êîìïåíñàöèè ïðîïóùåííîé ïðèìèòå ñëåäóþùóþ äîçó â îáû÷íîå âðåìÿ.
Äàííûå ïî áåçîïàñíîñòè ïîëó÷åííûå ïðè èçó÷åíèè öåòèðèçèíà
Íàáëþäàëèñü ñëåäóþùèå íåæåëàòåëüíûå ðåàêöèè:
Ðåäêî (≥1/10000 <1/1000)
Âñòðå÷àëèñü ëåãêèå è âðåìåííûå íåæåëàòåëüíûå ÿâëåíèå òàêèå êàê óòîìëÿåìîñòü íàðóøåíèå êîíöåíòðàöèè ñîíëèâîñòü ãîëîâíàÿ áîëü ãîëîâîêðóæåíèå âîçáóæäåíèå ñóõîñòü âî ðòó è æåëóäî÷íî-êèøå÷íûå ðàññòðîéñòâà (çàïîð).  íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ íàáëþäàëèñü ðåàêöèè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè è àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê.
Òàêæå ñîîáùàëîñü îá îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ ñóäîðîã ðåàêöèè ñâåòî÷óâñòâèòåëüíîñòè ïîðàæåíèè ïå÷åíè àíàôèëàêòè÷åñêîãî øîêà íàðóøåíèÿ êðîâîîáðàùåíèÿ ãëóõîòû ïëîõîãî ñàìî÷óâñòâèÿ çóäà âàñêóëèòà çðèòåëüíûõ íàðóøåíèé è êîøìàðíûõ ñíîâèäåíèÿõ.
Äàííûå êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé
Êëèíè÷åñêèå èññëåäîâàíèÿ ïîêàçàëè ÷òî ó 147% ïàöèåíòîâ ïðèíèìàâøèõ ëåâîöåòèðèçèí â äîçå 5 ìã íàáëþäàëèñü íåæåëàòåëüíûå ðåàêöèè â ñðàâíåíèè ñ 113% ó ïàöèåíòîâ ãðóïïû ïëàöåáî. 95% äàííûõ íåæåëàòåëüíûõ ðåàêöèé áûëè ëåãêèìè èëè óìåðåíî âûðàæåííûìè.
 êëèíè÷åñêèé èññëåäîâàíèÿõ ÷àñòîòà ïðåêðàùåíèÿ òåðàïèè âñëåäñòâèå ðàçâèòèÿ ïîáî÷íûõ ðåàêöèé ñîñòàâèëà 07% (4/538) ó ïàöèåíòîâ ðàíäîìèçèðîâàííûõ äëÿ ïîëó÷åíèÿ ëåâîöåòèðèçèíà â äîçå 5 ìã è 08% (3/382) äëÿ ïàöèåíòîâ ðàíäîìèçèðîâàííûõ â ãðóïïó ïëàöåáî.
Ñëåäóþùèå íåæåëàòåëüíûå ðåàêöèè áûëè âûÿâëåíû ó ïàöèåíòîâ (n=538) ó÷àñòâîâàâøèõ â êëèíè÷åñêîì èññëåäîâàíèè è ïðèìåíÿâøèõ ëåâîöåòèðèçèí â ðåêîìåíäîâàííûõ äîçàõ (5 ìã îäèí ðàç â ñóòêè):
Ñ ÷àñòîòîé 1-10%
Íåæåëàòåëüíûå ðåàêöèè |
Ëåâîöåòèðèçèí 5 ìã (n=538) |
Ïëàöåáî (n=382) |
Ñîíëèâîñòü |
56% |
13% |
Ñóõîñòü âî ðòó |
26% |
13% |
Ãîëîâíàÿ áîëü |
24% |
29% |
Óòîìëÿåìîñòü |
15% |
05% |
Àñòåíèÿ |
11% |
13% |
Õîòÿ ÷àñòîòà ñëó÷àåâ ñîíëèâîñòè â ãðóïïå ëåâîöåòèðèçèíà áûëà âûøå ÷åì òàêîâàÿ â ãðóïïå ïëàöåáî â áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ ýòî íåæåëàòåëüíîå ÿâëåíèå áûëî ëåãêîé èëè óìåðåííîé ñòåïåíè òÿæåñòè.
Íå÷àñòî (01-1%):
Áîëè â æèâîòå.
Ïîñòðåãèñòðàöèîííûå èññëåäîâàíèÿ
 ïåðèîä ïîñòðåãèñòðàöèîííîãî ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà íàáëþäàëèñü ñëåäóþùèå ïîáî÷íûå ýôôåêòû:
Ñî ñòîðîíû èììóííîé ñèñòåìû
Ðåàêöèè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè âêëþ÷àÿ àíàôèëàêñèþ
Ñî ñòîðîíû îáìåíà âåùåñòâ è ïèòàíèÿ
Ïîâûøåíèå àïïåòèòà
Íàðóøåíèÿ ïñèõèêè
Òðåâîãà àãðåññèÿ âîçáóæäåíèå ãàëëþöèíàöèè äåïðåññèÿ áåññîííèöà ñóèöèäàëüíûå èäåè êîøìàðíûå ñíîâèäåíèÿ
Ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû
Ñóäîðîãè òðîìáîç ñèíóñîâ òâåðäîé ìîçãîâîé îáîëî÷êè ïàðåñòåçèÿ ãîëîâîêðóæåíèå âåðòèãî îáìîðîê òðåìîð äèñãåâçèÿ
Ñî ñòîðîíû îðãàíà çðåíèÿ
Âîñïàëèòåëüíûå ïðîÿâëåíèÿ íàðóøåíèå çðåíèÿ íå÷åòêîñòü çðèòåëüíîãî âîñïðèÿòèÿ íåïðîèçâîëüíûå äâèæåíèÿ ãëàçíûõ ÿáëîê (íèñòàãì).
Ñî ñòîðîíû ñåðäöà
Ñòåíîêàðäèÿ òàõèêàðäèÿ îùóùåíèå ñåðäöåáèåíèÿ
Ñî ñòîðîíû ñîñóäîâ
Òðîìáîç ÿðåìíîé âåíû
Ñî ñòîðîíû äûõàòåëüíîé ñèñòåìû îðãàíîâ ãðóäíîé êëåòêè è ñðåäîñòåíèÿ
Óñèëåíèå ñèìïòîìîâ ðèíèòà îäûøêà
Ñî ñòîðîíû êîæè è ïîäêîæíûõ òêàíåé
Àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê ýêçàíòåìà ãèïîòðèõîç çóä ñûïü òðåùèíû êðàïèâíèöà ôîòîñåíñèáèëèçàöèÿ/òîêñè÷íîñòü ñòîéêàÿ ëåêàðñòâåííàÿ ýðèòåìà
Îáùèå ðàññòðîéñòâà
Íåýôôåêòèâíîñòü ïðîäóêòà è åãî âçàèìîäåéñòâèÿ ñóõîñòü ñëèçèñòûõ îáîëî÷åê
Ñî ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà
Òîøíîòà ðâîòà
Ñî ñòîðîíû ïå÷åíè è æåë÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé
Ãåïàòèò
Ñî ñòîðîíû ñêåëåòíî-ìûøå÷íîé êîñòíîé ñèñòåìû è ñîåäèíèòåëüíîé òêàíè
Áîëü â ìûøöàõ àðòðàëãèÿ
Ñî ñòîðîíû ïî÷åê è ìî÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé
Äèçóðèÿ çàäåðæêà ìî÷è
Îáùèå ðàññòðîéñòâà è íàðóøåíèÿ â ìåñòå ââåäåíèÿ
Îòåê
Ëàáîðàòîðíûå è èíñòðóìåíòàëüíûå äàííûå
Óâåëè÷åíèå ìàññû òåëà èçìåíåíèå ôóíêöèîíàëüíûõ ïðîá ïå÷åíè ïåðåêðåñòíàÿ ðåàêòèâíîñòü
Îïèñàíèå îòäåëüíûõ íåæåëàòåëüíûõ ðåàêöèé
Ó ìàëîãî êîëè÷åñòâà ïàöèåíòîâ íàáëþäàëñÿ çóä ïîñëå ïðåêðàùåíèÿ ïðèìåíåíèÿ ëåâîöåòèðèçèíà
Åñëè ó Âàñ îòìå÷àþòñÿ ïîáî÷íûå ýôôåêòû óêàçàííûå â èíñòðóêöèè èëè îíè óñóãóáëÿþòñÿ èëè Âû çàìåòèëè ëþáûå äðóãèå ïîáî÷íûå ýôôåêòû íå óêàçàííûå â èíñòðóêöèè ñîîáùèòå îá ýòîì âðà÷ó.
Ñèìïòîìû: ñîíëèâîñòü (ó âçðîñëûõ) âíà÷àëå ìîãóò ïîÿâèòüñÿ âîçáóæäåíèå è áåñïîêîéñòâî çàòåì ñìåíÿþùèåñÿ ñîíëèâîñòüþ (ó äåòåé).
Ëå÷åíèå: íåîáõîäèìî ïðîìûòü æåëóäîê èëè ïðèíÿòü àêòèâèðîâàííûé óãîëü åñëè ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà ïðîøëî ìàëî âðåìåíè. Ðåêîìåíäóåòñÿ ïðîâåäåíèå ñèìïòîìàòè÷åñêîé è ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè. Ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íåò. Ãåìîäèàëèç íåýôôåêòèâåí.
Èçó÷åíèå âçàèìîäåéñòâèÿ ëåâîöåòèðèçèíà ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè íå ïðîâîäèëîñü.
Ïðè èçó÷åíèè ëåêàðñòâåííîãî âçàèìîäåéñòâèÿ ðàöåìàòà öåòèðèçèíà ñ àíòèïèðèí àçèòðîìèöèíîì öèìåòèäèíîì äèàçåïàìîì ýðèòðîìèöèíîì ãëèïèçèäîì êåòîêîíàçîëîì è ïñåâäîýôåäðèíîì êëèíè÷åñêè çíà÷èìûõ íåæåëàòåëüíûõ âçàèìîäåéñòâèé íå âûÿâëåíî.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ òåîôèëëèíîì (400 ìã/ñóò) îáùèé êëèðåíñ öåòèðèçèíà ñíèæàåòñÿ íà 16% (êèíåòèêà òåîôèëëèíà íå ìåíÿåòñÿ).
 èññëåäîâàíèè ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå ðèòàíîâèðà (600 ìã 2 ðàçà â äåíü) è öåòèðèçèíà (10 ìã â äåíü) ïîêàçàíî ÷òî ýêñïîçèöèÿ öåòèðèçèíà óâåëè÷èâàëàñü íà 40% à ýêñïîçèöèÿ ðèòàíîâèðà íåçíà÷èòåëüíî èçìåíÿëàñü (-11%).
Ó ÷óâñòâèòåëüíûõ ïàöèåíòîâ îäíîâðåìåííûé ïðèåì ëåâîöåòèðèçèíà è àëêîãîëÿ èëè ëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ îêàçûâàþùèõ ïîäàâëÿþùåå âëèÿíèå íà öåíòðàëüíóþ íåðâíóþ ñèñòåìó (ÖÍÑ) ìîæåò âûçâàòü çàòîðìîæåííîñòü è óõóäøåíèå ðàáîòîñïîñîáíîñòè.
Èíòåðâàëû ìåæäó äîçàìè äîëæíû áûòü ïîäîáðàíû èíäèâèäóàëüíî â çàâèñèìîñòè îò ïî÷å÷íîé ôóíêöèè.
Ðåêîìåíäóåòñÿ ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè îäíîâðåìåííîì óïîòðåáëåíèè ñ àëêîãîëåì.
Ïðè íàëè÷èè ó ïàöèåíòîâ ïðåäðàñïîëàãàþùèõ ôàêòîðîâ ê çàäåðæêå ìî÷è (íàïðèìåð ïîâðåæäåíèå ñïèííîãî ìîçãà ãèïåðïëàçèÿ ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû) ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïîñêîëüêó ëåâîöåòèðèçèí ìîæåò óâåëè÷èâàòü ðèñê çàäåðæêè ìî÷è.
Îñòîðîæíîñòü ñëåäóåò ñîáëþäàòü ó ïàöèåíòîâ ñ ýïèëåïñèåé è ïîâûøåííîé ñóäîðîæíîé ãîòîâíîñòüþ ïîñêîëüêó ëåâîöåòèðèçèí ìîæåò âûçâàòü îáîñòðåíèå ïðèñòóïîâ.
Ðåàêöèÿ íà êîæíûå àëëåðãè÷åñêèå ïðîáû ïîäàâëÿåòñÿ àíòèãèñòàìèííûìè ïðåïàðàòàìè è ïåðåä ïðîâåäåíèåì òåñòèðîâàíèÿ íåîáõîäèìî âîçäåðæàòüñÿ îò ïðèåìà ïðåïàðàòà â òå÷åíèå 3 äíåé.
Âîçìîæíî ïîÿâëåíèå çóäà ïîñëå ïðåêðàùåíèÿ ïðèåìà ëåâîöåòèðèçèíà äàæå åñëè ïîäîáíûõ ñèìïòîìîâ íå áûëî â íà÷àëå ëå÷åíèÿ. Ñèìïòîìû ìîãóò ïðîéòè ñàìîñòîÿòåëüíî.  íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ ñèìïòîìû ìîãóò áûòü ñèëüíî âûðàæåííûìè è ýòî ìîæåò ïîòðåáîâàòü âîçîáíîâëåíèÿ ëå÷åíèÿ. Ïîñëå âîçîáíîâëåíèÿ ëå÷åíèÿ ýòè ñèìïòîìû äîëæíû ïðîéòè.
Äåòè
Ëåâîöåòèðèçèí â òàáëåòêàõ ïîêðûòûõ ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé ïðîòèâîïîêàçàí ó äåòåé äî 6 ëåò ïîñêîëüêó äàííàÿ ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà íå ïîçâîëÿåò èñïîëüçîâàòü ïîäõîäÿùóþ äîçèðîâêó äëÿ ýòîé âîçðàñòíîé ãðóïïû. Ðåêîìåíäóåòñÿ èñïîëüçîâàòü ïåäèàòðè÷åñêóþ ëåêàðñòâåííóþ ôîðìó (êàïëè äëÿ ïðèåìà âíóòðü).
Ëåâîöåòèðèçèí ìîæåò ïðèâåñòè ê ïîâûøåííîé ñîíëèâîñòè ñëåäîâàòåëüíî ïðåïàðàò Êñèçàë® ìîæåò îêàçûâàòü âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü àâòîìîáèëåì èëè ðàáîòàòü ñ òåõíèêîé.  ïåðèîä ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî âîçäåðæèâàòüñÿ îò çàíÿòèé ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè âèäàìè äåÿòåëüíîñòè òðåáóþùèìè ïîâûøåííîé êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è áûñòðîòû ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé.
Òàáëåòêè ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé 5 ìã.
Ïî 7 èëè 10 òàáëåòîê â áëèñòåðå èç ÏÂÕ-àëþìèíèåâîé ôîëüãè.
1 èëè 2 áëèñòåðà âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ â êàðòîííîé ïà÷êå.
 ñóõîì ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25 °C.
Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå/
4 ãîäà.
Íå ïðèìåíÿòü ïî èñòå÷åíèè ñðîêà ãîäíîñòè óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.
Áåç ðåöåïòà