Îïèñàíèå:
áåñöâåòíàÿ èëè ïî÷òè áåñöâåòíàÿ æèäêîñòü áåç îñàäêà, ñî ñëàáûì çàïàõîì óêñóñíîé êèñëîòû.
Êîä ÀÒÕ: R06AE09
Ïðîòèâîàëëåðãè÷åñêîå ñðåäñòâî. Ýíàíòèîìåð öåòèðèçèíà; êîíêóðåíòíûé àíòàãîíèñò
ãèñòàìèíà; áëîêèðóåò Í1-ãèñòàìèíîâûå ðåöåïòîðû, ñðîäñòâî ê êîòîðûì â 2 ðàçà âûøå, ÷åì ó
öåòèðèçèíà. Îêàçûâàåò âëèÿíèå íà ãèñòàìèíîçàâèñèìóþ ñòàäèþ àëëåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé;
óìåíüøàåò ìèãðàöèþ ýîçèíîôèëîâ, óìåíüøàåò ñîñóäèñòóþ ïðîíèöàåìîñòü, îãðàíè÷èâàåò
âûñâîáîæäåíèå ìåäèàòîðîâ âîñïàëåíèÿ.
Ïðåäóïðåæäàåò ðàçâèòèå è îáëåã÷àåò òå÷åíèå àëëåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé, îêàçûâàåò
àíòèýêññóäàòèâíîå, ïðîòèâîçóäíîå äåéñòâèå; ïðàêòè÷åñêè íå îêàçûâàåò àíòèõîëèíåðãè÷åñêîãî
è àíòèñåðîòîíèíåðãè÷åñêîãî äåéñòâèÿ.  òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ ïðàêòè÷åñêè íå îêàçûâàåò
ñåäàòèâíîãî äåéñòâèÿ.
Äåéñòâèå íà÷èíàåòñÿ ÷åðåç 12 ïîñëå ïðèåìà îäíîêðàòíîé äîçû ó 50% ïàöèåíòîâ, ÷åðåç 1 ÷àñ –
ó 95% è ïðîäîëæàåòñÿ â òå÷åíèå 24 ÷.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Ôàðìàêîêèíåòèêà íîñèò ëèíåéíûé õàðàêòåð. Áûñòðî âñàñûâàåòñÿ ïðè ïðèåìå
âíóòðü; ïðèåì ïèùè íå îêàçûâàåò âëèÿíèÿ íà ïîëíîòó âñàñûâàíèÿ, íî
ñíèæàåò åãî ñêîðîñòü. Áèîäîñòóïíîñòü – 100%. Âðåìÿ äîñòèæåíèÿ
ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè (TCmax) – 0,9 ÷, ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ (Cmax) – 207 íã/ìë. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ ñîñòàâëÿåò 0,4 ë/êã.
Ñâÿçü ñ áåëêàìè ïëàçìû – 90%. Ìåíåå 14% ïðåïàðàòà ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â
ïå÷åíè ïóòåì Î-äåçàëêèëèðîâàíèÿ ñ îáðàçîâàíèåì ôàðìàêîëîãè÷åñêè
íåàêòèâíîãî ìåòàáîëèòà. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ (Ò1/2) – 7-10 ÷.
Îáùèé êëèðåíñ – 0,63 ìë/ìèí/êã. Ïîëíîñòüþ âûâîäèòñÿ èç îðãàíèçìà â
òå÷åíèå 96 ÷. Âûâîäèòñÿ ïî÷êàìè (85,4%). Ïðè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè
(êëèðåíñ êðåàòèíèíà ìåíåå 40 ìë/ìèí) êëèðåíñ ñíèæàåòñÿ (ó ïàöèåíòîâ,
íàõîäÿùèõñÿ íà ãåìîäèàëèçå – íà 80 %), Ò1/2 – óäëèíÿåòñÿ. Ìåíåå 10 % óäàëÿåòñÿ â õîäå ãåìîäèàëèçà.
Ïðîíèêàåò â ãðóäíîå ìîëîêî.
Ñ îñòîðîæíîñòüþ
Õðîíè÷åñêàÿ ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, ïîæèëîé âîçðàñò (âîçìîæíî ñíèæåíèå êëóáî÷êîâîé ôèëüòðàöèè).
Íåîáõîäèìîå ÷èñëî êàïåëü ñëåäóåò îòìåðÿòü ñ ïîìîùüþ êàïåëüíèöû â ñòîëîâóþ ëîæêó èëè ñòàêàí âîäû. Êàïëè ñëåäóåò ïðèíèìàòü âíóòðü íåìåäëåííî ïîñëå ðàçâåäåíèÿ. Ñóòî÷íóþ äîçó ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèíèìàòü çà îäèí ïðèåì.
Ðåêîìåíäóåìàÿ äîçà âçðîñëûì è äåòÿì ñòàðøå 6 ëåò, ïîæèëûì ïàöèåíòàì (ïðè óñëîâèè
íîðìàëüíîé ôóíêöèè ïî÷åê) - 5 ìã (1 ìë êàïåëü èëè 20 êàïåëü èç êàïåëüíèöû) â äåíü.
Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà íå äîëæíà ïðåâûøàòü 5 ìã.
Äåòÿì â âîçðàñòå îò 2 äî 6 ëåò – åæåäíåâíàÿ ðåêîìåíäóåìàÿ äîçà ðàâíà 2,5 ìã çà äâà ïðèåìà â
ðàâíûõ äîçàõ ïî 1,25 ìã (2 ðàçà ïî 0,25 ìë = 2õ5 êàïåëü èç êàïåëüíèöû).
Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà íå äîëæíà ïðåâûøàòü 2,5 ìã.
Ïàöèåíòû ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê
Ïåðèîäè÷íîñòü ïðèåìà ñëåäóåò óñòàíàâëèâàòü èíäèâèäóàëüíî â ñîîòâåòñòâèè ñ
ôóíêöèåé ïî÷åê. Ó áîëüíûõ õðîíè÷åñêîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ïðè
êëèðåíñå êðåàòèíèíà (ÊÊ) îò 30 äî 49 ìë/ìèí äîçó íåîáõîäèìî ñíèçèòü â 2
ðàçà (ïî 5 ìã (1 ìë êàïåëü èëè 20 êàïåëü èç êàïåëüíèöû) ÷åðåç äåíü); ïðè
ÊÊ îò 10 äî 29 ìë/ìèí äîçó íåîáõîäèìî ñíèçèòü â 3 ðàçà (ïî 5 ìã (1 ìë
êàïåëü èëè 20 êàïåëü èç êàïåëüíèöû) êàæäûå 3 äíÿ). Ïðè òÿæåëîé ïî÷å÷íîé
íåäîñòàòî÷íîñòè (ÊÊ ìåíåå 10 ìë/ìèí) ïðèåì ïðåïàðàòà ïðîòèâîïîêàçàí.
Ïàöèåíòû ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè
Ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà áîëüíûì ñ èçîëèðîâàííûì íàðóøåíèåì ôóíêöèè
ïå÷åíè êàêèõ-ëèáî èçìåíåíèé äîçû íå òðåáóåòñÿ. Ïàöèåíòàì ñ ñî÷åòàííûì
íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè è ïî÷åê ðåêîìåíäóåòñÿ óòî÷íåíèå äîçû (ñì. âûøå
ðàçäåë "Ïàöèåíòû ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê").
Ïðîäîëæèòåëüíîñòü ïðèåìà ïðåïàðàòà
Äëèòåëüíîñòü ïðèåìà çàâèñèò îò çàáîëåâàíèÿ.
Ïðè ëå÷åíèè ïåðñèñòèðóþùåãî àëëåðãè÷åñêîãî ðèíèòà (ñèìïòîìû < 4 äíåé/1 íåäåëè èëè ïðîäîëæèòåëüíîñòüþ ìåíåå 4 íåäåëü) ëå÷åíèå ïðîäîëæàþò äî èñ÷åçíîâåíèÿ ñèìïòîìîâ; ïðè âîçíèêíîâåíèè ñèìïòîìîâ ëå÷åíèå ìîæåò áûòü âîçîáíîâëåíî.
Ïðè ëå÷åíèè ñåçîííîãî àëëåðãè÷åñêîãî ðèíèòà (ñèìïòîìû > 4 äíåé/1 íåäåëè èëè ïðîäîëæèòåëüíîñòüþ áîëåå 4 íåäåëü) ëå÷åíèå ïðîäîëæàþò âåñü ïåðèîä âîçäåéñòâèÿ àëëåðãåíîâ.
Êóðñ ëå÷åíèÿ ïîëëèíîçà óñòàíàâëèâàåò âðà÷, â ñðåäíåñ îí ñîñòàâëÿåò 1-6 íåäåëü.
Ïðè õðîíè÷åñêèõ çàáîëåâàíèÿõ (êðóãëîãîäè÷íûé ðèíèò, õðîíè÷åñêàÿ èäèîïàòè÷åñêàÿ êðàïèâíèöà) êóðñ ëå÷åíèÿ ìîæåò áûòü áîëåå äëèòåëüíûì ïî ñîãëàñîâàíèþ ñ âðà÷îì.
Ñóùåñòâóåò êëèíè÷åñêèé îïûò ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà äî 6 ìåñÿöåâ.
Ñî ñòîðîíû èììóííîé ñèñòåìû:
î÷åíü ðåäêî – àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè, â òîì ÷èñëå
àíàôèëàêñèÿ.
Ñî ñòîðîíû îáìåíà âåùåñòâ:
î÷åíü ðåäêî - óâåëè÷åíèå ìàññû òåëà.
Ñî ñòîðîíû öåíòðàëüíîé è ïåðèôåðè÷åñêîé íåðâíîé ñèñòåìû:
÷àñòî – ñîíëèâîñòü, ãîëîâíàÿ
áîëü, ïîâûøåííàÿ óòîìëÿåìîñòü; íå÷àñòî – àñòåíèÿ; ðåäêî – ìèãðåíü, ãîëîâîêðóæåíèå.
Ñî ñòîðîíû îðãàíîâ äûõàíèÿ:
î÷åíü ðåäêî - äèñïíîý.
Ñî ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà:
÷àñòî - ñóõîñòü âî ðòó, íå÷àñòî - áîëü â æèâîòå,
î÷åíü ðåäêî – òîøíîòà, äèñïåïñèÿ.
Ñî ñòîðîíû ïîäêîæíî-æèðîâîé êëåò÷àòêè:
î÷åíü ðåäêî - àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê, êîæíûé
çóä, ñûïü, êðàïèâíèöà.
Ñî ñòîðîíû ëàáîðàòîðíûõ ïîêàçàòåëåé îáñëåäîâàíèÿ:
î÷åíü ðåäêî - èçìåíåíèå
ôóíêöèîíàëüíûõ «ïå÷åíî÷íûõ» ïðîá.
Ïðè ïîÿâëåíèè ëþáûõ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ, â ò.÷. íå óêàçàííûõ â èíñòðóêöèè, íåîáõîäèìî îáðàòèòüñÿ ê âðà÷ó.
Ëå÷åíèå: ïðîìûâàíèå æåëóäêà, àêòèâèðîâàííûé óãîëü, ñèìïòîìàòè÷åñêàÿ òåðàïèÿ.
Ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íåò. Ãåìîäèàëèç íå ýôôåêòèâåí.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè
Èññëåäîâàíèé âçàèìîäåéñòâèé ëåâîöåòèðèçèíà ïîêàçàëè îòñóòñòâèå êëèíè÷åñêè çíà÷èìûõ âçàèìîäåéñòâèé ñ ïñåâäîýôåäðèíîì, öèìåòèäèíîì, êåòîêîíàçîëîì, ýðèòðîìèöèíîì, àçèòðîìèöèíîì, ãëèïèçèäîì è äèàçåïàìîì.
Ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå ñ ìàêðîëèäàìè èëè êåòîêîíàçîëîì íå âûçûâàëî äîñòîâåðíûõ èçìåíåíèé íà ÝÊÃ.
Òåîôèëëèí (400 ìã/ñóò) ñíèæàåò îáùèé êëèðåíñ ëåâîöåòèðèçèíà íà 16%, ïðè ýòîì êèíåòèêà òåîôèëëèíà íå èçìåíÿåòñÿ.
Ó ÷óâñòâèòåëüíûõ ïàöèåíòîâ îäíîâðåìåííûé ïðèåì ëåâîöåòèðèçèíà ñ àëêîãîëåì èëè äðóãèìè ñðåäñòâàìè, óãíåòàþùèìè ÖÍÑ, ìîæåò îêàçàòü âîçäåéñòâèå íà öåíòðàëüíóþ íåðâíóþ ñèñòåìó.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü ê âîæäåíèþ àâòîòðàíñïîðòà è óïðàâëåíèþ ìåõàíèçìàìè
 ïåðèîä ëå÷åíèÿ ðåêîìåíäóåòñÿ âîçäåðæàòüñÿ îò çàíÿòèé ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè âèäàìè äåÿòåëüíîñòè, òðåáóþùèìè ïîâûøåííîé êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è áûñòðîòû ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé.