Òîðãîâîå íàçâàíèå: Òåëôàñò®.
Ñîñòàâ
Äëÿ äîçèðîâêè 120 ìã
Îäíà òàáëåòêà ñîäåðæèò
Àêòèâíîå âåùåñòâî: ôåêñîôåíàäèíà ãèäðîõëîðèä - 120,0 ìã.
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: êðîñêàðìåëëîçà íàòðèÿ - 24,0 ìã, êðàõìàë ïðåæåëàòèíèçèðîâàííûé - 120,0
ìã, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ -133,0 ìã, ìàãíèÿ ñòåàðàò - 3,0 ìã.
Ñîñòàâ îáîëî÷êè: ãèïðîìåëëîçà Å-15 - 2,84 ìã, ãèïðîìåëëîçà
Å-5 - 1,89 ìã, ïîâèäîí - 0,51 ìã, òèòàíà äèîêñèä (Å 171) - 2,025 ìã,
êðåìíèÿ äèîêñèä êîëëîèäíûé -0,73 ìã, ìàêðîãîë 400 - 3,94 ìã, êðàñèòåëü
æåëåçà îêñèä (ðîçîâàÿ ñìåñü*) - 0,025 ìã, êðàñèòåëü æåëåçà îêñèä (æåëòàÿ
ñìåñü**) - 0,040 ìã.
Äëÿ äîçèðîâêè 180 ìã
Îäíà òàáëåòêà ñîäåðæèò Àêòèâíîå âåùåñòâî: ôåêñîôåíàäèíà ãèäðîõëîðèä - 180,0 ìã.
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: êðîñêàðìåëëîçà íàòðèÿ - 36,0 ìã, êðàõìàë ïðåæåëàòèíèçèðîâàííûé - 180,0
ìã, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ - 199,5 ìã, ìàãíèÿ ñòåàðàò - 4,5 ìã.
Ñîñòàâ îáîëî÷êè: ãèïðîìåëëîçà Å-15 - 4,26 ìã, ãèïðîìåëëîçà Å-5 - 2,835 ìã, ïîâèäîí -
0,765 ìã, òèòàíà äèîêñèä (Å 171) - 3,038 ìã, êðåìíèÿ äèîêñèä êîëëîèäíûé -
1,095 ìã, ìàêðîãîë 400 - 5,91 ìã, êðàñèòåëü æåëåçà îêñèä (ðîçîâàÿ
ñìåñü*) - 0,038 ìã, êðàñèòåëü æåëåçà îêñèä (æåëòàÿ ñìåñü**) - 0,060 ìã.
Îïèñàíèå
Äëÿ äîçèðîâêè 120 ìã: ïðîäîëãîâàòûå, äâîÿêîâûïóêëûå òàáëåòêè, ïîêðûòûå
ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé ñâåòëî-ðîçîâîãî öâåòà, íà îäíîé ñòîðîíå ãðàâèðîâêà
"012", íà äðóãîé -ñòèëèçîâàííàÿ "å".
Äëÿ äîçèðîâêè 180 ìã: ïðîäîëãîâàòûå, äâîÿêîâûïóêëûå òàáëåòêè,
ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé ñâåòëî-ðîçîâîãî öâåòà, íà îäíîé ñòîðîíå
ãðàâèðîâêà "018", íà äðóãîé -ñòèëèçîâàííàÿ "å".
Ôàðìàêîëîãè÷åñêàÿ ãðóïïà:
ïðîòèâîàëëåðãè÷åñêîå ñðåäñòâî - Í1-ãèñòàìèíîâûõ ðåöåïòîðîâ áëîêàòîð.
Êîä ATX: R06AX26.
Ôàðìàêîëîãè÷åñêîå äåéñòâèå
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Ôåêñîôåíàäèí (ôàðìàêîëîãè÷åñêè àêòèâíûé ìåòàáîëèò òåðôåíàäèíà)
ÿâëÿåòñÿ àíòèãèñòàìèííûì ñðåäñòâîì ñ ñåëåêòèâíîé àíòàãîíèñòè÷åñêîé
àêòèâíîñòüþ ê H1-ðåöåïòîðàì áåç àíòèõîëèíåðãè÷åñêîãî è áëîêèðóþùåãî àëüôà1-àäðåíåðãè÷åñêèå
ðåöåïòîðû äåéñòâèÿ. Êðîìå ýòîãî ó ôåêñîôåíàäèíà íå íàáëþäàåòñÿ
ñåäàòèâíîãî äåéñòâèÿ è äðóãèõ ýôôåêòîâ ñî ñòîðîíû öåíòðàëüíîé íåðâíîé
ñèñòåìû.
 èññëåäîâàíèÿõ ó ÷åëîâåêà ïî îöåíêå âûçûâàåìûõ ãèñòàìèíîì âîëäûðåé è
ãèïåðåìèè àíòèãèñòàìèííîå äåéñòâèå ôåêñîôåíàäèíà, ïðèíèìàåìîãî âíóòðü
îäèí èëè äâà ðàçà â ñóòêè, ïðîÿâëÿåòñÿ ÷åðåç 1 ÷àñ, äîñòèãàåò ìàêñèìóìà
÷åðåç 6 ÷àñîâ, è ïðîäîëæàåòñÿ â òå÷åíèå 24 ÷àñîâ ïîñëå åãî ïðèåìà. Äàæå
ïîñëå 28 äíåé ïðèåìà ôåêñîôåíàäèíà íå âûÿâëåíî ðàçâèòèÿ òîëåðàíòíîñòè ê
ïðåïàðàòó. Ïðè îäíîêðàòíîì ïðè¸ìå ôåêñîôåíàäèíà âíóòðü íàáëþäàåòñÿ
äîçîçàâèñèìîå óâåëè÷åíèå àíòèãèñòàìèííîãî ýôôåêòà ïðè óâåëè÷åíèè äîçû îò
10 ìã äî 130 ìã. Ïðè èñïîëüçîâàíèè òîé æå ìîäåëè àíòèãèñòàìèííîãî
äåéñòâèÿ áûëî óñòàíîâëåíî, ÷òî äëÿ ïîñòîÿííîãî â òå÷åíèå 24 ÷àñîâ
äåéñòâèÿ áûëà íåîáõîäèìà äîçà íå ìåíåå 130 ìã. Ìàêñèìàëüíîå ïîäàâëåíèå
îáðàçîâàíèÿ âîëäûðåé è ãèïåðåìèè êîæè ñîñòàâëÿåò áîëåå 80%.
Ó ïàöèåíòîâ ñ ñåçîííûì àëëåðãè÷åñêèì ðèíèòîì, ïîëó÷àâøèõ äî 240 ìã
ôåêñîôåíàäèíà 2 ðàçà â ñóòêè â òå÷åíèå 2-õ íåäåëü ïðîäîëæèòåëüíîñòü
èíòåðâàëà QTc (QT ñêîððèãèðîâàííîãî) íå îòëè÷àëàñü îò òàêîâîé ïðè ïðèåìå
ïëàöåáî.
Òàêæå íå íàáëþäàëîñü èçìåíåíèé QTc ïðè ïðèåìå ôåêñîôåíàäèíà
çäîðîâûìè äîáðîâîëüöàìè ïî 60 ìã 2 ðàçà â ñóòêè â òå÷åíèå 6 ìåñÿöåâ, ïî
400 ìã 2 ðàçà â ñóòêè â òå÷åíèå 6,5 äíåé è 240 ìã â ñóòêè â òå÷åíèå 1
ãîäà ïî ñðàâíåíèþ ñ ïðîäîëæèòåëüíîñòüþ QTc ïðè ïðèåìå ïëàöåáî.
Äàæå ïðè ïëàçìåííîé êîíöåíòðàöèè â 32 ðàçà ïðåâûøàþùåé
òåðàïåâòè÷åñêèå êîíöåíòðàöèè ó ÷åëîâåêà ôåêñîôåíàäèí íå îêàçûâàë âëèÿíèÿ
íà êàëèåâûå êàíàëû çàäåðæàííîãî âûïðÿìëåíèÿ â ÷åëîâå÷åñêîì ñåðäöå.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Ôåêñîôåíàäèí ïîñëå ïðèåìà âíóòðü áûñòðî âñàñûâàåòñÿ, âðåìÿ äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè (Òmax.) ñîñòàâëÿåò ïðèáëèçèòåëüíî 1-3 ÷àñà. Ñðåäíåå çíà÷åíèå ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè (Ñmax) ïðè ïðèåìå 120 ìã â ñóòêè ñîñòàâëÿåò ïðèáëèçèòåëüíî 289 íã/ìë, à ïðè ïðèåìå 180 ìã â ñóòêè - ïðèáëèçèòåëüíî 494 íã/ìë.
Ôåêñîôåíàäèí íà 60-70% ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû.
Ôåêñîôåíàäèí íåçíà÷èòåëüíî ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè è âíå åå, ÷òî
ïîäòâåðæäàåòñÿ òåì, ÷òî îí ÿâëÿåòñÿ åäèíñòâåííûì âåùåñòâîì, âûÿâëÿåìûì â
çíà÷èòåëüíûõ êîëè÷åñòâàõ â ìî÷å è ôåêàëèÿõ ÷åëîâåêà è æèâîòíûõ.
Ïðè êóðñîâîì ïðèåìå ïðåïàðàòà êðèâàÿ âûâåäåíèÿ ôåêñîôåíàäèíà èç
ïëàçìû ñíèæàåòñÿ áèýêñïîòåíöèàëüíî, à êîíå÷íûé ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ
ñîñòàâëÿåò 11-15 ÷àñîâ.
Ôàðìàêîêèíåòèêà ïðè îäíîêðàòíîì è êóðñîâîì ïðèåìå ôåêñîôåíàäèíà (äî
120 ìã äâàæäû â äåíü âíóòðü) íîñèò ëèíåéíûé õàðàêòåð. Äîçà 240 ìã äâà
ðàçà â ñóòêè äàåò íåçíà÷èòåëüíî áîëüøåå, ÷åì ïðîïîðöèîíàëüíîå (íà 8,8%)
óâåëè÷åíèå ïëîùàäè ïîä êðèâîé "êîíöåíòðàöèÿ âðåìÿ", ÷òî óêàçûâàåò íà òî,
÷òî ôàðìàêîêèíåòèêà ôåêñîôåíàäèíà ÿâëÿåòñÿ ïðàêòè÷åñêè ëèíåéíîé â
äèàïàçîíå äîç îò 40 äî 240 ìã â ñóòêè.
Ñîãëàñíî èìåþùèìñÿ íà
íàñòîÿùèé ìîìåíò äàííûì áîëüøàÿ ÷àñòü ïðèíÿòîé äîçû â íåèçìåííîì âèäå
âûâîäèòñÿ ñ æåë÷üþ, à äî 10% ïðåïàðàòà - ñ ìî÷îé.
Ïîêàçàíèÿ
Ñåçîííûé àëëåðãè÷åñêèé ðèíèò (äëÿ óìåíüøåíèÿ ñèìïòîìîâ) - òàáëåòêè, 120 ìã.
Õðîíè÷åñêàÿ èäèîïàòè÷åñêàÿ êðàïèâíèöà (äëÿ óìåíüøåíèÿ ñèìïòîìîâ) - òàáëåòêè, 180 ìã.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
Ñ îñòîðîæíîñòüþ:
Áåðåìåííîñòü è ïåðèîä ëàêòàöèè
Áåðåìåííîñòü
Íåò äîñòàòî÷íîãî êîëè÷åñòâà äàííûõ î ïðèìåíåíèè ôåêñîôåíàäèíà
áåðåìåííûìè æåíùèíàìè. Îãðàíè÷åííûå èññëåäîâàíèÿ íà æèâîòíûõ ïîêàçàëè
îòñóòñòâèå ïðèçíàêîâ íàëè÷èÿ íåáëàãîïðèÿòíîãî âëèÿíèÿ íà òå÷åíèå
áåðåìåííîñòè, âíóòðèóòðîáíîå ðàçâèòèå, ðîäû è ïîñòíàòàëüíîå ðàçâèòèå.
Ôåêñîôåíàäèí íå äîëæåí èñïîëüçîâàòüñÿ ïðè áåðåìåííîñòè.
Ëàêòàöèÿ
Äàííûå ïî ñîäåðæàíèþ ôåêñîôåíàäèíà â ãðóäíîì ìîëîêå ïðè åãî ïðèåìå
êîðìÿùèìè ãðóäüþ æåíùèíàìè îòñóòñòâóþò. Îäíàêî ïðè ïðèåìå òåðôåíàäèíà
íàáëþäàëîñü åãî ïðîíèêíîâåíèå â ãðóäíîå ìîëîêî ëàêòèðóþùèõ æåíùèí.
Ïîýòîìó ïðèìåíåíèå ôåêñîôåíàäèíà âî âðåìÿ ïåðèîäà êîðìëåíèÿ ãðóäüþ íå
ðåêîìåíäóåòñÿ.
Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû
Òàáëåòêè ïðåäíàçíà÷åíû äëÿ ïðèåìà âíóòðü.
Ðåêîìåíäóåìàÿ äîçà ôåêñîôåíàäèíà ïðè ñåçîííîì àëëåðãè÷åñêîì ðèíèòå
äëÿ âçðîñëûõ è äåòåé 12 ëåò è ñòàðøå ñîñòàâëÿåò 120 ìã îäèí ðàç â äåíü
ïåðåä åäîé.
Ðåêîìåíäóåìàÿ äîçà ôåêñîôåíàäèíà ïðè õðîíè÷åñêîé
êðàïèâíèöå äëÿ âçðîñëûõ è äåòåé 12 ëåò è ñòàðøå ñîñòàâëÿåò 180 ìã îäèí
ðàç â äåíü ïåðåä åäîé.
Ïàöèåíòû ãðóïïû ðèñêà
Èññëåäîâàíèÿ â ñïåöèàëüíûõ ãðóïïàõ ðèñêà (ïàöèåíòû ïîæèëîãî
âîçðàñòà, ïàöèåíòû ñ ïî÷å÷íîé è ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ) ïîêàçàëè,
÷òî ó íèõ íå òðåáóåòñÿ êîððåêöèè ðåæèìà äîçèðîâàíèÿ.
Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
 ïëàöåáî-êîíòðîëèðóåìûõ êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ íàèáîëåå ÷àñòî (≥1% -
≤10%) íàáëþäàâøèìèñÿ íåæåëàòåëüíûìè ýôôåêòàìè áûëè ãîëîâíàÿ áîëü
(7,3%), ñîíëèâîñòü (2,3%), ãîëîâîêðóæåíèå (1,5%) è òîøíîòà 1,5%. Ïðè
ïðèåìå ôåêñîôåíàäèíà ÷àñòîòà âûøåóêàçàííûõ íåáëàãîïðèÿòíûõ ýôôåêòîâ áûëà
ïîäîáíîé òàêîâîé ïðè ïðèåìå ïëàöåáî.
 ïëàöåáî-êîíòðîëèðóåìûõ èññëåäîâàíèÿõ ñ ÷àñòîòîé ìåíåå 1%
(îäèíàêîâî ïðè ïðèåìå ôåêñîôåíàäèíà è ïëàöåáî) è ïðè ïîñòìàðêåòèíãîâîì
ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà áûëè ñëàáîñòü, áåññîííèöà, íåðâîçíîñòü è íàðóøåíèÿ
ñíà èëè íåîáû÷íûå ñíîâèäåíèÿ (ïàðîíèðèÿ), òàêèå êàê êîøìàðû; òàõèêàðäèÿ,
ñåðäöåáèåíèå; äèàðåÿ.
 ðåäêèõ ñëó÷àÿõ (≥0,01% - ≤0,1%) íàáëþäàëèñü
ýêçàíòåìà, êðàïèâíèöà, çóä è äðóãèå ðåàêöèè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè,
òàêèå êàê îòåê Êâèíêå, çàòðóäíåíèå äûõàíèÿ, îäûøêà, ãèïåðåìèÿ êîæíûõ
ïîêðîâîâ, ñèñòåìíûå àíàôèëàêòè÷åñêèå ðåàêöèè.
Ïåðåäîçèðîâêà
Ñèìïòîìû:
Ïðè ïåðåäîçèðîâêå íàáëþäàëèñü ãîëîâîêðóæåíèå, ñîíëèâîñòü è ñóõîñòü âî
ðòó. Çäîðîâûìè äîáðîâîëüöàìè ïðèíèìàëèñü îäíîêðàòíûå äîçû äî 800 ìã, è
êóðñîâûå äîçû äî 690 ìã 2 ðàçà â ñóòêè â òå÷åíèå 1 ìåñÿöà èëè 240 ìã 2
ðàçà â ñóòêè â òå÷åíèå 1 ãîäà áåç êàêèõ-ëèáî çíà÷èìûõ íåæåëàòåëüíûõ
ýôôåêòîâ ïî ñðàâíåíèþ ñ ïëàöåáî. Ìàêñèìàëüíàÿ ïåðåíîñèìàÿ äîçà äëÿ
ôåêñîôåíàäèíà íå óñòàíîâëåíà.
Ëå÷åíèå
 ñëó÷àå ïåðåäîçèðîâêè ðåêîìåíäóåòñÿ ïðîâåäåíèå ïðîìûâàíèÿ æåëóäêà,
ïðèåì àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ, ïðè íåîáõîäèìîñòè ñèìïòîìàòè÷åñêàÿ è
ïîääåðæèâàþùàÿ òåðàïèÿ. Ãåìîäèàëèç íåýôôåêòèâåí.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè
Ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ôåêñîôåíàäèíà ñ ýðèòðîìèöèíîì èëè
êåòîêîíàçîëîì êîíöåíòðàöèÿ ôåêñîôåíàäèíà â ïëàçìå óâåëè÷èâàåòñÿ â 2-3
ðàçà, íî ýòî íå àññîöèèðóåòñÿ ñî çíà÷èìûì óäëèíåíèåì èíòåðâàëà QTc. Íå
íàáëþäàëîñü äîñòîâåðíûõ ðàçëè÷èé â ÷àñòîòå âîçíèêíîâåíèÿ íåáëàãîïðèÿòíûõ
ýôôåêòîâ ïðè ïðèìåíåíèè ýòèõ ïðåïàðàòîâ â ìîíîòåðàïèè è â êîìáèíàöèè.
Èññëåäîâàíèÿ íà æèâîòíûõ ïîêàçàëè, ÷òî âûøåóïîìÿíóòîå ïîâûøåíèå
ïëàçìåííûõ êîíöåíòðàöèé ôåêñîôåíàäèíà âåðîÿòíî ñâÿçàíî ñ óëó÷øåíèåì
àáñîðáöèè ôåêñîôåíàäèíà è ñíèæåíèåì åãî áèëèàðíîé ýêñêðåöèè èëè ñåêðåöèè
â ïðîñâåò æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ìåæäó ôåêñîôåíàäèíîì è îìåïðàçîëîì íå íàáëþäàåòñÿ.
Íå âçàèìîäåéñòâóåò ñ ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè, ìåòàáîëèçèðóþùèìèñÿ â ïå÷åíè.
Ïðèåì ñîäåðæàùèõ àëþìèíèé èëè ìàãíèé àíòàöèäîâ çà 15 ìèíóò äî ïðèåìà
ôåêñîôåíàäèíà ïðèâîäèò ê ñíèæåíèþ áèîäîñòóïíîñòè ïîñëåäíåãî â
ðåçóëüòàòå ïî-âèäèìîìó ñâÿçûâàíèÿ â æåëóäî÷íî-êèøå÷íîì òðàêòå.
Îñîáûå óêàçàíèÿ
Ðåêîìåíäóåòñÿ, ÷òîáû ïðîìåæóòîê âðåìåíè ìåæäó ïðèåìîì ôåêñîôåíàäèíà è
àíòàöèäîâ, ñîäåðæàùèõ ãèäðîîêèñü àëþìèíèÿ èëè ìàãíèÿ, ñîñòàâëÿë êàê
ìèíèìóì 2 ÷àñà.
Äëÿ ïðèìåíåíèÿ ó äåòåé îò 6 äî 11 ëåò âûïóñêàþòñÿ òàáëåòêè 30 ìã.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü âîäèòü ìàøèíó è âûïîëíÿòü ðàáîòû, òðåáóþùèå êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ
Ïðè ïðèåìå ïðåïàðàòà âîçìîæíî âûïîëíåíèå ðàáîò, òðåáóþùèõ âûñîêîé
êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è áûñòðîòû ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé (çà èñêëþ÷åíèåì
áîëüíûõ, îáëàäàþùèõ íåñòàíäàðòíîé ðåàêöèåé). Ïîýòîìó ðåêîìåíäóåòñÿ äî
çàíÿòèÿ òàêèìè âèäàìè äåÿòåëüíîñòè ïðîâåðèòü èíäèâèäóàëüíóþ ðåàêöèþ íà
ïðèåì ôåêñîôåíàäèíà.
Ôîðìû âûïóñêà
Òàáëåòêè, ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé 120 ìã è 180 ìã.
Ïî 10 òàáëåòîê â áëèñòåð èç ÏÂÕ/àëþìèíèåâîé ôîëüãè. Ïî 1 áëèñòåðó âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ ïîìåùàþò â êàðòîííóþ ïà÷êó.
Ñðîê ãîäíîñòè
3 ãîäà.
Ïî èñòå÷åíèè ñðîêà ãîäíîñòè ïðåïàðàò ïðèìåíÿòü íåëüçÿ.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
Ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25° Ñ.
Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå!
Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê
Áåç ðåöåïòà.
Âëàäåëåö ðåãèñòðàöèîííîãî óäîñòîâåðåíèÿ:
Ñàíîôè-Àâåíòèñ Äîé÷ëàíä ÃìáÕ, Ãåðìàíèÿ Áðþíèíãøòðàññå, 50. D-65926, Ôðàíêôóðò-íà-Ìàéíå