Ðåãèñòðàöèîííûé íîìåð Ï N015607/02-20.03.2009
Îïèñàíèå:
áåñöâåòíàÿ èëè ïî÷òè áåñöâåòíàÿ æèäêîñòü áåç îñàäêà, ñî ñëàáûì õàðàêòåðíûì çàïàõîì óêñóñíîé êèñëîòû.
ÀÒÕ êîä: R06AE07
Öåòèðèçèí ÿâëÿåòñÿ êàðáîêñèëèðîâàííûì ìåòàáîëèòîì ãèäðîêñèçèíà, ïðèíàäëåæèò ê êëàññó àíòèãèñòàìèííûõ ïðåïàðàòîâ ïðîèçâîäíûõ ïèïåðàçèíà. Äåéñòâèå öåòèðèçèíà è åãî ïðîòèâîàëëåðãè÷åñêèå ýôôåêòû îñíîâàíû íà èçáèðàòåëüíîé áëîêàäå ïåðèôåðè÷åñêèõ ãèñòàìèíîâûõ H1-ðåöåïòîðîâ. Ïðè ïîìîùè ýòîãî ìåõàíèçìà öåòèðèçèí ïîäàâëÿåò ðàííèå àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè, îïîñðåäîâàííûå ãèñòàìèíîì, ñíèæàåò ìèãðàöèþ êëåòîê âîñïàëåíèÿ è âûñâîáîæäåíèå ìåäèàòîðîâ, ñâÿçàííûõ ñ ïîçäíèìè àëëåðãè÷åñêèìè ðåàêöèÿìè. Öåòèðèçèí èìååò ëèøü íåçíà÷èòåëüíûå àíòèõîëèíåðãè÷åñêèå è àíòèñåðîòîíèíåðãè÷åñêèå ýôôåêòû.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü öåòèðèçèí áûñòðî âñàñûâàåòñÿ, è åãî ìàêñèìàëüíàÿ
êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ â òå÷åíèå 30-60 ìèí. Êóìóëÿöèÿ
ïîñëå ïðèåìà âíóòðü íå îáíàðóæåíà.  ñëó÷àå ïðèåìà âíóòðü äîç îò 5 äî 60
ìã öåòèðèçèí èìååò ëèíåéíóþ ôàðìàêîêèíåòèêó (êèíåòèêó íóëåâîãî
ïîðÿäêà). Îäíîâðåìåííûé ïðèåì ïèùè íå âëèÿåò íà ñòåïåíü âñàñûâàíèÿ,
îäíàêî ïèùà âûçûâàåò çàäåðæêó äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè â
ïëàçìå íà 1,7 ÷ è ñíèæàåò ìàêñèìàëüíóþ êîíöåíòðàöèþ íà 23%.
Ñâÿçûâàíèå ñ áåëêàìè ïëàçìû ñîñòàâëÿåò 93% è íå çàâèñèò îò
êîíöåíòðàöèè â äèàïàçîíå îò 25 äî 1000 íã/ìë; â ýòîò äèàïàçîí âõîäÿò
òåðàïåâòè÷åñêèå çíà÷åíèÿ êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè. ßâëÿÿñü îñíîâíûì
ìåòàáîëèòîì ãèäðîêñèçèíà, öåòèðèçèí áîëåå ãèäðîôèëåí, ÷åì èñõîäíîå
âåùåñòâî, è ïîýòîìó îí îáëàäàåò î÷åíü íèçêîé ñïîñîáíîñòüþ ïðîíèêàòü
÷åðåç ãåìàòîýíöåôàëè÷åñêèé áàðüåð.
Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ëèøü íåáîëüøàÿ
÷àñòü öåòèðèçèíà ïóòåì ïðåâðàùåíèÿ â ïðàêòè÷åñêè íåàêòèâíûé
Î-äåçàëêèëèðîâàííûé ìåòàáîëèò â ïå÷åíè.  òå÷åíèå 24 ÷ 60% ïðèíÿòîé
âíóòðü äîçû âûâîäèòñÿ â âèäå íåèçìåíåííîãî âåùåñòâà ÷åðåç ïî÷êè, è åùå
10% âûâîäèòñÿ íà ïðîòÿæåíèè ñëåäóþùèõ 4 äíåé. Ïðèìåðíî 10% âûâîäèòñÿ
÷åðåç êèøå÷íèê, ÷àñòè÷íî â ôîðìå ìåòàáîëèòîâ. Öåòèðèçèí ïðîíèêàåò â
ãðóäíîå ìîëîêî.
Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ èç ïëàçìû êðîâè ñîñòàâëÿåò 8-12 ÷ ó âçðîñëûõ, ïðèìåðíî 6 ÷ ó äåòåé îò 6 äî 12 ëåò è ïðèìåðíî 5 ÷ ó äåòåé îò 1 äî 6 ëåò . Èç-çà áîëåå âûñîêîé ÷àñòîòû ñíèæåíèÿ ôóíêöèè ïî÷åê ó ïîæèëûõ
ïàöèåíòîâ êëèðåíñ öåòèðèçèíà ó íèõ ìîæåò áûòü ñíèæåí. Ïðè ìíîãîêðàòíîì
ïðèåìå ôàðìàêîêèíåòèêà öåòèðèçèíà íåñóùåñòâåííî èçìåíÿåòñÿ ïðè ëåãêîé
ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè ïî ñðàâíåíèþ ñî çäîðîâûìè äîáðîâîëüöàìè. Îäíàêî
ó áîëüíûõ ñ óìåðåííîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ
öåòèðèçèíà óâåëè÷èâàåòñÿ âòðîå, à êëèðåíñ ñíèæàåòñÿ íà 70% ïî ñðàâíåíèþ ñ
ïàöèåíòàìè, èìåþùèìè íîðìàëüíóþ
ôóíêöèþ ïî÷åê. Ó áîëüíûõ, ïîëó÷àþùèõ ëå÷åíèå ãåìîäèàëèçîì, âîçìîæíî
òðåõêðàòíîå óâåëè÷åíèå ïåðèîäà ïîëóâûâåäåíèÿ è 70%-íîå ñíèæåíèå êëèðåíñà
äàæå ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèåìà 10 ìã öåòèðèçèíà.
Ïî ñðàâíåíèþ ñ òåìè æå ïàðàìåòðàìè çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ, ó áîëüíûõ
ñ õðîíè÷åñêîé ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ íàáëþäàëîñü ïðèìåðíî 50%-íîå
óâåëè÷åíèå ïåðèîäà ïîëóâûâåäåíèÿ è 40%-íîå ñíèæåíèå êëèðåíñà.
Âçðîñëûì è äåòÿì â âîçðàñòå îò 12 ëåò:
ïî 10 ìã (20 êàïåëü) îäèí ðàç â äåíü,
ïðåäïî÷òèòåëüíî íà íî÷ü.
Äåòè â âîçðàñòå 1-2 ëåò: ïî 2,5 ìã (5 êàïåëü â äåíü) äâà ðàçà â äåíü.
Äåòè â âîçðàñòå 2-6 ëåò: ïî 5 ìã (10 êàïåëü â äåíü) îäíîêðàòíî. Òàê æå ìîæíî ðàçäåëèòü
ýòó äîçó íà äâà ïðèåìà ïî 2,5 ìã (ïî 5 êàïåëü óòðîì è âå÷åðîì).
Äåòè â âîçðàñòå 6-12 ëåò: ïî 5 ìã (10 êàïåëü â äåíü) äâà ðàçà â äåíü óòðîì è âå÷åðîì; èëè
10 ìã (20 êàïåëü) âå÷åðîì.
Îñîáûå ãðóïïû ïàöèåíòîâ
Ìîæåò âîçíèêíóòü íåîáõîäèìîñòü ñíèæåíèÿ äîçû ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ (ñì. òàêæå
ðàçäåë "Îñîáûå óêàçàíèÿ").
Ïðè íàðóøåíèè ôóíêöèè ïî÷åê äîçó ñëåäóåò óñòàíàâëèâàòü èíäèâèäóàëüíî â ñîîòâåòñòâèè
ñ ôóíêöèåé ïî÷åê. Ïðèâåäåííàÿ íèæå òàáëèöà îêàæåò ïîìîùü â ïîäáîðå äîçû. Äëÿ
èñïîëüçîâàíèÿ ýòîé òàáëèöû ñëåäóåò îöåíèòü êëèðåíñ êðåàòèíèíà ó ïàöèåíòà (ÊÊ) â
ìë/ìèí. Ïîñëå îïðåäåëåíèÿ êîíöåíòðàöèè êðåàòèíèíà ñûâîðîòêè êðîâè (ìã%) çíà÷åíèå
ÊÊ (ìë/ìèí) ìîæíî îöåíèòü ïî ñëåäóþùåé ôîðìóëå:
ÊÊ = [140 - âîçðàñò (ëåò)] × ìàññà òåëà (êã)/ 72 - êðåàòèíèí ñûâîðîòêè êðîâè (ìã%) × 0,85 (ó æåíùèí)
Òàáëèöà 1. Ïîäáîð äîçû â çàâèñèìîñòè îò ÊÊ
ÊÊ (ìë/ìèí) | Äîçèðîâàíèå |
≥80 | 10 ìã îäèí ðàç â äåíü |
50-79 | 10 ìã îäèí ðàç â äåíü |
30-49 | 5 ìã îäèí ðàç â äåíü |
11-29 | 5 ìã îäèí ðàç â äâà äíÿ |
≤10 (ãåìîäèàëèç) | Ïðîòèâîïîêàçàíî |
Ñî ñòîðîíû îðãàíîâ êðîâåòâîðåíèÿ: òðîìáîöèòîïåíèÿ.
Ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû: ñîíëèâîñòü, ãîëîâîêðóæåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü, àãðåññèÿ, âîçáóæäåíèå, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, äåïðåññèÿ, ãàëëþöèíàöèè, áåññîííèöà, òèê, ñóäîðîãè, äèñêèíåçíèÿ, äèñòîíèÿ, ïàðàñòåçèè, îáìîðîê, òðåìîð.
Ñî ñòîðîíû îðãàíîâ ÷óâñòâ: íàðóøåíèå àêêîìîäàöèè, íàðóøåíèå çðèòåëüíîãî âîñïðèÿòèÿ, íèñòàãì.
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû: òàõèêàðäèÿ.
Ñî ñòîðîíû äûõàòåëüíîé ñèñòåìû: ðèíèò, ôàðèíãèò.
Ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîé ñèñòåìû: ñóõîñòü ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ïîëîñòè ðòà, òîøíîòà, áîëü â æèâîòå, äèàðåÿ, íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè (ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè «ïå÷åíî÷íûõ» òðàíñàìèíàç, ùåëî÷íîé ôîñôàòàçû, ÃÃÒ, êîíöåíòðàöèè áèëèðóáèíà).
Ñî ñòîðîíû ìî÷åïîëîâîé ñèñòåìû: ðàññòðîéñòâî ìî÷åèñïóñêàíèÿ, íåäåðæàíèå ìî÷è.
Ñî ñòîðîíû êîæè è ïîäêîæíîé êëåò÷àòêè: çóä, ñûïü, êðàïèâíèöà, àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê.
Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè: ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòü, âïëîòü äî ðàçâèòèÿ àíàôèëàêòè÷åñêîãî øîêà.
Ïðî÷èå:
óâåëè÷åíèå ìàññû òåëà, óñòàëîñòü, àñòåíèÿ, íåäîìîãàíèå, îòåêè.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè Íå âûÿâëåíî âçàèìîäåéñòâèé ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ñ äèàçåïàìîì, öèìåòèäèíîì,
àçèòðîìèöèíîì, ýðèòðîìèöèíîì, êåòîêîíàçîëîì, ïñåâäîýôåäðèíîì.
Ñîâìåñòíîå íàçíà÷åíèå ñ òåîôèëëèíîì (400 ìã/ñóò) ïðèâîäèò ê ñíèæåíèþ îáùåãî
êëèðåíñà öåòèðèçèíà (êèíåòèêà òåîôèëëèíà íå èçìåíÿåòñÿ). Ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå
öåòèðèçèíà è ìàêðîëèäíûõ àíòèáèîòèêîâ èëè öåòèðèçèíà ñ êåòîêîíàçîëîì íå âûçûâàëî
êëèíè÷åñêè çíà÷èìûõ èçìåíåíèé ÝÊÃ.
Àëêîãîëü: Êàê è âî âðåìÿ ïðèåìà ëþáîãî äðóãîãî àíòèãèñòàìèííîãî ïðåïàðàòà, ñëåäóåò
èçáåãàòü óïîòðåáëåíèÿ àëêîãîëüíûõ íàïèòêîâ âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ.
Ñïîñîáíîñòü óïðàâëåíèÿ òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè
 ïåðèîä ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè âîæäåíèè àâòîòðàíñïîðòà è çàíÿòèè äðóãèìè ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè âèäàìè äåÿòåëüíîñòè, òðåáóþùèìè ïîâûøåííîé êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è áûñòðîòû ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé.
Ôèðìà – ïðîèçâîäèòåëü
ÇÀÎ Ôàðìàöåâòè÷åñêèé çàâîä ÝÃÈÑ
1106 Áóäàïåøò, óë. Êåðåñòóðè, 30-38 ÂÅÍÃÐÈß
Îðãàíèçàöèÿ, ïðèíèìàþùàÿ ïðåòåíçèè:
Ïðåäñòàâèòåëüñòâî ÇÀÎ «Ôàðìàöåâòè÷åñêèé çàâîä ÝÃÈÑ» (Âåíãðèÿ) ã. Ìîñêâà