ËÑÐ-003336/09
Ôîðàäèë Êîìáè
Áóäåñîíèä+Ôîðìîòåðîë
êàïñóë ñ ïîðîøêîì äëÿ èíãàëÿöèé íàáîð
1 êàïñóëà Ôîðìîòåðîëà ñîäåðæèò: äåéñòâóþùåå âåùåñòâî: ôîðìîòåðîëà ôóìàðàòà äèãèäðàò 0,012 ìã; âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ëàêòîçû ìîíîãèäðàò äî 25 ìã; îáîëî÷êà êàïñóëû: æåëàòèí 100% (49,0 ìã).
1 êàïñóëà Áóäåñîíèäà ñîäåðæèò: äåéñòâóþùåå âåùåñòâî: áóäåñîíèä 200 ìêã èëè 400 ìêã; âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ëàêòîçû ìîíîãèäðàò äî 24,77 ìã/24,54 ìã; îáîëî÷êà êàïñóëû (êðûøå÷êà):
æåëåçà îêñèä êðàñíûé (Å172) 0,086/0,12 %, ì/ì, òèòàíà äèîêñèä (Å171)
2,0/2,46 %, ì/ì, âîäà 15,0/14,5 %, ì/ì, æåëàòèí 83,0/82,8 %, ì/ì.
Êàïñóëà 400 ìêã ñîäåðæèò òàêæå æåëåçà îêñèä ÷åðíûé (Å172) 0,075%, ì/ì,
êðàñèòåëü ïóíöîâûé (Ïîíñî 4R) 0,04%, ì/ì; îáîëî÷êà êàïñóëû (êîðïóñ): âîäà 14,5/14,5 %, ì/ì, æåëàòèí 85,5/85,5%, ì/ì.
Îïèñàíèå
Ôîðìîòåðîë
Ïðîçðà÷íûå áåñöâåòíûå êàïñóëû, ñ ìàðêèðîâêîé CG íà êðûøå÷êå è FXF
íà êîðïóñå èëè CG íà êîðïóñå è FXF íà êðûøå÷êå ÷åðíûìè ÷åðíèëàìè. Ðàçìåð
êàïñóëû ¹3.
Ñîäåðæèìîå êàïñóëû – áåëîãî öâåòà ëåãêî ñûïó÷èé ïîðîøîê.
Áóäåñîíèä
Êàïñóëû 200 ìêã:
Òâåðäûå æåëàòèíîâûå êàïñóëû ¹3 ñ êðûøå÷êîé ñâåòëî-ðîçîâîãî öâåòà è
áåñöâåòíûì ïðîçðà÷íûì êîðïóñîì. Íà êàïñóëå íàíåñåíî «BUDE 200».
Ñîäåðæèìîå êàïñóë – áåëûé ïîðîøîê.
Êàïñóëû 400 ìêã:
Òâåðäûå æåëàòèíîâûå êàïñóëû ¹3 ñ êðûøå÷êîé ðîçîâîãî öâåòà è
áåñöâåòíûì ïðîçðà÷íûì êîðïóñîì. Íà êàïñóëå íàíåñåíî «BUDE 400».
Ñîäåðæèìîå êàïñóë – áåëûé ïîðîøîê.
áðîíõîäèëàòèðóþùåå ñðåäñòâî êîìáèíèðîâàííîå (áåòà2-àäðåíîìèìåòèê ñåëåêòèâíûé+ãëþêîêîðòèêîñòåðîèä ìåñòíûé)
ÀÒÕ êîä: R03 AÊ07
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Ôîðìîòåðîë
Ôîðìîòåðîë ÿâëÿåòñÿ ñåëåêòèâíûì àãîíèñòîì áåòà2-àäðåíîðåöåïòîðîâ.
Îí îêàçûâàåò áðîíõîðàñøèðÿþùåå äåéñòâèå ó ïàöèåíòîâ ñ îáðàòèìîé
îáñòðóêöèåé äûõàòåëüíûõ ïóòåé. Äåéñòâèå ïðåïàðàòà íàñòóïàåò áûñòðî (â
ïðåäåëàõ 1-3 ìèíóò) è ñîõðàíÿåòñÿ â òå÷åíèå 12 ÷àñîâ ïîñëå èíãàëÿöèè.
Ïðè ïðèìåíåíèè òåðàïåâòè÷åñêèõ äîç âëèÿíèå íà ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòóþ
ñèñòåìó ìèíèìàëüíî è îòìå÷àåòñÿ òîëüêî â ðåäêèõ ñëó÷àÿõ.
Ôîðìîòåðîë
òîðìîçèò âûñâîáîæäåíèå ãèñòàìèíà è ëåéêîòðèåíîâ èç òó÷íûõ êëåòîê. Â
ýêñïåðèìåíòàõ íà æèâîòíûõ áûëè ïîêàçàíû íåêîòîðûå ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûå
ñâîéñòâà ïðåïàðàòà, òàêèå êàê ñïîñîáíîñòü ïðåïÿòñòâîâàòü ðàçâèòèþ îòåêà è
íàêîïëåíèþ êëåòîê âîñïàëåíèÿ.
Êëèíè÷åñêèå èññëåäîâàíèÿ ïîêàçàëè,
÷òî ïðåïàðàò ýôôåêòèâíî ïðåäîòâðàùàåò áðîíõîñïàçì, âûçûâàåìûé âäûõàåìûìè
àëëåðãåíàìè, ôèçè÷åñêîé íàãðóçêîé, õîëîäíûì âîçäóõîì, ãèñòàìèíîì èëè
ìåòàõîëèíîì. Ïîñêîëüêó áðîíõîðàñøèðÿþùèé ýôôåêò ôîðìîòåðîëà îñòàåòñÿ
âûðàæåííûì â òå÷åíèå 12 ÷àñîâ ïîñëå èíãàëÿöèè, ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà 2
ðàçà â ñóòêè äëÿ äëèòåëüíîé ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè ïîçâîëÿåò â
áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ îáåñïå÷èòü íåîáõîäèìûé êîíòðîëü áðîíõîñïàçìà ïðè
õðîíè÷åñêèõ çàáîëåâàíèÿõ ëåãêèõ â äíåâíîå è íî÷íîå âðåìÿ.
Ó
ïàöèåíòîâ ñ õðîíè÷åñêîé îáñòðóêòèâíîé áîëåçíüþ ëåãêèõ (ÕÎÁË) ñòàáèëüíîãî
òå÷åíèÿ ôîðìîòåðîë òàêæå âûçûâàåò áûñòðîå íàñòóïëåíèå
áðîíõîðàñøèðÿþùåãî ýôôåêòà è óëó÷øåíèå êà÷åñòâà æèçíè.
Áóäåñîíèä
Áóäåñîíèä ÿâëÿåòñÿ ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäîì (ÃÊÑ) äëÿ èíãàëÿöèîííîãî
ïðèìåíåíèÿ, ïðàêòè÷åñêè íå îáëàäàþùèì ñèñòåìíûì äåéñòâèåì. Êàê è äðóãèå
èíãàëÿöèîííûå ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäû, áóäåñîíèä îêàçûâàåò
ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ýôôåêòû ïîñðåäñòâîì âçàèìîäåéñòâèÿ ñ âíóòðèêëåòî÷íûìè
ãëþêîêîðòèêîèäíûìè ðåöåïòîðàìè. Áóäåñîíèä îêàçûâàåò
ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíîå, ïðîòèâîàëëåðãè÷åñêîå è èììóíîäåïðåññèâíîå
äåéñòâèå, óâåëè÷èâàåò ïðîäóêöèþ ëèïîêîðòèíà, ÿâëÿþùåãîñÿ èíãèáèòîðîì
ôîñôîëèïàçû À2, òîðìîçèò âûñâîáîæäåíèå àðàõèäîíîâîé êèñëîòû, óãíåòàåò
ñèíòåç ïðîäóêòîâ ìåòàáîëèçìà àðàõèäîíîâîé êèñëîòû – öèêëè÷åñêèõ
ýíäîïåðåêèñåé è ïðîñòàãëàíäèíîâ; ïðåäóïðåæäàåò êðàåâîå ñêîïëåíèå
íåéòðîôèëîâ, óìåíüøàåò âîñïàëèòåëüíóþ ýêññóäàöèþ è ïðîäóêöèþ öèòîêèíîâ,
òîðìîçèò ìèãðàöèþ ìàêðîôàãîâ, ñíèæàåò âûðàæåííîñòü ïðîöåññîâ
èíôèëüòðàöèè è ãðàíóëÿöèè, îáðàçîâàíèå ñóáñòàíöèè õåìîòàêñèñà (÷òî
îáúÿñíÿåò ýôôåêòèâíîñòü ïðè àëëåðãè÷åñêèõ ðåàêöèÿõ çàìåäëåííîãî òèïà);
òîðìîçèò âûñâîáîæäåíèå ìåäèàòîðîâ âîñïàëåíèÿ èç òó÷íûõ êëåòîê
(àëëåðãè÷åñêàÿ ðåàêöèÿ íåìåäëåííîãî òèïà). Óâåëè÷èâàåò êîëè÷åñòâî
"àêòèâíûõ" áåòà-àäðåíîðåöåïòîðîâ, âîññòàíàâëèâàåò ðåàêöèþ ïàöèåíòà íà
áðîíõîäèëÿòàòîðû, ïîçâîëÿÿ óìåíüøèòü ÷àñòîòó èõ ïðèìåíåíèÿ, óìåíüøàåò
îòåê ñëèçèñòîé îáîëî÷êè áðîíõîâ, ïðîäóêöèþ ñëèçè, îáðàçîâàíèå ìîêðîòû è
óìåíüøàåò ãèïåððåàêòèâíîñòü äûõàòåëüíûõ ïóòåé; ìóêîöèëèàðíûé êëèðåíñ.
Òåðàïåâòè÷åñêèé ýôôåêò ïðåïàðàòà ó ïàöèåíòîâ, íóæäàþùèõñÿ â ëå÷åíèè ÃÊÑ,
ðàçâèâàåòñÿ â ñðåäíåì â òå÷åíèå 10 äíåé ïîñëå íà÷àëà òåðàïèè. Ïðè
ðåãóëÿðíîì ïðèìåíåíèè ó ïàöèåíòîâ ñ áðîíõèàëüíîé àñòìîé áóäåñîíèä
óìåíüøàåò âûðàæåííîñòü õðîíè÷åñêîãî âîñïàëåíèÿ â ëåãêèõ è òàêèì îáðàçîì
óëó÷øàåò èõ ôóíêöèþ, îáëåã÷àåò ñèìïòîìû áðîíõèàëüíîé àñòìû, ñíèæàåò
ãèïåððåàêòèâíîñòü áðîíõîâ è ïðåäóïðåæäàåò ðàçâèòèå îáîñòðåíèÿ
çàáîëåâàíèÿ.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Ôîðìîòåðîë
Âñàñûâàíèå
Ïîñëå îäíîêðàòíîé èíãàëÿöèè 120 ìêã çäîðîâûìè äîáðîâîëüöàìè
ôîðìîòåðîë áûñòðî âñàñûâàåòñÿ; ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè
(Cmax) ñîñòàâëÿëà 266 ïìîëü/ë è äîñòèãàåòñÿ â òå÷åíèå 5 ìèíóò ïîñëå
èíãàëÿöèè. Ïðè ïðèåìå âíóòðü áûñòðî âñàñûâàåòñÿ èç ÆÊÒ. Àáñîðáöèÿ – 65%,
TCmax – 0,5-1 ÷. Ó ïàöèåíòîâ ñ ÕÎÁË, ïîëó÷àâøèõ ïðåïàðàò â äîçå 12 èëè
24 ìêã 2 ðàçà â ñóòêè â òå÷åíèå 12 íåäåëü, åãî êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå
êðîâè, èçìåðåííàÿ ÷åðåç 10 ìèíóò, 2 ÷àñà è 6 ÷àñîâ ïîñëå èíãàëÿöèè,
íàõîäèëàñü â äèàïàçîíàõ 11,5-25,7 ïìîëü/ë è 23,3-50,3 ïìîëü/ë
ñîîòâåòñòâåííî.
Ïðè èçó÷åíèè ñóììàðíîé ýêñêðåöèè ôîðìîòåðîëà è åãî
(R,R) è (S,S) ýíàíòèîìåðîâ ñ ìî÷îé, ïîêàçàíî, ÷òî êîíöåíòðàöèÿ â
ñèñòåìíîì êðîâîòîêå ïîâûøàåòñÿ ïðîïîðöèîíàëüíî âåëè÷èíå èíãàëèðóåìîé
äîçû (12-96 ìêã).
Ïîñëå èíãàëÿöèîííîãî ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà â äîçå
12 èëè 24 ìêã 2 ðàçà â ñóòêè â òå÷åíèå 12 íåäåëü ýêñêðåöèÿ ïðåïàðàòà â
íåèçìåíåííîì âèäå ñ ìî÷îé ó ïàöèåíòîâ ñ áðîíõèàëüíîé àñòìîé
óâåëè÷èâàëàñü íà 63-73%, à ó ïàöèåíòîâ ñ ÕÎÁË – íà 19-38%. Ýòî óêàçûâàåò
íà íåêîòîðóþ êóìóëÿöèþ ïðåïàðàòà â ïëàçìå êðîâè ïîñëå ìíîãîêðàòíûõ
èíãàëÿöèé. Ïðè ýòîì íå îòìå÷àëîñü áîëüøåé êóìóëÿöèè îäíîãî èç
ýíàíòèîìåðîâ ôîðìîòåðîëà ïî ñðàâíåíèþ ñ äðóãèì ïîñëå ïîâòîðíûõ
èíãàëÿöèé.
Òàê æå, êàê ýòî ñîîáùàëîñü è äëÿ äðóãèõ ëåêàðñòâåííûõ
ñðåäñòâ, ïðèìåíÿåìûõ â âèäå èíãàëÿöèé, áîëüøàÿ ÷àñòü ïðåïàðàòà,
ïðèìåíÿåìîãî ñ ïîìîùüþ èíãàëÿòîðà, ïðîãëàòûâàåòñÿ (îêîëî 90%) è çàòåì
âñàñûâàåòñÿ èç æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà (ÆÊÒ). Ïðè ïðèìåíåíèè 80 ìêã
3Í-ìå÷åíîãî ïðåïàðàòà âíóòðü ó äâóõ çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ
àáñîðáèðîâàëîñü ïî ìåíüøåé ìåðå 65% ïðåïàðàòà.
Ñâÿçûâàíèå ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè è ðàñïðåäåëåíèå
Ñâÿçûâàíèå ïðåïàðàòà ñ áåëêàìè ïëàçìû ñîñòàâëÿåò 61-64%, ñâÿçûâàíèå ñ àëüáóìèíîì ñûâîðîòêè – 34%.
 äèàïàçîíå êîíöåíòðàöèé, îòìå÷àåìûõ ïîñëå ïðèìåíåíèÿ òåðàïåâòè÷åñêèõ äîç ïðåïàðàòà, íàñûùåíèå ìåñò ñâÿçûâàíèÿ íå äîñòèãàåòñÿ.
Ìåòàáîëèçì
Îñíîâíûì ïóòåì ìåòàáîëèçìà ôîðìîòåðîëà ÿâëÿåòñÿ ïðÿìàÿ êîíúþãàöèÿ ñ
ãëþêóðîíîâîé êèñëîòîé. Äðóãîé ïóòü ìåòàáîëèçìà – Î-äåìåòèëèðîâàíèå ñ
ïîñëåäóþùåé êîíúþãàöèåé ñ ãëþêóðîíîâîé êèñëîòîé (ãëþêóðîíèäàöèåé).
Ìàëîçíà÷èìûå
ïóòè ìåòàáîëèçìà âêëþ÷àþò êîíúþãàöèþ ïðåïàðàòà ñ ñóëüôàòîì ñ
ïîñëåäóþùèì äåôîðìèëèðîâàíèåì. Ìíîæåñòâî èçîôåðìåíòîâ ó÷àñòâóþò â
ïðîöåññàõ ãëþêóðîíèäàöèè (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 è
2B15) è O-äåìåòèëèðîâàíèÿ (CYP2D6, 2C19, 2C9 è 2A6) ïðåïàðàòà, ÷òî
ïðåäïîëàãàåò íèçêóþ âåðîÿòíîñòü ëåêàðñòâåííîãî âçàèìîäåéñòâèÿ
ïîñðåäñòâîì èíãèáèðîâàíèÿ êàêîãî-ëèáî èçîôåðìåíòà, ïðèíèìàþùåãî ó÷àñòèå â
ìåòàáîëèçìå ôîðìîòåðîëà.  òåðàïåâòè÷åñêèõ êîíöåíòðàöèÿõ ïðåïàðàò íå
èíãèáèðóåò èçîôåðìåíòû ñèñòåìû öèòîõðîìà P450.
Âûâåäåíèå
Ó ïàöèåíòîâ ñ áðîíõèàëüíîé àñòìîé è ÕÎÁË, ïîëó÷àâøèõ ïðåïàðàò â
äîçå 12 èëè 24 ìêã 2 ðàçà â ñóòêè â òå÷åíèå 12 íåäåëü, ïðèáëèçèòåëüíî
10% è 7% äîçû, ñîîòâåòñòâåííî, îïðåäåëÿëîñü â ìî÷å â íåèçìåíåííîì âèäå.
Ðàññ÷èòàííûå äîëè (R,R) è (S,S) ýíàíòèîìåðîâ íåèçìåíåííîãî ïðåïàðàòà â
ìî÷å ñîñòàâëÿþò 40% è 60%, ñîîòâåòñòâåííî, ïîñëå ïðèìåíåíèÿ äîçû
ôîðìîòåðîëà (12-120 ìêã) îäíîêðàòíî ó çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ è ïîñëå
îäíîêðàòíîãî è ïîâòîðíîãî ïðèìåíåíèÿ äîçû ôîðìîòåðîëà ó ïàöèåíòîâ ñ
áðîíõèàëüíîé àñòìîé.
Àêòèâíîå âåùåñòâî è åãî ìåòàáîëèòû ïîëíîñòüþ
âûâîäÿòñÿ èç îðãàíèçìà: ïî÷êàìè – 70%, ÷åðåç êèøå÷íèê – 30%. Ïî÷å÷íûé
êëèðåíñ ïðåïàðàòà ñîñòàâëÿåò 150 ìë/ìèí. T1/2 – 2-3 ÷.
Ó çäîðîâûõ
äîáðîâîëüöåâ êîíå÷íûé ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ïðåïàðàòà èç ïëàçìû êðîâè
ïîñëå îäíîêðàòíîé èíãàëÿöèè ôîðìîòåðîëà â äîçå 120 ìêã ñîñòàâëÿåò 10 ÷;
êîíå÷íûé ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ (R,R) è (S,S) ýíàíòèîìåðîâ, ðàññ÷èòàííûé
ïî ýêñêðåöèè ñ ìî÷îé, ñîñòàâëÿë 13,9 è 12,3 ÷àñà, ñîîòâåòñòâåííî.
Ôàðìàêîêèíåòèêà ó îòäåëüíûõ ãðóïï ïàöèåíòîâ
Ïîë
Ïîñëå êîððåêòèðîâêè ïî ìàññå òåëà ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå ïàðàìåòðû ôîðìîòåðîëà ó ìóæ÷èí è æåíùèí íå èìåþò ñóùåñòâåííûõ ðàçëè÷èé.
Ïàöèåíòû â âîçðàñòå ≥65 ëåò
Ôàðìàêîêèíåòèêà ôîðìîòåðîëà ó ïàöèåíòîâ ≥65 ëåò íå èçó÷àëàñü.
Ïàöèåíòû â âîçðàñòå ≤18 ëåò
 êëèíè÷åñêîì èññëåäîâàíèè ó äåòåé â âîçðàñòå 5-12 ëåò ñ
áðîíõèàëüíîé àñòìîé, ïîëó÷àâøèõ ïðåïàðàò â äîçå 12 èëè 24 ìêã 2 ðàçà â
ñóòêè â òå÷åíèå 12 íåäåëü, ýêñêðåöèÿ íåèçìåíåííîãî ôîðìîòåðîëà ñ ìî÷îé
óâåëè÷èâàëàñü íà 18-84% ïî ñðàâíåíèþ ñ ñîîòâåòñòâóþùèì ïîêàçàòåëåì,
èçìåðåííûì ïîñëå ïåðâîé äîçû.
 êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ ó äåòåé â ìî÷å îïðåäåëÿëîñü îêîëî 6% íåèçìåíåííîãî ïðåïàðàòà.
Ïàöèåíòû ñ íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïå÷åíè è/èëè ïî÷åê
Ôàðìàêîêèíåòèêà ïðåïàðàòà ó ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïå÷åíè è/èëè ïî÷åê íå èçó÷àëàñü.
Áóäåñîíèä
Àáñîðáöèÿ
Áóäåñîíèä áûñòðî è ïîëíîñòüþ àáñîðáèðóåòñÿ ïîñëå èíãàëÿöèè,
ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ ïðåïàðàòà â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ñðàçó
ïîñëå ïðèìåíåíèÿ. Ïîñëå èíãàëÿöèè áóäåñîíèäà ñ ó÷åòîì îñåäàíèÿ ïðåïàðàòà
íà ñëèçèñòîé ðîòîãëîòêè àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü ñîñòàâëÿåò 73%.
Àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü ïðè ïðèåìå ïðåïàðàòà âíóòðü ñîñòàâëÿåò ± 10%.
Ðàñïðåäåëåíèå
Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ ïðåïàðàòà ñîñòàâëÿåò 3 ë/êã. Â èññëåäîâàíèÿõ
áóäåñîíèä íàêàïëèâàëñÿ â ñåëåçåíêå, ëèìôàòè÷åñêèõ óçëàõ, âèëî÷êîâîé
æåëåçå, êîðå íàäïî÷å÷íèêîâ, ðåïðîäóêòèâíûõ îðãàíàõ è áðîíõàõ, à òàêæå
ïðîíèêàë ÷åðåç ïëàöåíòàðíûé áàðüåð.
Ìåòàáîëèçì
Áóäåñîíèä íå ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ëåãêèõ. Ñèñòåìíûé êëèðåíñ
èíãàëÿöèîííî ââåäåííîãî ïðåïàðàòà – 0,5 ë/ìèí. Ñâÿçü ñ áåëêàìè ïëàçìû –
88%. Ïîñëå âñàñûâàíèÿ ïðåïàðàò ïðàêòè÷åñêè ïîëíîñòüþ (îêîëî 90%)
ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè ñ îáðàçîâàíèåì íåñêîëüêèõ íåàêòèâíûõ
ìåòàáîëèòîâ (áèîëîãè÷åñêàÿ àêòèâíîñòü â 100 ðàç ìåíüøå ïî ñðàâíåíèþ ñ
áóäåñîíèäîì), âêëþ÷àÿ 6β-ãèäðîêñèáóäåñîíèä è 16α-ãèäðîêñèïðåäíèçîëîí
(ñèñòåìíûé êëèðåíñ – 1,4 ë/ìèí). Áóäåñîíèä îáëàäàåò âûñîêèì ñèñòåìíûì
êëèðåíñîì – 84 ë/÷ è êîðîòêèì ïåðèîäîì ïîëóâûâåäåíèÿ – 2,8 ÷.
Îñíîâíîé
ïóòü ìåòàáîëèçìà áóäåñîíèäà â ïå÷åíè ñ ïîìîùüþ èçîôåðìåíòà CYP3À4
ñèñòåìû Ð450 ìîæåò èçìåíÿòüñÿ ïîä âîçäåéñòâèåì èíãèáèòîðîâ èëè
èíäóêòîðîâ èçîôåðìåíòà CYP3À4.
Âûâåäåíèå
T1/2 – 2-2,8 ÷. Âûâîäèòñÿ ÷åðåç êèøå÷íèê â âèäå ìåòàáîëèòîâ – 10%,
ïî÷êàìè – 70%. Êîíöåíòðàöèÿ áóäåñîíèäà â ïëàçìå êðîâè óâåëè÷èâàåòñÿ ó
ïàöèåíòîâ ñ çàáîëåâàíèåì ïå÷åíè.
Ôàðìàêîêèíåòèêà ó îòäåëüíûõ ãðóïï ïàöèåíòîâ
Ïàöèåíòû â âîçðàñòå
Ôàðìàêîêèíåòèêà
áóäåñîíèäà ó äåòåé íå èçó÷àëàñü. Âìåñòå ñ òåì äàííûå ïî äðóãèì
èíãàëÿöèîííûì ïðåïàðàòàì, ñîäåðæàùèì áóäåñîíèä, ïîçâîëÿþò ïðåäïîëîæèòü,
÷òî êëèðåíñ ïðåïàðàòà ó äåòåé ñòàðøå 3 ëåò ïðèìåðíî íà 50% âûøå ïî
ñðàâíåíèþ ñ âçðîñëûìè ïàöèåíòàìè.
Áóäåñîíèä+Ôîðìîòåðîë
Áðîíõèàëüíàÿ àñòìà:
- íåäîñòàòî÷íî êîíòðîëèðóåìàÿ ïðèåìîì
èíãàëÿöèîííûõ ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäîâ (ÃÊÑ) è ß2-àãîíèñòîâ êîðîòêîãî
äåéñòâèÿ â êà÷åñòâå òåðàïèè ïî òðåáîâàíèþ;
- àäåêâàòíî êîíòðîëèðóåìàÿ èíãàëÿöèîííûìè ÃÊÑ è ß2-àãîíèñòàìè äëèòåëüíîãî äåéñòâèÿ.
Õðîíè÷åñêàÿ îáñòðóêòèâíàÿ áîëåçíü ëåãêèõ (ÕÎÁË) (ïðè äîêàçàííîé ýôôåêòèâíîñòè ïðèìåíåíèÿ ÃÊÑ).
Áóäåñîíèä+Ôîðìîòåðîë
- Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ôîðìîòåðîëó èëè ëþáîìó äðóãîìó êîìïîíåíòó ïðåïàðàòà.
- Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê áóäåñîíèäó èëè ëþáîìó äðóãîìó êîìïîíåíòó ïðåïàðàòà.
- Äåòñêèé âîçðàñò äî 6 ëåò.
- Ïåðèîä ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ.
- Àêòèâíûé òóáåðêóëåç ëåãêèõ.
Íå
ðåêîìåíäîâàíî ïàöèåíòàì ñ ðåäêèìè íàñëåäñòâåííûìè çàáîëåâàíèÿìè, òàêèìè
êàê äåôèöèò ëàêòàçû, íåïåðåíîñèìîñòü ëàêòîçû, ãëþêîçî-ãàëàêòîçíàÿ
ìàëüàáñîðáöèÿ, òàê êàê ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà ñîäåðæèò ëàêòîçó.
Ñ îñòîðîæíîñòüþ
Åñëè ó Âàñ èìååòñÿ îäíî èç ïåðå÷èñëåííûõ çàáîëåâàíèé, ïåðåä ïðèìåíåíèåì ïðåïàðàòà îáÿçàòåëüíî ïðîêîíñóëüòèðóéòåñü ñ âðà÷îì.
Ôîðìîòåðîë
Ñîáëþäåíèå îñîáîé îñòîðîæíîñòè ïðè ïðèìåíåíèè ôîðìîòåðîëà (îñîáåííî
ïðè óìåíüøåíèè äîçû) è òùàòåëüíîå íàáëþäåíèå çà ïàöèåíòàìè òðåáóåòñÿ
ïðè íàëè÷èè ñëåäóþùèõ ñîïóòñòâóþùèõ çàáîëåâàíèé: èøåìè÷åñêàÿ áîëåçíü
ñåðäöà; íàðóøåíèÿ ðèòìà è ïðîâîäèìîñòè ñåðäöà, îñîáåííî
àòðèîâåíòðèêóëÿðíàÿ áëîêàäà III ñòåïåíè; çàáîëåâàíèÿ ñåðäöà â ñòàäèè
äåêîìïåíñàöèè (â ò.÷. õðîíè÷åñêàÿ ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü òÿæåëîé
ñòåïåíè); èäèîïàòè÷åñêèé ïîäêëàïàííûé àîðòàëüíûé ñòåíîç; àðòåðèàëüíàÿ
ãèïåðòåíçèÿ òÿæåëîé ñòåïåíè, àíåâðèçìà àîðòû; ãèïåðòðîôè÷åñêàÿ
îáñòðóêòèâíàÿ êàðäèîìèîïàòèÿ, òèðåîòîêñèêîç; èçâåñòíîå èëè ïîäîçðåâàåìîå
óäëèíåíèå èíòåðâàëà QT (QT êîððèãèðîâàííûé > 0,44 ñåê),
ãèïîêàëèåìèÿ, ãèïîêàëüöèåìèÿ è ôåîõðîìîöèòîìà.
Ó÷èòûâàÿ
ãèïåðãëèêåìè÷åñêèé ýôôåêò, ñâîéñòâåííûé áåòà2-àäðåíîìèìåòèêàì, âêëþ÷àÿ
ôîðìîòåðîë, ó ïàöèåíòîâ ñ ñàõàðíûì äèàáåòîì ðåêîìåíäóåòñÿ äîïîëíèòåëüíûé
ðåãóëÿðíûé êîíòðîëü êîíöåíòðàöèè ãëþêîçû êðîâè.
Áóäåñîíèä
Ïîñêîëüêó áóäåñîíèä íå ýôôåêòèâåí äëÿ êóïèðîâàíèÿ îñòðîãî
áðîíõîñïàçìà, ïðåïàðàò íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü â êà÷åñòâå îñíîâíîé òåðàïèè
ïðè àñòìàòè÷åñêîì ñòàòóñå èëè äðóãèõ îñòðûõ àñòìàòè÷åñêèõ ñîñòîÿíèÿõ.
Ñëåäóåò
ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè ïðèìåíåíèè áóäåñîíèäà ó ïàöèåíòîâ ñ
íåàêòèâíûì òóáåðêóëåçîì ëåãêèõ, ñ ãðèáêîâûìè, áàêòåðèàëüíûìè è âèðóñíûìè
èíôåêöèÿìè äûõàòåëüíûõ ïóòåé, öèððîçîì ïå÷åíè, ãëàóêîìîé, ãèïîòèðåîçîì.
Òàêæå, ó÷èòûâàÿ âîçìîæíîñòü ðàçâèòèÿ ãðèáêîâûõ ïîðàæåíèé, ñëåäóåò ñ
îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿòü ïðåïàðàò ïðè áðîíõîýêòàçàõ è ïíåâìîêîíèîçå.
Ôîðìîòåðîë
Áåçîïàñíîñòü ïðèìåíåíèÿ ôîðìîòåðîëà ïðè áåðåìåííîñòè è â ïåðèîä ëàêòàöèè äî íàñòîÿùåãî âðåìåíè íå óñòàíîâëåíà.
Ïðèìåíåíèå
ïðåïàðàòà ïðè áåðåìåííîñòè âîçìîæíî òîëüêî â òîì ñëó÷àå, åñëè
ïðåäïîëàãàåìàÿ ïîëüçà äëÿ ìàòåðè ïðåâûøàåò ïîòåíöèàëüíûé ðèñê äëÿ ïëîäà.
Ôîðìîòåðîë, òàê æå êàê è äðóãèå β2-àäðåíîìèìåòèêè, ìîæåò óãíåòàòü
ðîäîâóþ äåÿòåëüíîñòü âñëåäñòâèå òîêîëèòè÷åñêîãî äåéñòâèÿ (ðåëàêñèðóþùåãî
äåéñòâèÿ íà ãëàäêóþ ìóñêóëàòóðó ìàòêè).
Íåèçâåñòíî, ïðîíèêàåò ëè
ôîðìîòåðîë â ãðóäíîå ìîëîêî. Ïàöèåíòêàì, ïîëó÷àþùèì ëå÷åíèå
ôîðìîòåðîëîì, ñëåäóåò îòêàçàòüñÿ îò ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ.
Áóäåñîíèä
 ýêñïåðèìåíòàëüíûõ èññëåäîâàíèÿõ ó æèâîòíûõ âûÿâëåíî âîçìîæíîå
òåðàòîãåííîå äåéñòâèå ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäîâ (ÃÊÑ). Íåò äàííûõ î
òåðàòîãåííîì äåéñòâèè áóäåñîíèäà èëè î íàëè÷èè ó ïðåïàðàòà
ðåïðîäóêòèâíîé òîêñè÷íîñòè ïðè ïðèìåíåíèè ó ÷åëîâåêà. Ïðèìåíåíèå
ïðåïàðàòà â ïåðèîä áåðåìåííîñòè âîçìîæíî òîëüêî â òîì ñëó÷àå, åñëè
ïðåäïîëàãàåìàÿ ïîëüçà äëÿ ìàòåðè ïðåâûøàåò ïîòåíöèàëüíûé ðèñê äëÿ ïëîäà.
Ïðè íåîáõîäèìîñòè ïðîâåäåíèÿ òåðàïèè ÃÊÑ âî âðåìÿ áåðåìåííîñòè èõ
ïðåäïî÷òèòåëüíî ïðèìåíÿòü â âèäå èíãàëÿöèé, òàê êàê ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäû
äëÿ èíãàëÿöèîííîãî ïðèìåíåíèÿ îêàçûâàþò ìåíüøåå ñèñòåìíîå äåéñòâèå ïî
ñðàâíåíèþ ñ ëåêàðñòâåííûìè ôîðìàìè äëÿ ïðèåìà âíóòðü.
Áóäåñîíèä âûäåëÿåòñÿ â ãðóäíîå ìîëîêî. Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà â ïåðèîä ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ ïðîòèâîïîêàçàíî.
Ôåðòèëüíîñòü
Äàííûõ î âëèÿíèè ïðåïàðàòà íà ôåðòèëüíîñòü íåò. Èññëåäîâàíèÿ íå
âûÿâèëè âëèÿíèÿ íà ôåðòèëüíîñòü ó æèâîòíûõ ïðè ïåðîðàëüíîì ïðèìåíåíèè
ôîðìîòåðîëà è ïîäêîæíîì ââåäåíèè áóäåñîíèäà.
Ôîðìîòåðîë è áóäåñîíèä ïðåäíàçíà÷åíû äëÿ èíãàëÿöèîííîãî ïðèìåíåíèÿ.
Ïðåïàðàòû
ïðåäñòàâëÿþò ñîáîé êàïñóëû ñ ïîðîøêîì äëÿ èíãàëÿöèé, êîòîðûå ñëåäóåò
ïðèìåíÿòü òîëüêî ñ ïîìîùüþ ñïåöèàëüíîãî óñòðîéñòâà – Àýðîëàéçåðà,
êîòîðûé âõîäèò â êîìïëåêò óïàêîâêè.
Ôîðìîòåðîë è áóäåñîíèä ñëåäóåò ïðèìåíÿòü èíäèâèäóàëüíî, â ìèíèìàëüíîé ýôôåêòèâíîé äîçå.
Ïðè
äîñòèæåíèè êîíòðîëÿ ñèìïòîìîâ áðîíõèàëüíîé àñòìû íà ôîíå òåðàïèè
ôîðìîòåðîëîì, íåîáõîäèìî ðàññìîòðåòü âîçìîæíîñòü ïîñòåïåííîãî óìåíüøåíèÿ
äîçû ïðåïàðàòà. Óìåíüøåíèå äîçû ôîðìîòåðîëà ïðîâîäÿò ïîä ðåãóëÿðíûì
âðà÷åáíûì êîíòðîëåì.
Íà ôîíå îáîñòðåíèÿ áðîíõèàëüíîé àñòìû íå
ñëåäóåò ïðîâîäèòü ëå÷åíèå ôîðìîòåðîëîì èëè èçìåíÿòü äîçó ïðåïàðàòà.
Ôîðìîòåðîë íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü äëÿ êóïèðîâàíèÿ îñòðûõ ïðèñòóïîâ
áðîíõèàëüíîé àñòìû.
Ïðè ïðîâåäåíèè òåðàïèè ñ èñïîëüçîâàíèåì
èíãàëÿöèîííîãî óñòðîéñòâà ñëåäóåò ïîñòåïåííî ïîäáèðàòü äîçó ïðåïàðàòà äî
äîç äîñòàòî÷íûõ äëÿ ïîääåðæàíèÿ òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà.
Áóäåñîíèä+Ôîðìîòåðîë
Âçðîñëûå
Ïðåäâàðèòåëüíàÿ èíãàëÿöèÿ áåòà-àäðåíîìèìåòèêîâ ðàñøèðÿåò áðîíõè,
óëó÷øàåò ïîñòóïëåíèå áóäåñîíèäà â äûõàòåëüíûå ïóòè è óñèëèâàåò åãî
òåðàïåâòè÷åñêèé ýôôåêò, ïîýòîìó ïîääåðæèâàþùàÿ òåðàïèÿ áðîíõèàëüíîé
àñòìû è ÕÎÁË ïðîâîäèòñÿ â ñëåäóþùåé ïîñëåäîâàòåëüíîñòè:
1 – èíãàëÿöèÿ ôîðìîòåðîëà,
2 – èíãàëÿöèÿ áóäåñîíèäà.
1. Äîçà ôîðìîòåðîëà äëÿ ðåãóëÿðíîé ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè ñîñòàâëÿåò 12-24 ìêã (ñîäåðæèìîå 1-2 êàïñóë) 2 ðàçà â ñóòêè.
Íå ñëåäóåò ïðåâûøàòü ìàêñèìàëüíóþ ðåêîìåíäîâàííóþ äîçó ïðåïàðàòà äëÿ âçðîñëûõ (48 ìêã â ñóòêè).
Ó÷èòûâàÿ,
÷òî ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà ôîðìîòåðîëà ñîñòàâëÿåò 48 ìêã, ïðè
íåîáõîäèìîñòè äîïîëíèòåëüíî ìîæíî ïðèìåíèòü 12-24 ìêã â ñóòêè äëÿ
îáëåã÷åíèÿ ñèìïòîìîâ áðîíõèàëüíîé àñòìû. Åñëè ïîòðåáíîñòü â ïðèìåíåíèè
äîïîëíèòåëüíûõ äîç ïðåïàðàòà ïåðåñòàåò áûòü ýïèçîäè÷åñêîé (íàïðèìåð,
÷àùå, ÷åì 2 äíÿ â íåäåëþ), ïàöèåíòó ñëåäóåò ïðîêîíñóëüòèðîâàòüñÿ ñ
âðà÷îì äëÿ ðàññìîòðåíèÿ âîïðîñà îá èçìåíåíèè òåðàïèè, òàê êàê ýòî ìîæåò
óêàçûâàòü íà óõóäøåíèå òå÷åíèÿ çàáîëåâàíèÿ.
2. Ìèíèìàëüíàÿ äîçà
áóäåñîíèäà â îäíîé êàïñóëå ñîñòàâëÿåò 200 ìêã. Íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü
ïðåïàðàò, åñëè òðåáóåòñÿ ïðèìåíåíèå îäíîêðàòíîé äîçû ìåíåå 200 ìêã. Ó
âçðîñëûõ ïàöèåíòîâ ñ áðîíõèàëüíîé àñòìîé ëåãêîé ñòåïåíè òÿæåñòè ëå÷åíèå
íà÷èíàþò ñ ìèíèìàëüíîé ýôôåêòèâíîé äîçû, ñîñòàâëÿþùåé 200 ìêã/äåíü.
Ïîääåðæèâàþùàÿ äîçà áóäåñîíèäà äëÿ âçðîñëûõ ïàöèåíòîâ ñîñòàâëÿåò 400-800
ìêã â ñóòêè â 2 ïðèåìà (ïî 200-400 ìêã 2 ðàçà â ñóòêè).
Ïðè
îáîñòðåíèè áðîíõèàëüíîé àñòìû âî âðåìÿ ïåðåâîäà ïàöèåíòà ñ ïðèìåíåíèÿ
ëåêàðñòâåííûõ ôîðì ÃÊÑ äëÿ ïðèåìà âíóòðü íà èíãàëÿöèîííûå ôîðìû èëè ïðè
óìåíüøåíèè äîçû ëåêàðñòâåííûõ ôîðì ÃÊÑ äëÿ ïðèåìà âíóòðü áóäåñîíèä
ñëåäóåò ïðèìåíÿòü â äîçå 1600 ìêã/ñóò â 2-4 ïðèåìà.
Äåòè â âîçðàñòå ≥6 ëåò
1. Äîçà ôîðìîòåðîëà äëÿ ðåãóëÿðíîé ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè
ñîñòàâëÿåò 12 ìêã 2 ðàçà â ñóòêè. Ìàêñèìàëüíàÿ ðåêîìåíäóåìàÿ äîçà
ïðåïàðàòà ñîñòàâëÿåò 24 ìêã â ñóòêè.
2. Â ñâÿçè ñ îòñóòñòâèåì
êëèíè÷åñêîãî îïûòà ó äåòåé ìëàäøå 6 ëåò áóäåñîíèä íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ó
ïàöèåíòîâ ýòîé âîçðàñòíîé ãðóïïû.
Ëå÷åíèå ó äåòåé ñ áðîíõèàëüíîé
àñòìîé ëåãêîé ñòåïåíè òÿæåñòè ñëåäóåò íà÷èíàòü ñ äîçû 200 ìêã/äåíü. Äîçà
áóäåñîíèäà äëÿ ðåãóëÿðíîé ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè ñîñòàâëÿåò 100-200 ìêã
2 ðàçà â ñóòêè.  ñëó÷àå íåîáõîäèìîñòè äîçó áóäåñîíèäà ìîæíî ïîâûøàòü
äî ìàêñèìàëüíîé – 800 ìêã/ñóò.
Îòäåëüíûå ãðóïïû ïàöèåíòîâ
Ïàöèåíòû ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê
Íåò äàííûõ î íåîáõîäèìîñòè êîððåêöèè äîçû ïðåïàðàòà ó ïàöèåíòîâ ñ
íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê. Íà îñíîâå äàííûõ ôàðìàêîêèíåòèêè áóäåñîíèäà
ïðè ïðèìåíåíèè âíóòðü ìàëîâåðîÿòíî, ÷òî ó òàêèõ ïàöèåíòîâ ñèñòåìíîå
âîçäåéñòâèå ïðåïàðàòà ìîæåò èçìåíÿòüñÿ êëèíè÷åñêè çíà÷èìî.
Íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè
Íåò äàííûõ î íåîáõîäèìîñòè êîððåêöèè äîçû ïðåïàðàòà ó ïàöèåíòîâ ñ
íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè, îäíàêî áóäåñîíèä âûâîäèòñÿ ãëàâíûì îáðàçîì
ïå÷åíüþ.  ñâÿçè ñ ýòèì ïðåïàðàò ñëåäóåò ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿòü ó
ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè òÿæåëîé ñòåïåíè. Ó ïàöèåíòîâ ñ
íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïå÷åíè ëåãêîé èëè ñðåäíåé ñòåïåíè òÿæåñòè
ìàëîâåðîÿòíî ñóùåñòâåííîå èçìåíåíèå âîçäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà ñ ó÷åòîì
ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèõ ïîêàçàòåëåé áóäåñîíèäà ïðè ïðèåìå âíóòðü.
Ïîæèëûå ïàöèåíòû (ñòàðøå 65 ëåò)
Íåò äàííûõ î íåîáõîäèìîñòè êîððåêöèè äîçû ïðåïàðàòà ó ïàöèåíòîâ ñòàðøå 65 ëåò.
Èíñòðóêöèÿ ïî ïðîâåäåíèþ èíãàëÿöèè
Äëÿ îáåñïå÷åíèÿ ïðàâèëüíîãî ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ìåäèöèíñêîé ñåñòðå
èëè âðà÷ó ñëåäóåò îáó÷èòü ïàöèåíòà ïðàâèëüíîé òåõíèêå èñïîëüçîâàíèÿ
èíãàëÿòîðà; ðàçúÿñíèòü, ÷òî ïðèìåíÿòü êàïñóëû ñ ïîðîøêîì äëÿ èíãàëÿöèé
ñëåäóåò òîëüêî ñ ïîìîùüþ Àýðîëàéçåðà; ïðåäóïðåäèòü ïàöèåíòà, ÷òî êàïñóëû
ïðåäíàçíà÷åíû òîëüêî äëÿ èíãàëÿöèîííîãî ïðèìåíåíèÿ è íå ïðåäíàçíà÷åíû
äëÿ ïðîãëàòûâàíèÿ. Ó äåòåé è ïîäðîñòêîâ èíãàëÿöèè áóäåñîíèäà è
ôîðìîòåðîëà ñëåäóåò ïðîâîäèòü ïîä íàáëþäåíèåì âçðîñëûõ. Íåîáõîäèìî
óáåäèòüñÿ, ÷òî ðåáåíîê ïðàâèëüíî âûïîëíÿåò òåõíèêó èíãàëÿöèè.
Âàæíî
ïðåäóïðåäèòü ïàöèåíòà, ÷òî ïðè ðàçðóøåíèè æåëàòèíîâîé êàïñóëû ìàëåíüêèå
êóñî÷êè æåëàòèíà â ðåçóëüòàòå èíãàëÿöèè ìîãóò ïîïàñòü â ðîò èëè ãîðëî.
Äëÿ òîãî ÷òîáû ñâåñòè äàííîå ÿâëåíèå ê ìèíèìóìó, íå ñëåäóåò ïðîêàëûâàòü
êàïñóëó áîëåå 1 ðàçà.
Âûíèìàòü êàïñóëó èç áëèñòåðíîé óïàêîâêè
ñëåäóåò íåïîñðåäñòâåííî ïåðåä ïðèìåíåíèåì (ñì. òàêæå Èíñòðóêöèþ ïî
ïðèìåíåíèþ Àýðîëàéçåðà.).
Ïîëîñêàíèå ïîëîñòè ðòà âîäîé ïîñëå
èíãàëÿöèè áóäåñîíèäà ìîæåò ïðåäîòâðàòèòü ðàçâèòèå ðàçäðàæåíèÿ ñëèçèñòîé
ðòà è ãëîòêè, à òàêæå ñíèçèòü ðèñê ðàçâèòèÿ ñèñòåìíûõ íåæåëàòåëüíûõ
ÿâëåíèé.
Èìåþòñÿ îòäåëüíûå ñîîáùåíèÿ î ñëó÷àéíîì ïðîãëàòûâàíèè
êàïñóë ïðåïàðàòà öåëèêîì. Áîëüøèíñòâî òàêèõ ñëó÷àåâ íå ñâÿçàíû ñ
ðàçâèòèåì íåæåëàòåëüíûõ ÿâëåíèé. Ìåäèöèíñêîé ñåñòðå èëè âðà÷ó ñëåäóåò
îáó÷èòü ïàöèåíòà ïðàâèëüíîé òåõíèêå ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà, îñîáåííî, åñëè
ïîñëå èíãàëÿöèé ó ïàöèåíòà íå íàñòóïàåò óëó÷øåíèå äûõàíèÿ.
Èíñòðóêöèÿ ïî ïðèìåíåíèþ Àýðîëàéçåðà
1. Ñíèìèòå êîëïà÷îê ñ Àýðîëàéçåðà. |
2. Êðåïêî äåðæèòå Àýðîëàéçåð çà îñíîâàíèå, ïîâåðíèòå ìóíäøòóê â íàïðàâëåíèè ñòðåëêè |
3. Ïîìåñòèòå êàïñóëó â ÿ÷åéêó, íàõîäÿùóþñÿ â îñíîâàíèè Àýðîëàéçåðà (îíà èìååò ôîðìó êàïñóëû). Ïîìíèòå, ÷òî âûíèìàòü êàïñóëó èç áëèñòåðíîé óïàêîâêè ñëåäóåò íåïîñðåäñòâåííî ïåðåä ïðîâåäåíèåì èíãàëÿöèè. |
4. Ïîâåðíóâ ìóíäøòóê, çàêðîéòå Àýðîëàéçåð. |
5. Äåðæà Àýðîëàéçåð â ñòðîãî âåðòèêàëüíîì ïîëîæåíèè, îäèí ðàç íàäàâèòå äî êîíöà íà ãîëóáûå êíîïêè, ðàñïîëîæåííûå ïî áîêàì Àýðîëàéçåðà. Çàòåì îòïóñòèòå èõ. Ïðèìå÷àíèå. Íà äàííîì ýòàïå ïðè ïðîêàëûâàíèè êàïñóëû îíà ìîæåò ðàçðóøèòüñÿ, âñëåäñòâèå ÷åãî ìàëåíüêèå êóñî÷êè æåëàòèíà ìîãóò ïîïàñòü Âàì â ðîò èëè ãîðëî. Ïîñêîëüêó æåëàòèí ñúåäîáåí, ýòî íå ïðè÷èíèò Âàì íèêàêîãî âðåäà. Äëÿ òîãî, ÷òîáû êàïñóëà íå ðàçðóøàëàñü ïîëíîñòüþ, ñëåäóåò âûïîëíÿòü ñëåäóþùèå òðåáîâàíèÿ: íå ïðîêàëûâàòü êàïñóëó áîëåå îäíîãî ðàçà; ñîáëþäàòü ïðàâèëà õðàíåíèÿ; âûíèìàòü êàïñóëó èç áëèñòåðà òîëüêî íåïîñðåäñòâåííî ïåðåä ïðîâåäåíèåì èíãàëÿöèè. |
6. Ñäåëàéòå ïîëíûé âûäîõ. |
7. Âîçüìèòå ìóíäøòóê â ðîò è ñëåãêà îòêèíüòå ãîëîâó íàçàä. Ïëîòíî îáõâàòèòå ìóíäøòóê ãóáàìè è ñäåëàéòå áûñòðûé ðàâíîìåðíûé, ìàêñèìàëüíî ãëóáîêèé âäîõ. Âû äîëæíû óñëûøàòü õàðàêòåðíûé äðåáåçæàùèé çâóê, ñîçäàâàåìûé âðàùåíèåì êàïñóëû è ðàñïûëåíèåì ïîðîøêà. Åñëè Âû íå óñëûøàëè õàðàêòåðíîãî çâóêà, òî íàäî îòêðûòü Àýðîëàéçåð è ïîñìîòðåòü, ÷òî ïðîèçîøëî ñ êàïñóëîé. Âîçìîæíî, îíà çàñòðÿëà â ÿ÷åéêå.  ýòîì ñëó÷àå Âàì íóæíî àêêóðàòíî èçâëå÷ü êàïñóëó. Íè â êîåì ñëó÷àå íå ïûòàéòåñü âûñâîáîäèòü êàïñóëó ïóòåì ïîâòîðíûõ íàæàòèé íà êíîïêè ïî áîêàì Àýðîëàéçåðà. |
8. Åñëè ïðè âäûõàíèè Âû óñëûøàëè õàðàêòåðíûé çâóê, çàäåðæèòå äûõàíèå êàê ìîæíî äîëüøå. Â ýòî æå âðåìÿ âûíüòå èçî ðòà ìóíäøòóê. Çàòåì ñäåëàéòå âûäîõ. Îòêðîéòå Àýðîëàéçåð è ïîñìîòðèòå, íå îñòàëñÿ ëè â êàïñóëå ïîðîøîê. Åñëè â êàïñóëå îñòàëñÿ ïîðîøîê, ïðîäåëàéòå ïîâòîðíî äåéñòâèÿ, îïèñàííûå â ïóíêòàõ 6-8. |
Ïîñëå îêîí÷àíèÿ ïðîöåäóðû èíãàëÿöèè îòêðîéòå Àýðîëàéçåð, èçâëåêèòå ïóñòóþ êàïñóëó, çàêðîéòå ìóíäøòóê è çàêðîéòå Àýðîëàéçåð êîëïà÷êîì. Êàê óõàæèâàòü çà Àðîëàéçåðîì Äëÿ óäàëåíèÿ îñòàòêîâ ïîðîøêà ïðîòðèòå ìóíäøòóê è ÿ÷åéêó ñóõîé òêàíüþ. Ìîæíî òàêæå ïîëüçîâàòüñÿ ìÿãêîé êèñòî÷êîé. |
Íåæåëàòåëüíûå ÿâëåíèÿ (Íß), âûÿâëåííûå â êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ,
ñãðóïïèðîâàíû â ñîîòâåòñòâèè ñ êëàññèôèêàöèåé îðãàíîâ è ñèñòåì îðãàíîâ
MedDRA, ïåðå÷èñëåíû â ïîðÿäêå óìåíüøåíèÿ ÷àñòîòû âñòðå÷àåìîñòè.
Äëÿ
îöåíêè ÷àñòîòû èñïîëüçîâàíû ñëåäóþùèå êðèòåðèè: î÷åíü ÷àñòî (≥1/10);
÷àñòî (≥1/100, <1/10); íå÷àñòî (≥1/1000, <1/100); ðåäêî (≥1/10000,
<1/1000); î÷åíü ðåäêî (<1/10000), âêëþ÷àÿ îòäåëüíûå ñîîáùåíèÿ. Â
ïðåäåëàõ êàæäîé ãðóïïû íåæåëàòåëüíûå ÿâëåíèÿ ðàñïðåäåëåíû â ïîðÿäêå
óìåíüøåíèÿ çíà÷èìîñòè. Ïîñêîëüêó â ïîñòìàðêåòèíãîâîì ïåðèîäå ñîîáùåíèÿ î
Íß ïîñòóïàþò â äîáðîâîëüíîì ïîðÿäêå èç ïîïóëÿöèè íåîïðåäåëåííîãî
ðàçìåðà, äîñòîâåðíî îöåíèòü ÷àñòîòó èõ âîçíèêíîâåíèÿ íå ïðåäñòàâëÿåòñÿ
âîçìîæíûì, â ñâÿçè ñ ÷åì äëÿ äàííûõ Íß óêàçàíî «÷àñòîòà íåèçâåñòíà».
Ôîðìîòåðîë
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû èììóííîé ñèñòåìû: î÷åíü ðåäêî –
ðåàêöèè ïîâûøåííîé ÷óâñòâèòåëüíîñòè, òàêèå êàê àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ,
êðàïèâíèöà, àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê, çóä, ñûïü.
Íàðóøåíèÿ ïñèõèêè: íå÷àñòî – àæèòàöèÿ, ÷óâñòâî òðåâîãè, ïîâûøåííàÿ âîçáóäèìîñòü, áåññîííèöà.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû: ÷àñòî – ãîëîâíàÿ áîëü, òðåìîð; íå÷àñòî – ãîëîâîêðóæåíèå; î÷åíü ðåäêî – íàðóøåíèÿ âêóñà.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ñåðäöà: ÷àñòî – îùóùåíèå ñåðäöåáèåíèÿ; íå÷àñòî – òàõèêàðäèÿ; î÷åíü ðåäêî –
ïåðèôåðè÷åñêèå îòåêè; ÷àñòîòà íåèçâåñòíà – ñòåíîêàðäèÿ, íàðóøåíèå ðèòìà
ñåðäöà, â ò.÷. ôèáðèëëÿöèÿ ïðåäñåðäèé, æåëóäî÷êîâûå ýêñòðàñèñòîëû,
òàõèàðèòìèÿ.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû äûõàòåëüíîé ñèñòåìû, îðãàíîâ ãðóäíîé êëåòêè è ñðåäîñòåíèÿ: íå÷àñòî – áðîíõîñïàçì, âêëþ÷àÿ ïàðàäîêñàëüíûé, ðàçäðàæåíèå ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ãëîòêè è ãîðòàíè; ÷àñòîòà íåèçâåñòíà – êàøåëü.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà: íå÷àñòî – ñóõîñòü ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ïîëîñòè ðòà; î÷åíü ðåäêî – òîøíîòà.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ñêåëåòíî-ìûøå÷íîé è ñîåäèíèòåëüíîé òêàíè: íå÷àñòî – ìûøå÷íûé ñïàçì, ìèàëãèè.
Ëàáîðàòîðíûå è èíñòðóìåíòàëüíûå äàííûå: ÷àñòîòà íåèçâåñòíà – óìåíüøåíèå ñîäåðæàíèÿ êàëèÿ â ñûâîðîòêå êðîâè,
óâåëè÷åíèå êîíöåíòðàöèè ãëþêîçû â ñûâîðîòêå êðîâè, óäëèíåíèå èíòåðâàëà
QT íà ýëåêòðîêàðäèîãðàììå, ïîâûøåíèå àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ (âêëþ÷àÿ
àðòåðèàëüíóþ ãèïåðòåíçèþ).
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû êîæè è ïîäêîæíûõ òêàíåé: ÷àñòîòà íåèçâåñòíà – ñûïü.
Áóäåñîíèä
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ýíäîêðèííîé ñèñòåìû: ðåäêî –
ïîäàâëåíèå ôóíêöèè êîðû íàäïî÷å÷íèêîâ, ñèíäðîì Èöåíêî-Êóøèíãà,
ãèïåðêîðòèöèçì, ãèïîêîðòèöèçì, çàäåðæêà ðîñòà ó äåòåé è ïîäðîñòêîâ.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû îðãàíà çðåíèÿ: ðåäêî – êàòàðàêòà, ãëàóêîìà.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû èììóííîé ñèñòåìû: ðåäêî – ðåàêöèè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè, ñûïü, êðàïèâíèöà,
àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê, çóä; ÷àñòîòà íåèçâåñòíà – êîíòàêòíûé äåðìàòèò
(ðåàêöèÿ ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè çàìåäëåííîãî òèïà (IV).
Íàðóøåíèÿ ïñèõèêè: ÷àñòîòà íåèçâåñòíà – ïñèõîìîòîðíàÿ ãèïåðàêòèâíîñòü, íàðóøåíèÿ ñíà,
òðåâîæíîñòü, äåïðåññèÿ, àãðåññèâíîå ïîâåäåíèå, íàðóøåíèÿ ïîâåäåíèÿ
(îñîáåííî ó äåòåé).
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà: ÷àñòî – çàòðóäíåíèå ãëîòàíèÿ; ÷àñòîòà íåèçâåñòíà – íàðóøåíèå âêóñîâûõ îùóùåíèé.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ñêåëåòíî-ìûøå÷íîé è ñîåäèíèòåëüíîé òêàíè: ðåäêî – ñíèæåíèå ìèíåðàëüíîé ïëîòíîñòè êîñòíîé òêàíè.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû äûõàòåëüíîé ñèñòåìû, îðãàíîâ ãðóäíîé êëåòêè è ñðåäîñòåíèÿ: ÷àñòî – êàøåëü; ðåäêî – ïàðàäîêñàëüíûé áðîíõîñïàçì, êàíäèäîç ñëèçèñòîé
îáîëî÷êè ïîëîñòè ðòà è ãîðòàíè, ðàçäðàæåíèå ãëîòêè, äèñôîíèÿ,
ðàçðåøàþùàÿñÿ ïîñëå ïðåêðàùåíèÿ òåðàïèè áóäåñîíèäîì èëè ïîñëå óìåíüøåíèÿ
äîçû.
 3-õ ëåòíåì êëèíè÷åñêîì èññëåäîâàíèè ïðè ïðèìåíåíèè
áóäåñîíèäà ó ïàöèåíòîâ ñ ÕÎÁË îòìå÷àëîñü óâåëè÷åíèå ÷àñòîòû ðàçâèòèÿ
ïîäêîæíûõ ãåìàòîì (10%) è ïíåâìîíèè (6%) ïî ñðàâíåíèþ ñ ãðóïïîé ïëàöåáî
(4% è 3%, ïðè ð <0,001 è ð <0,01 ñîîòâåòñòâåííî).
Åñëè
ëþáûå èç óêàçàííûõ â èíñòðóêöèè ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ óñóãóáëÿþòñÿ, èëè Âû
çàìåòèëè ëþáûå äðóãèå ïîáî÷íûå ýôôåêòû íå óêàçàííûå â èíñòðóêöèè, ñîîáùèòå îá ýòîì âðà÷ó.
Ôîðìîòåðîë
Ñèìïòîìû
Ïåðåäîçèðîâêà ôîðìîòåðîëîì, âåðîÿòíî, ìîæåò ïðèâåñòè ê ðàçâèòèþ
ÿâëåíèé, õàðàêòåðíûõ äëÿ áåòà2-àäðåíîìèìåòèêîâ: òîøíîòà, ðâîòà, ãîëîâíàÿ
áîëü, òðåìîð, ñîíëèâîñòü, îùóùåíèå ñåðäöåáèåíèÿ, òàõèêàðäèÿ,
æåëóäî÷êîâàÿ àðèòìèÿ, ìåòàáîëè÷åñêèé àöèäîç, ãèïîêàëèåìèÿ,
ãèïåðãëèêåìèÿ, àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ.
Ëå÷åíèå
Ïîêàçàíî ïðîâåäåíèå ïîääåðæèâàþùåé è ñèìïòîìàòè÷åñêîé òåðàïèè.  ñåðüåçíûõ ñëó÷àÿõ íåîáõîäèìà ãîñïèòàëèçàöèÿ.
Ìîæåò
ðàññìàòðèâàòüñÿ ïðèìåíåíèå êàðäèîñåëåêòèâíûõ áåòà-àäðåíîáëîêàòîðîâ, ïîä
òùàòåëüíûì ìåäèöèíñêèì íàáëþäåíèåì ïðè óñëîâèè ñîáëþäåíèÿ ÷ðåçâû÷àéíîé
îñòîðîæíîñòè, òàê êàê èñïîëüçîâàíèå òàêèõ ñðåäñòâ ìîæåò âûçâàòü
áðîíõîñïàçì.
Áóäåñîíèä
Áóäåñîíèä îáëàäàåò íèçêîé îñòðîé òîêñè÷íîñòüþ. Îäíîêðàòíàÿ
èíãàëÿöèÿ áîëüøîãî êîëè÷åñòâà ïðåïàðàòà ìîæåò ïðèâåñòè ê âðåìåííîìó
ïîäàâëåíèþ ôóíêöèè ãèïîòàëàìî-ãèïîôèçàðíî-íàäïî÷å÷íèêîâîé ñèñòåìû, ÷òî
íå òðåáóåò ýêñòðåííîé òåðàïèè.
Ïðè ïåðåäîçèðîâêå áóäåñîíèäîì ëå÷åíèå ìîæåò áûòü ïðîäîëæåíî â äîçàõ, äîñòàòî÷íûõ äëÿ ïîääåðæàíèÿ òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè
Ôîðìîòåðîë
Ôîðìîòåðîë, òàê æå êàê è äðóãèå áåòà2-àäðåíîìèìåòèêè, ñëåäóåò ñ
îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿòü ó ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àþùèõ òàêèå ëåêàðñòâåííûå
ñðåäñòâà, êàê õèíèäèí, äèçîïèðàìèä, ïðîêàèíàìèä, ôåíîòèàçèíû,
àíòèãèñòàìèííûå ïðåïàðàòû, àíòèáèîòèêè ìàêðîëèäû, èíãèáèòîðû
ìîíîàìèíîîêñèäàçû (ÌÀÎ), òðèöèêëè÷åñêèå àíòèäåïðåññàíòû, à òàêæå äðóãèå
ïðåïàðàòû, ñïîñîáíûå óäëèíÿòü èíòåðâàë QT, òàê êàê â ýòèõ ñëó÷àÿõ
äåéñòâèå àäðåíîìèìèåòèêîâ íà ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòóþ ñèñòåìó ìîæåò
óñèëèâàòüñÿ. Ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòîâ, ñïîñîáíûõ óäëèíÿòü èíòåðâàë QT,
ïîâûøàåòñÿ ðèñê âîçíèêíîâåíèÿ æåëóäî÷êîâûõ àðèòìèé.
Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå äðóãèõ ñèìïàòîìèìåòè÷åñêèõ ñðåäñòâ ìîæåò ïðèâîäèòü ê óñóãóáëåíèþ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ ôîðìîòåðîëà.
Îäíîâðåìåííîå
ïðèìåíåíèå ïðîèçâîäíûõ êñàíòèíà, ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäîâ èëè äèóðåòèêîâ
ìîæåò óñèëèâàòü ïîòåíöèàëüíîå ãèïîêàëèåìè÷åñêîå äåéñòâèå
áåòà2-àäðåíîìèìåòèêîâ.
Ó ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àþùèõ àíåñòåçèþ ñ èñïîëüçîâàíèåì ãàëîãåíèçèðîâàííûõ óãëåâîäîðîäîâ, ïîâûøàåòñÿ ðèñê ðàçâèòèÿ àðèòìèè.
Áåòà-àäðåíîáëîêàòîðû
ìîãóò îñëàáëÿòü äåéñòâèå ôîðìîòåðîëà. Â ñâÿçè ñ ýòèì íå ñëåäóåò
ïðèìåíÿòü ôîðìîòåðîë îäíîâðåìåííî ñ áåòà-àäðåíîáëîêàòîðàìè (âêëþ÷àÿ
ãëàçíûå êàïëè), åñëè òîëüêî ê ïðèìåíåíèþ òàêîé êîìáèíàöèè ïðåïàðàòîâ íå
âûíóæäàþò êàêèå-ëèáî ÷ðåçâû÷àéíûå ïðè÷èíû.
Áóäåñîíèä
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà âìåñòå ñ èíãèáèòîðàìè èçîôåðìåíòà CYP3À4
(íàïðèìåð, èòðàêîíàçîë, êåòîêîíàçîë, ðèòîíàâèð, íåëôèíàâèð, àìèîäàðîí,
êëàðèòðîìèöèí) ìîæåò ïðèâåñòè ê ñíèæåíèþ ìåòàáîëèçìà áóäåñîíèäà è
ïîâûøåíèþ åãî ñèñòåìíîé êîíöåíòðàöèè. Ïðè ïðèìåíåíèè áóäåñîíèäà âìåñòå ñ
èíãèáèòîðàìè èçîôåðìåíòà CYP3À4 ñëåäóåò ðåãóëÿðíî êîíòðîëèðîâàòü
ôóíêöèþ êîðû íàäïî÷å÷íèêîâ è ïðè íåîáõîäèìîñòè èçìåíÿòü äîçó áóäåñîíèäà.
Ïðè ïðèìåíåíèè áóäåñîíèäà âìåñòå ñ ïðåïàðàòàìè, èíäóöèðóþùèìè
èçîôåðìåíò CYP3À4 (íàïðèìåð, ðèôàìïèöèí, ôåíîáàðáèòàë, ôåíèòîèí),
âîçìîæíî óñêîðåíèå ìåòàáîëèçìà áóäåñîíèäà è ñíèæåíèå åãî ñèñòåìíîé
êîíöåíòðàöèè. Ìåòàíäðîñòåíîëîí, ýñòðîãåíû óñèëèâàþò äåéñòâèå áóäåñîíèäà.
Ôîðìîòåðîë
Ïîêàçàíî, ÷òî ïðè ïðèìåíåíèè ôîðìîòåðîëà óëó÷øàåòñÿ êà÷åñòâî æèçíè ïàöèåíòîâ ñ ÕÎÁË.
Ôîðìîòåðîë
îòíîñèòñÿ ê êëàññó áåòà2-àäðåíîìèìåòèêîâ äëèòåëüíîãî äåéñòâèÿ. Íà ôîíå
ïðèìåíåíèÿ äðóãîãî áåòà2-àäðåíîìèìåòèêà äëèòåëüíîãî äåéñòâèÿ,
ñàëìåòåðîëà, îòìå÷àëîñü óâåëè÷åíèå ÷àñòîòû ëåòàëüíûõ èñõîäîâ, ñâÿçàííûõ ñ
áðîíõèàëüíîé àñòìîé (13 èç 13176 ïàöèåíòîâ) ïî ñðàâíåíèþ ñ ïëàöåáî (3
èç 13179 ïàöèåíòîâ). Êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé ïî îöåíêå ÷àñòîòû ðàçâèòèÿ
ëåòàëüíûõ èñõîäîâ, ñâÿçàííûõ ñ áðîíõèàëüíîé àñòìîé, íà ôîíå ïðèìåíåíèÿ
ôîðìîòåðîëà íå ïðîâîäèëîñü.
Ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíàÿ òåðàïèÿ
Ó ïàöèåíòîâ ñ áðîíõèàëüíîé àñòìîé ôîðìîòåðîë ñëåäóåò ïðèìåíÿòü
òîëüêî â êà÷åñòâå äîïîëíèòåëüíîãî ëå÷åíèÿ ïðè íåäîñòàòî÷íîì êîíòðîëå
ñèìïòîìîâ íà ôîíå ìîíîòåðàïèè èíãàëÿöèîííûìè ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäàìè èëè
ïðè òÿæåëîé ôîðìå çàáîëåâàíèÿ, òðåáóþùåé ïðèìåíåíèÿ êîìáèíàöèè
èíãàëÿöèîííîãî êîðòèêîñòåðîèäà è β2-àãîíèñòà äëèòåëüíîãî äåéñòâèÿ.
Ôîðìîòåðîë íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü îäíîâðåìåííî ñ äðóãèìè β2-àãîíèñòàìè
äëèòåëüíîãî äåéñòâèÿ. Ïðè ïðèìåíåíèè ôîðìîòåðîëà íåîáõîäèìî îöåíèòü
ñîñòîÿíèå ïàöèåíòà â îòíîøåíèè àäåêâàòíîñòè ïðèìåíÿåìîé
ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíîé òåðàïèè. Ïîñëå íà÷àëà ëå÷åíèÿ ôîðìîòåðîëîì
ïàöèåíòó ñëåäóåò ðåêîìåíäîâàòü ïðîäîëæàòü ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíóþ òåðàïèþ
áåç èçìåíåíèé, äàæå â òîì ñëó÷àå, åñëè áóäåò îòìå÷åíî óëó÷øåíèå
ñîñòîÿíèÿ.
Äëÿ êóïèðîâàíèÿ îñòðîãî ïðèñòóïà áðîíõèàëüíîé àñòìû
ñëåäóåò ïðèìåíÿòü áåòà2-àäðåíîìèìåòèêè êîðîòêîãî äåéñòâèÿ. Ïðè âíåçàïíîì
óõóäøåíèè ñîñòîÿíèÿ ïàöèåíòû äîëæíû íåìåäëåííî îáðàùàòüñÿ çà
ìåäèöèíñêîé ïîìîùüþ.
Òÿæåëûå îáîñòðåíèÿ áðîíõèàëüíîé àñòìû
 ïëàöåáî-êîíòðîëèðóåìûõ êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ ó ïàöèåíòîâ,
ïîëó÷àâøèõ ôîðìîòåðîë â òå÷åíèå 4-õ íåäåëü, îòìå÷àëîñü óâåëè÷åíèå
÷àñòîòû ðàçâèòèÿ òÿæåëûõ îáîñòðåíèé áðîíõèàëüíîé àñòìû (0,9% ïðè ðåæèìå
äîçèðîâàíèÿ 10-12 ìêã 2 ðàçà â ñóòêè, 1,9% – ïðè 24 ìêã 2 ðàçà â ñóòêè)
ïî ñðàâíåíèþ ñ ãðóïïîé ïëàöåáî (0,3%), îñîáåííî ó äåòåé 6-12 ëåò.
Â
äâóõ êðóïíûõ êîíòðîëèðóåìûõ êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ, âêëþ÷àâøèõ 1095
âçðîñëûõ ïàöèåíòîâ è äåòåé îò 12 ëåò è ñòàðøå, òÿæåëûå îáîñòðåíèÿ
áðîíõèàëüíîé àñòìû (òðåáîâàâøèå ãîñïèòàëèçàöèè) ÷àùå íàáëþäàëèñü ó
ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àâøèõ ôîðìîòåðîë â äîçå 24 ìêã 2 ðàçà â ñóòêè (9/271,
3,3%), ïî ñðàâíåíèþ ñ ãðóïïàìè ôîðìîòåðîëà â äîçå 12 ìêã 2 ðàçà â ñóòêè
(1/275, 0,4%), ïëàöåáî (2/277, 0,7%) è àëüáóòåðîëà (2/272, 0,7%).
Ïðè
ïðèìåíåíèè ôîðìîòåðîëà â òå÷åíèå 16 íåäåëü â äðóãîì êðóïíîì êëèíè÷åñêîì
èññëåäîâàíèè, âêëþ÷àâøåì 2085 âçðîñëûõ ïàöèåíòîâ è ïîäðîñòêîâ, íå
âûÿâëåíî óâåëè÷åíèÿ ÷àñòîòû òÿæåëûõ îáîñòðåíèé áðîíõèàëüíîé àñòìû â
çàâèñèìîñòè îò óâåëè÷åíèÿ äîçû ôîðìîòåðîëà. Îäíàêî â äàííîì èññëåäîâàíèè
÷àñòîòà ðàçâèòèÿ òÿæåëûõ îáîñòðåíèé áûëà âûøå â ãðóïïå ôîðìîòåðîëà (ïðè
ðåæèìå äîçèðîâàíèÿ 24 ìêã 2 ðàçà â ñóòêè – 2/527, 0,4%, ïðè 12 ìêã 2
ðàçà â ñóòêè – 3/527, 0,6%) ïî ñðàâíåíèþ ñ ïëàöåáî (1/517, 0,2%). Â
îòêðûòîé ôàçå ýòîãî èññëåäîâàíèÿ ïðè ïðèìåíåíèè ôîðìîòåðîëà â äîçå 12
ìêã 2 ðàçà â ñóòêè (ïðè íåîáõîäèìîñòè ïàöèåíòû ìîãëè èñïîëüçîâàòü åùå äî
äâóõ äîïîëíèòåëüíûõ äîç ïðåïàðàòà) ÷àñòîòà òÿæåëûõ îáîñòðåíèé
áðîíõèàëüíîé àñòìû ñîñòàâëÿëà 1/517, 0,2%.
 52-íåäåëüíîì
ìíîãîöåíòðîâîì, ðàíäîìèçèðîâàííîì äâîéíîì ñëåïîì êëèíè÷åñêîì
èññëåäîâàíèè, âêëþ÷àâøåì 518 äåòåé â âîçðàñòå îò 6 äî 12 ëåò, ÷àñòîòà
ðàçâèòèÿ òÿæåëûõ îáîñòðåíèé áðîíõèàëüíîé àñòìû áûëà âûøå ïðè ïðèìåíåíèè
ôîðìîòåðîëà â äîçàõ 24 ìêã 2 ðàçà â ñóòêè (11/171, 6,4%), 12 ìêã 2 ðàçà â
ñóòêè (8/171, 4,7%) ïî ñðàâíåíèþ ñ ïëàöåáî (0/176, 0,0%).
Îäíàêî
ðåçóëüòàòû âûøåóêàçàííûõ êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé íå ïîçâîëÿþò äàòü
êîëè÷åñòâåííóþ îöåíêó ÷àñòîòû ðàçâèòèÿ òÿæåëûõ îáîñòðåíèé áðîíõèàëüíîé
àñòìû â ðàçëè÷íûõ ãðóïïàõ.
Ãèïîêàëèåìèÿ
Ñëåäñòâèåì òåðàïèè áåòà2-àäðåíîìèìåòèêàìè, âêëþ÷àÿ ôîðìîòåðîë,
ìîæåò áûòü ðàçâèòèå ïîòåíöèàëüíî ñåðüåçíîé ãèïîêàëèåìèè. Ãèïîêàëèåìèÿ
ìîæåò óâåëè÷èòü ïðåäðàñïîëîæåííîñòü ê ðàçâèòèþ àðèòìèé.
Òàê êàê
äàííîå äåéñòâèå ïðåïàðàòà ìîæåò áûòü óñèëåíî ãèïîêñèåé è ñîïóòñòâóþùèì
ëå÷åíèåì, îñîáóþ îñòîðîæíîñòü ñëåäóåò ñîáëþäàòü ó ïàöèåíòîâ ñ
áðîíõèàëüíîé àñòìîé òÿæåëîé ñòåïåíè.  ýòèõ ñëó÷àÿõ ðåêîìåíäóåòñÿ
ðåãóëÿðíûé êîíòðîëü ñîäåðæàíèÿ êàëèÿ â ñûâîðîòêå êðîâè.
Ïàðàäîêñàëüíûé áðîíõîñïàçì
Òàê æå êàê è ïðè ïðîâåäåíèè äðóãîé èíãàëÿöèîííîé òåðàïèè, ñëåäóåò
ó÷èòûâàòü âîçìîæíîñòü ðàçâèòèÿ ïàðàäîêñàëüíîãî áðîíõîñïàçìà. Ïðè
ðàçâèòèè äàííîãî ñîñòîÿíèÿ ñëåäóåò íåìåäëåííî îòìåíèòü ïðåïàðàò è
íàçíà÷èòü àëüòåðíàòèâíîå ëå÷åíèå.
Áóäåñîíèä
Äëÿ îáåñïå÷åíèÿ ïîñòóïëåíèÿ áóäåñîíèäà â ëåãêèå âàæíî
ïðîèíñòðóêòèðîâàòü ïàöèåíòîâ ïðàâèëüíî ïîâîäèòü èíãàëÿöèè ïðåïàðàòà â
ñîîòâåòñòâèè ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ.
Ñëåäóåò ïðîèíôîðìèðîâàòü
ïàöèåíòà î òîì, ÷òî ïðåïàðàò ïðåäíàçíà÷åí íå äëÿ êóïèðîâàíèÿ ïðèñòóïîâ, à
äëÿ ðåãóëÿðíîãî åæåäíåâíîãî ïðîôèëàêòè÷åñêîãî ïðèìåíåíèÿ äàæå ïðè
îòñóòñòâèè ñèìïòîìîâ áðîíõèàëüíîé àñòìû.
Ïðè ðàçâèòèè
ïàðàäîêñàëüíîãî áðîíõîñïàçìà ñëåäóåò ñðàçó æå ïðåêðàòèòü ïðèìåíåíèå
áóäåñîíèäà, îöåíèòü ñîñòîÿíèå ïàöèåíòà è ïðè íåîáõîäèìîñòè íà÷àòü
òåðàïèþ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè. Ïàðàäîêñàëüíûé áðîíõîñïàçì
íåîáõîäèìî íåìåäëåííî êóïèðîâàòü ñ ïîìîùüþ β2-àäðåíîìèìåòèêà êîðîòêîãî
äåéñòâèÿ. Ïàöèåíòó âñåãäà ñëåäóåò èìåòü â ðàñïîðÿæåíèè èíãàëÿòîð ñ
β2-àäðåíîìèìåòèêîì êîðîòêîãî äåéñòâèÿ äëÿ êóïèðîâàíèÿ îáîñòðåíèé
áðîíõèàëüíîé àñòìû.
Ñëåäóåò ïðîèíôîðìèðîâàòü ïàöèåíòà î
íåîáõîäèìîñòè îáðàùåíèÿ ê âðà÷ó ïðè óõóäøåíèè ñîñòîÿíèÿ (óâåëè÷åíèè
ïîòðåáíîñòè â áðîíõîäèëÿòîðàõ êîðîòêîãî äåéñòâèÿ, óñèëåíèè ïðèñòóïîâ
îäûøêè).  òàêèõ ñëó÷àÿõ íåîáõîäèìî ïðîâåñòè îáñëåäîâàíèå è ðàññìîòðåòü
âîïðîñ î âîçìîæíîñòè óâåëè÷åíèÿ äîçû èíãàëÿöèîííûõ ÃÊÑ èëè ÃÊÑ äëÿ
ïðèåìà âíóòðü.
Äëÿ ñíèæåíèÿ ðèñêà ðàçâèòèÿ êàíäèäîçíîé èíôåêöèè
ïîëîñòè ðòà è ãëîòêè ðåêîìåíäóåòñÿ òùàòåëüíî ïîëîñêàòü ðîò âîäîé ïîñëå
êàæäîé èíãàëÿöèè ïðåïàðàòà. Ïðè ðàçâèòèè êàíäèäîçíîé èíôåêöèè ïîëîñòè
ðòà è ãëîòêè âîçìîæíî ïðîâåäåíèå ìåñòíîé ïðîòèâîãðèáêîâîé òåðàïèè áåç
ïðåêðàùåíèÿ ëå÷åíèÿ áóäåñîíèäîì.
Ïðè îáîñòðåíèè áðîíõèàëüíîé àñòìû
ñëåäóåò óâåëè÷èòü äîçó áóäåñîíèäà èëè â ñëó÷àå íåîáõîäèìîñòè ïðîâåñòè
ëå÷åíèå êîðîòêèì êóðñîì ñèñòåìíûõ ÃÊÑ è/èëè ïðèìåíèòü àíòèáèîòèêîòåðàïèþ
ïðè ðàçâèòèè èíôåêöèè.
Íåîáõîäèìî ðåãóëÿðíî êîíòðîëèðîâàòü äèíàìèêó
ðîñòà äåòåé è ïîäðîñòêîâ, ïîëó÷àþùèõ äëèòåëüíóþ òåðàïèþ èíãàëÿöèîííûìè
ÃÊÑ. Ïðè çàäåðæêå ðîñòà ñëåäóåò ðàññìîòðåòü íåîáõîäèìîñòü óìåíüøåíèÿ
äîçû èíãàëÿöèîííûõ ÃÊÑ (ïðèìåíåíèå ìèíèìàëüíîé ýôôåêòèâíîé äîçû) è
íàïðàâëåíèÿ ðåáåíêà íà êîíñóëüòàöèþ ê àëëåðãîëîãó.
Îòäàëåííûå
ïîñëåäñòâèÿ çàäåðæêè ðîñòà (âëèÿíèå íà îêîí÷àòåëüíûé ðîñò âçðîñëîãî) ó
äåòåé, ïîëó÷àþùèõ òåðàïèþ èíãàëÿöèîííûìè ÃÊÑ, íå èçó÷åíû. Àäåêâàòíîãî
èññëåäîâàíèÿ âîçìîæíîñòè êîìïåíñèðîâàòü âîçíèêøåå îòñòàâàíèå â ðîñòå ó
äåòåé ïîñëå îòìåíû òåðàïèè ïåðîðàëüíûìè ÃÊÑ íå ïðîâîäèëîñü.
Áóäåñîíèä
îáû÷íî íå îêàçûâàåò âëèÿíèÿ íà ôóíêöèþ íàäïî÷å÷íèêîâ. Îäíàêî ó
íåêîòîðûõ ïàöèåíòîâ ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè â ðåêîìåíäîâàííûõ ñóòî÷íûõ
äîçàõ ìîæåò îòìå÷àòüñÿ ñèñòåìíîå äåéñòâèå áóäåñîíèäà.
Ïðè
ïðèìåíåíèè èíãàëÿöèîííûõ ÃÊÑ â âûñîêèõ äîçàõ èëè â òå÷åíèå äëèòåëüíîãî
ïåðèîäà âðåìåíè âîçìîæíî ðàçâèòèå ñèñòåìíûõ íåæåëàòåëüíûõ ÿâëåíèé
(îäíàêî ðåæå, ÷åì ïðè ïðèìåíåíèè ÃÊÑ äëÿ ïðèåìà âíóòðü), òàêèõ êàê
ïîäàâëåíèå ôóíêöèè êîðû íàäïî÷å÷íèêîâ, ãèïåðàäðåíîêîðòèöèçì/ñèíäðîì
Èöåíêî-Êóøèíãà, çàäåðæêà ðîñòà ó äåòåé è ïîäðîñòêîâ, ñíèæåíèå
ìèíåðàëüíîé ïëîòíîñòè êîñòíîé òêàíè, ðåàêöèè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè,
êàòàðàêòà, ãëàóêîìà è, ðåæå, ðÿä íàðóøåíèé ïîâåäåíèÿ, âêëþ÷àÿ
ïñèõîìîòîðíóþ ãèïåðàêòèâíîñòü, íàðóøåíèÿ ñíà, âîçáóæäåíèå, äåïðåññèþ èëè
àãðåññèâíîñòü (îñîáåííî ó äåòåé).
Ïàöèåíòû ñ ãîðìîíîíåçàâèñèìîé áðîíõèàëüíîé àñòìîé
Ó ïàöèåíòîâ ñ ãîðìîíîíåçàâèñèìîé áðîíõèàëüíîé àñòìîé
òåðàïåâòè÷åñêèé ýôôåêò áóäåñîíèäà ðàçâèâàåòñÿ â ñðåäíåì â òå÷åíèå 10
äíåé ïîñëå íà÷àëà ëå÷åíèÿ.  íà÷àëå òåðàïèè áóäåñîíèäîì ó ïàöèåíòîâ ñ
ïîâûøåííîé áðîíõèàëüíîé ñåêðåöèåé ê èíãàëÿöèÿì ïðåïàðàòà âîçìîæíî
äîáàâëåíèå ê òåðàïèè ÃÊÑ äëÿ ïðèåìà âíóòðü êîðîòêèì êóðñîì
(äëèòåëüíîñòüþ îêîëî 2 íåäåëü).
Ïàöèåíòû ñ ãîðìîíîçàâèñèìîé áðîíõèàëüíîé àñòìîé
Ñëåäóåò ñòàáèëèçèðîâàòü ñîñòîÿíèå ïàöèåíòà ïðè ïåðåõîäå îò ïðèåìà ÃÊÑ âíóòðü ê èíãàëÿöèîííîìó ïðèìåíåíèþ áóäåñîíèäà.
Â
òå÷åíèå ïåðâûõ 10 äíåé ïðèìåíÿþò âûñîêèå äîçû áóäåñîíèäà â êîìáèíàöèè ñ
ïðèìåíÿâøèìèñÿ ðàíåå ÃÊÑ äëÿ ïðèåìà âíóòðü â ïðåæíåé äîçå. Çàòåì
ñóòî÷íóþ äîçó ÃÊÑ äëÿ ïðèåìà âíóòðü ïîñòåïåííî ñíèæàþò (ïî 2,5 ìã êàæäûé
ìåñÿö â ïåðåñ÷åòå íà ïðåäíèçîëîí) äî ìèíèìàëüíî âîçìîæíîãî óðîâíÿ. Íå
ñëåäóåò ðåçêî ïðåðûâàòü ëå÷åíèå ÃÊÑ, âêëþ÷àÿ áóäåñîíèä.
 ïåðâûå
ìåñÿöû ïîñëå ïåðåõîäà ñëåäóåò òùàòåëüíî êîíòðîëèðîâàòü ñîñòîÿíèå
ïàöèåíòà äî âîññòàíîâëåíèÿ ôóíêöèè
ãèïîòàëàìî-ãèïîôèçàðíî-íàäïî÷å÷íèêîâîé ñèñòåìû, äîñòàòî÷íîé äëÿ
îáåñïå÷åíèÿ àäåêâàòíîé ðåàêöèè íà ñòðåññîâûå ñèòóàöèè (íàïðèìåð, òðàâìó,
õèðóðãè÷åñêîå âìåøàòåëüñòâî èëè òÿæåëóþ èíôåêöèþ). Ñëåäóåò ðåãóëÿðíî
êîíòðîëèðîâàòü ïîêàçàòåëè ôóíêöèè ãèïîòàëàìî-ãèïîôèçàðíî-íàäïî÷å÷íèêîâîé
ñèñòåìû.
 ðÿäå ñëó÷àåâ ïàöèåíòó ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè êîðû
íàäïî÷å÷íèêîâ ìîæåò ïîíàäîáèòüñÿ äîïîëíèòåëüíîå ïðèìåíåíèå ÃÊÑ äëÿ
ïðèåìà âíóòðü â ïåðèîä ñòðåññîâûõ ñèòóàöèé. Äàííîé êàòåãîðèè ïàöèåíòîâ
ðåêîìåíäóåòñÿ âñåãäà èìåòü ïðè ñåáå ïðåäóïðåæäàþùóþ êàðòî÷êó, ñ
óêàçàíèåì, ÷òî îíè â ñòðåññîâûõ ñèòóàöèÿõ íóæäàþòñÿ â äîïîëíèòåëüíîì
ñèñòåìíîì ïðèìåíåíèè ÃÊÑ.
Ïðè ïåðåâîäå ïàöèåíòîâ ñ ñèñòåìíûõ ÃÊÑ íà
èíãàëÿöèîííóþ òåðàïèþ áóäåñîíèäîì ìîãóò ïðîÿâëÿòüñÿ òàêèå ðåàêöèè, êàê
àëëåðãè÷åñêèé ðèíèò, ýêçåìà, çàòîðìîæåííîñòü, áîëü â ìûøöàõ è ñóñòàâàõ,
èíîãäà òîøíîòà è ðâîòà, êîòîðûå ðàíåå êóïèðîâàëèñü ïðèåìîì ñèñòåìíûõ
ÃÊÑ. Ëå÷åíèå óêàçàííûõ ðåàêöèé ñëåäóåò ïðîâîäèòü àíòèãèñòàìèííûìè
ïðåïàðàòàìè èëè ÃÊÑ äëÿ ìåñòíîãî ïðèìåíåíèÿ.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ìåõàíèçìàìè
Ïàöèåíòàì, ó êîòîðûõ íà ôîíå ïðèìåíåíèÿ ôîðìîòåðîëà âîçíèêàåò
ãîëîâîêðóæåíèå èëè äðóãèå íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû öåíòðàëüíîé íåðâíîé
ñèñòåìû, ñëåäóåò âîçäåðæàòüñÿ îò óïðàâëåíèÿ àâòîòðàíñïîðòîì èëè ðàáîòû ñ
ìåõàíèçìàìè â ïåðèîä ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà.
 ñâÿçè ñ âîçìîæíîñòüþ
ðàçâèòèÿ ïñèõîíåâðîëîãè÷åñêèõ ñèìïòîìîâ ïðè ïðèìåíåíèè áóäåñîíèäà
ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè óïðàâëåíèè òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è
ìåõàíèçìàìè.
Êàïñóë ñ ïîðîøêîì äëÿ èíãàëÿöèé íàáîð.
Ïî 10 êàïñóë ñ
ôîðìîòåðîëîì â áëèñòåð. Ïî 10 êàïñóë ñ áóäåñîíèäîì â áëèñòåð. Ïî 3 èëè 6
áëèñòåðîâ ñ êàïñóëàìè ñ ôîðìîòåðîëîì 12 ìêã è ïî 1,3,6 èëè 12 áëèñòåðîâ
ñ êàïñóëàìè ñ áóäåñîíèäîì 200 ìêã èëè 400 ìêã â êîìïëåêòå ñ óñòðîéñòâîì
äëÿ èíãàëÿöèé (àýðîëàéçåðîì) è èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ â êàðòîííóþ
ïà÷êó.
 ñóõîì ìåñòå, ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25îÑ.
Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå.
2 ãîäà
Ïðåïàðàò íå èñïîëüçîâàòü ïî èñòå÷åíèè ñðîêà ãîäíîñòè.
Ïî ðåöåïòó.
Íîâàðòèñ Ôàðìà ÀÃ, Øâåéöàðèÿ, ïðîèçâåäåíî Íîâàðòèñ Ôàðìàñüþòèêà Ñ.À., Èñïàíèÿ/ Novartis Pharma AG, Switzerland, manufactured by Novartis Farmaceutica S.A., Spain