Òàáëåòêè æåâàòåëüíûå 4 ìã, 5 ìã
Îäíà òàáëåòêà ñîäåðæèò
àêòèâíîå âåùåñòâî – íàòðèÿ ìîíòåëóêàñò 4,16 ìã (ýêâèâàëåíòíîñâîáîäíîé êèñëîòå ìîíòåëóêàñòà 4 ìã), íàòðèÿ ìîíòåëóêàñò 5,20 ìã (ýêâèâàëåíòíîñâîáîäíîé êèñëîòå ìîíòåëóêàñòà 5 ìã),
âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ìàííèò, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ 101, ãèäðîêñèïðîïèëöåëëþëîçà, íàòðèÿ êðîñêàðìåëëîçà, àðîìàòèçàòîð âèøíåâûé, ìàãíèÿ ñòåàðàò, àñïàðòàì,æåëåçà îêñèä æåëòûé (E 172)
Òàáëåòêè êðåìîâîãî öâåòà, äâîÿêîâûïóêëûå, íàäïèñü «R13» íà îäíîéñòîðîíå, äëèíîé 11 ììè øèðèíîé 8 ìì(äëÿ äîçèðîâêè 4 ìã).
Òàáëåòêè êðåìîâîãî öâåòà, äâîÿêîâûïóêëûå, íàäïèñü íà îäíîéñòîðîíå «R14», äèàìåòðîì 10 ìì(äëÿ äîçèðîâêè 5 ìã).
Äðóãèå ïðåïàðàòû äëÿ ëå÷åíèÿ îáñòðóêòèâíûõ çàáîëåâàíèéäûõàòåëüíûõ ïóòåé äëÿ ñèñòåìíîãî èñïîëüçîâàíèÿ.
Êîä ÀÒÑ RO3D CO3
Äëÿ æåâàòåëüíûõ òàáëåòîê ïî 5 ìã Cmax äîñòèãàåòñÿ ó âçðîñëûõïàöèåíòîâ ÷åðåç 2 ÷àñà ïîñëå èõ ïðèåìà íàòîùàê.  ñðåäíåì áèîäîñòóïíîñòü ñîñòàâëÿåò73%, îíà ñíèæàåòñÿ äî 63% ïðè ïðèåìå ïðåïàðàòà ïîñëå ñòàíäàðòíîãî ïðèåìà ïèùè.
Cmax äîñòèãàëàñü ÷åðåç 2 ÷àñà ó äåòåé â âîçðàñòå îò 2 äî 5ëåò ïîñëå ïðèåìà æåâàòåëüíîé òàáëåòêè ïî 4 ìã íàòîùàê. Ñðåäíÿÿ Cmax áûëà íà 66% âûøå, â òî âðåìÿ êàê ñðåäíÿÿ Cmin áûëà íèæå, ÷åì ó âçðîñëûõ ïîñëå ïðèåìàòàáëåòêè ïî 10 ìã.
Ìîíòåëóêàñò áîëåå ÷åì íà 99% ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû.Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ ìîíòåëóêàñòà â ðàâíîâåñíîì ñîñòîÿíèè ñîñòàâëÿåò â ñðåäíåì8-11 ëèòðîâ.Ïëîõî ïðîíèêàåò ÷åðåç ãåìàòîýíöåôàëè÷åñêèé áàðüåð
Ìîíòåëóêàñò ïîäâåðãàåòñÿ àêòèâíîìó ìåòàáîëèçìó â ïå÷åíè.  ðàâíîâåñíîì ñîñòîÿíèè â òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ êîíöåíòðàöèè ìåòàáîëèòîâ ìîíòåëóêàñòà âïëàçìå ó âçðîñëûõ è äåòåé íå îïðåäåëÿþòñÿ.
Èçîôåðìåíòû öèòîõðîìû P450 ÑYP: 3A4, 2A6 è 2C9 âîâëå÷åíû âìåòàáîëèçì ìîíòåëóêàñòà, íî â òåðàïåâòè÷åñêèõ êîíöåíòðàöèÿõ ìîíòåëóêàñò íå èíãèáèðóåòèçîôåðìåíòû öèòîõðîìà P450 ÑYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 è 2D6. Ìåòàáîëèòû ìîíòåëóêàñòàîáëàäàþò íåçíà÷èòåëüíîé ôàðìàêîëîãè÷åñêîé àêòèâíîñòüþ.
Ïëàçìåííûé êëèðåíñ ìîíòåëóêàñòà ó çäîðîâûõ âçðîñëûõ ëþäåé ñîñòàâëÿåò â ñðåäíåì 45 ìë/ìèíóòó. Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü ìå÷åíîãî ìîíòåëóêàñòà86% ïðåïàðàòà âûäåëÿëîñü â òå÷åíèå 5 äíåé êèøå÷íèêîì è ìåíåå 0,2% - ïî÷êàìè. Ýòîñâèäåòåëüñòâóåò î òîì, ÷òî ïðåïàðàò è åãî ìåòàáîëèòû âûâîäÿòñÿ ïðåèìóùåñòâåííîñ æåë÷üþ.
Îñîáåííîñòè ïðèìåíåíèÿ â îòäåëüíûõ ãðóïïàõ ïàöèåíòîâ
Äëÿ ïîæèëûõ ëþäåé èëè ïðè ëåãêîé è ñðåäíåé ñòåïåíè ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè êîððåêòèðîâêà äîçû íå òðåáóåòñÿ. Èññëåäîâàíèÿ óïàöèåíòîâ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ íå ïðîâîäèëèñü. Ïîñêîëüêó ìîíòåëóêàñò è åãî ìåòàáîëèòû âûâîäÿòñÿ ñ æåë÷üþ, íå òðåáóåòñÿ êîððåêòèðîâêà äîçû äëÿïàöèåíòîâ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ. Äàííûå ïî ôàðìàêîêèíåòèêå ìîíòåëóêàñòà óïàöèåíòîâ ñ òÿæåëîé ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ (îöåíêà > 9 ïî øêàëå ×àéëä-Ïüþ) îòñóòñòâóþò.
Ïðè âûñîêèõ äîçàõ ìîíòåëóêàñòà (20- è 60-êðàòíûåðåêîìåíäóåìûõ ó âçðîñëûõ), íàáëþäàëîñü óìåíüøåíèå êîíöåíòðàöèè òåîôèëëèíà âïëàçìå êðîâè. Ýòîò ýôôåêò íå íàáëþäàëñÿ ïðè ðåêîìåíäóåìûõ äîçàõ 10 ìã ðàç âäåíü.
ÔàðìàêîäèíàìèêàÌîíòåëóêàñò – äåéñòâóþùåå âåùåñòâî ïðåïàðàòà Ñèíãëîí,îòíîñèòñÿ ê öèñòåèíèëîâûì ëåéêîòðèåíàì (LTC4, LTD4, LTE4), êîòîðûå ÿâëÿþòñÿ ýôôåêòèâíûìè âîñïàëèòåëüíûìèýéêîçàíîèäàìè è âûñâîáîæäàþòñÿ ðàçëè÷íûìè êëåòêàìè, âêëþ÷àÿ òó÷íûå êëåòêè èýîçèíîôèëû. Ýòè ìåäèàòîðû õðîíè÷åñêîãî ïåðñèñòèðóþùåãî âîñïàëåíèÿ,ïîääåðæèâàþùåãî ãèïåððåàêòèâíîñòü áðîíõîâ ïðè áðîíõèàëüíîé àñòìå, ñâÿçûâàþòñÿ ñðåöåïòîðàìè öèñòåèíèëîâûõ ëåéêîòðèåíîâ (CysLT) â äûõàòåëüíûõ ïóòÿõ è ïðèâîäÿò êðàçâèòèþ áðîíõîñïàçìà, óâåëè÷åíèþ ñåêðåöèè ìîêðîòû, èçìåíåíèþ ïðîíèöàåìîñòèñîñóäîâ è ìîáèëèçàöèè ýîçèíîôèëîâ.
Ñèíãëîí – ýòî ïðåïàðàò, êîòîðûé ñ âûñîêîé ñòåïåíüþ ñðîäñòâàè èçáèðàòåëüíîñòüþ ñâÿçûâàåòñÿ ñ ðåöåïòîðàìè öèñòåèíèëîâûõ ëåéêîòðèåíîâ. Ïðèìåíåíèåïðåïàðàòà èíãèáèðóþò ðàííþþ è ïîçäíþþ ôàçû áðîíõîñïàçìà. Ñèíãëîí óìåíüøàåòáðîíõîñïàçì äàæå â âåñüìà íèçêèõ äîçàõ (5 ìã). Áðîíõîäèëàòàöèÿ ïðîäîëæàåòñÿ âòå÷åíèå 2-õ ÷àñîâ ïîñëå ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà âíóòðü. Ýôôåêò áðîíõîäèëàòàöèè,âûçâàííûé β-àãîíèñòîì, óñèëèâàåò äåéñòâèå, âûçâàííîå ìîíòåëóêàñòîì. Ñèíãëîíñíèæàåò êîëè÷åñòâî ýîçèíîôèëîâ â ïåðèôåðè÷åñêîé êðîâè è â äûõàòåëüíûõ ïóòÿõ (âìîêðîòå) âçðîñëûõ è äåòåé è óëó÷øàåò êîíòðîëü íàä êëèíè÷åñêèì òå÷åíèåì áðîíõèàëüíîéàñòìû.
Ó âçðîñëûõ ïàöèåíòîâ Ñèíãëîí ñóùåñòâåííî óëó÷øàåò óòðåííèéFEV1 (îáúåì ôîðñèðîâàííîãî âûäîõà). Ïðåïàðàò óñèëèâàåò êëèíè÷åñêîå âîçäåéñòâèåèíãàëÿöèîííûõ ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäîâ. Ñèíãëîí óìåíüøàåò âûðàæåííîñòü äíåâíûõ(âêëþ÷àÿ êàøåëü, õðèïû, çàòðóäíåíèå äûõàíèÿ è îãðàíè÷åíèå äåÿòåëüíîñòè) èíî÷íûõ ñèìïòîìîâ áðîíõèàëüíîé àñòìû. Ïðåïàðàò ñíèæàåò ïîòðåáíîñòü â β-àãîíèñòàõè ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäàõ, ïðèìåíÿåìûõ ïðè íåîáõîäèìîñòè (ïðè óõóäøåíèèñîñòîÿíèÿ). Ó ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àþùèõ Ñèíãëîí, îòìå÷àåòñÿ áîëåå äëèòåëüíàÿðåìèññèÿ, ÷åì ó ïàöèåíòîâ, íå ïðèíèìàþùèõ ïðåïàðàò. Òåðàïåâòè÷åñêèé ýôôåêòîòìå÷àåòñÿ óæå ïîñëå ïðèåìà ïåðâîé äîçû. Ó äåòåé â âîçðàñòå îò 2 ëåò ñ áðîíõèàëüíîéàñòìîé ëåãêîé ñòåïåíè òÿæåñòè è ýïèçîäè÷åñêèìè îáîñòðåíèÿìè, Ñèíãëîí ñóùåñòâåííîñíèæàåò ÷àñòîòó ýïèçîäîâ îáîñòðåíèé áðîíõèàëüíîé àñòìû è óëó÷øàåò äûõàòåëüíóþôóíêöèþ. Îñëàáëÿåòñÿ áðîíõîñïàçì, âîçíèêàþùèé íà ôîíå ôèçè÷åñêîé íàãðóçêè (EIB).Ó ïàöèåíòîâ ñ áðîíõèàëüíîé àñòìîé, ÷óâñòâèòåëüíûõ ê àñïèðèíó è ïðèíèìàþùèõ ñîïóòñòâóþùóþ òåðàïèþ èíãàëÿöèîííûìè è/èëè ïåðîðàëüíûìè ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäàìè,ëå÷åíèå Ñèíãëîíîì ïðèâîäèò ê ñóùåñòâåííîìó óëó÷øåíèþ êîíòðîëÿ çà ñèìïòîìàìè áðîíõèàëüíîé àñòìû.
- â êà÷åñòâå äîïîëíèòåëüíîé òåðàïèè äëÿ ëå÷åíèÿ ïåðñèñòèðóþùåé áðîíõèàëüíîé àñòìû ëåãêîé è ñðåäíåé ñòåïåíè òÿæåñòè ó ïàöèåíòîâ,çàáîëåâàíèå êîòîðûõ íå êîíòðîëèðóåòñÿ ïðèåìîì èíãàëÿöèîííûõ ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäîâ, è èñïîëüçóåìûå ïðè íåîáõîäèìîñòè β-àãîíèñòû êîðîòêîãî äåéñòâèÿ íå îáåñïå÷èâàþò äîëæíîãî êëèíè÷åñêîãî ýôôåêòà
- àëüòåðíàòèâíàÿ òåðàïèÿ íèçêèì äîçàì èíãàëÿöèîííûõêîðòèêîñòåðîèäîâ äëÿ ïàöèåíòîâ ñ ïåðñèñòèðóþùåé áðîíõèàëüíîé àñòìîé ëåãêîéñòåïåíè òÿæåñòè áåç âûðàæåííûõ ïðèñòóïîâ â ïðåäøåñòâóþùèé ïåðèîä, òðåáóþùèõ ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäîâ
- äëÿ ïàöèåíòîâ, íå ñïîñîáíûõ ïðèìåíÿòü èíãàëÿöèîííûå ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäû
- ïðîôèëàêòèêà áðîíõèàëüíîé àñòìû, ïðåîáëàäàþùèì êîìïîíåíòîì êîòîðîé ÿâëÿåòñÿ áðîíõîñïàçì, âîçíèêàþùèé íà ôîíå ôèçè÷åñêîé íàãðóçêè
Òàáëåòêè æåâàòåëüíûå, 5 ìã:
Äîçà äëÿ äåòåé 6-14 ëåò: îäíà òàáëåòêà ïî 5 ìã îäèí ðàç â ñóòêè (âå÷åðîì, çà1 ÷àñ äî èëè ÷åðåç 2 ÷àñà ïîñëå ïðèåìà ïèùè). Ïîäáèðàòü äîçèðîâêó â ýòîé âîçðàñòíîé ãðóïïå íå òðåáóåòñÿ.
Òàáëåòêè æåâàòåëüíûå, 4 ìã:
Äîçà äëÿ äåòåé 2-5ëåò: îäíà òàáëåòêà ïî 4 ìã îäèí ðàç â ñóòêè (âå÷åðîì, çà 1 ÷àñ äî èëè ÷åðåç 2÷àñà ïîñëå ïðèåìà ïèùè). Ïîäáèðàòü äîçèðîâêó â ýòîé âîçðàñòíîé ãðóïïå íå òðåáóåòñÿ.
Îáùèå ðåêîìåíäàöèè:
Òåðàïåâòè÷åñêîå äåéñòâèå ïðåïàðàòà Ñèíãëîí íà ñèìïòîìû,ñâÿçàííûå ñ áðîíõèàëüíîé àñòìîé, ïðîÿâëÿåòñÿ â òå÷åíèå îäíîãî äíÿ. Ïàöèåíòàì ñëåäóåò ïðîäîëæàòü ïðèíèìàòü Ñèíãëîí êàê â ïåðèîä äîñòèæåíèÿ êîíòðîëÿ çàñèìïòîìàìè áðîíõèàëüíîé àñòìû, òàê è â ïåðèîäû åå îáîñòðåíèÿ.
Ñèíãëîí íå ñëåäóåò ïðèíèìàòü ñîâìåñòíî ñ äðóãèìè ïðåïàðàòàìè, ñîäåðæàùèìè òî æå ñàìîå àêòèâíîå âåùåñòâî – ìîíòåëóêàñò.
Ó ïàöèåíòîâ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ, ëåãêîé èëè óìåðåííîé ñòåïåíüþ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè êîððåêòèðîâêè äîçû íå òðåáóåòñÿ.Äàííûå äëÿ ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëîé ñòåïåíüþ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè îòñóòñòâóþò.
Äîçà ïðåïàðàòà îäèíàêîâà äëÿ ïàöèåíòîâ æåíñêîãî è ìóæñêîãî ïîëà.
Ñèíãëîí ÿâëÿåòñÿ àëüòåðíàòèâíûì ñðåäñòâîì äëÿ èíãàëÿöèîííûõ êîðòèêîñòåðîèäîâ â íèçêèõ äîçàõ â ëå÷åíèè ïåðñèñòèðóþùåé áðîíõèàëüíîé àñòìåëåãêîé ñòåïåíè òÿæåñòè, íî íå ðåêîìåíäóåòñÿ êàê ìîíîòåðàïèÿ ó ïàöèåíòîâ ñ ïåðñèñòèðóþùåéáðîíõèàëüíîé àñòìîé ñðåäíåé ñòåïåíè òÿæåñòè. Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà ó äåòåé ñ ïåðñèñòèðóþùåé áðîíõèàëüíîé àñòìîé ëåãêîé ñòåïåíè òÿæåñòè â êà÷åñòâåàëüòåðíàòèâíîé òåðàïèè ïðèåìó íèçêèõ äîç èíãàëÿöèîííûõ ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäîâ, äîëæíîðàññìàòðèâàòüñÿ òîëüêî äëÿ òåõ ïàöèåíòîâ, ó êîòîðûõ â ïîñëåäíåå âðåìÿîòñóòñòâîâàëè ñåðüåçíûå ïðèñòóïû áðîíõèàëüíîé àñòìû, òðåáóþùèå ïðèåìàïåðîðàëüíûõ ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäîâ, èëè òåõ ïàöèåíòîâ, êîòîðûå íå ñïîñîáíûèñïîëüçîâàòü èíãàëÿöèîííûå êîðòèêîñòåðîèäû. Åñëè óäîâëåòâîðèòåëüíûé êîíòðîëüñèìïòîìîâ áðîíõèàëüíîé àñòìû íå äîñòèãíóò (îáû÷íî â òå÷åíèå îäíîãî ìåñÿöà),íàäî îöåíèâàòü âîçìîæíîñòü âêëþ÷åíèÿ äîïîëíèòåëüíîãî èëè äðóãîãîïðîòèâîâîñïàëèòåëüíîãî ëå÷åíèÿ ñîãëàñíî ñèñòåìå ñòóïåí÷àòîãî ëå÷åíèÿ àñòìû.Ïàöèåíòû äîëæíû ïåðèîäè÷åñêè îáñëåäîâàòüñÿ äëÿ îöåíêè êîíòðîëÿ àñòìû.
Òåðàïèÿ ïðåïàðàòîì Ñèíãëîí â êîìáèíàöèè ñ äðóãèìè ïðåïàðàòàìè äëÿ ëå÷åíèÿ áðîíõèàëüíîé àñòìû.
Åñëè Ñèíãëîí íàçíà÷åí íà ôîíå ïðèåìà èíãàëÿöèîííûõ ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäîâ, íå ñëåäóåò ðåçêî çàìåíÿòü èíãàëÿöèîííûå ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäû ïðåïàðàòîì Ñèíãëîí.
- ïîâûøåííàÿ ñêëîííîñòü ê êðîâîòå÷åíèÿì
- ðåàêöèè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè, âêëþ÷àÿ àíàôèëàêñèþ; ýîçèíîôèëüíûå èíôèëüòðàòû ïå÷åíè
- íàðóøåíèÿ ñíà, âêëþ÷àÿ íî÷íûå êîøìàðû, ãàëëþöèíàöèè,ïñèõîìîòîðíàÿ ãèïåðàêòèâíîñòü (ðàçäðàæèòåëüíîñòü, áåñïîêîéñòâî, àæèòàöèÿ,âêëþ÷àÿ àãðåññèâíîå ïîâåäåíèå è òðåìîð), äåïðåññèÿ, áåññîííèöà
- ãîëîâíàÿ áîëü, ãîëîâîêðóæåíèå, ñîíëèâîñòü,ïàðåñòåçèÿ/ãèïîñòåçèÿ, êîíâóëüñèè
- ó÷àùåííîå ñåðäöåáèåíèå
- òîøíîòà, ðâîòà, ñóõîñòü âî ðòó, æàæäà, äèñïåïñèÿ, äèàðåÿ,áîëü â îáëàñòè æèâîòà
- ïîâûøåííîå ñîäåðæàíèå òðàíñàìèíàç â ñûâîðîòêå êðîâè (àëàíèíàìèíîòðàíñôåðàçû,àñïàðòàòàìèíîòðàíñôåðàçû), õîëåñòàòè÷åñêèé ãåïàòèò
- àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê, ïîÿâëåíèå ýêõèìîçîâ, êðàïèâíèöà,çóä, ñûïü
- àðòðàëãèÿ, ìèàëãèÿ, â òîì ÷èñëå ñïàçìû ìûøö
- àñòåíèÿ/óñòàëîñòü, íåäîìîãàíèå, îòåêè
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
- ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòü ê àêòèâíîìó âåùåñòâó èëè ê ëþáîìó èçâñïîìîãàòåëüíûõ âåùåñòâ
- äåòñêèé âîçðàñò äî 2 ëåò (ýôôåêòèâíîñòü è áåçîïàñíîñòü íåóñòàíîâëåíû)
- ôåíèëêåòîíóðèÿ (ïðåïàðàò ñîäåðæèò àñïàðòàì)
Ñèíãëîí ìîæåò íàçíà÷àòüñÿ ñîâìåñòíî ñ äðóãèìè ïðåïàðàòàìè, íàçíà÷àåìûìèäëÿ ïðîôèëàêòèêè è äëèòåëüíîãî ëå÷åíèÿ áðîíõèàëüíîé àñòìû. Ïðåïàðàò â ðåêîìåíäîâàííûõ äîçàõ íå îêàçûâàë êëèíè÷åñêè çíà÷èìîãî âîçäåéñòâèÿ íà ôàðìàêîêèíåòèêó ñëåäóþùèõ ëåêàðñòâ: òåîôèëëèí, ïðåäíèçîí, ïðåäíèçîëîí,ïåðîðàëüíûå êîíòðàöåïòèâû (ýòèíèëýñòðàäèîë/ íîðýòèíäðîí 35/1), òåðôåíàäèí, äèãîêñèí è âàðôàðèí.
Ïëîùàäü ïîä êðèâîé «êîíöåíòðàöèÿ-âðåìÿ» (AUC) Ñèíãëîíà âïëàçìå ñíèæàëàñü ïðèìåðíî íà 40% ó ïàöèåíòîâ ïðè ïðèåìå ôåíîáàðáèòàëà. Ïîñêîëüêó â ìåòàáîëèçìå ïðåïàðàòà Ñèíãëîí ïðèíèìàåò ó÷àñòèå CYP 3A4, ñëåäóåò ïðîÿâëÿòü îñòîðîæíîñòü, îñîáåííî óäåòåé, ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà ñ òàêèìè èíäóêòîðàìè CYP 3A4 êàê ôåíèòîèí,ôåíîáàðáèòàë è ðèôàìïèöèí.
 èññëåäîâàíèÿõ in vitro áûëî óñòàíîâëåíî, ÷òî Ñèíãëîí ÿâëÿåòñÿìîùíûì èíãèáèòîðîì CYP 2C8. Îäíàêî ðåçóëüòàòû èññëåäîâàíèÿ êëèíè÷åñêîãî âçàèìîäåéñòâèÿ Ñèíãëîíà è ðîçèãëèòàçîíà (ïðèìåð ìàðêåðíûõ ñóáñòðàòîâ äëÿ ëåêàðñòâ, îñíîâíîé ìåòàáîëèçì êîòîðûõ îñóùåñòâëÿåòñÿ ôåðìåíòîì CYP 2C8) íå âûÿâèëè èíãèáèðóþùåãî äåéñòâèÿ Ñèíãëîíà íà CYP 2C8 in vivo. Ïîýòîìó ñ÷èòàåòñÿ,÷òî Ñèíãëîí íå áóäåò ñóùåñòâåííî èçìåíÿòü ïðåâðàùåíèÿ ïðåïàðàòîâ, êîòîðûå ìåòàáîëèçèðóþòñÿ ñ ó÷àñòèåì äàííîãî ôåðìåíòà (íàïðèìåð, ïàêëèòàêñåë, ðîçèãëèòàçîíè ðåïàãëèíèä).
Ïàöèåíòàì íå ñëåäóåò ïðèíèìàòü æåâàòåëüíûå òàáëåòêè ïðåïàðàòàÑèíãëîí äëÿ êóïèðîâàíèÿ îñòðûõ ïðèñòóïîâ áðîíõèàëüíîé àñòìû. Ïðè âîçíèêíîâåíèè ïðèñòóïà ðåêîìåíäóåòñÿ èñïîëüçîâàòü èíãàëÿöèîííûå β-àãîíèñòû. Ïðè óâåëè÷åíèè ïîòðåáíîñòè â èñïîëüçîâàíèè β-àãîíèñòîâ êðàòêîâðåìåííîãî äåéñòâèÿ ïàöèåíòàìñëåäóåò êàê ìîæíî áûñòðåå îáðàòèòüñÿ ê âðà÷ó.
Ïðåïàðàò Ñèíãëîí íå äîëæåí ðåçêî çàìåíÿòü èíãàëÿöèîííûå èëè ïåðîðàëüíûå ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäû.
Îòñóòñòâóþò äàííûå, ñâèäåòåëüñòâóþùèå î âîçìîæíîñòè ñíèæåíèÿ äîçû ïåðîðàëüíûõ ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäîâ ïðè ñîïóòñòâóþùåì ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà Ñèíãëîí.
 ðåäêèõ ñëó÷àÿõ ó ïàöèåíòîâ, ïðèíèìàþùèõ ïðåïàðàòû äëÿëå÷åíèÿ áðîíõèàëüíîé àñòìû, âêëþ÷àÿ ìîíòåëóêàñò, ìîæåò âîçíèêíóòü ñèñòåìíàÿ ýîçèíîôèëèÿ, èíîãäà ñîïðîâîæäàþùàÿñÿ êëèíè÷åñêèìè ïðîÿâëåíèÿìè âàñêóëèòà èñèíäðîìà ×àðãà-Ñòðàóññà; â ýòîì ñëó÷àå ïðèìåíÿþò ñèñòåìíûå ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäû. Òàêèå ñëó÷àè îáû÷íî, íî íå âñåãäà, ñâÿçàíû ñ óìåíüøåíèåì äîçû èëè îòìåíîé ïåðîðàëüíûõ ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäîâ. Íåëüçÿ íè èñêëþ÷èòü, íèïîäòâåðäèòü âåðîÿòíîñòü òîãî, ÷òî ïðèåì àíòàãîíèñòîâ ëåéêîòðèåíîâûõ ðåöåïòîðîâìîæåò áûòü ñâÿçàí ñ âîçíèêíîâåíèåì ñèíäðîìà ×àðãà-Ñòðàóññà. Âðà÷è äîëæíû áûòü îñâåäîìëåíû îòíîñèòåëüíî âîçìîæíîñòè âîçíèêíîâåíèÿ ó èõ ïàöèåíòîâ ýîçèíîôèëèè,âàñêóëèòíîé ñûïè, íàðàñòàíèÿ ëåãî÷íûõ ñèìïòîìîâ, îñëîæíåíèé ñî ñòîðîíû ñåðäöàè/èëè íåéðîïàòèè. Ïàöèåíòû, ó êîòîðûõ âîçíèêëè âûøåïåðå÷èñëåííûå ñèìïòîìû,äîëæíû ïðîéòè ïîâòîðíîå îáñëåäîâàíèå, à ðåæèìû èõ ëå÷åíèÿ äîëæíû áûòü ïåðåñìîòðåíû.
Ñèíãëîí ñîäåðæàò àñïàðòàì – èñòî÷íèê ôåíèëàëàíèíà. Ïàöèåíòàì ñ ôåíèëêåòîíóðèåé ñëåäóåò èìåòü â âèäó, ÷òî êàæäàÿ æåâàòåëüíàÿ òàáëåòêà ïî 5 ìã ñîäåðæèò 1,5 ìã àñïàðòàìà, æåâàòåëüíàÿ òàáëåòêà ïî 4 ìã ñîäåðæèò 1,2 ìã àñïàðòàìà.
Áåðåìåííîñòü è ïåðèîä ëàêòàöèè
Ñèíãëîí ìîæåò ïðèìåíÿòüñÿ ïðè áåðåìåííîñòè è â ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ, åñëè îæèäàåìàÿ ïîëüçà äëÿ ìàòåðè ïðåâûøàåò ïîòåíöèàëüíûé ðèñêäëÿ ïëîäà è ðåáåíêà.
Îñîáåííîñòè âëèÿíèÿ ëåêàðñòâåííîãî ñðåäñòâà íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü òðàíñïîðòíûì ñðåäñòâîì èëè ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè ìåõàí³çìàìè
Ïðåïàðàò Ñèíãëîí íå âëèÿåò íà ñïîñîáíîñòü ïàöèåíòîâ ê óïðàâëåíèþ àâòîìîáèëåì èëè äðóãèìè ìåõàíèçìàìè. Îäíàêî, â î÷åíü ðåäêèõ ñëó÷àÿõ,ó ïàöèåíòîâ îòìå÷àëàñü ñîíëèâîñòü.
Ñèìïòîìû: áîëü â æèâîòå, ñîíëèâîñòü, æàæäà, ãîëîâíàÿ áîëü,ðâîòà è ïñèõîìîòîðíàÿ ãèïåðàêòèâíîñòü.
Ëå÷åíèå: ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íåò, ëå÷åíèå ñèìïòîìàòè÷åñêîå.
Îòñóòñòâóþò äàííûå î âîçìîæíîñòè âûâåäåíèÿ Ñèíãëîíà ïðè ïåðèòîíåàëüíîì äèàëèçå èëè ãåìîäèàëèçå.
Ïî 7 òàáëåòîê â êîíòóðíóþ ÿ÷åéêîâóþ óïàêîâêó èç ôîëüãè àëþìèíèåâîé.
Ïî 2, 4 èëè 8 êîíòóðíûõ ÿ÷åéêîâûõ óïàêîâîê â êàðòîííóþ ïà÷êó âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ìåäèöèíñêîìó ïðèìåíåíèþ íà ãîñóäàðñòâåííîì è ðóññêîì ÿçûêàõ.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
Õðàíèòü â îðèãèíàëüíîé óïàêîâêå, â çàùèùåííîì îò âëàãè èñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå îò 15 °C äî 25 °C. Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå!
Ñðîê õðàíåíèÿ
2 ãîäà. Íå èñïîëüçîâàòü ïîñëå èñòå÷åíèÿ ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.
Íàèìåíîâàíèå è ñòðàíà îðãàíèçàöèè - ïðîèçâîäèòåëÿ: «Ãåäåîí Ðèõòåð Ïîëüøà», Ãðîäçèñê Ìàçîâåöêèé, Ïîëüøà.