Ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà: êàïñóëû ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ
Ñîñòàâ:
1 êàïñóëà ñîäåðæèò:
Àêòèâíîå âåùåñòâî:
Àìáðîêñîëà ãèäðîõëîðèä 75,0 ìã
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà:
Öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ (ÐÍ 102), öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ (PC 581),
ãèïðîìåëëîçà (Pharmacoat 603), ìåòàêðèëîâîé êèñëîòû è ýòèëàêðèëàòà ñîïîëèìåð (1:1),
òðèýòèëöèòðàò, êðåìíèÿ äèîêñèä êîëëîèäíûé áåçâîäíûé.
Îáîëî÷êà êàïñóëû: êðûøå÷êà: æåëàòèí, êðàñèòåëü æåëåçà îêñèä æåëòûé Å 172, êðàñèòåëü æåëåçà
îêñèä ÷åðíûé Å 172, êðàñèòåëü æåëåçà îêñèä êðàñíûé Å 172, òèòàíà äèîêñèä; êîðïóñ: æåëàòèí.
Îïèñàíèå
Æåëàòèíîâûå êàïñóëû ñ áåñöâåòíûì ïðîçðà÷íûì êîðïóñîì è
íåïðîçðà÷íîé êîðè÷íåâîé êðûøå÷êîé. Ñîäåðæèìîå êàïñóëû - ãðàíóëû îò
áåëîãî äî ñâåòëî-æåëòîãî öâåòà.
Ôàðìàêîòåðàïåâòè÷åñêàÿ ãðóïïà: îòõàðêèâàþùåå ìóêîëèòè÷åñêîå ñðåäñòâî.
Êîä ATX: R05CB06
Ôàðìàêîëîãè÷åñêîå äåéñòâèå
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Àìáðîêñîë ïðåäñòàâëÿåò ñîáîé áåíçèëàìèí - ìåòàáîëèò áðîìãåêñèíà.
Îòëè÷àåòñÿ îò áðîìãåêñèíà îòñóòñòâèåì ìåòèëüíîé ãðóïïû è íàëè÷èåì
ãèäðîêñèëüíîé ãðóïïû â ïàðà-òðàíñ ïîëîæåíèè öèêëîãåêñèëüíîãî êîëüöà.
Îáëàäàåò ñåêðåòîìîòîðíûì, ñåêðåòîëèòè÷åñêèì è îòõàðêèâàþùèì äåéñòâèåì.
Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü äåéñòâèå íàñòóïàåò ÷åðåç 30 ìèíóò è ïðîäîëæàåòñÿ â òå÷åíèå 24 ÷àñîâ. Äîêëèíè÷åñêèå èññëåäîâàíèÿ ïîêàçàëè, ÷òî àìáðîêñîë ñòèìóëèðóåò ñåðîçíûå êëåòêè æåëåç ñëèçèñòîé îáîëî÷êè áðîíõîâ. Àêòèâèðóÿ êëåòêè ðåñíèò÷àòîãî ýïèòåëèÿ è ñíèæàÿ âÿçêîñòü ìîêðîòû, óëó÷øàåò ìóêîöèëèàðíûé òðàíñïîðò.
Àìáðîêñîë àêòèâèðóåò îáðàçîâàíèå ñóðôàêòàíòà, îêàçûâàÿ ïðÿìîå âîçäåéñòâèå íà àëüâåîëÿðíûå ïíåâìîöèòû 2-ãî òèïà è êëåòêè Êëàðà ìåëêèõ äûõàòåëüíûõ ïóòåé.
Èññëåäîâàíèÿ íà êëåòî÷íûõ êóëüòóðàõ è èññëåäîâàíèÿ in vivo íà æèâîòíûõ ïîêàçàëè, ÷òî àìáðîêñîë ñòèìóëèðóåò îáðàçîâàíèå è ñåêðåöèþ âåùåñòâà (ñóðôàêòàíòà), àêòèâíîãî íà ïîâåðõíîñòè àëüâåîë è áðîíõîâ ýìáðèîíà è âçðîñëîãî.
Òàêæå ïðè äîêëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ áûë äîêàçàí àíòèîêñèäàíòíûé ýôôåêò àìáðîêñîëà. Àìáðîêñîë ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ñ àíòèáèîòèêàìè (àìîêñèöèëëèí, öåôóðîêñèì, ýðèòðîìèöèí è äîêñèöèêëèí) óâåëè÷èâàåò èõ êîíöåíòðàöèþ â ìîêðîòå è áðîíõèàëüíîì ñåêðåòå.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Ïðè ïðèåìå âíóòðü àìáðîêñîë ïðàêòè÷åñêè ïîëíîñòüþ âñàñûâàåòñÿ èç
æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà. Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ ñîñòàâëÿåò
ïðèáëèçèòåëüíî 140 ± 54 íã/ìë è äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 4 ÷àñà ïîñëå ïðèåìà
âíóòðü. Èç-çà ïðåñèñòåìíîãî ìåòàáîëèçìà àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü
àìáðîêñîëà ïîñëå ïðèåìà âíóòðü ñíèæàåòñÿ ïðèáëèçèòåëüíî íà Óç.
Îáðàçóþùèåñÿ â ñâÿçè ñ ýòèì ìåòàáîëèòû (òàêèå êàê äèáðîìîàíòðàíèëîâàÿ
êèñëîòà, ãëþêóðîíèäû) ýëèìèíèðóþòñÿ â ïî÷êàõ. Ñâÿçûâàíèå áåëêàìè ïëàçìû
ñîñòàâëÿåò îêîëî 85 % (80-90 %). Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ èç ïëàçìû
ñîñòàâëÿåò îêîëî 18 ÷àñîâ. Âûâîäèòñÿ ïðåèìóùåñòâåííî ïî÷êàìè â âèäå
ìåòàáîëèòîâ - 90 %, ìåíåå 10 % âûâîäèòñÿ â íåèçìåíåííîì âèäå.
Ó÷èòûâàÿ âûñîêóþ ñâÿçü ñ áåëêàìè ïëàçìû, áîëüøîé îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ è ìåäëåííîå ïåðåðàñïðåäåëåíèå èç òêàíåé â êðîâü, ñóùåñòâåííîãî âûâåäåíèÿ àìáðîêñîëà ïðè äèàëèçå èëè ôîðñèðîâàííîì äèóðåçå íå ïðîèñõîäèò.
Ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëûìè çàáîëåâàíèÿìè ïå÷åíè êëèðåíñ àìáðîêñîëà óìåíüøàåòñÿ íà 20-40 %. Ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëûìè íàðóøåíèåìè ôóíêöèè ïî÷åê ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ìåòàáîëèòîâ àìáðîêñîëà óâåëè÷èâàåòñÿ.
Àìáðîêñîë ïðîíèêàåò â ñïèííîìîçãîâóþ æèäêîñòü è ÷åðåç ïëàöåíòàðíûé áàðüåð, à òàêæå âûäåëÿåòñÿ â ãðóäíîå ìîëîêî.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ
Îñòðûå è õðîíè÷åñêèå çàáîëåâàíèÿ äûõàòåëüíûõ ïóòåé, ñîïðîâîæäàþùèåñÿ íàðóøåíèåì îáðàçîâàíèÿ è îòõîæäåíèÿ ìîêðîòû.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
Ñ îñòîðîæíîñòüþ:
Íàðóøåíèå ìîòîðíîé ôóíêöèè áðîíõîâ è ïîâûøåííîå îáðàçîâàíèå ìîêðîòû (ïðè ñèíäðîìå .
íåïîäâèæíûõ ðåñíè÷åê), ÿçâåííàÿ áîëåçíü æåëóäêà è 12-ïåðñòíîé êèøêè â ïåðèîä îáîñòðåíèÿ,
áåðåìåííîñòü (II-III òðèìåñòð), ïåðèîä ëàêòàöèè.
Ïàöèåíòû ñ íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïî÷åê èëè òÿæåëûìè çàáîëåâàíèÿ ïå÷åíè äîëæíû ïðèíèìàòü Àìáðîáåíå ñ îñîáîé îñòîðîæíîñòüþ, ñîáëþäàÿ áîëüøèå èíòåðâàëû ìåæäó ïðèåìàìè èëè ïðèíèìàÿ ïðåïàðàò â ìåíüøåé äîçå.
Ïðèìåíåíèå âî âðåìÿ áåðåìåííîñòè è â ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ
Áåðåìåííîñòü:
Íåäîñòàòî÷íî äàííûõ îòíîñèòåëüíî ïðèìåíåíèÿ àìáðîêñîëà â ïåðèîä
áåðåìåííîñòè.  ÷àñòíîñòè, ýòî êàñàåòñÿ ïåðâûõ 28 íåäåëü áåðåìåííîñòè.
Èññëåäîâàíèÿ, ïðîâîäèìûå íà æèâîòíûõ, íå âûÿâèëè òåðàòîãåííîãî ýôôåêòà.
Ïðèìåíåíèå Àìáðîáåíå ïðè áåðåìåííîñòè (II-III òðèìåñòð) âîçìîæíî òîëüêî
ïî íàçíà÷åíèþ âðà÷à, ïîñëå òùàòåëüíîé îöåíêè ñîîòíîøåíèÿ ðèñê/ïîëüçà.
Ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ:
Èññëåäîâàíèÿ, ïðîâîäèìûå íà æèâîòíûõ, ïîêàçàëè, ÷òî àìáðîêñîë
ïðîíèêàåò â ãðóäíîå ìîëîêî.  ñâÿçè ñ íåäîñòàòî÷íûì èçó÷åíèåì ïðèìåíåíèÿ
ïðåïàðàòà ó æåíùèí â ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ ïðèìåíåíèå Àìáðîáåíå
âîçìîæíî òîëüêî ïî íàçíà÷åíèþ âðà÷à, ïîñëå òùàòåëüíîé îöåíêè ñîîòíîøåíèÿ
ðèñê/ïîëüçà.
Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû
Êàïñóëû ñëåäóåò ïðèíèìàòü ïîñëå åäû, ïðîãëàòûâàòü öåëèêîì, íå
ðàçæåâûâàÿ, çàïèâàÿ áîëüøèì êîëè÷åñòâîì æèäêîñòè. Âçðîñëûì è äåòÿì
ñòàðøå 12 ëåò ñëåäóåò ïðèíèìàòü ïî 1 êàïñóëå â äåíü (75 ìã àìáðîêñîëà â
äåíü). Äëèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ ïîäáèðàåòñÿ èíäèâèäóàëüíî â çàâèñèìîñòè îò
òå÷åíèÿ çàáîëåâàíèÿ. Íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèíèìàòü Àìáðîáåíå áåç íàçíà÷åíèÿ
âðà÷à áîëåå ÷åì â òå÷åíèå 4-5 äíåé. Ìóêîëèòè÷åñêèé ýôôåêò ïðåïàðàòà
ïðîÿâëÿåòñÿ ïðè ïðèåìå áîëüøîãî êîëè÷åñòâà æèäêîñòè. Ïîýòîìó âî âðåìÿ
ëå÷åíèÿ ðåêîìåíäóåòñÿ îáèëüíîå ïèòüå.
Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
Îáùèå íàðóøåíèÿ:
Ðåäêî (îò > 0,1 % äî < 1 %): àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè (êðàïèâíèöà, êîæíàÿ ñûïü,
àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê ëèöà, îäûøêà, çóä), ëèõîðàäêà, ñëàáîñòü, ãîëîâíàÿ áîëü.
Î÷åíü ðåäêî (< 0,01 %): àíàôèëàêòè÷åñêèå ðåàêöèè, â òîì ÷èñëå àíàôèëàêòè÷åñêèé øîê.
Ñî ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà:
Ðåäêî (îò > 0,1 % äî < 1 %): òîøíîòà, áîëè â æèâîòå, ðâîòà, äèàðåÿ, çàïîðû.
Ïðî÷èå:
Ðåäêî (îò > 0,1 % äî < 1 %): ñóõîñòü ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ïîëîñòè ðòà è äûõàòåëüíûõ ïóòåé,
ýêçàíòåìû, ðèíîðåÿ, äèçóðèÿ.
Ïåðåäîçèðîâêà:
Ñèìïòîìû:
Ïðèçíàêîâ èíòîêñèêàöèè ïðè ïåðåäîçèðîâêå àìáðîêñîëà íå âûÿâëåíî. Èìåþòñÿ ñâåäåíèÿ î
íåðâíîì âîçáóæäåíèè è äèàðåå.
Àìáðîêñîë õîðîøî ïåðåíîñèòñÿ ïðè ïðèåìå âíóòðü â äîçå äî 25 ìã/êã/äåíü.
 ñëó÷àå òÿæåëîé ïåðåäîçèðîâêè âîçìîæíû ïîâûøåííîå ñëþíîîòäåëåíèå, òîøíîòà, ðâîòà,
ñíèæåíèå àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ.
Ëå÷åíèå:
Ìåòîäû èíòåíñèâíîé òåðàïèè, òàêèå êàê âûçûâàíèå ðâîòû, ïðîìûâàíèå
æåëóäêà, äîëæíû ïðèìåíÿòüñÿ òîëüêî â ñëó÷àÿõ òÿæåëîé ïåðåäîçèðîâêè, â
ïåðâûå 1 -2 ÷àñà ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà. Ïîêàçàíî ñèìïòîìàòè÷åñêîå
ëå÷åíèå.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè:
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè àìáðîêñîëà è ïðîòèâîêàøëåâûõ ñðåäñòâ
èç-çà ïîäàâëåíèÿ êàøëåâîãî ðåôëåêñà ìîæåò âîçíèêíóòü çàñòîé ñåêðåòà.
Ïîýòîìó ïîäîáíûå êîìáèíàöèè ñëåäóåò ïîäáèðàòü ñ îñòîðîæíîñòüþ.
Ïðè ñîâìåñòíîì ïðèåìå àìáðîêñîëà è àíòèáèîòèêîâ àìîêñèöèëëèíà, öåôóðîêñèìà, ýðèòðîìèöèíà è äîêñèöèêëèíà êîíöåíòðàöèÿ ïîñëåäíèõ â ìîêðîòå è áðîíõèàëüíîì ñåêðåòå óâåëè÷èâàåòñÿ.
Îñîáûå óêàçàíèÿ
Íå ñëåäóåò êîìáèíèðîâàòü ñ ïðîòèâîêàøëåâûìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè, çàòðóäíÿþùèìè âûâåäåíèå ìîêðîòû.
Êðàéíå ðåäêî ïðè ïðèìåíåíèè Àìáðîáåíå íàáëþäàëèñü êîæíûå ðåàêöèè â òÿæåëîé ôîðìå, òàêèå êàê ñèíäðîì Ñòèâåíñà-Äæîíñîíà è ñèíäðîì Ëàéåëëà. Ïðè èçìåíåíèè êîæíûõ ïîêðîâîâ èëè ñëèçèñòûõ îáîëî÷åê, íåîáõîäèìî ñðî÷íî îáðàòèòüñÿ ê âðà÷ó è ïðåêðàòèòü ïðèåì ïðåïàðàòà. Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü âîæäåíèÿ òðàíñïîðòà è íà óïðàâëåíèå ìàøèíàìè è ìåõàíèçìàìè äî íàñòîÿùåãî ìîìåíòà íå èçâåñòíî.
Ôîðìà âûïóñêà
Êàïñóëû ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ 75 ìã.
Ïî 10 êàïñóë â áëèñòåð ÏÂÕ/À1-ôîëüãè.
Ïî 1 èëè 2 áëèñòåðà âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ â êàðòîííóþ ïà÷êó.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
Õðàíèòü ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25 °Ñ
Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå!