ÏÀËÅÊÑÈß ÐÅÒÀÐÄ 50ÌÃ. ¹20 ÒÀÁ.ÏÐÎËÎÍÃ. Ï/Ï/Î /ÃÐÞÍÅÍÒÀËÜ/
Ñòîèìîñòü â àïòåêàõ:
Áèîìåäñåðâèñ íà óë. 70 ëåò Îêòÿáðÿ, ä. 14, 8-3812-70-06-71, 8-913-636-03-69 885 ðóá.
Èíñòðóêöèÿ ïî ïðèìåíåíèþ:
Ðåãèñòðàöèîííûé íîìåð:
ËÏ-002631
Òîðãîâîå íàçâàíèå ïðåïàðàòà:
Ïàëåêñèÿ
Ìåæäóíàðîäíîå íåïàòåíòîâàííîå íàçâàíèå:
Òàïåíòàäîë Ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà:
Òàáëåòêè ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ, ïîêðûòûå ïë¸íî÷íîé îáîëî÷êîé. Ñîñòàâ
Êàæäàÿ òàáëåòêà ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ, ïîêðûòàÿ ïë¸íî÷íîé îáîëî÷êîé, 50 ìã ñîäåðæèò:
ßäðî òàáëåòêè: äåéñòâóþùåå âåùåñòâî - òàïåíòàäîëà ãèäðîõëîðèä 58,24 ìã â ïåðåñ÷¸òå íà òàïåíòàäîë 50 ìã.
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà:
ãèïðîìåëëîçà 100 000 ìÏà*ñ 100,00 ìã, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ
ñèëèêàòèðîâàííàÿ (98% öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ, 2% êðåìíèÿ äèîêñèä
êîëëîèäíûé) 363,76 ìã, ìàãíèÿ ñòåàðàò 3,00 ìã;
Áåëàÿ ïë¸íî÷íàÿ îáîëî÷êà (Îïàäðàé
® II áåëûé 33G28488) 15 ìã. Ñîñòàâ: ãèïðîìåëëîçà 6 ìÏà*ñ 6,164 ìã,
ëàêòîçû ìîíîãèäðàò 3,185 ìã, òàëüê 2,055 ìã, ìàêðîãîë 6000 1,541 ìã,
ïðîïèëåíãëèêîëü 0,514 ìã, òèòàíà äèîêñèä (Å171) 1,541 ìã.
Êàæäàÿ òàáëåòêà ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ, ïîêðûòàÿ ïë¸íî÷íîé îáîëî÷êîé, 100 ìã ñîäåðæèò: ßäðî òàáëåòêè: äåéñòâóþùåå âåùåñòâî - òàïåíòàäîëà ãèäðîõëîðèä 116,48 ìã â ïåðåñ÷¸òå íà òàïåíòàäîë 100 ìã.
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà:
ãèïðîìåëëîçà 100 000 ìÏà*ñ 100,00 ìã, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ
ñèëèêàòèðîâàííàÿ (98% öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ, 2% êðåìíèÿ äèîêñèä
êîëëîèäíûé) 305,52 ìã, ìàãíèÿ ñòåàðàò 3,00 ìã;
Ƹëòàÿ ïë¸íî÷íàÿ îáîëî÷êà (Îïàäðàé
® II æ¸ëòûé 33G32826) 15 ìã. Ñîñòàâ: ãèïðîìåëëîçà 6 ìÏà*ñ 6,164 ìã,
ëàêòîçû ìîíîãèäðàò 3,185 ìã, òàëüê 2,055 ìã, ìàêðîãîë 6000 1,541 ìã,
ïðîïèëåíãëèêîëü 0,514 ìã, òèòàíà äèîêñèä (Å171) 1,461 ìã, æåëåçà îêñèä
æ¸ëòûé (Å172) 0,080 ìã.
Êàæäàÿ òàáëåòêà ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ, ïîêðûòàÿ ïë¸íî÷íîé îáîëî÷êîé. 150 ìã ñîäåðæèò:
ßäðî òàáëåòêè: äåéñòâóþùåå âåùåñòâî - òàïåíòàäîëà ãèäðîõëîðèä 174,72 ìã â ïåðåñ÷¸òå íà òàïåíòàäîë 150 ìã.
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà:
ãèïðîìåëëîçà 100 000 ìÏà*ñ 100,00 ìã, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ
ñèëèêàòèðîâàííàÿ (98% öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ, 2% êðåìíèÿ äèîêñèä
êîëëîèäíûé) 247,28 ìã, ìàãíèÿ ñòåàðàò 3,00 ìã;
Ðîçîâàÿ ïë¸íî÷íàÿ îáîëî÷êà (Îïàäðàé
® II ðîçîâûé 33G34210) 15 ìã. Ñîñòàâ: ãèïðîìåëëîçà 6 ìÏà-ñ 6,164 ìã,
ëàêòîçû ìîíîãèäðàò 3,185 ìã, òàëüê 2,055 ìã, ìàêðîãîë 6000 1,541 ìã,
ïðîïèëåíãëèêîëü 0,514 ìã, òèòàíà äèîêñèä (Å171) 1,520 ìã, æåëåçà îêñèä
æ¸ëòûé (Å172) 0,008 ìã, æåëåçà îêñèä êðàñíûé (Å172) 0,014 ìã.
Êàæäàÿ òàáëåòêà ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ, ïîêðûòàÿ ïë¸íî÷íîé îáîëî÷êîé, 200 ìã ñîäåðæèò: ßäðî òàáëåòêè: äåéñòâóþùåå âåùåñòâî - òàïåíòàäîëà ãèäðîõëîðèä 232,96 ìã â ïåðåñ÷¸òå íà òàïåíòàäîë 200 ìã.
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà:
ãèïðîìåëëîçà 100 000 ìÏàõ 100,00 ìã, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ
ñèëèêàòèðîâàííàÿ (98% öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ, 2% êðåìíèÿ äèîêñèä
êîëëîèäíûé) 363,04 ìã, ìàãíèÿ ñòåàðàò 4,00 ìã;
Îðàíæåâàÿ ïë¸íî÷íàÿ îáîëî÷êà (Îïàäðàé
® II îðàíæåâûé 33G23931) 15 ìã. Ñîñòàâ: ãèïðîìåëëîçà 6 ìÏà-ñ 6,164 ìã,
ëàêòîçû ìîíîãèäðàò 3,185 ìã, òàëüê 2,055 ìã, ìàêðîãîë 6000 1,541 ìã,
ïðîïèëåíãëèêîëü 0,514 ìã, òèòàíà äèîêñèä (Å171) 1,156 ìã, æåëåçà îêñèä
æ¸ëòûé (Å172) 0,362 ìã, æåëåçà îêñèä êðàñíûé (Å172) 0,024 ìã.
Êàæäàÿ òàáëåòêà ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ, ïîêðûòàÿ ïë¸íî÷íîé îáîëî÷êîé, 250 ìã ñîäåðæèò: ßäðî òàáëåòêè: äåéñòâóþùåå âåùåñòâî - òàïåíòàäîëà ãèäðîõëîðèä 291,20 ìã â ïåðåñ÷¸òå íà òàïåíòàäîë 250 ìã.
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà:
ãèïðîìåëëîçà 100 000 ìÏà*ñ 100,00 ìã, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ
ñèëèêàòèðîâàííàÿ (98% öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ, 2% êðåìíèÿ äèîêñèä
êîëëîèäíûé) 304,80 ìã, ìàãíèÿ ñòåàðàò 4,00 ìã;
Êðàñíàÿ ïë¸íî÷íàÿ îáîëî÷êà (Îïàäðàé
® II êðàñíûé 33G35200) 15 ìã. Ñîñòàâ: ãèïðîìåëëîçà 6 ìÏà*ñ 6,164 ìã,
ëàêòîçû ìîíîãèäðàò 3,185 ìã, òàëüê 2,055 ìã, ìàêðîãîë 6000 1,541 ìã,
ïðîïèëåíãëèêîëü 0,514 ìã, òèòàíà äèîêñèä (Å171) 1,114 ìã, æåëåçà îêñèä
æ¸ëòûé (Å172) 0,001 ìã, æåëåçà îêñèä êðàñíûé (Å172) 0,386 ìã, æåëåçà
îêñèä ÷¸ðíûé (Å172) 0,041
Îïèñàíèå
Òàáëåòêè ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ, ïîêðûòûå ïë¸íî÷íîé îáîëî÷êîé, 50 ìã.
Áåëûå ïðîäîëãîâàòûå òàáëåòêè, ïîêðûòûå ïë¸íî÷íîé îáîëî÷êîé, íà
îäíîé ñòîðîíå ãðàâèðîâêà -ëîãîòèï Ãðþíåíòàëü, íà äðóãîé ñòîðîíå
ãðàâèðîâêà «Í1».
Òàáëåòêè ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ, ïîêðûòûå ïë¸íî÷íîé îáîëî÷êîé, 100 ìã.
Áëåäíî-æ¸ëòûå ïðîäîëãîâàòûå òàáëåòêè, ïîêðûòûå ïë¸íî÷íîé
îáîëî÷êîé, íà îäíîé ñòîðîíå ãðàâèðîâêà - ëîãîòèï Ãðþíåíòàëü, íà äðóãîé
ñòîðîíå ãðàâèðîâêà «Í2».
Òàáëåòêè ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ, ïîêðûòûå ïë¸íî÷íîé îáîëî÷êîé, 150 ìã.
Áëåäíî-ðîçîâûå ïðîäîëãîâàòûå òàáëåòêè, ïîêðûòûå ïë¸íî÷íîé
îáîëî÷êîé, íà îäíîé ñòîðîíå ãðàâèðîâêà - ëîãîòèï Ãðþíåíòàëü, íà äðóãîé
ñòîðîíå ãðàâèðîâêà «ÍÇ».
Òàáëåòêè ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ, ïîêðûòûå ïë¸íî÷íîé îáîëî÷êîé, 200 ìã.
Áëåäíî-îðàíæåâûå ïðîäîëãîâàòûå òàáëåòêè, ïîêðûòûå ïë¸íî÷íîé
îáîëî÷êîé, íà îäíîé ñòîðîíå ãðàâèðîâêà - ëîãîòèï Ãðþíåíòàëü, íà äðóãîé
ñòîðîíå ãðàâèðîâêà «Í4».
Òàáëåòêè ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ, ïîêðûòûå ïë¸íî÷íîé îáîëî÷êîé. 250 ìã.
Êîðè÷íåâî-êðàñíûå ïðîäîëãîâàòûå òàáëåòêè, ïîêðûòûå ïë¸íî÷íîé
îáîëî÷êîé, íà îäíîé ñòîðîíå ãðàâèðîâêà - ëîãîòèï Ãðþíåíòàëü, íà äðóãîé
ñòîðîíå ãðàâèðîâêà «Í5».
Íà ïîïåðå÷íîì ðàçðåçå ÿäðî áåëîãî èëè ïî÷òè
áåëîãî öâåòà, ïîêðûòîå î÷åíü òîíêèì ñëîåì îáîëî÷êè áåëîãî,
áëåäíî-æ¸ëòîãî, áëåäíî-ðîçîâîãî, áëåäíî-îðàíæåâîãî èëè
êîðè÷íåâî-êðàñíîãî öâåòà äëÿ òàáëåòîê 50 ìã, 100 ìã, 150 ìã, 200 ìã è
250 ìã ñîîòâåòñòâåííî.
Ôàðìàêîòåðàïåâòè÷åñêàÿ ãðóïïà
Àíàëüãåçèðóþùåå íàðêîòè÷åñêîå ñðåäñòâî
Êîä ÀÒÕ: N02AX06
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Òàïåíòàäîë - ìîùíûé àíàëüãåòèê, ÿâëÿþùèéñÿ àãîíèñòîì ìþ-îïèîèäíûõ
ðåöåïòîðîâ è èíãèáèòîðîì îáðàòíîãî çàõâàòà íîðàäðåíàëèíà. Òàïåíòàäîë
íåïîñðåäñòâåííî îêàçûâàåò àíàëüãåòè÷åñêîå äåéñòâèå áåç ó÷àñòèÿ
ôàðìàêîëîãè÷åñêè àêòèâíûõ ìåòàáîëèòîâ.
Òàïåíòàäîë ïðîäåìîíñòðèðîâàë
ýôôåêòèâíîñòü ïðè áîëè íîöèöåïòèâíîãî, íåâðîïàòè÷åñêîãî, âèñöåðàëüíîãî
ãåíåçà è ïðè áîëè, âûçâàííîé âîñïàëèòåëüíûì ïðîöåññîì. Â õîäå
êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé ïðåïàðàòà ïðè áîëè â ñïèíå, îêîëîãè÷åñêèõ è
íåîíêîëîãè÷åñêèõ áîëÿõ áûëà ïîäòâåðæäåíà îáåçáîëèâàþùàÿ ýôôåêòèâíîñòü
òàïåíòàäîëà.
Äåéñòâèå íà ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòóþ ñèñòåìó: ïðè òùàòåëüíîì
èçó÷åíèè èíòåðâàëà QT, íèêàêèõ ýôôåêòîâ îò ïðè¸ìà òåðàïåâòè÷åñêèõ è
ïðåâûøàþùèõ òåðàïåâòè÷åñêèå äîç òàïåíòàäîëà â îòíîøåíèè èíòåðâàëà QT
óñòàíîâëåíî íå áûëî. Òàïåíòàäîë íå îêàçûâàë çíà÷èìûõ ýôôåêòîâ è íà
äðóãèå ïàðàìåòðû ÝÊà (÷àñòîòó ñåðäå÷íûõ ñîêðàùåíèé, èíòåðâàë PR,
êîìïëåêñ QRS, ìîðôîëîãèþ çóáöà Ò è U).
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Âñàñûâàíèå
Ñðåäíÿÿ àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü òàïåíòàäîëà ïîñëå ïðè¸ìà âíóòðü
îäíîêðàòíîé äîçû íàòîùàê â òàáëåòêàõ ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ,
ïîêðûòûõ ïë¸íî÷íîé îáîëî÷êîé, ñîñòàâëÿåò ïðèìåðíî 32 % ââèäó
èíòåíñèâíîãî ïðåñèñòåìíîãî ìåòàáîëèçìà. Ìàêñèìàëüíûå êîíöåíòðàöèè
òàïåíòàäîëà â ïëàçìå êðîâè íàáëþäàþòñÿ ìåæäó 3 è 6 ÷àñàìè ïîñëå ïðè¸ìà
âíóòðü òàáëåòîê ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ, ïîêðûòûõ ïë¸íî÷íîé
îáîëî÷êîé. Ïðîïîðöèîíàëüíûé äîçå ðîñò AUC (ïëîùàäü ïîä êðèâîé
«êîíöåíòðàöèÿ - âðåìÿ», íàèáîëåå çíà÷èìûé ïàðàìåòð äëÿ ëåêàðñòâåííûõ
ôîðì ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ) îòìå÷åí ïîñëå ïðè¸ìà âíóòðü òàáëåòîê
ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ â ïðåäåëàõ òåðàïåâòè÷åñêîãî äèàïàçîíà äîç.
Äîëãîâðåìåííûé
ïðèåì òàïåíòàäîëà âíóòðü äâàæäû â äåíü â äîçàõ 86 ìã è 172 ìã â
òàáëåòêàõ ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ ïîêàçàë, ÷òî êîýôôèöèåíò íàêîïëåíèÿ
ðàâåí ïðèìåðíî 1,5, ÷òî ãëàâíûì îáðàçîì îïðåäåëÿëîñü ïî èíòåðâàëó
äîçèðîâàíèÿ è ïåðèîäó ïîëóâûâåäåíèÿ òàïåíòàäîëà. Ðàâíîâåñíàÿ
êîíöåíòðàöèÿ òàïåíòàäîëà â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ íà âòîðûå ñóòêè
ïîñëå íà÷àëà ïðè¸ìà âíóòðü òàáëåòîê ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ, ïîêðûòûõ
ïë¸íî÷íîé îáîëî÷êîé.
Âëèÿíèå ïèùè
AUC è Ñmàõ (ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ) òàïåíòàäîëà âîçðàñòàëè íà
8% è 18% ñîîòâåòñòâåííî ïðè ïðè¸ìå âíóòðü òàáëåòîê ïðîëîíãèðîâàííîãî
äåéñòâèÿ ïîñëå ïðè¸ìà æèðíîé âûñîêîêàëîðèéíîé ïèùè. Âðåìÿ äîñòèæåíèÿ Cmax îòêëàäûâàåòñÿ íà 1,5 ÷ ïðè ïðè¸ìå âûñîêîêàëîðèéíîé ïèùè. Ýòî áûëî
ðàñöåíåíî êëèíè÷åñêè íåçíà÷èìûì. Ïðåïàðàò Ïàëåêñèÿ ìîæíî ïðèíèìàòü
âíóòðü êàê äî, òàê è ïîñëå ïðè¸ìà ïèùè.
Ðàñïðåäåëåíèå
Òàïåíòàäîë èìååò áîëüøîé îáú¸ì ðàñïðåäåëåíèÿ. Ïîñëå âíóòðèâåííîãî
ââåäåíèÿ òàïåíòàäîëà îáú¸ì ðàñïðåäåëåíèÿ â òåðìèíàëüíîé ôàçå ýëèìèíàöèè
(Vd) ñîñòàâëÿåò 540±98 ë. Ñâÿçûâàíèå ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè íèçêîå è íå
ïðåâûøàåò 20%.
Ìåòàáîëèçì
Òàïåíòàäîë ïîäâåðãàåòñÿ âûðàæåííîìó ìåòàáîëèçìó. Îêîëî 97%
ñîåäèíåíèÿ ìåòàáîëèçèðóåòñÿ. Îñíîâíûì ïóò¸ì ìåòàáîëèçìà òàïåíòàäîëà
ÿâëÿåòñÿ êîíúþãàöèÿ ñ ãëþêóðîíîâîé êèñëîòîé. Ïîñëå ïðè¸ìà âíóòðü
ïðèìåðíî 70% äîçû ýêñêðåòèðóåòñÿ â ìî÷ó â âèäå êîíúþãèðîâàííûõ ôîðì (55%
ãëþêóðîíèäà è 15% ñóëüôàòà òàïåíòàäîëà).
Óðèäèí-äèôîñôàòãëþêóðîíèëòðàíñôåðàçà (ÓÃÒ) ÿâëÿåòñÿ îñíîâíûì ôåðìåíòîì,
ó÷àñòâóþùèì â ïðîöåññå ãëþêóðîíèðîâàíèÿ (ãëàâíûì îáðàçîì èçîôåðìåíòû
UGT1A6, UGT1A9 è UGT2B7). Â îáùåé ñëîæíîñòè 3% òàïåíòàäîëà
ýêñêðåòèðóåòñÿ â ìî÷ó â íåèçìåí¸ííîì âèäå. Òàïåíòàäîë òàêæå
ìåòàáîëèçèðóåòñÿ äî N-äåçìåòèëòàïåíòàäîëà (13%) ïîä äåéñòâèåì
èçîôåðìåíòîâ CYP2C9 è CYP2C19 è äî ãèäðîêñèòàïåíòàäîëà (2%) ïîä
äåéñòâèåì èçîôåðìåíòà CYP2D6, êîòîðûå äàëåå ïîäâåðãàþòñÿ êîíúþãàöèè. Ïî
ýòîé ïðè÷èíå ìåòàáîëèçì òàïåíòàäîëà, îïîñðåäîâàííûé ÷åðåç ñèñòåìó
èçîôåðìåíòîâ öèòîõðîìà Ð450, èìååò ìåíüøåå çíà÷åíèå ïî ñðàâíåíèþ ñ
ãëþêóðîíèðîâàíèåì.
Íè îäèí èç ìåòàáîëèòîâ òàïåíòàäîëà íå îáëàäàåò àíàëüãåòè÷åñêèì äåéñòâèåì.
Âûâåäåíèå
Òàïåíòàäîë è åãî ìåòàáîëèòû âûâîäÿòñÿ ïî÷òè ïîëíîñòüþ (99%)
ïî÷êàìè. Îáùèé êëèðåíñ ïîñëå âíóòðèâåííîãî ââåäåíèÿ ñîñòàâëÿåò 1530±177
ìë/ìèí. Êîíå÷íûé ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ïîñëå ïðè¸ìà òàïåíòàäîëà âíóòðü â
òàáëåòêàõ ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ, ïîêðûòûõ ïë¸íî÷íîé îáîëî÷êîé,
ñîñòàâëÿåò â ñðåäíåì 5-6 ÷àñîâ.
Îñîáûå êàòåãîðèè ïàöèåíòîâ
Ïîæèëûå ïàöèåíòû
AUC òàïåíòàäîëà ñõîäíà ó ïîæèëûõ (65-78 ëåò) è ïàöèåíòîâ ñðåäíåãî
âîçðàñòà (19-43 ãîäà), ïðè ýòîì ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ ñðåäíÿÿ âåëè÷èíà
Cmax íà 16% íèæå, ÷åì ó ïàöèåíòîâ ñðåäíåãî âîçðàñòà.
Íàðóøåíèå ôóíêöèè ïî÷åê
AUC è Ñmàõ òàïåíòàäîëà ñîïîñòàâèìû ó ïàöèåíòîâ ñ ðàçëè÷íîé
ñòåïåíüþ ôóíêöèîíàëüíîé àêòèâíîñòè ïî÷åê (îò íîðìû äî òÿæ¸ëîãî
íàðóøåíèÿ). È íàîáîðîò, ñ íàðàñòàíèåì âûðàæåííîñòè ïî÷å÷íîé
íåäîñòàòî÷íîñòè îòìå÷àëîñü óâåëè÷åíèå ïëîùàäè ïîä êðèâîé
«êîí-öåíòðàöèÿ-âðåìÿ» (AUC) òàïåíòàäîëà-Î-ãëþêóðîíèäà. Ó ïàöèåíòîâ ñ
ë¸ãêèì, óìåðåííûì è òÿæ¸ëûì íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê îòìå÷àëîñü
ïîâûøåíèå AUC òàïåíòàäîëà-Î-ãëþêóðîíèäà â 1,5, 2,5 è 5,5 ðàçà ïî
ñðàâíåíèþ ñ ïàöèåíòàìè ñ íîðìàëüíîé ôóíêöèåé ïî÷åê ñîîòâåòñòâåííî.
Íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè
Ó ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè ïðè¸ì òàïåíòàäîëà âíóòðü
õàðàêòåðèçîâàëñÿ áîëåå âûñîêîé AUC è êîíöåíòðàöèåé â ñûâîðîòêå êðîâè ïî
ñðàâíåíèþ ñ ïàöèåíòàìè ñ íîðìàëüíîé ôóíêöèåé ïå÷åíè. Îòíîøåíèÿ
ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèõ ïîêàçàòåëåé òàïåíòàäîëà äëÿ ãðóïï ïàöèåíòîâ ñ ë¸ãêîé
è óìåðåííîé ïå÷¸íî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ïðè ñðàâíåíèè ñ ãðóïïîé
ïàöèåíòîâ ñ íîðìàëüíîé ôóíêöèåé ïå÷åíè ñîñòàâèëè 1,7 è 4,2
ñîîòâåòñòâåííî äëÿ AUC; 1,4 è 2,5 ñîîòâåòñòâåííî äëÿ Ñmàõ; è 1,2 è 1,4
ñîîòâåòñòâåííî äëÿ ïåðèîäà ïîëóâûâåäåíèÿ. Ñêîðîñòü îáðàçîâàíèÿ
òàïåíòàäîëà-Î-ãëþêóðîíèäà ó ïàöèåíòîâ ñ áîëåå âûðàæåííûì íàðóøåíèåì
ôóíêöèè ïå÷åíè íèæå.
Ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå âçàèìîäåéñòâèÿ
Òàïåíòàäîë ãëàâíûì îáðàçîì ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ïîñðåäñòâîì 2 ôàçû
(ãëþêóðîíèðîâàíèÿ), è òîëüêî ìàëîå êîëè÷åñòâî ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ÷åðåç
îêèñëèòåëüíûå ïðîöåññû 1 ôàçû. Ïîñêîëüêó ãëþêóðîíèðîâàíèå ÿâëÿåòñÿ
ñèñòåìîé âûñîêèõ âîçìîæíîñòåé ñ íèçêèì àôôèíèòåòîì, êàêîå-ëèáî
êëèíè÷åñêè çíà÷èìîå âçàèìîäåéñòâèå, ñâÿçàííîå ñ ãëþêóðîíèðîâàíèåì,
ìàëîâåðîÿòíî. Ýòî ïîäòâåðæäåíî îïûòîì îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ
òàïåíòàäîëà ñ íàïðîêñåíîì è ïðîáåíåöèäîì, íàáëþäàëñÿ ðîñò AUC
òàïåíòàäîëà íà 17% è 57% ñîîòâåòñòâåííî. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ
ïàðàöåòàìîëîì è àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòîé íèêàêèõ èçìåíåíèé
ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèõ ïîêàçàòåëåé òàïåíòàäîëà íå íàáëþäàëîñü.
Ïðè
èññëåäîâàíèè âîçìîæíîãî âëèÿíèÿ ìåòîêëîïðàìèäà è îìåïðàçîëà íà àáñîðáöèþ
òàïåíòàäîëà íå âûÿâëåíî êëèíè÷åñêè çíà÷èìîãî âëèÿíèÿ íà êîíöåíòðàöèþ
òàïåíòàäîëà â ïëàçìå êðîâè.
Òàïåíòàäîë íå ÿâëÿåòñÿ èíäóêòîðîì èëè
èíãèáèòîðîì èçîôåðìåíòîâ öèòîõðîìà Ð450. Ïîýòîìó êëèíè÷åñêè çíà÷èìûå
âçàèìîäåéñòâèÿ, îïîñðåäóåìûå ÷åðåç ñèñòåìó èçîôåðìåíòîâ öèòîõðîìà Ð450,
ìàëîâåðîÿòíû.
Ñâÿçûâàíèå òàïåíòàäîëà ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè íèçêîå
(ïðèìåðíî 20%). Ïî ýòîé ïðè÷èíå âåðîÿòíîñòü ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèõ
âçàèìîäåéñòâèé çà ñ÷¸ò çàìåùåíèÿ èç ñâÿçè ñ áåëêàìè ïëàçìû ìàëà.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ
Õðîíè÷åñêèé áîëåâîé ñèíäðîì ñðåäíåé è âûñîêîé ñòåïåíè òÿæåñòè. Ïðåïàðàò
ïðèìåíÿåòñÿ ëèøü ïðè áîëåâîì ñèíäðîìå ñðåäíåé è ñèëüíîé èíòåíñèâíîñòè,
òðåáóþùåì íàçíà÷åíèÿ îïèîèäíûõ àíàëüãåòèêîâ. Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
- ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòü ê òàïåíòàäîëó èëè ëþáîìó èç âñïîìîãàòåëüíûõ âåùåñòâ, âõîäÿùèõ â ñîñòàâ ïðåïàðàòà;
- â ñèòóàöèÿõ, êîãäà ïðîòèâîïîêàçàíû ïðåïàðàòû-àãîíèñòû ìþ-îïèîèäíûõ
ðåöåïòîðîâ, ò.å. ó ïàöèåíòîâ ñî çíà÷èòåëüíûì óãíåòåíèåì äûõàíèÿ (ïðè
íåâîçìîæíîñòè íàáëþäåíèÿ èëè îòñóòñòâèè ðåàíèìàöèîííîãî îáîðóäîâàíèÿ), à
òàêæå ó ïàöèåíòîâ ñ îáîñòðåíèåì èëè òÿæ¸ëîé áðîíõèàëüíîé àñòìîé èëè
ãèïåðêàïíèåé;
- íàëè÷èå èëè ïîäîçðåíèå íà ïàðàëèòè÷åñêóþ íåïðîõîäèìîñòü êèøå÷íèêà;
- îñòðàÿ èíòîêñèêàöèÿ àëêîãîëåì, ñíîòâîðíûìè ïðåïàðàòàìè, àíàëüãåòèêàìè öåíòðàëüíîãî äåéñòâèÿ è ïñèõîòðîïíûìè ïðåïàðàòàìè;
- ó ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àþùèõ èíãèáèòîðû ìîíîàìèíîêñèäàçû (ÌÀÎ), èëè ïðèíèìàâøèõ èõ â òå÷åíèå ïîñëåäíèõ 14 äíåé;
- òÿæ¸ëàÿ ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü;
- òÿæ¸ëàÿ ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü;
- âîçðàñò äî 18 ëåò;
- äåôèöèò ëàêòàçû, íåïåðåíîñèìîñòü ëàêòîçû, ãëþêîçî-ãàëàêòîçíàÿ ìàëüàáñîðáöèÿ.
Ñ îñòîðîæíîñòüþ
Ïðåïàðàò Ïàëåêñèÿ äîëæåí ïðèìåíÿòüñÿ ñ îñòîðîæíîñòüþ:
- ïðè ïîâûøåííîì ðèñêå íåïðàâèëüíîãî ïðèìåíåíèÿ èëè çëîóïîòðåáëåíèÿ ïðåïàðàòîì;
- ïðè íàðóøåíèè ôóíêöèè äûõàíèÿ;
- ó ïàöèåíòîâ ñ ÷åðåïíî-ìîçãîâîé òðàâìîé è óãíåòåíèåì ñîçíàíèÿ;
- ó ïàöèåíòîâ ñ ñóäîðîæíûì ñèíäðîìîì â àíàìíåçå èëè ëþáûìè ñîñòîÿíèÿìè, êîòîðûå óâåëè÷èâàþò ðèñê ðàçâèòèÿ ñóäîðîã;
- ó ïàöèåíòîâ ñ ïå÷¸íî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ñðåäíåé ñòåïåíè òÿæåñòè;
- ó ïàöèåíòîâ ñ ïàòîëîãèåé æåë÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé è îñòðûì ïàíêðåàòèòîì;
- ó ïàöèåíòîâ ñ ïîíèæåííûì àðòåðèàëüíûì äàâëåíèåì.
Ðåêîìåíäóåòñÿ ïîñòåïåííîå ñíèæåíèå äîçû ïðåïàðàòà Ïàëåêñèÿ ïåðåä
ïîëíîé îòìåíîé. Íåîáõîäèìà îñòîðîæíîñòü ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè
ïðåïàðàòà Ïàëåêñèÿ ñ ñåðîòîíèíåðãè÷åñêèìè ïðåïàðàòàìè. Ïðèìåíåíèå âî âðåìÿ áåðåìåííîñòè è â ïåðèîä ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ
Áåðåìåííîñòü
Äàííûå î ïðèìåíåíèè òàïåíòàäîëà âî âðåìÿ áåðåìåííîñòè îãðàíè÷åíû. Â
èññëåäîâàíèÿõ íà æèâîòíûõ òåðàòîãåííîãî äåéñòâèÿ, ñâÿçàííîãî ñ
òàïåíòàäîëîì, íå îáíàðóæåíî. Îäíàêî â äîçàõ, ïðåâûøàþùèõ âåðõíþþ ãðàíèöó
òåðàïåâòè÷åñêîé, áûëè âûÿâëåíû çàäåðæêà ýìáðèîíàëüíîãî ðàçâèòèÿ è
ýìáðèîòîêñè÷èîñòü (ýôôåêòû íà öåíòðàëüíóþ íåðâíóþ ñèñòåìó, ñâÿçàííûå ñ
àãîíèçìîì ê ìþ-îïèîèäíûì ðåöåïòîðàì). Áûëî âûÿâëåíî âîçäåéñòâèå íà
ïîñòíàòàëüíîå ðàçâèòèå ïîòîìñòâà ïðè íàçíà÷åíèè òàïåíòàäîëà â äîçàõ, íå
âûçûâàâøèõ íåæåëàòåëüíûõ ÿâëåíèé ó áåðåìåííûõ ñàìîê.
Ïðèìåíåíèå
ïðåïàðàòà Ïàëåêñèÿ âî âðåìÿ áåðåìåííîñòè äîïóñòèìî, òîëüêî åñëè
ïîòåíöèàëüíàÿ ïîëüçà äëÿ ìàòåðè ïðåâûøàåò ïîòåíöèàëüíûé ðèñê äëÿ ïëîäà.
Ðîäû
Âëèÿíèå òàïåíòàäîëà ïðè ïðèìåíåíèè âî âðåìÿ ðîäîâ íå èçâåñòíî.
Ïðèìåíÿòü òàïåíòàäîë âî âðåìÿ ðîäîâ è íåïîñðåäñòâåííî ïåðåä ðîäàìè íå
ðåêîìåíäóåòñÿ. Â ñèëó ñðîäñòâà òàïåíòàäîëà ê ìþ-îïèîèäíûì ðåöåïòîðàì,
íîâîðîæä¸ííûå, ÷üè ìàòåðè ïðèíèìàëè òàïåíòàäîë, äîëæíû òùàòåëüíî
íàáëþäàòüñÿ â ñâÿçè ñ âîçìîæíîñòüþ óãíåòåíèÿ äûõàíèÿ.
Êîðìëåíèå ãðóäüþ
Èíôîðìàöèÿ ïî ýêñêðåöèè òàïåíòàäîëà â ãðóäíîå ìîëîêî îãðàíè÷åíà.
Ôèçèêî-õèìè÷åñêèå è ôàðìàêîäèíàìè÷åñêèå/òîêñèêîëîãè÷åñêèå äàííûå ïî
òàïåíòàäîëó óêàçûâàþò íà ýêñêðåöèþ â ãðóäíîå ìîëîêî, ïîýòîìó ðèñê
âîçäåéñòâèÿ íà âñêàðìëèâàåìîãî ðåáåíêà íå ìîæåò áûòü èñêëþ÷¸í. Ïðåïàðàò
Ïàëåêñèÿ íå ñëåäóåò íàçíà÷àòü â ïåðèîä ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ. Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû
Êàê è ïðè ëå÷åíèè äðóãèìè àíàëüãåòèêàìè ñ öåíòðàëüíûì ìåõàíèçìîì
äåéñòâèÿ, äîçà ïðåïàðàòà äîëæíà ïîäáèðàòüñÿ èíäèâèäóàëüíî â ñîîòâåòñòâèè
ñ âûðàæåííîñòüþ áîëåâîãî ñèíäðîìà, ðàíåå ïðîâîäèìîé òåðàïèåé è
âîçìîæíîñòüþ íàáëþäåíèÿ çà ïàöèåíòîì. Ïðåïàðàò Ïàëåêñèÿ â òàáëåòêàõ
ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ, ïîêðûòûõ ïë¸íî÷íîé îáîëî÷êîé, ñëåäóåò
ïðèíèìàòü äâàæäû â ñóòêè, ïðèáëèçèòåëüíî ÷åðåç êàæäûå 12 ÷àñîâ,
íåçàâèñèìî îò ïðè¸ìà ïèùè. Òàáëåòêó íåîáõîäèìî ïðèíÿòü âíóòðü ñ
äîñòàòî÷íûì êîëè÷åñòâîì æèäêîñòè, íå ðàçæåâûâàÿ, íå ðàçëàìûâàÿ è íå
ðàñòâîðÿÿ.
Íà÷àëî ëå÷åíèÿ
à) ïàöèåíòû, íå ïðèíèìàþùèå íàðêîòè÷åñêèå àíàëüãåòèêè:
Ñëåäóåò íà÷èíàòü òåðàïèþ ñ äîçû 50 ìã òàïåíòàäîëà äâà ðàçà â ñóòêè.
á) ïàöèåíòû, ïðèíèìàþùèå íàðêîòè÷åñêèå àíàëüãåòèêè:
Ïðè
ïåðåõîäå ñ äðóãèõ íàðêîòè÷åñêèõ àíàëüãåòèêîâ íà ïðåïàðàò Ïàëåêñèÿ è
âûáîðå íà÷àëüíîé äîçû ñëåäóåò ïðèíèìàòü âî âíèìàíèå õàðàêòåðèñòèêè ðàíåå
íàçíà÷àâøåãîñÿ ïðåïàðàòà, ÷àñòîòó åãî ïðèåìà è ñðåäíþþ ñóòî÷íóþ äîçó.
Ïîäáîð äîçû è ïîääåðæèâàþùàÿ òåðàïèÿ
Ïîñëå íà÷àëà ëå÷åíèÿ, ïîä òùàòåëüíûì íàáëþäåíèåì âðà÷à, äîçà äîëæíà
ïîäáèðàòüñÿ èíäèâèäóàëüíî äî äîñòèæåíèÿ àäåêâàòíîãî îáåçáîëèâàíèÿ ïðè
ìèíèìóìå ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ. Èìåþùèéñÿ îïûò ïîêàçûâàåò, ÷òî ðåæèì ïîäáîðà
äîçû ñ óâåëè÷åíèåì íà 50 ìã òàïåíòàäîëà äâà ðàçà â ñóòêè êàæäûå 3 äíÿ ó
áîëüøèíñòâà ïàöèåíòîâ îêàçûâàåòñÿ äîñòàòî÷íûì äëÿ äîñòèæåíèÿ
àäåêâàòíîãî êîíòðîëÿ áîëè.
Ñóòî÷íàÿ äîçà òàïåíòàäîëà ñâûøå 500 ìã â
òàáëåòêàõ ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ, ïîêðûòûõ ïë¸íî÷íîé îáîëî÷êîé, íå
íàçíà÷àëàñü, ïîýòîìó â òàêèõ äîçàõ ïðåïàðàò ïðèìåíÿòü íå ðåêîìåíäóåòñÿ.
Çàâåðøåíèå ëå÷åíèÿ
Ïðè îäíîìîìåíòíîì ïðåêðàùåíèè ïðè¸ìà òàïåíòàäîëà âîçìîæíî ðàçâèòèå
ñèíäðîìà «îòìåíû». Ðåêîìåíäóåòñÿ ïîñòåïåííîå ñíèæåíèå äîçû ïðåïàðàòà
ïåðåä ïîëíîé îòìåíîé â öåëÿõ ïðåäóïðåæäåíèÿ ðàçâèòèÿ ñèíäðîìà «îòìåíû».
Âçðîñëûå, èìåþùèå õðîíè÷åñêèå çàáîëåâàíèÿ
Íàðóøåíèå ôóíêöèè ïî÷åê
Êîððåêöèè äîç ó ïàöèåíòîâ ñ ë¸ãêîé èëè óìåðåííîé ïî÷å÷íîé
íåäîñòàòî÷íîñòüþ íå òðåáóåòñÿ. Îïûòà ïðèìåíåíèÿ ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæ¸ëûì
íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê íåò, ïîýòîìó ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà â äàííîé
ãðóïïå ïàöèåíòîâ ïðîòèâîïîêàçàíî.
Íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè
Êîððåêöèè äîç ó ïàöèåíòîâ ñ ë¸ãêîé ïå÷¸íî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ íå
òðåáóåòñÿ. Íåîáõîäèìî ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà
Ïàëåêñèÿ ïàöèåíòàì ñ óìåðåííî âûðàæåííîé ïå÷¸íî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ.
Ëå÷åíèå òàêèõ ïàöèåíòîâ ñëåäóåò íà÷èíàòü ñ 50 ìã òàïåíòàäîëà â òàáëåòêàõ
ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ, ïîêðûòûõ ïë¸íî÷íîé îáîëî÷êîé, íå ÷àùå
îäíîãî ðàçà â ñóòêè. Äàëüíåéøàÿ òåðàïèÿ äîëæíà áûòü íàïðàâëåíà íà
ïîääåðæàíèå àíàëüãåòè÷åñêîãî ýôôåêòà ñ ïðèåìëåìûì óðîâíåì ïåðåíîñèìîñòè.
Îïûòà ïðèìåíåíèÿ ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæ¸ëûì íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè íåò,
ïîýòîìó ïðèìåíåíèå â äàííîé ãðóïïå ïàöèåíòîâ ïðîòèâîïîêàçàíî.
Ïîæèëûå ïàöèåíòû (îò 65 ëåò è ñòàðøå)
 öåëîì, ðåêîìåíäîâàííûå äîçû äëÿ ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ ñ íîðìàëüíîé
ôóíêöèåé ïå÷åíè è ïî÷åê òàêèå æå, êàê è äëÿ ïàöèåíòîâ ñðåäíåãî âîçðàñòà ñ
íîðìàëüíîé ôóíêöèåé ïî÷åê è ïå÷åíè. Ïîñêîëüêó ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ áîëåå
âåðîÿòíî ñíèæåíèå ôóíêöèè ïî÷åê è ïå÷åíè, ñëåäóåò ñîáëþäàòü
îñòîðîæíîñòü ïðè âûáîðå äîçû è íå ïðåâûøàòü ðåêîìåíäóåìûå.
Ïðèìåíåíèå ó äåòåé
Ïðåïàðàò Ïàëåêñèÿ ïðîòèâîïîêàçàí ê ïðèìåíåíèþ ïàöèåíòàì â âîçðàñòå
äî 18 ëåò â ñâÿçè ñ íåäîñòàòî÷íîñòüþ äàííûõ ïî ýôôåêòèâíîñòè è
áåçîïàñíîñòè.
Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
Ïðèìåðíî ó 60% ïàöèåíòîâ, ïðèíèìàâøèõ ïðåïàðàò Ïàëåêñèÿ â
òàáëåòêàõ ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ, ïîêðûòûõ ïë¸íî÷íîé îáîëî÷êîé,
íàáëþäàëèñü ïîáî÷íûå äåéñòâèÿ, ïðåèìóùåñòâåííî ë¸ãêîé èëè óìåðåííîé
èíòåíñèâíîñòè. Íàèáîëåå ÷àñòûìè èç íèõ áûëè íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû
æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà è öåíòðàëüíîé íåðâíîé ñèñòåìû (òîøíîòà,
ãîëîâîêðóæåíèå, çàïîð, ãîëîâíàÿ áîëü è ñîíëèâîñòü).
 òàáëèöå íèæå
ïðåäñòàâëåíû ïîáî÷íûå äåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ïàëåêñèÿ, âûÿâëåííûå ïðè åãî
ïðèìåíåíèè. Îíè ïðåäñòàâëåíû ïî êëàññàì è ÷àñòîòå: î÷åíü ÷àñòûå (>1/10); ÷àñòûå (>1/100, <1/10); íå÷àñòûå (>1/1000, <1/100); ðåäêèå (>1/10000, <1/1000); î÷åíü ðåäêèå (<1/10000).
Ñèñòåìíî-îðãàííûå êëàññû |
×àñòîòà |
Î÷åíü ÷àñòûå (>1/10) |
×àñòûå (îò >1/100 äî <1/10) |
Íå÷àñòûå (îò >1/1000 äî <1/100) |
Ðåäêèå (îò >1/10 000 äî <1/1000) |
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû èììóííîé ñèñòåìû |
|
|
Ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ëåêàðñòâåííîìó ïðåïàðàòó (âêëþ÷àÿ àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îò¸ê) |
|
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû îáìåíà âåùåñòâ è ïèòàíèÿ |
|
Ñíèæåíèå àïïåòèòà |
Ñíèæåíèå ìàññû òåëà |
|
Íàðóøåíèÿ ïñèõèêè |
|
Íàðóøåíèÿ ñíà, òðåâîãà, ïîäàâëåííîå íàñòðîåíèå, ïîâûøåííàÿ âîçáóäèìîñòü, áåñïîêîéñòâî |
Íåîáû÷íûå ñíîâèäåíèÿ, íàðóøåíèÿ âîñïðèÿòèÿ, äåçîðèåíòàöèÿ â ìåñòå è
âî âðåìåíè, ïñèõîìîòîðíîå âîçáóæäåíèå, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, ýéôîðèÿ |
Ëåêàðñòâåííàÿ çàâèñèìîñòü, ïàòîëîãè÷åñêîå ìûøëåíèå |
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû |
Ãîëîâîêðóæåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü, ñîíëèâîñòü |
Íåïðîèçâîëüíûå ñîêðàùåíèÿ ìûøö, òðåìîð, ðàññòðîéñòâà âíèìàíèÿ |
Ïàðåñòåçèè, ãèïåñòåçèè, íàðóøåíèå ðàâíîâåñèÿ, ñåäàöèÿ, îáìîðîê,
íàðóøåíèå ïàìÿòè, êîãíèòèâíûå íàðóøåíèÿ, óãíåòåíèå ñîçíàíèÿ, äèçàðòðèÿ |
Íàðóøåíèÿ êîîðäèíàöèè, ïðåäîáìîðî÷íîå ñîñòîÿíèå, ñóäîðîãè |
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû îðãàíà çðåíèÿ |
|
|
Íàðóøåíèå çðåíèÿ |
|
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ñåðäöà è ñîñóäîâ |
|
«Ïðèëèâû» |
Óâåëè÷åíèå ÷àñòîòû ñåðäå÷íûõ ñîêðàùåíèé, ñíèæåíèå ÷àñòîòû
ñåðäå÷íûõ ñîêðàùåíèé, îùóùåíèå ñåðäöåáèåíèÿ, ñíèæåíèå àðòåðèàëüíîãî
äàâëåíèÿ |
|
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû äûõàòåëüíîé ñèñòåìû, îðãàíîâ ãðóäíîé êëåòêè è ñðåäîñòåíèÿ |
|
Îäûøêà |
|
Óãíåòåíèå äûõàíèÿ |
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà |
Òîøíîòà, çàïîð |
Ðâîòà, äèàðåÿ, äèñïåïñèÿ |
Äèñêîìôîðò â æèâîòå |
Íàðóøåíèå ýâàêóàöèè ñîäåðæèìîãî æåëóäêà |
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû êîæè è ïîäêîæíûõ òêàíåé |
|
Çóä, ãèïåðãèäðîç, ñûïü |
Êðàïèâíèöà |
|
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ïî÷åê è ìî÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé |
|
|
Ïîëëàêèóðèÿ, çàòðóäíåíèå ìî÷åèñïóñêàíèÿ |
|
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ðåïðîäóêòèâíîé ñèñòåìû è ìîëî÷íîé æåëåçû |
|
|
Ñåêñóàëüíàÿ äèñôóíêöèÿ |
|
Îáùèå ðàññòðîéñòâà è íàðóøåíèÿ â ìåñòå ââåäåíèÿ |
|
Óñòàëîñòü, ñóõîñòü ñëèçèñòîé îáîëî÷êè (ðòà, ãëàç è ãîðëà), àñòåíèÿ, îùóùåíèå èçìåíåíèÿ òåìïåðàòóðû òåëà, îò¸êè |
Ñèíäðîì «îòìåíû», ðàçäðàæèòåëüíîñòü, íåîáû÷íûå îùóùåíèÿ |
Îùóùåíèå îïüÿíåíèÿ, ÷óâñòâî ðàññëàáëåííîñòè |
Ïðè ïðè¸ìå ïðåïàðàòà Ïàëåêñèÿ âíóòðü â
òàáëåòêàõ ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ, ïîêðûòûõ ïë¸íî÷íîé îáîëî÷êîé,
äëèòåëüíîñòüþ äî 1 ãîäà îòìå÷åíû ñëó÷àè ñëàáî âûðàæåííîãî ñèíäðîìà
«îòìåíû» ïðè ðåçêîì ïðåðûâàíèè òåðàïèè, ïî òÿæåñòè îíè
êëàññèôèöèðîâàëèñü êàê ë¸ãêèå. Òåì íå ìåíåå, âðà÷è äîëæíû ïðèíèìàòü âî
âíèìàíèå âîçìîæíîñòü âîçíèêíîâåíèÿ ñèíäðîìà «îòìåíû» è îáåñïå÷èòü
íåîáõîäèìîå ëå÷åíèå â ñëó÷àå åãî âîçíèêíîâåíèÿ.
Ðèñê âîçíèêíîâåíèÿ
ñóèöèäàëüíûõ ìûñëåé âûøå ó ïàöèåíòîâ, ñòðàäàþùèõ îò õðîíè÷åñêîé áîëè.
Êðîìå òîãî, ëåêàðñòâåííûå ïðåïàðàòû ñ âûðàæåííûì âëèÿíèåì íà
ìîíîàìèíåðãè÷åñêóþ ñèñòåìó óâåëè÷èâàþò ðèñê ñóèöèäàëüíîãî ïîâåäåíèÿ ó
ïàöèåíòîâ, ñòðàäàþùèõ îò äåïðåññèè, îñîáåííî â íà÷àëå ëå÷åíèÿ.
Êëèíè÷åñêèå èññëåäîâàíèÿ è ïîñòìàðêåòèíãîâûé îïûò ïðèìåíåíèÿ òàïåíòàäîëà
íå âûÿâèëè äîêàçàòåëüñòâ ïîâûøåííîãî ðèñêà. Åñëè âîçíèêëè óêàçàííûå â
èíñòðóêöèè ïîáî÷íûå ýôôåêòû, èëè çàìå÷åíû äðóãèå ïîáî÷íûå ýôôåêòû, íå
óêàçàííûå â èíñòðóêöèè, ñîîáùèòå îá ýòîì âðà÷ó. Ïåðåäîçèðîâêà
Äàííûå ïî ïåðåäîçèðîâêå î÷åíü îãðàíè÷åíû.
Ñèìïòîìû:
ñëåäóåò îæèäàòü ïðèñóùèõ âñåì ïðåïàðàòàì, îáëàäàþùèì öåíòðàëüíûì
àíàëüãåòè÷åñêèì äåéñòâèåì è õàðàêòåðèçóþùèìñÿ ñðîäñòâîì ê ìþ-îïèîèäíûì
ðåöåïòîðàì ñèìïòîìîâ - ìèîç, ðâîòà, êîëëàïñ, óãíåòåíèå ñîçíàíèÿ âïëîòü
äî êîìû, ñóäîðîãè è óãíåòåíèå äûõàíèÿ ñ âîçìîæíîñòüþ åãî îñòàíîâêè.
Íåîòëîæíàÿ ïîìîùü:
ëå÷åíèå ïåðåäîçèðîâêè äîëæíî áûòü ñîñðåäîòî÷åíî íà óñòðàíåíèè ñèìïòîìîâ
ñòèìóëÿöèè ìþ-îïèîèäèûõ ðåöåïòîðîâ. Ïðè ïîäîçðåíèè íà ïåðåäîçèðîâêó
òàïåíòàäîëà îñíîâíîå âíèìàíèå äîëæíî áûòü óäåëåíî âîññòàíîâëåíèþ
ïðîõîäèìîñòè äûõàòåëüíûõ ïóòåé è ïðèìåíåíèþ óïðàâëÿåìîé èëè
êîíòðîëèðóåìîé âåíòèëÿöèè ë¸ãêèõ.
Ïîëíûå àíòàãîíèñòû îïèîèäíûõ
ðåöåïòîðîâ, òàêèå êàê íàëîêñîí, ÿâëÿþòñÿ ñïåöèôè÷íûìè àíòèäîòàìè â
îòíîøåíèè óãíåòåíèÿ äûõàíèÿ, ñâÿçàííîãî ñ ïåðåäîçèðîâêîé íàðêîòè÷åñêèõ
àíàëüãåòèêîâ. Óãíåòåíèå äûõàíèÿ ïîñëå ïåðåäîçèðîâêè ìîæåò ïðåâûøàòü
ïðîäîëæèòåëüíîñòü äåéñòâèÿ àíòàãîíèñòà îïèîèäíûõ ðåöåïòîðîâ. Íàçíà÷åíèå
àíòàãîíèñòà îïèîèäíûõ ðåöåïòîðîâ íå çàìåíÿåò íåïðåðûâíîãî êîíòðîëÿ
ñîñòîÿíèÿ äûõàòåëüíûõ ïóòåé, êîíòðîëÿ íàðóøåíèé äûõàíèÿ è
êðîâîîáðàùåíèÿ, ðàçâèâøèõñÿ â ðåçóëüòàòå ïåðåäîçèðîâêè íàðêîòè÷åñêèõ
àíàëüãåòèêîâ. Åñëè îòâåò íà ââåäåíèå àíòàãîíèñòîâ îïèîèäíûõ ðåöåïòîðîâ
íåäîñòàòî÷íûé èëè êðàòêîâðåìåííûé, âîçìîæíî äîïîëíèòåëüíîå ââåäåíèå
àíòàãîíèñòà îïèîèäíûõ ðåöåïòîðîâ.
Î÷èùåíèå æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî
òðàêòà ìîæåò ïðîâîäèòüñÿ ñ öåëüþ óäàëåíèÿ íå àáñîðáèðîâàâøåãîñÿ
òàïåíòàäîëà. Ïðèìåíåíèå àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ èëè ïðîìûâàíèå æåëóäêà
ìîæåò áûòü âûïîëíåíî â òå÷åíèå 2 ÷àñîâ ïîñëå ïðè¸ìà âíóòðü. Ïåðåä
î÷èùåíèåì æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà íåîáõîäèìî îáåçîïàñèòü äûõàòåëüíûå
ïóòè.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè
Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå òàïåíòàäîëà ñ áåíçîäèàçåïèíàìè,
áàðáèòóðàòàìè è îïèîèäàìè (àíàëüãåçèðóþùèå, ïðîòèâîêàøëåâûå ñðåäñòâà è
ñðåäñòâà äëÿ ëå÷åíèÿ ñèíäðîìà «îòìåíû») ìîæåò ïîâûñèòü ðèñê óãíåòåíèÿ
äûõàíèÿ. Ïðåïàðàòû, óãíåòàþùèå äåÿòåëüíîñòü öåíòðàëüíîé íåðâíîé ñèñòåìû
(ÖÍÑ) (áåíçîäèàçåïèíû, íåéðîëåïòèêè, áëîêàòîðû Hj-ãèñòàìèíîâûõ
ðåöåïòîðîâ, îïèîèäû, àëêîãîëü), ìîãóò óñèëèâàòü ñåäàòèâíûé ýôôåêò
òàïåíòàäîëà è óãíåòåíèå ÖÍÑ. Åñëè êîìáèíàöèÿ òàïåíòàäîëà è ïðåïàðàòîâ,
âûçûâàþùèõ óãíåòåíèå äûõàíèÿ èëè ÖÍÑ, íåîáõîäèìà, ñëåäóåò ðåøèòü âîïðîñ î
ñíèæåíèè äîçû ïðåïàðàòîâ.
Àãîíèñòû-àíòàãîíèñòû îïèîèäíûõ ðåöåïòîðîâ.
Ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè òàïåíòàäîëà
ñ àãîíèñòàìè-àíòàãîíèñòàìè ìþ-îïèîèäíûõ ðåöåïòîðîâ (íàïðèìåð,
ïåíòàçîöèí, íàëáóôèí) èëè ÷àñòè÷íûìè àãîíèñòàìè ìþ-îïèîèäíûõ ðåöåïòîðîâ
(íàïðèìåð, áóïðåíîðôèí). Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ áóïðåíîðôèíîì
áûëà îòìå÷åíà íåîáõîäèìîñòü ïîâûøåíèÿ äîçû àãîíèñòîâ ìþ-îïèîèäíûõ
ðåöåïòîðîâ, è â äàííûõ îáñòîÿòåëüñòâàõ íåîáõîäèì òùàòåëüíûé ìîíèòîðèíã
òàêèõ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ, êàê óãíåòåíèå äûõàíèÿ.
Èìåþòñÿ åäèíè÷íûå
ñîîáùåíèÿ î ðàçâèòèè ñåðîòîíèíîâîãî ñèíäðîìà, ïî âðåìåíè ñîâïàäàâøåãî ñ
îäíîâðåìåííûì ïðèìåíåíèåì òàïåíòàäîëà è ñåðîòîíèíåðãè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ,
íàïðèìåð, ñåëåêòèâíûõ èíãèáèòîðîâ îáðàòíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà (ÑÈÎÇÑ).
Âîçìîæíûìè ñèìïòîìàìè ñåðîòîíèíîâîãî ñèíäðîìà ìîãóò áûòü, íàïðèìåð:
ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, âîçáóæäåíèå, ïîâûøåíèå òåìïåðàòóðû òåëà,
ïîâûøåííîå ïîòîîòäåëåíèå, àòàêñèÿ, ãèïåððåôëåêñèÿ, ìèîêëîíèÿ è äèàðåÿ.
Îòìåíà ñåðîòîíèíåðãè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ îáû÷íî ïðèâîäèëà ê áûñòðîìó
èñ÷åçíîâåíèþ ñèìïòîìîâ. Òåðàïèÿ îïðåäåëÿåòñÿ õàðàêòåðîì è âûðàæåííîñòüþ
ñèìïòîìîâ.
Ïîñêîëüêó îñíîâíûì ïóò¸ì ìåòàáîëèçìà òàïåíòàäîëà ÿâëÿåòñÿ
êîíúþãàöèÿ ñ ãëþêóðîíîâîé êèñëîòîé ñ ó÷àñòèåì èçîôåðìåíòîâ UGT1A6,
UGT1A9 è UGT2B7, îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ñ ìîùíûìè èíãèáèòîðàìè ýòèõ
èçîôåðìåíòîâ (òàêèìè êàê êåòîêîíàçîë, ôëóêîíàçîë, ìåêëîôåíàìîâàÿ
êèñëîòà) ìîæåò óâåëè÷èâàòü ñèñòåìíóþ ýêñïîçèöèþ òàïåíòàäîëà.
Ïàöèåíòàì,
íàõîäÿùèìñÿ íà ëå÷åíèè òàïåíòàäîëîì, ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü â
íà÷àëå è ïðè îêîí÷àíèè îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ ìîùíûõ èíäóêòîðîâ
ôåðìåíòíûõ ñèñòåì ïå÷åíè (íàïðèìåð, ðèôàìïèöèíà, ôåíîáàðáèòàëà,
ïðåïàðàòîâ çâåðîáîÿ), ïîñêîëüêó ýòî ìîæåò ïðèâåñòè ñîîòâåòñòâåííî ê
ñíèæåíèþ ýôôåêòèâíîñòè èëè ðèñêó âîçíèêíîâåíèÿ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ.
Òàïåíòàäîë
ïðîòèâîïîêàçàí ïàöèåíòàì, ïîëó÷àþùèì èíãèáèòîðû ìîíîàìèíîêñèäàçû (ÌÀÎ)
èëè ïðèíèìàâøèì èõ ïîñëåäíèå 14 äíåé, ò.ê. âîçìîæíî ïîâûøåíèå ñîäåðæàíèÿ
íîðàäðåíàëèíà, ÷òî ìîæåò âûçâàòü ïîáî÷íûå ýôôåêòû ñî ñòîðîíû
ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû, òàêèå êàê ãèïåðòîíè÷åñêèé êðèç.
Îñîáûå óêàçàíèÿ
Âîçìîæíîå çëîóïîòðåáëåíèå ïðåïàðàòîì
Ñóùåñòâóåò ïîòåíöèàëüíûé ðèñê çëîóïîòðåáëåíèÿ ïðåïàðàòîì Ïàëåêñèÿ.
Ýòî ñëåäóåò ó÷èòûâàòü ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà â ñèòóàöèÿõ, êîãäà åñòü
îïàñíîñòü íåïðàâèëüíîãî ïðèìåíåíèÿ, çëîóïîòðåáëåíèÿ ïðåïàðàòîì èëè
ïåðåäà÷è ïðåïàðàòà äðóãèì ëèöàì. Âñå ïàöèåíòû, ïîëó÷àâøèå ëå÷åíèå
ïðåïàðàòàìè-àãîíèñòàìè ìþ-îïèîèäíûõ ðåöåïòîðîâ, ïîäëåæàò òùàòåëüíîìó
êîíòðîëþ â îòíîøåíèè çëîóïîòðåáëåíèÿ ïðåïàðàòîì è çàâèñèìîñòè.
Óãíåòåíèå äûõàíèÿ
 âûñîêèõ äîçàõ è ó ïàöèåíòîâ ñ ïîâûøåííîé ÷óâñòâèòåëüíîñòüþ ê
àãîíèñòàì ìþ-îïèîèäíûõ ðåöåïòîðîâ òàïåíòàäîë ìîæåò ïðîâîöèðîâàòü
äîçîçàâèñèìîå óãíåòåíèå äûõàíèÿ. Ïî ýòîé ïðè÷èíå ïàöèåíòàì ñ íàðóøåíèåì
ôóíêöèè äûõàíèÿ ïðåïàðàò Ïàëåêñèÿ äîëæåí íàçíà÷àòüñÿ ñ îñòîðîæíîñòüþ.
Ñëåäóåò ðàññìîòðåòü âîçìîæíîñòü ïðèìåíåíèÿ àíàëüãåòèêîâ, íå îòíîñÿùèõñÿ ê
àãîíèñòàì ìþ-îïèîèäíûõ ðåöåïòîðîâ, à ïðåïàðàò Ïàëåêñèÿ ó òàêèõ
ïàöèåíòîâ äîëæåí ïðèìåíÿòüñÿ òîëüêî ïîä òùàòåëüíûì ìåäèöèíñêèì
íàáëþäåíèåì è â ìèíèìàëüíûõ ýôôåêòèâíûõ äîçàõ. Ïðè óãíåòåíèè äûõàíèÿ
ëå÷åíèå äîëæíî ïðîâîäèòüñÿ êàê è â ñëó÷àå óãíåòåíèÿ äûõàíèÿ íà ôîíå
ïðèìåíåíèÿ ëþáîãî äðóãîãî àãîíèñòà ìþ-îïèîèäíûõ ðåöåïòîðîâ.
×åðåïíî-ìîçãîâàÿ òðàâìà è ïîâûøåíèå âíóòðè÷åðåïíîãî äàâëåíèÿ
Êàê è ïðè ïðèìåíåíèè äðóãèõ ïðåïàðàòîâ - àãîíèñòîâ ìþ-îïèîèäíûõ
ðåöåïòîðîâ, òàïåíòàäîë íå äîëæåí íàçíà÷àòüñÿ ïàöèåíòàì, êîòîðûå ìîãóò
îêàçàòüñÿ îñîáåííî ÷óâñòâèòåëüíûìè ê ïàòîôèçèîëîãè÷åñêèì ðåàêöèÿì,
ðàçâèâàþùèìñÿ ïðè óâåëè÷åíèè ïàðöèàëüíîãî äàâëåíèÿ óãëåêèñëîãî ãàçà â
èíòðàêðàíèàëüíûõ ñîñóäàõ è òêàíè ìîçãà, íàïðèìåð, ïðè ïîâûøåíèè
âíóòðè÷åðåïíîãî äàâëåíèÿ, óãíåòåíèè ñîçíàíèÿ èëè êîìå. Àíàëüãåòèêè,
õàðàêòåðèçóþùèåñÿ ñðîäñòâîì ê ìþ-îïèîèäíûì ðåöåïòîðàì, ìîãóò ìàñêèðîâàòü
êëèíè÷åñêèå ïðîÿâëåíèÿ ÷åðåïíî-ìîçãîâîé òðàâìû. Ïðåïàðàò Ïàëåêñèÿ
äîëæåí ïðèìåíÿòüñÿ ñ îñòîðîæíîñòüþ ó ïàöèåíòîâ ñ ÷åðåïíî-ìîçãîâîé
òðàâìîé è îïóõîëÿìè ãîëîâíîãî ìîçãà.
Ñóäîðîãè
Ñèñòåìàòè÷åñêîãî èçó÷åíèÿ òàïåíòàäîëà ó ïàöèåíòîâ ñ ñóäîðîæíûì
ñèíäðîìîì íå ïðîâîäèëîñü. Òåì íå ìåíåå, ïîäîáíî äðóãèì àíàëüãåòèêàì ñî
ñðîäñòâîì ê ìþ-îïèîèäíûì ðåöåïòîðàì, ïðåïàðàò Ïàëåêñèÿ äîëæåí
íàçíà÷àòüñÿ ñ îñòîðîæíîñòüþ ïàöèåíòàì ñ ñóäîðîæíûì ñèíäðîìîì â àíàìíåçå
èëè ëþáûìè ñîñòîÿíèÿìè, êîòîðûå ïîäâåðãàþò ïàöèåíòà ðèñêó ðàçâèòèÿ
ñóäîðîã.
Ïå÷¸íî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü
Ó ïàöèåíòîâ ñ ë¸ãêîé è óìåðåííîé ïå÷¸íî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ
âûÿâëåíî ñîîòâåòñòâåííî 2-êðàòíîå è 4,5-êðàòíîå ïîâûøåíèå ñèñòåìíîé
ýêñïîçèöèè ïî ñðàâíåíèþ ñ ïàöèåíòàìè ñ íîðìàëüíîé ôóíêöèåé ïå÷åíè.
Ïðåïàðàò Ïàëåêñèÿ äîëæåí ïðèìåíÿòüñÿ ñ îñòîðîæíîñòüþ ó ïàöèåíòîâ ñ
óìåðåííî âûðàæåííîé ïå÷¸íî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ. Ïðåïàðàò Ïàëåêñèÿ ó
ïàöèåíòîâ ñ òÿæ¸ëûì íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè íå èçó÷àëñÿ è ïîýòîìó
ïðîòèâîïîêàçàí ê ïðèìåíåíèþ ó äàííîé ãðóïïû ïàöèåíòîâ.
Ïðèìåíåíèå ïðè ïàòîëîãèè ïîäæåëóäî÷íîé æåëåçû è æåë÷íûõ ïðîòîêîâ
Ïðåïàðàòû, îáëàäàþùèå ñðîäñòâîì ê ìþ-îïèîèäíûì ðåöåïòîðàì, ìîãóò
âûçûâàòü ñïàçì ñôèíêòåðà Îääè. Ïðåïàðàò Ïàëåêñèÿ äîëæåí ïðèìåíÿòüñÿ ñ
îñòîðîæíîñòüþ ó ïàöèåíòîâ ñ ïàòîëîãèåé æåë÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé è îñòðûì
ïàíêðåàòèòîì.
Ñèíäðîì «îòìåíû»
Ïðè îäíîìîìåíòíîì ïðåêðàùåíèè ïðè¸ìà òàïåíòàäîëà âîçìîæíî ðàçâèòèå
ñèíäðîìà «îòìåíû». Âîçìîæíî ïîÿâëåíèå ñëåäóþùèõ ñèìïòîìîâ: òðåâîãà,
ïîâûøåííîå ïîòîîòäåëåíèå, áåññîííèöà, îçíîá, áîëü, òîøíîòà, òðåìîð,
äèàðåÿ, ñèìïòîìû ñî ñòîðîíû âåðõíèõ äûõàòåëüíûõ ïóòåé, ïèëîýðåêöèÿ è,
ðåäêî, ãàëëþöèíàöèè. Â öåëÿõ ïðîôèëàêòèêè ñèíäðîìà «îòìåíû»
ðåêîìåíäóåòñÿ ïîñòåïåííîå ñíèæåíèå äîçû ïðåïàðàòà ïåðåä ïîëíîé îòìåíîé.
Ñíèæåíèå àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ
Ïðåïàðàò Ïàëåêñèÿ ìîæåò âûçâàòü çíà÷èòåëüíîå ñíèæåíèå àðòåðèàëüíîãî
äàâëåíèÿ îñîáåííî ó ïàöèåíòîâ ñ ãèïîâîëåìèåé èëè ïðèíèìàþùèõ
îäíîâðåìåííî ñ òàïåíòàäîëîì ïðåïàðàòû, ñíèæàþùèå òîíóñ ïåðèôåðè÷åñêèõ
ñîñóäîâ (íàïðèìåð, ïðîèçâîäíûå ôåíîòèàçèíà, ñðåäñòâà äëÿ íàðêîçà).
Ñåðîòîíèíîâûé ñèíäðîì
Èìåþòñÿ ñîîáùåíèÿ î ðàçâèòèè óãðîæàþùåãî æèçíè ñåðîòîíèíîâîãî
ñèíäðîìà ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè òàïåíòàäîëà äàæå â òåðàïåâòè÷åñêèõ
äîçàõ ñ ñåðîòîíèíåðãè÷å-ñêèìè ïðåïàðàòàìè: ñåëåêòèâíûìè èíãèáèòîðàìè
îáðàòíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà (ÑÈÎÇÑ), èíãèáèòîðàìè îáðàòíîãî çàõâàòà
ñåðîòîíèíà è íîðàäðåíàëèíà, òðèöèêëè÷åñêèìè àíòèäåïðåññàíòàìè,
òðèïòàíàìè, ïðåïàðàòàìè, îêàçûâàþùèìè âîçäåéñòâèå íà ñåðîòîíèíåðãè÷åñêóþ
ïåðåäà÷ó â öåíòðàëüíîé íåðâíîé ñèñòåìå (íàïðèìåð, ìèðòàçàïèí, òðàçîäîí è
òðàìà-äîë), è ïðåïàðàòàìè, íàðóøàþùèìè ìåòàáîëèçì ñåðîòîíèíà (íàïðèìåð,
èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ). Âîçìîæíûìè ñèìïòîìàìè ñåðîòîíèíîâîãî ñèíäðîìà ìîãóò
áûòü, íàïðèìåð: ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, âîçáóæäåíèå, êîìà, òàõèêàðäèÿ,
ïîâûøåíèå òåìïåðàòóðû òåëà, íàðóøåíèå êîîðäèíàöèè äâèæåíèé, òîøíîòà,
ðâîòà è äèàðåÿ.
Òàïåíòàäîë äîëæåí ïðèìåíÿòüñÿ ñ îñòîðîæíîñòüþ ó
ïàöèåíòîâ ñ àäðåíîêîðòèêàëüíîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ (íàïðèìåð, ïðè áîëåçíè
Àääèñîíà), ó ïàöèåíòîâ ñ àëêîãîëüíûì äåëèðèåì, òîêñè÷åñêèì ïñèõîçîì, ó
ïàöèåíòîâ ñ ìèêñåäåìîé è ãèïîòèðåîçîì, à òàêæå ïðè ãèïåðòðîôèè
ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû è ñòðèêòóðàõ óðåòðû.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü ê óïðàâëåíèþ òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ìåõàíèçìàìè
Êàê è äðóãèå ïðåïàðàòû-àãîíèñòû ìþ-îïèîèäíûõ ðåöåïòîðîâ, Ïàëåêñèÿ
ìîæåò íåãàòèâíî âëèÿòü íà ñïîñîáíîñòü ê óïðàâëåíèþ àâòîòðàíñïîðòîì è
ñëîæíûìè ìåõàíèçìàìè, ò.ê. îêàçûâàåò âëèÿíèå íà öåíòðàëüíóþ íåðâíóþ
ñèñòåìó. Îñîáåííî ÷àñòî òàêîå äåéñòâèå âîçìîæíî â íà÷àëå ëå÷åíèÿ, ïðè
ëþáûõ èçìåíåíèÿõ äîçû ïðåïàðàòà, ïðè îäíîâðåìåííîì ïðè¸ìå ñ
òðàíêâèëèçàòîðàìè èëè àëêîãîëåì. Ïàöèåíòû äîëæíû âîçäåðæèâàòüñÿ îò
âîæäåíèÿ àâòîìîáèëÿ è çàíÿòèé ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè âèäàìè äåÿòåëüíîñòè.
Ôîðìà âûïóñêà
Òàáëåòêè ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ, ïîêðûòûå ïë¸íî÷íîé îáîëî÷êîé, 50 ìã, 100 ìã, 150 ìã, 200 ìã, 250 ìã.
Ïî
10 òàáëåòîê ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ, ïîêðûòûõ ïë¸íî÷íîé îáîëî÷êîé, â
êîíòóðíîé ÿ÷åéêîâîé óïàêîâêå ÏÂÕ/ÏÂÄÕ/áóìàãà/ÏÝÒ/àëþìèíèé.
Ïî 2 èëè 6 êîíòóðíûõ ÿ÷åéêîâûõ óïàêîâîê âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ â êàðòîííîé ïà÷êå. Ñðîê ãîäíîñòè
3 ãîäà.
Íå èñïîëüçîâàòü ïîñëå èñòå÷åíèÿ ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå. Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
Ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 30°Ñ.
Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå. Óñëîâèÿ îòïóñêà
Îòïóñêàþò ïî ðåöåïòó. Ïðîèçâîäèòåëü
Ôàðìàöåóòè÷è Ôîðìåíòè Ñ.ï.À., Èòàëèÿ,
Äðóãèå ïðåïàðàòû èç ãðóïïû
Îáåçáîëèâàþùèå è ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûå ñðåäñòâà ñèñòåìíîãî äåéñòâèÿ