ÊÑÅÍÀËÒÅÍ 120ÌÃ. ¹42 ÊÀÏÑ. /ÎÁÎËÅÍÑÊÎÅ/



Èíñòðóêöèÿ ïî ïðèìåíåíèþ:

Òîðãîâîå íàèìåíîâàíèå ïðåïàðàòà

Êñåíàëòåí®

Ìåæäóíàðîäíîå íåïàòåíòîâàííîå íàèìåíîâàíèå

Îðëèñòàò

Ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà

êàïñóëû

Ñîñòàâ

1 êàïñóëà ñîäåðæèò:

Îðëèñòàò, ñóáñòàíöèÿ-ïåëëåòû 50%, 240 ìã.

Äåéñòâóþùåå âåùåñòâî: îðëèñòàò 120 ìã;

âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ 98,64 ìã, êàðáîêñèìåòèëêðàõìàë íàòðèÿ (íàòðèÿ êðàõìàëà ãëèêîëÿò) 10,08 ìã, íàòðèÿ ëàóðèëñóëüôàò 6,24 ìã, ïîâèäîí 5,04 ìã;

Êàïñóëû òâåðäûå æåëàòèíîâûå

êîðïóñ è êðûøå÷êà êàïñóëû - òèòàíà äèîêñèä 2%, êðàñèòåëü ñèíèé ïàòåíòîâàííûé 0.0158%, æåëàòèí - äî 100%].

Îïèñàíèå

Òâåðäûå æåëàòèíîâûå êàïñóëû ¹ 1 ñ êîðïóñîì è êðûøå÷êîé ãîëóáîãî öâåòà.

Ñîäåðæèìîå êàïñóë - ïåëëåòû áåëîãî èëè ïî÷òè áåëîãî öâåòà.

Ôàðìàêîòåðàïåâòè÷åñêàÿ ãðóïïà

Èíãèáèòîð ëèïàç æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà

Êîä ÀÒÕ

A08AB01

Ôàðìàêîäèíàìèêà:

Îðëèñòàò ÿâëÿåòñÿ ñïåöèôè÷åñêèì è îáðàòèìûì èíãèáèòîðîì æåëóäî÷íî-êèøå÷íûõ ëèïàç îáëàäàþùèì ïðîäîëæèòåëüíûì äåéñòâèåì. Îáðàçóåò êîâàëåíòíóþ ñâÿçü ñ àêòèâíûì ñåðèíîâûì ó÷àñòêîì æåëóäî÷íîé è ïàíêðåàòè÷åñêîé ëèïàç â ïðîñâåòå æåëóäêà è òîíêîãî êèøå÷íèêà. Èíàêòèâèðîâàííûé ôåðìåíò òåðÿåò ñïîñîáíîñòü ðàñùåïëÿòü æèðû ïèùè ïîñòóïàþùèå â ôîðìå òðèãëèöåðèäîâ (ÒÃ). Íåðàñùåïëåííûå Òà íå âñàñûâàþòñÿ è âîçíèêàþùåå âñëåäñòâèå ýòîãî óìåíüøåíèå ïîñòóïëåíèÿ êàëîðèé â îðãàíèçì ïðèâîäèò ê óìåíüøåíèþ ìàññû òåëà. Òàêèì îáðàçîì òåðàïåâòè÷åñêîå äåéñòâèå ïðåïàðàòà îñóùåñòâëÿåòñÿ áåç âñàñûâàíèÿ â ñèñòåìíûé êðîâîòîê.

Íî ðåçóëüòàòàì ñîäåðæàíèÿ æèðà â êàëå äåéñòâèå îðëèñòàòà íà÷èíàåòñÿ ÷åðåç 24-48 ÷àñîâ ïîñëå ïðèåìà. Ïîñëå îòìåíû ïðåïàðàòà ñîäåðæàíèå æèðà â êàëå ÷åðåç 48-72 ÷àñà îáû÷íî âîçâðàùàåòñÿ ê óðîâíþ èìåþùåìó ìåñòî äî íà÷àëà òåðàïèè.

Îðëèñòàò ýôôåêòèâåí â ïëàíå äëèòåëüíîãî êîíòðîëÿ ìàññû òåëà (ñíèæåíèå è ïîääåðæàíèå ìàññû òåëà ïðåäîòâðàùåíèå ïîâòîðíîé ïðèáàâêè ìàññû òåëà) ó ïàöèåíòîâ ñ èçáûòî÷íîé ìàññîé òåëà èëè îæèðåíèåì. Ëå÷åíèå îðëèñòàòîì ïðèâîäèò ê óëó÷øåíèþ ïðîôèëÿ ôàêòîðîâ ðèñêà è çàáîëåâàíèé ñîïóòñòâóþùèõ îæèðåíèþ âêëþ÷àÿ ãèïåðõîëåñòåðèíåìèþ ñàõàðíûé äèàáåò 2 òèïà íàðóøåíèå òîëåðàíòíîñòè ê ãëþêîçå ãèïåðèíñóëèíåìèþ àðòåðèàëüíóþ ãèïåðòåíçèþ è ê óìåíüøåíèþ êîëè÷åñòâà âèñöåðàëüíîãî æèðà.

Ïàöèåíòû ñ îæèðåíèåì.  êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ ó ïàöèåíòîâ ïðèíèìàþùèõ îðëèñòàò íàáëþäàëàñü áîëüøàÿ ïîòåðÿ ìàññû òåëà ïî ñðàâíåíèþ ñ ïàöèåíòàìè íàõîäÿùèìèñÿ íà äèåòîòåðàïèè. Ñíèæåíèå ìàññû òåëà íà÷èíàëîñü óæå â òå÷åíèå ïåðâûõ 2-õ íåäåëü ïîñëå íà÷àëà ëå÷åíèÿ è ïðîäîëæàëîñü îò 6 äî 12 ìåñÿöåâ äàæå ó ïàöèåíòîâ ñ îòðèöàòåëüíûì îòâåòîì íà äèåòîòåðàïèþ. Íà ïðîòÿæåíèè 2-õ ëåò íàáëþäàëîñü ñòàòèñòè÷åñêè çíà÷èìîå óëó÷øåíèå ïðîôèëÿ ìåòàáîëè÷åñêèõ ôàêòîðîâ ðèñêà ñîïóòñòâóþùèõ îæèðåíèþ. Êðîìå òîãî ïî ñðàâíåíèþ ñ ïðèåìîì ïëàöåáî îòìå÷àëîñü çíà÷èòåëüíîå óìåíüøåíèå êîëè÷åñòâà æèðà â îðãàíèçìå. Îðëèñòàò ýôôåêòèâåí â îòíîøåíèè ïðåäîòâðàùåíèÿ ïîâòîðíîé ïðèáàâêè ìàññû òåëà. Ïîâòîðíûé íàáîð ìàññû òåëà íå áîëåå 25% îò ïîòåðÿííîãî íàáëþäàëñÿ ïðèìåðíî ó ïîëîâèíû ïàöèåíòîâ à ó ïîëîâèíû èç ýòèõ ïàöèåíòîâ ïîâòîðíîãî íàáîðà ìàññû òåëà íå íàáëþäàëîñü èëè äàæå îòìå÷àëîñü äàëüíåéøåå åãî ñíèæåíèå.

Ïàöèåíòû ñ îæèðåíèåì è ñàõàðíûì äèàáåòîì 2 òèïà.  êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ äëèòåëüíîñòüþ îò 6 ìåñÿöåâ äî 1 ãîäà ó ïàöèåíòîâ ñ èçáûòî÷íîé ìàññîé òåëà èëè îæèðåíèåì è ñàõàðíûì äèàáåòîì 2 òèïà ïðèíèìàþùèõ îðëèñòàò íàáëþäàëàñü áîëüøàÿ ïîòåðÿ ìàññû òåëà ïî ñðàâíåíèþ ñ ïàöèåíòàìè ïðîõîäèâøèìè ëå÷åíèå òîëüêî äèåòîòåðàïèåé. Ïîòåðÿ ìàññû òåëà ïðîèñõîäèëà â îñíîâíîì çà ñ÷åò óìåíüøåíèÿ êîëè÷åñòâà æèðà â îðãàíèçìå. Ñëåäóåò îòìåòèòü ÷òî äî íà÷àëà èññëåäîâàíèÿ íåñìîòðÿ íà ïðèåì ãèïîãëèêåìè÷åñêèõ ñðåäñòâ ó ïàöèåíòîâ ÷àñòî îòìå÷àëñÿ íåäîñòàòî÷íûé êîíòðîëü ãëèêåìèè. Îäíàêî ïðè ïðîâåäåíèè òåðàïèè îðëèñòàòîì íàáëþäàëîñü ñòàòèñòè÷åñêè è êëèíè÷åñêè çíà÷èìîå óëó÷øåíèå êîíòðîëÿ ãëèêåìèè. Êðîìå òîãî íà ôîíå òåðàïèè îðëèñòàòîì íàáëþäàëîñü ñíèæåíèå äîç ãèïîãëèêåìè÷åñêèõ ñðåäñòâ êîíöåíòðàöèè èíñóëèíà à òàêæå óìåíüøåíèå èíñóëèíîðåçèñòåíòíîñòè.

Óìåíüøåíèå ðèñêà ðàçâèòèÿ ñàõàðíîãî äèàáåòà 2 òèïà ó ïàöèåíòîâ ñ îæèðåíèåì.  4-õ ëåòíåì êëèíè÷åñêîì èññëåäîâàíèè áûëî ïîêàçàíî ÷òî îðëèñòàò çíà÷èòåëüíî ñíèæàåò ðèñê ðàçâèòèÿ ñàõàðíîãî äèàáåòà 2 òèïà (ïðèìåðíî íà 37% ïî ñðàâíåíèþ ñ ïëàöåáî). Ñòåïåíü óìåíüøåíèÿ ðèñêà áûëà äàæå áîëåå çíà÷èòåëüíîé ó ïàöèåíòîâ ñ èñõîäíûì íàðóøåíèåì òîëåðàíòíîñòè ê ãëþêîçå (ïðèáëèçèòåëüíî íà 45%).  ãðóïïå òåðàïèè îðëèñòàòîì îòìå÷àëàñü áîëåå çíà÷èòåëüíàÿ ïîòåðÿ ìàññû òåëà ïî ñðàâíåíèþ ñ ãðóïïîé ïëàöåáî. Ïîääåðæàíèå ìàññû òåëà íà íîâîì óðîâíå íàáëþäàëîñü â òå÷åíèå âñåãî ïåðèîäà èññëåäîâàíèÿ. Áîëåå òîãî ïî ñðàâíåíèþ ñ ïëàöåáî ó ïàöèåíòîâ ïîëó÷àâøèõ òåðàïèþ îðëèñòàòîì íàáëþäàëîñü çíà÷èòåëüíîå óëó÷øåíèå ïðîôèëÿ ìåòàáîëè÷åñêèõ ôàêòîðîâ ðèñêà.

Ïóáåðòàòíîå îæèðåíèå.  êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ äëèòåëüíîñòüþ 1 ãîä ó ïîäðîñòêîâ ñ îæèðåíèåì ïðè ïðèåìå îðëèñòàòà íàáëþäàëîñü óìåíüøåíèå èíäåêñà ìàññû òåëà (ÈÌÒ) æèðîâîé ìàññû à òàêæå îêðóæíîñòè òàëèè è áåäåð ïî ñðàâíåíèþ ñ ãðóïïîé ïëàöåáî. Òàêæå ó ïàöèåíòîâ ïîëó÷àâøèõ òåðàïèþ îðëèñòàòîì îòìå÷àëîñü çíà÷èòåëüíîå ñíèæåíèå äèàñòîëè÷åñêîãî àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ ïî ñðàâíåíèþ ñ ãðóïïîé ïëàöåáî.

Ôàðìàêîêèíåòèêà:

Âñàñûâàíèå. Âñàñûâàíèå îðëèñòàòà ìèíèìàëüíî. Ïîñëå ïðèåìà òåðàïåâòè÷åñêèõ äîç îðëèñòàòà âûÿâèòü íåèçìåíåííûé îðëèñòàò â ïëàçìå óäàâàëîñü ëèøü â ðåäêèõ ñëó÷àÿõ ïðè ýòîì êîíöåíòðàöèè åãî áûëè êðàéíå ìàëû (< 10 íã/ìë). Ïðèçíàêè êóìóëÿöèè îòñóòñòâîâàëè ÷òî ïîäòâåðæäàåò ÷òî âñàñûâàíèå îðëèñòàòà ìèíèìàëüíî.

Ðàñïðåäåëåíèå. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ îïðåäåëèòü íåëüçÿ ïîñêîëüêó îðëèñòàò î÷åíü ïëîõî âñàñûâàåòñÿ. In vitro îðëèñòàò áîëåå ÷åì íà 99% ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû â îñíîâíîì ñ ëèïîïðîòåèíàìè è àëüáóìèíîì. Îðëèñòàò â ìèíèìàëüíîì êîëè÷åñòâå ïðîíèêàåò â ýðèòðîöèòû.

Ìåòàáîëèçì. Îðëèñòàò ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ãëàâíûì îáðàçîì â ñòåíêå êèøå÷íèêà ñ îáðàçîâàíèåì ôàðìàêîëîãè÷åñêè íåàêòèâíûõ ìåòàáîëèòîâ Ì1 (ãèäðîëèçîâàííîå ÷åòûðåõ÷ëåííîå ëàêòîíîâîå êîëüöî) è Ì3 (Ì1 ñ îòùåïëåííûì îñòàòêîì N- ôîðìèëëåéöèíà).  èññëåäîâàíèè ó ïàöèåíòîâ ñ îæèðåíèåì óñòàíîâëåíî ÷òî íà ýòè äâà îñíîâíûõ ìåòàáîëèòà ïðèõîäèòñÿ îêîëî 42% îò òîé ìèíèìàëüíîé ôðàêöèè îðëèñòàòà êîòîðàÿ ïîäâåðãàåòñÿ ñèñòåìíîìó âñàñûâàíèþ.

Âûâåäåíèå. Îñíîâíûì ïóòåì âûâåäåíèÿ ÿâëÿåòñÿ âûâåäåíèå íåâñîñàâøåãîñÿ îðëèñòàòà ÷åðåç êèøå÷íèê. ×åðåç êèøå÷íèê âûâîäèëîñü îêîëî 97% ïðèíÿòîé äîçû îðëèñòàòà ïðè ýòîì 83% - â âèäå íåèçìåíåííîãî îðëèñòàòà.

Ñóììàðíîå âûâåäåíèå ïî÷êàìè âñåõ ìåòàáîëèòîâ ñîñòàâëÿåò ìåíåå 2% ïðèíÿòîé äîçû. Îðëèñòàò è åãî ìåòàáîëèòû Ì1 è Ì3 òàêæå ïîäâåðãàþòñÿ âûâåäåíèþ ÷åðåç êèøå÷íèê. Âðåìÿ äî ïîëíîãî âûâåäåíèÿ (ïî÷êàìè è ÷åðåç êèøå÷íèê) ñîñòàâëÿåò 3-5 äíåé. Âûâåäåíèå îðëèñòàòà îêàçàëîñü ñõîäíûì ó ïàöèåíòîâ ñ íîðìàëüíîé ìàññîé òåëà è ñ îæèðåíèåì. Ôàðìàêîêèíåòèêà ó îñîáûõ ãðóïï ïàöèåíòîâ

Ïëàçìåííûå êîíöåíòðàöèè îðëèñòàòà è åãî ìåòàáîëèòîâ (Ì1 è Ì3) ó äåòåé íå îòëè÷àþòñÿ îò òàêîâûõ ó âçðîñëûõ ïðè ñðàâíåíèè îäèíàêîâûõ äîç ïðåïàðàòà. Ñóòî÷íàÿ ýêñêðåöèÿ æèðà ÷åðåç êèøå÷íèê ñîñòàâëÿåò 27% îò ïðèåìà ñ ïèùåé ïðè òåðàïèè îðëèñòàòîì è 7% - ïðè ïðèåìå ïëàöåáî.

Ïîêàçàíèÿ:

Äëèòåëüíàÿ òåðàïèÿ ïàöèåíòîâ ñ îæèðåíèåì (ÈÌÒ ≥30 êã/ì2) èëè ïàöèåíòîâ ñ èçáûòî÷íîé ìàññîé òåëà (ÈÌÒ ≥28 êã/ì2) â òîì ÷èñëå èìåþùèõ àññîöèèðîâàííûå ñ îæèðåíèåì ôàêòîðû ðèñêà â ñî÷åòàíèè ñ óìåðåíî ãèïîêàëîðèéíîé äèåòîé.  êîìáèíàöèè ñ ãèïîãëèêåìè÷åñêèìè ïðåïàðàòàìè (ìåòôîðìèí ïðîèçâîäíûå ñóëüôîíèëìî÷åâèíû è/èëè èíñóëèí) èëè óìåðåííî ãèïîêàëîðèéíîé äèåòîé ó ïàöèåíòîâ ñ ñàõàðíûì äèàáåòîì 2 òèïà ñ èçáûòî÷íîé ìàññîé òåëà èëè îæèðåíèåì.

Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ:

Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê îðëèñòàòó èëè äðóãèì êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà.

Ñèíäðîì õðîíè÷åñêîé ìàëüàáñîðáöèè.

Õîëåñòàç.

Íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè íàðóøåíèå ôóíêöèè ïî÷åê (ýôôåêòèâíîñòü è áåçîïàñíîñòü íå èçó÷åíû).

Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ñ àêàðáîçîé íå ðåêîìåíäóåòñÿ.

Áåðåìåííîñòü è ïåðèîä ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ.

Äåòñêèé âîçðàñò äî 12 ëåò.

Ñ îñòîðîæíîñòüþ:

Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ñ öèêëîñïîðèíîì àìèîäàðîíîì ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêèìè ïðåïàðàòàìè ëåâîòèðîêñèíîì íàòðèÿ âàðôàðèíîì èëè äðóãèìè ïåðîðàëüíûìè àïòèêîàãóëÿíòàìè âîçðàñò äî 18 ëåò.

Áåðåìåííîñòü è ëàêòàöèÿ:

Ïðèìåíåíèå îðëèñòàòà ïðîòèâîïîêàçàíî â ïåðèîä áåðåìåííîñòè â ñâÿçè ñ îòñóòñòâèåì äîñòîâåðíûõ êëèíè÷åñêèõ äàííûõ ïîäòâåðæäàþùèõ áåçîïàñíîñòü åãî ïðèìåíåíèÿ.

Ïðîíèêíîâåíèå îðëèñòàòà â ãðóäíîå ìîëîêî íå èçó÷àëîñü ïîýòîìó ïðèìåíåíèå åãî ïðîòèâîïîêàçàíî â ïåðèîä ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ. Ïðè íåîáõîäèìîñòè ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà â ïåðèîä ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ êîðìëåíèå ãðóäüþ ñëåäóåò ïðåêðàòèòü.

Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû:

Âíóòðü ñ êàæäûì îñíîâíûì ïðèåìîì ïèùè (âî âðåìÿ åäû èëè íå ïîçäíåå ÷åì ÷åðåç 1 ÷àñ ïîñëå åäû) çàïèâàÿ âîäîé.

Åñëè ïðèåì ïèùè ïðîïóñêàþò èëè åñëè ïèùà íå ñîäåðæèò æèðà òî ïðèåì ïðåïàðàòà Êñåíàëòåí® òàêæå ìîæíî ïðîïóñòèòü.

Ïðåïàðàò Êñåíàëòåí® ñëåäóåò ïðèíèìàòü â ñî÷åòàíèè ñî ñáàëàíñèðîâàííîé óìåðåííî ãèïîêàëîðèéíîé äèåòîé ñîäåðæàùåé íå áîëåå 30% êàëîðàæà â âèäå æèðîâ. Ñóòî÷íîå ïîòðåáëåíèå æèðîâ óãëåâîäîâ è áåëêîâ íåîáõîäèìî ðàñïðåäåëÿòü íà òðè îñíîâíûõ ïðèåìà ïèùè.

Äëèòåëüíàÿ òåðàïèÿ ïàöèåíòîâ ñ îæèðåíèåì (ÈÌÒ ≥30 êã/ì2) èëè ïàöèåíòîâ ñ èçáûòî÷íîé ìàññîé òåëà (ÈÌÒ ≥28 êã/ì2) â òîì ÷èñëå èìåþøèõ àññîöèèðîâàííûå ñ îæèðåíèåì ôàêòîðû ðèñêà â ñî÷åòàíèè ñ óìåðåííî ãèïîêàëîðèéíîé äèåòîé:

ó âçðîñëûõ è äåòåé ñòàðøå 12 ëåò ðåêîìåíäóåìàÿ äîçà îðëèñòàòà ñîñòàâëÿåò 120 ìã (1 êàïñóëà) 3 ðàçà â ñóòêè ñ êàæäûì îñíîâíûì ïðèåìîì ïèùè èëè íå ïîçäíåå ÷åì ÷åðåç 1 ÷àñ ïîñëå åäû.

 êîìáèíàöèè ñ ãèïîãëèêåìè÷åñêèìè ïðåïàðàòàìè èëè óìåðåííî ãèïîêàëîðèéíîé äèåòîé ó ïàöèåíòîâ ñ ñàõàðíûì äèàáåòîì 2 òèïà ñ èçáûòî÷íîé ìàññîé òåëà èëè îæèðåíèåì:

ó âçðîñëûõ ðåêîìåíäóåìàÿ äîçà îðëèñòàòà ñîñòàâëÿåò 120 ìã (1 êàïñóëà) 3 ðàçà â ñóòêè ñ êàæäûì îñíîâíûì ïðèåìîì íèùè èëè íå ïîçäíåå ÷åì ÷åðåç 1 ÷àñ ïîñëå åäû. Óâåëè÷åíèå äîçû îðëèñòàòà ñâûøå ðåêîìåíäóåìîé (120 ìã 3 ðàçà â ñóòêè) íå ïðèâîäè ò ê óñèëåíèþ åãî òåðàïåâòè÷åñêîã î ýôôåêòà.

Ýôôåêòèâíîñòü è áåçîïàñíîñòü ïðåïàðàòà Êñåíàëòåí® ó ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè è/èëè ïî÷åê à òàêæå ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî è äåòñêîãî âîçðàñòà (ìëàäøå 12 ëåò) íå èññëåäîâàëèñü.

Ïîáî÷íûå ýôôåêòû:

Íåæåëàòåëüíûå ðåàêöèè ïðè ïðèìåíåíèè îðëèñòàòà âîçíèêàëè ãëàâíûì îáðàçîì ñî ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà è áûëè îáóñëîâëåíû ôàðìàêîëîãè÷åñêèì äåéñòâèåì îðëèñòàòà ïðåïÿòñòâóþùåãî âñàñûâàíèþ æèðîâ ïèùè.

×àñòîòà âîçíèêíîâåíèÿ íåæåëàòåëüíûõ ðåàêöèé ïðåäñòàâëåíà ñëåäóþùèì îáðàçîì: î÷åíü ÷àñòî (≥1/10 ñëó÷àåâ) ÷àñòî (≥1/100 è <1/10 ñëó÷àåâ) íå÷àñòî (≥1/1000 è <1/100 ñëó÷àåâ) ðåäêî (≥1/10000 è <1/1000 ñëó÷àåâ) è î÷åíü ðåäêî (<1/10000 ñëó÷àåâ).

Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà: î÷åíü ÷àñòî - ìàñëÿíèñòûå âûäåëåíèÿ èç ïðÿìîé êèøêè îòõîæäåíèå ãàçîâ ñ íåêîòîðûì êîëè÷åñòâîì îòäåëÿåìîãî èìïåðàòèâíûå ïîçûâû íà äåôåêàöèþ ñòåàòîðåÿ ó÷àùåíèå äåôåêàöèè æèäêèé ñòóë ìåòåîðèçì áîëè èëè äèñêîìôîðò â æèâîòå.

Êàê ïðàâèëî óêàçàííûå íåæåëàòåëüíûå ðåàêöèè ÿâëÿþòñÿ ñëàáîâûðàæåííûìè è òðàíçèòîðíûìè âîçíèêàþò â ïåðâûå òðè ìåñÿöà. ×àñòîòà ýòèõ íåæåëàòåëüíûõ ðåàêöèé óâåëè÷èâàåòñÿ ïðè ïîâûøåíèè ñîäåðæàíèÿ æèðà â ïèòàíèè. Ïàöèåíòîâ ñëåäóåò èíôîðìèðîâàòü î âîçìîæíîñòè âîçíèêíîâåíèÿ óêàçàííûõ íåæåëàòåëüíûõ ðåàêöèé è îáó÷èòü êàê óñòðàíÿòü èõ ïóòåì ëó÷øåãî ñîáëþäåíèÿ äèåòû îñîáåííî â îòíîøåíèè êîëè÷åñòâà ñîäåðæàùåãîñÿ â íåé æèðà.

×àñòî - âçäóòèå æèâîòà "ìÿãêèé" ñòóë áîëè èëè äèñêîìôîðò â ïðÿìîé êèøêå íåäåðæàíèå êàëà ïîðàæåíèå çóáîâ ïîðàæåíèå äåñåí.

Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû: î÷åíü ÷àñòî - ãîëîâíûå áîëè.

Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû äûõàòåëüíîé ñèñòåìû îðãàíîâ ãðóäíîé êëåòêè è ñðåäîñòåíèÿ: î÷åíü ÷àñòî - èíôåêöèè âåðõíèõ äûõàòåëüíûõ ïóòåé; ÷àñòî - èíôåêöèè íèæíèõ äûõàòåëüíûõ ïóòåé.

Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ïî÷åê è ìî÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé: ÷àñòî - èíôåêöèè ìî÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé.

Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû èììóííîé ñèñòåìû: ðåäêî - ðåàêöèè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè (çóä êðàïèâíèöà ñûïü àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê áðîíõîñïàçì àíàôèëàêñèÿ).

Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû êîæè è ïîäêîæíûõ òêàíåé: î÷åíü ðåäêî - áóëëåçíàÿ ñûïü. Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ïå÷åíè è æåë÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé: î÷åíü ðåäêî - ãåïàòèò (ïðè÷èííî-ñëåäñòâåííàÿ ñâÿçü ñ ïðèåìîì îðëèñòàòà íå óñòàíîâëåíà).

Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ïîëîâûõ îðãàíîâ è ìîëî÷íîé æåëåçû: ÷àñòî - äèñìåíîðåÿ. Ëàáîðàòîðíûå è èíñòðóìåíòàëüíûå äàííûå: î÷åíü ðåäêî - ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè òðàíñàìèíàç è ùåëî÷íîé ôîñôàòàçû.

Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû îáìåíà âåùåñòâ è ïèòàíèÿ: î÷åíü ÷àñòî - ãèïîãëèêåìèÿ (ó ïàöèåíòîâ ñ ñàõàðíûì äèàáåòîì 2 òèïà).

Íàðóøåíèÿ ïñèõèêè: ÷àñòî - òðåâîãà.

Èíôåêöèîííûå è ïàðàçèòàðíûå çàáîëåâàíèÿ: î÷åíü ÷àñòî - ãðèïï.

Îáùèå ðàññòðîéñòâà è íàðóøåíèÿ â ìåñòå ââåäåíèÿ: ÷àñòî - ñëàáîñòü.

Òàêæå â ïîñòìàðêåòèíãîâîì ïåðèîäå çàðåãèñòðèðîâàíû ñëó÷àè ñóäîðîã (ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêèìè ïðåïàðàòàìè) ñíèæåíèÿ ïðîòðîìáèíà óâåëè÷åíèÿ ÌÍÎ (ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ àíòèêîàãóëÿíòàìè) ðåêòàëüíîãî êðîâîòå÷åíèÿ äèâåðòèêóëèòà ïàíêðåàòèòà õîëåëèòèàçà è îêñàëàòíîé íåôðîïàòèè (÷àñòîòà âîçíèêíîâåíèÿ íåèçâåñòíà).

Ó ïàöèåíòîâ ñ ñàõàðíûì äèàáåòîì 2 òèïà õàðàêòåð è ÷àñòîòà íåæåëàòåëüíûõ ÿâëåíèé áûëè ñîïîñòàâèìû ñ òàêîâûìè ó ëèö áåç ñàõàðíîãî äèàáåãà ñ èçáûòî÷íîé ìàññîé òåëà è îæèðåíèåì. Åäèíñòâåííûìè íîâûìè ïîáî÷íûìè ÿâëåíèÿìè ó ïàöèåíòîâ ñ ñàõàðíûì äèàáåòîì 2 òèïà áûëè ãèïîãëèêåìè÷åñêèå ñîñòîÿíèÿ âîçíèêàâøèå ñ ÷àñòîòîé >2% è èíöèäåíòíîñòüþ >1% íî ñðàâíåíèþ ñ ïëàöåáî (êîòîðûå ìîãëè âîçíèêàòü â ðåçóëüòàòå óëó÷øåíèÿ êîìïåíñàöèè óãëåâîäíîãî îáìåíà) è ÷àñòî - âçäóòèå æèâîòà.

 4-õ ëåòíåì êëèíè÷åñêîì èññëåäîâàíèè îáùèé ïðîôèëü áåçîïàñíîñòè íå îòëè÷àëñÿ îò òàêîâîãî ïîëó÷åííîãî â 1- è 2-ëåòíèõ èññëåäîâàíèÿõ. Ïðè ýòîì îáùàÿ ÷àñòîòà âîçíèêíîâåíèÿ íåæåëàòåëüíûõ ÿâëåíèé ñî ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà åæåãîäíî óìåíüøàëàñü íà ïðîòÿæåíèè 4-õ ëåòíåãî ïåðèîäà ïðèåìà ïðåïàðàòà.

Åñëè ëþáûå èç óêàçàííûõ â èíñòðóêöèè íåæåëàòåëüíûõ ðåàêöèé óñóãóáëÿþòñÿ èëè Âû çàìåòèëè äðóãèå íåæåëàòåëüíûå ðåàêöèè íå óêàçàííûå â èíñòðóêöèè ñîîáùèòå îá ýòîì âðà÷ó.

Ïåðåäîçèðîâêà:

Îäíîêðàòíûé ïðèåì âíóòðü 800 ìã îðëèñòàòà èëè ïðè åãî ïðèìåíåíèè â äîçå äî 400 ìã òðè ðàçà â äåíü â òå÷åíèå 15 äíåé ëþäüìè ñ íîðìàëüíîé ìàññîé òåëà è ñ îæèðåíèåì íå ñîïðîâîæäàëñÿ çíà÷èìûìè íåæåëàòåëüíûìè ÿâëåíèÿìè. Êðîìå òîãî ó ïàöèåíòîâ ñ îæèðåíèåì åñòü îïûò ïðèìåíåíèÿ îðëèñòàòà ïî 240 ìã 3 ðàçà â ñóòêè â òå÷åíèå 6 ìåñÿöåâ ÷òî íå ñîïðîâîæäàëîñü äîñòîâåðíûì óâåëè÷åíèåì ÷àñòîòû íåæåëàòåëüíûõ ÿâëåíèé.

 ñëó÷àÿõ ïåðåäîçèðîâêè îðëèñòàòà ñîîáùàëîñü ëèáî îá îòñóòñòâèè íåæåëàòåëüíûõ ÿâëåíèé ëèáî íåæåëàòåëüíûå ÿâëåíèÿ íå îòëè÷àëèñü îò òåõ. êîòîðûå íàáëþäàþòñÿ ïðè ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà â òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ.

 ñëó÷àå ïåðåäîçèðîâêè íåîáõîäèìî îáðàòèòüñÿ ê âðà÷ó. Ïðè âûðàæåííîé ïåðåäîçèðîâêå îðëèñòàòà ñëåäóåò íàáëþäàòü çà ñîñòîÿíèåì ïàöèåíòà â òå÷åíèå 24 ÷. Ïî äàííûì èññëåäîâàíèé ó ÷åëîâåêà è æèâîòíûõ ëþáûå ñèñòåìíûå ýôôåêòû êîòîðûå ìîæíî ñâÿçàòü ñ ëèïàçîèíãèáèðóþùèìè ñâîéñòâàìè îðëèñòàòà äîëæíû áûòü áûñòðî îáðàòèìû.

Âçàèìîäåéñòâèå:

Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå îðëèñòàòà è öèêëîñïîðèíà îòìå÷àëîñü ñíèæåíèå êîíöåíòðàöèè öèêëîñïîðèíà â ïëàçìå êðîâè ïîýòîìó ðåêîìåíäóåòñÿ áîëåå ÷àñòîå îïðåäåëåíèå êîíöåíòðàöèè öèêëîñïîðèíà â ïëàçìå êðîâè ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå îðëèñòàòà è öèêëîñïîðèíà.  ñëó÷àå îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ îðëèñòàòà è öèêëîñïîðèíà íåîáõîäèì ïîñòîÿííûé ìîíèòîðèíã êîíöåíòðàöèè öèêëîñïîðèíà â ïëàçìå êðîâè òàê êàê âîçìîæíî ñíèæåíèå åãî ïëàçìåííîé êîíöåíòðàöèè.

Íå ðåêîìåíäóåòñÿ îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå îðëèñòàòà è àêàðáîçû â ñâÿçè ñ îòñóòñòâèåì äàííûõ î ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèõ âçàèìîäåéñòâèÿõ.

Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè îðëèñòàòà è àíòèêîàãóëÿíòîâ çàðåãèñòðèðîâàíû ñëó÷àè ñíèæåíèÿ ïðîòðîìáèíà óâåëè÷åíèå çíà÷åíèé ìåæäóíàðîäíîãî íîðìàëèçîâàííîãî îòíîøåíèÿ (ÌÍÎ) è íåñáàëàíñèðîâàííîé òåðàïèè àíòèêîàãóëÿíòàìè ÷òî ïðèâîäèëî ê èçìåíåíèþ ãåìîñòàòè÷åñêèõ ïàðàìåòðîâ. Ïîýòîìó ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè âàðôàðèíà èëè äðóãèõ íåïðÿìûõ àíòèêîàãóëÿíòîâ ñ îðëèñòàòîì íåîáõîäèì êîíòðîëü ïîêàçàòåëåé ÌÍÎ.

Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå ñ îðëèñòàòîì ñíèæàåòñÿ âñàñûâàíèå æèðîðàñòâîðèìûõ âèòàìèíîâ À D Å è Ê. Åñëè ðåêîìåíäîâàíû ïîëèâèòàìèíû èõ ñëåäóåò ïðèíèìàòü íå ìåíåå ÷åì ÷åðåç 2 ÷ ïîñëå ïðèåìà îðëèñòàòà èëè ïåðåä ñíîì.

Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè àìèîäàðîíà ñ îðëèñòàòîì îòìå÷àëîñü ñíèæåíèå ñèñòåìíîé ýêñïîçèöèè àìèîäàðîíà è äåçýòèëàìèîäàðîíà îäíàêî â ñâÿçè ñî ñëîæíîé ôàðìàêîêèíåòèêîé àìèîäàðîíà êëèíè÷åñêàÿ çíà÷èìîñòü ýòîãî ÿâëåíèÿ íåÿñíà. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè îðëèñòàòà ñ àìèîäàðîíîì ðåêîìåíäóåòñÿ êëèíè÷åñêîå íàáëþäåíèå ïàöèåíòà è ìîíèòîðèíã ýëåêòðîêàðäèîãðàììû.

Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè îðëèñòàòà è ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ íàáëþäàëèñü ñëó÷àè ðàçâèòèÿ ñóäîðîã. Ïðè÷èííî-ñëåäñòâåííàÿ ñâÿçü ìåæäó ðàçâèòèåì ñóäîðîã è òåðàïèåé îðëèñòàòîì íå óñòàíîâëåíà. Òåì íå ìåíåå ñëåäóåò ìîíèòîðèðîâàòü ñîñòîÿíèå ïàöèåíòîâ íà ïðåäìåò âîçìîæíûõ èçìåíåíèé â ÷àñòîòå è/èëè òÿæåñòè ñóäîðîæíîãî ñèíäðîìà.

Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè îðëèñòàòà ñ ëåâîòèðîêñèíîì íàòðèÿ ìîæåò ðàçâèòüñÿ ãèïîòèðåîç è/èëè ñíèæåíèå êîíòðîëÿ ãèïîòèðåîçà ÷òî ìîæåò áûòü ñâÿçàíî ñ óìåíüøåíèåì âñàñûâàíèÿ íåîðãàíè÷åñêîãî éîäà è/èëè ëåâîòèðîêñèíà íàòðèÿ.

Íå âûÿâëåíî âçàèìîäåéñòâèÿ îðëèñòàòà ñ àìèòðèïòèëèíîì àòîðâàñòàòèíîì. áèãóàíèäàìè äèãîêñèíîì ôèáðàòàìè ôëóîêñåòèíîì ëîçàðòàíîì ôåíèòîèíîì ïåðîðàëüíûìè êîíòðàöåïòèâàìè ôåíòåðìèíîì ïðàâàñòàòèíîì íèôåäèïèíîì ñèáóòðàìèíîì è ýòàíîëîì.

 îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ îðëèñòàò ìîæåò íåïðÿìûì ïóòåì ñíèæàòü áèîäîñòóïíîñòü ïåðîðàëüíûõ êîíòðàöåïòèâîâ.  ñëó÷àå äèàðåè ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíåíèå äîïîëíèòåëüíîãî ìåòîäà êîíòðàöåïöèè.

Îñîáûå óêàçàíèÿ:

 ïåðèîä ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî ñîáëþäàòü ñáàëàíñèðîâàííóþ íèçêîêàëîðèéíóþ äèåòó ñîäåðæàùóþ íå áîëåå 30% êàëîðàæà â âèäå æèðîâ è îáîãàùåííóþ ôðóêòàìè è îâîùàìè.

Ñóòî÷íîå ïîòðåáëåíèå æèðîâ óãëåâîäîâ è áåëêîâ íåîáõîäèìî ðàñïðåäåëèòü íà òðè îñíîâíûõ ïðèåìà ïèùè.

Âåðîÿòíîñòü âîçíèêíîâåíèÿ íåæåëàòåëüíûõ ðåàêöèé ñî ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà âîçðàñòàåò ïðè ïðèìåíåíèè îðëèñòàòà ñ ïèùåé ñîäåðæàùåé áîëüøîå êîëè÷åñòâî æèðîâ (áîëåå 30% ñóòî÷íîé êàëîðèéíîñòè).  êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ ó áîëüøèíñòâà ïàöèåíòîâ êîíöåíòðàöèè âèòàìèíîâ À D Å Ê è áåòà-êàðîòèíà â õîäå 4-õ ëåò òåðàïèè îðëèñòàòîì îñòàâàëèñü â íîðìå. Äëÿ îáåñïå÷åíèÿ àäåêâàòíîãî ïîñòóïëåíèÿ ìèíåðàëüíûõ âåùåñòâ è âèòàìèíîâ ìîæíî ïðèìåíÿòü ïîëèâèòàìèíû.

Ïîñêîëüêó ñíèæåíèå ìàññû òåëà îáû÷íî ñîïðîâîæäàåòñÿ óëó÷øåíèåì ïîêàçàòåëåé óãëåâîäíîãî îáìåíà ïàöèåíòû ñ ñàõàðíûì äèàáåòîì 2 òèïà äîëæíû ïðîêîíñóëüòèðîâàòüñÿ ñ âðà÷îì ÷òîáû ïðè íåîáõîäèìîñòè ñêîððåêòèðîâàòü äîçó ãèïîãëèêåìè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ.

Ñíèæåíèå ìàññû òåëà ïðè ëå÷åíèè ìîæåò ñîïðîâîæäàòüñÿ ñíèæåíèåì àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ è êîíöåíòðàöèè õîëåñòåðèíà. Ïàöèåíòû ïðèíèìàþùèå ïðåïàðàòû äëÿ ëå÷åíèÿ àðòåðèàëüíîé ãèïåðòåíçèè è ãèïåðõîëåñòåðèíåìèè äîëæíû ïðîêîíñóëüòèðîâàòüñÿ ñ âðà÷îì ÷òîáû ïðè íåîáõîäèìîñòè ñêîððåêòèðîâàòü äîçû âûøåóêàçàííûõ ïðåïàðàòîâ.

Õîòÿ âçàèìîäåéñòâèÿ ìåæäó îðëèñòàòîì è ïåðîðàëüíûìè êîíòðàöåïòèâàìè íå íàáëþäàëîñü îðëèñòàò ìîæåò îïîñðåäîâàííî ñíèæàòü áèîäîñòóïïîñòü ïåðîðàëüïûõ êîíòðàöåïòèâîâ ÷òî ìîæåò ïðèâåñòè ê ðàçâèòèþ íåæåëàòåëüíîé áåðåìåííîñòè. Ðåêîìåíäóåòñÿ èñïîëüçîâàòü äîïîëíèòåëüíûå âèäû êîíòðàöåïöèè â ñëó÷àå ðàçâèòèÿ îñòðîé äèàðåè.

Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå îðëèñòàòà ñ àìèîäàðîíîì ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêèìè ïðåïàðàòàìè ëåâîòèðîêñèíîì íàòðèÿ âàðôàðèíîì èëè äðóãèìè ïåðîðàëüíûìè àíòèêîàãóëÿíòàìè âîçìîæíî òîëüêî ïîñëå êîíñóëüòàöèè ñ âðà÷îì (ñì. ðàçäåë "Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè").

Ïðèìåíåíèå îðëèñòàòà îäíîâðåìåííî ñ öèêëîñïîðèíîì èëè àêàðáîçîé íå ðåêîìåíäóåòñÿ è òðåáóåò êîíñóëüòàöèè ñ âðà÷îì.

Ïàöèåíòàì ñ çàáîëåâàíèÿìè ïî÷åê ïåðåä íà÷àëîì ïðèåìà îðëèñòàòà íåîáõîäèìî ïðîêîíñóëüòèðîâàòüñÿ ñ âðà÷îì òàê êàê âîçìîæíî ðàçâèòèå ãèïåðîêñàëàòóðèè è íåôðîïàòèè.

Ïàöèåíòàì ñëåäóåò ïðåêðàòèòü ïðèåì îðëèñòàòà è îáðàòèòüñÿ ê âðà÷ó â ñëó÷àå ïîÿâëåíèÿ òàêèõ ñèìïòîìîâ êàê æåëòóøíîå îêðàøèâàíèå ñêëåðû èëè êîæè ïîòåìíåíèå ìî÷è è ïîòåðÿ àïïåòèòà.

Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü òðàíñï. ñð. è ìåõ.:

Îðëèñòàò íå îêàçûâàåò âëèÿíèÿ íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è âûïîëíÿòü ðàáîòó òðåáóþùóþ ïîâûøåííîãî âíèìàíèÿ è áûñòðîòû ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé. Ïàöèåíòû ñ ñàõàðíûì äèàáåòîì 2 òèïà ïðèìåíÿþùèå îðëèñòàò â êîìáèíàöèè ñ ãèïîãëèêåìè÷åñêèìè ïðåïàðàòàìè äîëæíû ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè óïðàâëåíèè òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ìåõàíèçìàìè â ñâÿçè ñ âîçìîæíûì ðàçâèòèåì ãèïîãëèêåìèè ñîïðîâîæäàþùåéñÿ ãîëîâîêðóæåíèåì íàðóøåíèåì çðåíèÿ.

Ôîðìà âûïóñêà/äîçèðîâêà:

Êàïñóëû 120 ìã.

Óïàêîâêà:

Ïî 7 èëè 21 êàïñóëå â êîíòóðíîé ÿ÷åéêîâîé óïàêîâêå èç ïëåíêè ïîëèâèíèëõëîðèäíîé è ôîëüãè àëþìèíèåâîé ïå÷àòíîé ëàêèðîâàííîé.

Ïî 1 2 3 4 êîíòóðíûõ ÿ÷åéêîâûõ óïàêîâîê âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ â ïà÷êå èç êàðòîíà.

Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ:

 ñóõîì çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25 °Ñ.

Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå.

Ñðîê ãîäíîñòè:

3 ãîäà.

Íå ïðèìåíÿòü ïî èñòå÷åíèè ñðîêà ãîäíîñòè óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.

Óñëîâèÿ îòïóñêà

Ïî ðåöåïòó

Ïðîèçâîäèòåëü

Àêöèîíåðíîå îáùåñòâî "Ôàðìàöåâòè÷åñêîå ïðåäïðèÿòèå "Îáîëåíñêîå" (ÀÎ "ÔÏ "Îáîëåíñêîå")


Äðóãèå ïðåïàðàòû èç ãðóïïû Ñðåäñòâà, ïðèìåíÿåìûå ïðè èçáûòî÷íîì âåñå