ÎÏÈÑÀÍÈÅ:
Àêòèâíûå âåùåñòâà: ñèòàãëèïòèí è ìåòôîðìèíà ãèäðîõëîðèä
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà
Ïðåïàðàò ßíóìåò ïðåäñòàâëÿåò ñîáîé êîìáèíàöèþ-äâóõ ãèïîãëèêåìè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ ñ âçàèìîäîïîëíÿþùèì (êîìïëåìåíòàðíûì) ìåõàíèçìîì äåéñòâèÿ, ïðåäíàçíà÷åííóþ äëÿ óëó÷øåíèÿ êîíòðîëÿ ãëèêåìèè ó áîëüíûõ ñàõàðíûì äèàáåòîì 2 òèïà: ñèòàãëèïòèíà, èíãèáèòîðà ôåðìåíòà äèïåïòèäèëïåïòèäàçû-4 (ÄÏÏ-4), è ìåòôîðìèíà, ïðåäñòàâèòåëÿ êëàññà áèãóàíèäîâ.
Ñèòàãëèïòèí ÿâëÿåòñÿ àêòèâíûì ïðè ïåðîðàëüíîì ïðèåìå, âûñîêî ñåëåêòèâíûì èíãèáèòîðîì ÄÏÏ-4, ïðåäíàçíà÷åííûì äëÿ ëå÷åíèÿ ñàõàðíîãî äèàáåòà 2 òèïà. Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ýôôåêòû êëàññà ïðåïàðàòîâ-èíãèáèòîðîâ ÄÏÏ-4 îïîñðåäîâàíû àêòèâàöèåé èíêðåòèíîâ. Èíãèáèðóÿ ÄÏÏ-4, ñèòàãëèïòèí ïîâûøàåò êîíöåíòðàöèþ äâóõ èçâåñòíûõ àêòèâíûõ ãîðìîíîâ ñåìåéñòâà èíêðåòèíîâ: ãëþêàãîíî-ïîäîáíîãî ïåïòèäà 1 (ÃÏÏ-1) è ãëþêîçî-çàâèñèìîãî èíñóëèíîòðîïíîãî ïîëèïåïòèäà (ÃÈÏ). Èíêðåòèíû ÿâëÿþòñÿ ÷àñòüþ âíóòðåííåé ôèçèîëîãè÷åñêîé ñèñòåìû ðåãóëÿöèè ãîìåîñòàçà ãëþêîçû. Ïðè íîðìàëüíîé èëè ïîâûøåííîé êîíöåíòðàöèè ãëþêîçû êðîâè ÃÏÏ-1 è ÃÈÏ ñïîñîáñòâóþò óâåëè÷åíèþ ñèíòåçà è ñåêðåöèè èíñóëèíà áåòà-êëåòêàìè ïîäæåëóäî÷íîé æåëåçû. ÃÏÏ-1 òàêæå ïîäàâëÿåò ñåêðåöèþ ãëþêàãîíà àëüôà-êëåòêàìè ïîäæåëóäî÷íîé æåëåçû, ñíèæàÿ, ò.î., ñèíòåç ãëþêîçû â ïå÷åíè. Ýòîò ìåõàíèçì äåéñòâèÿ îòëè÷àåòñÿ îò ìåõàíèçìà äåéñòâèÿ ïðîèçâîäíûõ ñóëüôîíèëìî÷åâèíû, êîòîðûå ñòèìóëèðóþò âûñâîáîæäåíèå èíñóëèíà è ïðè íèçêèõ êîíöåíòðàöèÿõ ãëþêîçû êðîâè, ÷òî ÷ðåâàòî ðàçâèòèåì ñóëüôîíèë-èíäóöèðîâàííîé ãèïîãëèêåìèè íå òîëüêî ó áîëüíûõ ñàõàðíûì äèàáåòîì 2 òèïà, íî è ó çäîðîâûõ ëèö. Áóäó÷è âûñîêîñåëåêòèâíûì è ýôôåêòèâíûì èíãèáèòîðîì ôåðìåíòà ÄÏÏ-4, ñèòàãëèïòèí â òåðàïåâòè÷åñêèõ êîíöåíòðàöèÿõ íå ïîäàâëÿåò àêòèâíîñòè ðîäñòâåííûõ ôåðìåíòîâ ÄÏÏ-8 èëè ÄÏÏ-9. Ñèòàãëèïòèí îòëè÷àåòñÿ ïî õèìè÷åñêîé ñòðóêòóðå è ôàðìàêîëîãè÷åñêîìó äåéñòâèþ îò àíàëîãîâ ÃÏÏ-1, èíñóëèíà, ïðîèçâîäíûõ ñóëüôîíèëìî÷åâèíû èëè ìåãëèòèíèäîâ, áèãóàíèäîâ, àãîíèñòîâ ãàììà-ðåöåïòîðîâ, àêòèâèðóåìûõ ïðîëèôåðàòîðîì ïåðîêñèñîì (PPARy), èíãèáèòîðîâ àëüôà-ãëèêîçèäàçû è àíàëîãîâ àìèëèíà.
Ìåòôîðìèí
Ìåòôîðìèí ÿâëÿåòñÿ ãèïîãëèêåìè÷åñêèì ïðåïàðàòîì, ïîâûøàþùèì òîëåðàíòíîñòü
ê ãëþêîçå ó áîëüíûõ ñàõàðíûì äèàáåòîì 2 òèïà, ñíèæàÿ áàçàëüíóþ è ïîñòïðàíäèàëüíóþ
êîíöåíòðàöèþ ãëþêîçû â êðîâè. Åãî ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ìåõàíèçìû äåéñòâèÿ îòëè÷àþòñÿ îò
ìåõàíèçìîâ äåéñòâèÿ ïåðîðàëüíûõ ãèïîãëèêåìè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ äðóãèõ êëàññîâ.
Ìåòôîðìèí ñíèæàåò ñèíòåç ãëþêîçû â ïå÷åíè, ñíèæàåò âñàñûâàíèå ãëþêîçû â
êèøå÷íèêå è ïîâûøàåò ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê èíñóëèíó ïóòåì çàõâàòà è óòèëèçàöèè ãëþêîçû
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
- èçâåñòíàÿ ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ñèòàãëèïòèíó, ìåòôîðìèíó èëè êàêîìó-ëèáî èç êîìïîíåíòîâ ïðåïàðàòà ßíóìåò;
- ñàõàðíûé äèàáåò 1 òèïà;
çàáîëåâàíèå ïî÷åê èëè ñíèæåíèå ôóíêöèè ïî÷åê (ïðè êîíöåíòðàöèè êðåàòèíèíà ñûâîðîòêè > 1,5 ìã/äë è > 1,4 ìã/äë ó ìóæ÷èí è æåíùèí, ñîîòâåòñòâåííî, èëè ñíèæåíèè êëèðåíñà êðåàòèíèíà (< 60 ìë/ìèí), â òîì ÷èñëå âñëåäñòâèå ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîãî êîëëàïñà (øîêà), îñòðîãî èíôàðêòà ìèîêàðäà èëè ñåïòèöåìèè;
- îñòðûå ñîñòîÿíèÿ, ïðîòåêàþùèå ñ ðèñêîì ðàçâèòèÿ íàðóøåíèé ôóíêöèè ïî÷åê:
äåãèäðàòàöèÿ (ïðè äèàðåå, ðâîòå), ëèõîðàäêà, òÿæ¸ëûå èíôåêöèîííûå çàáîëåâàíèÿ,
ñîñòîÿíèÿ ãèïîêñèè (øîê, ñåïñèñ, ïî÷å÷íûå èíôåêöèè, áðîíõî-ëåãî÷íûå çàáîëåâàíèÿ)
îñòðûé èëè õðîíè÷åñêèé ìåòàáîëè÷åñêèé àöèäîç, âêëþ÷àÿ äèàáåòè÷åñêèé êåòîàöèäîç (ñ êîìîé èëè áåç);
- êëèíè÷åñêè âûðàæåííûå ïðîÿâëåíèÿ îñòðûõ è õðîíè÷åñêèõ çàáîëåâàíèé, êîòîðûå ìîãóò ïðèâîäèòü ê ðàçâèòèþ òêàíåâîé ãèïîêñèè (â òîì ÷èñëå, ñåðäå÷íàÿ èëè äûõàòåëüíàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, îñòðûé èíôàðêò ìèîêàðäà);
- îáøèðíûå õèðóðãè÷åñêèå îïåðàöèè è òðàâìû, êîãäà ïîêàçàíî ïðîâåäåíèå èíñóëèíîòåðàïèè (ñì. ðàçäåë «Îñîáûå óêàçàíèÿ»);
- ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè;
- õðîíè÷åñêèé àëêîãîëèçì, îñòðîå îòðàâëåíèå àëêîãîëåì; Í 1 áåðåìåííîñòü, ïåðèîä ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ;
- ëàêòîàöèäîç (â ò.÷. è â àíàìíåçå);
ïðèìåíåíèå â òå÷åíèå íå ìåíåå 48 ÷. äî è â òå÷åíèå 48 ÷. ïîñëå ïðîâåäåíèÿ ðàäèîèçîòîïíûõ èëè ðåíòãåíîëîãè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé ñ ââåäåíèåì éîäñîäåðæàùåãî êîíòðàñòíîãîâåùåñòâà (ñì. ðàçäåë
Ñ îñòîðîæíîñòüþ
Ïðèìåíåíèå ó ïîæèëûõ ßíóìåò
Ïîñêîëüêó îñíîâíûì ïóòåì âûâåäåíèÿ ñèòàãëèïòèíà è ìåòôîðìèíà ÿâëÿþòñÿ ïî÷êè,
è ïîñêîëüêó ñ âîçðàñòîì âûäåëèòåëüíàÿ ôóíêöèÿ ïî÷åê ñíèæàåòñÿ, ìåðû ïðåäîñòîðîæíîñòè ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà ßíóìåò íàðàñòàþò ïðîïîðöèîíàëüíî âîçðàñòó. Ïîæèëûì
ïàöèåíòàì ïðîâîäÿò òùàòåëüíûé ïîäáîð äîçû è ðåãóëÿðíûé êîíòðîëü ôóíêöèè ïî÷åê.
Ïðèìåíåíèå ïðè áåðåìåííîñòè è â ïåðèîä ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ
Íå ïðîâîäèëîñü àäåêâàòíî êîíòðîëèðóåìûõ èññëåäîâàíèé ïðåïàðàòà ßíóìåò èëè åãî ^êîìïîíåíòîâ ó áåðåìåííûõ, ñëåäîâàòåëüíî, äàííûõ î áåçîïàñíîñòè åãî ïðèìåíåíèÿ ó áåðåìåííûõ æåíùèí íåò. Ïðåïàðàò ßíóìåò, êàê è äðóãèå ïåðîðàëüíûå ãèïîãëèêåìè÷åñêèå ïðåïàðàòû, íå ðåêîìåíäîâàí ê ïðèìåíåíèþ âî âðåìÿ áåðåìåííîñòè. Íå ïðîâîäèëîñü ýêñïåðèìåíòàëüíûõ èññëåäîâàíèé êîìáèíèðîâàííîãî ïðåïàðàòà ßíóìåò äëÿ îöåíêè åãî âëèÿíèÿ íà ðåïðîäóêòèâíóþ ôóíêöèþ. Ïðèâîäÿòñÿ òîëüêî èìåþùèåñÿ äàííûå èç èññëåäîâàíèé ñèòàãëèïòèíà è ìåòôîðìèíà.
Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû
Îáùàÿ èíôîðìàöèÿ:
Ðåæèì äîçèðîâàíèÿ ïðåïàðàòà ßíóìåò äîëæåí ïîäáèðàòüñÿ èíäèâèäóàëüíî, èñõîäÿ èç òåêóùåé òåðàïèè, ýôôåêòèâíîñòè è ïåðåíîñèìîñòè, íî íå ïðåâûøàÿ ìàêñèìàëüíóþ ðåêîìåíäóåìóþ ñóòî÷íóþ äîçó ñèòàãëèïòèíà 100 ìã.
Ïðåïàðàò ßíóìåò îáû÷íî íàçíà÷àþò â ðåæèìå 2 ðàçà â äåíü âî âðåìÿ åäû, ñ ïîñòåïåííûì óâåëè÷åíèåì äîçû, ñ öåëüþ ìèíèìèçàöèè âîçìîæíûõ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ ñî ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà (ÆÊÒ), õàðàêòåðíûõ äëÿ ìåòôîðìèíà. Ðåêîìåíäàöèè ïî äîçèðîâàíèþ:
Íà÷àëüíàÿ äîçà ïðåïàðàòà ßíóìåò çàâèñèò îò òåêóùåé ãèïîãëèêåìè÷åñêîé òåðàïèè.
Ïðåïàðàò ßíóìåò ïðèíèìàþò 2 ðàçà â äåíü âî âðåìÿ åäû.
Ïðåäëàãàþòñÿ ñëåäóþùèå äîçèðîâêè ïðåïàðàòà:
500 ìã ìåòôîðìèíà / 50 ìã ñèòàãëèïòèíà
850 ìã ìåòôîðìèíà / 50 ìã ñèòàãëèïòèíà
1000 ìã ìåòôîðìèíà / 50 ìã ñèòàãëèïòèíà
Ñòàðòîâàÿ òåðàïèÿ:
Áîëüíûì ñàõàðíûì äèàáåòîì 2 òèïà ñ íåàäåêâàòíûì ãëèêåìè÷åñêèì êîíòðîëåì íà ôîíå ñîáëþäåíèÿ äèåòû è ðåæèìà ôèçè÷åñêèõ íàãðóçîê ðåêîìåíäóåìàÿ ñòàðòîâàÿ äîçà ïðåïàðàòà ßíóìåò ñîñòàâëÿåò 500 ìã ìåòôîðìèíà / 50 ìã ñèòàãëèïòèíà 2 ðàçà â äåíü. Âïîñëåäñòâèè äîçó ìîæíî óâåëè÷èòü äî 1000 ìã ìåòôîðìèíà / 50 ìã ñèòàãëèïòèíà 2 ðàçà â äåíü.
Äëÿ ïàöèåíòîâ, íå äîñòèãøèõ àäåêâàòíîãî êîíòðîëÿ íà ìîíîòåðàïèè ìåòôîðìèíîì: Ðåêîìåíäóåìàÿ ñòàðòîâàÿ äîçà ïðåïàðàòà ßíóìåò äëÿ ïàöèåíòîâ, íå äîñòèãøèõ àäåêâàòíîãî êîíòðîëÿ íà ìîíîòåðàïèè ìåòôîðìèíîì äîëæíà îáåñïå÷èòü ðåêîìåíäóåìóþ òåðàïåâòè÷åñêóþ ñóòî÷íóþ äîçó ñèòàãëèïòèíà 100 ìã, ò.å. ïî 50 ìã ñèòàãëèïòèíà 2 ðàçà â äåíü ïëþñ òåêóùàÿ äîçà ìåòôîðìèíà.
Äëÿ ïàöèåíòîâ, íå äîñòèãøèõ àäåêâàòíîãî êîíòðîëÿ íà ìîíîòåðàïèè ñèòàãëèïòèíîì: Ðåêîìåíäóåìàÿ ñòàðòîâàÿ äîçà ïðåïàðàòà ßíóìåò äëÿ ïàöèåíòîâ, íå äîñòèãøèõ àäåêâàòíîãî êîíòðîëÿ íà ìîíîòåðàïèè ñèòàãëèïòèíîì, ñîñòàâëÿåò 500 ìã ìåòôîðìèíà / 50 ìã ñèòàãëèïòèíà 2 ðàçà â äåíü.  äàëüíåéøåì äîçà ìîæåò áûòü óâåëè÷åíà äî 1000 ìã ìåòôîðìèíà / 50 ìã ñèòàãëèïòèíà 2 ðàçà âäåíü. Ïàöèåíòàì, ïðèíèìàþùèì ñêîððåêòèðîâàííóþ ââèäó ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè äîçó ñèòàãëèïòèíà, ëå÷åíèå ïðåïàðàòîì ßíóìåò ïðîòèâîïîêàçàíî (ñì. «Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ»). Äëÿ ïàöèåíòîâ, ïðèíèìàþùèõ êîìáèíàöèþ ïðåïàðàòîâ ñèòàãëèïòèí è ìåòôîðìèí: Ïðè ïåðåõîäå ñ êîìáèíèðîâàííîãî ëå÷åíèÿ ñèòàãëèïòèíîì è ìåòôîðìèíîì ñòàðòîâàÿ äîçà ïðåïàðàòà ßíóìåò ìîæåò áûòü ýêâèâàëåíòíîé äîçàì ïðèíèìàåìûõ ïî îòäåëüíîñòè ñèòàãëèïòèíà è ìåòôîðìèíà.
Äëÿ ïàöèåíòîâ, ïðèíèìàþùèõ äâà èç ïåðå÷èñëåííûõ òðåõ ãèïîãëèêåìè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ -ñèòàãëèïòèí, ìåòôîðìèí èëè ïðîèçâîäíûå ñóëüôîíèëìî÷åâèíû.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ:
Õðàíèòü ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 30 °Ñ. Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå.
Ñðîê ãîäíîñòè
2 ãîäà
Íå èñïîëüçîâàòü ïî èñòå÷åíèè ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.
Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê
Ïî ðåöåïòó.