Ðåãèñòðàöèîííûé íîìåð: Ï ¹015530/01 îò 12.04.2004
Òîðãîâîå íàçâàíèå: Àìàðèë (Amaryl)
Ìåæäóíàðîäíîå íåïàòåíòîâàííîå íàçâàíèå (ÌÍÍ): ãëèìåïèðèä / glimepiride.
Ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà: òàáëåòêè.
Ñîñòàâ
 îäíîé òàáëåòêå Àìàðèëà 1,0 ìã ñîäåðæèòñÿ:
Àêòèâíîå âåùåñòâî - 1 ìã ãëèìåïèðèäà.
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ëàêòîçà ìîíîãèäðàò, íàòðèÿ êðàõìàë ãëèêîëëàò, ïîëèâèäîí 25000,
öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ, ìàãíèÿ ñòåàðàò, æåëåçà îêñèä êðàñíûé
(Å172).
 îäíîé òàáëåòêå Àìàðèëà 2,0 ìã ñîäåðæèòñÿ:
Àêòèâíîå âåùåñòâî - 2 ìã ãëèìåïèðèäà.
Ââñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ëàêòîçà ìîíîãèäðàò, íàòðèÿ êðàõìàë ãëèêîëëàò, ïîëèâèäîí 25000,
öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ, ìàãíèÿ ñòåàðàò, æåëåçà îêñèä æåëòûé
(Å172), èíäèãîêàðìèí.
 îäíîé òàáëåòêå Àìàðèëà 3,0 ìã ñîäåðæèòñÿ:
Àêòèâíîå âåùåñòâî - 3 ìã ãëèìåïèðèäà.
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ëàêòîçà ìîíîãèäðàò, íàòðèÿ êðàõìàë ãëèêîëëàò, ïîëèâèäîí 25000,
öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ, ìàãíèÿ ñòåàðàò, æåëåçà îêñèä æåëòûé
(Å172).
 îäíîé òàáëåòêå Àìàðèëà 4,0 ìã ñîäåðæèòñÿ:
Àêòèâíîå âåùåñòâî - 4 ìã ãëèìåïèðèäà.
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ëàêòîçà ìîíîãèäðàò, íàòðèÿ êðàõìàë ãëèêîëëàò, ïîëèâèäîí 25000, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ, ìàãíèÿ ñòåàðàò, èíäèãîêàðìèí.
Îïèñàíèå: ïðîäîëãîâàòûå ïëîñêèå òàáëåòêè ñ ðàçäåëèòåëüíîé ðèñêîé íà îáåèõ ñòîðîíàõ, ðîçîâîãî öâåòà ñ ãðàâèðîâêîé «NMK/ëîãîòèï êîìïàíèè» íà äâóõ ñòîðîíàõ (1 ìã), çåëåíîãî öâåòà ñ ãðàâèðîâêîé «NMM/ëîãîòèï êîìïàíèè» íà äâóõ ñòîðîíàõ (2 ìã), áëåäíî-æåëòîãî öâåòà ñ ãðàâèðîâêîé «NMN/ëîãîòèï êîìïàíèè» íà äâóõ ñòîðîíàõ (3 ìã) è ãîëóáîãî öâåòà ñ ãðàâèðîâêîé « NMO/ëîãîòèï êîìïàíèè» íà äâóõ ñòîðîíàõ (4 ìã).
Ôàðìàêîòåðàïåâòè÷åñêàÿ ãðóïïà
Ãèïîãëèêåìè÷åñêîå ñðåäñòâî äëÿ ïåðîðàëüíîãî ïðèìåíåíèÿ ãðóïïû ñóëüôîíèëìî÷åâèíû III ïîêîëåíèÿ. Êîä ÀÒÕ: À10ÂÂ12.
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Ãëèìåïèðèä, àêòèâíîå âåùåñòâî Àìàðèëà, ïðåäñòàâëÿåò ñîáîé
ãèïîãëèêåìè÷åñêèé (ñàõàðîñíèæàþùèé) ïðåïàðàò äëÿ ïåðîðàëüíîãî ïðèìåíåíèÿ
- ïðîèçâîäíîå ñóëüôîíèëìî÷åâèíû íîâîé (III) ãåíåðàöèè.
Ãëèìåïèðèä
ñòèìóëèðóåò ñåêðåöèþ è âûñâîáîæäåíèå èíñóëèíà èç áåòà-êëåòîê
ïîäæåëóäî÷íîé æåëåçû (ïàíêðåàòè÷åñêîå äåéñòâèå), óëó÷øàåò
÷óâñòâèòåëüíîñòü ïåðèôåðè÷åñêèõ òêàíåé (ìûøå÷íîé è æèðîâîé) ê äåéñòâèþ
ñîáñòâåííîãî èíñóëèíà (âíåïàíêðåàòè÷åñêîå äåéñòâèå).
Âûñâîáîæäåíèå èíñóëèíà
Ïðîèçâîäíûå ñóëüôîíèëìî÷åâèíû ðåãóëèðóþò ñåêðåöèþ èíñóëèíà ïóòåì
çàêðûòèÿ ÀÒÔ-çàâèñèìûõ êàëèåâûõ êàíàëîâ, ðàñïîëîæåííûõ â
öèòîïëàçìàòè÷åñêîé ìåìáðàíå áåòà-êëåòîê ïîäæåëóäî÷íîé æåëåçû. Çàêðûâàÿ
êàëèåâûå êàíàëû, îíè âûçûâàþò äåïîëÿðèçàöèþ áåòà-êëåòîê, ÷òî
ñïîñîáñòâóåò îòêðûòèþ êàëüöèåâûõ êàíàëîâ è óâåëè÷åíèþ ïîñòóïëåíèÿ
êàëüöèÿ âíóòðü êëåòîê. Ãëèìåïèðèä ñ âûñîêîé çàìåùàþùåé ñêîðîñòüþ
ñîåäèíÿåòñÿ è îòñîåäèíÿåòñÿ îò áåëêà áåòà-êëåòîê ïîäæåëóäî÷íîé æåëåçû
(ìîë.ìàññà 65 êÄ / SURX), êîòîðûé àññîöèèðóåòñÿ ñ ÀÒÔ-çàâèñèìûìè
êàëèåâûìè êàíàëàìè, íî îòëè÷àåòñÿ îò îáû÷íîãî ìåñòà ñâÿçûâàíèÿ
òðàäèöèîííûõ ïðîèçâîäíûõ ñóëüôîíèëìî÷åâèíû (áåëîê ìîë.ìàññîé 140 êÄ /
SUR1). Óêàçàííûé ïðîöåññ ïðèâîäèò ê âûñâîáîæäåíèþ èíñóëèíà ïóòåì
ýêçîöèòîçà, ïðè ýòîì êà÷åñòâî ñåêðåòèðóåìîãî èíñóëèíà çíà÷èòåëüíî
ìåíüøå, ÷åì ïðè äåéñòâèè òðàäèöèîííûõ ñóëüôîíèëìî÷åâèí. Íàèìåíüøåå
ñòèìóëèðóþùåå âëèÿíèå ãëèìåïèðèäà íà ñåêðåöèþ èíñóëèíà îáåñïå÷èâàåò è
ìåíüøèé ðèñê ðàçâèòèÿ ãèïîãëèêåìèè.
Ýêñòðàïàíêðåàòè÷åñêàÿ àêòèâíîñòü
Êðîìå òîãî, áûëè ïîêàçàíû âûðàæåííûå ýêñòðàïàíêðåàòè÷åñêèå ýôôåêòû
ãëèìåïèðèäà (óìåíüøåíèå èíñóëèíîðåçèñòåíòíîñòè, ìåíüøåå âîçäåéñòâèå íà
ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòóþ ñèñòåìó, àíòèàòåðîãåííîå, àíòèàãðåãàöèîííîå è
àíòèîêñèäàíòíîå äåéñòâèå), êîòîðûìè òàêæå îáëàäàþò è òðàäèöèîííûå
ïðîèçâîäíûå ñóëüôîíèëìî÷åâèíû, íî â çíà÷èòåëüíî ìåíüøåé ñòåïåíè.
Óñèëåíèå óòèëèçàöèè ãëþêîçû èç êðîâè ïåðèôåðè÷åñêèìè òêàíÿìè (ìûøå÷íîé è
æèðîâîé) ïðîèñõîäèò ñ ïîìîùüþ ñïåöèàëüíûõ òðàíñïîðòíûõ ïðîòåèíîâ (ÃËÞÒ1
è ÃËÞÒ4), ðàñïîëîæåííûõ â êëåòî÷íûõ ìåìáðàíàõ. Òðàíñïîðò ãëþêîçû â ýòè
òêàíè ïðè ñàõàðíîì äèàáåòå òèïà 2 ÿâëÿåòñÿ îãðàíè÷åííûì ïî ñêîðîñòè
ýòàïîì óòèëèçàöèè ãëþêîçû. Ãëèìåïèðèä î÷åíü áûñòðî óâåëè÷èâàåò
êîëè÷åñòâî è àêòèâíîñòü ìîëåêóë, òðàíñïîðòèðóþùèõ ãëþêîçó (ÃËÞÒ1 è
ÃËÞÒ4), ÷òî ïðèâîäèò ê óâåëè÷åíèþ óñâîåíèÿ ãëþêîçû ïåðèôåðè÷åñêèìè
òêàíÿìè.
Ãëèìåïèðèä îêàçûâàåò áîëåå ñëàáîå èíãèáèðóþùåå âëèÿíèå íà
Ê.àòô êàíàëû êàðäèîìèîöèòîâ. Ïðè ïðèåìå ãëèìåïèðèäà ñîõðàíÿåòñÿ
ñïîñîáíîñòü ìåòàáîëè÷åñêîé àäàïòàöèè ìèîêàðäà ê èøåìèè.
Ãëèìåïèðèä
óâåëè÷èâàåò àêòèâíîñòü ãëèêîçèë-ôîñôàòèäèëèíîçèòîë-ñïåöèôè÷åñêîé
ôîñôîëèïàçû Ñ, ñ êîòîðîé â èçîëèðîâàííûõ ìûøå÷íûõ è æèðîâûõ êëåòêàõ
ìîãóò êîððåëèðîâàòü âûçûâàåìûå ïðåïàðàòîì ëèïîãåíåç è ãëèêîãåíåç.
Ãëèìåïèðèä èíãèáèðóåò ïðîäóêöèþ ãëþêîçû â ïå÷åíè ïóòåì óâåëè÷åíèÿ
âíóòðèêëåòî÷íûõ êîíöåíòðàöèé ôðóêòîçî-2,6-áèñôîñôàòà, êîòîðûé â ñâîþ
î÷åðåäü èíãèáèðóåò ãëþêîíåîãåíåç.
Ãëèìåïèðèä èçáèðàòåëüíî èíãèáèðóåò
öèêëîîêñèãåíàçó è ñíèæàåò ïðåâðàùåíèå àðàõèäîíîâîé êèñëîòû â òðîìáîêñàí
À2, êîòîðûé ñïîñîáñòâóåò àãðåãàöèè òðîìáîöèòîâ, òàêèì îáðàçîì îêàçûâàÿ
àíòèòðîìáîòè÷åñêîå äåéñòâèå. Ãëèìåïèðèä ñïîñîáñòâóåò íîðìàëèçàöèè
ñîäåðæàíèÿ ëèïèäîâ, ñíèæàåò óðîâåíü ìàëîâîãî àëüäåãèäà â êðîâè, ÷òî
âåäåò ê çíà÷èòåëüíîìó ñíèæåíèþ ïåðèêèñíîãî îêèñëåíèÿ ëèïèäîâ, ýòî
ñïîñîáñòâóåò àíòèàòåðîãåííîìó äåéñòâèþ ïðåïàðàòà. Ãëèìåïèðèä ïîâûøàåò
óðîâåíü ýíäîãåííîãî à-òîêîôåðîëà, àêòèâíîñòü êàòàëàçû,
ãëþòàòèîíïåðîêñèäàçû è ñóïåðîêñèääèñìóòàçû, ÷òî ñïîñîáñòâóåò ñíèæåíèþ
âûðàæåííîñòè îêèñëèòåëüíîãî ñòðåññà â îðãàíèçìå áîëüíîãî, êîòîðûé
ïîñòîÿííî ïðèñóòñòâóåò ïðè ñàõàðíîì äèàáåòå òèïà 2.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Ïðè ìíîãîêðàòíîì ïðèåìå ãëèìåïèðèäà â ñóòî÷íîé äîçå 4 ìã
ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ñûâîðîòêå êðîâè (Ñmaõ) äîñòèãàåòñÿ ïðèìåðíî
÷åðåç 2,5 ÷àñ è ñîñòàâëÿåò 309 íã/ìë; ñóùåñòâóåò ëèíåéíîå ñîîòíîøåíèå
ìåæäó äîçîé è Cmax, a òàêæå ìåæäó äîçîé è AUC (ïëîùàäü ïîä êðèâîé
«êîíöåíòðàöèÿ - âðåìÿ»). Ïðè ïðèåìå âíóòðü ãëèìåïèðèäà åãî
áèîäîñòóïíîñòü ÿâëÿåòñÿ ïîëíîé. Ïðèåì ïèùè íå îêàçûâàåò ñóùåñòâåííîãî
âëèÿíèÿ íà âñàñûâàíèå, çà èñêëþ÷åíèåì íåçíà÷èòåëüíîãî çàìåäëåíèÿ
ñêîðîñòè àáñîðáöèè. Äëÿ ãëèìåïèðèäà õàðàêòåðåí î÷åíü íèçêèé îáúåì
ðàñïðåäåëåíèÿ (îêîëî 8,8 ë), ïðèáëèçèòåëüíî ðàâíûé îáúåìó ðàñïðåäåëåíèÿ
àëüáóìèíà, âûñîêàÿ ñòåïåíü ñâÿçûâàíèÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû (áîëåå 99%) è
íèçêèé êëèðåíñ (îêîëî 48 ìë/ìèí).
Ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèåìà âíóòðü
äîçû ãëèìåïèðèäà ñ ìî÷îé âûâîäèòñÿ 58% è ñ êàëîì 35%. Íåèçìåíåííîå
âåùåñòâî â ìî÷å íå îáíàðóæèâàëîñü. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ïðè ïëàçìåííûõ
êîíöåíòðàöèÿõ ïðåïàðàòà â ñûâîðîòêå, ñîîòâåòñòâóþùèõ ìíîãîêðàòíîìó
ðåæèìó äîçèðîâàíèÿ, ñîñòàâëÿåò 5-8 ÷àñîâ. Ïîñëå ïðèåìà âûñîêèõ äîç
ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ íåñêîëüêî óâåëè÷èâàåòñÿ.  ìî÷å è ôåêàëèÿõ
âûÿâëÿþòñÿ äâà íåàêòèâíûõ ìåòàáîëèòà, îáðàçóþùèåñÿ â ðåçóëüòàòå
ìåòàáîëèçìà â ïå÷åíè, îäèí èç íèõ ÿâëÿåòñÿ ãèäðîêñèïðîèçâîäíûì, à äðóãîé
- êàðáîêñèïðîèçâîäíûì. Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü ãëèìåïèðèäà òåðìèíàëüíûé
ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ýòèõ ìåòàáîëèòîâ ñîñòàâëÿåò 3-5 ÷àñîâ è 5-6 ÷àñîâ,
ñîîòâåòñòâåííî.
Ãëèìåïèðèä âûäåëÿåòñÿ ñ ãðóäíûì ìîëîêîì è ïðîíèêàåò
÷åðåç ïëàöåíòàðíûé áàðüåð. Ïðåïàðàò ïëîõî ïðîíèêàåò ÷åðåç
ãåìàòî-ýíöåôàëè÷åñêèé áàðüåð. Ñðàâíåíèå îäíîêðàòíîãî è ìíîãîêðàòíîãî (2
ðàçà â ñóòêè) ïðèåìà ãëèìåïèðèäà íå âûÿâèëî äîñòîâåðíûõ ðàçëè÷èé â
ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèõ ïîêàçàòåëÿõ, è íàáëþäàëàñü èõ î÷åíü íèçêàÿ
âàðèàáåëüíîñòü ìåæäó ðàçíûìè ïàöèåíòàìè. Çíà÷èìîå íàêîïëåíèå ïðåïàðàòà
îòñóòñòâîâàëî.
Ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå ïàðàìåòðû ñõîäíû ó ïàöèåíòîâ
ðàçíîãî ïîëà è ðàçëè÷íûõ âîçðàñòíûõ ãðóïï. Ó ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèÿìè
ôóíêöèè ïî÷åê (ñ íèçêèì êëèðåíñîì êðåàòèíèíà) íàáëþäàëàñü òåíäåíöèÿ ê
óâåëè÷åíèþ êëèðåíñà ãëèìåïèðèäà è ê ñíèæåíèþ åãî ñðåäíèõ êîíöåíòðàöèé â
ñûâîðîòêå êðîâè, ÷òî ïî âñåé âåðîÿòíîñòè, îáóñëîâëåíî áîëåå áûñòðûì
âûâåäåíèåì ïðåïàðàòà âñëåäñòâèå áîëåå íèçêîãî ñâÿçûâàíèÿ åãî ñ áåëêîì.
Òàêèì îáðàçîì, ó äàííîé êàòåãîðèè ïàöèåíòîâ íå èìååòñÿ äîïîëíèòåëüíîãî
ðèñêà êóìóëÿöèè ïðåïàðàòà.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ
Ñàõàðíûé äèàáåò òèïà 2 (â ìîíîòåðàïèè èëè â ñîñòàâå êîìáèíèðîâàííîé òåðàïèè ñ ìåòôîðìèíîì èëè ñ èíñóëèíîì).
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
Ñ îñòîðîæíîñòüþ
Ñëåäóåò îáðàùàòü îñîáîå âíèìàíèå íà ñîñòîÿíèÿ, òðåáóþùèå ïåðåâîäà áîëüíîãî íà èíñóëèíîòåðàïèþ: îáøèðíûå îæîãè, òÿæåëàÿ ìíîæåñòâåííàÿ òðàâìà, áîëüøèå õèðóðãè÷åñêèå âìåøàòåëüñòâà, à òàêæå íà íàðóøåíèÿ âñàñûâàíèÿ ïèùè è ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ â ÆÊÒ (êèøå÷íàÿ íåïðîõîäèìîñòü, ïàðåç êèøå÷íèêà è ò.ä.).
Ïðèìåíåíèå â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è ëàêòàöèè
Ãëèìåïèðèä ïðîòèâîïîêàçàí ê ïðèìåíåíèþ ó áåðåìåííûõ æåíùèí. Â
ñëó÷àå ïëàíèðóåìîé áåðåìåííîñòè èëè ïðè íàñòóïëåíèè áåðåìåííîñòè æåíùèíó
ñëåäóåò ïåðåâåñòè íà èíñóëèíîòåðàïèþ.
Òàê êàê ãëèìåïèðèä, ïî
âèäèìîìó, ïðîíèêàåò â ãðóäíîå ìîëîêî, òî åãî íå ñëåäóåò íàçíà÷àòü
æåíùèíàì â ïåðèîä ëàêòàöèè.  òàêîì ñëó÷àå íåîáõîäèìî ïåðåéòè íà
èíñóëèíîòåðàïèþ èëè ïðåêðàòèòü êîðìëåíèå ãðóäüþ.
Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû
Íà÷àëüíàÿ äîçà è ïîäáîð äîçû
 íà÷àëå ëå÷åíèÿ íàçíà÷àþò ïî 1 ìã Àìàðèëà 1 ðàç â äåíü. Ïðè
íåîáõîäèìîñòè ñóòî÷íàÿ äîçà ìîæåò áûòü ïîýòàïíî óâåëè÷åíà ïîä ðåãóëÿðíûì
êîíòðîëåì êîíöåíòðàöèè ãëþêîçû â êðîâè (ñ èíòåðâàëàìè â 1-2 íåäåëè) è â
ñëåäóþùåì ïîðÿäêå: 1 ìã - 2 ìã - 3 ìã - 4 ìã - 6 ìã Àìàðèëà â ñóòêè.
Ìàêñèìàëüíàÿ ðåêîìåíäîâàííàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà - 6 ìã.
Âðåìÿ è êðàòíîñòü ïðèåìà ñóòî÷íîé äîçû îïðåäåëÿåòñÿ âðà÷îì ñ ó÷åòîì îáðàçà æèçíè áîëüíîãî. Êàê
ïðàâèëî, äîñòàòî÷íî íàçíà÷åíèå ñóòî÷íîé äîçû â 1 ïðèåì íåïîñðåäñòâåííî
ïåðåä èëè âî âðåìÿ îáèëüíîãî çàâòðàêà èëè, åñëè ñóòî÷íàÿ äîçà íå áûëà
ïðèíÿòà, íåïîñðåäñòâåííî ïåðåä èëè âî âðåìÿ ïåðâîãî îáèëüíîãî ïðèåìà
ïèùè.
Òàáëåòêè Àìàðèëà ïðèíèìàþò öåëèêîì, íå ðàçæåâûâàÿ, ñ
äîñòàòî÷íûì êîëè÷åñòâîì æèäêîñòè (îêîëî 0,5 ñòàêàíà). Î÷åíü âàæíî íå
ïðîïóñêàòü ïðèåì ïèùè ïîñëå ïðèåìà Àìàðèëà.
Ïðîäîëæèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ
Êàê ïðàâèëî, ëå÷åíèå Àìàðèëîì áûâàåò äëèòåëüíûì.
Ïðèìåíåíèå â êîìáèíàöèè ñ ìåòôîðìèíîì
 ñëó÷àå íåäîñòàòî÷íîé ñòàáèëèçàöèè êîíöåíòðàöèè ãëþêîçû â êðîâè ó
áîëüíûõ, ïðèíèìàþùèõ ìåòôîðìèí, ìîæåò áûòü íà÷àòà ñîïóòñòâóþùàÿ òåðàïèÿ
Àìàðèëîì.
Ïðè ñîõðàíåíèè äîçû ìåòôîðìèíà íà ïðåæíåì óðîâíå ëå÷åíèå
Àìàðèëîì íà÷èíàåòñÿ ñ ìèíèìàëüíîé äîçû â 1 ìã, à çàòåì åãî äîçà
ïîñòåïåííî óâåëè÷èâàåòñÿ â çàâèñèìîñòè îò æåëàåìîãî óðîâíÿ
ãëèêåìè÷åñêîãî êîíòðîëÿ, âïëîòü äî ìàêñèìàëüíîé ñóòî÷íîé äîçû â 6 ìã.
Êîìáèíèðîâàííàÿ òåðàïèÿ äîëæíà ïðîâîäèòüñÿ ïîä òùàòåëüíûì ìåäèöèíñêèì
íàáëþäåíèåì.
Ïðèìåíåíèå â êîìáèíàöèè ñ èíñóëèíîì
 ñëó÷àÿõ, êîãäà íå óäàåòñÿ äîñòèãíóòü íîðìàëèçàöèè êîíöåíòðàöèè
ãëþêîçû â êðîâè ïðèåìîì ìàêñèìàëüíîé äîçû Àìàðèëà â ìîíîòåðàïèè èëè â
êîìáèíàöèè ñ ìàêñèìàëüíîé äîçîé ìåòôîðìèíà, âîçìîæíà êîìáèíàöèÿ
ãëèìåïèðèäà ñ èíñóëèíîì.
 ýòîì ñëó÷àå ïîñëåäíÿÿ, íàçíà÷åííàÿ áîëüíîìó äîçà Àìàðèëà, îñòàåòñÿ íåèçìåííîé.
Ïðè
ýòîì ëå÷åíèå èíñóëèíîì íà÷èíàåòñÿ ñ ìèíèìàëüíîé äîçû, ñ âîçìîæíûì
ïîñëåäóþùèì ïîñòåïåííûì óâåëè÷åíèåì äîçû èíñóëèíà ïîä êîíòðîëåì
êîíöåíòðàöèè ãëþêîçû â êðîâè. Êîìáèíèðîâàííîå ëå÷åíèå òðåáóåò
îáÿçàòåëüíîãî âðà÷åáíîãî êîíòðîëÿ. Ïðè ïîääåðæàíèè äëèòåëüíîãî êîíòðîëÿ
ãëèêåìèè äàííàÿ êîìáèíèðîâàííàÿ òåðàïèÿ ìîæåò ñíèçèòü ïîòðåáíîñòü â
èíñóëèíå ïî÷òè íà 40%.
Ïåðåâîä áîëüíîãî ñ äðóãîãî ïåðîðàëüíîãî ãèïîãëèêåìè÷åñêîãî ïðåïàðàòà íà Àìàðèë
Íå ñóùåñòâóåò òî÷íîãî ñîîòíîøåíèÿ ìåæäó äîçàìè Àìàðèëà è äðóãèõ
ïåðîðàëüíûõ ãèïîãëèêåìè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ. Ïðè ïåðåâîäå ñ òàêèõ
ïðåïàðàòîâ íà Àìàðèë íà÷àëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà ïîñëåäíåãî äîëæíà
ñîñòàâëÿòü 1 ìã (äàæå â òîì ñëó÷àå, åñëè áîëüíîãî ïåðåâîäÿò íà Àìàðèë ñ
ìàêñèìàëüíîé äîçû äðóãîãî ïåðîðàëüíîãî ãèïîãëèêåìè÷åñêîãî ïðåïàðàòà).
Ëþáîå ïîâûøåíèå äîçû Àìàðèëà ñëåäóåò ïðîâîäèòü ïîýòàïíî ñ ó÷åòîì îòâåòà
íà ãëèìåïèðèä â ñîîòâåòñòâèè ñ ïðèâåäåííûìè âûøå ðåêîìåíäàöèÿìè.
Íåîáõîäèìî ïðèíèìàòü âî âíèìàíèå èñïîëüçóåìóþ äîçó è ïðîäîëæèòåëüíîñòü
ýôôåêòà ïðåäøåñòâóþùåãî ãèïîãëèêåìè÷åñêîãî ñðåäñòâà.  íåêîòîðûõ
ñëó÷àÿõ, îñîáåííî ïðè ïðèåìå ãèïîãëèêåìè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ ñ áîëüøèì
ïåðèîäîì ïîëóâûâåäåíèÿ (íàïðèìåð, õëîðïðîïàìèäà), ìîæåò âîçíèêíóòü
íåîáõîäèìîñòü âî âðåìåííîì (â òå÷åíèå íåñêîëüêèõ äíåé) ïðåêðàùåíèè
ëå÷åíèÿ âî èçáåæàíèå àääèòèâíîãî ýôôåêòà, ïîâûøàþùåãî ðèñê ðàçâèòèÿ
ãèïîãëèêåìèè.
Ïåðåâîä áîëüíîãî ñ èíñóëèíà íà Àìàðèë
 èñêëþ÷èòåëüíûõ ñëó÷àÿõ, åñëè ïàöèåíòû ñ ñàõàðíûì äèàáåòîì òèïà 2
ïîëó÷àþò èíñóëèíîòåðàïèþ, òî ïðè êîìïåíñàöèè çàáîëåâàíèÿ è ïðè ñîõðàííîé
ñåêðåòîðíîé ôóíêöèè Ð-êëåòîê ïîäæåëóäî÷íîé æåëåçû èì ìîæåò áûòü ïîêàçàí
ïåðåâîä íà Àìàðèë. Ïåðåâîä äîëæåí ïðîâîäèòüñÿ ïîä òùàòåëüíûì
íàáëþäåíèåì âðà÷à. Ïðè ýòîì ïåðåâîä áîëüíîãî íà Àìàðèë íà÷èíàþò ñ
ìèíèìàëüíîé äîçû ãëèìåïèðèäà â 1 ìã.
Ïðèìåíåíèå ïðè ïî÷å÷íîé è ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè (Ñì. ðàçäåë "Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ").
Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
Ïåðåäîçèðîâêà
Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü áîëüøîé äîçû ãëèìåïèðèäà âîçìîæíî ðàçâèòèå
ãèïîãëèêåìèè, ïðîäîëæèòåëüíîñòüþ îò 12 äî 72 ÷àñîâ, êîòîðàÿ ìîæåò
ïîâòîðèòüñÿ ïîñëå ïåðâîíà÷àëüíîãî âîññòàíîâëåíèÿ êîíöåíòðàöèè ãëþêîçû â
êðîâè. Ãèïîãëèêåìèÿ ïî÷òè âñåãäà ìîæåò áûòü áûñòðî êóïèðîâàíà
íåìåäëåííûì ïðèåìîì óãëåâîäîâ (ãëþêîçû èëè ñàõàðà, íàïðèìåð, â âèäå
êóñî÷êà ñàõàðà, ñëàäêîãî ôðóêòîâîãî ñîêà èëè ÷àÿ).  ñâÿçè ñ ýòèì
áîëüíîé äîëæåí âñåãäà èìåòü ïðè ñåáå íå ìåíåå 20 ã ãëþêîçû (4 êóñî÷êà
ñàõàðà). Ñàõàðîçàìåíèòåëè íåýôôåêòèâíû â ëå÷åíèè ãèïîãëèêåìèè. Â
áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ ðåêîìåíäóåòñÿ íàáëþäåíèå â óñëîâèÿõ ñòàöèîíàðà.
Ëå÷åíèå âêëþ÷àåò èíäóêöèþ ðâîòû, ïðèåì æèäêîñòè (âîäà èëè ëèìîíàä ñ
àêòèâèðîâàííûì óãëåì (àäñîðáåíòîì) è ñóëüôàòîì íàòðèÿ (ñëàáèòåëüíûì).
Ïðè ïðèåìå áîëüøîãî êîëè÷åñòâà ïðåïàðàòà ïîêàçàíî ïðîìûâàíèå æåëóäêà, ñ
ïîñëåäóþùèì ââåäåíèåì àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ è ñóëüôàòà íàòðèÿ.
Êëèíè÷åñêàÿ êàðòèíà òÿæåëîé ãèïîãëèêåìèè ìîæåò áûòü ïîõîæà íà
êëèíè÷åñêóþ êàðòèíó ÎÍÌÊ, ïîýòîìó îíà òðåáóåò íåìåäëåííîãî ëå÷åíèÿ ïîä
íàáëþäåíèåì âðà÷à, à ïðè îïðåäåëåííûõ îáñòîÿòåëüñòâàõ è ãîñïèòàëèçàöèè
áîëüíîãî. Êàê ìîæíî ñêîðåå, íà÷èíàþò ââåäåíèå äåêñòðîçû, ïðè
íåîáõîäèìîñòè â âèäå â/â ñòðóéíîãî ââåäåíèÿ 50 ìë 40% ðàñòâîðà, ñ
ïîñëåäóþùèì èíôóçèîííûì ââåäåíèåì 10% ðàñòâîðà ñ òùàòåëüíûì
ìîíèòîðèðîâàíèåì êîíöåíòðàöèè ãëþêîçû â êðîâè.  äàëüíåéøåì ëå÷åíèå
äîëæíî áûòü ñèìïòîìàòè÷åñêèì.
Ñèìïòîìû ãèïîãëèêåìèè ìîãóò áûòü
ñãëàæåíû èëè ñîâñåì îòñóòñòâîâàòü ó ïîæèëûõ áîëüíûõ, ó áîëüíûõ,
ñòðàäàþùèõ âåãåòàòèâíîé íåéðîïàòèåé èëè ïîëó÷àþùèõ îäíîâðåìåííîå ëå÷åíèå
β-àäðåíîáëîêàòîðàìè, êëîíèäèíîì, ðåçåðïèíîì, ãóàíåòèäèíîì èëè äðóãèìè
ñèìïàòîëèòè÷åñêèìè ñðåäñòâàìè.
Åñëè áîëüíîãî, ñòðàäàþùåãî ñàõàðíûì
äèàáåòîì, ëå÷àò ðàçíûå âðà÷è (íàïðèìåð,âî âðåìÿ ïðåáûâàíèÿ â áîëüíèöå
ïîñëå íåñ÷àñòíîãî ñëó÷àÿ, ïðè çàáîëåâàíèè â âûõîäíûå äíè), îí äîëæåí
îáÿçàòåëüíî ñîîáùèòü èì î ñâîåì çàáîëåâàíèè è î ïðåäøåñòâóþùåì ëå÷åíèè.
Ïðè
ëå÷åíèè ãèïîãëèêåìèè, ðàçâèâøåéñÿ âñëåäñòâèå íå÷àÿííîãî ïðèåìà Àìàðèëà
ãðóäíûìè èëè ìàëåíüêèìè äåòüìè, óêàçàííàÿ äîçà äåêñòðîçû (50 ìë 40%
ðàñòâîðà) äîëæíà òùàòåëüíî êîíòðîëèðîâàòüñÿ äëÿ òîãî, ÷òîáû èçáåæàòü
îïàñíîé ãèïåðãëèêåìèè. Â ñâÿçè ñ ýòèì íåîáõîäèìî íåïðåðûâíîå è
òùàòåëüíîå ìîíèòîðèðîâàíèå êîíöåíòðàöèè ãëþêîçû â êðîâè.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè
Óñèëåíèå ãèïîãëèêåìè÷åñêîãî äåéñòâèÿ è ñâÿçàííîå ñ ýòèì
âîçìîæíîå ðàçâèòèå ãèïîãëèêåìèè ìîæåò íàáëþäàòüñÿ ïðè îäíîâðåìåííîì
ïðèìåíåíèè ãëèìåïèðèäà ñ èíñóëèíîì èëè äðóãèìè ïåðîðàëüíûìè
ãèïîãëèêåìè÷åñêèìè ïðåïàðàòàìè, ìåòôîðìèíîì, èíãèáèòîðàìè
àíãèîòåíçèíïðåâðàùàþùåãî ôåðìåíòà, àëëîïóðèíîëîì, àíàáîëè÷åñêèìè
ñòåðîèäàìè è ìóæñêèìè ïîëîâûìè ãîðìîíàìè, õëîðàìôåíèêîëîì, ïðîèçâîäíûìè
êóìàðèíà, öèêëî-, òðî- è èçîôîñôàìèäàìè, ôåíôëóðàìèíîì, ôèáðàòàìè,
ôëóîêñåòèíîì, ñèìïàòîëèòèêàìè (ãóàíåòèäèíîì), èíãèáèòîðàìè
ìîíîàìèíîêñèäàçû, ìèêîíàçîëîì, ïåíòîêñèôèëëèíîì (ïðè ïàðåíòåðàëüíîì
ââåäåíèè â âûñîêèõ äîçàõ), ôåíèëáóòàçîíîì, àçàïðîïàçîíîì,
îêñèôåíáóòàçîíîì, ïðîáåíèöèäîì, õèíîëîíàìè, ñàëèöèëàòàìè è
àìèíîñàëèöèëîâîé êèñëîòîé, ñóëüôèíïèðàçîíîì, íåêîòîðûìè ñóëüôàíèëàìèäàìè
äëèòåëüíîãî äåéñòâèÿ, òåòðàöèêëèíàìè, òðèòîêâàëèíîì.
Îñëàáëåíèå ãèïîãëèêåìè÷åñêîãî äåéñòâèÿ è ñâÿçàííîå ñ ýòèì ïîâûøåíèå êîíöåíòðàöèè ãëþêîçû â êðîâè ìîæåò
íàáëþäàòüñÿ ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ãëèìåïèðèäà ñ àöåòàçîëàìèäîì,
áàðáèòóðàòàìè, ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäàìè, äèàçîêñèäîì, ñàëüóðåòèêàìè,
òèàçèäíûìè äèóðåòèêàìè, ýïèíåôðèíîì è äðóãèìè ñèìïàòîìèìåòè÷åñêèìè
ñðåäñòâàìè, ãëþêàãîíîì, ñëàáèòåëüíûìè ñðåäñòâàìè (ïðè äëèòåëüíîì
ïðèìåíåíèè), íèêîòèíîâîé êèñëîòîé (â âûñîêèõ äîçàõ) è ïðîèçâîäíûìè
íèêîòèíîâîé êèñëîòû, ýñòðîãåíàìè è ïðîãåñòîãåíàìè, ôåíîòèàçèíàìè,
õëîðïðîìàçèíîì, ôåíèòîèíîì, ðèôàìïèöèíîì, ãîðìîíàìè ùèòîâèäíîé æåëåçû,
ñîëÿìè ëèòèÿ.
Áëîêàòîðû Í2-ðåöåïòîðîâ, êëîíèäèí è ðåçåðïèí ñïîñîáíû êàê óñèëèâàòü, òàê è îñëàáëÿòü ãèïîãëèêåìè÷åñêîå äåéñòâèå ãëèìåïèðèäà.
Íà ôîíå ïðèåìà ãëèìåïèðèäà ìîæåò íàáëþäàòüñÿ óñèëåíèå èëè îñëàáëåíèå äåéñòâèÿ ïðîèçâîäíûõ êóìàðèíà.
Îäíîêðàòíîå èëè õðîíè÷åñêîå óïîòðåáëåíèå àëêîãîëÿ ìîæåò êàê óñèëèâàòü, òàê è îñëàáëÿòü ãèïîãëèêåìè÷åñêîå äåéñòâèå ãëèìåïèðèäà.
Îñîáûå óêàçàíèÿ
Êîìáèíèðîâàííàÿ òåðàïèÿ ñ èíñóëèíîì
Ó ïàöèåíòîâ ñ íåäîñòàòî÷íî êîíòðîëèðóåìûì ñàõàðíûì äèàáåòîì òèïà 2
ïðè ïðèåìå ìàêñèìàëüíûõ äîç ãëèìåïèðèäà è ìåòôîðìèíà, ìîæåò áûòü íà÷àòà
êîìáèíèðîâàííàÿ òåðàïèÿ: ãëèìåïèðèä + èíñóëèí. Ïðè èñïîëüçîâàíèè ýòîé
êîìáèíàöèè äîñòèãàåòñÿ óëó÷øåíèå ìåòàáîëè÷åñêîãî êîíòðîëÿ.
 ïåðâûå
íåäåëè ëå÷åíèÿ ïðè íåðåãóëÿðíîì ïðèåìå ïèùè èëè ïðîïóñêå ïðèåìà ïèùè
ìîæåò ïîâûñèòüñÿ ðèñê ðàçâèòèÿ ãèïîãëèêåìèè, ÷òî òðåáóåò îñîáî
òùàòåëüíîãî íàáëþäåíèÿ çà áîëüíûì. Ê ôàêòîðàì, ñïîñîáñòâóþùèì ðàçâèòèþ
ãèïîãëèêåìèè, îòíîñÿòñÿ:
Êîððåêöèÿ äîçû
Ïðè äîñòèæåíèè êîìïåíñàöèè ñàõàðíîãî äèàáåòà òèïà 2 ïîâûøàåòñÿ
÷óâñòâèòåëüíîñòü ê èíñóëèíó.  ñâÿçè ñ ýòèì â ïðîöåññå ëå÷åíèÿ ìîæåò
ñíèçèòüñÿ ïîòðåáíîñòü â ãëèìåïèðèäå. Âî èçáåæàíèå ðàçâèòèÿ ãèïîãëèêåìèè
íåîáõîäèìî âðåìåííî óìåíüøèòü äîçó èëè îòìåíèòü ãëèìåïèðèä. Êîððåêöèÿ
äîçû äîëæíà ïðîâîäèòüñÿ òàêæå ïðè èçìåíåíèè ìàññû òåëà áîëüíîãî, ïðè
èçìåíåíèè åãî îáðàçà æèçíè, èëè ïðè ïîÿâëåíèè äðóãèõ ôàêòîðîâ,
ñïîñîáñòâóþùèõ ïîâûøåíèþ ðèñêà ðàçâèòèÿ ãèïî- èëè ãèïåðãëèêåìèè.
Àäåêâàòíàÿ
äèåòà, ðåãóëÿðíûå è äîñòàòî÷íûå ôèçè÷åñêèå óïðàæíåíèÿ è, ïðè
íåîáõîäèìîñòè, ñíèæåíèå ìàññû òåëà èìåþò òàêîå æå âàæíîå çíà÷åíèå äëÿ
äîñòèæåíèÿ îïòèìàëüíîãî êîíòðîëÿ óðîâíÿ ãëþêîçû â êðîâè, êàê è
ðåãóëÿðíûé ïðèåì ãëèìåïèðèäà. Ðåãóëÿðíûé êîíòðîëü óðîâíÿ ãëþêîçû â êðîâè
è ãëèêîçèëèðîâàííîãî ãåìîãëîáèíà ïîìîãàåò îáíàðóæåíèþ ïåðâè÷íîé èëè
âòîðè÷íîé ðåçèñòåíòíîñòè ê ïðåïàðàòó.
Êëèíè÷åñêèìè ñèìïòîìàìè
ãèïåðãëèêåìèè (íåäîñòàòî÷íîãî ñíèæåíèÿ óðîâíÿ ãëþêîçû â êðîâè) ÿâëÿþòñÿ:
óâåëè÷åíèå ÷àñòîòû ìî÷åèñïóñêàíèé, ñèëüíàÿ æàæäà, ñóõîñòü âî ðòó è
ñóõîñòü êîæíûõ ïîêðîâîâ.
Âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ ãëèìåïèðèäîì òðåáóåòñÿ
ïðîâåäåíèå ðåãóëÿðíîãî ìîíèòîðíîãî êîíòðîëÿ ôóíêöèè ïå÷åíè è êàðòèíû
ïåðèôåðè÷åñêîé êðîâè (îñîáåííî êîëè÷åñòâà ëåéêîöèòîâ è òðîìáîöèòîâ).
Îòñóòñòâóåò
îïûò ïðèìåíåíèÿ ãëèìåïèðèäà ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëûìè íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè
ïå÷åíè è ïî÷åê èëè ïàöèåíòîâ, íàõîäÿùèõñÿ íà ãåìîäèàëèçå. Ïàöèåíòàì ñ
òÿæåëûìè íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïî÷åê è ïå÷åíè ïîêàçàí ïåðåâîä íà
èíñóëèíîòåðàïèþ.
 ñòðåññîâûõ ñèòóàöèÿõ (íàïðèìåð, ïðè òðàâìå,
õèðóðãè÷åñêîì âìåøàòåëüñòâå, èíôåêöèîííûõ çàáîëåâàíèÿõ, ñîïðîâîæäàþùèõñÿ
ëèõîðàäêîé) ìîæåò âîçíèêíóòü íåîáõîäèìîñòü âî âðåìåííîì ïåðåâîäå
áîëüíîãî íà èíñóëèíîòåðàïèþ.
 íà÷àëå ëå÷åíèÿ, ïðè ïåðåõîäå ñ îäíîãî
ëåêàðñòâåííîãî ñðåäñòâà íà äðóãîå, èëè ïðè íåðåãóëÿðíîì ïðèåìå
ãëèìåïèðèäà ìîæåò èìåòü ìåñòî îáóñëîâëåííîå ãèïî- èëè ãèïåðãëèêåìèåé
ñíèæåíèå êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è ñêîðîñòè ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé
áîëüíîãî. Ýòî ìîæåò îòðèöàòåëüíî ñêàçàòüñÿ íà ñïîñîáíîñòè ê âîæäåíèþ
àâòîòðàíñïîðòà èëè ê óïðàâëåíèþ ðàçëè÷íûìè ìàøèíàìè è ìåõàíèçìàìè.
Ïîñêîëüêó îòäåëüíûå ïîáî÷íûå äåéñòâèÿ, òàêèå êàê: òÿæåëàÿ ãèïîãëèêåìèÿ,
ñåðüåçíûå èçìåíåíèÿ êàðòèíû êðîâè, òÿæåëûå àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè,
ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, ìîãóò ïðè îïðåäåëåííûõ îáñòîÿòåëüñòâàõ
ïðåäñòàâëÿòü ñîáîé óãðîçó äëÿ æèçíè, â ñëó÷àå ðàçâèòèÿ íåæåëàòåëüíûõ èëè
òÿæåëûõ ðåàêöèé áîëüíîìó íåîáõîäèìî ñðàçó æå èíôîðìèðîâàòü î íèõ
ëå÷àùåãî âðà÷à è íè â êîåì ñëó÷àå íå ïðîäîëæàòü ïðèåì ïðåïàðàòà áåç åãî
ðåêîìåíäàöèè.
Ôîðìà âûïóñêà
Òàáëåòêè, ñîäåðæàùèå 1 ìã, 2 ìã, 3 ìã, 4 ìã ãëèìåïèðèäà.
Ïî 15 òàáëåòîê â áëèñòåðå. Ïî 2 áëèñòåðà âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ ïîìåùàþò â êàðòîííóþ ïà÷êó.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
Ñïèñîê Á.
Ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå +25°Ñ â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå!
Ñðîê ãîäíîñòè
3 ãîäà. Íå ïðèìåíÿòü ïî èñòå÷åíèè ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.
Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê
Ïî ðåöåïòó.
Ïðîèçâîäèòñÿ êîìïàíèåé Àâåíòèñ Ôàðìà Äîé÷ëàíä ÃìáÕ, Ãåðìàíèÿ.
Áðþíèíãøòðàññå, 50, Ä-65926, Ôðàíêôóðò-íà-Ìàéíå, Ãåðìàíèÿ.