ј√јЋј“≈— 0,5ћ√. є2 “јЅ.



»нструкци€ по применению:

–егистрационный номер:

Ћ—–-001307/09-200209

“орговое название: ј√јЋј“≈—

 

ћеждународное непатентованное название:

каберголин.

 

Ћекарственна€ форма:

таблетки.

—остав
1 таблетка содержит:
активное вещество каберголин 0,5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, L-лейцин, магни€ стеарат (≈572)

ќписание: белые плоские овальные таблетки с фаской и риской на одной стороне, с гравировкой Ђ0.5ї с одной стороны от риски и ЂCBGї - с другой.

 

‘армакотерапевтическа€ группа:

дофаминовых рецепторов агонист

 од ATX: G02CB03.

‘армакологические свойства

‘армакодинамика
 аберголин - синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист дофамина длительного действи€, ингибирующий секрецию пролактина. ћеханизм действи€ каберголина включает стимул€цию центральных дофаминергических рецепторов гипоталамуса. ¬ дозах более высоких, чем требуютс€ дл€ подавлени€ секреции пролактина, препарат вызывает центральный дофаминергический эффект, обусловленный стимул€цией дофаминовых D2-рецепторов. ƒействие препарата носит дозозависимый характер. —нижение содержани€ пролактина в крови обычно наблюдаетс€ через 3 ч и сохран€етс€ в течение 2-3 недель, в св€зи с чем дл€ подавлени€ секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. ѕри лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуетс€ через 2-4 недели применени€ препарата в эффективной дозе. Ќормальный уровень пролактина может сохран€тьс€ в течение нескольких мес€цев после отмены препарата.
 аберголин обладает высоко селективным действием и не вли€ет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. ≈динственным фармакодинамическим эффектом, не св€занным с терапевтическим действием, €вл€етс€ снижение артериального давлени€ (јƒ). ћаксимальный гипотензивный эффект развиваетс€ обычно через 6 часов после однократного приема препарата; степень снижени€ јƒ и частота развити€ гипотензивного эффекта дозозависимы.

‘армакокинетика
¬сасывание
ѕосле приема внутрь каберголин быстро всасываетс€ из желудочно-кишечного тракта (∆ “). ћаксимальна€ концентраци€ в плазме крови достигаетс€ через 0,5-4 ч. ѕища не оказывает вли€ни€ на всасывание или распределение каберголина.
–аспределение
—в€зывание каберголина (при концентрации 0,1-10 нг/мл) с белками плазмы составл€ет 41-42%.
ћетаболизм
¬ моче обнаружены метаболиты каберголина: б-аллил-8р-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от прин€той дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.
¬се метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.
¬ыведение

 аберголин обладает длительным периодом полувыведени€: “½ составл€л 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у пациенток с гиперпролактинемией.

ѕри таком периоде полувыведени€ равновесное состо€ние достигаетс€ через 4 недели. ¬ моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от прин€той дозы. —одержание неизмененного каберголина в моче составл€ет 2-3%.
‘армакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.
ƒоклинические данные по безопасности
 ак показано в доклинических исследовани€х, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

ѕоказани€ к применению

  • ѕодавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показани€м).
  • ѕодавление уже установившейс€ лактации (только по медицинским показани€м).
  • Ќарушени€, св€занные с гиперпролактинемией (включа€ такие функциональные расстройства как аменоре€, олигоменоре€, ановул€ци€, галакторе€).
  • ѕролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы).
  • »диопатическа€ гиперпролактинеми€.

ѕротивопоказани€

  • ѕослеродова€ или неконтролируема€ артериальна€ гипертензи€.
  • √иперчувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата.
  • “€желые нарушени€ функции печени.
  • Ќежелательные €влени€ со стороны легких, такие как плевриты или фиброзы (в том числе в анамнезе), св€занные с приемом агонистов дофамина.
  • ѕсихозы (в том числе в анамнезе) или риск их развити€.
  • Ѕеременность и развившиес€ на ее фоне преэклампси€ и эклампси€.
  • √рудное вскармливание.
Ёффективность и безопасность применени€ каберголина у детей до 16 лет не изучена.

— осторожностью: у пациентов с сердечно-сосудистыми заболевани€ми, артериальной гипотензией, синдромом –ейно, пептическими €звами или желудочно-кишечными кровотечени€ми, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или наход€щихс€ на гемодиализе, у пожилых пациентов.

ѕрименение при беременности и лактации
ѕрепарат противопоказан при беременности и лактации.
ѕеред началом приема препарата следует исключить беременность. –екомендуетс€ избегать наступлени€ беременности в течение не менее 1 мес после прекращени€ лечени€. . »меютс€ ограниченные данные по приему препарата во врем€ беременности, полученные в течение первых 8 недель после зачати€. ѕрименение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, преждевременных родов, множественных беременностей или врожденных нарушений. ƒругих данных до насто€щего времени не получено.
¬ исследовани€х на животных пр€мого или косвенного неблагопри€тного вли€ни€ каберголина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие не обнаружено.
”читыва€ ограниченный опыт применени€ каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. ¬ случае наступлени€ беременности во врем€ лечени€ каберголин немедленно отмен€ют. ¬ св€зи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличени€ гипофиза у беременных.
ѕоскольку каберголин подавл€ет лактацию, препарат не следует назначать матер€м, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. ¬о врем€ лечени€ каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

—пособ применени€ и дозы
 аберголин принимают внутрь предпочтительно во врем€ еды.
¬зрослые
Ћечение нарушений, св€занных с гиперпролактинемией
–екомендуема€ начальна€ доза - 0,5 мг в неделю в один или два приема (например, в понедельник и четверг). ƒозировка повышаетс€ постепенно, обычно на 0,5 мг/нед с интервалом в 1 мес€ц до достижени€ оптимального терапевтического эффекта. ѕоддерживающа€ доза - 1 мг/нед (0,25 - 2 мг/нед); в отдельных случа€х у пациентов с гиперпролактинемией до 4,5 мг/нед.
ѕри использовании препарата в дозах выше 1 мг/нед, рекомендуетс€ делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.
ƒл€ подавлени€ лактации: рекомендуема€ доза - 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождени€ ребенка.
ѕрименение у пациентов с нарушени€ми функции печени или почек
»нформаци€ представлена в разделах Ђпротивопоказани€ї и Ђособые указани€ї.
ѕрименение у пожилых
”читыва€ показани€ к применению, опыт применени€ каберголина у пожилых пациентов ограничен. »меющиес€ данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

ѕобочное действие
Ќежелательные эффекты обычно завис€т от дозы и уменьшаютс€ при ее постепенном снижении.
ѕодавление лактации: нежелательные €влени€ развиваютс€ примерно у 14% пациентов. Ќаиболее частые: снижение јƒ (12%), головокружение (6%) и головна€ боль (5%). ѕри длительном лечении частота этих эффектов возрастает до 70%.
„астые (более 1/100, менее 1/10)
—о стороны нервной системы: депресси€, головна€ боль и головокружение, парестезии, чувство усталости, сонливость.
—о стороны сердечно-сосудистой системы (———): пониженное јƒ, учащение сердцебиени€ и боли в груди.
—о стороны ∆ “: тошнота, рвота, гастралги€, гастриты, запоры. —о стороны кожи и подкожной клетчатки: гипереми€ кожи лица.
Ќечастые (более 1/1000, менее 1/100)
—о стороны зрени€: гемианопси€.
—о стороны ———: носовые кровотечени€.
–едкие (более 1/10000, менее 1/1000)
јллергические реакции: кожна€ сыпь.
—о стороны ———: обмороки.
—о стороны костно-мышечной системы: судороги в пальцах и икроножных мышцах.
—о стороны ∆ “: нарушение функции печени.
—нижение јƒ (систолическое более чем на 20 мм рт. ст. и диастолическое более чем на 10 мм рт. ст.) отмечено через 3-4 дн€ после однократного приема каберголина в дозе 1 мг у женщин после родов.
Ќежелательные €влени€ обычно развиваютс€ в течение первых двух недель, затем уменьшаютс€ или исчезают. ќтмена препарата в св€зи с побочным действием потребовалась в 3% случаев.
ѕостмаркетинговое наблюдение
Ћечение каберголином сопровождалось избыточной сонливостью в дневное врем€ и эпизодами внезапного засыпани€, особенно у пациентов с болезнью ѕаркинсона. »меютс€ сообщени€ о повышении либидо у пациентов с болезнью ѕаркинсона при лечении агонистами дофамина, включа€ каберголин, особенно в высоких дозах. “акже при лечении каберголином отмечены плевральные выпоты, плевральный фиброз, вальвулопати€, дыхательные нарушени€ (в том числе дыхательна€ недостаточность).

ѕередозировка
—ведений о передозировке препарата нет. »сход€ из результатов экспериментов на животных, можно ожидать по€вление симптомов, обусловленных гиперстимул€цией дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, снижение јƒ, нарушени€ сознани€/психозы или галлюцинации. ≈сли показано, следует предприн€ть меры по восстановлению јƒ.  роме того, при выраженной симптоматике со стороны ÷Ќ— (галлюцинации) может потребоватьс€ применение антагонистов дофамина.

¬заимодействие с другими лекарственными средствами
¬ли€ние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. ”читыва€ возможность повышени€ уровн€ каберголина, препарат не рекомендуетс€ примен€ть в сочетании с макролидами.
ћеханизм действи€ каберголина св€зан с пр€мой стимул€цией дофаминовых рецепторов, поэтому его не следует примен€ть в комбинации с антагонистами дофаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).
ќтсутствует информаци€ о взаимодействи€ каберголина с другими алкалоидами спорыньи, тем не менее, не рекомендуетс€ длительное применение такой комбинации.
”читыва€ фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими јƒ.
¬ клинических исследовани€х у пациентов с болезнью ѕаркинсона фармакокинетического взаимодействи€ с леводопой или селегилином не обнаружено. ‘армакокинетические взаимодействи€ с другими препаратами на основании имеющейс€ информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

ќсобые указани€
„тобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке.  апсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употребл€ть внутрь.
ƒанные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушени€ми функции печени или почек ограничены. ‘армакокинетика каберголина существенно не мен€етс€ при умеренной или т€желой почечной недостаточности. ќна не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. ѕоэтому у таких пациентов препарат следует примен€ть с осторожностью. ¬ли€ние алкогол€ на общую переносимость каберголина не установлено.
 аберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими јƒ. –екомендуетс€ регул€рно измер€ть јƒ в первые 3-4 дн€ после начала лечени€.
√иперпролактинеми€ в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть св€заны с опухол€ми гипофиза, поэтому до начала лечени€ каберголином необходимо вы€снить причину гиперпролактинемии.
–екомендуетс€ провер€ть содержание пролактина в сыворотке крови каждый мес€ц, так как после достижени€ эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохран€етс€ в течение 2-4 недель.
ѕосле отмены препарата гиперпролактинеми€ обычно возникает вновь. ќднако у некоторых пациентов наблюдаетс€ стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких мес€цев.
 аберголин восстанавливает овул€цию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. ѕоскольку беременность может наступить до возобновлени€ менструаций, тесты на беременность рекомендуетс€ проводить в период аменореи, а после восстановлени€ менструального цикла - во всех случа€х их задержки более чем на 3 дн€. ∆енщинам, которые не хот€т забеременеть, рекомендуетс€ примен€ть эффективные негормональные средства контрацепции во врем€ лечени€ каберголином и после его окончани€. ∆енщинам, планирующим беременность, рекомендуетс€ зачать не ранее чем через 1 мес€ц после отмены препарата. ” р€да пациенток овул€торный цикл сохран€лс€ в течение 6 мес€цев после отмены препарата.
ѕри длительном применении каберголина, как и других производных спорыньи, могут по€вл€тьс€ плевральные выпоты/легочный фиброз и поражени€ клапанов сердца. »ногда эти €влени€ отмечались у пациентов, ранее получавших агонисты дофамина из группы спорыньи. ќтмена каберголина в случае развити€ указанной патологии приводила к улучшению признаков и симптомов.
ѕри по€влении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуетс€ рентгеноскопи€ легких. ” пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение скорости оседани€ эритроцитов (—ќЁ), в св€зи с этим при повышенной —ќЁ без €вных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование. ѕри использовании каберголина может по€вл€тьс€ сонливость и эпизоды внезапного засыпани€, особенно у пациентов с болезнью ѕаркинсона. ¬незапное засыпание во врем€ повседневной де€тельности, развивающеес€ в некоторых случа€х без предвестников, отмечаетс€ редко.
ѕрепарат содержит лактозу. ѕациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или при нарушении всасывани€ глюкозы-галактозы не следует принимать каберголин.
¬ли€ние на способность к вождению автомобил€ и управлению механизмами  аберголин снижает јƒ, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Ётот необходимо учитывать в ситуаци€х, требующих концентрации внимани€, таких как вождение автомобил€ или управление механизмами. ѕациентов следует проинформировать о необходимости соблюдени€ осторожности при вождении автомобил€ или управлении механизмами.
ѕациенты, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпани€ при лечении каберголином, должны отказатьс€ от вождени€ автомобил€ или другой, св€занной с риском активностью, когда нарушени€ скорости реакции могут представл€ть дл€ них и других людей риск серьезных травм или смерти. »ногда целесообразно снижение дозировки или отмена препарата.

‘орма выпуска
“аблетки 0,5 мг.
ѕо 2 и 8 таблеток во флаконы темного стекла (тип III) с горлышком, запечатанным мембраной из алюминиевой фольги и пленки (полиэфир/полиэтилен), с крышкой из ѕЁ¬ѕ, снабженной системой против вскрыти€ детьми, флакон содержит капсулу цилиндрической формы с силикагелем и уплотнитель из ваты.
1 флакон с инструкцией по применению в картонную пачку.

”слови€ хранени€
ѕри температуре не выше 30∞— в сухом месте в плотно закрытом оригинальном флаконе.
’ранить в недоступном дл€ детей месте.

—рок годности
2 года. Ќе использовать по истечении срока годности.

”слови€ отпуска из аптек
ѕо рецепту.

¬ладелец ру, производитель, упаковка и выпуск:
јйвэкс ‘армасьютикалс с.р.о., ќстравска 29, 747 70 ќпава- омаров, „ешска€ –еспублика.
јдрес дл€ приема претензий: 119049, ћосква, ул. Ўаболовка, 10, стр.2.




ƒругие препараты из группы ѕрепараты, примен€емые при сахарном диабете, заболевани€х щитовидной железы и других заболевани€х эндокринной системы