ƒ≈ —јћ≈“ј«ќЌ-¬»јЋ 4ћ√/ћЋ. 1ћЋ. є25 –-– ƒ/»Ќ. јћѕ. /¬»јЋ/ »–ќ¬— јя ‘‘/



»нструкци€ по применению:

“орговое наименование препарата:

ƒексаметазон

ћеждународное непатентованное наименование:

дексаметазон

Ћекарственна€ форма:

раствор дл€ инъекций

—остав

јктивное вещество:
ƒексаметазона натри€ фосфат (дексаметазона фосфата динатриева€ соль) в пересчете на 100 % вещество - 4,0 мг

¬спомогательные вещества:
глицерол (глицерин дистиллированный) - 22,5 мг
динатри€ эдетат (трилон Ѕ) - 0,1 мг
натри€ гидрофосфата додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный) - 0,8 мг
вода дл€ инъекций - до 1 мл

‘армакотерапевтическа€ группа:

глюкокортикостероид

 од ATX:

Ќ02ј¬02

ќписание:

прозрачна€ бесцветна€ или светло-желтого цвета жидкость.

‘армакологическое действие

—интетический глюкокортикостероид - метилированное производное фторпреднизолона. ќказывает противовоспалительное, противоаллергическое десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

¬заимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в €дро клетки и стимулирует синтез м–Ќ ; последн€€ индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Ћипокортин угнетает фосфолипазу ј2, подавл€ет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспалени€, аллергии и другие.

Ѕелковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Ћипидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспредел€ет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого по€са, лица, живота), приводит к развитию гиперхолистеринемии.

”глеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, привод€щей к повышению поступлени€ глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, привод€щих к активации глюконеогенеза.

јнтагонистическое действие по отношению к витамину D: Ђвымываниеї кальци€ из костей и повышение его почечной экскреции.

ѕротивовоспалительный эффект св€зан с угнетением высвобождени€ эозинофилами медиаторов воспалени€; индуцированием образовани€ липокортинов и уменьшени€ количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилл€ров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

ѕротивоаллергический эффект обусловлен снижением количества циркулирующих эозинофилов, что приводит к снижению выделени€ медиаторов немедленной аллергии; снижает вли€ние медиаторов аллергии на эффекторные клетки.

»ммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождени€ цитокинов (интерлейкина1 и интерлейкина2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.

ѕодавл€ет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично - синтез эндогенных глюкокортикостероидов. ќсобенность действи€ - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.

ƒозы 1-1,5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведени€ - 32-72 ч (продолжительность угнетени€ системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).

ѕо силе глюкокортикостероидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона.

‘армакокинетика
¬ крови св€зываетс€ (60-70 %) со специфическим белком - переносчиком - транскортином. Ћегко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический барьер и плацентарный). ¬ небольшом количестве выдел€етс€ с грудным молоком. ћетаболизируетс€ в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. ¬ыводитс€ почками.

ѕоказани€ к применению:

ѕрепарат примен€ют при заболевани€х, требующих введени€ быстродействующего глюкокортикостероида, а также в тех случа€х, когда пероральный прием препарата невозможен:

- эндокринные заболевани€ (остра€ недостаточность коры надпочечников, первична€ или вторична€ недостаточность коры надпочечников, врожденна€ гиперплази€ коры надпочечников, подострый тиреоидит);
- шок, резистентный к стандартной терапии; анафилактический шок;
- отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизли€нии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
- астматический статус; т€желый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
- т€желые аллергические реакции;
- ревматические заболевани€;
- системные заболевани€ соединительной ткани;
- острые т€желые дерматозы;
- злокачественные заболевани€ (паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; остра€ лейкеми€ у детей; гиперкальциеми€ у пациентов, страдающих злокачественными опухол€ми, при невозможности перорального лечени€);
- диагностическое исследование гиперфункции надпочечников;
- заболевани€ крови (острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическа€ тромбоцитопеническа€ пурпура у взрослых);
- т€желые инфекционные заболевани€ (в сочетании с антибиотиками);
- внутрисуставное и внутрисиновиальное введение: артриты различной этиологии, остеоартрит, острый и подострый бурсит, острый тендовагинит, эпикондилит, синовит;
- локальное применение (в область патологического образовани€): келоиды, дискоидна€ красна€ волчанка, кольцевидна€ гранулема.

ѕротивопоказани€ к применению:

ƒл€ кратковременного применени€ по "жизненным" показани€м единственным противопоказанием €вл€етс€ гиперчувствительность.

ƒл€ внутрисуставного введени€: предшествующа€ артропластика, патологическа€ кровоточивость (эндогенна€ или вызванна€ применением антикоагул€нтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикул€рные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспалени€ в суставе (так называемый "сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженна€ костна€ деструкци€ и деформаци€ сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

— осторожностью:

ѕаразитарные и инфекционные заболевани€ вирусной, грибковой или бактериальной природы (в насто€щее врем€ или недавно перенесенные, включа€ недавний контакт с больным) - простой герпес, опо€сывающий герпес (виремическа€ фаза), ветр€на€ оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. ѕрименение при т€желых инфекционных заболевани€х допустимо только на фоне специфической терапии.

ѕоствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки Ѕ÷∆. »ммунодефицитные состо€ни€ (в т.ч. —ѕ»ƒ или ¬»„-инфицирование).

«аболевани€ желудочно-кишечного тракта (€звенна€ болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, остра€ или латентна€ пептическа€ €зва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический €звенный колит с угрозой перфорации или абсцедировани€, дивертикулит).

«аболевани€ сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формировани€ рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированна€ хроническа€ сердечна€ недостаточность, артериальна€ гипертензи€, гиперлипидеми€.

Ёндокринные заболевани€ - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь »ценко- ушинга.

“€жела€ хроническа€ почечна€ и/или печеночна€ недостаточность, нефроуролитиаз. √ипоальбуминеми€ и состо€ни€, предрасполагающие к ее возникновению.

—истемный остеопороз, миастени€ gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольна€ глаукома, беременность, период лактации.

ƒл€ внутрисуставного введени€: общее т€желое состо€ние пациента, неэффективность (или кратковременность) действи€ 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств примен€вшихс€ глюкокортикостероидов).

—пособ применени€ и дозы:

¬нутрисуставно, в очаг поражени€ - 0,2-6 мг, с повторением 1 раз в 3 дн€ или 3 нед.

¬нутримышечно или внутривенно - 0,5-9 мг/сут.

ƒл€ лечени€ отека мозга - 10 мг в первое введение, в дальнейшем по 4 мг внутримышечно каждые 6 ч до исчезновени€ симптомов. ƒоза может быть снижена через 2-4 дн€ с постепенной отменой в период 5-7 сут после устранени€ отека мозга. ѕоддерживающа€ доза -по 2 мг 3 раза/сут.

ƒл€ лечени€ шока - внутривенно 20 мг в первое введение, затем 3 мг/кг за 24 ч в виде внутривенных инфузий или внутривенно струйно - от 2 до 6 мг/кг в виде одной инъекции или 40 мг в виде однократной инъекции, назначаемой каждые 2-6 ч; возможно внутривенное введение 1 мг/кг однократно. “ерапи€ шока должна быть отменена, как только состо€ние пациента стабилизируетс€, обычна€ продолжительность не более 2-3 сут.

јллергические заболевани€ - внутримышечно в первую инъекцию по 4-8 мг. ƒальнейшее лечение провод€т пероральными лекарственными формами.

ѕри тошноте и рвоте, при проведении химиотерапии - внутривенно 8-20 мг за 5-15 мин до сеанса химиотерапии. ƒальнейша€ химиотерапи€ должна проводитьс€ при использовании пероральных лекарственных форм.

ƒл€ лечени€ респираторного дистресс-синдрома новорожденных - внутримышечно 4 введени€ по 5 мг каждые 12 ч в течение двух суток.

ћаксимальна€ суточна€ доза - 80 мг.

ƒл€ детей: дл€ лечени€ надпочечниковой недостаточности - внутримышечно по 23 мкг/кг (0,67 мг/кв. м) раз в 3 сут, либо 7,8-12 мкг/кг (0,23-0,34 мг/кв. м/сут), либо 28-170 мкг/кг (0,83-5 мг/кв. м) раз в 12-24 ч.

ћеры предосторожности при применении

ƒет€м, которые в период лечени€ наход€тс€ в контакте с больными корью или ветр€ной оспой, профилактически назначают специальные иммуноглобулины.
” детей в период роста глюкокортикостероиды должны примен€тьс€ только по абсолютным показани€м и под особо тщательным наблюдением врача.
Ќеобходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс глюкокортикостероидов снижаетс€, а у пациентов с тиреотоксикозом - повышаетс€.

ѕередозировка

—имптомы: повышение артериального давлени€, отеки, пептическа€ €зва, гипергликеми€, нарушение сознани€.
Ћечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

ѕобочное действие

„астота развити€ и выраженность побочных эффектов завис€т от длительности применени€, величины используемой дозы и возможности соблюдени€ циркадного ритма назначени€.

—о стороны обмена веществ: задержка натри€ и воды в организме; гипокалиеми€; гипокалиемический алколоз; отрицательный азотистый баланс, вызванный повышенным катаболизмом белков, повышение аппетита, увеличение массы тела.

—о стороны сердечно-сосудистой системы: более высокий риск тромбообразовани€ (особенно у иммобилизированных больных), аритмии, повышение артериального давлени€, развитие или усугубление течени€ хронической сердечной недостаточности, миокардиодистрофи€, стероидный васкулит.

—о стороны костно-мышечной системы: мышечна€ слабость, стероидна€ миопати€, уменьшение мышечной массы, остеопороз, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных костей.

—о стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эрозивно-€звенные поражени€ желудочно-кишечного тракта (которые могут быть причиной перфораций и кровотечений), гепатомегали€, панкреатит, €звенный эзофагит.

ƒерматологические реакции: истончение и ранимость кожи, петехии и подкожные кровоизли€ни€, экхимозы, стрии, стероидные угри, замедление заживлени€ ран, усиленное потоотделние.

—о стороны центральной нервной системы: повышенна€ утомл€емость, головокружени€, головна€ боль, психические расстройства, судороги и ложные симптомы опухоли мозга (повышение внутричерепного давлени€ с застойным диском зрительного нерва).

—о стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестаци€ латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром »ценко- ушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давлени€, дисменоре€, аменоре€, миастени€, стрии), задержка полового развити€ у детей.

—о стороны органов зрени€: задн€€ субкапсул€рна€ катаракта, повышение внутриглазного давлени€, экзофтальм.

ѕобочные эффекты, св€занные с иммунодепрессивным действием: более частое возникновение инфекций и усугубление т€жести их течени€.

ѕрочие: аллергические реакции.

ћестные реакции (в месте введени€): гиперпигментаци€ и лейкодерма, атрофи€ подкожной клетчатки и кожи, асептический абсцесс, гипереми€ в месте инъекции, артропати€.

¬заимодействие с другими лекарственными средствами

ќдновременное применение с фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином или эфедрином может ускор€ть биотрансформацию дексаметазона, ослабл€€ тем самым его эффект. √ормональные контрацептивы усиливают действие дексаметазона.

ќдновременное применение с диуретиками (особенно Ђпетлевымиї) может привести к усилению выведени€ из организма кали€.

ѕри одновременном назначении с сердечными гликозидами увеличиваетс€ возможность нарушений сердечного ритма.

ƒексаметазон ослабл€ет (реже усиливает) действие производных кумарина, что требует коррекции их дозы.

ƒексаметазон усиливает побочное действие нестероидных противовоспалительных средств, особенно их вли€ние на желудочно-кишечный тракт (усиление риска возникновени€ эрозивно-€звенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта).  роме того, уменьшает концентрацию нестероидных противовоспалительных средств в сыворотке крови и тем самым их эффективность.

»нгибиторы карбоангидразы: увеличивают риск гипернатриемии, отеков, гипокалиемии, остеопороза.

—нижает эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, гипотензивных средств.

јнтациды ослабл€ют действие дексаметазона.

¬ комбинации с парацетамолом приводит к повышению риска развити€ гепатотоксичности, за счет индукции печеночных ферментов и образовани€ токсического метаболита парацетамола.

ќдновременное применение андрогенов, стероидных анаболиков способствует по€влению отеков, гирсутизма и угрей; эстрогенов, пероральных контрацептивов - приводит к снижению клиренса, росту токсических эффектов дексамеатазона.

–иск развити€ катаракты повышаетс€ при применении на фоне дексаметазона антипсихотических средств (нейролептиков) и азатиоприна.

ќдновременное назначение с ћ-холиноблокаторами (включа€ антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует развитию глаукомы.

ѕри одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развити€ инфекций.

Ќатрийсодержащие препараты или добавки усиливают веро€тность отеков и повышени€ артериального давлени€.

јмфотерицин ¬ увеличивает риск развити€ сердечной недостаточности.

¬ комбинации с антикоагул€нтами и тромболитиками повышаетс€ риск развити€ €зв желудочно-кишечного факта и кровотечений.

—нижает концентрацию в плазме салицилатов (увеличивает экскрецию салицилатов).

”величивает метаболизм мексилетина, снижа€ его концентрацию в плазме.

¬озможности и особенности применени€ лекарственного препарата во врем€ беременности

(особенно в первом триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск дл€ плода. ѕри длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушени€ роста плода. ¬ случае применени€ в конце беременности существует опасность возникновени€ атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведени€ заместительной терапии у новорожденного.

≈сли необходимо проводить лечение препаратом во врем€ грудного вскармливани€, то кормление грудью следует прекратить.

¬ли€ние лекарственного препарата на способность управл€ть транспортными средствами, механизмами

¬о врем€ лечени€ не рекомендуетс€ управление транспортными средствами, а также зан€тие видами де€тельности, требующими быстроты психомоторных реакции и точных движений.

‘орма выпуска:

–аствор дл€ инъекций 4 мг/мл.

ѕо 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

ѕо 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом дл€ вскрыти€ ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

ѕо 5 ампул в контурную €чейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

ѕо 1 или 2 контурные €чейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом дл€ вскрыти€ ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

ѕри использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож дл€ вскрыти€ ампул допускаетс€ не вкладывать.

—рок годности:

2 года. Ќе использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

”слови€ хранени€:

¬ защищенном от света месте при температуре от 5 до 25∞—.
’ранить в недоступном дл€ детей месте.

”слови€ отпуска из аптек:

ќтпускаетс€ по рецепту.


ƒругие препараты из группы ѕрепараты, примен€емые при сахарном диабете, заболевани€х щитовидной железы и других заболевани€х эндокринной системы
ƒругие препараты из группы —редства, примен€емые при заболевани€х суставов (хондропротекторы, препараты дл€ внутрисуставного введени€, имунодепрессанты и прочие средства, вли€ющие на метаболизм в области суставов)