ƒќ—“»Ќ≈ — 0,5ћ√. є8 “јЅ.



—тоимость в аптеках:
Ѕиомедсервис на ул. 70 лет ќкт€бр€, д. 14, 8-3812-70-06-71, 8-913-636-03-69 3250 руб.
Ѕиомедсервис на проспекте ћира, д. 22, тел. 8-3812-60-71-89, 8-3812-60-62-73, 8-983-526-39-96 3000 руб.
Ѕиомедсервис на ул. »вана јлексеева, д. 6, 8-3812-243-109, 8-913-632-69-45 3060 руб.
Ѕиомедсервис ул. ƒекабристов, д. 45. 8-3812-31-05-64, 8-382-533-573, 8-913-649-42-83 3300 руб.


»нструкци€ по применению:
(DOSTINEXЃ)

–егистрационный номер: ѕ N013905/01-210709

“орговое название препарата: ƒќ—“»Ќ≈ —Ѓ

ћеждународное непатентованное название (ћЌЌ): каберголин

Ћекарственна€ форма: таблетки

ќписание: белые плоские продолговатые таблетки с маркировкой Ђ–ї и ЂUї, разделенными насечкой с одной стороны и Ђ700ї с короткими насечками сверху и снизу числа - с другой стороны.

—остав:  ажда€ таблетка содержит:
јктивное вещество: каберголин 0,5 мг;
¬спомогательные вещества: лейцин, лактоза безводна€.

ќписание:

‘армакотерапевтическа€ группа: дофаминовых рецепторов агонист
 од ATX G02CB03

‘армакологические свойства
‘армакодинамика
 аберголин €вл€етс€ дофаминергическим производным эрголина и характеризуетс€ выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным пр€мой стимул€цией D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза.  роме того, при приеме более высоких доз по сравнению с таковыми дл€ снижени€ уровн€ пролактина в сыворотке, каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимул€ции D2-рецепторов.
—нижение концентрации пролактина в плазме крови отмечаетс€ в течение 3 ч после приема препарата и сохран€етс€ в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дней - у женщин в послеродовом периоде.  аберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает вли€ни€ на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. ѕролактинснижающее действие препарата €вл€етс€ дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действи€.
  фармакодинамическим воздействи€м каберголина, не св€занным с терапевтическим эффектом, относитс€ только снижение артериального давлени€ (јƒ). ѕри однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечаетс€ в течение первых 6 часов и €вл€етс€ дозозависимым.

‘армакокинетика
 аберголин быстро всасываетс€ из желудочно-кишечного тракта, максимальна€ концентраци€ в плазме достигаетс€ через 0,5-4 часа, св€зь с белками плазмы крови составл€ет 41-42%. ѕериод полувыведени€ каберголина, оцениваемый по скорости выведени€ с мочой, составл€ет 63 - 68 часов у здоровых добровольцев и 79-115 часов у пациенток с гиперпролактинемией. ¬следствие длительного периода полувыведени€ состо€ние равновесной концентрации достигаетс€ через 4 недели. „ерез 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаютс€ соответственно около 18% и 72% от прин€той дозы, причем дол€ неизмененного препарата в моче составл€ет 2-3%.
ќсновным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, €вл€етс€ 6-аллил-8ß-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от прин€той дозы. —одержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от прин€той дозы. ”становлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавлени€ секреции пролактина по сравнению с каберголином.
ѕрием пищи не вли€ет на всасывание и распределение каберголина.

ѕоказани€ к применению

  • ѕредотвращение физиологической лактации после родов;
  • ѕодавление уже установившейс€ послеродовой лактации;
  • Ћечение нарушений, св€занных с гиперпролактинемией, включа€ аменорею, олигоменорею, ановул€цию, галакторею;
  • ѕролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро - и макропролактиномы); идиопатическа€ гиперпролактинеми€; синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
ѕротивопоказани€
  • ѕовышенна€ чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.
  • Ѕезопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.
— осторожностью
 ак и другие производные спорыньи, ƒостинексЃ следует назначать с осторожностью при следующих состо€ни€х и/или заболевани€х:
  • артериальна€ гипертензи€, развивша€с€ на фоне беременности, например, преэклампси€ или послеродова€ артериальна€ гипертензи€ (ƒостинексЃ назначаетс€ только в тех случа€х, когда потенциальна€ польза от применени€ препарата значительно превышает возможный риск);
  • т€желые сердечно-сосудистые заболевани€, синдром –ейно;
  • пептическа€ €зва, желудочно-кишечные кровотечени€;
  • т€жела€ печеночна€ недостаточность (рекомендуетс€ применение более низких доз);
  • т€желые психотические или когнитивные нарушени€ (в т.ч. в анамнезе);
  • симптомы нарушени€ функции сердца и дыхани€ вследствие фиброзных изменений или наличие таких состо€ний в анамнезе;
  • одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развити€ ортостатической гипотензии).
Ѕеременность и лактаци€
ѕоскольку контролируемых клинических исследований с применением ƒостинексаЃ у беременных женщин не проводилось, назначение препарата во врем€ беременности возможно только в случа€х крайней необходимости, с учетом соотношени€ польза/риск дл€ женщины и плода.
≈сли беременность наступила на фоне лечени€ ƒостинексомЃ, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитыва€ соотношение польза/риск.
Ќаступлени€ беременности следует избегать в течение, как минимум, одного мес€ца после прекращени€ приема ƒостинексаЃ, учитыва€ длительный период полувыведени€ препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (хот€, по имеющимс€ данным, применение ƒостинексаЃ в дозе 0,5-2 мг в неделю по поводу нарушений, св€занных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развити€).
—ведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако, при отсутствии эффекта применени€ ƒостинексаЃ дл€ предотвращени€ или подавлени€ лактации матер€м следует отказатьс€ от грудного вскармливани€. ѕри нарушени€х, св€занных с гиперпролактинемией, ƒостинексЃ не следует назначать матер€м, желающим кормить грудью.

—пособ применени€ и дозы
¬нутрь, во врем€ еды.
ѕредотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в первый день после родов.
ѕодавление установившейс€ лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) два раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (обща€ доза равна 1 мг). — целью снижени€ риска ортостатической гипотензии у корм€щих грудью матерей, однократна€ доза ƒостинексаЃ не должна превышать 0,25 мг.
Ћечение нарушений, св€занных с гиперпролактинемией: рекомендуема€ начальна€ доза составл€ет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). ѕовышение недельной дозы должно проводитьс€ постепенно - на 0,5 мг с мес€чным интервалом до достижени€ оптимального терапевтического эффекта. “ерапевтическа€ доза обычно составл€ет 1 мг в неделю, но может колебатьс€ от 0,25 до 2 мг в неделю. ћаксимальна€ доза дл€ пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.
¬ зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. –азделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуетс€ при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.
” пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам веро€тность развити€ побочных €влений можно уменьшить, начав терапию ƒостинексомЃ в более низкой дозе (например, по 0,25 мг один раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижени€ терапевтической дозы. ƒл€ улучшени€ переносимости препарата при возникновении выраженных побочных €влений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые две недели).

ѕобочное действие
¬ ходе клинических исследований с применением ƒостинексаЃ дл€ предотвращени€ физиологической лактации (1 мг однократно) и дл€ подавлени€ лактации (по 0,25 мг каждые 12 часов в течение 2 дней) побочные действи€ отмечались приблизительно у 14% женщин. ѕри применении ƒостинексаЃ в течение 6 мес€цев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, дл€ лечени€ нарушений, св€занных с гиперпролактинемией, частота побочных €влений составл€ла 68%. ѕобочные €влени€ возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжени€ терапии или через несколько дней после отмены ƒостинексаЃ. ѕобочные €влени€ обычно были преход€щими, по степени т€жести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. ѕо крайней мере однократно в ходе терапии т€желые побочные €влени€ отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.
Ќаиболее частые побочные действи€ представлены ниже:
—о стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко - ортостатическа€ гипотензи€ (при длительном применении ƒостинексЃ обычно оказывает гипотензивное действие); возможно бессимптомное снижение јƒ в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем 10 мм рт.ст.).
—о стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головна€ боль, повышенна€ утомл€емость, сонливость, депресси€, астени€, парестезии, обморок.
—о стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепси€.
ѕрочие: мастодини€, носовое кровотечение, Ђприливыї крови к коже лица, транзиторна€ гемианопси€, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, ƒостинексЃ может оказывать сосудосуживающее действие).
ѕри длительной терапии с применением ƒостинексаЃ отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровн€ гемоглобина в течение первых нескольких мес€цев после восстановлени€ менструации.
¬ постмаркетинговом исследовании зарегистрированы также следующие побочные действи€, св€занные с приемом каберголина: алопеци€, повышение активности креатинин-фосфокиназы в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушени€ функции печени и отклонени€ показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушени€, дыхательна€ недостаточность, вальвулопати€.

ѕередозировка
—имптомы передозировки: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическа€ гипотензи€, спутанность сознани€, психоз, галлюцинации.
ѕри передозировке следует провести вспомогательные меропри€ти€, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание артериального давлени€. ¬озможно назначение антагонистов дофамина.

¬заимодействие с другими лекарственными средствами
»нформаци€ о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во врем€ длительной терапии ƒостинексомЃ не рекомендуетс€.
ѕоскольку ƒостинексЃ оказывает терапевтическое действие путем пр€мой стимул€ции дофаминовых рецепторов, его нельз€ назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид и др.), т.к. они могут ослабить действие ƒостинексаЃ, направленное на снижение уровн€ пролактина.
 ак и другие производные спорыньи, ƒостинексЃ нельз€ примен€ть одновременно с антибиотиками-макролидами (например, эритромицином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

ќсобые указани€
ѕеред назначением ƒостинексаЃ с целью лечени€ нарушений, св€занных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза. ѕри увеличении дозы пациенты должны находитьс€ под наблюдением врача с целью установлени€ наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.
ѕосле того, как будет подобран эффективный режим дозировани€, рекомендуетс€ проводить регул€рное (1 раз в мес€ц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Ќормализаци€ уровн€ пролактина обычно наблюдаетс€ в течение 2-4 недель лечени€.
ѕосле отмены ƒостинексаЃ обычно наблюдаетс€ рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечаетс€ стойкое подавление уровн€ пролактина в течение нескольких мес€цев. ” большинства женщин овул€торные циклы сохран€ютс€ в течение не менее 6 мес€цев после отмены ƒостинексаЃ.
ƒостинексЃ восстанавливает овул€цию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. ѕоскольку беременность может наступить до восстановлени€ менструации, рекомендуетс€ проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановлени€ менструации -каждый раз, когда отмечаетс€ задержка менструации более, чем на 3 дн€. ∆енщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во врем€ лечени€ ƒостинексомЃ, а также после отмены препарата до повторени€ ановул€ции. ∆енщины, у которых наступила беременность, должны находитьс€ под наблюдением врача дл€ своевременного вы€влени€ симптомов увеличени€ гипофиза, поскольку во врем€ беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
ƒостинексЃ следует назначать в более низких дозах пациентам с т€желой печеночной недостаточностью (класс — по классификации Child-Pugh), которым показана длительна€ терапи€ препаратом. ѕри однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC (площади под кривой Ђконцентраци€/врем€ї) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.
 ак и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопати€. ¬ некоторых случа€х пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами дофамина. ѕоэтому ƒостинексЃ следует примен€ть с осторожностью пациентам с имеющимис€ признаками и/или клиническими симптомами нарушени€ функции сердца или с такими состо€ни€ми в анамнезе. ѕосле прекращени€ приема ƒостинексаЃ у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопати€ отмечалось улучшение симптомов.
ѕрименение каберголина вызывает сонливость. ” пациентов с болезнью ѕаркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. ¬ подобных случа€х рекомендуетс€ снизить дозу ƒостинексаЃ или прекратить терапию. »сследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушени€ми, св€занными с гиперпролактинемией, не проводилось. Ѕезопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

¬ли€ние на способность управл€ть автомобилем и другими механизмами
ѕациенты, принимающие ƒостинексЃ, у которых наблюдаетс€ сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуетс€ воздержатьс€ от вождени€ автомобил€ и от выполнени€ работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать дл€ них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

‘орма выпуска
“аблетки 0,5 мг;
ѕо 2 или по 8 таблеток во флакон темного стекла типа I, закрытый навинчивающейс€ алюминиевой крышкой с пластиковой вставкой, содержащей подсушивающий агент и пористую бумагу на дне. 1 флакон с инструкцией по применению в картонной пачке.

—рок годности
2 года. Ќе использовать по истечении срока годности.

”слови€ хранени€
ѕри температуре не выше 25∞— в недоступном дл€ детей месте.

”слови€ отпуска из аптек
по рецепту

ѕроизводитель:
Ђѕфайзер »тали€ —.р.л.ї, »тали€.




ƒругие препараты из группы ѕрепараты, примен€емые при сахарном диабете, заболевани€х щитовидной железы и других заболевани€х эндокринной системы