ДИАФОРМИН ОД 500МГ ТАБ ПРОЛОНГ №60

Инструкция по применению:

Регистрационный номер:

Торговое название: Диаформин® ОД

Международное непатентованное название: Метформин

Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия

Состав:

1 таблетка содержит:

Активное вещество: метформина гидрохлорид - 500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 240 мг; кармеллоза

натрия - 150 мг; вода очищенная* - q. s.; гипромеллоза - 100 мг; магния стеарат - 5 мг.

*-испаряется в процессе производства

Описание:

Двояковыпуклые таблетки овальной формы от белого до почти белого цвета с

гравировкой «500» на одной стороне и гладкие на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов.

Код ATX: A10BA02

Фармакологическое действие:

Метформин тормозит глкжонеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника,

усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей

к инсулину.  При  этом  не оказывает действие на секрецию  инсулина бета-клетками

поджелудочной  железы,  не  вызывает гипогликемических  реакций.  Снижает уровень

триглицеридов и липопротеинов низкой плотности в крови. Стабилизирует или снижает

массу тела.  Оказывает  фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора

активатора плазминогена тканевого типа.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах)составляет 7 часов. Колебания максимальной концентрации метформина (Стах) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) у отдельных пациентов в случае приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия сравнимы с теми же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения. Распределение

Связь с белками плазмы незначительна. Метформин частично связывается с эритроцитами. Стах в крови ниже Стах в плазме, и достигается примерно через такое же время. При обычных терапевтических дозах кумуляции метформина в плазме не наблюдается, за исключением случаев нарушения функции почек. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63-276 л. Метаболизм

Метформин метаболизируется в несвязанной форме. Метаболитов не обнаружено. Выведение

Метформин выводится в неизменённом виде почками. Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счёт клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме. Показания к применению

Лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых (особенно у пациентов с ожирением), при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином Противопоказания

•        Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному
веществу;

•        диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

•        почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее

60 мл/мин);

•        острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек:

•        дегидратация (при диарее, рвоте), тяжёлые инфекционные заболевания, шок;

•        состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхо-легочные заболевания);

•        клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые
могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или
дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

•        обширные   хирургические   операции   и   травмы,   когда   показано   проведение
инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);

•        печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

•        хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

•        беременность, период грудного вскармливания;

•        лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

•        применение в течение не менее 48 часов до и в течение 48 часов после проведения
радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего
контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами»);

•        соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/ сут);

•    детский возраст до 18 лет.
С осторожностью

Применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу,что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне

приема метформина, препарат должен быть отменен,  и назначена инсулинотерапия.

Пациентка должна информировать врача о наступлении беременности на фоне приема

препарата метформина.

Так как данных по проникновению метформина в грудное молоко нет, то данный препарат

противопоказан при грудном вскармливании.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание

следует прекратить.

Способ применения и дозы

Диаформин® ОД назначают внутрь. Таблетки проглатывают, не разжевьгоая, во время ужина

(1 раз в день) или во время завтрака и ужина (2 раза в день). Таблетки следует принимать

только во время еды.

Доза препарата определяется, исходя из содержания глюкозы в плазме крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими

средствами

Обычная начальная доза: 1 таблетка 1 раз в день во время ужина.

При переходе с препарата метформин с обычным высвобождением активного компонента

начальная доза препарата Диаформин® ОД должна быть равной суточной дозе метформина

с обычным высвобождением активного компонента.

Титрование дозы. В зависимости от содержания глюкозы в плазме крови, через каждые

10-15 дней дозу медленно увеличивают на 500 мг до максимальной суточной дозы.

Максимальная суточная доза: 4 таблетки 1 раз в день во время ужина.

Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе,

принимаемой 1 раз в день, то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на

несколько приемов в день по следующей схеме: 2 таблетки во время завтрака и 2 таблетки во время ужина.

Комбинация с инсулином

При применении препарата Диаформин® ОД совместно с инсулином обычная начальная доза препарата составляет 1 таблетку один раз в день, а дозу инсулина подбирают, исходя из

результатов измерения содержания концентрации глюкозы в плазме крови.

Длительность лечения

Диаформин® ОД следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы

В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время.

Нельзя удваивать дозу препарата.

Пожилые пациенты и пациенты со сниженной функцией почек

Пожилым пациентам и пациентам со сниженной функцией почек дозу корректируют на

основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно не менее

2-х раз в год.

Дети

Препарат Диаформин® ОД не следует применять у детей и подростков из-за отсутствия

данных по применению.

Побочное действие

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Очень частые: > 1/10

Частые: > 1/100, < 1/10

Нечастые: > 1/1000, < 1/100

Редкие: > 1/10 000, < 1/1000

Очень редкие: < 1/10 000

Единичные: не могут оцениваться при имеющихся данных.

Побочное действие представлено в порядке снижения значимости:

Нервная система:

Часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Желудочно-кишечные нарушения:

Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.

Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев

спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин

во время или после приема пищи, разделив суточную дозу на 2 приема в день. Медленное

увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. При длительном

сохранении симптомов следует прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

Кожа и подкожная клетчатка:

Очень редко: кожные реакции такие, как эритема, зуд, крапивница.

Нарушения обмена веществ:

Очень редко: лактоацидоз (См. «Особые указания»).

Гепато-билиарные расстройства:

Имеются единичные сообщения о нарушении показателей функции печени или развитии

гепатита; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.

Если диспептические симптомы не исчезают, лечение метформином следует прекратить.

Прочие:  У  пациентов,  получавших  лечение  метформином  длительное  время,  может

наблюдаться  снижение  всасывания  витамина Bi2,  сопровождавшееся снижением его

концентрации в сыворотке крови. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо

учитывать возможность такой этиологии.

Передозировка

При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную

дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие

лактоацидоза.  Ранними  симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота,  диарея,

снижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо

немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию

лактата, уточнить диагноз.  Наиболее эффективным мероприятием по выведению из

организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое

лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной

недостаточности   у   больных   сахарным   диабетом   радиологическое   исследование   с

применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие

лактоацидоза.

Нерекомендуемые комбинации

Прием алкоголя повышает риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной

интоксикации, особенно в случае:

недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты

печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие особой осторожности

Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем содержания глюкозы.

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних, требуется коррекция дозы препарата под контролем гликемии. Глюкокортикостероиды (ГКС): системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС, и после прекращения приема последних, требуется коррекция дозы метформина под контролем гликемии.

Диуретики: одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию

лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует

назначать метформин, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин.

Назначаемые в виде инъекций бета2 - адреномиметики: повышают гликемию вследствие

стимуляции бета2 - адренорецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При

необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При  одновременном  применении  вышеперечисленных лекарственных  средств  может

потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале

лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе

лечения и после его прекращения.

Ингибиторы ангиотензинпрееращающего фермента и другие антигипертензиеные

лекарственные средства могут снижать содержание глюкозы в крови. При необходимости

следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочееины,

инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

«Петлевые» диуретики и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

повышают  риск   снижения   функции   почек.   В   этом   случае   необходимо   соблюдать

осторожность при применении метформина.

Нифедипин: повышает абсорбцию и Стах метформина.

Катионные лекарственные  средства: (амилорид,  дигоксин,   морфин,  прокаинамид,

хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в

почечных канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы.

Особые указания

Лактоацидоз   является   редким,   но   серьёзным   (высокая   смертность   при   отсутствии

неотложного   лечения)   осложнением,   которое   может   возникнуть   из-за   кумуляции

метформина. Случаи лактоацидоза у пациентов, получавших метформин, возникали в

основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как плохо контролируемый

диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков.

таких как мышечные боли, судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами,

болью в животе, общей слабостью и сильным недомоганием. В этом случае пациенту

необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с

последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение

рН крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенный

анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический

ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Применение метформина должно быть прекращено за 48 часов до проведения плановых

хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 часов после, при

условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной. Назначение

препарата Диаформин® ОД следует отменить за 48 часов до и не возобновлять ранее 48 часов после      рентгенологического      исследования      с      использованием      йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

Поскольку  метформин  выводится  почками,  перед  началом  лечения  и  регулярно  в

последующем, необходимо определять содержание и/или клиренс креатинина (КК) в

сыворотке крови: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и 2-4

раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.

Терапию препаратом Диаформин® ОД рекомендуется начинать после оценки функции почек.

При снижении КК функцию почек следует контролировать не реже 2-4 раз в год.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у

пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Пациент   должен   сообщить   врачу   о   появлении   бронхо-легочной   инфекции   или

инфекционного заболевания мочеполовых органов.

Следует регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного

диабета.

Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата

Диаформин® ОД могут выделяться в неизменном виде через кишечник, что не влияет на

терапевтическую активность препарата.

Влияние на способность управлять автотраспортом и работать с механизмами

Монотерапия препаратом Диаформин® ОД не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами.

При   применении   Диаформина®   ОД   с   другими   гипогликемическими   средствами

(производными     сульфонилмочевины,     инсулином     и     т.д.)     возможно     развитие

гипогликемических  состояний,  при   которых  ухудшается  способность  к  управлению

автотранспортом и занятием другими потенциально  опасными видами деятельности,

требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки пролонгированного действия 500 мг 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из ПВХ/ПВДХ/А1; 3,6,9 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска: по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения.

Ранбакси Лабораториз Лимитед, Сахибзада Аджит Сингх Нагар (Мохали) -  160055,

(Пенджаб), Индия.

Другие препараты из группы Препараты, применяемые при сахарном диабете, заболеваниях щитовидной железы и других заболеваниях эндокринной системы