ќ¬≈—“»Ќ 1ћ√/√. 15√.  –≈ћ ¬ј√. “”Ѕј



—тоимость в аптеках:
Ѕиомедсервис на ул.  уйбышева, д. 62, 8-3812- 56-94-88, 8-3812-56-94-85, 8-913-685-12-21 1999 руб.
Ѕиомедсервис на ул. »вана јлексеева, д. 6, 8-3812-243-109, 8-913-632-69-45 2005 руб.
Ѕиомедсервис ул. ƒекабристов, д. 45. 8-3812-31-05-64, 8-382-533-573, 8-913-649-42-83 1950 руб.
Ѕиомедсервис на проспекте ћира, д. 22, тел. 8-3812-60-71-89, 8-3812-60-62-73, 8-983-526-39-96 1930 руб.
Ѕиомедсервис на ул. 70 лет ќкт€бр€, д. 14, 8-3812-70-06-71, 8-913-636-03-69 1910 руб.


»нструкци€ по применению:

‘орма выпуска, состав и упаковка

  рем вагинальный в виде однородной массы от белого до почти белого цвета, со специфическим запахом.


1 г
эстриол 1 мг

¬спомогательные вещества: октилдодеканол, цетилпальмитат, глицерол, цетиловый спирт, стеариловый спирт, полисорбат, сорбитана стеарат, молочна€ кислота, хлоргексидина дигидрохлорид, натри€ гидроксид, вода очищенна€.

15 г - алюминиевые (1) в комплекте с аппликатором - пачки картонные.

 линико-фармакологическа€ группа: Ёстрогенный препарат

–егистрационные єє:
  •  крем вагинальный 1 мг/1 г: 15 г в компл. с аппликатором - ѕ N013327/02, 20.12.07


  • ‘армакологическое действие

    Ёстрогенный препарат. јналог естественного женского гормона. ¬осполн€ет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде и ослабл€ет симптомы постменопаузы. Ќаиболее эффективен при лечении мочеполовых расстройств. ѕри атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполовых путей эстриол способствует нормализации эпители€ мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рЌ во влагалище. ѕовышает сопротивл€емость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекци€м и воспалению, снижа€ такие жалобы как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает веро€тность возникновени€ вагинальных инфекций и инфекций мочевывод€щих путей, способствует нормализации мочеиспускани€, предотвращает недержание мочи.

    ¬ отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действи€, поскольку в €драх клеток эндометри€ он удерживаетс€ в течение короткого промежутка времени. ѕредполагаетс€, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометри€. ѕоэтому не требуетс€ циклического введени€ прогестагена и не возникает кровотечений отмены.  роме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.

    ‘армакокинетика

    ¬сасывание

    ѕри применении препарата внутрь, а также местно эстриол быстро и почти полностью абсорбируетс€.

    max эстриола в плазме достигаетс€ через 1-2 ч после интравагинального применени€.

    –аспределение

    ¬ плазме почти весь (90%) эстриол св€зан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практически не св€зан с глобулином, св€зывающим половые гормоны (√—ѕ√).

    ¬ыведение

    ¬ыведение эстриола (в св€занной форме) осуществл€етс€, главным образом, почками; около 2% выводитс€ через кишечник в неизмененном виде. ¬ыведение метаболитов с мочой начинаетс€ уже через несколько часов после применени€ препарата и продолжаетс€ 18 ч.

    ѕоказани€ к применению препарата ќ¬≈—“»ЌЃ

    Ч заместительна€ гормональна€ терапи€ («√“) дл€ лечени€ атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, св€занной с эстрогенной недостаточностью;

    Ч пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операци€х влагалищным доступом;

    Ч с диагностической целью при не€сных результатах цитологического исследовани€ шейки матки (подозрение на опухолевый процесс) на фоне атрофических изменений.

    –ежим дозировани€

     рем следует вводить во влагалище с помощью калиброванного аппликатора на ночь (перед сном).

     

    1 аппликаци€ (аппликатор, заполненный до кольцевой отметки) содержит 500 мг крема, что соответствует 500 мкг эстриола.

     

    ѕри лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта - 1 аппликаци€/ в течение первых недель (максимум 4 недель) с последующим постепенным снижением дозы, основыва€сь на облегчении симптомов, до достижени€ поддерживающей дозы (т.е. 1 аппликаци€ 2 раза в неделю).

     

    ѕри пред- и послеоперационной терапии женщин в постменопаузном периоде, при хирургических вмешательствах влагалищным доступом - 1 аппликаци€/ в течение 2 недель перед операцией; 1 аппликаци€ 2 раза в неделю в течение 2 недель после операции.

     

    диагностической целью при не€сных результатах цитологического исследовани€ шейки матки - 1 аппликаци€ через день в течение недели перед вз€тием следующего мазка.

     

    ѕри пропуске дозы пропущенную дозу необходимо ввести в тот же день, как только больна€ вспомнит об этом (доза не должна вводитьс€ 2). ¬ дальнейшем аппликации провод€т в соответствии с обычной схемой дозировани€.

     

    ¬ начале или при продолжении лечени€ постменопаузных симптомов необходимо примен€ть наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени.

     

    ” женщин, не получающих «√“, или женщин, которые перевод€тс€ с непрерывного приема перорального комбинированного препарата дл€ «√“, лечение ќвестином можно начинать в любой день. ∆енщины, которые переход€т с циклического режима приема препаратов дл€ «√“, должны начинать лечение кремом ќвестинЃ через 1 неделю после отмены препаратов «√“.

     

    »нструкци€ по применению дл€ пациентов

     

    1.  рем ввод€т во влагалище на ночь (перед сном).

     

    2. —нимают колпачок с, переворачивают колпачок и используют острый стержень дл€ вскрыти€.

     

    3. Ќаворачивают аппликатор на тубу.

     

    4. —жимают тубу дл€ заполнени€ аппликатора кремом до тех пор, пока не остановитс€ поршень.

     

    5. ќтворачивают аппликатор с и закрывают тубу колпачком.

     

    6. ¬ положении лежа, конец аппликатора ввод€т глубоко во влагалище и медленно надавливают на поршень до упора, ввод€ крем.

     

    ѕосле введени€ препарата из цилиндра вынимают поршень и промывают цилиндр и поршень теплой водой с мылом. Ќе следует примен€ть детергенты. ѕосле этого цилиндр и поршень обильно ополаскивают чистой водой.

     

    Ќе следует опускать аппликатор в гор€чую или кип€щую воду.

    ѕобочное действие

     ак и в случае применени€ любого другого препарата, который наноситс€ на поверхность слизистых оболочек, крем ќвестинЃ может иногда вызывать местное раздражение или зуд.

     

    »ногда может отмечатьс€ чувствительность, напр€женность, болезненность, увеличение размеров молочных желез. Ёти нежелательные реакции обычно бывают непродолжительными и проход€щими, но в тоже врем€ могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.

     

    “акже отмечаютс€ ациклические кров€нистые выделени€, прорывные кровотечени€, метрорраги€.

     

    ѕри «√“ с использованием эстроген-прогестаген-содержащих препаратов наблюдались так же следующие побочные эффекты, св€зь которых с использованием ќвестина не доказана:

     

    Ч доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии (рак эндометри€ и молочных желез);

     

    Ч венозна€ тромбоэмболи€ (тромбоз глубоких вен ног или таза, эмболи€ сосудов легких) чаще возникает при применении «√“, чем при отсутствии терапии;

     

    Ч инфаркт миокарда, инсульт;

     

    Ч желчнокаменна€ болезнь;

     

    Ч кожные и подкожные заболевани€ (хлоазма, многоформна€ эритема, узловата€ эритема, геморрагическа€ пурпура);

     

    Ч деменци€;

     

    Ч повышение либидо.

    ѕротивопоказани€ к применению препарата ќ¬≈—“»ЌЃ

    Ч установленный, имеющийс€ в анамнезе или подозреваемый рак молочных желез;

     

    Ч диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометри€);

     

    Ч кровотечение из влагалища не€сной этиологии;

     

    Ч нелеченна€ гиперплази€ эндометри€;

     

    Ч наличие венозных тромбозов в насто€щее врем€ и в анамнезе;

     

    Ч активное или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевание артерий (например, стенокарди€, инфаркт миокарда);

     

    Ч заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме;

     

    Ч порфири€;

     

    Ч установленна€ повышенна€ чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

     

    осторожностью

     

    ≈сли присутствует любое из следующих состо€ний или такое состо€ние отмечалось ранее и/или ухудшалось во врем€ предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечени€, то така€ пациентка должна находитьс€ под непосредственным наблюдением врача. Ќеобходимо учитывать, что эти состо€ни€ могут рецидивировать или ухудшитьс€ во врем€ лечени€ препаратом ќвестинЃ, в особенности, если присутствуют:

     

    Ч лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз;

     

    Ч перенесенные тромбоэмболические нарушени€ или имеющиес€ факторы риска таких нарушений;

     

    Ч факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-€ степень наследственности дл€ рака молочных желез;

     

    Ч артериальна€ гипертензи€;

     

    Ч доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени);

     

    Ч сахарный диабет с наличием или отсутствием сосудистого компонента;

     

    Ч желчнокаменна€ болезнь;

     

    Ч желтуха (в т.ч. в анамнезе во врем€ предшествующей беременности);

     

    Ч печеночна€ недостаточность;

     

    Ч мигрень или т€жела€ головна€ боль;

     

    Ч системна€ красна€ волчанка;

     

    Ч гиперплази€ эндометри€ в анамнезе;

     

    Ч эпилепси€;

     

    Ч астма;

     

    Ч отосклероз;

     

    Ч семейна€ гиперлипопротеинеми€;

     

    Ч панкреатит.

    ѕрименение препарата ќ¬≈—“»ЌЃ при беременности и кормлении грудью

    ѕрепарат ќвестинЃ противопоказан при беременности. ¬ случае возникновени€ беременности во врем€ терапии препаратом ќвестинЃ, лечение необходимо немедленно отменить.

     

    –езультаты большинства эпидемиологических исследований, проведенных к насто€щему времени относительно непреднамеренного воздействи€ эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.

     

    ѕрепарат ќвестинЃ не рекомендуетс€ назначать в период кормлени€ грудью. Ёстриол выводитс€ с грудным молоком и может уменьшать образование молока.

    ѕрименение при нарушени€х функции печени

    ѕрепарат противопоказан при заболевании печени в острой стадии или заболевании печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме.

     

    ѕри печеночной недостаточности примен€ть препарат с осторожностью.

    ѕрименение при нарушени€х функции почек

    Ёстрогены могут вызывать задержку жидкости, и поэтому больные с нарушением функции почек должны находитьс€ под тщательным контролем врача. ¬ терминальной стадии хронической почечной недостаточности должен быть особый контроль в св€зи с возможным повышением уровн€ циркулирующих активных компонентов ќвестина.

    ќсобые указани€

    ƒл€ лечени€ постменопаузных симптомов, «√“ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагопри€тно вли€ют на качество жизни. ¬о всех случа€х, необходимо не менее 1 раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечени€. «√“ следует продолжать только в течение периода времени, когда польза превышает риск.

     

    ћедицинское обследование/наблюдение

     

    ѕеред началом или возобновлением «√“ необходимо установить подробный индивидуальный и семейный анамнез. »сход€ из анамнеза, противопоказаний и предупреждений по применению препарата, необходимо провести клиническое обследование, включа€ обследование органов малого таза и молочных желез. ¬о врем€ лечени€ рекомендуетс€ проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальны, но не реже 1 раза в год. ∆енщины должны быть информированы о необходимости сообщени€ врачу об изменени€х в молочных железах. »сследовани€, включа€ маммографию, необходимо проводить в соответствии с общеприн€тыми стандартами обследовани€.

     

    “ерапию следует прекратить в случае вы€влени€ противопоказани€ и/или при возникновении следующих состо€ний:

     

    Ч желтуха и/или ухудшение функции печени;

     

    Ч значительное повышение јƒ;

     

    Ч возобновление головной боли по типу мигрени;

     

    Ч беременность.

     

    √иперплази€ эндометри€

     

    ƒл€ предупреждени€ стимул€ции эндометри€ суточна€ доза не должна превышать 1 аппликацию (500 мкг эстриола). Ќе следует примен€ть эту максимальную дозу в течение более 4 недель.

     

    –ак молочных желез

     

    Ќа основании результатов рандомизированного, плацебо-контролируемого исследовани€ по программе »нициатива женского здоровь€ (WHI) и эпидемиологических исследований, включавших »сследование ћиллиона ∆енщин (MWS), сообщалось о повышенном риске рака молочных желез у женщин, принимавших эстрогены, эстроген-прогестаген-содержащие комбинации или тиболон дл€ «√“ в течение нескольких лет. ƒл€ всей «√“ повышенный риск становитс€ заметным после нескольких лет применени€ и увеличиваетс€ с длительностью приема, но возвращаетс€ к исходному уровню через несколько (максимум 5) лет после прекращени€ лечени€.

     

    ¬ исследовании MWS относительный риск возникновени€ рака молочных желез при применении конъюгированных лошадиных эстрогенов (—≈≈) или эстрадиола (≈2) был выше, когда добавл€ли прогестаген как при циклическом, так и при непрерывном приеме, независимо от типа прогестагена. Ќе получено подтверждени€ об изменении степени риска при различных способах введени€.

     

    ¬ WHI исследовании применение комбинированного препарата конъюгированного лошадиного эстрогена и медроксипрогестерона ацетата (—≈≈ + ћ–ј) при непрерывном приеме св€зывалось с возникновением раковых опухолей молочных желез, которые были несколько больше по размеру и более часто имели метастазы в локальных лимфатических узлах по сравнению с плацебо.

     

    ¬ отношении ќвестина подобный риск не известен. ¬ недавно проведенном попул€ционном исследовании случай-контроль с участием 3345 женщин с инвазивным раком молочной железы и 3454 женщин в контрольной группе было показано, что применение эстриола в отличие от других эстрогенов не св€зывалось с повышением риска развити€ рака молочной железы. ¬ этой св€зи важно, чтобы пациентка была осведомлена о риске развити€ рака молочной железы в соотношении с известной пользой «√“.

     

    ¬енозные тромбоэмболии

     

    «√“ св€зана с более высоким относительным риском развити€ венозной тромбоэмболии (¬“Ё), т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легких. ¬ одном рандомизированном контролируемом исследовании и в эпидемиологических исследовани€х было установлено, что степень риска дл€ женщин, получающих «√“ в 2-3 раза выше, чем дл€ пациенток, не получавших такого лечени€. ”становлено, что дл€ женщин, не использующих «√“, число случаев ¬“Ё, которые могут произойти в течение 5-летнего периода, составл€ет около 3 случаев на каждую 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и 8 случаев на каждую 1000 женщин в возрасте 60-69 лет. ” здоровых женщин, примен€ющих «√“ в течение 5 лет, число дополнительных случаев ¬“Ё в течение 5-летнего периода должно составить 2-6 случаев (в среднем 4) на каждую 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и 5-15 случаев (в среднем 9) на каждую 1000 женщин в возрасте 60-69 лет. ¬“Ё наиболее веро€тно в течение первого года «√“, чем в более поздние сроки. ¬ отношении ќвестина подобный риск неизвестен.

     

    ќбычно общепризнанными факторами риска ¬“Ё €вл€етс€ соответствующий индивидуальный или семейный анамнез, ожирение высокой степени (»ћ“>30 кг/м2) и системна€ красна€ волчанка. Ќе существует единого мнени€ относительно роли варикозного расширени€ вен в развитии ¬“Ё.

     

    Ѕольные с ¬“Ё в анамнезе или с установленными тромбоэмболическими состо€ни€ми имеют повышенный риск ¬“Ё. «√“ может увеличить этот риск. ƒл€ того, чтобы исключить предрасположенность к образованию тромбов, необходим тщательный сбор индивидуального и семейного анамнеза в отношении тромбоэмболии или повтор€ющегос€ спонтанного выкидыша. ƒо тех пор пока не будет проведена тщательна€ оценка тромбоэмболических факторов, не следует начинать лечение антикоагул€нтами или проводить «√“. ¬ отношении женщин, которые уже получают лечение антикоагул€нтами, требуетс€ тщательное рассмотрение соотношени€ польза/риск «√“.

     

    –иск ¬“Ё может увеличиватьс€ при длительной иммобилизации больной, обширной травме, большом объеме хирургического вмешательства. ѕосле хирургической операции необходимо удел€ть особое внимание профилактическим меропри€ти€м дл€ предупреждени€ ¬“Ё. ¬ тех случа€х, когда продолжительна€ иммобилизаци€ неизбежна после факультативной операции, в особенности, после абдоминальной хирургической операции или ортопедической операции на нижних конечност€х, по возможности, необходимо предусмотреть временное прекращение «√“ за 4-6 недель до проведени€ операции. ≈сли препарат ќвестинЃ примен€етс€ по показанию "пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операци€х влагалищным доступом" необходимо предусмотреть профилактическое лечение дл€ предупреждени€ тромбозов.

     

    ≈сли после начала лечени€ препаратом ќвестинЃ развиваетс€ ¬“Ё, то лечение препаратом необходимо прекратить. Ѕольные должны быть информированы о необходимости немедленного обращени€ к врачу, если они почувствуют симптом потенциальной тромбоэмболии (например, болезненный отек ноги, внезапна€ боль в груди, одышка).

     

    –ак €ичников

     

    ƒлительна€ (не менее 5-10 лет) монотерапи€ эстрогенами (как «√“) женщинами, перенесшими операции на матке, св€зано с повышенным риском развити€ рака €ичников, что было установлено в нескольких эпидемиологических исследовани€х. Ќе доказано, что длительна€ комбинированна€ «√“ или монотерапи€ низкоактивными эстрогенами (например, ќвестинЃ) имеет другой риск.

     

    ƒругие состо€ни€

     

    Ёстрогены могут вызывать задержку жидкости, и поэтому больные с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находитьс€ под тщательным контролем врача. ¬ терминальной стадии хронической почечной недостаточности должен быть особый контроль в св€зи с возможным повышением уровн€ циркулирующих активных компонентов ќвестина.

     

    Ёстриол €вл€етс€ слабым ингибитором гонадотропина и не оказывает других значимых вли€ний на эндокринную систему.

     

    Ќе получено убедительного подтверждени€ улучшени€ когнитивной функции. ¬ WHI испытании получено свидетельство о повышенном риске возможной деменции у женщин, начавших примен€ть непрерывно комбинацию конъюгированных эстрогенов и ћ–ј в непрерывном режиме после 65 лет. Ќеизвестно, применимы ли эти результаты к более молодым женщинам, наход€щимс€ в постменопаузе, использующих другие препараты дл€ «√“.

     

    ѕри наличии вагинальных инфекций рекомендовано сопутствующее специфическое лечение.

    ѕередозировка

    ќстра€ токсичность эстриола у животных очень низка€. ѕередозировка препаратом ќвестинЃ при вагинальном введении маловеро€тна. ќднако в случае попадани€ больших количеств препарата в ∆ “ может развитьс€ тошнота, рвота и прекращение кровотечений у женщин.

     

    Ћечение: специфического антидота нет. ѕри необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

    Ћекарственное взаимодействие

    ¬ клинической практике не отмечено взаимодействи€ между препаратом ќвестинЃ и другими лекарственными средствами.

     

    ћетаболизм эстрогенов может усиливатьс€ при их применении в сочетании с соединени€ми, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности, изоферменты цитохрома –450, например, такие как противосудорожные средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).

     

    –итонавир и нелфинавир про€вл€ют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами.

     

    –астительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов.

     

    ѕовышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.

     

    Ёстриол усиливает действие гиполипидемических лекарственных средств.

     

    ќслабл€ет эффекты мужских половых гормонов, антикоагул€нтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических лекарственных средств.

     

    Ћекарственные средства дл€ общей анестезии, опиоидные анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанол снижают эффективность препарата.

     

    ‘олиева€ кислота и препараты щитовидной железы усиливают действи€ эстриола.

    ”слови€ отпуска из аптек

    ѕрепарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

    ”слови€ и сроки хранени€

    ѕрепарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном дл€ детей месте при температуре от 2∞ до 30∞C; не замораживать. —рок годности - 3 года.





    ƒругие препараты из группы ѕрепараты заместительной гормональной терапии, фитоэстрогены