ј—ќƒ≈ — 50ћ√ є28



»нструкци€ по применению:

‘армакологическое действие

јнтиандрогенный нестероидный препарат. Ќе обладает другими видами эндокринной активности.  асодекс св€зываетс€ с андрогенными рецепторами и, не активиру€ при этом экспрессию генов, подавл€ет стимулирующее вли€ние андрогенов. ¬ результате этого происходит регресси€ новообразований предстательной железы.
 асодекс представл€ет собой рацемическую смесь, причем антиандрогенной активностью обладает преимущественно (R)-энантиомер.

‘армакокинетика

¬сасывание
 асодекс хорошо всасываетс€ из ∆ “ после приема внутрь. ѕрием пищи не вли€ет на биодоступность.
–аспределение и метаболизм
Ѕикалутамид обладает высокой способностью (96%) св€зыватьс€ с белками и интенсивно метаболизируетс€ в печени путем окислени€ и образовани€ глюкуронидных конъюгатов.
ѕри ежедневном приеме  асодекса концентраци€ (R)-энантиомера в плазме увеличиваетс€ примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что позвол€ет принимать  асодекс 1 раз/сут.
ѕри ежедневном приеме  асодекса в дозе 50 мг Css (R)-энантиомера в плазме составл€ет около 9 мкг/мл, а при приеме  асодекса 150 мг - 22 мкг/мл. ѕри равновесном состо€нии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составл€ет активный (R)-энантиомер.
¬ыведение
ћетаболиты вывод€тс€ с мочой и желчью примерно в равных пропорци€х.
(S)-энантиомер выводитс€ из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего около 1 недели.
‘армакокинетика в особых клинических случа€х
‘армакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, нарушени€ функции почек, а также от легкого или умеренного нарушени€ функции печени.
»меютс€ данные о том, что у больных с т€желыми нарушени€ми функции печени замедл€етс€ элиминаци€ (R)-энантиомера из плазмы. ¬ результате этого возможна кумул€ци€ бикалутамида в организме.

ѕоказани€

   Ц распространенный рак предстательной железы в составе комбинированной терапии с применением аналога √н–√ (гонадотропин-рилизинг гормон) или в сочетании с хирургической кастрацией (таблетки 50 мг);
   Ц локализованный рак предстательной железы у пациентов, не подвергнувшихс€ радикальной простатэктомии или радиотерапии (таблетки 150 мг);
   Ц местно-распространенный рак предстательной железы в качестве монотерапии или адъювантной терапии (таблетки 150 мг) в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
   Ц местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случа€х, когда хирургическа€ кастраци€ или другие медикаментозные вмешательства неприемлемы (таблетки 150 мг), в виде монотерапии.

–ежим дозировани€

“аблетки 50 мг назначают взрослым мужчинам (в т.ч. пожилого возраста) в дозе 50 мг/сут. Ћечение необходимо начинать одновременно с лечением аналогом √н–√ или хирургической кастрацией.
“аблетки 150 мг назначают по 150 мг 1 раз/сут в виде монотерапии.
ѕациентам с почечной недостаточностью и с незначительными нарушени€ми функции печени коррекции дозы не требуетс€.

ѕобочное действие

 асодекс хорошо переноситс€ большинством больных и, лишь в редких случа€х, его приходитс€ отмен€ть из-за вызванных им побочных эффектов.
‘армакологическое действие  асодекса может обуславливать ожидаемые эффекты, включа€ приливы, зуд, а также болезненность молочных желез и гинекомастию, выраженность которых уменьшаетс€ после одновременно проведенной кастрации. »ногда у больных, принимающих  асодекс, возникает боль в животе, диаре€, тошнота, рвота, астени€, депресси€, алопеци€, восстановление роста волос, гематури€, снижение либидо и сухость кожи.
ѕри клинических испытани€х  асодекса были отмечены изменени€ со стороны печени (повышение уровн€ трансаминаз, желтуха, холестаз). Ёти изменени€ чаще всего носили транзиторный характер и полностью исчезали или уменьшались несмотр€ на продолжение терапии или же после ее прекращени€.
¬ отдельных случа€х на фоне лечени€  асодексом возможно развитие печеночной недостаточности, при этом причинно-следственна€ св€зь между развитием данного побочного эффекта и лечением  асодексом не установлена.
 роме того, в ходе клинических испытаний при одновременном применении  асодекса и аналога √н–√ были отмечены следующие побочные эффекты (как возможные побочные эффекты медикаментозной терапии, по мнению клиницистов, с частотой больше или равной 1%). —ледует отметить, однако, что не удалось достоверно доказать причинно-следственную св€зь между этими эффектами и проводившейс€ терапией, кроме того некоторые из этих эффектов часто возникают у пожилых больных без приема  асодекса.
—о стороны сердечно-сосудистой системы: сердечна€ недостаточность.
—о стороны пищеварительной системы: анорекси€, сухость во рту, диспепси€, запоры, метеоризм.
—о стороны ÷Ќ—: головокружение, головна€ боль, бессонница, сонливость, снижение либидо.
—о стороны дыхательной системы: одышка.
—о стороны мочеполовой системы: импотенци€, никтури€.
—о стороны системы кроветворени€: анеми€.
ƒерматологические реакции: алопеци€, сыпь, усиление потоотделени€, гирсутизм.
—о стороны обмена веществ: сахарный диабет, гипергликеми€, отеки, увеличение или уменьшение массы тела.
ѕрочие: боль в животе, боль в груди, боль в области таза, ознобы.

ѕротивопоказани€

   Ц одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом;
   Ц повышенна€ чувствительность к бикалутамиду и другим компонентам препарата;
   Ц  асодекс не назначают женщинам и дет€м.

ќсобые указани€

— осторожностью примен€ют  асодекс у пациентов с умеренно выраженными и т€желыми нарушени€ми функции печени, т.к. у этой категории больных возможна кумул€ци€ бикалутамида в организме. Ѕольшинство изменений функции печени отмечаютс€ в течение первых 6 мес лечени€  асодексом. ѕоэтому при терапии препаратом необходимо периодически контролировать функции печени. ¬ случае развити€ т€желых изменений необходимо прекратить прием  асодекса.
–езультаты экспериментальных исследований
¬ исследовани€х, проведенных на лабораторных животных показано, что  асодекс €вл€етс€ мощным антиандрогеном и индуцирует оксидазу со смешанными функци€ми. — этими свойствами  асодекса св€заны изменени€ в органах-мишен€х, включа€ индукцию опухолей у животных. ” человека индукци€ ферментов не наблюдалась. —читаетс€, что ни один из результатов исследовани€ у животных не имеет непосредственного отношени€ к лечению распространенного рака предстательной железы у человека.
¬ли€ние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
ћаловеро€тно, что  асодекс нарушает способность управл€ть автомобилем и иными движущимис€ механизмами.

ѕередозировка

—лучаи передозировки у человека не описаны. —пецифического антидота не существует, поэтому при необходимости провод€т симптоматическую терапию. ƒиализ неэффективен поскольку бикалутамид прочно св€зываетс€ с белками и не выводитс€ с мочой в неизмененном виде. ѕоказана обща€ поддерживающа€ терапи€, мониторинг „——, частоты дыхани€ и јƒ.

Ћекарственное взаимодействие

Ќет сведений о каких-либо фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействи€х между  асодексом и аналогами √н–√.
¬ исследовани€х in vitro показано, что (R)-энантиомер  асодекса €вл€етс€ ингибитором CYP3A4, в меньшей степени CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. ¬ клинических исследовани€х с использованием антипирина в качестве маркера активности цитохрома P450 не обнаружено потенциальной способности  асодекса к взаимодействию с другими лекарственными средствами. ќднако при использовании  асодекса в течение 28 дней на фоне приема мидазолама јUC мидазолама увеличивалась на 80%. “акое увеличение может быть важно дл€ препаратов с узким терапевтическим окном. ѕоэтому противопоказано одновременное применение  асодекса с такими препаратами, как терфенадин, астемизол и цизаприд.
—ледует соблюдать осторожность при назначении  асодекса одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. ¬озможно потребуетс€ снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцировани€ или развити€ нежелательных реакций. ѕеред началом использовани€ или отмены  асодекса рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состо€ни€ пациента.
Ќеобходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении  асодекса и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных препаратов (циметидин, кетоконазол). “еоретически такое сочетание может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновени€ нежелательных реакций.
 асодекс, по-видимому, не взаимодействует с лекарственными средствами, которые обычно примен€ют одновременно с ним. ѕоказано, что в дозах до 150 мг/сут  асодекс не вызывает индукции ферментов.
»сследовани€ in vitro показали, что  асодекс может вытесн€ть антикоагул€нт кумаринового р€да варфарин из участков его св€зывани€ с белками. ѕоэтому при назначении  асодекса тем больным, которые уже получают антикоагул€нты кумаринового р€да, рекомендуетс€ регул€рно контролировать протромбиновое врем€.

”слови€ и сроки хранени€

—писок Ѕ. ѕрепарат следует хранить при температуре ниже 30∞C. —рок годности - 4 года.
”слови€ отпуска из аптек
ѕрепарат отпускаетс€ по рецепту.




ƒругие препараты из группы ѕрепараты дл€ лечени€ мастопатии, миомы матки и других гормонозависимых заболеваний женской половой сферы