ÒÀÌÎÊÑÈÔÅÍ ÃÅÊÑÀË 20ÌÃ. ¹30 ÒÀÁ. Ï/Ï/Î /ÃÅÊÑÀË ÀÃ/



Èíñòðóêöèÿ ïî ïðèìåíåíèþ:

Ðåãèñòðàöèîííûé íîìåð:

Ï N011849/01 îò 06.10.2006

Òîðãîâîå íàçâàíèå ïðåïàðàòà: Òàìîêñèôåí Ãåêñàë

Ìåæäóíàðîäíîå íåïàòåíòîâàííîå íàçâàíèå:

òàìîêñèôåí

Ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà:

òàáëåòêè ïîêðûòûå îáîëî÷êîé

Ñîñòàâ
1 òàáëåòêà ñîäåðæèò:
Àêòèâíîå âåùåñòâî: òàìîêñèôåíà öèòðàò 15,2 ìã, èëè 30,4 ìã, èëè 45,6 ìã, èëè 60,8 ìã, ÷òî ýêâèâàëåíòíî 10 ìã, 20 ìã, 30 ìã è 40 ìã òàìîêñèôåíà ñîîòâåòñòâåííî.
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ëàêòîçà 1Í2Î, íàòðèÿ êðàõìàë ãëèêîëàò, ïîâèäîí, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ, ìàãíèÿ ñòåàðàò.
Ñîñòàâ îáîëî÷êè: ëàêòîçà, òèòàíà äèîêñèä, ãèïðîìåëëîçà, ïîëèýòèëåíãëèêîëü 4000.

Îïèñàíèå
Òàáëåòêè ïî 10 ìã: òàáëåòêè ïîêðûòûå îáîëî÷êîé, êðóãëûå áåëûå èëè ñëåãêà æåëòîâàòîãî öâåòà, äâîÿêîâûïóêëûå, ñ îäíîðîäíîé ãëàäêîé ïîâåðõíîñòüþ.
Òàáëåòêè ïî 20 ìã: òàáëåòêè ïîêðûòûå îáîëî÷êîé, êðóãëûå, áåëûå èëè ñëåãêà æåëòîâàòîãî öâåòà ñ íàñå÷êîé íà îäíîé ñòîðîíå, äâîÿêîâûïóêëûå, ñ îäíîðîäíîé ãëàäêîé ïîâåðõíîñòüþ.
Òàáëåòêè ïî 30 ìã: òàáëåòêè ïîêðûòûå îáîëî÷êîé, êðóãëûå, äâîÿêîâûïóêëûå, áåëîãî, èëè ñëåãêà æåëòîâàòîãî öâåòà ñ îäíîðîäíîé ãëàäêîé ïîâåðõíîñòüþ.
Òàáëåòêè ïî 40 ìã: òàáëåòêè ïîêðûòûå îáîëî÷êîé, êðóãëûå, äâîÿêîâûïóêëûå, áåëîãî, èëè ñëåãêà æåëòîâàòîãî öâåòà ñ íàñå÷êîé íà îäíîé ñòîðîíå, ñ îäíîðîäíîé ãëàäêîé ïîâåðõíîñòüþ.

Ôàðìàêîòåðàïåâòè÷åñêàÿ ãðóïïà:

ïðîòèâîîïóõîëåâîå ñðåäñòâî - àíòèýñòðîãåí.
Êîä ÀÒÕ: L02ÂÀ01

Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Òàìîêñèôåí ÿâëÿåòñÿ íåñòåðîèäíûì àíòèýñòðîãåííûì ñðåäñòâîì, îáëàäàþùèì òàêæå ñëàáûìè ýñòðîãåííûìè ñâîéñòâàìè. Åãî äåéñòâèå îñíîâàíî íà ñïîñîáíîñòè áëîêèðîâàòü ðåöåïòîðû ýñòðîãåíîâ. Òàìîêñèôåí, à òàêæå íåêîòîðûå åãî ìåòàáîëèòû êîíêóðèðóþò ñ ýñòðàäèîëîì çà ìåñòà ñâÿçûâàíèÿ ñ öèòîïëàçìàòè÷åñêèìè ðåöåïòîðàìè ýñòðîãåíà â òêàíÿõ ìîëî÷íîé æåëåçû, ìàòêè, âëàãàëèùà, ïåðåäíåé äîëè ãèïîôèçà è îïóõîëÿõ ñ âûñîêèì ñîäåðæàíèåì ðåöåïòîðîâ ýñòðîãåíà.  ïðîòèâîïîëîæíîñòü ðåöåïòîðíîìó êîìïëåêñó ýñòðîãåíà ðåöåïòîðíûé êîìïëåêñ òàìîêñèôåíà íå ñòèìóëèðóåò ñèíòåç ÄÍÊ â ÿäðå, à óãíåòàåò äåëåíèå êëåòêè, ÷òî ïðèâîäèò ê ðåãðåññèè îïóõîëåâûõ êëåòîê è èõ ãèáåëè.

Ôàðìàêîêèíåòèêà
Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü òàìîêñèôåí õîðîøî âñàñûâàåòñÿ. Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ñûâîðîòêå äîñòèãàåòñÿ â ïðåäåëàõ îò 4 äî 7 ÷àñîâ ïîñëå ïðèåìà îäíîêðàòíîé äîçû. Ðàâíîâåñíàÿ êîíöåíòðàöèÿ òàìîêñèôåíà â ñûâîðîòêå êðîâè îáû÷íî äîñòèãàåòñÿ ïîñëå 3-4 íåäåëüíîãî ïðèåìà. Ñâÿçü ñ áåëêàìè ïëàçìû - 99%
Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè ñ îáðàçîâàíèåì íåñêîëüêèõ ìåòàáîëèòîâ. Âûâåäåíèå òàìîêñèôåíà èç îðãàíèçìà èìååò äâóõôàçíûé õàðàêòåð ñ íà÷àëüíûì ïåðèîäîì ïîëóâûâåäåíèÿ îò 7 äî 14 ÷àñîâ è ñ ïîñëåäóþùèì ìåäëåííûì òåðìèíàëüíûì ïåðèîäîì ïîëóâûâåäåíèÿ â òå÷åíèå 7 äíåé. Âûäåëÿåòñÿ ãëàâíûì îáðàçîì â âèäå êîíúþãàòîâ, â îñíîâíîì, ñ êàëîâûìè ìàññàìè è ëèøü íåáîëüøèå åãî êîëè÷åñòâà âûäåëÿþòñÿ ñ ìî÷îé.

Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ
Ýñòðîãåíîçàâèñèìûé ðàê ìîëî÷íûõ æåëåç ó æåíùèí (îñîáåííî â ìåíîïàóçå) è ãðóäíûõ æåëåç ó ìóæ÷èí.
Ïðåïàðàò ìîæåò áûòü ïðèìåíåí äëÿ ëå÷åíèÿ ðàêà ÿè÷íèêîâ, ðàêà ýíäîìåòðèÿ, ðàêà ïî÷êè, ìåëàíîìû, ñàðêîì ìÿãêèõ òêàíåé ïðè íàëè÷èè â îïóõîëè ýñòðîãåííûõ ðåöåïòîðîâ, à òàêæå äëÿ ëå÷åíèÿ ðàêà ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû ïðè ðåçèñòåíòíîñòè ê äðóãèì ëåêàðñòâåííûì ñðåäñòâàì.

Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ

  • Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê òàìîêñèôåíó è/èëè ëþáîìó äðóãîìó èíãðåäèåíòó ïðåïàðàòà.
  • Áåðåìåííîñòü è êîðìëåíèå ãðóäüþ.

Ñ îñòîðîæíîñòüþ: ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, ñàõàðíûé äèàáåò, çàáîëåâàíèÿ ãëàç (â ò.÷. êàòàðàêòà), òðîìáîç ãëóáîêèõ âåí è òðîìáîýìáîëè÷åñêàÿ áîëåçíü (â ò.÷. â àíàìíåçå), ãèïåðëèïèäåìèÿ, ëåéêîïåíèÿ, òðîìáîöèòîïåíèÿ, ãèïåðêàëüöèåìèÿ, ñîïóòñòâóþùàÿ òåðàïèÿ íåïðÿìûìè àíòèêîàãóëÿíòàìè.

Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû
Ðåæèì äîçèðîâàíèÿ îáû÷íî óñòàíàâëèâàåòñÿ èíäèâèäóàëüíî â çàâèñèìîñòè îò ïîêàçàíèé. Ñóòî÷íàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 20-40 ìã.  êà÷åñòâå ñòàíäàðòíîé äîçû ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèåì 20 ìã òàìîêñèôåíà âíóòðü åæåäíåâíî äëèòåëüíî. Ïðè ïîÿâëåíèè ïðèçíàêîâ ïðîãðåññèðîâàíèÿ çàáîëåâàíèÿ ïðèåì ïðåïàðàòà îòìåíÿþò.
Òàáëåòêè ñëåäóåò ïðèíèìàòü íå ðàçæåâûâàÿ, çàïèâàÿ íåáîëüøèì êîëè÷åñòâîì æèäêîñòè, â îäèí ïðèåì óòðîì, èëè, ðàçäåëÿÿ íåîáõîäèìóþ äîçó íà äâà ïðèåìà óòðîì è âå÷åðîì.

Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
Ïðè ëå÷åíèè òàìîêñèôåíîì íàèáîëåå ÷àñòî âñòðå÷àþòñÿ ïîáî÷íûå ðåàêöèè, ñâÿçàííûå ñ åãî àíòèýñòðîãåííûì äåéñòâèåì, ïðîÿâëÿþùèåñÿ â âèäå ïðèñòóïîîáðàçíûõ îùóùåíèé æàðà (ïðèëèâîâ), âëàãàëèùíûõ êðîâîòå÷åíèé èëè âûäåëåíèé, çóäà â îáëàñòè ãåíèòàëèé, àëîïåöèè, áîëåé â îáëàñòè î÷àãà ïîðàæåíèÿ, îññàëãèè, óâåëè÷åíèÿ ìàññû òåëà.
Ìåíåå ÷àñòî èëè ðåäêî íàáëþäàëèñü ñëåäóþùèå ïîáî÷íûå ðåàêöèè: çàäåðæêà æèäêîñòè, àíîðåêñèÿ, òîøíîòà, ðâîòà, çàïîð, ïîâûøåííàÿ óòîìëÿåìîñòü, äåïðåññèÿ, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, ãîëîâíàÿ áîëü, ãîëîâîêðóæåíèå, ñîíëèâîñòü, ïîâûøåíèå òåìïåðàòóðû òåëà, êîæíàÿ ñûïü, íàðóøåíèå çðåíèÿ, âêëþ÷àÿ èçìåíåíèÿ ðîãîâèöû, êàòàðàêòó, ðåòèíîïàòèþ è ðåòðîáóëüáàðíûé íåâðèò.
 íà÷àëå ëå÷åíèÿ âîçìîæíî ìåñòíîå îáîñòðåíèå áîëåçíè – óâåëè÷åíèå ðàçìåðà ìÿãêîòêàííûõ îáðàçîâàíèé, èíîãäà ñîïðîâîæäàþùååñÿ âûðàæåííîé ýðèòåìîé ïîðàæåííûõ ó÷àñòêîâ è ïðèëåãàþùèõ îáëàñòåé – êîòîðîå îáû÷íî ïðîõîäèò â òå÷åíèå 2-õ íåäåëü.
Ìîæåò âîçðàñòè âåðîÿòíîñòü âîçíèêíîâåíèÿ òðîìáîôëåáèòîâ è òðîìáîýìáîëèé.
Èíîãäà ìîãóò íàáëþäàòüñÿ òðàíçèòîðíàÿ ëåéêîïåíèÿ è òðîìáîöèòîïåíèÿ, à òàêæå óâåëè÷åíèå óðîâíÿ ïå÷åíî÷íûõ ôåðìåíòîâ, î÷åíü ðåäêî ñîïðîâîæäàþùååñÿ áîëåå òÿæåëûìè íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïå÷åíè, òàêèõ êàê æèðîâàÿ èíôèëüòðàöèÿ ïå÷åíè, õîëåñòàç è ãåïàòèò.
Ó íåêîòîðûõ ïàöèåíòîâ ñ ìåòàñòàçàìè â êîñòè â íà÷àëå ëå÷åíèÿ íàáëþäàëàñü ãèïåðêàëüöèåìèÿ.
Òàìîêñèôåí âûçûâàåò àìåíîðåþ èëè íåðåãóëÿðíîñòü íàñòóïëåíèÿ ìåíñòðóàöèé ó æåíùèí â ïðåäêëèìàêòåðè÷åñêîì ïåðèîäå, à òàêæå îáðàòèìîå ðàçâèòèå êèñòîçíûõ îïóõîëåé ÿè÷íèêîâ.
Ïðè äëèòåëüíîì ëå÷åíèè òàìîêñèôåíîì ìîãóò íàáëþäàòüñÿ èçìåíåíèÿ ýíäîìåòðèÿ, âêëþ÷àþùèõ ãèïåðïëàçèþ, ïîëèïû è â åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ – ðàê ýíäîìåòðèÿ, à òàêæå ðàçâèòèå ôèáðîìû ìàòêè.

Ïåðåäîçèðîâêà
Îñòðàÿ ïåðåäîçèðîâêà òàìîêñèôåíîì ó ÷åëîâåêà íå íàáëþäàëàñü. Ñëåäóåò îæèäàòü, ÷òî ïåðåäîçèðîâêà ìîæåò âûçâàòü óñèëåíèå âûøåîïèñàííûõ ïîáî÷íûõ ðåàêöèé. Ñïåöèôè÷åñêèõ àíòèäîòîâ íå ñóùåñòâóåò, ëå÷åíèå äîëæíî áûòü ñèìïòîìàòè÷åñêèì.

Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè
Ïðè îäíîâðåìåííîì íàçíà÷åíèè òàìîêñèôåíà è öèòîñòàòèêîâ ïîâûøàåòñÿ ðèñê òðîìáîîáðàçîâàíèÿ.
Àíòàöèäû, áëîêàòîðû H2-ãèñòàìèíîâûõ ðåöåïòîðîâ è äðóãèå ïðåïàðàòû ïîäîáíîãî äåéñòâèÿ, ïîâûøàÿ çíà÷åíèå pH â æåëóäêå, ìîãóò âûçûâàòü ïðåæäåâðåìåííîå ðàñòâîðåíèå è ïîòåðþ çàùèòíîãî ýôôåêòà êèøå÷íîðàñòâîðèìîé òàáëåòêè. Èíòåðâàë ìåæäó ïðèåìîì òàìîêñèôåíà è ýòèõ ïðåïàðàòîâ äîëæåí ñîñòàâëÿòü 1-2 ÷àñà.
Èìåþòñÿ ñîîáùåíèÿ îá óñèëåíèè òàìîêñèôåíîì àíòèêîàãóëÿöèîííîãî ýôôåêòà ïðåïàðàòîâ êóìàðèíîâîãî ðÿäà (íàïðèìåð âàðôàðèíà).
Ïðåïàðàòû, ñíèæàþùèå âûâåäåíèå êàëüöèÿ (íàïðèìåð, äèóðåòèêè òèàçèäîâîãî ðÿäà), ìîãóò óâåëè÷èâàòü ðèñê ðàçâèòèÿ ãèïåðêàëüöèåìèè.
Ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå òàìîêñèôåíà è òåãàôóðà ìîæåò ñïîñîáñòâîâàòü ðàçâèòèþ àêòèâíîãî õðîíè÷åñêîãî ãåïàòèòà è öèððîçà ïå÷åíè.
Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå òàìîêñèôåíà ñ äðóãèìè ãîðìîíàëüíûìè ïðåïàðàòàìè (îñîáåííî, ýñòðîãåíñîäåðæàùèìè êîíòðàöåïòèâàìè) ïðèâîäèò ê îñëàáëåíèþ ñïåöèôè÷åñêîãî äåéñòâèÿ îáîèõ ïðåïàðàòîâ.

Îñîáûå óêàçàíèÿ
Æåíùèíû, ïîëó÷àþùèå òàìîêñèôåí äîëæíû ïîäâåðãàòüñÿ ðåãóëÿðíîìó ãèíåêîëîãè÷åñêîìó îáñëåäîâàíèþ. Ïðè ïîÿâëåíèè êðîâÿíèñòûõ âûäåëåíèé èç âëàãàëèùà èëè âëàãàëèùíûõ êðîâîòå÷åíèÿõ ïðèåì ïðåïàðàòà ñëåäóåò ïðåêðàòèòü.
Ó áîëüíûõ ñ ìåòàñòàçàìè â êîñòè ïåðèîäè÷åñêè âî âðåìÿ íà÷àëüíîãî ïåðèîäà ëå÷åíèÿ ñëåäóåò îïðåäåëÿòü êîíöåíòðàöèþ êàëüöèÿ â ñûâîðîòêå êðîâè.  ñëó÷àå âûðàæåííûõ íàðóøåíèé ïðèåì òàìîêñèôåíà ñëåäóåò âðåìåííî ïðåêðàòèòü.
Ïðè ïîÿâëåíèè ïðèçíàêîâ òðîìáîçà âåí íèæíèõ êîíå÷íîñòåé (áîëü â íîãàõ èëè èõ îòå÷íîñòü), ýìáîëèè ëåãî÷íîé àðòåðèè (îäûøêà) ïðèåì ïðåïàðàòà ñëåäóåò ïðåêðàòèòü.
Òàìîêñèôåí ìîæåò âûçûâàòü îâóëÿöèþ, ÷òî ïîâûøàåò ðèñê áåðåìåííîñòè, â ñâÿçè ñ ÷åì æåíùèíàì, êîòîðûå âåäóò àêòèâíóþ ïîëîâóþ æèçíü, âî âðåìÿ (è â òå÷åíèå ïðèìåðíî 3 ìåñÿöåâ ïîñëå) ëå÷åíèÿ òàìîêñèôåíîì ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíåíèå ìåõàíè÷åñêîãî èëè íåãîðìîíàëüíîãî ïðîòèâîçà÷àòî÷íîãî ñðåäñòâà.
 ïåðèîä òåðàïèè íåîáõîäèìî ïåðèîäè÷åñêè êîíòðîëèðîâàòü ïîêàçàòåëè ñâåðòûâàíèÿ êðîâè, ñîäåðæàíèå êàëüöèÿ â êðîâè, êàðòèíó êðîâè (ëåéêîöèòû, òðîìáîöèòû), ïîêàçàòåëè ôóíêöèè ïå÷åíè, àðòåðèàëüíîå äàâëåíèå, ïðîâîäèòü îñìîòð ó îêóëèñòà.
Ó áîëüíûõ ñ ãèïåðëèïèäåìèåé â ïðîöåññå ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî êîíòðîëèðîâàòü êîíöåíòðàöèþ õîëåñòåðèíà è Òà â ñûâîðîòêå êðîâè.
 ïåðèîä ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî âîçäåðæèâàòüñÿ îò çàíÿòèé ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè âèäàìè äåÿòåëüíîñòè, òðåáóþùèìè ïîâûøåííîé êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è áûñòðîòû ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé.

Ôîðìà âûïóñêà
Òàáëåòêè ïî 10 ìã, 20 ìã, 30 ìã è 40 ìã. Ïî 10 òàáëåòîê â êîíòóðíîé ÿ÷åéêîâîé óïàêîâêå èç ÏÂÕ/ÏÂÄÕ/àëþìèíèåâîé ôîëüãè. Ïî 3 èëè 10 êîíòóðíûõ ÿ÷åéêîâûõ óïàêîâîê âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ â êàðòîííîé ïà÷êå.

Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
Ñïèñîê Á. Ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25îÑ â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå.

Ñðîê ãîäíîñòè
5 ëåò.
Íå ïðèìåíÿòü ïî èñòå÷åíèè ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.

Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê
Ïî ðåöåïòó.

Ïðîèçâîäèòåëü
Ãåêñàë ÀÃ, ïðîèçâåäåíî Ñàëþòàñ Ôàðìà ÃìáÕ, Ãåðìàíèÿ 83607 Õîëüöêèðõåí Èíäóñòðèøòðàññå 25


Äðóãèå ïðåïàðàòû èç ãðóïïû Ïðåïàðàòû äëÿ ëå÷åíèÿ ìàñòîïàòèè, ìèîìû ìàòêè è äðóãèõ ãîðìîíîçàâèñèìûõ çàáîëåâàíèé æåíñêîé ïîëîâîé ñôåðû