Òîðãîâîå íàçâàíèå ïðåïàðàòà: Òàìîêñèôåí Ãåêñàë
Ñîñòàâ
1 òàáëåòêà ñîäåðæèò:
Àêòèâíîå âåùåñòâî: òàìîêñèôåíà öèòðàò 15,2 ìã, èëè 30,4 ìã,
èëè 45,6 ìã, èëè 60,8 ìã, ÷òî ýêâèâàëåíòíî 10 ìã, 20 ìã, 30 ìã è 40 ìã
òàìîêñèôåíà ñîîòâåòñòâåííî.
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ëàêòîçà 1Í2Î, íàòðèÿ êðàõìàë ãëèêîëàò, ïîâèäîí, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ, ìàãíèÿ ñòåàðàò.
Ñîñòàâ îáîëî÷êè: ëàêòîçà, òèòàíà äèîêñèä, ãèïðîìåëëîçà, ïîëèýòèëåíãëèêîëü 4000.
Îïèñàíèå
Òàáëåòêè ïî 10 ìã: òàáëåòêè ïîêðûòûå îáîëî÷êîé, êðóãëûå áåëûå èëè
ñëåãêà æåëòîâàòîãî öâåòà, äâîÿêîâûïóêëûå, ñ îäíîðîäíîé ãëàäêîé
ïîâåðõíîñòüþ.
Òàáëåòêè ïî 20 ìã: òàáëåòêè ïîêðûòûå îáîëî÷êîé, êðóãëûå, áåëûå èëè
ñëåãêà æåëòîâàòîãî öâåòà ñ íàñå÷êîé íà îäíîé ñòîðîíå, äâîÿêîâûïóêëûå, ñ
îäíîðîäíîé ãëàäêîé ïîâåðõíîñòüþ.
Òàáëåòêè ïî 30 ìã: òàáëåòêè ïîêðûòûå îáîëî÷êîé, êðóãëûå,
äâîÿêîâûïóêëûå, áåëîãî, èëè ñëåãêà æåëòîâàòîãî öâåòà ñ îäíîðîäíîé
ãëàäêîé ïîâåðõíîñòüþ.
Òàáëåòêè ïî 40 ìã: òàáëåòêè ïîêðûòûå îáîëî÷êîé, êðóãëûå,
äâîÿêîâûïóêëûå, áåëîãî, èëè ñëåãêà æåëòîâàòîãî öâåòà ñ íàñå÷êîé íà îäíîé
ñòîðîíå, ñ îäíîðîäíîé ãëàäêîé ïîâåðõíîñòüþ.
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Òàìîêñèôåí ÿâëÿåòñÿ íåñòåðîèäíûì àíòèýñòðîãåííûì ñðåäñòâîì,
îáëàäàþùèì òàêæå ñëàáûìè ýñòðîãåííûìè ñâîéñòâàìè. Åãî äåéñòâèå îñíîâàíî
íà ñïîñîáíîñòè áëîêèðîâàòü ðåöåïòîðû ýñòðîãåíîâ. Òàìîêñèôåí, à òàêæå
íåêîòîðûå åãî ìåòàáîëèòû êîíêóðèðóþò ñ ýñòðàäèîëîì çà ìåñòà ñâÿçûâàíèÿ ñ
öèòîïëàçìàòè÷åñêèìè ðåöåïòîðàìè ýñòðîãåíà â òêàíÿõ ìîëî÷íîé æåëåçû,
ìàòêè, âëàãàëèùà, ïåðåäíåé äîëè ãèïîôèçà è îïóõîëÿõ ñ âûñîêèì
ñîäåðæàíèåì ðåöåïòîðîâ ýñòðîãåíà. Â ïðîòèâîïîëîæíîñòü ðåöåïòîðíîìó
êîìïëåêñó ýñòðîãåíà ðåöåïòîðíûé êîìïëåêñ òàìîêñèôåíà íå ñòèìóëèðóåò
ñèíòåç ÄÍÊ â ÿäðå, à óãíåòàåò äåëåíèå êëåòêè, ÷òî ïðèâîäèò ê ðåãðåññèè
îïóõîëåâûõ êëåòîê è èõ ãèáåëè.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü òàìîêñèôåí õîðîøî âñàñûâàåòñÿ. Ìàêñèìàëüíàÿ
êîíöåíòðàöèÿ â ñûâîðîòêå äîñòèãàåòñÿ â ïðåäåëàõ îò 4 äî 7 ÷àñîâ ïîñëå
ïðèåìà îäíîêðàòíîé äîçû. Ðàâíîâåñíàÿ êîíöåíòðàöèÿ òàìîêñèôåíà â
ñûâîðîòêå êðîâè îáû÷íî äîñòèãàåòñÿ ïîñëå 3-4 íåäåëüíîãî ïðèåìà. Ñâÿçü ñ
áåëêàìè ïëàçìû - 99%
Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè ñ îáðàçîâàíèåì íåñêîëüêèõ ìåòàáîëèòîâ.
Âûâåäåíèå òàìîêñèôåíà èç îðãàíèçìà èìååò äâóõôàçíûé õàðàêòåð ñ íà÷àëüíûì
ïåðèîäîì ïîëóâûâåäåíèÿ îò 7 äî 14 ÷àñîâ è ñ ïîñëåäóþùèì ìåäëåííûì
òåðìèíàëüíûì ïåðèîäîì ïîëóâûâåäåíèÿ â òå÷åíèå 7 äíåé. Âûäåëÿåòñÿ ãëàâíûì
îáðàçîì â âèäå êîíúþãàòîâ, â îñíîâíîì, ñ êàëîâûìè ìàññàìè è ëèøü
íåáîëüøèå åãî êîëè÷åñòâà âûäåëÿþòñÿ ñ ìî÷îé.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ
Ýñòðîãåíîçàâèñèìûé ðàê ìîëî÷íûõ æåëåç ó æåíùèí (îñîáåííî â ìåíîïàóçå) è ãðóäíûõ æåëåç ó ìóæ÷èí.
Ïðåïàðàò ìîæåò áûòü ïðèìåíåí äëÿ ëå÷åíèÿ ðàêà ÿè÷íèêîâ, ðàêà
ýíäîìåòðèÿ, ðàêà ïî÷êè, ìåëàíîìû, ñàðêîì ìÿãêèõ òêàíåé ïðè íàëè÷èè â
îïóõîëè ýñòðîãåííûõ ðåöåïòîðîâ, à òàêæå äëÿ ëå÷åíèÿ ðàêà ïðåäñòàòåëüíîé
æåëåçû ïðè ðåçèñòåíòíîñòè ê äðóãèì ëåêàðñòâåííûì ñðåäñòâàì.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
Ñ îñòîðîæíîñòüþ: ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, ñàõàðíûé äèàáåò, çàáîëåâàíèÿ ãëàç (â ò.÷. êàòàðàêòà), òðîìáîç ãëóáîêèõ âåí è òðîìáîýìáîëè÷åñêàÿ áîëåçíü (â ò.÷. â àíàìíåçå), ãèïåðëèïèäåìèÿ, ëåéêîïåíèÿ, òðîìáîöèòîïåíèÿ, ãèïåðêàëüöèåìèÿ, ñîïóòñòâóþùàÿ òåðàïèÿ íåïðÿìûìè àíòèêîàãóëÿíòàìè.
Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû
Ðåæèì äîçèðîâàíèÿ îáû÷íî óñòàíàâëèâàåòñÿ èíäèâèäóàëüíî â çàâèñèìîñòè
îò ïîêàçàíèé. Ñóòî÷íàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 20-40 ìã.  êà÷åñòâå ñòàíäàðòíîé
äîçû ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèåì 20 ìã òàìîêñèôåíà âíóòðü åæåäíåâíî äëèòåëüíî.
Ïðè ïîÿâëåíèè ïðèçíàêîâ ïðîãðåññèðîâàíèÿ çàáîëåâàíèÿ ïðèåì ïðåïàðàòà
îòìåíÿþò.
Òàáëåòêè ñëåäóåò ïðèíèìàòü íå ðàçæåâûâàÿ, çàïèâàÿ íåáîëüøèì
êîëè÷åñòâîì æèäêîñòè, â îäèí ïðèåì óòðîì, èëè, ðàçäåëÿÿ íåîáõîäèìóþ äîçó
íà äâà ïðèåìà óòðîì è âå÷åðîì.
Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
Ïðè ëå÷åíèè òàìîêñèôåíîì íàèáîëåå ÷àñòî âñòðå÷àþòñÿ ïîáî÷íûå
ðåàêöèè, ñâÿçàííûå ñ åãî àíòèýñòðîãåííûì äåéñòâèåì, ïðîÿâëÿþùèåñÿ â âèäå
ïðèñòóïîîáðàçíûõ îùóùåíèé æàðà (ïðèëèâîâ), âëàãàëèùíûõ êðîâîòå÷åíèé èëè
âûäåëåíèé, çóäà â îáëàñòè ãåíèòàëèé, àëîïåöèè, áîëåé â îáëàñòè î÷àãà
ïîðàæåíèÿ, îññàëãèè, óâåëè÷åíèÿ ìàññû òåëà.
Ìåíåå ÷àñòî èëè ðåäêî íàáëþäàëèñü ñëåäóþùèå ïîáî÷íûå ðåàêöèè:
çàäåðæêà æèäêîñòè, àíîðåêñèÿ, òîøíîòà, ðâîòà, çàïîð, ïîâûøåííàÿ
óòîìëÿåìîñòü, äåïðåññèÿ, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, ãîëîâíàÿ áîëü,
ãîëîâîêðóæåíèå, ñîíëèâîñòü, ïîâûøåíèå òåìïåðàòóðû òåëà, êîæíàÿ ñûïü,
íàðóøåíèå çðåíèÿ, âêëþ÷àÿ èçìåíåíèÿ ðîãîâèöû, êàòàðàêòó, ðåòèíîïàòèþ è
ðåòðîáóëüáàðíûé íåâðèò.
 íà÷àëå ëå÷åíèÿ âîçìîæíî ìåñòíîå îáîñòðåíèå áîëåçíè – óâåëè÷åíèå
ðàçìåðà ìÿãêîòêàííûõ îáðàçîâàíèé, èíîãäà ñîïðîâîæäàþùååñÿ âûðàæåííîé
ýðèòåìîé ïîðàæåííûõ ó÷àñòêîâ è ïðèëåãàþùèõ îáëàñòåé – êîòîðîå îáû÷íî
ïðîõîäèò â òå÷åíèå 2-õ íåäåëü.
Ìîæåò âîçðàñòè âåðîÿòíîñòü âîçíèêíîâåíèÿ òðîìáîôëåáèòîâ è òðîìáîýìáîëèé.
Èíîãäà ìîãóò íàáëþäàòüñÿ òðàíçèòîðíàÿ ëåéêîïåíèÿ è òðîìáîöèòîïåíèÿ, à
òàêæå óâåëè÷åíèå óðîâíÿ ïå÷åíî÷íûõ ôåðìåíòîâ, î÷åíü ðåäêî
ñîïðîâîæäàþùååñÿ áîëåå òÿæåëûìè íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïå÷åíè, òàêèõ êàê
æèðîâàÿ èíôèëüòðàöèÿ ïå÷åíè, õîëåñòàç è ãåïàòèò.
Ó íåêîòîðûõ ïàöèåíòîâ ñ ìåòàñòàçàìè â êîñòè â íà÷àëå ëå÷åíèÿ íàáëþäàëàñü ãèïåðêàëüöèåìèÿ.
Òàìîêñèôåí âûçûâàåò àìåíîðåþ èëè íåðåãóëÿðíîñòü íàñòóïëåíèÿ
ìåíñòðóàöèé ó æåíùèí â ïðåäêëèìàêòåðè÷åñêîì ïåðèîäå, à òàêæå îáðàòèìîå
ðàçâèòèå êèñòîçíûõ îïóõîëåé ÿè÷íèêîâ.
Ïðè äëèòåëüíîì ëå÷åíèè òàìîêñèôåíîì ìîãóò íàáëþäàòüñÿ èçìåíåíèÿ
ýíäîìåòðèÿ, âêëþ÷àþùèõ ãèïåðïëàçèþ, ïîëèïû è â åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ – ðàê
ýíäîìåòðèÿ, à òàêæå ðàçâèòèå ôèáðîìû ìàòêè.
Ïåðåäîçèðîâêà
Îñòðàÿ ïåðåäîçèðîâêà òàìîêñèôåíîì ó ÷åëîâåêà íå íàáëþäàëàñü. Ñëåäóåò
îæèäàòü, ÷òî ïåðåäîçèðîâêà ìîæåò âûçâàòü óñèëåíèå âûøåîïèñàííûõ
ïîáî÷íûõ ðåàêöèé. Ñïåöèôè÷åñêèõ àíòèäîòîâ íå ñóùåñòâóåò, ëå÷åíèå äîëæíî
áûòü ñèìïòîìàòè÷åñêèì.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè
Ïðè îäíîâðåìåííîì íàçíà÷åíèè òàìîêñèôåíà è öèòîñòàòèêîâ ïîâûøàåòñÿ ðèñê òðîìáîîáðàçîâàíèÿ.
Àíòàöèäû, áëîêàòîðû H2-ãèñòàìèíîâûõ ðåöåïòîðîâ è äðóãèå ïðåïàðàòû
ïîäîáíîãî äåéñòâèÿ, ïîâûøàÿ çíà÷åíèå pH â æåëóäêå, ìîãóò âûçûâàòü
ïðåæäåâðåìåííîå ðàñòâîðåíèå è ïîòåðþ çàùèòíîãî ýôôåêòà
êèøå÷íîðàñòâîðèìîé òàáëåòêè. Èíòåðâàë ìåæäó ïðèåìîì òàìîêñèôåíà è ýòèõ
ïðåïàðàòîâ äîëæåí ñîñòàâëÿòü 1-2 ÷àñà.
Èìåþòñÿ ñîîáùåíèÿ îá óñèëåíèè òàìîêñèôåíîì àíòèêîàãóëÿöèîííîãî ýôôåêòà ïðåïàðàòîâ êóìàðèíîâîãî ðÿäà (íàïðèìåð âàðôàðèíà).
Ïðåïàðàòû, ñíèæàþùèå âûâåäåíèå êàëüöèÿ (íàïðèìåð, äèóðåòèêè òèàçèäîâîãî ðÿäà), ìîãóò óâåëè÷èâàòü ðèñê ðàçâèòèÿ ãèïåðêàëüöèåìèè.
Ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå òàìîêñèôåíà è òåãàôóðà ìîæåò ñïîñîáñòâîâàòü ðàçâèòèþ àêòèâíîãî õðîíè÷åñêîãî ãåïàòèòà è öèððîçà ïå÷åíè.
Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå òàìîêñèôåíà ñ äðóãèìè ãîðìîíàëüíûìè
ïðåïàðàòàìè (îñîáåííî, ýñòðîãåíñîäåðæàùèìè êîíòðàöåïòèâàìè) ïðèâîäèò ê
îñëàáëåíèþ ñïåöèôè÷åñêîãî äåéñòâèÿ îáîèõ ïðåïàðàòîâ.
Îñîáûå óêàçàíèÿ
Æåíùèíû, ïîëó÷àþùèå òàìîêñèôåí äîëæíû ïîäâåðãàòüñÿ ðåãóëÿðíîìó
ãèíåêîëîãè÷åñêîìó îáñëåäîâàíèþ. Ïðè ïîÿâëåíèè êðîâÿíèñòûõ âûäåëåíèé èç
âëàãàëèùà èëè âëàãàëèùíûõ êðîâîòå÷åíèÿõ ïðèåì ïðåïàðàòà ñëåäóåò
ïðåêðàòèòü.
Ó áîëüíûõ ñ ìåòàñòàçàìè â êîñòè ïåðèîäè÷åñêè âî âðåìÿ íà÷àëüíîãî
ïåðèîäà ëå÷åíèÿ ñëåäóåò îïðåäåëÿòü êîíöåíòðàöèþ êàëüöèÿ â ñûâîðîòêå
êðîâè.  ñëó÷àå âûðàæåííûõ íàðóøåíèé ïðèåì òàìîêñèôåíà ñëåäóåò âðåìåííî
ïðåêðàòèòü.
Ïðè ïîÿâëåíèè ïðèçíàêîâ òðîìáîçà âåí íèæíèõ êîíå÷íîñòåé (áîëü â
íîãàõ èëè èõ îòå÷íîñòü), ýìáîëèè ëåãî÷íîé àðòåðèè (îäûøêà) ïðèåì
ïðåïàðàòà ñëåäóåò ïðåêðàòèòü.
Òàìîêñèôåí ìîæåò âûçûâàòü îâóëÿöèþ, ÷òî ïîâûøàåò ðèñê áåðåìåííîñòè, â
ñâÿçè ñ ÷åì æåíùèíàì, êîòîðûå âåäóò àêòèâíóþ ïîëîâóþ æèçíü, âî
âðåìÿ (è â òå÷åíèå ïðèìåðíî 3 ìåñÿöåâ ïîñëå) ëå÷åíèÿ òàìîêñèôåíîì
ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíåíèå ìåõàíè÷åñêîãî èëè íåãîðìîíàëüíîãî
ïðîòèâîçà÷àòî÷íîãî ñðåäñòâà.
 ïåðèîä òåðàïèè íåîáõîäèìî ïåðèîäè÷åñêè êîíòðîëèðîâàòü ïîêàçàòåëè
ñâåðòûâàíèÿ êðîâè, ñîäåðæàíèå êàëüöèÿ â êðîâè, êàðòèíó êðîâè (ëåéêîöèòû,
òðîìáîöèòû), ïîêàçàòåëè ôóíêöèè ïå÷åíè, àðòåðèàëüíîå äàâëåíèå,
ïðîâîäèòü îñìîòð ó îêóëèñòà.
Ó áîëüíûõ ñ ãèïåðëèïèäåìèåé â ïðîöåññå ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî êîíòðîëèðîâàòü êîíöåíòðàöèþ õîëåñòåðèíà è Òà â ñûâîðîòêå êðîâè.
 ïåðèîä ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî âîçäåðæèâàòüñÿ îò çàíÿòèé ïîòåíöèàëüíî
îïàñíûìè âèäàìè äåÿòåëüíîñòè, òðåáóþùèìè ïîâûøåííîé êîíöåíòðàöèè
âíèìàíèÿ è áûñòðîòû ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé.
Ôîðìà âûïóñêà
Òàáëåòêè ïî 10 ìã, 20 ìã, 30 ìã è 40 ìã. Ïî 10 òàáëåòîê â êîíòóðíîé
ÿ÷åéêîâîé óïàêîâêå èç ÏÂÕ/ÏÂÄÕ/àëþìèíèåâîé ôîëüãè. Ïî 3 èëè 10
êîíòóðíûõ ÿ÷åéêîâûõ óïàêîâîê âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ â
êàðòîííîé ïà÷êå.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
Ñïèñîê Á. Ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25îÑ â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå.
Ñðîê ãîäíîñòè
5 ëåò.
Íå ïðèìåíÿòü ïî èñòå÷åíèè ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.
Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê
Ïî ðåöåïòó.