‘ј–≈—“ќЌ 20ћ√. є30 “јЅ.



—тоимость в аптеках:
Ѕиомедсервис на ул.  уйбышева, д. 62, 8-3812- 56-94-88, 8-3812-56-94-85, 8-913-685-12-21 6150 руб.
Ѕиомедсервис на ул. 70 лет ќкт€бр€, д. 14, 8-3812-70-06-71, 8-913-636-03-69 6150 руб.
Ѕиомедсервис ул. ƒекабристов, д. 45. 8-3812-31-05-64, 8-382-533-573, 8-913-649-42-83 6150 руб.
Ѕиомедсервис на проспекте ћира, д. 22, тел. 8-3812-60-71-89, 8-3812-60-62-73, 8-983-526-39-96 6150 руб.
Ѕиомедсервис на ул. »вана јлексеева, д. 6, 8-3812-243-109, 8-913-632-69-45 6500 руб.


»нструкци€ по применению:

–егистрационный номер ѕ є014925/01-2003

—остав: в 1 таб. торемифен (в форме цитрата) -  20 мг

¬спомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натри€ крахмала гликолат (тип ј), магни€ стеарат, целлюлоза микрокристаллическа€, кремний коллоидный безводный.

‘армакологическое действие

ѕротивоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.

“оремифен специфически св€зываетс€ с эстрогенными рецепторами, конкуриру€ с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ƒЌ  и репликацию клеток. ¬ высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не св€занный с эстрогенозависимым действием.

” больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном св€зано с его антиэстрогенной активностью, хот€ нельз€ исключить и другие механизмы (регул€ци€ экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукци€ апоптоза, вли€ние на кинетику клеточного цикла).

‘армакокинетика

¬сасывание

ѕосле приема внутрь торемифен полностью абсорбируетс€. Cmax в плазме крови достигаетс€ через 3 ч (2-5 ч). ѕрием пищи не оказывает вли€ни€ на полноту абсорбции, но может увеличить врем€ достижени€ Cmax на 1.5-2 ч. Ёти изменени€ не имеют клинического значени€.

–аспределение

—в€зывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) - 99.5%. Css в плазме крови устанавливаетс€ в течение 3-4 недель (при дозе 60 мг/ ).

ћетаболизм и выведение

«а быстрой фазой распределени€ со средним T1/2 около 4 ч (2-12 ч) наступает фаза медленного выведени€ со средним T1/2 около 5 сут (2-10 сут).

“оремифен метаболизируетс€ в печени путем гидроксилировани€ и деметилировани€ при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита - N-деметилторемифена. —редний T1/2 N-деметилторемифена - 11 сут (4-20 сут). ¬ сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. ќбщий клиренс - 5 л/ч.

¬ыводитс€ через кишечник, в основном в виде метаболитов; около 10% - почками.

ѕоказани€ к применению препарата ‘ј–≈—“ќЌ

Ч эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

–ежим дозировани€

Ќазначают внутрь. –ежим дозировани€ устанавливаетс€ индивидуально.

¬ качестве стандартной дозы дл€ первой линии гормонотерапии рекомендуетс€ прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.

ѕри назначении ‘арестона в качестве второй линии гормонального лечени€ доза препарата может быть увеличена до 240 мг/  (по 120 мг 2 ).

ѕри по€влении признаков прогрессировани€ заболевани€ прием препарата отмен€ют.

ѕобочное действие

Ёффекты, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто - приступообразные ощущени€ жара (приливы), повышенна€ потливость, влагалищные кровотечени€ или выделени€, повышенна€ утомл€емость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение, депресси€. Ёти эффекты выражены обычно в легкой степени.

—о стороны эндокринной системы: редко - увеличение массы тела.

—о стороны пищеварительной системы: редко - анорекси€, рвота, запор.

—о стороны ÷Ќ—: редко - головна€ боль, бессонница, повышение уровн€ трансаминаз; в отдельных случа€х - т€желые нарушени€ функции печени (желтуха).

—о стороны органа зрени€: редко - нарушение зрени€, включа€ изменени€ роговицы, катаракту.

—о стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбоз глубоких вен, эмболи€ легочной артерии.

ƒерматологические реакции: редко - кожна€ сыпь, алопеци€.

ѕрочие: редко - одышка.

” пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развити€ гиперкальциемии в самом начале лечени€.

ѕовышаетс€ риск изменений эндометри€, таких как гиперплази€, полипоз и рак. Ёто может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата - эстрогенной стимул€цией.

ѕротивопоказани€ к применению препарата ‘ј–≈—“ќЌ

Ч гиперплази€ эндометри€ (в т.ч. в анамнезе);

Ч т€жела€ печеночна€ недостаточность (в т.ч. в анамнезе);

Ч тромбоэмболи€ (в т.ч. в анамнезе);

Ч беременность;

Ч лактаци€ (грудное вскармливание);

Ч повышенна€ чувствительность к препарату.

— осторожностью назначают препарат при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т.ч. при метастазах в костную ткань).

ѕрименение препарата ‘ј–≈—“ќЌ при беременности и кормлении грудью

‘арестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливани€).

ѕрименение при нарушени€х функции печени

ѕротивопоказан при т€желой печеночной недостаточности (в т.ч. в анамнезе).

ќсобые указани€

ѕеред началом лечени€ пациентка должна пройти обследование у гинеколога. ќсобое внимание следует уделить состо€нию слизистой эндометри€. «атем гинекологические обследовани€ необходимо повтор€ть не менее 1 раза в год.

ѕациентки, страдающие такими заболевани€ми как артериальна€ гипертензи€, сахарный диабет, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную «√“, наход€тс€ в группе риска по возникновению рака эндометри€ и поэтому нуждаютс€ в тщательном мониторинге.

“оремифен не рекомендуетс€ примен€ть у пациенток, у которых в анамнезе были случаи т€желой тромбоэмболической болезни.

Ѕольные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или т€желой стенокардией нуждаютс€ в тщательном мониторинге.

ѕоскольку у больных с метастазами в кости в начале лечени€ препаратом может развитьс€ гиперкальциеми€, эти пациентки нуждаютс€ в тщательном мониторинге.

ѕередозировка

—имптомы: при суточной дозе ‘арестона 680 мг наблюдались головокружение, головные боли, тошнота и/или рвота. “еоретически передозировка может про€вл€тьс€ усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечени€).

Ћечение: проведение симптоматической терапии.

Ћекарственное взаимодействие

ѕрепараты, снижающие почечную экскрецию кальци€ (в т.ч. тиазидные диуретики), могут повышать риск возникновени€ гиперкальциемии.

»ндукторы микросомального окислени€ (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускор€ть метаболизм торемифена, снижа€ его концентрацию в сыворотке. ¬ таких случа€х суточную дозу следует удвоить.

¬заимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечени€ (следует избегать одновременного применени€ торемифена и препаратов этой группы).

“еоретически метаболизм торемифена может замедл€тьс€ под вли€нием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществл€етс€ метаболизм торемифена.   таким препаратам относ€тс€ кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, олеандомицин.

‘орма выпуска: “аблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с кодом "“ќ20" на одной стороне.

”слови€ отпуска из аптек

ѕрепарат отпускаетс€ по рецепту.

”слови€ и сроки хранени€

ѕрепарат следует хранить в сухом недоступном дл€ детей месте при температуре от 15∞ до 25∞C. —рок годности - 5 лет.




ƒругие препараты из группы ѕротивоопухолевые препараты и средства сопровождени€ противоопухолевой терапии
ƒругие препараты из группы ѕрепараты дл€ лечени€ мастопатии, миомы матки и других гормонозависимых заболеваний женской половой сферы