ƒ≈ѕќ-ѕ–ќ¬≈–ј 150ћ√/ћЋ. 1ћЋ. є1 —”—ѕ. ƒ/¬/ћ ‘Ћ. /ѕ‘ј…«≈–/



—тоимость в аптеках:
Ѕиомедсервис на ул.  уйбышева, д. 62, 8-3812- 56-94-88, 8-3812-56-94-85, 8-913-685-12-21 146 руб.
Ѕиомедсервис ул. ƒекабристов, д. 45. 8-3812-31-05-64, 8-382-533-573, 8-913-649-42-83 145 руб.
Ѕиомедсервис на ул. »вана јлексеева, д. 6, 8-3812-243-109, 8-913-632-69-45 135 руб.
Ѕиомедсервис на ул. 70 лет ќкт€бр€, д. 14, 8-3812-70-06-71, 8-913-636-03-69 145 руб.
Ѕиомедсервис на проспекте ћира, д. 22, тел. 8-3812-60-71-89, 8-3812-60-62-73, 8-983-526-39-96 145 руб.


»нструкци€ по применению:

–егистрационный номер

ѕ N008862/01

“орговое наименование препарата

ƒепо-ѕровераЃ

ћеждународное непатентованное наименование

ћедроксипрогестерон

Ћекарственна€ форма

суспензи€ дл€ внутримышечного введени€

—остав

—остав (на 1 мл):

активного вещества: медроксипрогестерона ацетата - 150 мг;

вспомогательные вещества: натри€ хлорид 8,6 мг, метилпарагидроксибензоат 1,35 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,15 мг, полисорбат 80 2,4 мг, макроголь 3350 28,5 мг, натри€ гидроксид (дл€ доведени€ pH), хлористоводородна€ кислота (дл€ доведени€ pH), вода дл€ инъекций до 1 мл.

ќписание

—успензи€ белого цвета.

‘армакотерапевтическа€ группа

√естаген

 од ј“’

L02AB02

‘армакодинамика:

ћедроксипрогестерона ацетат (ћѕј) относитс€ к гестагенам (прогестинам) и €вл€етс€ производным прогестерона (гестагенным средством), не обладающим эстрогенной активностью. — другой стороны, его андрогенна€ активность считаетс€ минимальной. ћѕј в соответствующих дозах подавл€ет секрецию гипофизарных гонадотропинов, что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов, вызыва€ ановул€цию у женщин детородного возраста. Ёто действие может также объ€снить способность препарата уменьшать выраженность вазомоторной симптоматики у женщин в менопуазальном периоде. ћѕј вызывает также типичные дл€ гестагенных препаратов изменени€ в слизи цервикального канала: увеличивает в€зкость шеечной слизи, затрудн€€ таким образом проникновение сперматозоидов.

¬озможно про€вление анаболического эффекта. ќтмечено противовоспалительное действие ћѕј. ¬ больших дозах обладает глюкокортикостероидной активностью.

‘армакокинетика:

ѕосле внутримышечного (в/м) введени€ ћѕј его высвобождение происходит медленно, что обеспечивает создание низких, но посто€нных концентраций ћѕј в плазме крови. —разу после в/м инъекции 150 мг/мл ћѕј его концентраци€ в плазме крови составл€ет 1,7±0,3 нмоль/л, а спуст€ 2 недели - 6,8±0,8 нмоль/л. ¬рем€ достижени€ максимальной концентрации после в/м инъекции составл€ет примерно 4-20 дней, затем концентраци€ ћѕј постепенно снижаетс€ и сохран€етс€ приблизительно на уровне 1 нг/мл в течение 2-3 мес€цев. ќднако ћѕј может обнаруживатьс€ в плазме крови даже спуст€ 7-9 мес€цев после в/м инъекции. ќколо 90-95% ћѕј наход€тс€ в плазме крови в св€занном с белками состо€нии. ќбъем распределени€ составл€ет 20±3 литров. ћѕј проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и в грудное молоко. ѕериод полувыведени€ после в/м введени€ составл€ет 6 недель. ћѕј метаболизируетс€ в печени и выводитс€ прежде всего путем билиарной секреции через кишечник. ѕримерно 44% ћѕј в неизмененном виде выдел€етс€ почками. ¬ насто€щее врем€ описано более 10 метаболитов ћѕј, которые вывод€тс€ с мочой, причем большинство из них в виде конъюгатов.

ѕоказани€:

1)  онтрацепци€ (подавление овул€ции).

2) Ёндометриоз (лечение).

 

3) ¬азомоторные симптомы в менопуазальном периоде.

ѕротивопоказани€:

- Ѕеременность и период грудного вскармливани€ (в течение первых 6 недель послеродового периода);

- кровотечени€ из влагалища не€сного генеза;

- установленный или подозреваемый рак молочной железы и половых органов (за исключением рака эндометри€);

- т€желое нарушение функции печени;

- установленна€ повышенна€ чувствительность к ћѕј или любому компоненту препарата;

- острые тромбозы и тромбоэмболии в насто€щее врем€ (в том числе тромбоз глубоких вен, тромбоэмболи€ легочной артерии);

- мигрень (см. раздел "ќсобые указани€").

— осторожностью:

“ромбофлебит, тромбоэмболи€ или инсульт (повышенный риск развити€ или в анамнезе), эпилепси€, бронхиальна€ астма, сердечна€, почечна€ недостаточность, сахарный диабет, депрессивные состо€ни€.

ѕоскольку у женщин, длительное врем€ примен€вших препарат, в период до наступлени€ менопаузы может снизитьс€ плотность костной ткани (ѕ “), при назначении препарата следует оценить соотношение риск/польза.

Ѕеременность и лактаци€:

ћѕј противопоказан при беременности.

»меютс€ сообщени€ о том, что при определенных услови€х отмечаетс€ св€зь между применением прогестагенов во врем€ первого триместра беременности и нарушени€ми развити€ гениталий у плода.

Ќоворожденные, в случае незапланированной беременности, наступившей в течение 1-2 мес€цев после инъекции ћѕј, имеют больший риск развити€ гипотрофии, что, в свою очередь, повышает риск интранатальной и неонатальной смертности. –иск развити€ подобных осложнений относительно низок, так как беременность на фоне применени€ ћѕј развиваетс€ редко.

¬ случае если на фоне применени€ ћѕј развилась беременность, пациентку следует предупредить о возможном риске дл€ плода.

ћѕј выводитс€ с грудным молоком. ќтсутствуют данные о том, что это может нанести какой-либо вред новорожденному, наход€щемус€ на грудном вскармливании. ќднако применение ћѕј в первые шесть недель послеродового периода не рекомендуетс€.

—пособ применени€ и дозы:

 ќЌ“–ј÷≈ѕ÷»я: 150 мг один раз в 3 мес€ца глубоко в/м в €годичную или дельтовидную мышцу. ѕервую инъекцию следует провести в течение первых 5 дней после начала очередной нормальной менструации; если пациентка не кормит ребенка грудью; или спуст€ 6 недель после родов, если пациентка кормит ребенка грудью. ƒл€ обеспечени€ надежной контрацепции последующие инъекции следует проводить с интервалом в 12 недель (но не более 89 дней).

ЁЌƒќћ≈“–»ќ«: в/м по 50 мг один раз в неделю, или по 100 мг один раз в 2 недели в течение не менее 6 мес€цев. ¬ св€зи с длительным действием восстановление менструального цикла после такой терапии может произойти спуст€ некоторое врем€.

¬ј«ќћќ“ќ–Ќџ≈ —»ћѕ“ќћџ ” ∆≈Ќў»Ќ ¬ ћ≈Ќќѕ”ј«јЋ№Ќќћ ѕ≈–»ќƒ≈: в/м по 150 мг один раз в 12 недель.

Ќепосредственно перед использованием следует сильно встр€хивать содержимое флакона или шприца до получени€ однородной суспензии.

ќдноразовый шприц

1. —нимите со шприца защитный колпачок.

2. —облюда€ стерильность, наденьте иглу на шприц.

3. —нимите защитный колпачок с иглы. “еперь шприц готов к использованию.

ѕобочные эффекты:

„астота нежелательных реакций представлена по следующей классификации:

ќчень частые

≥10%

 


„астые

≥1% и <10%

 


Ќечастые

≥0,1% и <1%

 


–едкие

≥0,01% и <0,1%

 


ќчень редкие

<0,01%

 


„астота неизвестна

Ќевозможно определить на основании имеющихс€ данных

 


—о стороны половых органов молочной и железы

ќчень частые

дисфункциональные маточные кровотечени€ (нерегул€рные, обильные, скудные), аменоре€.

„астые

дисменоре€, лейкоре€, болезненность молочных желез, вагинит.

—о стороны нервной системы

ќчень частые

головна€ боль.

„астые

головокружение.

—о стороны желудочно-кишечного тракта

ќчень частые

боли и дискомфорт в животе.

„астые

метеоризм, вздутие живота, тошнота.

—о стороны кожи и подкожных тканей

„астые

акне, алопеци€, сыпь, зуд, крапивница.

—о стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

„астые

боли в спине и суставах, судороги икроножных мышц.

Ќарушени€ психики

ќчень частые

нервозность.

„астые

астени€/усталость, депресси€, бессонница, снижение либидо или аноргазми€.

ѕрочие

ќчень частые

повышение массы тела на более 4,5 кг через 24 мес€ца, кровотечени€.

„астые

отеки/задержка жидкости в организме, "приливы" жара.





ѕобочные эффекты, вы€вленные в ходе постмаркетинговых исследований и частота которых не уточнена:

—о стороны сердечно≠сосудистой системы

обморок, тахикарди€, тромбоэмболические нарушени€ (в том числе, тромбоэмболи€ легочной артерии, тромбоз глубоких вен нижних конечностей), тромбофлебит, варикозное расширение вен.

—о стороны желудочно-кишечного тракта

изменени€ аппетита, расстройства желудочно-кишечного тракта, нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха, в том числе холестатическа€, кровотечение из пр€мой кишки.

—о стороны крови и лимфатической системы

анеми€, патологическое изменение клеток крови или элементов свертываемости крови.

—о стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани

остеопороз, в редких случа€х с остеопоретическим и переломами.

—о стороны нервной системы

паралич, паралич лицевого нерва, парестези€, сонливость.

—о стороны дыхательной

системы

одышка и обострение бронхиальной астмы.

—о стороны кожи и подкожных тканей

гирсутизм, повышенна€ потливость, сухость кожи, склеродерми€, гиперпигментаци€ на лице и теле (меланодерми€, хлоазма)

—о стороны половых органов и молочной железы

рак шейки матки, рак молочной железы, отсутствие восстановлени€ фертильности, незапланированна€ беременность, снижение лактации, нагрубание молочных желез, уплотнени€ в молочных железах или кров€нистые выделени€ из сосков, галакторе€, гиперплази€ матки, мочеполовые инфекции, кисты влагалища, боли внизу живота, выделени€ из влагалища, эрози€ шейки матки, продолжительна€ ановул€ци€, мастодини€, повышенна€ чувствительность сосков молочных желез, диспареуни€.

Ќарушени€ психики

повышение либидо.

ѕрочие

реакции гиперчувствительности (например, анафилакси€ и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек), лихорадка, реакции в месте инъекции (боль, уплотнение в месте инъекции, изменение окраски кожи в месте инъекции, "стерильный" абсцесс), озноб, припухлость в области подмышечных впадин, снижение толерантности к глюкозе, жажда, охриплость голоса.

ѕередозировка:

ѕрименение очень высоких доз препарата может вызвать р€д симптомов, в том числе увеличение массы тела (с некоторой задержкой жидкости в организме), повышенную утомл€емость, а также в некоторых случа€х наблюдаютс€ эффекты, присущие глюкокортикостероидам.

—ледует прекратить применение препарата. —пецифического лечени€ не требуетс€.

¬заимодействие:

ѕри совместном применении аминоглутетимид может значительно снизить концентрацию ћѕј в плазме крови и тем самым снизить его эффективность.

ћѕј in vitro метаболизируютс€ преимущественно путем гидроксилировани€ посредством изофермента CYP3A4. —пециальных исследований вли€ни€ ингибиторов или индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику ћѕј не проводилось. ¬ св€зи с высокой веро€тностью такого взаимодействи€ теоретически можно предположить вли€ние на эффективность ћѕј. ќднако клинические эффекты одновременного применени€ ингибиторов или индукторов изофермента CYP3A4 и ћѕј неизвестны.

ќсобые указани€:

ѕримен€ть строго по назначению врача во избежание осложнений.

- ѕеред началом терапии следует провести лечение эрозии шейки матки. ѕри сохран€ющейс€ эрозии тщательный врачебный контроль. —ледует об€зательно исключить рак половых органов и другие органические поражени€. “акже необходимо провести тщательное медицинское обследование (включа€ цитологическое исследование шейки матки), удел€€ особое внимание таким показател€м как артериальное давление, состо€ние молочных желез, органов желудочно-кишечного тракта и органов малого таза.

- ѕри возникновении дисфункциональных маточных кровотечений в период применени€ ћѕј следует провести обследование пациентки, чтобы исключить злокачественные новообразовани€.

- ≈сли интервал между первой и последующей инъекцией препарата ƒ≈ѕќ-ѕ–ќ¬≈–јЃ составл€ет более 13 недель, то перед следующей инъекцией необходимо исключить наступление беременности.

- ѕереход с других методов контрацепции на применение препарата ƒ≈ѕќ-ѕ–ќ¬≈–јЃ следует осуществл€ть с учетом механизмов действи€ обоих методов так, чтобы контрацептивное действие не прерывалось (например, при переходе с пероральных контрацептивов, первую инъекцию ћѕј следует провести в течение 7 дней после приема последней таблетки).

- ” женщин в периоде постменопаузы следует примен€ть эстроген-гестагенную терапию в наименьших эффективных дозах и максимально короткими курсами в зависимости от целей терапии.  роме того, следует проводить регул€рную оценку данной терапии в соответствии с индивидуальными особенност€ми пациентки.

- ѕротивопоказано применение ћѕј у пациенток с удаленной маткой. »сключение составл€ют пациентки, у которых ранее был диагностирован эндометриоз.

- ћѕј может вызывать задержку жидкости в организме, ¬ св€зи с этим необходимо про€вл€ть осторожность при лечении пациенток, на состо€ние которых может неблагопри€тно повли€ть задержка жидкости в организме.

- ¬ период терапии препаратом ƒ≈ѕќ-ѕ–ќ¬≈–јЃ необходимо тщательно наблюдать за состо€нием пациенток, которые ранее лечились от депрессии.

- ѕри применении у пациенток с сахарным диабетом следует учитывать способность ћѕј снижать толерантность к глюкозе.

- ѕри необходимости цитологического или гистологического исследовани€ эндометри€ или шейки матки следует предупредить патоморфолога о проводимой терапии препаратом ƒ≈ѕќ-ѕ–ќ¬≈–јЃ.

- ѕри проведении лабораторных исследований следует учитывать, что применение ћѕј может измен€ть концентрации следующих эндокринных биомаркеров:

а) стероидов в плазме крови и в моче (кортизола, эстрогенов, прегнандиола, прогестерона, тестостерона);

б) гонадотропинов в плазме крови и в моче (лютеинизирующего гормона (Ћ√) и фолликулостимулирующего гормона (‘—√));

в) глобулина, св€зывающего половые гормоны.

- —ледует прервать применение препарата и провести обследование при внезапной частичной или полной потере зрени€, либо при остром развитии экзофтальма, двоении в глазах, приступах мигрени. ѕри вы€влении повреждени€ сосудов сетчатки или отека диска зрительного нерва лечение препаратом следует прекратить.

- Ќесмотр€ на то, что причинной зависимости между применением ћѕј и развитием тромбоэмболических нарушений не вы€влено, у пациенток с тромбоэмболическими осложнени€ми в анамнезе или при возникновении их на фоне лечени€ не рекомендуетс€ применение препарата ƒ≈ѕќ-ѕ–ќ¬≈–јЃ.

- ” большинства женщин при применении препарата ƒ≈ѕќ-ѕ–ќ¬≈–јЃ (как после однократного, так и после многократного введени€ препарата) возможны продолжительна€ ановул€ци€ с аменореей и нарушени€ менструального цикла (например, ациклические кровотечени€/кровомазани€, редкие, обильные или продолжительные кровотечени€). ≈сли пациентки продолжают примен€ть препарат, то частота нерегул€рных кровотечений уменьшаетс€, а частота развити€ аменореи увеличиваетс€.

- ѕрименение препарата приводит к снижению концентрации эстрогенов в плазме крови и св€зано со значимым снижением ѕ “, поскольку метаболизм костной ткани зависит от концентрации эстрогенов. ѕосле длительного применени€ (вплоть до 5 лет) дл€ контрацепции по 150 мг у взрослых женщин ѕ “ костей позвоночника и бедренных костей уменьшилась в среднем на 5-6%. — увеличением продолжительности применени€ препарата снижение ѕ “ усиливаетс€, причем наибольшее снижение наблюдаетс€ в первые 2 года применени€ препарата. ѕ “ шейки бедренной кости уменьшаетс€ в той же степени, что и ѕ “ всей бедренной кости. ¬ течение 2 лет после отмены препарата наблюдалось частичное восстановление ѕ “ и увеличение синтеза эстрогенов в €ичниках, причем, чем дольше примен€лс€ препарат, тем медленнее шло восстановление ѕ “. ¬ышеизложенное следует учитывать особенно у молодых женщин в период наращивани€ массы костной ткани. Ќеизвестно, приводит ли применение препарата у молодых женщин к снижению пиковой массы костной ткани и увеличению риска остеопоретических переломов в последующие годы жизни.

- ѕрепарат ƒ≈ѕќ-ѕ–ќ¬≈–јЃ следует примен€ть в качестве контрацептивного средства и дл€ лечени€ эндометриоза в течение длительного периода времени (более 2 лет), только если другие методы неприменимы, при этом необходимо определ€ть ѕ “. ѕри наличии факторов риска развити€ остеопороза (метаболические заболевани€ костной ткани, хронический алкоголизм и/или табакокурение, низкий индекс массы тела, неврогенна€ анорекси€ или булими€, остеопороз у родственников в анамнезе, посто€нное применение препаратов, снижающих костную массу, таких как противосудорожные препараты и кортикостероиды), следует рассмотреть возможность применени€ других методов контрацепции и лечени€ эндометриоза, поскольку при применении препарата ƒ≈ѕќ-ѕ–ќ¬≈–јЃ возможно возникновение дополнительного риска развити€ остеопороза.

- ѕациенткам, примен€ющим препарат ƒ≈ѕќ-ѕ–ќ¬≈–јЃ, рекомендуетс€ принимать препараты кальци€ и витамина D.

- ѕродолжительные наблюдени€ за пациентками, примен€вшими препарат ƒ≈ѕќ-ѕ–ќ¬≈–јЃ, вы€вили либо незначительный риск, либо отсутствие повышенного риска развити€ рака молочной железы, тем не менее, данный риск повышаетс€ с увеличением длительности заместительной гормональной терапии конъюгированными эстрогенами в сочетании с препаратом ƒ≈ѕќ-ѕ–ќ¬≈–јЃ. “акже при одновременном применении эстрогенов и прогестина на маммограмме могут наблюдатьс€ изменени€. ќтносительное повышение риска было установлено у пациенток, которые недавно или за несколько лет до исследовани€ получали такую терапию. Ќа основании имеющихс€ данных невозможно определить св€зано ли данное повышение с усиленным наблюдением пациенток, на данный момент получающих терапию, биологическими эффектами инъекционных прогестагенов или комбинацией этих причин.

- Ќе вы€вили повышенного риска развити€ рака €ичников, печени, шейки матки, при этом установлено, что применение препарата оказывает длительный защитный эффект и снижает риск развити€ рака эндометри€.

- ƒ≈ѕќ-ѕ–ќ¬≈–јЃ обладает пролонгированным контрацептивным действием. ¬ среднем, способность к зачатию восстанавливаетс€ спуст€ 10 мес€цев после последней инъекции препарата, интервал может быть от 4 до 31 мес€ца независимо от продолжительности применени€.

- ѕри применении ћѕј возможно увеличение массы тела пациентки.

- ѕри развитии желтухи необходимо прекратить применение препарата.

- ѕациентку следует проинформировать, что применение препарата ƒ≈ѕќ-ѕ–ќ¬≈–јЃ не защищает от инфекций, передаваемых половым путем, включа€ вирус иммунодефицита человека (—ѕ»ƒ).

- Ёстрогены в сочетании с прогестинами или без них не должны примен€тьс€ дл€ профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Ѕыло установлено, что применение данной комбинации у женщин в период постменопаузы приводит к повышению риска сердечно-сосудистых осложнений, таких как инфаркт миокарда, ишемическа€ болезнь сердца, инсульт и венозна€ тромбоэмболи€.  линические исследовани€ показали, что применение эстрогена в комбинации с ћѕј повышает риск сердечно-сосудистой смертности в течение первого года приема препаратов и отсутствие пользы. ѕовышение риска венозной тромбоэмболии (в том числе тромбоэмболии глубоких вен и легочной артерии), инсульта наблюдалось в течение одного года и сохран€лось в течение всего периода наблюдений. –иск венозной тромбоэмболии повышаетс€ в два раза.

- Ѕыло установлено, что применение ћѕј в комбинации с конъюгированными эстрогенами приводит к повышению риска возможного развити€ деменции у пациенток в периоде постменопаузы в возрасте 65 лет и старше.  роме того, было установлено, что комбинированна€ терапи€ не предотвращает развитие когнитивных расстройств легкой степени у таких пациенток. Ќе рекомендуетс€ применение гормональной терапии с целью предотвращени€ развити€ деменции у пациенток в возрасте 65 лет и старше.

- Ѕыло установлено, что при применении эстрогена или эстрогена в сочетании с прогестиновыми производными в течение 5 или более лет у женщин в постменопаузе было св€зано с повышенным риском развити€ рака €ичников. ” пациенток, которые получали такую терапию ранее и на данный момент прекратили лечение, не отмечалось повышени€ этого риска.

¬ли€ние на способность управл€ть транспортными средствами и механизмами:

¬ли€ние препарата на способность управл€ть транспортными средствами и механизмами не изучалось, однако необходимо учитывать, что ƒ≈ѕќ-ѕ–ќ¬≈–јЃ может вызывать головокружение и другие нарушени€ со стороны нервной системы, в св€зи с чем на фоне приема препарата следует соблюдать осторожность при выполнении перечисленных действий.

‘орма выпуска/дозировка:

—успензи€ дл€ внутримышечного введени€, 150 мг/мл.

”паковка:

ѕервична€ упаковка: по 150 мг активного вещества во флаконы из прозрачного стекла класса I (≈вр. ‘арм.) по 1 мл; по 150 мг активного вещества в одноразовые шприцы из прозрачного стекла класса I (≈вр. ‘арм.) по 1 мл.

¬торична€ упаковка: 1 флакон с инструкцией по применению помещают в картонную пачку; 1 шприц в комплекте с иглой (0,7 х 40 мм) помещают в ѕ¬’ контурную €чейковую упаковку;

 

“ретична€ упаковка дл€ шприцов: 1 ѕ¬’ контурную €чейковую упаковку с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

”слови€ хранени€:

ѕри температуре 20-25 ∞—, в недоступном дл€ детей месте.

‘лаконы нельз€ хранить в перевернутом виде.

—рок годности:

5 лет.

Ќе примен€ть по истечении срока годности.

”слови€ отпуска

ѕо рецепту

ѕроизводитель

ѕфайзер ћ‘√. Ѕельги€ Ќ.¬., Rijksweg 12, 2870 Puurs, Belgium, Ѕельги€




ƒругие препараты из группы ѕрепараты дл€ лечени€ мастопатии, миомы матки и других гормонозависимых заболеваний женской половой сферы