ÌÍÍ. Ïðîãåñòåðîí.
Îïèñàíèå è ñîñòàâ.
Êàïñóëû êðóãëûå, ìÿãêèå, áëåñòÿùèå, æåëòîâàòîãî öâåòà; ñîäåðæèìîå êàïñóë - ìàñëÿíàÿ áåëîâàòàÿ ãîìîãåííàÿ ñóñïåíçèÿ áåç âèäèìîãî ðàçäåëåíèÿ ôàç.
|
1 êàïñ. |
ïðîãåñòåðîí íàòóðàëüíûé ìèêðîíèçèðîâàííûé |
100 ìã |
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ìàñëî àðàõèñîâîå, ëåöèòèí ñîåâûé, æåëàòèí, ãëèöåðîë, òèòàíà äèîêñèä.
Êàïñóëû îâàëüíûå, ìÿãêèå, áëåñòÿùèå, æåëòîâàòîãî öâåòà; ñîäåðæèìîå êàïñóë - ìàñëÿíàÿ áåëîâàòàÿ ãîìîãåííàÿ ñóñïåíçèÿ áåç âèäèìîãî ðàçäåëåíèÿ ôàç.
|
1 êàïñ. |
ïðîãåñòåðîí íàòóðàëüíûé ìèêðîíèçèðîâàííûé |
200 ìã |
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ìàñëî àðàõèñîâîå, ëåöèòèí ñîåâûé, æåëàòèí, ãëèöåðîë, òèòàíà äèîêñèä.
Êëèíèêî-ôàðìàêîëîãè÷åñêàÿ ãðóïïà: Ãåñòàãåí
Ôàðìàêîëîãè÷åñêîå äåéñòâèå
Ïðîãåñòåðîí, àêòèâíîå âåùåñòâî ïðåïàðàòà Óòðîæåñòàí, ÿâëÿåòñÿ ãîðìîíîì æåëòîãî òåëà. Ñïîñîáñòâóåò îáðàçîâàíèþ íîðìàëüíîãî ñåêðåòîðíîãî ýíäîìåòðèÿ ó æåíùèí. Âûçûâàåò ïåðåõîä ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ìàòêè èç ôàçû ïðîëèôåðàöèè â ñåêðåòîðíóþ ôàçó, à ïîñëå îïëîäîòâîðåíèÿ ñïîñîáñòâóåò åå ïåðåõîäó â ñîñòîÿíèå, íåîáõîäèìîå äëÿ ðàçâèòèÿ îïëîäîòâîðåííîé ÿéöåêëåòêè. Óìåíüøàåò âîçáóäèìîñòü è ñîêðàòèìîñòü ìóñêóëàòóðû ìàòêè è ìàòî÷íûõ òðóá, ñòèìóëèðóåò ðàçâèòèå êîíöåâûõ ýëåìåíòîâ ìîëî÷íîé æåëåçû. Îáëàäàåò àíòèàíäðîãåííîé àêòèâíîñòüþ çà ñ÷åò ðåãóëÿöèè îáðàçîâàíèÿ àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà, äèãèäðîòåñòîñòåðîíà; ñïîñîáñòâóåò óâåëè÷åíèþ äèóðåçà çà ñ÷åò àíòèàëüäîñòåðîíîâîãî äåéñòâèÿ.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Ïðè ïðèåìå âíóòðü
Âñàñûâàíèå
Ìèêðîíèçèðîâàííûé ïðîãåñòåðîí àáñîðáèðóåòñÿ èç ÆÊÒ. Óðîâåíü ïðîãåñòåðîíà â ïëàçìå êðîâè ïîâûøàåòñÿ â òå÷åíèå ïåðâîãî ÷àñà, Cmax îòìå÷àåòñÿ ÷åðåç 1-3 ÷ ïîñëå ïðèåìà.
Ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå èññëåäîâàíèÿ, ïðîâåäåííûå íà äîáðîâîëüöàõ, ïîêàçûâàþò, ÷òî êîíöåíòðàöèÿ ïðîãåñòåðîíà â ïëàçìå êðîâè óâåëè÷èâàåòñÿ îò 0.13 íã/ìë äî 4.25 íã/ìë ÷åðåç 1 ÷, äî 11.75 íã/ìë - ÷åðåç 2 ÷ è ñîñòàâëÿåò 8.37 íã/ìë ÷åðåç 3 ÷, 2 íã/ìë - ÷åðåç 6 ÷ è 1.64 íã/ìë - ÷åðåç 8 ÷.
Ìåòàáîëèçì
Îñíîâíûìè ìåòàáîëèòàìè, êîòîðûå îïðåäåëÿþòñÿ â ïëàçìå êðîâè, ÿâëÿþòñÿ 20-àëüôà-ãèäðîêñè-äåëüòà-4-àëüôà-ïðåãíàíîëîí è 5-àëüôà-äèãèäðîïðîãåñòåðîí.
Âûâåäåíèå
Âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé â âèäå ìåòàáîëèòîâ, 95% èç íèõ ñîñòàâëÿþò ãëþêóðîíêîíúþãèðîâàííûå ìåòàáîëèòû, â îñíîâíîì 3-àëüôà, 5-áåòà-ïðåãíàíåäèîë (ïðåãíàíäèîë).
Óêàçàííûå ìåòàáîëèòû, êîòîðûå îïðåäåëÿþòñÿ â ïëàçìå êðîâè è â ìî÷å, àíàëîãè÷íû âåùåñòâàì, îáðàçóþùèìñÿ ïðè ôèçèîëîãè÷åñêîé ñåêðåöèè æåëòîãî òåëà.
Ïðè èíòðàâàãèíàëüíîì ââåäåíèè
Âñàñûâàíèå
Àáñîðáöèÿ ïðîèñõîäèò ïîñòåïåííî, îáåñïå÷èâàÿ ïîñòîÿííûé óðîâåíü ïðîãåñòåðîíà â ïëàçìå êðîâè. Cmax ïðîãåñòåðîíà â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 2-6 ÷ ïîñëå ââåäåíèÿ. Ïðè ââåäåíèè ïðåïàðàòà ïî 100 ìã 2 ðàçà/ñóò ñðåäíÿÿ êîíöåíòðàöèÿ ñîõðàíÿåòñÿ íà óðîâíå 9.7 íã/ìë â òå÷åíèå 24 ÷.
Ïðè ââåäåíèè â äîçàõ áîëåå 200 ìã/ñóò êîíöåíòðàöèÿ ïðîãåñòåðîíà ñîîòâåòñòâóåò I òðèìåñòðó áåðåìåííîñòè.
Ìåòàáîëèçì
Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ñ îáðàçîâàíèåì ïðåèìóùåñòâåííî 3-àëüôà, 5-áåòà-ïðåãíàíåäèîëà. Óðîâåíü 5-áåòà-ïðåãíàíîëîíà â ïëàçìå íå óâåëè÷èâàåòñÿ.
Âûâåäåíèå
Âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé â âèäå ìåòàáîëèòîâ, îñíîâíóþ ÷àñòü ñîñòàâëÿåò 3-àëüôà, 5-áåòà-ïðåãíàíåäèîë (ïðåãíàíäèîë). Ýòî ïîäòâåðæäàåòñÿ ïîñòåïåííûì ïîâûøåíèåì åãî êîíöåíòðàöèè (Cmax 142 íã/ìë ÷åðåç 6 ÷).
Ïîêàçàíèÿ
Ñîñòîÿíèÿ, ñâÿçàííûå ñ äåôèöèòîì ïðîãåñòåðîíà, â ò.÷.:
äëÿ ïðèåìà âíóòðü
— áåñïëîäèå âñëåäñòâèå ëþòåèíîâîé íåäîñòàòî÷íîñòè;
— ñèíäðîì ïðåäìåíñòðóàëüíîãî íàïðÿæåíèÿ;
— íàðóøåíèÿ ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà âñëåäñòâèå íàðóøåíèÿ îâóëÿöèè èëè àíîâóëÿöèè;
— ôèáðîçíî-êèñòîçíàÿ ìàñòîïàòèÿ;
— çàìåñòèòåëüíàÿ ãîðìîíîòåðàïèÿ ìåíîïàóçû (â ñî÷åòàíèè ñ ýñòðîãåííûìè ïðåïàðàòàìè).
äëÿ èíòðàâàãèíàëüíîãî ïðèìåíåíèÿ
— çàìåñòèòåëüíàÿ ãîðìîíîòåðàïèÿ â ñëó÷àå äåôèöèòà ïðîãåñòåðîíà ïðè íåôóíêöèîíèðóþùèõ (îòñóòñòâóþùèõ) ÿè÷íèêàõ (ïðè äîíîðñòâå ÿéöåêëåòîê);
— ïîääåðæàíèå ëþòåèíîâîé ôàçû âî âðåìÿ ïîäãîòîâêè ê ýêñòðàêîðïîðàëüíîìó îïëîäîòâîðåíèþ;
— ïîääåðæàíèå ëþòåèíîâîé ôàçû â ñïîíòàííîì èëè èíäóöèðîâàííîì ìåíñòðóàëüíîì öèêëå;
— ïðåæäåâðåìåííàÿ ìåíîïàóçà;
— çàìåñòèòåëüíàÿ ãîðìîíîòåðàïèÿ (â ñî÷åòàíèè ñ ýñòðîãåííûìè ïðåïàðàòàìè);
— áåñïëîäèå âñëåäñòâèå ëþòåèíîâîé íåäîñòàòî÷íîñòè;
— ïðîôèëàêòèêà ïðèâû÷íîãî èëè óãðîæàþùåãî àáîðòà âñëåäñòâèå ïðîãåñòèíîâîé íåäîñòàòî÷íîñòè;
— ïðîôèëàêòèêà ìèîìû ìàòêè;
— ïðîôèëàêòèêà ýíäîìåòðèîçà.
Ðåæèì äîçèðîâàíèÿ
Ïðîäîëæèòåëüíîñòü òåðàïèè óñòàíàâëèâàþò èíäèâèäóàëüíî, â çàâèñèìîñòè îò êëèíè÷åñêîé ñèòóàöèè.
Ïðè ïðèåìå âíóòðü â áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ ïðè íåäîñòàòî÷íîñòè ïðîãåñòåðîíà ñóòî÷íàÿ äîçà Óòðîæåñòàíà ñîñòàâëÿåò 200-300 ìã, ðàçäåëåííàÿ íà 2 ïðèåìà (óòðîì è âå÷åðîì).
Ïðè íåäîñòàòî÷íîñòè ëþòåèíîâîé ôàçû (ñèíäðîì ïðåäìåíñòðóàëüíîãî íàïðÿæåíèÿ, íàðóøåíèÿ ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà, ôèáðîçíî-êèñòîçíàÿ ìàñòîïàòèÿ, äèñìåíîðåÿ, ïðåìåíîïàóçà) ïðåïàðàò ñëåäóåò ïðèíèìàòü âíóòðü â ñóòî÷íîé äîçå 200-300 ìã, ðàçäåëåííûõ íà 2 ïðèåìà (óòðîì è âå÷åðîì), â òå÷åíèå 10-12 äíåé (îáû÷íî 16-25 äåíü öèêëà).
Ïðè çàìåñòèòåëüíîé ãîðìîíîòåðàïèè â ïðåìåíîïàóçå íà ôîíå ïðèåìà ýñòðîãåíîâ Óòðîæåñòàí ïðèìåíÿåòñÿ ïî 200 ìã/ñóò â òå÷åíèå 10-12 äíåé; â ìåíîïàóçå íà ôîíå ïðèåìà ýñòðîãåíîâ - ïî 100 ìã/ñóò â íåïðåðûâíîì ðåæèìå.
Ïðåïàðàò ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèíèìàòü âå÷åðîì ïåðåä ñíîì, çàïèâàÿ âîäîé.
Ïðè ïîëíîì îòñóòñòâèè ïðîãåñòåðîíà ó æåíùèí ñ íåôóíêöèîíèðóþùèìè (îòñóòñòâóþùèìè) ÿè÷íèêàìè (äîíîðñòâî ÿéöåêëåòîê) ïðåïàðàò ââîäÿò èíòðàâàãèíàëüíî íà ôîíå ýñòðîãåííîé òåðàïèè ïî 100 ìã/ñóò íà 13-é è 14-é äíè öèêëà, çàòåì ïî 100 ìã 2 ðàçà/ñóò ñ 15-ãî ïî 25-é äåíü öèêëà, ñ 26-ãî äíÿ è â ñëó÷àå îïðåäåëåíèÿ áåðåìåííîñòè äîçà âîçðàñòàåò íà 100 ìã/ñóò êàæäóþ íåäåëþ, äîñòèãàÿ ìàêñèìàëüíîé (800 ìã/ñóò), ðàçäåëåííîé íà 3 ââåäåíèÿ. Òàêàÿ äîçà îáû÷íî ïðèìåíÿåòñÿ íà ïðîòÿæåíèè 60 äíåé.
Äëÿ ïîääåðæàíèÿ ëþòåèíîâîé ôàçû âî âðåìÿ ïðîâåäåíèÿ öèêëà ýêñòðàêîðïîðàëüíîãî îïëîäîòâîðåíèÿ ðåêîìåíäóåòñÿ ââîäèòü èíòðàâàãèíàëüíî îò 400 äî 800 ìã/ñóò, íà÷èíàÿ ñî äíÿ èíúåêöèè õîðèîíè÷åñêîãî ãîíàäîòðîïèíà äî 8 íåäåëè áåðåìåííîñòè; äàëåå ïî ïîêàçàíèÿì â òå÷åíèå âñåãî ñðîêà áåðåìåííîñòè.
Äëÿ ïîääåðæàíèÿ ëþòåèíîâîé ôàçû â ñïîíòàííîì èëè èíäóöèðîâàííîì ìåíñòðóàëüíîì öèêëå, ïðè áåñïëîäèè, ñâÿçàííîì ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè æåëòîãî òåëà, ðåêîìåíäóåòñÿ ââîäèòü èíòðàâàãèíàëüíî ïî 200-300 ìã/ñóò, íà÷èíàÿ ñ 17-ãî äíÿ öèêëà íà ïðîòÿæåíèè 10 äíåé, â ñëó÷àå çàäåðæêè ìåíñòðóàöèè è äèàãíîñòèêè áåðåìåííîñòè ëå÷åíèå äîëæíî áûòü ïðîäîëæåíî.
Ïðè óãðîçå ïðåðûâàíèÿ áåðåìåííîñòè èëè â öåëÿõ ïðîôèëàêòèêè ïðèâû÷íûõ àáîðòîâ, âîçíèêàþùèõ íà ôîíå íåäîñòàòî÷íîñòè ïðîãåñòåðîíà, íàçíà÷àþò èíòðàâàãèíàëüíî ïî 200-400 ìã åæåäíåâíî â 2 ïðèåìà (óòðîì è âå÷åðîì) â I è II òðèìåñòðàõ áåðåìåííîñòè.
Êàïñóëû ââîäÿò ãëóáîêî âî âëàãàëèùå.
Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
Ñî ñòîðîíû ÖÍÑ: ñîíëèâîñòü, ñêîðî ïðîõîäÿùåå ãîëîâîêðóæåíèå, ïîÿâëÿþùèåñÿ ÷åðåç 1-3 ÷ ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà.
Ñî ñòîðîíû ïîëîâîé ñèñòåìû: ðåäêî - ìåæìåíñòðóàëüíûå êðîâîòå÷åíèÿ.
Ïðî÷èå: àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
— ñêëîííîñòü ê òðîìáîçàì (äëÿ ïðèåìà âíóòðü);
— îñòðûé ôëåáèò èëè òðîìáîýìáîëèè (äëÿ ïðèåìà âíóòðü);
— êðîâîòå÷åíèÿ èç ïîëîâûõ ïóòåé íåÿñíîé ýòèîëîãèè;
— íåïîëíûé àáîðò;
— ïîðôèðèÿ;
— óñòàíîâëåííûå èëè ïîäîçðåâàåìûå çëîêà÷åñòâåííûå íîâîîáðàçîâàíèÿ ìîëî÷íûõ æåëåç èëè ïîëîâûõ îðãàíîâ;
— âûðàæåííûå íàðóøåíèÿ ôóíêöèè ïå÷åíè (äëÿ ïðèåìà âíóòðü).
Ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿþò ïðè çàáîëåâàíèÿõ ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû, àðòåðèàëüíîé ãèïåðòåíçèè, õðîíè÷åñêîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè, ñàõàðíîì äèàáåòå, áðîíõèàëüíîé àñòìå, ýïèëåïñèè, ìèãðåíè, äåïðåññèè, ãèïåðëèïîïðîòåèíåìèè.
Áåðåìåííîñòü è ëàêòàöèÿ
Óòðîæåñòàí ïîêàçàí ê ïðèìåíåíèþ â I è II òðèìåñòðàõ áåðåìåííîñòè. Ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿþò â III òðèìåñòðå áåðåìåííîñòè (èç-çà ðèñêà âîçíèêíîâåíèÿ íàðóøåíèé ôóíêöèè ïå÷åíè) è â ïåðèîä ëàêòàöèè.
Îñîáûå óêàçàíèÿ
Óòðîæåñòàí íå ñëåäóåò èñïîëüçîâàòü ñ öåëüþ êîíòðàöåïöèè.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü ê âîæäåíèþ àâòîòðàíñïîðòà è óïðàâëåíèþ ìåõàíèçìàìè
Ïðè ïðèåìå ïðåïàðàòà âíóòðü ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè çàíÿòèè ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè âèäàìè äåÿòåëüíîñòè, òðåáóþùèìè ïîâûøåííîãî âíèìàíèÿ è ñêîðîñòè ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé.
Ïåðåäîçèðîâêà
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ÷àùå âñåãî ñâèäåòåëüñòâóþò î ïåðåäîçèðîâêå è èñ÷åçàþò ñïîíòàííî ïðè ñíèæåíèè äîçû ïðåïàðàòà.
Ëåêàðñòâåííîå âçàèìîäåéñòâèå
Ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè Óòðîæåñòàí óñèëèâàåò äåéñòâèå äèóðåòèêîâ, àíòèãèïåðòåíçèâíûõ ïðåïàðàòîâ, èììóíîäåïðåññàíòîâ, àíòèêîàãóëÿíòîâ.
Óòðîæåñòàí óìåíüøàåò ëàêòîãåííûé ýôôåêò îêñèòîöèíà.
Ôîðìà âûïóñêà.
Êàïñ. 100 ìã, 30 øò. , â áëèñòåðå 15 øò., 2 áëèñòåðà â óïàêîâêå, ïà÷êè êàðòîííûå.
Êàïñ. 200 ìã: 14 øò. , â áëèñòåðå 7 øò., 2 áëèñòåðà â óïàêîâêå, ïà÷êè êàðòîííûå.
Óñëîâèÿ è ñðîêè õðàíåíèÿ
Ïðåïàðàò ñëåäóåò õðàíèòü ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25°Ñ. Ñðîê ãîäíîñòè - 3 ãîäà.
Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê
Ïðåïàðàò îòïóñêàåòñÿ ïî ðåöåïòó.
Ïðîèçâîäèòåëü: Laboratoires Besins International (Ôðàíöèÿ).