ÌÍÍ. Ïðîãåñòåðîí.
Îïèñàíèå è ñîñòàâ.
|
1 êàïñ. |
ïðîãåñòåðîí
íàòóðàëüíûé ìèêðîíèçèðîâàííûé |
100 ìã |
Âñïîìîãàòåëüíûå
âåùåñòâà: ìàñëî àðàõèñîâîå, ëåöèòèí ñîåâûé, æåëàòèí, ãëèöåðîë, òèòàíà
äèîêñèä.
Êàïñóëû
îâàëüíûå, ìÿãêèå, áëåñòÿùèå, æåëòîâàòîãî öâåòà; ñîäåðæèìîå êàïñóë - ìàñëÿíàÿ
áåëîâàòàÿ ãîìîãåííàÿ ñóñïåíçèÿ áåç âèäèìîãî ðàçäåëåíèÿ ôàç.
|
1 êàïñ. |
ïðîãåñòåðîí
íàòóðàëüíûé ìèêðîíèçèðîâàííûé |
200 ìã |
Âñïîìîãàòåëüíûå
âåùåñòâà: ìàñëî àðàõèñîâîå, ëåöèòèí ñîåâûé, æåëàòèí, ãëèöåðîë, òèòàíà
äèîêñèä.
Êëèíèêî-ôàðìàêîëîãè÷åñêàÿ ãðóïïà: Ãåñòàãåí
Ôàðìàêîëîãè÷åñêîå äåéñòâèå
Ïðîãåñòåðîí, àêòèâíîå
âåùåñòâî ïðåïàðàòà Óòðîæåñòàí, ÿâëÿåòñÿ ãîðìîíîì æåëòîãî òåëà. Ñïîñîáñòâóåò
îáðàçîâàíèþ íîðìàëüíîãî ñåêðåòîðíîãî ýíäîìåòðèÿ ó æåíùèí. Âûçûâàåò ïåðåõîä
ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ìàòêè èç ôàçû ïðîëèôåðàöèè â ñåêðåòîðíóþ ôàçó, à ïîñëå
îïëîäîòâîðåíèÿ ñïîñîáñòâóåò åå ïåðåõîäó â ñîñòîÿíèå, íåîáõîäèìîå äëÿ ðàçâèòèÿ
îïëîäîòâîðåííîé ÿéöåêëåòêè. Óìåíüøàåò âîçáóäèìîñòü è ñîêðàòèìîñòü ìóñêóëàòóðû
ìàòêè è ìàòî÷íûõ òðóá, ñòèìóëèðóåò ðàçâèòèå êîíöåâûõ ýëåìåíòîâ ìîëî÷íîé
æåëåçû. Îáëàäàåò àíòèàíäðîãåííîé àêòèâíîñòüþ çà ñ÷åò ðåãóëÿöèè îáðàçîâàíèÿ
àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà, äèãèäðîòåñòîñòåðîíà; ñïîñîáñòâóåò óâåëè÷åíèþ äèóðåçà
çà ñ÷åò àíòèàëüäîñòåðîíîâîãî äåéñòâèÿ.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Ïðè ïðèåìå âíóòðü
Âñàñûâàíèå
Ìèêðîíèçèðîâàííûé
ïðîãåñòåðîí àáñîðáèðóåòñÿ èç ÆÊÒ. Óðîâåíü ïðîãåñòåðîíà â ïëàçìå êðîâè
ïîâûøàåòñÿ â òå÷åíèå ïåðâîãî ÷àñà, Cmax îòìå÷àåòñÿ ÷åðåç 1-3
÷ ïîñëå ïðèåìà.
Ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå
èññëåäîâàíèÿ, ïðîâåäåííûå íà äîáðîâîëüöàõ, ïîêàçûâàþò, ÷òî êîíöåíòðàöèÿ
ïðîãåñòåðîíà â ïëàçìå êðîâè óâåëè÷èâàåòñÿ îò 0.13 íã/ìë äî 4.25 íã/ìë
÷åðåç 1 ÷, äî 11.75 íã/ìë - ÷åðåç 2 ÷ è ñîñòàâëÿåò 8.37 íã/ìë ÷åðåç 3
÷, 2 íã/ìë - ÷åðåç 6 ÷ è 1.64 íã/ìë - ÷åðåç 8 ÷.
Ìåòàáîëèçì
Îñíîâíûìè ìåòàáîëèòàìè,
êîòîðûå îïðåäåëÿþòñÿ â ïëàçìå êðîâè, ÿâëÿþòñÿ 20-àëüôà-ãèäðîêñè-äåëüòà-4-àëüôà-ïðåãíàíîëîí
è 5-àëüôà-äèãèäðîïðîãåñòåðîí.
Âûâåäåíèå
Âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé
â âèäå ìåòàáîëèòîâ, 95% èç íèõ ñîñòàâëÿþò ãëþêóðîíêîíúþãèðîâàííûå ìåòàáîëèòû,
â îñíîâíîì 3-àëüôà, 5-áåòà-ïðåãíàíåäèîë (ïðåãíàíäèîë).
Óêàçàííûå ìåòàáîëèòû,
êîòîðûå îïðåäåëÿþòñÿ â ïëàçìå êðîâè è â ìî÷å, àíàëîãè÷íû âåùåñòâàì, îáðàçóþùèìñÿ
ïðè ôèçèîëîãè÷åñêîé ñåêðåöèè æåëòîãî òåëà.
Ïðè èíòðàâàãèíàëüíîì
ââåäåíèè
Âñàñûâàíèå
Àáñîðáöèÿ ïðîèñõîäèò
ïîñòåïåííî, îáåñïå÷èâàÿ ïîñòîÿííûé óðîâåíü ïðîãåñòåðîíà â ïëàçìå êðîâè.
Cmax ïðîãåñòåðîíà â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 2-6 ÷ ïîñëå
ââåäåíèÿ. Ïðè ââåäåíèè ïðåïàðàòà ïî 100 ìã 2 ðàçà/ñóò ñðåäíÿÿ êîíöåíòðàöèÿ
ñîõðàíÿåòñÿ íà óðîâíå 9.7 íã/ìë â òå÷åíèå 24 ÷.
Ïðè ââåäåíèè â äîçàõ
áîëåå 200 ìã/ñóò êîíöåíòðàöèÿ ïðîãåñòåðîíà ñîîòâåòñòâóåò I òðèìåñòðó áåðåìåííîñòè.
Ìåòàáîëèçì
Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ
ñ îáðàçîâàíèåì ïðåèìóùåñòâåííî 3-àëüôà, 5-áåòà-ïðåãíàíåäèîëà. Óðîâåíü
5-áåòà-ïðåãíàíîëîíà â ïëàçìå íå óâåëè÷èâàåòñÿ.
Âûâåäåíèå
Âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé
â âèäå ìåòàáîëèòîâ, îñíîâíóþ ÷àñòü ñîñòàâëÿåò 3-àëüôà, 5-áåòà-ïðåãíàíåäèîë
(ïðåãíàíäèîë). Ýòî ïîäòâåðæäàåòñÿ ïîñòåïåííûì ïîâûøåíèåì åãî êîíöåíòðàöèè
(Cmax 142 íã/ìë ÷åðåç 6 ÷).
Ïîêàçàíèÿ
Ñîñòîÿíèÿ, ñâÿçàííûå
ñ äåôèöèòîì ïðîãåñòåðîíà, â ò.÷.:
äëÿ ïðèåìà âíóòðü
— áåñïëîäèå âñëåäñòâèå
ëþòåèíîâîé íåäîñòàòî÷íîñòè;
— ñèíäðîì ïðåäìåíñòðóàëüíîãî
íàïðÿæåíèÿ;
— íàðóøåíèÿ ìåíñòðóàëüíîãî
öèêëà âñëåäñòâèå íàðóøåíèÿ îâóëÿöèè èëè àíîâóëÿöèè;
— ôèáðîçíî-êèñòîçíàÿ
ìàñòîïàòèÿ;
— çàìåñòèòåëüíàÿ
ãîðìîíîòåðàïèÿ ìåíîïàóçû (â ñî÷åòàíèè ñ ýñòðîãåííûìè ïðåïàðàòàìè).
äëÿ èíòðàâàãèíàëüíîãî
ïðèìåíåíèÿ
— çàìåñòèòåëüíàÿ
ãîðìîíîòåðàïèÿ â ñëó÷àå äåôèöèòà ïðîãåñòåðîíà ïðè íåôóíêöèîíèðóþùèõ (îòñóòñòâóþùèõ)
ÿè÷íèêàõ (ïðè äîíîðñòâå ÿéöåêëåòîê);
— ïîääåðæàíèå ëþòåèíîâîé
ôàçû âî âðåìÿ ïîäãîòîâêè ê ýêñòðàêîðïîðàëüíîìó îïëîäîòâîðåíèþ;
— ïîääåðæàíèå ëþòåèíîâîé
ôàçû â ñïîíòàííîì èëè èíäóöèðîâàííîì ìåíñòðóàëüíîì öèêëå;
— ïðåæäåâðåìåííàÿ
ìåíîïàóçà;
— çàìåñòèòåëüíàÿ
ãîðìîíîòåðàïèÿ (â ñî÷åòàíèè ñ ýñòðîãåííûìè ïðåïàðàòàìè);
— áåñïëîäèå âñëåäñòâèå
ëþòåèíîâîé íåäîñòàòî÷íîñòè;
— ïðîôèëàêòèêà ïðèâû÷íîãî
èëè óãðîæàþùåãî àáîðòà âñëåäñòâèå ïðîãåñòèíîâîé íåäîñòàòî÷íîñòè;
— ïðîôèëàêòèêà ìèîìû
ìàòêè;
— ïðîôèëàêòèêà ýíäîìåòðèîçà.
Ðåæèì äîçèðîâàíèÿ
Ïðîäîëæèòåëüíîñòü
òåðàïèè óñòàíàâëèâàþò èíäèâèäóàëüíî, â çàâèñèìîñòè îò êëèíè÷åñêîé ñèòóàöèè.
Ïðè ïðèåìå âíóòðü
â áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ ïðè íåäîñòàòî÷íîñòè ïðîãåñòåðîíà ñóòî÷íàÿ äîçà Óòðîæåñòàíà
ñîñòàâëÿåò 200-300 ìã, ðàçäåëåííàÿ íà 2 ïðèåìà (óòðîì è âå÷åðîì).
Ïðè íåäîñòàòî÷íîñòè
ëþòåèíîâîé ôàçû (ñèíäðîì ïðåäìåíñòðóàëüíîãî íàïðÿæåíèÿ, íàðóøåíèÿ
ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà, ôèáðîçíî-êèñòîçíàÿ ìàñòîïàòèÿ, äèñìåíîðåÿ, ïðåìåíîïàóçà)
ïðåïàðàò ñëåäóåò ïðèíèìàòü âíóòðü â ñóòî÷íîé äîçå 200-300 ìã, ðàçäåëåííûõ
íà 2 ïðèåìà (óòðîì è âå÷åðîì), â òå÷åíèå 10-12 äíåé (îáû÷íî 16-25 äåíü
öèêëà).
Ïðè çàìåñòèòåëüíîé
ãîðìîíîòåðàïèè â ïðåìåíîïàóçå íà ôîíå ïðèåìà ýñòðîãåíîâ Óòðîæåñòàí
ïðèìåíÿåòñÿ ïî 200 ìã/ñóò â òå÷åíèå 10-12 äíåé; â ìåíîïàóçå íà ôîíå ïðèåìà
ýñòðîãåíîâ - ïî 100 ìã/ñóò â íåïðåðûâíîì ðåæèìå.
Ïðåïàðàò ðåêîìåíäóåòñÿ
ïðèíèìàòü âå÷åðîì ïåðåä ñíîì, çàïèâàÿ âîäîé.
Ïðè ïîëíîì îòñóòñòâèè
ïðîãåñòåðîíà ó æåíùèí ñ íåôóíêöèîíèðóþùèìè (îòñóòñòâóþùèìè) ÿè÷íèêàìè
(äîíîðñòâî ÿéöåêëåòîê) ïðåïàðàò ââîäÿò èíòðàâàãèíàëüíî íà ôîíå ýñòðîãåííîé
òåðàïèè ïî 100 ìã/ñóò íà 13-é è 14-é äíè öèêëà, çàòåì ïî 100 ìã 2 ðàçà/ñóò
ñ 15-ãî ïî 25-é äåíü öèêëà, ñ 26-ãî äíÿ è â ñëó÷àå îïðåäåëåíèÿ áåðåìåííîñòè
äîçà âîçðàñòàåò íà 100 ìã/ñóò êàæäóþ íåäåëþ, äîñòèãàÿ ìàêñèìàëüíîé (800
ìã/ñóò), ðàçäåëåííîé íà 3 ââåäåíèÿ. Òàêàÿ äîçà îáû÷íî ïðèìåíÿåòñÿ íà ïðîòÿæåíèè
60 äíåé.
Äëÿ ïîääåðæàíèÿ
ëþòåèíîâîé ôàçû âî âðåìÿ ïðîâåäåíèÿ öèêëà ýêñòðàêîðïîðàëüíîãî îïëîäîòâîðåíèÿ
ðåêîìåíäóåòñÿ ââîäèòü èíòðàâàãèíàëüíî îò 400 äî 800 ìã/ñóò, íà÷èíàÿ ñî
äíÿ èíúåêöèè õîðèîíè÷åñêîãî ãîíàäîòðîïèíà äî 8 íåäåëè áåðåìåííîñòè; äàëåå
ïî ïîêàçàíèÿì â òå÷åíèå âñåãî ñðîêà áåðåìåííîñòè.
Äëÿ ïîääåðæàíèÿ
ëþòåèíîâîé ôàçû â ñïîíòàííîì èëè èíäóöèðîâàííîì ìåíñòðóàëüíîì öèêëå, ïðè
áåñïëîäèè, ñâÿçàííîì ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè æåëòîãî òåëà, ðåêîìåíäóåòñÿ
ââîäèòü èíòðàâàãèíàëüíî ïî 200-300 ìã/ñóò, íà÷èíàÿ ñ 17-ãî äíÿ öèêëà íà
ïðîòÿæåíèè 10 äíåé, â ñëó÷àå çàäåðæêè ìåíñòðóàöèè è äèàãíîñòèêè áåðåìåííîñòè
ëå÷åíèå äîëæíî áûòü ïðîäîëæåíî.
Ïðè óãðîçå ïðåðûâàíèÿ
áåðåìåííîñòè èëè â öåëÿõ ïðîôèëàêòèêè ïðèâû÷íûõ àáîðòîâ, âîçíèêàþùèõ
íà ôîíå íåäîñòàòî÷íîñòè ïðîãåñòåðîíà, íàçíà÷àþò èíòðàâàãèíàëüíî ïî 200-400
ìã åæåäíåâíî â 2 ïðèåìà (óòðîì è âå÷åðîì) â I è II òðèìåñòðàõ áåðåìåííîñòè.
Êàïñóëû ââîäÿò ãëóáîêî
âî âëàãàëèùå.
Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
Ñî ñòîðîíû ÖÍÑ:
ñîíëèâîñòü, ñêîðî ïðîõîäÿùåå ãîëîâîêðóæåíèå, ïîÿâëÿþùèåñÿ ÷åðåç 1-3 ÷
ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà.
Ñî ñòîðîíû ïîëîâîé
ñèñòåìû: ðåäêî - ìåæìåíñòðóàëüíûå êðîâîòå÷åíèÿ.
Ïðî÷èå: àëëåðãè÷åñêèå
ðåàêöèè.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
— ñêëîííîñòü ê òðîìáîçàì
(äëÿ ïðèåìà âíóòðü);
— îñòðûé ôëåáèò
èëè òðîìáîýìáîëèè (äëÿ ïðèåìà âíóòðü);
— êðîâîòå÷åíèÿ èç
ïîëîâûõ ïóòåé íåÿñíîé ýòèîëîãèè;
— íåïîëíûé àáîðò;
— ïîðôèðèÿ;
— óñòàíîâëåííûå
èëè ïîäîçðåâàåìûå çëîêà÷åñòâåííûå íîâîîáðàçîâàíèÿ ìîëî÷íûõ æåëåç èëè ïîëîâûõ
îðãàíîâ;
— âûðàæåííûå íàðóøåíèÿ
ôóíêöèè ïå÷åíè (äëÿ ïðèåìà âíóòðü).
Ñ îñòîðîæíîñòüþ
ïðèìåíÿþò ïðè çàáîëåâàíèÿõ ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû, àðòåðèàëüíîé ãèïåðòåíçèè,
õðîíè÷åñêîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè, ñàõàðíîì äèàáåòå, áðîíõèàëüíîé àñòìå,
ýïèëåïñèè, ìèãðåíè, äåïðåññèè, ãèïåðëèïîïðîòåèíåìèè.
Áåðåìåííîñòü è ëàêòàöèÿ
Óòðîæåñòàí ïîêàçàí
ê ïðèìåíåíèþ â I è II òðèìåñòðàõ áåðåìåííîñòè. Ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿþò
â III òðèìåñòðå áåðåìåííîñòè (èç-çà ðèñêà âîçíèêíîâåíèÿ íàðóøåíèé ôóíêöèè
ïå÷åíè) è â ïåðèîä ëàêòàöèè.
Îñîáûå óêàçàíèÿ
Óòðîæåñòàí íå ñëåäóåò
èñïîëüçîâàòü ñ öåëüþ êîíòðàöåïöèè.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü
ê âîæäåíèþ àâòîòðàíñïîðòà è óïðàâëåíèþ ìåõàíèçìàìè
Ïðè ïðèåìå ïðåïàðàòà
âíóòðü ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè çàíÿòèè ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè
âèäàìè äåÿòåëüíîñòè, òðåáóþùèìè ïîâûøåííîãî âíèìàíèÿ è ñêîðîñòè ïñèõîìîòîðíûõ
ðåàêöèé.
Ïåðåäîçèðîâêà
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû
÷àùå âñåãî ñâèäåòåëüñòâóþò î ïåðåäîçèðîâêå è èñ÷åçàþò ñïîíòàííî ïðè ñíèæåíèè
äîçû ïðåïàðàòà.
Ëåêàðñòâåííîå âçàèìîäåéñòâèå
Ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè
Óòðîæåñòàí óñèëèâàåò äåéñòâèå äèóðåòèêîâ, àíòèãèïåðòåíçèâíûõ ïðåïàðàòîâ,
èììóíîäåïðåññàíòîâ, àíòèêîàãóëÿíòîâ.
Óòðîæåñòàí óìåíüøàåò
ëàêòîãåííûé ýôôåêò îêñèòîöèíà.
Ôîðìà âûïóñêà.
Êàïñ. 100 ìã, 30
øò. , â áëèñòåðå 15 øò., 2 áëèñòåðà â óïàêîâêå, ïà÷êè êàðòîííûå.
Êàïñ. 200 ìã: 14
øò. , â áëèñòåðå 7 øò., 2 áëèñòåðà â óïàêîâêå, ïà÷êè êàðòîííûå.
Óñëîâèÿ è ñðîêè õðàíåíèÿ
Ïðåïàðàò ñëåäóåò
õðàíèòü ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25°Ñ. Ñðîê ãîäíîñòè - 3 ãîäà.
Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê
Ïðåïàðàò îòïóñêàåòñÿ
ïî ðåöåïòó.