Ôàðìàêîëîãè÷åñêîå äåéñòâèå
Ïîñòêîèòàëüíûé êîíòðàöåïòèâ ñ
âûðàæåííûì ãåñòàãåííûì è àíòèýñòðîãåííûì äåéñòâèåì. Ïðè ðåêîìåíäóåìîì
ðåæèìå äîçèðîâàíèÿ ïîäàâëÿåò îâóëÿöèþ è îïëîäîòâîðåíèå, åñëè ïîëîâîé àêò
ïðîèçîøåë ïðåîâóëÿòîðíîé ôàçå ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà, ò.å. â ïåðèîä
íàèáîëüøåé âåðîÿòíîñòè îïëîäîòâîðåíèÿ. Êðîìå òîãî, âûçûâàåìàÿ ïðåïàðàòîì
ðåãðåññèÿ ïðîëèôåðàöèè ýíäîìåòðèÿ ïðåïÿòñòâóåò èìïëàíòàöèè
îïëîäîòâîðåííîé ÿéöåêëåòêè. Ïðè ñîñòîÿâøåéñÿ èìïëàíòàöèè ïðåïàðàò
íåýôôåêòèâåí.
Ïðè ñîáëþäåíèè ðåêîìåíäóåìîãî ðåæèìà äîçèðîâàíèÿ ëåâîíîðãåñòðåë íå
îêàçûâàåò ñóùåñòâåííîãî âëèÿíèÿ íà ôàêòîðû ñâåðòûâàíèÿ êðîâè, æèðîâîé è
óãëåâîäíûé îáìåí.
Ïðèåì ïðåïàðàòà Ýñêàïåë® ðåêîìåíäóåòñÿ íà÷àòü êàê ìîæíî ñêîðåå (íî íå ïîçäíåå 72 ÷) ïîñëå
ïîëîâîãî àêòà, åñëè íå ïðèìåíÿëèñü íèêàêèå çàùèòíûå ìåðû. ×åì áîëüøå
âðåìåíè ïðîøëî ìåæäó ïîëîâûì àêòîì è ïðèåìîì ïðåïàðàòà, òåì íèæå åãî
ýôôåêòèâíîñòü (95% â òå÷åíèå ïåðâûõ 24 ÷, 85% - îò 24 äî 48 ÷, è 58% -
îò 48 äî 72 ÷). Ôàðìàêîêèíåòèêà
Âñàñûâàíèå
Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü ëåâîíîðãåñòðåë áûñòðî è ïîëíîñòüþ àáñîðáèðóåòñÿ èç ÆÊÒ. Cmax àêòèâíîãî âåùåñòâà â ïëàçìå äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 2 ÷ è ñîñòàâëÿåò 18.5 íã/ìë. Àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü ñîñòàâëÿåò 100%.
Ðàñïðåäåëåíèå
Ëåâîíîðãåñòðåë ñâÿçûâàåòñÿ ñ àëüáóìèíîì è ãëîáóëèíîì, ñâÿçûâàþùèì
ïîëîâûå ãîðìîíû (ÃÑÏÃ). 1.5% îáùåãî êîëè÷åñòâà â ïëàçìå íàõîäèòñÿ â
ôîðìå ñâîáîäíîãî ñòåðîèäà, 65% ñïåöèôè÷åñêè ñâÿçàíû ñ ÃÑÏÃ.
Ìåòàáîëèçì
Áèîòðàíñôîðìàöèÿ ëåâîíîðãåñòðåëà ñîîòâåòñòâóåò ìåòàáîëèçìó ñòåðîèäîâ.
Ëåâîíîðãåñòðåë ãèäðîêñèëèðóåòñÿ â ïå÷åíè è ìåòàáîëèòû âûâîäÿòñÿ â ôîðìå
êîíúþãèðîâàííûõ ãëþêóðîíèäîâ. Ôàðìàêîëîãè÷åñêè àêòèâíûå ìåòàáîëèòû
ëåâîíîðãåñòðåëà íåèçâåñòíû.
Âûâåäåíèå
Ïîñëå äîñòèæåíèÿ Cmax êîíöåíòðàöèè ëåâîíîðãåñòðåëà â ïëàçìå óìåíüøàåòñÿ. T1/2 ñîñòàâëÿåò 26 ÷. Ëåâîíîðãåñòðåë âûâîäèòñÿ ïðèìåðíî â ðàâíîé ñòåïåíè ïî÷êàìè è ÷åðåç êèøå÷íèê èñêëþ÷èòåëüíî â ôîðìå ìåòàáîëèòîâ.
Ôàðìàêîêèíåòèêà â îñîáûõ êëèíè÷åñêèõ ñëó÷àÿõ
Çàáîëåâàíèÿ ÆÊÒ, ïðîòåêàþùèå ñ íàðóøåíèåì âñàñûâàíèÿ, ñíèæàþò àáñîðáöèþ ïðåïàðàòà, ÷òî ìîæåò âëèÿòü íà åãî ýôôåêòèâíîñòü. Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà ÝÑÊÀÏÅË®
—
ýêñòðåííàÿ (ïîñòêîèòàëüíàÿ) êîíòðàöåïöèÿ (ïîñëå íåçàùèùåííîãî ïîëîâîãî
êîíòàêòà èëè íåíàäåæíîñòè èñïîëüçóåìîãî ìåòîäà êîíòðàöåïöèè).
Ðåæèì äîçèðîâàíèÿ
Ïðåïàðàò ïðèíèìàþò
âíóòðü ïî 1.5 ìã (1 òàáëåòêè) êàê ìîæíî ñêîðåå, íî íå ïîçäíåå 72 ÷
ïîñëå íåçàùèùåííîãî ïîëîâîãî àêòà (ýôôåêòèâíîñòü ýêñòðåííîé êîíòðàöåïöèè
ïðè îòñðî÷åííîì ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà ñóùåñòâåííî ñíèæàåòñÿ). Åñëè â
òå÷åíèå 3 ÷ ïîñëå ïðèåìà ïðîèçîøëà ðâîòà, òî Ýñêàïåë® ñëåäóåò ïðèíÿòü ïîâòîðíî â äîçå 1.5 ìã (1 òàáëåòêè).
Ïðåïàðàò ìîæíî ïðèìåíÿòü â ëþáîå âðåìÿ ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà.  ñëó÷àå
íåðåãóëÿðíîãî ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà íåîáõîäèìî èñêëþ÷èòü áåðåìåííîñòü.
Ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà Ýñêàïåë® äî íàñòóïëåíèÿ ñëåäóþùåé ìåíñòðóàöèè ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ìåñòíûå
áàðüåðíûå ìåòîäû êîíòðàöåïöèè (íàïðèìåð, ïðåçåðâàòèâ). Ïðèìåíåíèå
ïðåïàðàòà ïðè ïîâòîðíîì íåçàùèùåííîì ïîëîâîì àêòå â òå÷åíèå îäíîãî
ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà íå ðåêîìåíäóåòñÿ èç-çà óâåëè÷åíèÿ ÷àñòîòû
àöèêëè÷åñêèõ êðîâÿíèñòûõ âûäåëåíèé/êðîâîòå÷åíèé. Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè: âîçìîæíî - êðàïèâíèöà, ñûïü, çóä, îòåê ëèöà.
Íèæå ïðåäñòàâëåíû ïðåõîäÿùèå ïîáî÷íûå ðåàêöèè, âîçíèêàþùèå ñ ðàçíîé
÷àñòîòîé è íå òðåáóþùèå ìåäèêàìåíòîçíîé òåðàïèè: î÷åíü ÷àñòî (≥1/10),
÷àñòî (≥1/100, 1/10).
Ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîé ñèñòåìû: î÷åíü ÷àñòî - òîøíîòà; ÷àñòî - ðâîòà, äèàðåÿ.
Ñî ñòîðîíû ÖÍÑ: î÷åíü ÷àñòî - óñòàëîñòü; ÷àñòî - ãîëîâíàÿ áîëü, ãîëîâîêðóæåíèå.
Ñî ñòîðîíû ïîëîâîé ñèñòåìû: î÷åíü ÷àñòî - áîëè âíèçó æèâîòà,
àöèêëè÷åñêèå êðîâÿíèñòûå âûäåëåíèÿ (êðîâîòå÷åíèÿ); ÷àñòî - áîëåçíåííîñòü
ìîëî÷íûõ æåëåç, çàäåðæêà ìåíñòðóàöèè (íå áîëåå 5-7 äíåé). Åñëè
ìåíñòðóàöèÿ çàäåðæèâàåòñÿ íà áîëåå äëèòåëüíûé ñðîê, íåîáõîäèìî èñêëþ÷èòü
áåðåìåííîñòü. Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà ÝÑÊÀÏÅË®
— òÿæåëàÿ ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü;
— ïðèìåíåíèå ó ïîäðîñòêîâ äî 16 ëåò;
— áåðåìåííîñòü;
— íåïåðåíîñèìîñòü ëàêòîçû, äåôèöèò ëàêòàçû èëè ìàëüàáñîðáöèÿ ãëþêîçû/ãàëàêòîçû;
— ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà.
Ñ îñòîðîæíîñòüþ ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ïðåïàðàò ó ïàöèåíòîâ ñ
çàáîëåâàíèÿìè ïå÷åíè èëè æåë÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé, ïðè æåëòóõå (â ò.÷. â
àíàìíåçå), áîëåçíè Êðîíà, â ïåðèîä ëàêòàöèè. Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà ÝÑÊÀÏÅË® ïðè áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèè ãðóäüþ
Ýñêàïåë® ïðîòèâîïîêàçàí ê ïðèìåíåíèþ ïðè áåðåìåííîñòè. Íà îñíîâàíèè èìåþùèõñÿ
äàííûõ, íå âûÿâëåíî íåáëàãîïðèÿòíîãî âëèÿíèÿ ïðåïàðàòà íà ïëîä ïðè
âîçíèêíîâåíèè áåðåìåííîñòè íà ôîíå ïðèìåíåíèÿ ýêñòðåííîãî ìåòîäà
êîíòðàöåïöèè.
Ëåâîíîðãåñòðåë âûäåëÿåòñÿ ñ ãðóäíûì ìîëîêîì. Ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà êîðìëåíèå ãðóäüþ ñëåäóåò ïðåêðàòèòü íà 24 ÷. Ïðèìåíåíèå ïðè íàðóøåíèÿõ ôóíêöèè ïå÷åíè
Ïðîòèâîïîêàçàíî ïðè çàáîëåâàíèÿõ ïå÷åíè. Îñîáûå óêàçàíèÿ
Äàííûé
ïðåïàðàò ïðåäíàçíà÷åí èñêëþ÷èòåëüíî äëÿ ýêñòðåííîé êîíòðàöåïöèè è íå
çàìåíÿåò ðåãóëÿðíóþ êîíòðàöåïöèþ. Ïîâòîðíîå ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ýñêàïåë® â òå÷åíèå îäíîãî ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà íå ðåêîìåíäóåòñÿ.
Ýñêàïåë® ñëåäóåò ïðèíÿòü êàê ìîæíî ñêîðåå, íî íå ïîçäíåå 72 ÷ ïîñëå
íåçàùèùåííîãî ïîëîâîãî àêòà. Ýôôåêòèâíîñòü ýêñòðåííîé êîíòðàöåïöèè ïðè
îòñðî÷åííîì ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà ñóùåñòâåííî ñíèæàåòñÿ.
 áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ Ýñêàïåë® íå îêàçûâàåò âëèÿíèÿ íà õàðàêòåð ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà. Îäíàêî âîçìîæíî
ïîÿâëåíèå àöèêëè÷åñêèõ êðîâÿíèñòûõ âûäåëåíèé è çàäåðæêà ìåíñòðóàöèè íà
íåñêîëüêî äíåé. Ïðè çàäåðæêå ìåíñòðóàöèè áîëåå ÷åì íà 5-7 äíåé è
èçìåíåíèå åå õàðàêòåðà (ñêóäíûå èëè îáèëüíûå âûäåëåíèÿ) íåîáõîäèìî
èñêëþ÷èòü áåðåìåííîñòü. Ïîÿâëåíèå áîëåé âíèçó æèâîòà, îáìîðî÷íûõ
ñîñòîÿíèé ìîæåò ñâèäåòåëüñòâîâàòü î âíåìàòî÷íîé (ýêòîïè÷åñêîé)
áåðåìåííîñòè.
Ïîäðîñòêàì äî 16 ëåò â èñêëþ÷èòåëüíûõ ñëó÷àÿõ (â ò.÷. ïðè
èçíàñèëîâàíèè) íåîáõîäèìà êîíñóëüòàöèÿ ãèíåêîëîãà, äëÿ ïîäòâåðæäåíèÿ
áåðåìåííîñòè. Ïîñëå ïðîâåäåíèÿ ýêñòðåííîé êîíòðàöåïöèè ðåêîìåíäîâàíà
êîíñóëüòàöèÿ ãèíåêîëîãà äëÿ ïîäáîðà íàèáîëåå ïðèåìëåìîãî ìåòîäà äëÿ
ïîñòîÿííîé êîíòðàöåïöèè.
Ýêñòðåííàÿ êîíòðàöåïöèÿ íå çàùèùàåò îò çàáîëåâàíèé, ïåðåäàþùèõñÿ ïîëîâûì ïóòåì.
Ïðè íàðóøåíèÿõ ôóíêöèè ÆÊÒ (íàïðèìåð, ïðè áîëåçíè Êðîíà) ýôôåêòèâíîñòü ïðåïàðàòà ìîæåò ñíèæàòüñÿ.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü ê âîæäåíèþ àâòîòðàíñïîðòà è óïðàâëåíèþ ìåõàíèçìàìè
Âëèÿíèå ïðåïàðàòà íà ñïîñîáíîñòü ê óïðàâëåíèþ àâòîòðàíñïîðòîì è äðóãèìè ìåõàíèçìàìè íå èçó÷åíî. Ïåðåäîçèðîâêà
Ñèìïòîìû: óñèëåíèå âûðàæåííîñòè ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ.
Ëå÷åíèå: ïðîâåäåíèå ñèìïòîìàòè÷åñêîé òåðàïèè, ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íåò. Ëåêàðñòâåííîå âçàèìîäåéñòâèå
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà Ýñêàïåë® ñ èíäóêòîðàìè ôåðìåíòîâ ïå÷åíè ìåòàáîëèçì ëåâîíîãåñòðåëà óñêîðÿåòñÿ.
Êîíòðàöåïòèâíûé ýôôåêò ïðåïàðàòà Ýñêàïåë® óìåíüøàåòñÿ ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñî ñëåäóþùèìè ëåêàðñòâåííûìè
ñðåäñòâàìè: àìïðåíàâèð, ëàíçîïðàçîë, íåâèðàïèí, îêñèêàðáàçåïèí,
òàêðîëèìóñ, òîïèðàìàò, òðåòèíîèí, áàðáèòóðàòû, âêëþ÷àÿ ïðèìèäîí,
ôåíèòîèí è êàðáàìàçåïèí, ïðåïàðàòû, ñîäåðæàùèå çâåðîáîé ïðîäûðÿâëåííûé, à òàêæå ðèôàìïèöèí, ðèòîíàâèð, àìïèöèëëèí, òåòðàöèêëèí, ðèôàáóòèí, ãðèçåîôóëüâèí.
Ýñêàïåë® ñíèæàåò ýôôåêòèâíîñòü ãèïîãëèêåìè÷åñêèõ è àíòèêîàãóëÿíòíûõ (ïðîèçâîäíûå êóìàðèíà, ôåíèíäèîí) ïðåïàðàòîâ.
Ëåâîíîðãåñòðåë ïîâûøàåò ïëàçìåííûå êîíöåíòðàöèè ÃÊÑ.
Ïðåïàðàòû, ñîäåðæàùèå ëåâîíîðãåñòðåë, ìîãóò ïîâûøàòü ðèñê òîêñè÷íîñòè öèêëîñïîðèíà, âñëåäñòâèå ïîäàâëåíèÿ åãî ìåòàáîëèçìà. Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê
Ïðåïàðàò îòïóñêàåòñÿ ïî ðåöåïòó Óñëîâèÿ è ñðîêè õðàíåíèÿ
Ñïèñîê Á. Ïðåïàðàò ñëåäóåò õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå îò 15° äî 25°C. Ñðîê ãîäíîñòè - 5 ëåò. |