Òîðãîâîå íàçâàíèå: ÁÀÐÀÊËÞÄ®
Õèìè÷åñêîå íàçâàíèå: 2-àìèíî-9-[(1S, 3R, 4S)-4-ãèäðîêñè-3-(ãèäðîêñèìåòèë)-2-ìåòèëåíöèêëîïåíòèë]-1,9-äèãèäðî-
6Í-ïóðèí-6-îí
Êàæäàÿ òàáëåòêà, ïîêðûòàÿ ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé, ñîäåðæèò àêòèâíîå âåùåñòâî: ýíòåêàâèðà 0,5 ìã èëè 1,0 ìã.
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ëàêòîçû ìîíîãèäðàò 120,5 ìã èëè 241,0 ìã, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ 65,0 ìã
èëè 130,0 ìã, êðîñïîâèäîí 8,0 ìã èëè 16,0 ìã, ïîâèäîí 5,0 ìã èëè 10,0 ìã, ìàãíèÿ ñòåàðàò 1,0 ìã èëè 2,0 ìã, êðàñèòåëü
îïàäðè áåëûé 6,0 ìã – òàáëåòêè 0,5 ìã èëè êðàñèòåëü îïàäðè ðîçîâûé 12,0 ìã - òàáëåòêè 1,0 ìã.
Ñîñòàâ êðàñèòåëÿ Înàäðè áåëûé: òèòàíà äèîêñèä, ãèïðîìåëëîçà 6ñÐ, ãèïðîìåëëîçà 3ñÐ, ìàêðîãîë 400, ïîëèñîðáàò 80.
Ñîñòàâ êðàñèòåëÿ Înàäðè ðîçîâûé: ãèïðîìåëëîçà 6ñÐ, òèòàíà äèîêñèä, ìàêðîãîë 400, êðàñèòåëü æåëåçà îêñèä
êðàñíûé (ÅI72, CFR21).
Îïèñàíèå
Òàáëåòêè, ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé 0,5 ìã: òðåóãîëüíûå òàáëåòêè, ïîêðûòûå îáîëî÷êîé áåëîãî èëè ïî÷òè áåëîãî
öâåòà, ñ ìàðêèðîâêîé "BMS" íà îäíîé ñòîðîíå è "1611" íà äðóãîé ñòîðîíå.
Òàáëåòêè, ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé 1,0 ìã: òðåóãîëüíûå òàáëåòêè, ïîêðûòûå îáîëî÷êîé ðîçîâîãî öâåòà, ñ
ìàðêèðîâêîé "BMS" íà îäíîé ñòîðîíå è "1612" íà äðóãîé ñòîðîíå.
Ïðîòèâîâèðóñíîå ñðåäñòâî.
Êîä ÀÒÕ: J05AF10
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Ýíòåêàâèð ÿâëÿåòñÿ àíàëîãîì íóêëåîçèäà ãóàíîçèíà ñ ìîùíîé è ñåëåêòèâíîé àêòèâíîñòüþ â îòíîøåíèè HBV
ïîëèìåðàçû. Ýíòåêàâèð ôîñôîðèëèðóåòñÿ ñ îáðàçîâàíèåì àêòèâíîãî òðèôîñôàòà (TÔ), èìåþùåãî âíóòðèêëåòî÷íûé
ïåðèîä ïîëóæèçíè 15 ÷àñîâ. Âíóòðèêëåòî÷íàÿ êîíöåíòðàöèÿ TÔ ïðÿìî ñâÿçàíà ñ âíåêëåòî÷íûì óðîâíåì ýíòåêàâèðà,
ïðè÷åì íå îòìå÷àåòñÿ çíà÷èòåëüíîãî íàêîïëåíèÿ ïðåïàðàòà ïîñëå íà÷àëüíîãî óðîâíÿ "ïëàòî". Ïóòåì êîíêóðåíöèè ñ
åñòåñòâåííûì ñóáñòðàòîì, äåîêñèãóàíîçèíà-TÔ, ýíòåêàâèðà-TÔ èíãèáèðóåò âñå 3 ôóíêöèîíàëüíûå àêòèâíîñòè
âèðóñíîé ïîëèìåðàçû: (1) ïðàéìèíã HBV ïîëèìåðàçû, (2) îáðàòíóþ òðàíñêðèïöèþ íåãàòèâíîé íèòè èç ïðåãåíîìíîé
èÐÍÊ è (3) ñèíòåç ïîçèòèâíîé íèòè HBV ÄÍÊ. Ýíòåêàâèðà-TÔ ÿâëÿåòñÿ ñëàáûì èíãèáèòîðîì êëåòî÷íûõ ÄÍÊ
ïîëèìåðàç a, b è γ ñ Ki 18–40 ìêM. Êðîìå òîãî, ïðè âûñîêèõ êîíöåíòðàöèÿõ ýíòåêàâèðà-TÔ è ýíòåêàâèðà íå îòìå÷åíû
ïîáî÷íûå ýôôåêòû â îòíîøåíèè ïîëèìåðàçû γ è ñèíòåçà ÄÍÊ â ìèòîõîíäðèÿõ êëåòîê HepG2.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Àáñîðáöèÿ.
Ó çäîðîâûõ ëþäåé ýíòåêàâèð áûñòðî âñàñûâàåòñÿ, è ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå îïðåäåëÿåòñÿ ÷åðåç 0,5–1,5
÷àñà. Ïðè ïîâòîðíîì ïðèåìå ýíòåêàâèðà â äîçå îò 0,1 äî 1 ìã îòìå÷àåòñÿ ïðîïîðöèîíàëüíîå äîçå óâåëè÷åíèå
ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè (Cmax) è ïëîùàäè ïîä êðèâîé "êîíöåíòðàöèÿ – âðåìÿ" (AUC). Ðàâíîâåñíîå ñîñòîÿíèå
äîñòèãàåòñÿ ïîñëå 6-10 äíåé ïðèåìà âíóòðü îäèí ðàç â äåíü, ïðè ýòîì êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå âîçðàñòàåò ïðèìåðíî â 2
ðàçà. Ìàêñèìàëüíàÿ (Cmax) è ìèíèìàëüíàÿ (Cmin) êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå â ðàâíîâåñíîì ñîñòîÿíèè ñîñòàâëÿëè 4,2 è 0,3
íã/ìë, ñîîòâåòñòâåííî, ïðè ïðèåìå 0,5 ìã, è 8,2 è 0,5 íã/ìë, ñîîòâåòñòâåííî, ïðè ïðèåìå 1 ìã. Ïðè ïðèåìå âíóòðü 0,5 ìã
ýíòåêàâèðà ñ ïèùåé ñ âûñîêèì ñîäåðæàíèåì æèðà èëè ñ ëåãêîé ïèùåé îòìå÷àëîñü ìèíèìàëüíàÿ çàäåðæêà âñàñûâàíèÿ
(1-1,5 ÷àñà ïðè ïðèåìå ñ ïèùåé è 0,75 ÷àñà ïðè ïðèåìå íàòîùàê), ñíèæåíèå Cmax íà 44-46% è ñíèæåíèå AUC íà 18-20%.
Ðàñïðåäåëåíèå.
Îöåíèâàåìûé îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ ýíòåêàâèðà ïðåâûøàë îáùèé îáúåì âîäû â îðãàíèçìå, ÷òî ñâèäåòåëüñòâóåò î õîðîøåì
ïðîíèêíîâåíèè ïðåïàðàòà â òêàíè. Ýíòåêàâèð ïðèìåðíî íà 13% ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ñûâîðîòêè ÷åëîâåêà in vitro.
Ìåòàáîëèçì è âûâåäåíèå.
Ýíòåêàâèð íå ÿâëÿåòñÿ ñóáñòðàòîì, èíãèáèòîðîì èëè èíäóêòîðîì ôåðìåíòîâ ñèñòåìû CYP450. Ïîñëå ââåäåíèÿ
ìå÷åííîãî 14Ñ-ýíòåêàâèðà ëþäÿì è êðûñàì íå îïðåäåëÿëèñü îêèñëåííûå èëè àöåòèëèðîâàííûå ìåòàáîëèòû, à
ìåòàáîëèòû ôàçû II (ãëþêóðîíèäû è ñóëüôàòû) îïðåäåëÿëèñü â íåáîëüøîì êîëè÷åñòâå.
Ïîñëå äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîãî óðîâíÿ êîíöåíòðàöèÿ ýíòåêàâèðà â ïëàçìå ñíèæàëàñü áèýêñïîíåíöèàëüíî, ïðè ýòîì
ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîñòàâëÿë 128-149 ÷àñîâ. Ïðè ïðèåìå îäèí ðàç â äåíü ïðîèñõîäèëî óâåëè÷åíèå êîíöåíòðàöèè
(êóìóëÿöèÿ) ïðåïàðàòà â 2 ðàçà, òî åñòü ýôôåêòèâíûé ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîñòàâèë ïðèìåðíî 24 ÷àñà.
Ýíòåêàâèð âûäåëÿåòñÿ ãëàâíûì îáðàçîì ïî÷êàìè, ïðè÷åì â ðàâíîâåñíîì ñîñòîÿíèè â íåèçìåíåííîì âèäå â ìî÷å
îïðåäåëÿåòñÿ 62% –73% äîçû. Ïî÷å÷íûé êëèðåíñ íå çàâèñèò îò äîçû è êîëåáëåòñÿ â äèàïàçîíå îò 360 äî 471
ìë/ìèí, ÷òî ñâèäåòåëüñòâóåò î ãëîìåðóëÿðíîé ôèëüòðàöèè è êàíàëüöåâîé ñåêðåöèè ïðåïàðàòà.
Õðîíè÷åñêèé ãåïàòèò  ó âçðîñëûõ ñ:
- êîìïåíñèðîâàííûì ïîðàæåíèåì ïå÷åíè è íàëè÷èåì âèðóñíîé ðåïëèêàöèè, ïîâûøåíèÿ óðîâíÿ àêòèâíîñòè ñûâîðîòî÷íûõ
òðàíñàìèíàç (àëàíèíàìèíîòðàíñôåðàçà, ÀËÒ; èëè àñïàðòàòàìèíîòðàíñôåðàçà, ÀÑÒ) è ãèñòîëîãè÷åñêèõ ïðèçíàêîâ
âîñïàëèòåëüíîãî ïðîöåññà â ïå÷åíè è/èëè ôèáðîçà,
- äåêîìïåíñèðîâàííûì ïîðàæåíèåì ïå÷åíè.
- Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ýíòåêàâèðó èëè ëþáîìó äðóãîìó êîìïîíåíòó ïðåïàðàòà.
- Äåòñêèé âîçðàñò äî 18 ëåò.
- Ðåäêàÿ íàñëåäñòâåííàÿ íåïåðåíîñèìîñòü ëàêòîçû, äåôèöèò ëàêòàçû èëè ãëþêîçî-ãàëàêòîçíàÿ ìàëüàáñîðáöèÿ
Áåðåìåííîñòü è ëàêòàöèÿ
Àäåêâàòíûõ è õîðîøî êîíòðîëèðóåìûõ èññëåäîâàíèé ó áåðåìåííûõ æåíùèí íå ïðîâîäèëîñü.
ÁÀÐÀÊËÞÄ äîëæåí ïðèíèìàòüñÿ âî âðåìÿ áåðåìåííîñòè, òîëüêî åñëè ïîòåíöèàëüíàÿ ïîëüçà ïðèìåíåíèÿ ïðåâûøàåò
ïîòåíöèàëüíûé ðèñê äëÿ ïëîäà.
Äàííûõ î ïðîíèêíîâåíèè ýíòåêàâèðà â æåíñêîå ìîëîêî íåò. Êîðìèòü ãðóäüþ ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà íå ðåêîìåíäóåòñÿ.
Ýíòåêàâèð ñëåäóåò ïðèíèìàòü âíóòðü íàòîùàê (òî åñòü, íå ìåíåå ÷åì ÷åðåç 2 ÷àñà ïîñëå åäû è íå ïîçäíåå, ÷åì çà 2
÷àñà äî ñëåäóþùåãî ïðèåìà ïèùè).
Ðåêîìåíäóåìàÿ äîçà ýíòåêàâèðà äëÿ ïàöèåíòîâ ñ êîìïåíñèðîâàííûì ïîðàæåíèåì ïå÷åíè ñîñòàâëÿåò 0,5 ìã îäèí ðàç
â äåíü.
Ðåçèñòåíòíûì ê ëàìèâóäèíó ïàöèåíòàì (òî åñòü, ïàöèåíòàì â àíàìíåçå ñ âèðåìèåé âèðóñîì ãåïàòèòà Â,
ñîõðàíÿþùåéñÿ íà ôîíå òåðàïèè ëàìèâóäèíîì, èëè ïàöèåíòàì ñ ïîäòâåðæäåííîé ðåçèñòåíòíîñòüþ ê ëàìèâóäèíó)
ðåêîìåíäóåòñÿ íàçíà÷àòü 1 ìã ýíòåêàâèðà îäèí ðàç â äåíü.
Ïàöèåíòàì ñ äåêîìïåíñèðîâàííûì ïîðàæåíèåì ïå÷åíè ðåêîìåíäóåòñÿ íàçíà÷àòü 1 ìã ýíòåêàâèðà îäèí ðàç â äåíü.
Ïàöèåíòû ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ.
Êëèðåíñ ýíòåêàâèðà óìåíüøàåòñÿ ïðè ñíèæåíèè êëèðåíñà êðåàòèíèíà. Ðåêîìåíäóåòñÿ êîððåêöèÿ äîçû ýíòåêàâèðà
ïàöèåíòàì ñ êëèðåíñîì êðåàòèíèíà <50 ìë/ìèí, â òîì ÷èñëå íàõîäÿùèìñÿ íà ãåìîäèàëèçå è äëèòåëüíîì
àìáóëàòîðíîì ïåðèòîíåàëüíîì äèàëèçå, ñîãëàñíî òàáëèöå 1.
Òàáëèöà 1: Ðåêîìåíäóåìûå äîçû ýíòåêàâèðà ó ïàöèåíòîâ ñ ïî÷å÷íîé
íåäîñòàòî÷íîñòüþ
Êëèðåíñ êðåàòèíèíà (ìë/ìèí) |
Ïàöèåíòû, ðàíåå íå ïîëó÷àâøèå
íóêëåîçèäíûå ïðåïàðàòû |
Ðåçèñòåíòíûå ê ëàìèâóäèíó ïàöèåíòûè ïàöèåíòû ñ äåêîìïåíñèðîâàííûì ïîðàæåíèåì ïå÷åíè |
≥ 50 | 0,5 ìã îäèí ðàç â äåíü | 1 ìã îäèí ðàç â äåíü |
30 - <50 | 0,5 ìã êàæäûå 48 ÷àñîâ | 1 ìã êàæäûå 48 ÷àñîâ |
10 - <30 | 0,5 ìã êàæäûå 72 ÷àñà | 1 ìã êàæäûå 72 ÷àñà |
<10 | 0,5 ìã êàæäûå 5-7 äíåé | 1 ìã êàæäûå 5-7 äíåé |
Ó ïàöèåíòîâ ñ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ êîððåêöèÿ äîçû ýíòåêàâèðà
íå òðåáóåòñÿ.
Ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ êîððåêöèÿ äîçû ýíòåêàâèðà íå òðåáóåòñÿ.
Ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîé ñèñòåìû
Ðåäêî (≥ 1/1000, < 1/100): äèàðåÿ, äèñïåïñèÿ, òîøíîòà, ðâîòà.
Ñî ñòîðîíû öåíòðàëüíîé íåðâíîé ñèñòåìû
×àñòî (≥1/100, < 1/10): ãîëîâíàÿ áîëü, óòîìëÿåìîñòü; ðåäêî (≥ 1/1000, < 1/100): áåññîííèöà, ãîëîâîêðóæåíèå, ñîíëèâîñòü.
Ïîñòìàðêåòèíãîâûå äàííûå (÷àñòîòà íå ìîæåò áûòü îïðåäåëåíà):
Ñî ñòîðîíû èììóííîé ñèñòåìû: àíàôèëàêòîèäíàÿ ðåàêöèÿ
Ñî ñòîðîíû êîæè è ïîäêîæíîé êëåò÷àòêè: àëîïåöèÿ, ñûïü.
Ñî ñòîðîíû ïå÷åíè: ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè òðàíñàìèíàç.
Ñî ñòîðîíû îáìåíà âåùåñòâ: ëàêòîàöèäîç (îáùàÿ óñòàëîñòü, òîøíîòà, ðâîòà, áîëü â áðþøíîé ïîëîñòè, âíåçàïíîå
ñíèæåíèå ìàññû òåëà, îäûøêà, ó÷àùåííîå äûõàíèå, ìûøå÷íàÿ ñëàáîñòü), îñîáåííî ó ïàöèåíòîâ ñ
äåêîìïåíñèðîâàííûì ïîðàæåíèåì ïå÷åíè.
Êðîìå ýòîãî, ó ïàöèåíòîâ ñ äåêîìïåíñèðîâàííûì ïîðàæåíèåì ïå÷åíè îòìå÷àëèñü äîïîëíèòåëüíî ñëåäóþùèå
ïîáî÷íûå ýôôåêòû:
×àñòî: ñíèæåíèå êîíöåíòðàöèè áèêàðáîíàòà â êðîâè, ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè ÀËÒ è êîíöåíòðàöèè áèëèðóáèíà áîëåå
÷åì â 2 ðàçà ïî ñðàâíåíèþ ñ âåðõíåé ãðàíèöåé íîðìû, êîíöåíòðàöèÿ àëüáóìèíà ìåíåå 2,5 ã/äë, âîçðàñòàíèå
àêòèâíîñòè ëèïàçû áîëåå ÷åì â 3 ðàçà ïî ñðàâíåíèþ ñ íîðìîé, êîíöåíòðàöèÿ òðîìáîöèòîâ íèæå 50000/ìì3; ðåäêî:
ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü.
Èìåþòñÿ îãðàíè÷åííûå äàííûå î ñëó÷àÿõ ïåðåäîçèðîâêè ïðåïàðàòà ó ïàöèåíòîâ. Ó çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ,
ïîëó÷àâøèõ äî 20 ìã ïðåïàðàòà â äåíü â òå÷åíèå äî 14 äíåé èëè îäíîêðàòíûå äîçû äî 40 ìã, íå áûëî íèêàêèõ
íåîæèäàííûõ ïîáî÷íûõ ÿâëåíèé.  ñëó÷àå ïåðåäîçèðîâêè çà ïàöèåíòîì äîëæíî ïðîâîäèòüñÿ òùàòåëüíîå
ìåäèöèíñêîå íàáëþäåíèå è ïðè íåîáõîäèìîñòè ñòàíäàðòíàÿ ïîääåðæèâàþùàÿ òåðàïèÿ.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè È ÄÐÓÃÈÅ ÔÎÐÌÛ ÂÇÀÈÌÎÄÅÉÑÒÂÈß
Ïîñêîëüêó ýíòåêàâèð âûâîäèòñÿ ïðåèìóùåñòâåííî ïî÷êàìè, ïðè îäíîâðåìåííîì ââåäåíèè ýíòåêàâèðà è ëåêàðñòâ,
ñíèæàþùèõ ôóíêöèþ ïî÷åê èëè êîíêóðèðóþùèõ íà óðîâíå êàíàëüöåâîé ñåêðåöèè, âîçìîæíî óâåëè÷åíèå
êîíöåíòðàöèè â ñûâîðîòêå ýíòåêàâèðà èëè ýòèõ ëåêàðñòâ. Ïðè îäíîâðåìåííîì íàçíà÷åíèè ýíòåêàâèðà ñ
ëàìèâóäèíîì, àäåôîâèðîì èëè òåíîôîâèðîì íå âûÿâëåíî çíà÷èìûõ ëåêàðñòâåííûõ âçàèìîäåéñòâèé.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ýíòåêàâèðà ñ äðóãèìè ïðåïàðàòàìè, âûâîäÿùèìèñÿ ïî÷êàìè èëè âëèÿþùèìè íà ôóíêöèþ ïî÷åê, íå
èçó÷åíû. Çà ïàöèåíòàìè äîëæíî ïðîâîäèòüñÿ òùàòåëüíîå ìåäèöèíñêîå íàáëþäåíèå ïðè îäíîâðåìåííîì íàçíà÷åíèè
ýíòåêàâèðà ñ òàêèìè ïðåïàðàòàìè.
Ïðè ëå÷åíèè àíàëîãàìè íóêëåîçèäîâ, â òîì ÷èñëå ýíòåêàâèðîì, â âèäå ìîíîòåðàïèè è â êîìáèíàöèè ñ àíòèðåòðî -
âèðóñíûìè ïðåïàðàòàìè îïèñàíû ñëó÷àè ëàêòîàöèäîçà è âûðàæåííîé ãåïàòîìåãàëèè ñî ñòåàòîçîì, èíîãäà
ïðèâîäèâøèå ê ñìåðòè ïàöèåíòà.
Ñèìïòîìû, êîòîðûå ìîãóò óêàçûâàòü íà ðàçâèòèå ëàêòîàöèäîçà: îáùàÿ óñòàëîñòü, òîøíîòà, ðâîòà, áîëü â áðþøíîé
ïîëîñòè, âíåçàïíîå ñíèæåíèå ìàññû òåëà, îäûøêà, ó÷àùåííîå äûõàíèå, ìûøå÷íàÿ ñëàáîñòü. Ôàêòîðàìè ðèñêà ÿâëÿþòñÿ
æåíñêèé ïîë, îæèðåíèå, äëèòåëüíîå èñïîëüçîâàíèå íóêëåîçèäíûõ àíàëîãîâ, ãåïàòîìåãàëèÿ. Ïðè ïîÿâëåíèè óêàçàííûõ
ñèìïòîìîâ èëè ïîëó÷åíèè ëàáîðàòîðíîãî ïîäòâåæäåíèÿ ëàêòîàöèäîçà ñëåäóåò ïðåêðàòèòü ëå÷åíèå ïðåïàðàòîì.
Îïèñàíû ñëó÷àè îáîñòðåíèÿ ãåïàòèòà ïîñëå îòìåíû ïðîòèâîâèðóñíîé òåðàïèè, â òîì ÷èñëå ýíòåêàâèðà. Áîëüøèíñòâî
òàêèõ ñëó÷àåâ ïðîõîäèëè áåç ëå÷åíèÿ. Îäíàêî ìîãóò ðàçâèâàòüñÿ òÿæåëûå îáîñòðåíèÿ, â òîì ÷èñëå ôàòàëüíûå.
Ïðè÷èííàÿ ñâÿçü ýòèõ îáîñòðåíèé ñ îòìåíîé òåðàïèè íåèçâåñòíà. Ïîñëå ïðåêðàùåíèÿ ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî ïåðèîäè÷åñêè
êîíòðîëèðîâàòü ôóíêöèþ ïå÷åíè. Ïðè íåîáõîäèìîñòè ïðîòèâîâèðóñíàÿ òåðàïèÿ ìîæåò áûòü âîçîáíîâëåíà.
Ïàöèåíòû ñ ñî÷åòàííîé ãåïàòèò Â/ÂÈ×-èíôåêöèåé
Ñëåäóåò ó÷èòûâàòü, ÷òî ïðè íàçíà÷åíèè ýíòåêàâèðà ïàöèåíòàì ñ ñî÷åòàííîé èíôåêöèåé ÂÈ×, íå ïîëó÷àþùèì
àíòèðåòðîâèðóñíóþ òåðàïèþ, âîçìîæåí ðèñê ðàçâèòèÿ óñòîé÷èâûõ øòàììîâ ÂÈ×. Ýíòåêàâèð íå áûë èçó÷åí äëÿ
ëå÷åíèÿ ÂÈ× èíôåêöèè è íå ðåêîìåíäóåòñÿ äëÿ ïîäîáíîãî èñïîëüçîâàíèÿ.
Ïàöèåíòû ñ ñî÷åòàííîé ãåïàòèò Â/ãåïàòèò Ñ/ãåïàòèò D èíôåêöèåé
Äàííûõ îá ýôôåêòèâíîñòè ýíòåêàâèðà ó ïàöèåíòîâ ñ ñî÷åòàííîé ãåïàòèò Â/ãåïàòèò Ñ/ãåïàòèò D èíôåêöèÿìè íåò.
Ïàöèåíòû ñ äåêîìïåíñèðîâàííûì ïîðàæåíèåì ïå÷åíè.
Îòìå÷åí âûñîêèé ðèñê ðàçâèòèÿ ñåðüåçíûõ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ ñî ñòîðîíû ïå÷åíè, â ÷àñòíîñòè ó ïàöèåíòîâ ñ
äåêîìïåíñèðîâàííûì ïîðàæåíèåì ïå÷åíè êëàññà Ñ ïî êëàññèôèêàöèè ×àéëä-Ïüþ.
Òàêæå ýòè ïàöèåíòû áîëåå ïîäâåðæåíû ðèñêó ðàçâèòèÿ ëàêòîàöèäîçà è òàêèõ ñïåöèôè÷åñêèõ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ ñî
ñòîðîíû ïî÷åê, êàê ãåïàòîðåíàëüíûé ñèíäðîì.  ñâÿçè ñ ýòèì ñëåäóåò îñóùåñòâëÿòü òùàòåëüíîå íàáëþäåíèå çà
ïàöèåíòàìè íà ïðåäìåò âûÿâëåíèÿ êëèíè÷åñêèõ ïðèçíàêîâ ëàêòîàöèäîçà è íàðóøåíèÿ ôóíêöèè ïî÷åê, à òàêæå
ïðîâîäèòü ñîîòâåòñòâóþùèå ëàáîðàòîðíûå àíàëèçû ó äàííîé ãðóïïû ïàöèåíòîâ (àêòèâíîñòü "ïå÷åíî÷íûõ"
ôåðìåíòîâ, êîíöåíòðàöèÿ ìîëî÷íîé êèñëîòû â êðîâè, êîíöåíòðàöèÿ êðåàòèíèíà â ñûâîðîòêå êðîâè).
Ëàìèâóäèí-ðåçèñòåíòíûå ïàöèåíòû
Íàëè÷èå ìóòàöèé óñòîé÷èâîñòè ó âèðóñà ãåïàòèòà  ê ëàìèâóäèíó ïîâûøàåò ðèñê ðàçâèòèÿ ðåçèñòåíòíîñòè ê
ýíòåêàâèðó.  ñâÿçè ñ ýòèì ó ëàìèâóäèí-ðåçèñòåíòíûõ ïàöèåíòîâ òðåáóåòñÿ ïðîâåäåíèå ÷àñòîãî ìîíèòîðèíãà
âèðóñíîé íàãðóçêè è ïðè íåîáõîäèìîñòè ñîîòâåòñòâóþùåå îáñëåäîâàíèå íà âûÿâëåíèå ìóòàöèé óñòîé÷èâîñòè.
Ïàöèåíòû ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê
Äëÿ ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïî÷åê ðåêîìåíäóåòñÿ êîððåêöèÿ ðåæèìà äîçèðîâàíèÿ.
Ïàöèåíòû, ïåðåíåñøèå òðàíñïëàíòàöèþ ïå÷åíè.
Áåçîïàñíîñòü è ýôôåêòèâíîñòü ýíòåêàâèðà ó ïàöèåíòîâ, ïåðåíåñøèõ òðàíñïëàíòàöèþ ïå÷åíè, íåèçâåñòíû. Ñëåäóåò
òùàòåëüíî êîíòðîëèðîâàòü ôóíêöèþ ïî÷åê ïåðåä è âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ ýíòåêàâèðîì ó ïàöèåíòîâ, ïåðåíåñøèõ
òðàíñïëàíòàöèþ ïå÷åíè, è ïîëó÷àþùèõ èììóíîäåïðåññàíòû, êîòîðûå ìîãóò âëèÿòü íà ôóíêöèþ ïî÷åê, òàêèå êàê
öèêëîñïîðèí è òàêðîëèìóñ.
Îáùàÿ èíôîðìàöèÿ äëÿ ïàöèåíòîâ.
Ñëåäóåò èíôîðìèðîâàòü ïàöèåíòîâ, ÷òî òåðàïèÿ ýíòåêàâèðîì íå óìåíüøàåò ðèñê ïåðåäà÷è ãåïàòèòà  è, ïîýòîìó,
ñîîòâåòñòâóþùèå ìåðû ïðåäîñòîðîæíîñòè äîëæíû áûòü ïðåäïðèíÿòû.
Êàæäàÿ òàáëåòêà ïðåïàðàòà ñîäåðæèò 120,5 ìã (òàáëåòêè 0,5 ìã) èëè 241 ìã (òàáëåòêè 1 ìã) ëàêòîçû. Â ñâÿçè ñ ýòèì
ïàöèåíòàì ñ ðåäêîé íàñëåäñòâåííîé íåïåðåíîñèìîñòüþ ëàêòîçû, äåôèöèòîì ëàêòàçû èëè ãëþêîçî-ãàëàêòîçíîé
ìàëüàáñîðáöèåé íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèåì ïðåïàðàòà.
Ïî 10 òàáëåòîê â áëèñòåð Al/Al. Ïî 3 áëèñòåðà âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ â ïà÷êó êàðòîííóþ.
Õðàíèòü ïðè òåìïåðàòóðå 15- 25°Ñ.
ÕÐÀÍÈÒÜ Â ÍÅÄÎÑÒÓÏÍÎÌ ÄËß ÄÅÒÅÉ ÌÅÑÒÅ.
2 ãîäà
Íå èñïîëüçîâàòü ïðåïàðàò, ïîñëå èñòå÷åíèÿ ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.
Ïî ðåöåïòó.
ÂËÀÄÅËÅÖ ÐÅÃÈÑÒÐÀÖÈÎÍÍÎÃÎ ÓÄÎÑÒÎÂÅÐÅÍÈß
Áðèñòîë-Ìàéåðñ Ñêâèáá Êîìïàíè, ÑØÀ
345, Ïàðê-àâåíþ, ã. Íüþ-Éîðê, øòàò Íüþ-Éîðê, ÑØÀ
Bristol-Myers Squibb Company, USA
345, Park Avenue, New York, New York, USA
Áðèñòîë-Ìàéåðñ Ñêâèáá Êîìïàíè
Òåìàòè÷åñêàÿ ñòðàíèöà ïðîèçâîäèòåëÿ http://medi.ru/doc/04.htm