Êàïñóëû
50 øò.
Ýêîðàë® (öèêëîñïîðèí À) ïðåäñòàâëÿåò ñîáîé
öèêëè÷åñêèé ïîëèïåïòèä, ñîñòîÿùèé èç 11 àìèíîêèñëîò è ÿâëÿåòñÿ ìîùíûì
èììóíîäåïðåññèâíûì ñðåäñòâîì.
Íà êëåòî÷íîì óðîâíå öèêëîñïîðèí ïîäàâëÿåò îáðàçîâàíèå è âûñâîáîæäåíèå
ëèìôîêèíîâ, âêëþ÷àÿ èíòåðëåéêèí-2 (ôàêòîð ðîñòà Ò-ëèìôîöèòîâ).
Öèêëîñïîðèí áëîêèðóåò ëèìôîöèòû â ñîñòîÿíèè ïîêîÿ â ôàçå G0 èëè G1
êëåòî÷íîãî öèêëà è ïîäàâëÿåò àíòèãåíçàâèñèìîå âûñâîáîæäåíèå ëèìôîêèíîâ
àêòèâèðîâàííûìè Ò-ëèìôîöèòàìè. Âñå ïîëó÷åííûå äàííûå ñâèäåòåëüñòâóþò î
òîì, ÷òî öèêëîñïîðèí äåéñòâóåò íà ëèìôîöèòû ñïåöèôè÷íî è îáðàòèìî.
Öèêëîñïîðèí íå óãíåòàåò ãåìîïîýç è íå âëèÿåò íà ôóíêöèþ ôàãîöèòàðíûõ êëåòîê.
Ôàðìàêîêèíåòèêà:
Ïîñëå ïðèåìà öèêëîñïîðèíà âíóòðü åãî ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â êðîâè
îòìå÷àåòñÿ â èíòåðâàëå îò 1 äî 6 ÷àñîâ, ïðè÷åì áèîäîñòóïíîñòü åãî
ñîñòàâëÿåò â ñðåäíåì 30 %(îò 20 äî 50%), è óâåëè÷èâàåòñÿ ïðè ïîâûøåíèè
äîçû è ïðîäîëæèòåëüíîñòè ëå÷åíèÿ. Àáñîðáöèÿ ñíèæàåòñÿ ïîñëå ïåðåñàäêè
ïå÷åíè, ïðè çàáîëåâàíèÿõ ïå÷åíè èëè ïàòîëîãèè ÆÊÒ (äèàðåÿ, ðâîòà,
èëåóñ).
Èíòåíñèâíî ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè è ôîðìåííûìè ýëåìåíòàìè êðîâè
(êîíöåíòðàöèÿ â öåëüíîé êðîâè â 2-9 ðàç âûøå, ÷åì â ïëàçìå). Ñâÿçü ñ
áåëêàìè - 90 % (ïðåèìóùåñòâåííî ñ ëèïîïðîòåèíàìè). Ðàñïðåäåëÿåòñÿ,
ãëàâíûì îáðàçîì, âíå êðîâÿíîãî ðóñëà; ïðèñóòñòâóåò â ïëàçìå 33-47 %;
ëèìôîöèòàõ - 4-9 %, â ãðàíóëîöèòàõ 5-12 %, â ýðèòðîöèòàõ - 41-58 %.
Âðåìÿ äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè (ÒÑìàõ) â ïëàçìå - ÷åðåç
1,5-3,5 ÷ ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà. Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ïå÷åíüþ, ôåðìåíòîì
Ð450 3À, â ìåíüøåé ñòåïåíè ãàñòðîèíòåñòèíàëüíîé ñèñòåìîé, ïî÷êàìè.
Âûâîäèòñÿ ñ æåë÷üþ; ïî÷êàìè - 6% ââåäåííîé ïåðîðàëüíîé äîçû. Âûäåëÿåòñÿ ñ
ãðóäíûì ìîëîêîì. Öèêëîñïîðèí èíòåíñèâíî ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ñ îáðàçîâàíèåì
15 èäåíòèôèöèðîâàííûõ ìåòàáîëèòîâ.
Ò½ (ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ) - 19 ÷àñîâ ó âçðîñëûõ è 7 ÷àñîâ - ó äåòåé, íåçàâèñèìî îò äîçû èëè ïóòè ââåäåíèÿ.
Òðàíñïëàíòàöèÿ
Òðàíñïëàíòàöèÿ ñîëèäíûõ îðãàíîâ: ïðåäóïðåæäåíèå îòòîðæåíèÿ
òðàíñïëàíòàòà ïîñëå àëëîãåííîé òðàíñïëàíòàöèè ïî÷êè, ïå÷åíè, ñåðäöà,
ëåãêîãî, ïîäæåëóäî÷íîé æåëåçû, êîìïëåêñà ñåðäöå - ëåãêèå. Ëå÷åíèå
îòòîðæåíèÿ òðàíñïëàíòàòà ó ïàöèåíòîâ, ðàíåå ïîëó÷àâøèõ äðóãèå
èììóíîäåïðåññèâíûå ñðåäñòâà.
Òðàíñïëàíòàöèÿ êîñòíîãî ìîçãà: ïðåäóïðåæäåíèå îòòîðæåíèÿ òðàíñïëàíòàòà
ïîñëå òðàíñïëàíòàöèè êîñòíîãî ìîçãà; ïðîôèëàêòèêà è ëå÷åíèå ðåàêöèè
"òðàíñïëàíòàò ïðîòèâ õîçÿèíà" (ÐÒÏÕ).
Ïîêàçàíèÿ, íå ñâÿçàííûå ñ òðàíñïëàíòàöèåé
Ýíäîãåííûé óâåèò (àêòèâíûé, óãðîæàþùèé çðåíèþ óâåèò ñðåäíåãî è çàäíåãî
ó÷àñòêà ãëàçà íåèíôåêöèîííîé ýòèîëîãèè, åñëè îáû÷íàÿ òåðàïèÿ íå äàåò
ðåçóëüòàò èëè ïðèâîäèò ê òÿæåëûì ïîáî÷íûì ðåàêöèÿì); óâåèò Áåõ÷åòà (ñ
ðåöèäèâèðóþùèìè ïðèñòóïàìè âîñïàëåíèÿ, çàòðàãèâàþùåãî ñåò÷àòêó).
Íåôðîòè÷åñêèé ñèíäðîì: ñòåðîèäçàâèñèìûé è ñòåðîèäîðåçèñòåíòíûé
íåôðîòè÷åñêèé ñèíäðîì, îáóñëîâëåííûé ïàòîëîãèåé êëóáî÷êîâ, òàêîé êàê
íåôðîïàòèÿ ìèíèìàëüíûõ èçìåíåíèé, î÷àãîâûé è ñåãìåíòàðíûé
ãëîìåðóëîñêëåðîç èëè ìåìáðàíîçíûé ãëîìåðóëîíåôðèò (ñ öåëüþ äîñòèæåíèÿ è
ïîääåðæêè ðåìèññèè, à òàêæå äëÿ ïîääåðæêè ðåìèññèè, âûçâàííîé
ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäàìè, ÷òî ïîçâîëèò îòìåíèòü òåðàïèþ
ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäàìè).
Ðåâìàòîèäíûé àðòðèò: òÿæåëûå ôîðìû ðåâìàòîèäíîãî àðòðèòà âûñîêîé
àêòèâíîñòè â ñëó÷àå, êîãäà òðàäèöèîííî ìåäëåííî äåéñòâóþùèå
ïðîòèâîðåâìàòè÷åñêèå ëåêàðñòâåííûå ñðåäñòâà íåýôôåêòèâíû èëè èõ
ïðèìåíåíèå íåâîçìîæíî.
Ïñîðèàç: òÿæåëûå ôîðìû ïñîðèàçà, êîãäà òðàäèöèîííàÿ òåðàïèÿ íåýôôåêòèâíà èëè íåâîçìîæíà.
Àòîïè÷åñêèé äåðìàòèò: òÿæåëûå ôîðìû àòîïè÷åñêîãî äåðìàòèòà, êîãäà òðàäèöèîííàÿ òåðàïèÿ íåýôôåêòèâíà èëè íåâîçìîæíà.
Ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòü ê êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà, çëîêà÷åñòâåííûå íîâîîáðàçîâàíèÿ è ïðåäðàêîâûå çàáîëåâàíèÿ êîæè, âåòðÿíàÿ îñïà, Herpes zoster (ðèñê ãåíåðàëèçàöèè ïðîöåññà), âûðàæåííàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü ôóíêöèè ïå÷åíè, ãèïåðêàëèåìèÿ, ãèïåðòåíçèÿ, ñèíäðîì ìàëüàáñîðáöèè, èíôåêöèîííûå çàáîëåâàíèÿ â îñòðîé ôàçå.
Îïûò ïðèìåíåíèÿ öèêëîñïîðèíà ó áåðåìåííûõ æåíùèí
îãðàíè÷åí. Ó áåðåìåííûõ æåíùèí, ïåðåíåñøèõ òðàíñïëàíòàöèþ è ïðèíèìàþùèõ
èììóíîñóïðåññèâíûå ïðåïàðàòû, â òîì ÷èñëå öèêëîñïîðèí, ïîâûøàåòñÿ ðèñê
ïðåæäåâðåìåííûõ ðîäîâ (ìåíåå 37 íåäåëü). Èìååòñÿ îãðàíè÷åííîå ÷èñëî
íàáëþäåíèé çà äåòüìè âïëîòü äî âîçðàñòà 7 ëåò, ìàòåðè êîòîðûõ ïðèíèìàëè
öèêëîñïîðèí âî âðåìÿ áåðåìåííîñòè. Ïîêàçàòåëè ôóíêöèè ïî÷åê è
àðòåðèàëüíîå äàâëåíèå ó ýòèõ äåòåé áûëè â ïðåäåëàõ âîçðàñòíîé íîðìû.
Îäíàêî, íåò ñâåäåíèé îá ýôôåêòèâíîñòè è áåçîïàñíîñòè ïðèìåíåíèÿ
öèêëîñïîðèíà ó áåðåìåííûõ æåíùèí, ïîýòîìó íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü
öèêëîñïîðèí ïðè áåðåìåííîñòè, çà èñêëþ÷åíèåì òåõ ñëó÷àåâ, êîãäà
îæèäàåìàÿ ïîëüçà äëÿ ìàòåðè ïðåâûøàåò ïîòåíöèàëüíûé ðèñê äëÿ ïëîäà.
Öèêëîñïîðèí ïðîíèêàåò â ãðóäíîå ìîëîêî. Ñëåäóåò ïðåêðàòèòü ãðóäíîå âñêàðìëèâàíèå ïðè íåîáõîäèìîñòè ïðèìåíåíèÿ öèêëîñïîðèíà.
Ïðåïàðàò Ýêîðàë® ìîæåò ïðèìåíÿòü òîëüêî âðà÷, èìåþùèé
îïûò ïðîâåäåíèÿ èììóíîñóïðåññèâíîé òåðàïèè è èìåþùèé âîçìîæíîñòü
îðãàíèçîâàòü ñîîòâåòñòâóþùåå íàáëþäåíèå çà ïàöèåíòîì, âêëþ÷àÿ ðåãóëÿðíîå
ïîëíîå ôèçèêàëüíîå îáñëåäîâàíèå, èçìåðåíèå ÀÄ è êîíòðîëü êîíöåíòðàöèè
êðåàòèíèíà â ñûâîðîòêå êðîâè. Íàáëþäåíèå çà ïàöèåíòàìè, ïåðåíåñøèìè
òðàíñïëàíòàöèþ è ïîëó÷àþùèìè ïðåïàðàò, ñëåäóåò ïðîâîäèòü òîëüêî â òåõ
ó÷ðåæäåíèÿõ, êîòîðûå îáåñïå÷åíû îáó÷åííûì ìåäèöèíñêèì ïåðñîíàëîì è
ñîîòâåòñòâóþùèìè ëàáîðàòîðíûìè ðåñóðñàìè.
Ñëåäóåò èìåòü â âèäó, ÷òî ïðè ïðèìåíåíèè öèêëîñïîðèíà, ðàâíî êàê è
äðóãèõ èììóíîäåïðåññèâíûõ ïðåïàðàòîâ, ïîâûøàåòñÿ ðèñê ðàçâèòèÿ ëèìôîì è
äðóãèõ çëîêà÷åñòâåííûõ íîâîîáðàçîâàíèé, îñîáåííî êîæè. Ïîâûøåííûé ðèñê
ðàçâèòèÿ ýòèõ îñëîæíåíèé â áîëüøåé ñòåïåíè çàâèñèò îò ñòåïåíè è
ïðîäîëæèòåëüíîñòè èììóíîñóïðåññèè, ÷åì îò êîíêðåòíîãî ïðåïàðàòà. Òàêèì
îáðàçîì, ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè ïðèìåíåíèè êîìáèíèðîâàííûõ
ðåæèìîâ èììóíîñóïðåññèâíîé òåðàïèè, ïîìíÿ î âåðîÿòíîñòè ðàçâèòèÿ
ëèìôîïðîëèôåðàòèâíûõ çàáîëåâàíèé è ñîëèäíûõ çëîêà÷åñòâåííûõ
íîâîîáðàçîâàíèé, èíîãäà ïðèâîäÿùèõ ê ëåòàëüíîìó èñõîäó.
Ó÷èòûâàÿ ïîòåíöèàëüíûé ðèñê ðàçâèòèÿ çëîêà÷åñòâåííûõ íîâîîáðàçîâàíèé
êîæè, ïàöèåíòàì, ïîëó÷àþùèì ëå÷åíèå öèêëîñïîðèíîì, ñëåäóåò èçáåãàòü
÷ðåçìåðíîãî ïðåáûâàíèÿ ïîä ïðÿìûìè ñîëíå÷íûìè ëó÷àìè, âîçäåéñòâèÿ
óëüòðàôèîëåòîâîãî èçëó÷åíèÿ (óëüòðàôèîëåòà  (ÓÔÂ)), ÏÓÂÀ-òåðàïèè
(ôîòîõèìèîòåðàïèè).
Ïðèìåíåíèå öèêëîñïîðèíà, êàê è äðóãèõ èììóíîäåïðåññèâíûõ ïðåïàðàòîâ,
ïðåäðàñïîëàãàåò ê ðàçâèòèþ ðàçëè÷íûõ áàêòåðèàëüíûõ, ãðèáêîâûõ,
ïàðàçèòàðíûõ è âèðóñíûõ èíôåêöèé, ïðè÷åì ÷àñòî ñ ó÷àñòèåì óñëîâíî-
ïàòîãåííûõ âîçáóäèòåëåé. Ðåàêòèâàöèÿ ïîëèîìàâèðóñà èç ëàòåíòíîãî
ñîñòîÿíèÿ ìîæåò ïðèâåñòè ê ðàçâèòèþ ÏÂÀÍ èëè ÏÌËÝÏ. Òàêèå ñîñòîÿíèÿ
÷àñòî ñâÿçàíû ñ âûñîêîé ñòåïåíüþ èììóíîñóïðåññèè è äîëæíû
ðàññìàòðèâàòüñÿ ïðè äèôôåðåíöèàëüíîé äèàãíîñòèêå ïðè÷èí íàðóøåíèÿ
ôóíêöèè ïî÷åê è íåðâíîé ñèñòåìû ó ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àþùèõ
èììóíîñóïðåññèâíóþ òåðàïèþ. Ó÷èòûâàÿ ïîòåíöèàëüíóþ îïàñíîñòü ýòèõ
èíôåêöèé äëÿ æèçíè ïàöèåíòà, ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ýôôåêòèâíóþ ñèñòåìó
ïðîôèëàêòè÷åñêèõ è ëå÷åáíûõ ìåðîïðèÿòèé, îñîáåííî â ñëó÷àÿõ äëèòåëüíîãî
ïðèìåíåíèÿ êîìáèíèðîâàííîãî èììóíîñóïðåññèâíîãî ëå÷åíèÿ.
 òå÷åíèå ïåðâûõ íåñêîëüêèõ íåäåëü òåðàïèè ïðåïàðàòîì Ýêîðàë® ìîæåò
ïîÿâèòüñÿ ÷àñòîå è ïîòåíöèàëüíî îïàñíîå îñëîæíåíèå - ïîâûøåíèå
êîíöåíòðàöèè êðåàòèíèíà è ìî÷åâèíû â ñûâîðîòêå êðîâè. Ýòè ôóíêöèîíàëüíûå
èçìåíåíèÿ îáðàòèìû è äîçîçàâèñèìû, êàê ïðàâèëî, íîðìàëèçóþòñÿ ïðè
ñíèæåíèè äîçû. Ïðè äëèòåëüíîì ëå÷åíèè ó íåêîòîðûõ ïàöèåíòîâ âîçìîæíî
ðàçâèòèå â ïî÷êàõ ñòðóêòóðíûõ èçìåíåíèé (íàïðèìåð, èíòåðñòèöèàëüíîãî
ôèáðîçà), êîòîðûå ó ïàöèåíòîâ ñ ïî÷å÷íûìè òðàíñïëàíòàòàìè ñëåäóåò
äèôôåðåíöèðîâàòü ñ èçìåíåíèÿìè ïðè õðîíè÷åñêîì îòòîðæåíèè. Ïðåïàðàò
Ýêîðàë® ìîæåò òàêæå âûçûâàòü äîçîçàâèñèìîå îáðàòèìîå ïîâûøåíèå
êîíöåíòðàöèè áèëèðóáèíà è, ðåäêî, ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè "ïå÷åíî÷íûõ"
òðàíñàìèíàç.  õîäå êëèíè÷åñêîé ïðàêòèêè áûëè ïîëó÷åíû ñîîáùåíèÿ î
ãåïàòîòîêñè÷íîñòè öèêëîñïîðèíà, ÷òî ïðîÿâëÿëîñü ðàçâèòèåì õîëåñòàçà,
ïå÷åíî÷íîé æåëòóõè è ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè.  áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ
ñîñòîÿíèå ïàöèåíòîâ áûëî îòÿãîùåíî ñîïóòñòâóþùèìè çàáîëåâàíèÿìè è
äðóãèìè îòÿãîùàþùèìè ôàêòîðàìè (èíôåêöèîííûå îñëîæíåíèÿ è îäíîâðåìåííîå
ïðèìåíåíèå ëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ ñ ãåïàòîòîêñè÷íûì äåéñòâèåì).  ýòèõ
ñëó÷àÿõ òðåáóåòñÿ òùàòåëüíîå íàáëþäåíèå çà ïîêàçàòåëÿìè ôóíêöèè ïî÷åê è
ïå÷åíè.  ñëó÷àå îòêëîíåíèé ýòèõ ïîêàçàòåëåé îò íîðìû ìîæåò
ïîòðåáîâàòüñÿ ñíèæåíèå äîçû öèêëîñïîðèíà.
Ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà ñëåäóåò îñîáåííî òùàòåëüíî ïðîâîäèòü êîíòðîëü ôóíêöèè ïî÷åê.
Ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà Ýêîðàë® ó ïàöèåíòîâ ïîñëå òðàíñïëàíòàöèè
íåîáõîäèìî ïðîâîäèòü îïðåäåëåíèå êîíöåíòðàöèè öèêëîñïîðèíà â ïëàçìå
êðîâè.
Äëÿ êîíòðîëÿ êîíöåíòðàöèé öèêëîñïîðèíà â êðîâè ïðåäïî÷òèòåëüíî
èñïîëüçîâàíèå ñïåöèôè÷åñêèõ ìîíîêëîíàëüíûõ àíòèòåë (èçìåðåíèå êîëè÷åñòâà
íåèçìåíåííîãî ïðåïàðàòà). Ìîæíî èñïîëüçîâàòü ìåòîä âûñîêîýôôåêòèâíîé
æèäêîñòíîé õðîìàòîãðàôèè, ïðè ïîìîùè êîòîðîãî òàêæå èçìåðÿåòñÿ
êîíöåíòðàöèÿ íåèçìåíåííîãî âåùåñòâà. Åñëè èñïîëüçóåòñÿ ïëàçìà èëè
ñûâîðîòêà, òî ñëåäóåò ïðèäåðæèâàòüñÿ ñòàíäàðòíîé ìåòîäèêè ðàçäåëåíèÿ
(âðåìÿ è òåìïåðàòóðà). Äëÿ íà÷àëüíîãî îïðåäåëåíèÿ êîíöåíòðàöèè
öèêëîñïîðèíà ó ïàöèåíòîâ ñ òðàíñïëàíòàòàìè ïå÷åíè ñëåäóåò èñïîëüçîâàòü
ñïåöèôè÷åñêèå ìîíîêëîíàëüíûå àíòèòåëà. Âîçìîæíî òàêæå ïðîâåäåíèå
ïàðàëëåëüíûõ îïðåäåëåíèé ñ èñïîëüçîâàíèåì ñïåöèôè÷åñêèõ è
íåñïåöèôè÷åñêèõ ìîíîêëîíàëüíûõ àíòèòåë, ÷òîáû äîáèòüñÿ äîçû,
îáåñïå÷èâàþùåé àäåêâàòíóþ èììóíîñóïðåññèþ.
Ñëåäóåò ïîìíèòü, ÷òî êîíöåíòðàöèÿ öèêëîñïîðèíà â êðîâè, ïëàçìå èëè
ñûâîðîòêå - ýòî òîëüêî îäèí èç ìíîãèõ ôàêòîðîâ, õàðàêòåðèçóþùèõ
êëèíè÷åñêîå ñîñòîÿíèå ïàöèåíòà. Ðåçóëüòàòû îïðåäåëåíèÿ êîíöåíòðàöèè
öèêëîñïîðèíà ÿâëÿþòñÿ òîëüêî îäíèì èç ôàêòîðîâ, îïðåäåëÿþùèõ ðåæèì
äîçèðîâàíèÿ, è ðàññìàòðèâàþòñÿ âî âçàèìîñâÿçè ñ ðàçëè÷íûìè êëèíè÷åñêèìè è
ëàáîðàòîðíûìè ïîêàçàòåëÿìè.
 ïðîöåññå ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì Ýêîðàë® íåîáõîäèìî ðåãóëÿðíî
êîíòðîëèðîâàòü ÀÄ. Ïðè ïîâûøåíèè ÀÄ ñëåäóåò ïðèìåíèòü àäåêâàòíóþ
ãèïîòåíçèâíóþ òåðàïèþ. Ïðåäïî÷òåíèå ñëåäóåò îòäàâàòü òàêèì ãèïîòåíçèâíûì
ïðåïàðàòàì, êîòîðûå íå âëèÿþò íà ôàðìàêîêèíåòèêó öèêëîñïîðèíà.
Ïîñêîëüêó â ðåäêèõ ñëó÷àÿõ ïðåïàðàò Ýêîðàë® âûçûâàåò íåçíà÷èòåëüíóþ
îáðàòèìóþ ãèïåðëèïèäåìèþ, ðåêîìåíäóåòñÿ îïðåäåëÿòü êîíöåíòðàöèþ ëèïèäîâ â
ïëàçìå êðîâè ïåðåä ëå÷åíèåì è ÷åðåç ìåñÿö ïîñëå íà÷àëà òåðàïèè. Ïðè
ïîâûøåíèè êîíöåíòðàöèè ëèïèäîâ ñëåäóåò ðàññìîòðåòü âîïðîñ îá îãðàíè÷åíèè
ïîòðåáëåíèÿ æèðîâ ñ ïèùåé è, åñëè íåîáõîäèìî, î ñíèæåíèè äîçû ïðåïàðàòà
Ýêîðàë®. Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ýêîðàë® ìîæåò ïîâûñèòü ðèñê âîçíèêíîâåíèÿ
ãèïåðêàëèåìèè, îñîáåííî ó ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê. Ñëåäóåò
òàêæå ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè öèêëîñïîðèíà ñ
êàëèéñáåðåãàþùèìè äèóðåòèêàìè, èíãèáèòîðàìè ÀÏÔ, àíãèîòåíçèíà II
ðåöåïòîðîâ àíòàãîíèñòàìè è êàëèéñîäåðæàùèìè ïðåïàðàòàìè, à òàêæå â
ñëó÷àÿõ ïðèìåíåíèÿ äèåòû, îáîãàùåííîé êàëèåì.  ýòèõ ñëó÷àÿõ
ðåêîìåíäóåòñÿ êîíòðîëü êîíöåíòðàöèè êàëèÿ â ïëàçìå êðîâè.
Öèêëîñïîðèí ïîâûøàåò âûâåäåíèå èç îðãàíèçìà ìàãíèÿ, ÷òî ìîæåò ïðèâåñòè ê
êëèíè÷åñêè çíà÷èìîé ãèïîìàãíèåìèè, îñîáåííî â ïåðèòðàíñïëàíòàöèîííîì
ïåðèîäå. Â ñâÿçè ñ ýòèì â ïåðèòðàíñïëàíòàöèîííîì ïåðèîäå ðåêîìåíäóåòñÿ
êîíòðîëèðîâàòü êîíöåíòðàöèþ ìàãíèÿ â ïëàçìå êðîâè, îñîáåííî ïðè
ïîÿâëåíèè íåâðîëîãè÷åñêîé ñèìïòîìàòèêè.  ñëó÷àå íåîáõîäèìîñòè ïðèìåíÿþò
ïðåïàðàòû ìàãíèÿ. Ðåêîìåíäóåòñÿ êîíòðîëèðîâàòü êîíöåíòðàöèþ ìî÷åâîé
êèñëîòû â ñûâîðîòêå êðîâè, îñîáåííî ó ïàöèåíòîâ ñ ïðåäøåñòâîâàâøåé
ãèïåðóðèêåìèåé.
Äëÿ ïðîôèëàêòèêè àíàôèëàêòîèäíûõ ðåàêöèé ìîæíî ïðèìåíÿòü ââåäåíèå
àíòèãèñòàìèííûõ ïðåïàðàòîâ (H1-ãèñòàìèíîâûõ ðåöåïòîðîâ áëîêàòîð) ïåðåä
ïðèìåíåíèåì ïðåïàðàòà Ýêî- ðàë®.
Äîïîëíèòåëüíûå ìåðû ïðåäîñòîðîæíîñòè äëÿ ïîêàçàíèé, íå ñâÿçàííûõ ñ òðàíñïëàíòàöèåé
Íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü öèêëîñïîðèí ó ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê
(çà èñêëþ÷åíèåì ïàöèåíòîâ ñ íåôðîòè÷åñêèì ñèíäðîìîì è äîïóñòèìîé
ñòåïåíüþ ýòèõ íàðóøåíèé), íåêîíòðîëèðóåìîé àðòåðèàëüíîé ãèïåðòåíçèåé,
èíôåêöèîííûìè çàáîëåâàíèÿìè, íå ïîääàþùèìèñÿ àäåêâàòíîé òåðàïèè,
çëîêà÷åñòâåííûìè íîâîîáðàçîâàíèÿìè.
Ïîñêîëüêó ïðåïàðàò Ýêîðàë® ìîæåò âûçûâàòü íàðóøåíèå ôóíêöèè ïî÷åê,
äîëæíà áûòü óñòàíîâëåíà äîñòîâåðíàÿ èñõîäíàÿ êîíöåíòðàöèÿ êðåàòèíèíà â
ñûâîðîòêå êðîâè êàê ìèíèìóì â 2 èçìåðåíèÿõ, ïðåäøåñòâóþùèõ ëå÷åíèþ.
Êîíöåíòðàöèþ êðåàòèíèíà ñëåäóåò êîíòðîëèðîâàòü ñ 2-íåäåëüíûìè
èíòåðâàëàìè íà ïðîòÿæåíèè ïåðâûõ 3 ìåñÿöåâ òåðàïèè è â äàëüíåéøåì -
åæåìåñÿ÷íî. Ïîñëå 6 ìåñÿöåâ òåðàïèè êîíöåíòðàöèþ êðåàòèíèíà ñëåäóåò
îïðåäåëÿòü êàæäûå 4-8 íåäåëü â çàâèñèìîñòè îò ñòàáèëüíîñòè îñíîâíîãî
çàáîëåâàíèÿ, âèäà ñîïóòñòâóþùåé òåðàïèè è ñîïóòñòâóþùèõ çàáîëåâàíèé.
Áîëåå ÷àñòûé êîíòðîëü íåîáõîäèì ïðè ïîâûøåíèè äîçû ïðåïàðàòà Ýêîðàë®,
ïðè ïðèñîåäèíåíèè ñîïóòñòâóþùåé òåðàïèè ÍÏÂÏ èëè ïîâûøåíèè èõ äîçû.
Äîïîëíèòåëüíûå ìåðû ïðåäîñòîðîæíîñòè ïðè ýíäîãåííîì óâåèòå
Åñëè êîíöåíòðàöèÿ êðåàòèíèíà â ñûâîðîòêå êðîâè îñòàåòñÿ ïîâûøåííîé
áîëåå ÷åì íà 30% ïî ñðàâíåíèþ ñ èñõîäíîé êîíöåíòðàöèåé (äî íà÷àëà
ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì Ýêîðàë®) â áîëåå, ÷åì îäíîì èçìåðåíèè, òî òðåáóåòñÿ
ñíèæåíèå äîçû íà 25-50%. Ýòè ðåêîìåíäàöèè ñëåäóåò âûïîëíÿòü, äàæå åñëè
êîíöåíòðàöèÿ êðåàòèíèíà ïðîäîëæàåò îñòàâàòüñÿ â ïðåäåëàõ ëàáîðàòîðíîé
íîðìû.
Îïûò ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà Ýêîðàë® ó äåòåé ïðè ýíäîãåííîì óâåèòå îãðàíè÷åí.
Äîïîëíèòåëüíûå ìåðû ïðåäîñòîðîæíîñòè ïðè íåôðîòè÷åñêîì ñèíäðîìå
Åñëè êîíöåíòðàöèÿ êðåàòèíèíà îñòàåòñÿ ïîâûøåííîé áîëåå ÷åì íà 30% ïî
ñðàâíåíèþ ñ èñõîäíîé êîíöåíòðàöèåé (äî íà÷àëà ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì
Ýêîðàë®) â áîëåå, ÷åì îäíîì èçìåðåíèè, òî òðåáóåòñÿ ñíèæåíèå äîçû íà 25-
50%. Ó ïàöèåíòîâ ñ èñõîäíî íàðóøåííîé ôóíêöèåé ïî÷åê íà÷àëüíàÿ äîçà
äîëæíà ñîñòàâëÿòü 2,5 ìã/êã/ñóò. Íåîáõîäèìî îáåñïå÷èòü òùàòåëüíûé
êîíòðîëü ñîñòîÿíèÿ ýòèõ ïàöèåíòîâ.
Èç-çà èçìåíåíèé ôóíêöèè ïî÷åê, îáóñëîâëåííûõ íåôðîòè÷åñêèì ñèíäðîìîì, ó
íåêîòîðûõ ïàöèåíòîâ áûâàåò òðóäíî âûÿâèòü íàðóøåíèå ôóíêöèè ïî÷åê,
âûçâàííîå èììóíîäåïðåññèâíûìè ïðåïàðàòàìè. Ýòî îáúÿñíÿåò òîò ôàêò, ÷òî â
ðÿäå ñëó÷àåâ, ñâÿçàííûå ñ ïðèåìîì èììóíîäåïðåññèâíîãî ïðåïàðàòà
ñòðóêòóðíûå èçìåíåíèÿ â ïî÷êàõ íå ñîïðîâîæäàëèñü ïîâûøåíèåì êîíöåíòðàöèè
êðåàòèíèíà. Áèîïñèÿ ïî÷êè ïîêàçàíà ïàöèåíòàì ñî ñòåðîèäçàâèñèìîé
íåôðîïàòèåé ìèíèìàëüíûõ èçìåíåíèé, ïîëó÷àâøèì ïîääåðæèâàþùóþ òåðàïèþ
ïðåïàðàòîì Ýêîðàë® áîëåå 1 ãîäà.  ðåäêèõ ñëó÷àÿõ ó ïàöèåíòîâ ñ
íåôðîòè÷åñêèì ñèíäðîìîì, ëå÷èâøèõñÿ èììóíîñóïðåññîðíûìè ïðåïàðàòàìè,
îòìå÷àëîñü ïîÿâëåíèå çëîêà÷åñòâåííûõ íîâîîáðàçîâàíèé, â òîì ÷èñëå
ëèìôîìû Õîäæêèíà.
Äîïîëíèòåëüíûå ìåðû ïðåäîñòîðîæíîñòè ïðè ðåâìàòîèäíîì àðòðèòå
Åñëè êîíöåíòðàöèÿ êðåàòèíèíà îñòàåòñÿ ïîâûøåííîé áîëåå ÷åì íà 30% îò
èñõîäíîé è áîëåå ÷åì â îäíîì èçìåðåíèè, òî íåîáõîäèìî ñíèçèòü äîçó. Åñëè
êîíöåíòðàöèÿ êðåàòèíèíà âîçðàñòàåò áîëåå ÷åì íà 50%, òî íåîáõîäèìî
ñíèçèòü äîçó íà 50%. Ýòè ðåêîìåíäàöèè ñëåäóåò âûïîëíÿòü, äàæå åñëè
êîíöåíòðàöèÿ êðåàòèíèíà ïðîäîëæàåò îñòàâàòüñÿ â ïðåäåëàõ ëàáîðàòîðíîé
íîðìû. Åñëè ñîêðàùåíèå äîçû íå ïðèâîäèò ê ñíèæåíèþ êîíöåíòðàöèè
êðåàòèíèíà â òå÷åíèå 1 ìåñ, òî ëå÷åíèå ïðåïàðàòîì Ýêîðàë® äîëæíî áûòü
ïðåêðàùåíî.
Ïðåêðàùåíèå ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî è â òîì ñëó÷àå, êîãäà âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ
ïðåïàðàòîì Ýêîðàë® âîçíèêàåò íåêîíòðîëèðóåìàÿ àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ.
Êàê è ïðè äðóãîì äëèòåëüíîì èììóíîñóïðåññèâíîì ëå÷åíèè, ñëåäóåò ïîìíèòü
î ïîâûøåííîì ðèñêå âîçíèêíîâåíèÿ ëèìôîïðîëèôåðàòèâíûõ íàðóøåíèé. Îñîáóþ
îñòîðîæíîñòü ñëåäóåò ñîáëþäàòü ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà Ýêîðàë® â
êîìáèíàöèè ñ ìåòîòðåêñàòîì.
Äîïîëíèòåëüíûå ìåðû ïðåäîñòîðîæíîñòè ïðè ïñîðèàçå
Åñëè êîíöåíòðàöèÿ êðåàòèíèíà ïîâûøàåòñÿ è îñòàåòñÿ ïîâûøåííîé áîëåå ÷åì
íà 30% îò èñõîäíûõ çíà÷åíèé è áîëåå, ÷åì â îäíîì èçìåðåíèè, òî
íåîáõîäèìî ñíèçèòü äîçó íà 25- 50%. Ýòè ðåêîìåíäàöèè ñëåäóåò âûïîëíÿòü,
äàæå åñëè çíà÷åíèÿ êîíöåíòðàöèè êðåàòèíèíà ïðîäîëæàþò îñòàâàòüñÿ â
ïðåäåëàõ ëàáîðàòîðíîé íîðìû. Åñëè ñîêðàùåíèå äîçû íå ïðèâîäèò ê ñíèæåíèþ
êîíöåíòðàöèè êðåàòèíèíà â òå÷åíèå 1 ìåñÿöà, òî ëå÷åíèå ïðåïàðàòîì
Ýêîðàë® äîëæíî áûòü ïðåêðàùåíî.
Ïðåêðàùåíèå ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî è â òîì ñëó÷àå, êîãäà âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ
ïðåïàðàòîì Ýêîðàë® âîçíèêàåò íåêîíòðîëèðóåìàÿ àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ýêîðàë® ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà âîçìîæíî
òîëüêî â ñëó÷àÿõ èíâàëèäèçèðóþùåãî ïñîðèàçà, ïðè ýòîì íåîáõîäèì
òùàòåëüíûé êîíòðîëü ôóíêöèè ïî÷åê.
Îïûò ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà Ýêîðàë® ó äåòåé ïðè ïñîðèàçå îãðàíè÷åí.
Èçâåñòíî, ÷òî ó ïàöèåíòîâ ñ ïñîðèàçîì, ïîëó÷àþùèõ ëå÷åíèå
öèêëîñïîðèíîì, êàê è ïðè äðóãîì îáùåïðèíÿòîì èììóíîñóïðåññèâíîì ëå÷åíèè,
âîçìîæíî ðàçâèòèå çëîêà÷åñòâåííûõ íîâîîáðàçîâàíèé, îñîáåííî êîæè. Ïðè
ïîðàæåíèè êîæè, íå òèïè÷íîãî äëÿ ïñîðèàçà, è ïðè ïîäîçðåíèè íà
çëîêà÷åñòâåííîå èëè ïðåäðàêîâîå çàáîëåâàíèå, ñëåäóåò ïðîâåñòè áèîïñèþ äî
íà÷àëà ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì Ýêîðàë®. Ëå÷åíèå ïðåïàðàòîì Ýêîðàë® ïàöèåíòîâ
ñî çëîêà÷åñòâåííûìè èëè ïðåäðàêîâûìè îáðàçîâàíèÿìè âîçìîæíî òîëüêî
ïîñëå ñîîòâåòñòâóþùåãî ëå÷åíèÿ ýòèõ çàáîëåâàíèé è ïðè îòñóòñòâèè
àëüòåðíàòèâíîé ýôôåêòèâíîé òåðàïèè. Ó ïàöèåíòîâ ñ ïñîðèàçîì, ïîëó÷àâøèõ
ëå÷åíèå öèêëîñïîðèíîì, âîçìîæíî ðàçâèòèå ëèìôîïðîëèôåðàòèâíûõ
çàáîëåâàíèé.  ýòèõ ñëó÷àÿõ íåîáõîäèìî íåìåäëåííî îòìåíèòü ïðåïàðàò.
Ïàöèåíòû, íàõîäÿùèåñÿ íà ëå÷åíèè ïðåïàðàòîì Ýêîðàë®, íå äîëæíû
îäíîâðåìåííî ïîëó÷àòü óëüòðàôèîëåòîâîå èçëó÷åíèå òèïà  èëè ÏÓÂÀ
òåðàïèþ.
Äîïîëíèòåëüíûå ìåðû ïðåäîñòîðîæíîñòè ïðè àòîïè÷åñêîì äåðìàòèòå
Åñëè êîíöåíòðàöèÿ êðåàòèíèíà ïîâûøàåòñÿ è îñòàåòñÿ ïîâûøåííîé áîëåå ÷åì
íà 30% îò èñõîäíûõ çíà÷åíèé áîëåå ÷åì â îäíîì èçìåðåíèè, òî íåîáõîäèìî
ñíèçèòü äîçó íà 25- 50%. Ýòè ðåêîìåíäàöèè ñëåäóåò âûïîëíÿòü, äàæå åñëè
êîíöåíòðàöèÿ êðåàòèíèíà ïðîäîëæàåò îñòàâàòüñÿ â ïðåäåëàõ ëàáîðàòîðíîé
íîðìû. Åñëè ñîêðàùåíèå äîçû íå ïðèâîäèò ê ñíèæåíèþ êîíöåíòðàöèè
êðåàòèíèíà â òå÷åíèå îäíîãî ìåñÿöà, òî ëå÷åíèå ïðåïàðàòîì Ýêîðàë® äîëæíî
áûòü ïðåêðàùåíî.
Ïðåêðàùåíèå ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî è â òîì ñëó÷àå, êîãäà âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ
ïðåïàðàòîì Ýêîðàë® âîçíèêàåò íåêîíòðîëèðóåìàÿ àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ.
Ïîñêîëüêó îïûò ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà Ýêîðàë® ó äåòåé ñ àòîïè÷åñêèì
äåðìàòèòîì â íàñòîÿùåå âðåìÿ âñå åùå îãðàíè÷åí, ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà ó
ýòîé êàòåãîðèè ïàöèåíòîâ íå ðåêîìåíäóåòñÿ.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ýêîðàë® ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà âîçìîæíî
òîëüêî â ñëó÷àÿõ èíâàëèäèçèðóþùåãî òå÷åíèÿ çàáîëåâàíèÿ, ïðè ýòîì
íåîáõîäèì òùàòåëüíûé êîíòðîëü ôóíêöèè ïî÷åê.
Äîáðîêà÷åñòâåííàÿ ëèìôàäåíîïàòèÿ îáû÷íî ñâÿçàíà ñ âíåçàïíûìè
îáîñòðåíèÿìè àòîïè÷åñêîãî äåðìàòèòà. Îíà ïðîõîäèò ëèáî ñàìîñòîÿòåëüíî,
ëèáî íà ôîíå îáùåãî óëó÷øåíèÿ òå÷åíèÿ çàáîëåâàíèÿ. Ëèìôàäåíîïàòèþ,
ïîÿâèâøóþñÿ íà ôîíå ëå÷åíèÿ öèêëîñïîðèíîì, ñëåäóåò ðåãóëÿðíî
êîíòðîëèðîâàòü.
Ëèìôàäåíîïàòèÿ, ñîõðàíÿþùàÿñÿ íåñìîòðÿ íà óìåíüøåíèå àêòèâíîñòè
çàáîëåâàíèÿ, äîëæíà áûòü ïîäâåðãíóòà áèîïñèè äëÿ èñêëþ÷åíèÿ ëèìôîìû.
Ñëó÷àè ïðîñòîãî ãåðïåñà â îñòðîì ïåðèîäå ñëåäóåò âûëå÷èòü ïåðåä íà÷àëîì
ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì Ýêîðàë®, íî ïîÿâëåíèå ïðîñòîãî ãåðïåñà íå ÿâëÿåòñÿ
ïðè÷èíîé äëÿ îòìåíû ïðåïàðàòà, åñëè ëå÷åíèå óæå íà÷àòî, çà èñêëþ÷åíèåì
òÿæåëûõ ñëó÷àåâ.
Êîæíûå èíôåêöèîííûå çàáîëåâàíèÿ, âûçâàííûå Staphylococcus aureus, íå
ÿâëÿþòñÿ àáñîëþòíûì ïðîòèâîïîêàçàíèåì äëÿ òåðàïèè ïðåïàðàòîì Ýêîðàë®, íî
äîëæíû êîíòðîëèðîâàòüñÿ ïðèìåíåíèåì ñîîòâåòñòâóþùèõ àíòèáàêòåðèàëüíûõ
ïðåïàðàòîâ.
Ïî ïðè÷èíå ïîòåíöèàëüíîãî ðèñêà âîçíèêíîâåíèÿ çëîêà÷åñòâåííûõ îïóõîëåé
êîæè, ïðè ëå÷åíèè ïðåïàðàòîì Ýêîðàë® ïàöèåíòîâ ñëåäóåò ïðåäóïðåæäàòü î
íåîáõîäèìîñòè èçáåãàòü ïðÿìîãî âîçäåéñòâèÿ ñîëíå÷íûõ ëó÷åé è
óëüòðàôèîëåòîâîãî èçëó÷åíèÿ òèïà  èëè ÏÓÂÀ òåðàïèè.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü òðàíñï. ñð. è ìåõ.:
Ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè óïðàâëåíèè òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è
çàíÿòèÿõ äðóãèìè ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè âèäàìè äåÿòåëüíîñòè, òðåáóþùèìè
ïîâûøåííîé êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è áûñòðîòû ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé,
ó÷èòûâàÿ âîçìîæíîñòü ðàçâèòèÿ ïîáî÷íûõ ðåàêöèé ñî ñòîðîíû íåðâíîé
ñèñòåìû, òàêèõ êàê ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, äåçîðèåíòàöèÿ, çàòîðìîæåííîñòü,
íàðóøåíèå çðåíèÿ.
Êàïñóëû | 1 êàïñ. |
öèêëîñïîðèí | 50 ìã |
âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ãèäðîêñèñòåàðàò — 147,4 ìã; ïîëèãëèöåðèë (3) îëåàò — 165,3 ìã; ïîëèãëèöåðèë (10) îëåàò — 100 ìã; D,L-àëüôà-òîêîôåðîë — 0,5 ìã | |
æåëàòèíîâàÿ îáîëî÷êà êàïñóëû: æåëàòèí — 222,2 ìã; ãëèöåðèí 85% — 103,8 ìã; ðàñòâîð ñîðáèòà — 20,2 ìã; æåëåçà îêñèä æåëòûé — 0,8 ìã; òèòàíà äèîêñèä — 0,5 ìã; ãëèöèí — 2,5 ìã |
Ñóòî÷íóþ äîçó ïðåïàðàòà Ýêîðàë® ñëåäóåò äåëèòü íà 2
ïðèåìà. Ïðèâåäåííûå íèæå äèàïàçîíû äîç äëÿ ïðèåìà ïðåïàðàòà Ýêîðàë®
âíóòðü ñëåäóåò ðàññìàòðèâàòü ëèøü êàê ðåêîìåíäàöèè. Ñëåäóåò ïðîâîäèòü
îáùåïðèíÿòûé êîíòðîëü êîíöåíòðàöèè öèêëîñïîðèíà â êðîâè. Íà îñíîâàíèè
ïîëó÷åííûõ ðåçóëüòàòîâ, îïðåäåëÿþò âåëè÷èíó äîçû, íåîáõîäèìóþ äëÿ
äîñòèæåíèÿ íóæíîãî óðîâíÿ êîíöåíòðàöèè öèêëîñïîðèíà ó ðàçëè÷íûõ
ïàöèåíòîâ. Êàïñóëû ïðåïàðàòà Ýêîðàë® ñëåäóåò çàïèâàòü âîäîé è
ïðîãëàòûâàòü öåëûìè.
Èç-çà âîçìîæíîãî âçàèìîäåéñòâèÿ ñ Ð450-çàâèñèìîé ôåðìåíòíîé ñèñòåìîé
ãðåéïôðóò èëè ãðåéïôðóòîâûé ñîê íå ñëåäóåò óïîòðåáëÿòü çà îäèí ÷àñ ïåðåä
ïðèåìîì äîçû ïðåïàðàòà.
Òðàíñïëàíòàöèÿ
Ïðè òðàíñïëàíòàöèè ñîëèäíûõ îðãàíîâ ëå÷åíèå ïðåïàðàòîì Ýêîðàë® äîëæíî
áûòü íà÷àòî çà 12 ÷àñîâ äî îïåðàöèè â äîçå 10-15 ìã/êã, ðàçäåëåííîé íà
äâà ïðèåìà.  òå÷åíèå 1-2 íåäåëü ïîñëå îïåðàöèè ïðåïàðàò íàçíà÷àþò
åæåäíåâíî â òîé æå, äîçå ïîñëå ÷åãî äîçó ïîñòåïåííî ñíèæàþò ïîä
êîíòðîëåì êîíöåíòðàöèè öèêëîñïîðèíà â êðîâè, äî äîñòèæåíèÿ
ïîääåðæèâàþùåé äîçû 2-6 ìã/êã/ñóò (â 2 ïðè¸ìà).
 òåõ ñëó÷àÿõ, êîãäà ïðåïàðàò Ýêîðàë® íàçíà÷àþò â êîìáèíàöèè ñ
ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäàìè, à òàêæå â ñîñòàâå òðåõêîìïîíåíòíîé èëè
÷åòûðåõêîìïîíåíòíîé òåðàïèé, äîçà ïðåïàðàòà ìîæåò áûòü óìåíüøåíà äàæå íà
íà÷àëüíîì ýòàïå òåðàïèè (3-6 ìã/êã/ñóò â 2 ïðè¸ìà) èëè ñêîððåãèðîâàíà â
ïðîöåññå ëå÷åíèÿ ñ ó÷åòîì êîíöåíòðàöèè öèêëîñïîðèíà â êðîâè è äèíàìèêè
ïîêàçàòåëåé áåçîïàñíîñòè (êîíöåíòðàöèè ìî÷åâèíû, êðåàòèíèíà ñûâîðîòêè
êðîâè è àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ).
Ïðè òðàíñïëàíòàöèè êîñòíîãî ìîçãà íà÷àëüíóþ äîçó ñëåäóåò íàçíà÷àòü çà
ñóòêè äî ïðîâåäåíèÿ îïåðàöèè. Ñóòî÷íàÿ äîçà ïðåïàðàòà Ýêîðàë® äîëæíà
ñîñòàâëÿòü 12,5 ìã/êã, ïîäåëåííàÿ íà 2 ïðèåìà. Ïîääåðæèâàþùóþ òåðàïèþ
ïðîâîäÿò íå ìåíåå 3 ìåñÿöåâ (ïðåäïî÷òèòåëüíåå 6 ìåñÿöåâ), ïîñëå ÷åãî
äîçó öèêëîñïîðèíà ïîñòåïåííî ñíèæàþò äî íóëÿ â òå÷åíèå 1 ãîäà.
Ïîêàçàíèÿ, íå ñâÿçàííûå ñ òðàíñïëàíòàöèåé
Ïðè ýíäîãåííîì óâåèòå äëÿ äîñòèæåíèÿ ðåìèññèè ïðåïàðàò íàçíà÷àþò â
íà÷àëüíîé ñóòî÷íîé äîçå 5 ìã/êã ïåðîðàëüíî â 2 ïðèåìà äî èñ÷åçíîâåíèÿ
ïðèçíàêîâ àêòèâíîãî âîñïàëåíèÿ è óëó÷øåíèÿ îñòðîòû çðåíèÿ.  ñëó÷àÿõ,
òðóäíî ïîääàþùèõñÿ ëå÷åíèþ, äîçà ìîæåò áûòü óâåëè÷åíà äî 7 ìã/êã/ñóò íà
íåïðîäîëæèòåëüíûé ïåðèîä.
Åñëè íå óäàåòñÿ êîíòðîëèðîâàòü ñèòóàöèþ ñ ïîìîùüþ ìîíîòåðàïèè
ïðåïàðàòîì Ýêîðàë®, òî äëÿ äîñòèæåíèÿ íà÷àëüíîé ðåìèññèè èëè äëÿ
êóïèðîâàíèÿ ïðèñòóïà âîñïàëåíèÿ ìîæíî äîáàâèòü â êîìïëåêñíóþ òåðàïèþ
ñèñòåìíûå ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäû â ñóòî÷íîé äîçå 0,2- 0,6 ìã/êã
ïðåäíèçîëîíà (èëè äðóãîãî ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäíîãî ïðåïàðàòà â
ýêâèâàëåíòíîé äîçå).
 õîäå ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè äîçó ñëåäóåò ìåäëåííî ñíèæàòü äî
äîñòèæåíèÿ íàèìåíüøåé ýôôåêòèâíîé äîçû, êîòîðàÿ â ïåðèîä ðåìèññèè
çàáîëåâàíèÿ íå äîëæíà ïðåâûøàòü 5 ìã/êã â ñóòêè.
Ïðè íåôðîòè÷åñêîì ñèíäðîìå äëÿ äîñòèæåíèÿ ðåìèññèè ðåêîìåíäóåìàÿ
ñóòî÷íàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 5 ìã/êã äëÿ âçðîñëûõ è 6 ìã/êã äëÿ äåòåé (â 2
ïðèåìà) ïðè óñëîâèè íîðìàëüíîé ôóíêöèè ïî÷åê. Ó áîëüíûõ ñ íàðóøåíèåì
ôóíêöèè ïî÷åê íà÷àëüíàÿ äîçà íå äîëæíà ïðåâûøàòü 2,5 ìã/êã/ñóò.
Åñëè ïðè ïðèìåíåíèè îäíîãî ïðåïàðàòà Ýêîðàë® íå óäàåòñÿ äîñòè÷ü
óäîâëåòâîðèòåëüíîãî ýôôåêòà, îñîáåííî ó ñòåðîèäîðåçèñòåíòíûõ áîëüíûõ, òî
ðåêîìåíäóåòñÿ åãî êîìáèíèðîâàíèå ñ ïåðîðàëüíûìè ãëþêîêîðòèêîèäàìè â
íèçêèõ äîçàõ. Åñëè ïîñëå 3 ìåñÿöåâ ëå÷åíèÿ íå óäàëîñü äîñòè÷ü óëó÷øåíèÿ,
ïðåïàðàò Ýêîðàë® ñëåäóåò îòìåíèòü.
Ïðè ðåâìàòîèäíîì àðòðèòå â òå÷åíèå ïåðâûõ 6 íåäåëü ëå÷åíèÿ
ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 3 ìã/êã/ñóò â 2 ïðèåìà.  ñëó÷àå
íåäîñòàòî÷íîãî ýôôåêòà ñóòî÷íàÿ äîçà ìîæåò áûòü ïîñòåïåííî óâåëè÷åíà,
åñëè ïîçâîëÿåò ïåðåíîñèìîñòü, íî íå äîëæíà ïðåâûøàòü 5 ìã/êã. Äëÿ
äîñòèæåíèÿ ïîëíîé ýôôåêòèâíîñòè ìîæåò ïîòðåáîâàòüñÿ 12-íåäåëüíîå ëå÷åíèå
ïðåïàðàòîì Ýêîðàë®.
Äëÿ ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè äîçà äîëæíà áûòü ïîäîáðàíà èíäèâèäóàëüíî â çàâèñèìîñòè îò ïåðåíîñèìîñòè ïðåïàðàòà.
Ïðåïàðàò Ýêîðàë® ìîæíî íàçíà÷àòü â êîìáèíàöèè ñ íèçêèìè äîçàìè
ãëþêîêîðòèêîèäîâ è/èëè ÍÏÂÑ (íåñòåðîèäíûõ ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûõ
ïðåïàðàòîâ). Ïðåïàðàò Ýêîðàë® ìîæíî òàêæå ñî÷åòàòü ñ íåäåëüíûì êóðñîì
ìåòîòðåêñàòà â íèçêèõ äîçàõ ó áîëüíûõ ñ íåóäîâëåòâîðèòåëüíûì îòâåòîì íà
ìîíîòåðàïèþ ìåòîòðåêñàòîì. Íà÷àëüíàÿ äîçà ïðåïàðàòà Ýêîðàë® ñîñòàâëÿåò
2,5 ìã/êã/ñóò (â 2 ïðèåìà), ïðè ýòîì äîçó ìîæíî ïîâûøàòü äî óðîâíÿ,
ëèìèòèðóåìîãî ïåðåíîñèìîñòüþ.
Ïðè ïñîðèàçå ïî ïðè÷èíå âàðèàáåëüíîñòè ýòîãî çàáîëåâàíèÿ ëå÷åíèå äîëæíî
áûòü ïîäîáðàíî èíäèâèäóàëüíî. Äëÿ èíäóêöèè ðåìèññèè ðåêîìåíäóåìàÿ
íà÷àëüíàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 2,5 ìã/êã/ñóò â 2 ïðèåìà. Ïðè îòñóòñòâèè
óëó÷øåíèÿ ïîñëå 1 ìåñ òåðàïèè ñóòî÷íàÿ äîçà ìîæåò áûòü ïîñòåïåííî
óâåëè÷åíà, íî íå äîëæíà ïðåâûøàòü 5 ìã/êã. Ëå÷åíèå äîëæíî áûòü
ïðåêðàùåíî, åñëè íå áûë äîñòèãíóò óäîâëåâîðèòåëüíûé îòâåò ñî ñòîðîíû
ïðîÿâëåíèé ïñîðèàçà ïîñëå 6 íåäåëü ëå÷åíèÿ äîçîé 5 ìã/êã/ñóò, èëè åñëè
ýôôåêòèâíàÿ äîçà îòâå÷àåò óñòàíîâëåííûì ïàðàìåòðàì áåçîïàñíîñòè.
Ïðèìåíåíèå íà÷àëüíîé äîçû 5 ìã/êã/ñóò îïðàâäàíî ó áîëüíûõ, ñîñòîÿíèå
êîòîðûõ òðåáóåò ñêîðåéøåãî óëó÷øåíèÿ. Åñëè óäîâëåòâîðèòåëüíûé îòâåò
äîñòèãíóò, òî ïðåïàðàò Ýêî- ðàë® ìîæíî îòìåíèòü, à ïîñëåäóþùèé ðåöèäèâ
ëå÷èòü ïîâòîðíûì íàçíà÷åíèåì äàííîãî ïðåïàðàòà â ïðåäûäóùåé ýôôåêòèâíîé
äîçå. Íåêîòîðûì áîëüíûì ìîæåò ïîòðåáîâàòüñÿ äëèòåëüíàÿ ïîääåðæèâàþùàÿ
òåðàïèÿ.
Äëÿ ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè äîçû äîëæíû áûòü ïîäîáðàíû èíäèâèäóàëüíî íà
ìèíèìàëüíîì ýôôåêòèâíîì óðîâíå è íå äîëæíû ïðåâûøàòü 5 ìã/êã/ñóò.
Ïðè àòîïè÷åñêîì äåðìàòèòå ïî ïðè÷èíå âàðèàáåëüíîñòè ýòîãî ñîñòîÿíèÿ
ëå÷åíèå äîëæíî áûòü ïîäîáðàíî èíäèâèäóàëüíî. Äèàïàçîí ðåêîìåíäóåìîé
íà÷àëüíîé äîçû ñîñòàâëÿåò 2,5-5 ìã/êã/ñóò â 2 ïðèåìà. Åñëè íà÷àëüíàÿ
äîçà 2,5 ìã/êã/ñóò íå ïîçâîëÿåò äîñòè÷ü óäîâëåòâîðèòåëüíîãî îòâåòà â
òå÷åíèå 2 íåäåëü, òî ñóòî÷íóþ äîçó ìîæíî áûñòðî óâåëè÷èòü äî
ìàêñèìàëüíîé - 5 ìã/êã.  î÷åíü òÿæåëûõ ñëó÷àÿõ áûñòðûé è àäåêâàòíûé
êîíòðîëü çàáîëåâàíèÿ ìîæíî äîñòè÷ü, ïðèìåíÿÿ èçíà÷àëüíî äîçó 5
ìã/êã/ñóò. Ïðè äîñòèæåíèè óäîâëåòâîðèòåëüíîãî îòâåòà äîçà äîëæíà áûòü
ïîñòåïåííî ñíèæåíà è, åñëè âîçìîæíî, òî ïðåïàðàò ñëåäóåò îòìåíèòü. Â
ñëó÷àå âîçíèêíîâåíèÿ ðåöèäèâà ìîæåò áûòü ïðîâåäåí ïîâòîðíûé êóðñ.
Íåñìîòðÿ íà òî, ÷òî êóðñ ëå÷åíèÿ ïðîäîëæèòåëüíîñòüþ 8 íåäåëü ìîæåò áûòü
äîñòàòî÷íûì äëÿ î÷èùåíèÿ êîæíûõ ïîêðîâîâ, áûëî ïîêàçàíî, ÷òî òåðàïèÿ
äëèòåëüíîñòüþ äî 1 ãîäà ýôôåêòèâíà è õîðîøî ïåðåíîñèòñÿ, ïðè óñëîâèè
îáÿçàòåëüíîãî ìîíèòîðèðîâàíèÿ âñåõ íåîáõîäèìûõ ïîêàçàòåëåé.
Ìíîãèå ïîáî÷íûå ýôôåêòû, ñâÿçàííûå ñ ïðèìåíåíèåì
öèêëîñïîðèíà, äîçîçàâèñèìû è îáðàòèìû ïðè óìåíüøåíèè äîçû. Ñïåêòð
ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ â öåëîì îäèíàêîâ ïðè ïðèìåíåíèè ïî ðàçíûì ïîêàçàíèÿì,
îäíàêî, ÷àñòîòà è ñòåïåíü òÿæåñòè ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ ìîæåò âàðüèðîâàòü. Ó
ïàöèåíòîâ, ïîñëå òðàíñïëàíòàöèè, èç-çà ïðèìåíåíèÿ áîëåå âûñîêèõ äîç è
áîëüøåé ïðîäîëæèòåëüíîñòè ëå÷åíèÿ, ïîáî÷íûå ýôôåêòû âñòðå÷àþòñÿ ÷àùå è
îáû÷íî áîëåå âûðàæåíû, ÷åì ó ïàöèåíòîâ, ïðèíèìàþùèõ öèêëîñïîðèí ïî
ïîêàçàíèÿì, íå ñâÿçàííûì ñ òðàíñïëàíòàöèåé.
Ó ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àþùèõ èììóíîñóïðåññèâíîå ëå÷åíèå öèêëîñïîðèíîì èëè
êîìáèíèðîâàííóþ òåðàïèþ, âêëþ÷àþùóþ öèêëîñïîðèí, ïîâûøàåòñÿ ðèñê
ðàçâèòèÿ ëîêàëüíûõ è ãåíåðàëèçîâàííûõ èíôåêöèé (âèðóñíîé, áàêòåðèàëüíîé,
ãðèáêîâîé ýòèîëîãèè) è ïàðàçèòàðíûõ èíâàçèé. Òàêæå âîçìîæíî îáîñòðåíèå
èìåâøèõñÿ ðàíåå èíôåêöèîííûõ çàáîëåâàíèé è ðåàêòèâàöèÿ ïîëèîìàâèðóñíîé
èíôåêöèè, ïðèâîäÿùåé ê ðàçâèòèþ ïîëèîìàâèðóñ-àññîöèèðîâàííîé íåôðîïàòèè
(ÏÂÀÍ) (îñîáåííî ñâÿçàííîé ñ âèðóñîì ÂÊ) èëè ïðîãðåññèðóþùåé
ìóëüòèôîêàëüíîé ëåéêîýíöåôàëîïàòèè (ÏÌËÝÏ) (ñâÿçàííîé ñ âèðóñîì JC).
Ñîîáùàëîñü î ðàçâèòèè òÿæåëûõ èíôåêöèîííûõ çàáîëåâàíèé, â ðÿäå ñëó÷àåâ ñ
ëåòàëüíûì èñõîäîì.
Ó ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àþùèõ èììóíîñóïðåññèâíîå ëå÷åíèå öèêëîñïîðèíîì èëè
êîìáèíèðîâàííóþ òåðàïèþ, âêëþ÷àþùóþ öèêëîñïîðèí, ïîâûøàåòñÿ ðèñê
ðàçâèòèÿ ëèìôîì, ëèìôîïðîëèôåðàòèâíûõ çàáîëåâàíèé è ñîëèäíûõ
çëîêà÷åñòâåííûõ íîâîîáðàçîâàíèé, îñîáåííî êîæè. ×àñòîòà ðàçâèòèÿ
çëîêà÷åñòâåííûõ íîâîîáðàçîâàíèé âîçðàñòàåò ïðè óâåëè÷åíèè èíòåíñèâíîñòè è
ïðîäîëæèòåëüíîñòè èììóíîñóïðåññèâíîé òåðàïèè.
×àñòîòà ðàçâèòèÿ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ êëàññèôèöèðîâàíà â ñîîòâåòñòâèè ñ
ðåêîìåíäàöèÿìè Âñåìèðíîé îðãàíèçàöèè çäðàâîîõðàíåíèÿ: î÷åíü ÷àñòî - íå
ìåíåå 10%; ÷àñòî - íå ìåíåå 1%, íî ìåíåå 10%; íå÷àñòî - íå ìåíåå 0,1%,
íî ìåíåå 1%; ðåäêî - íå ìåíåå 0,01%, íî ìåíåå 0,1%; î÷åíü ðåäêî - 0,01%,
âêëþ÷àÿ îòäåëüíûå ñîîáùåíèÿ.
Èíôåêöèè: ÷àñòî - èíôåêöèÿ âåðõíèõ äûõàòåëüíûõ ïóòåé, èíôåêöèÿ íèæíèõ
äûõàòåëüíûõ ïóòåé, â òîì ÷èñëå áðîíõèîëèò, èíôåêöèÿ ìî÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé,
öèòîìåãàëîâèðóñíàÿ èíôåêöèÿ; íå÷àñòî - ñåïñèñ, ãåðïåòè÷åñêàÿ èíôåêöèÿ,
êàíäèäîçíàÿ èíôåêöèÿ.
Íîâîîáðàçîâàíèÿ: ðåäêî - ïàïèëëîìà êîæè, áàçàëèîìà, ïëîñêîêëåòî÷íûé ðàê
êîæè, áîëåçíü Áîóýíà, ëèìôîïðîëèôåðàòèâíûå çàáîëåâàíèÿ, â òîì ÷èñëå
ëèìôîìà; î÷åíü ðåäêî - ñåáîðåéíûé êåðàòîç, ìåëàíîìà.
Ñî ñòîðîíû êðîâè è ëèìôàòè÷åñêîé ñèñòåìû: íå÷àñòî - àíåìèÿ,
òðîìáîöèòîïåíèÿ; ðåäêî - ìèêðîàíãèîïàòè÷åñêàÿ àíåìèÿ,
ãåìîëèòèêîóðåìè÷åñêèé ñèíäðîì.
Ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû: î÷åíü ÷àñòî - òðåìîð, ãîëîâíàÿ áîëü, â òîì
÷èñëå ìèãðåíü; ÷àñòî - ïàðåñòåçèè; íå÷àñòî - ýíöåôàëîïàòèÿ, ñóäîðîãè,
ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, äåçîðèåíòàöèÿ, çàòîðìîæåííîñòü, ïñèõîìîòîðíîå
âîçáóæäåíèå, íàðóøåíèå ñíà, íàðóøåíèå çðåíèÿ, êîðêîâàÿ ñëåïîòà, êîìà,
ïàðåçû, ìîçæå÷êîâàÿ àòàêñèÿ; ðåäêî - ìîòîðíàÿ ïîëèíåéðîïàòèÿ; î÷åíü
ðåäêî - îòåê äèñêà çðèòåëüíîãî íåðâà, â òîì ÷èñëå îòåê ñîñêà çðèòåëüíîãî
íåðâà âòîðè÷íûé ïî îòíîøåíèþ ê äîáðîêà÷åñòâåííîé âíóòðè÷åðåïíîé
ãèïåðòåíçèè.
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû: î÷åíü ÷àñòî - ïîâûøåíèå àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ (ÀÄ).
Ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîé ñèñòåìû: ÷àñòî - àíîðåêñèÿ, òîøíîòà, ðâîòà,
áîëü â æèâîòå, äèàðåÿ, ãèïåðïëàçèÿ äåñåí; íå÷àñòî - íàðóøåíèå ôóíêöèè
ïå÷åíè (ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè "ïå÷åíî÷íûõ" òðàíñàìèíàç è êîíöåíòðàöèè
áèëèðóáèíà â ñûâîðîòêå êðîâè); ðåäêî - ïàíêðåàòèò.
Ñî ñòîðîíû êîæè è ïîäêîæíîé êëåò÷àòêè: ÷àñòî - ãèïåðòðèõîç; íå÷àñòî - àëëåðãè÷åñêàÿ êîæíàÿ ñûïü.
Ñî ñòîðîíû ñêåëåòíî-ìûøå÷íîé è ñîåäèíèòåëüíîé òêàíè: ÷àñòî - ìûøå÷íûå ñïàçìû, ìèàëãèÿ; ðåäêî - ìûøå÷íàÿ ñëàáîñòü, ìèîïàòèÿ.
Ñî ñòîðîíû ìî÷åâûäåëèòåëüíîé ñèñòåìû: î÷åíü ÷àñòî - íàðóøåíèå ôóíêöèè ïî÷åê.
Ñî ñòîðîíû ìî÷åïîëîâîé ñèñòåìû: ðåäêî - äèñìåíîðåÿ, ãèíåêîìàñòèÿ.
Ëàáîðàòîðíûå ïîêàçàòåëè: î÷åíü ÷àñòî - ãèïåðëèïèäåìèÿ; ÷àñòî -
ãèïåðõîëåñòåðèíåìèÿ, ãèïåðóðèêåìèÿ, ãèïåðêàëèåìèÿ, ãèïîìàãíèåìèÿ; ðåäêî -
ãèïåðãëèêåìèÿ.
Ïðî÷èå: ÷àñòî - óñòàëîñòü; íå÷àñòî - óâåëè÷åíèå ìàññû òåëà, îòåê.
Íèæå ïåðå÷èñëåíû ëåêàðñòâåííûå ïðåïàðàòû, äëÿ êîòîðûõ
âçàèìîäåéñòâèå ñ öèêëîñïîðèíîì ÿâëÿåòñÿ ïîäòâåðæäåííûì è êëèíè÷åñêè
çíà÷èìûì.
Ðàçëè÷íûå ïðåïàðàòû ìîãóò ïîâûøàòü èëè ñíèæàòü êîíöåíòðàöèè
öèêëîñïîðèíà â ïëàçìå èëè öåëüíîé êðîâè îáû÷íî çà ñ÷åò ïîäàâëåíèÿ èëè
èíäóêöèè ôåðìåíòîâ, ïðèíèìàþùèõ ó÷àñòèå â ìåòàáîëèçìå öèêëîñïîðèíà, â
÷àñòíîñòè èçîôåðìåíòà CYP3A4 ñèñòåìû öèòîõðîìà Ð450. Ïîñêîëüêó
öèêëîñïîðèí ÿâëÿåòñÿ èíãèáèòîðîì èçîôåðìåíòà CYP3A4 è ìåìáðàííîãî
ïåðåíîñ÷èêà ìîëåêóë Ð-ãëèêîïðîòåèíà, ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ
öèêëîñïîðèíîì âîçìîæíî ïîâûøåíèå êîíöåíòðàöèè ïðåïàðàòîâ, ÿâëÿþùèõñÿ
ñóáñòðàòàìè èçîôåðìåíòà CYP3A4 è/èëè ìåìáðàííîãî ïåðåíîñ÷èêà
Ð-ãëèêîïðîòåèíà.
Ïðåïàðàòû, ñíèæàþùèå êîíöåíòðàöèþ öèêëîñïîðèíà â ïëàçìå êðîâè çà ñ÷åò èíãèáèðîâàíèÿ èçîôåðìåíòà CYP3A4
Áàðáèòóðàòû, êàðáàìàçåïèí, îêñêàðáàçåïèí, ôåíèòîèí, íàôöèëëèí,
ñóëüôàäèìèäèí äëÿ âíóòðèâåííîãî ââåäåíèÿ, ðèôàìïèöèí, îêòðåîòèä,
ïðîáóêîë, îðëèñòàò, ïðåïàðàòû, ñîäåðæàùèå çâåðîáîé ïðîäûðÿâëåííûé
(Hypericum perforatum), òèêëîïèäèí, ñóëüôèíïèðàçîí, òåðáèíàôèí,
áîçåíòàí.
Ïðåïàðàòû, ïîâûøàþùèå êîíöåíòðàöèþ öèêëîñïîðèíà â ïëàçìå êðîâè çà ñ÷åò èíãèáèðîâàíèÿ èçîôåðìåíòà CYP3A4
Àíòèáèîòèêè ìàêðîëèäû (â îñíîâíîì ýðèòðîìèöèí, àçèòðîìèöèí è
êëàðèòðîìèöèí), êåòîêîíàçîë, ôëóêîíàçîë, èòðàêîíàçîë, âîðèêîíàçîë,
äèëòèàçåì, íèêàðäèïèí, âåðàïàìèë, ìåòîêëîïðàìèä, ïåðîðàëüíûå
êîíòðàöåïòèâû, äàíàçîë, ìåòèëïðåäíèçîëîí (âûñîêèå äîçû), àëëîïóðèíîë,
àìèîäàðîí, õîëèåâàÿ êèñëîòà è åå ïðîèçâîäíûå, èíãèáèòîðû ïðîòåàçû ÂÈ×,
èìàòèíèá, êîëõèöèí, íåôàçîäîí.
Äðóãèå ëåêàðñòâåííûå âçàèìîäåéñòâèÿ
Ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ
ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè, ïîâûøàþùèìè ðèñê ðàçâèòèÿ íåôðîòîêñè÷åñêîãî
äåéñòâèÿ, â òîì ÷èñëå ñ àìèíîãëèêîçèäàìè (ãåíòàìèöèí, òîáðàìèöèí),
àìôîòåðèöèíîì Â, öèïðîôëîêñàöèíîì, âàíêîìèöèíîì, òðèìåòîïðèìîì (+
ñóëüôàìåòîêñàçîë), íåñòåðîèäíûìè ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûìè ïðåïàðàòàìè
(ÍÏÂÏ) (äèêëîôåíàê, íàïðîêñåí, ñóëèíäàê), ìåëôàëàíîì, Í2- ãèñòàìèíîâûõ
ðåöåïòîðîâ áëîêàòîðàìè (öèìåòèäèí, ðàíèòèäèí), ìåòîòðåêñàòîì.
Ñëåäóåò èçáåãàòü îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ ñ òàêðîëèìóñîì â ñâÿçè ñ ïîâûøåíèåì ðèñêà ðàçâèòèÿ íåôðîòîêñè÷íîñòè.
 ñëó÷àå îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ ñ ïðåïàðàòàìè, îáëàäàþùèì
íåôðîòîêñè÷åñêèì äåéñòâèåì, íåîáõîäèìî òùàòåëüíî êîíòðîëèðîâàòü
ïîêàçàòåëè ôóíêöèè ïî÷åê (â ÷àñòíîñòè, ðåãóëÿðíî îïðåäåëÿòü êîíöåíòðàöèþ
êðåàòèíèíà â ñûâîðîòêå êðîâè). Ïðè âûÿâëåíèè âûðàæåííîãî íàðóøåíèÿ
ôóíêöèè ïî÷åê äîçó ýòîãî ïðåïàðàòà ñëåäóåò óìåíüøèòü èëè ðàññìîòðåòü
âîçìîæíîñòü àëüòåðíàòèâíîãî ëå÷åíèÿ.
Èìåþòñÿ îòäåëüíûå ñîîáùåíèÿ î ðàçâèòèè ñóùåñòâåííîãî, íî îáðàòèìîãî
íàðóøåíèÿ ôóíêöèè ïî÷åê (ñ ñîîòâåòñòâóþùèì ïîâûøåíèåì êîíöåíòðàöèè
êðåàòèíèíà) ó ïàöèåíòîâ, ïåðåíåñøèõ òðàíñïëàíòàöèþ, ïðè îäíîâðåìåííîì
ïðèìåíåíèè öèêëîñïîðèíà ñ ïðîèçâîäíûìè ôèáðîåâîé êèñëîòû (íàïðèìåð,
áåçàôèáðàò, ôåíîôèáðàò). Ïîýòîìó ó ýòîé êàòåãîðèè ïàöèåíòîâ íåîáõîäèìî
ìîíèòîðèðîâàòü ôóíêöèþ ïî÷åê.  ñëó÷àå ðàçâèòèÿ âûðàæåííûõ íàðóøåíèé
ôóíêöèè ïî÷åê îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå âûøåóêàçàííûõ ëåêàðñòâåííûõ
ïðåïàðàòîâ ñëåäóåò ïðåêðàòèòü.
Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ñ íèôåäèïèíîì ìîæåò ïðèâîäèòü ê áîëåå
âûðàæåííîé ãèïåðïëàçèè äåñåí, ÷åì ïðè ìîíîòåðàïèè öèêëîñïîðèíîì. Ó
ïàöèåíòîâ ñ ãèïåðïëàçèåé äåñåí íà ôîíå òåðàïèè öèêëîñïîðèíîì ñëåäóåò
èçáåãàòü îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ íèôåäèïèíà.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ ëåðêàíèäèïèíîì îòìå÷àåòñÿ óâåëè÷åíèå
ïëîùàäè ïîä êðèâîé "êîíöåíòðàöèÿ-âðåìÿ" (AUC) ëåðêàíèäèïèíà â 3 ðàçà è
AUC öèêëîñïîðèíà íà 21%. Ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè
îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ ëåðêàíèäèïèíîì.
Öèêëîñïîðèí ÿâëÿåòñÿ âûñîêîàêòèâíûì èíãèáèòîðîì Ð-ãëèêîïðîòåèíà è ìîæåò
óâåëè÷èâàòü êîíöåíòðàöèþ â ïëàçìå êðîâè ïðåïàðàòîâ, êîòîðûå ÿâëÿþòñÿ
ñóáñòðàòîì ãëèêîïðîòåèíà, òàêèõ êàê àëèñêèðåí. Ïîñëå îäíîâðåìåííîãî
ïðèìåíåíèÿ öèêëîñïîðèíà è àëèñêèðåíà ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ
àëèñêèðåíà óâåëè÷èâàåòñÿ ïðèìåðíî â 2,5 ðàçà, a AUC - â 5 ðàç. Ïðè ýòîì
ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèé ïðîôèëü öèêëîñïîðèíà ñóùåñòâåííî íå ìåíÿåòñÿ.
Îáíàðóæåíî, ÷òî îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ñ äèêëîôåíàêîì ìîæåò
çíà÷èòåëüíî óâåëè÷èâàòü áèîäîñòóïíîñòü äèêëîôåíàêà, ñ âîçìîæíûì
ðàçâèòèåì îáðàòèìîãî íàðóøåíèÿ ôóíêöèè ïî÷åê. Óâåëè÷åíèå áèîäîñòóïíîñòè
äèêëîôåíàêà âåðîÿòíåå âñåãî ñâÿçàíî ñî ñíèæåíèåì åãî ìåòàáîëèçìà ïðè
"ïåðâîì ïðîõîæäåíèè" ÷åðåç ïå÷åíü. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ ÍÏÂÏ ñ
ìåíåå âûðàæåííûì ýôôåêòîì "ïåðâîãî ïðîõîæäåíèÿ" (íàïðèìåð,
àöåòèëñàëèöèëîâàÿ êèñëîòà) óâåëè÷åíèÿ èõ áèîäîñòóïíîñòè íå îæèäàåòñÿ.
ÍÏÂÏ ñ âûðàæåííûì ýôôåêòîì "ïåðâîãî ïðîõîæäåíèÿ" ÷åðåç ïå÷åíü (â òîì
÷èñëå äèêëîôåíàê) äîëæíû ïðèìåíÿòüñÿ â ìåíüøèõ äîçàõ, ÷åì ó ïàöèåíòîâ,
íå ïîëó÷àþùèõ öèêëîñïîðèí.
Öèêëîñïîðèí ìîæåò ñíèæàòü êëèðåíñ äèãîêñèíà, êîëõèöèíà, ïðåäíèçîëîíà,
èíãèáèòîðîâ ÃÌÃ-ÊîÀ-ðåäóêòàçû (ñòàòèíû) è ýòîïîçèäà. Ñîîáùàëîñü î
íåñêîëüêèõ ñëó÷àÿõ ðàçâèòèÿ òÿæåëîé ãëèêîçèäíîé èíòîêñèêàöèè â òå÷åíèå
íåñêîëüêèõ äíåé ïîñëå íà÷àëà ëå÷åíèÿ öèêëîñïîðèíîì ó ïàöèåíòîâ,
ïîëó÷àþùèõ äèãîêñèí. Òàêæå èìåþòñÿ ñîîáùåíèÿ î òîì, ÷òî öèêëîñïîðèí
ìîæåò óñèëèâàòü òîêñè÷åñêèå ýôôåêòû êîëõèöèíà, â òîì ÷èñëå ðàçâèòèå
ìèîïàòèè èëè íåéðîïàòèè, îñîáåííî ó ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè
ïî÷åê. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè öèêëîñïîðèíà ñ äèãîêñèíîì èëè
êîëõèöèíîì íåîáõîäèìî òùàòåëüíîå êëèíè÷åñêîå íàáëþäåíèå äëÿ
ñâîåâðåìåííîãî âûÿâëåíèÿ òîêñè÷åñêèõ ýôôåêòîâ ýòèõ ïðåïàðàòîâ è äëÿ
ðåøåíèÿ âîïðîñà îá óìåíüøåíèè äîçû èëè îòìåíå ëå÷åíèÿ.
 ëèòåðàòóðå îïèñàíû ñëó÷àè ìûøå÷íîé òîêñè÷íîñòè, âêëþ÷àÿ ìûøå÷íóþ
áîëü, ñëàáîñòü, ìèîçèò è ðàáäîìèîëèç ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè
öèêëîñïîðèíà ñ ëîâàñòàòèíîì, ñèìâàñòàòèíîì, àòîðâàñòàòèíîì,
ïðàâàñòàòèíîì è, â ðåäêèõ ñëó÷àÿõ, ñ ôëóâàñòàòèíîì, êîòîðûå íàáëþäàëèñü â
ïîñòìàðêåòèíãîâûé ïåðèîä. Ïðè íåîáõîäèìîñòè ïðèìåíåíèÿ âûøåóêàçàííûõ
ëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ îäíîâðåìåííî ñ öèêëîñïîðèíîì íåîáõîäèìî
óìåíüøåíèå èõ äîçû. Òåðàïèþ ñòàòèíàìè ñëåäóåò âðåìåííî ïðåêðàòèòü èëè
îòìåíèòü ñîâñåì ó ïàöèåíòîâ ñ ñèìïòîìàìè ìèîïàòèè, à òàêæå ó ïàöèåíòîâ,
èìåþùèõ ôàêòîðû ïðåäðàñïîëîæåííîñòè ê òÿæåëûì íàðóøåíèÿì ôóíêöèè ïî÷åê,
âêëþ÷àÿ ïî÷å÷íóþ íåäîñòàòî÷íîñòü, âòîðè÷íóþ ïî îòíîøåíèþ ê ðàáäîìèîëèçó.
Óâåëè÷åíèå êîíöåíòðàöèè êðåàòèíèíà íàáëþäàëîñü â êëèíè÷åñêèõ
èññëåäîâàíèÿõ, â êîòîðûõ èçó÷àëîñü îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ýâåðîëèìóñà
èëè ñèðîëèìóñà ñ âûñîêèìè äîçàìè öèêëîñïîðèíà â ôîðìå ìèêðîýìóëüñèè.
Ýòîò ýôôåêò ÷àñòî ÿâëÿåòñÿ îáðàòèìûì ïîñëå ñíèæåíèÿ äîçû öèêëîñïîðèíà.
Ýâåðîëèìóñ è ñèðîëèìóñ îêàçûâàþò íåçíà÷èòåëüíîå âîçäåéñòâèå íà
ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå ïàðàìåòðû öèêëîñïîðèíà. Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå
öèêëîñïîðèíà ñ ýâåðîëèìóñîì èëè ñèðîëèìóñîì ïðèâîäèò ê ñóùåñòâåííîìó
óâåëè÷åíèþ êîíöåíòðàöèè ïîñëåäíèõ â ïëàçìå êðîâè. Ñëåäóåò ñîáëþäàòü
îñòîðîæíîñòü ïðè ïðèìåíåíèè öèêëîñïîðèíà âìåñòå ñ êàëèéñáåðåãàþùèìè
ïðåïàðàòàìè (êàëèéñáåðåãàþùèå äèóðåòèêè, èíãèáèòîðû àíãèîòåíçèí-
ïðåâðàùàþùåãî ôåðìåíòà (ÀÏÔ), àíãèîòåíçèíà II ðåöåïòîðîâ àíòàãîíèñòû)
èëè ïðåïàðàòàìè êàëèÿ, ñ öåëüþ ïðåäóïðåæäåíèÿ âîçìîæíîãî ðàçâèòèÿ
âûðàæåííîé ãèïåðêàëèåìèè. Öèêëîñïîðèí ìîæåò ïîâûñèòü êîíöåíòðàöèþ
ðåïàãëèíèäà è óâåëè÷èòü ðèñê ðàçâèòèÿ ãèïîãëèêåìèè.
Ó ïàöèåíòîâ, ïåðåíåñøèõ òðàíñïëàíòàöèþ, ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè
ïðåïàðàòîâ, ñíèæàþùèõ èëè ïîâûøàþùèõ áèîäîñòóïíîñòü öèêëîñïîðèíà ñëåäóåò
ðåãóëÿðíî îïðåäåëÿòü êîíöåíòðàöèþ öèêëîñïîðèíà è, ïðè íåîáõîäèìîñòè,
ïðîâîäèòü êîððåêöèþ äîçû öèêëîñïîðèíà, îñîáåííî íà íà÷àëüíîì ýòàïå
êîìáèíèðîâàííîãî ëå÷åíèÿ èëè â ïåðèîä åãî îòìåíû.
Ó ïàöèåíòîâ áåç òðàíñïëàíòàòà íàáëþäåíèå çà êîíöåíòðàöèåé öèêëîñïîðèíà
íå èìååò òàêîãî ñóùåñòâåííîãî çíà÷åíèÿ, òàê êàê äëÿ ýòèõ ïàöèåíòîâ
âçàèìîñâÿçü êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè è êëèíè÷åñêèõ ýôôåêòîâ íå
äîêàçàíà ñ ïîëíîé î÷åâèäíîñòüþ. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè
öèêëîñïîðèíà è ïðåïàðàòîâ, ïîâûøàþùèõ åãî êîíöåíòðàöèþ, ÷àñòûé êîíòðîëü
ôóíêöèè ïî÷åê è íàáëþäåíèå çà ïîáî÷íûìè ýôôåêòàìè öèêëîñïîðèíà èìåþò
áîëåå âàæíîå çíà÷åíèå, ÷åì îïðåäåëåíèå êîíöåíòðàöèè öèêëîñïîðèíà â
ïëàçìå.
Ïèùåâîå âçàèìîäåéñòâèå
Ïðèìåíåíèå öèêëîñïîðèíà íà ôîíå óïîòðåáëåíèÿ ãðåéïôðóòîâîãî ñîêà è
æèðíîé ïèùè ìîæåò ñîïðîâîæäàòüñÿ ïîâûøåíèåì åãî áèîäîñòóïíîñòè.
Âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ öèêëîñïîðèíîì íå ñëåäóåò ïðîâîäèòü âàêöèíàöèþ â ñâÿçè ñ
òåì, ÷òî ýôôåêòèâíîñòü æèâûõ îñëàáëåííûõ âàêöèí ìîæåò áûòü ñíèæåíà.
Äàííûå ïî îñòðîé ïåðåäîçèðîâêå ïðåïàðàòîì äî
íàñòîÿùåãî âðåìåíè îòñóòñòâóþò è ñóùåñòâóåò îãðàíè÷åííûé îïûò â
îòíîøåíèè ïåðåäîçèðîâêè äðóãèìè öèêëîñïîðèíàìè.
Ñèìïòîìû: íàðóøåíèÿ ôóíêöèè ïî÷åê, êîòîðûå, âåðîÿòíî, îáðàòèìû è èñ÷åçíóò ïðè îòìåíå ïðåïàðàòà.
Ëå÷åíèå: ïî ïîêàçàíèÿì ñëåäóåò ïðîâåñòè îáùèå ïîääåðæèâàþùèå
ìåðîïðèÿòèÿ. Ïðåïàðàò ìîæåò áûòü âûâåäåí èç îðãàíèçìà òîëüêî ïðè ïîìîùè
íåñïåöèôè÷åñêèõ ìåð, âêëþ÷àÿ ïðîìûâàíèå æåëóäêà, ïîñêîëüêó öèêëîñïîðèí
ïðàêòè÷åñêè íå âûâîäèòñÿ ïðè ãåìîäèàëèçå è ãåìîïåðôóçèè ñ èñïîëüçîâàíèåì
àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ.
Õðàíèòü ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25°Ñ, â çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå. Íå äîïóñêàåòñÿ õðàíåíèå â õîëîäèëüíèêå.
Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå.
2 ãîäà.
Ïî ðåöåïòó