Òîðãîâîå íàçâàíèå: Òðàíåêñàì
Ìåæäóíàðîäíîå (íåïàòåíòîâàííîå) íàçâàíèå: Òðàíåêñàìîâàÿ êèñëîòà
Ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà. Ðàñòâîð äëÿ âíóòðèâåííîãî ââåäåíèÿ
Ñîñòàâ.
Àêòèâíîå âåùåñòâî: òðàíåêñàìîâàÿ êèñëîòà-50,00 ã
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà - âîäà äëÿ èíúåêöèé - äî 1000 ìë.
Îïèñàíèå. Ïðîçðà÷íûé èëè ïî÷òè ïðîçðà÷íûé áåñöâåòíûé èëè ñî ñâåòëî-êîðè÷íåâûì îòòåíêîì ðàñòâîð.
Ôàðìàêîòåðàïåâòè÷åñêàÿ ãðóïïà. Ãåìîñòàòè÷åñêîå ñðåäñòâî.
Êîä ATX. B02AA02
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà.
Òðàíåêñàìîâàÿ êèñëîòà - àíòèôèáðèíîëèòè÷åñêîå ñðåäñòâî,
ñïåöèôè÷åñêè èíãèáèðóþùåå àêòèâàöèþ ïðîôèáðèíîëèçèíà (ïëàçìèíîãåíà) è
åãî ïðåâðàùåíèå â ôèáðèíîëèçèí (ïëàçìèí). Îáëàäàåò ìåñòíûì è ñèñòåìíûì
ãåìîñòàòè÷åñêèì äåéñòâèåì ïðè êðîâîòå÷åíèÿõ, ñâÿçàííûõ ñ ïîâûøåíèåì
ôèáðèíîëèçà, à òàêæå ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûì, ïðîòèâîàëëåðãè÷åñêèì,
ïðîòèâîèíôåêöèîííûì è ïðîòèâîîïóõîëåâûì äåéñòâèÿìè çà ñ÷åò ïîäàâëåíèÿ
îáðàçîâàíèÿ êèíèíîâ è äðóãèõ àêòèâíûõ ïåïòèäîâ, ó÷àñòâóþùèõ â
àëëåðãè÷åñêèõ è âîñïàëèòåëüíûõ ðåàêöèÿõ.  ýêñïåðèìåíòå ïîäòâåðæäåíà
ñîáñòâåííàÿ àíàëüãåòè÷åñêàÿ àêòèâíîñòü òðàíåêñàìîâîé êèñëîòû, à òàêæå
ñâåðõñóììàðíûé èîòåíöèèðóþùèé ýôôåêò â îòíîøåíèè àíàëüãåòè÷åñêîé
àêòèâíîñòè îïèàòîâ.
Ôàðìàêîêèíåòèêà.
Ðàñïðåäåëÿåòñÿ â òêàíÿõ îòíîñèòåëüíî ðàâíîìåðíî (èñêëþ÷åíèå -
ñïèííîìîçãîâàÿ æèäêîñòü, ãäå êîíöåíòðàöèÿ ñîñòàâëÿåò 1/10 îò
ïëàçìåííîé); ïðîíèêàåò ÷åðåç ïëàöåíòàðíûé è ãåìàòîýíöåôàëè÷åñêèé áàðüåð,
â ãðóäíîå ìîëîêî (îêîëî 1% îò êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå ìàòåðè).
Îáíàðóæèâàåòñÿ â ñåìåííîé æèäêîñòè, ãäå ñíèæàåò ôèáðèíîëèòè÷åñêóþ
àêòèâíîñòü, íî íå âëèÿåò íà ìèãðàöèþ ñïåðìàòîçîèäîâ. Íà÷àëüíûé îáúåì
ðàñïðåäåëåíèÿ - 9-12 ë. Ñâÿçü ñ áåëêàìè ïëàçìû (ïðîôèáðèíîëèçèíîì) -
ìåíåå 3%. Â êðîâè îêîëî 3% ñâÿçàíî ñ áåëêîì (ïëàçìèíîãåíîì).
Êîíöåíòðàöèÿ â öåðåáðîñïèíàëüíîé æèäêîñòè ñîñòàâëÿåò 1/10 îò ïëàçìåííîé. Îáùèé ïî÷å÷íûé êëèðåíñ ðàâåí ïëàçìåííîìó. Àíòèôèáðèíîëèòè÷åñêàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ðàçëè÷íûõ òêàíÿõ ñîõðàíÿåòñÿ 17 ÷, â ïëàçìå - äî 7-8 ÷.
Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ íåçíà÷èòåëüíàÿ ÷àñòü. Êðèâàÿ «êîíöåíòðàöèÿ-âðåìÿ» èìååò òðåõôàçíóþ ôîðìó ñ ïåðèîäîì ïîëóâûâåäåíèÿ â òåðìèíàëüíîé ôàçå -2 ÷. Îáùèé ïî÷å÷íûé êëèðåíñ ðàâåí ïëàçìåííîìó (7 ë/÷).
Âûâîäèòñÿ ïî÷êàìè (îñíîâíîé ïóòü - ãëîìåðóëÿðíàÿ ôèëüòðàöèÿ) - áîëåå 95% â íåèçìåíåííîì âèäå â òå÷åíèå ïåðâûõ 12 ÷. Èäåíòèôèöèðîâàíî äâà ìåòàáîëèòà òðàíåêñàìîâîé êèñëîòû: N-àöåòèëèðîâàííîå è äåçàìèíèðîâàííîå ïðîèçâîäíûå. Ïðè íàðóøåííîé ôóíêöèè ïî÷åê ñóùåñòâóåò ðèñê êóìóëÿöèè òðàíåêñàìîâîé êèñëîòû.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ
Êðîâîòå÷åíèÿ èëè ðèñê êðîâîòå÷åíèé íà ôîíå óñèëåíèÿ ôèáðèíîäèçà,
êàê ãåíåðàëèçîâàííîãî (êðîâîòå÷åíèÿ âî âðåìÿ îïåðàöèé è â
ïîñëåîïåðàöèîííîì ïåðèîäå, ïîñëåðîäîâûå êðîâîòå÷åíèÿ, ðó÷íîå îòäåëåíèå
ïîñëåäà, îòñëîéêà õîðèîíà, êðîâîòå÷åíèå ïðè áåðåìåííîñòè,
çëîêà÷åñòâåííûå íîâîîáðàçîâàíèÿ ïîäæåëóäî÷íîé è ïðåäñòàòåëüíîé æåëåç
ãåìîôèëèÿ, ãåìîððàãè÷åñêèå îñëîæíåíèÿ ôèáðèíîëèòè÷åñêîé òåðàïèè,
òðîìáîöèòîïåíè÷åñêàÿ ïóðïóðà, ëåéêîçû, çàáîëåâàíèÿ ïå÷åíè,
ïðåäøåñòâóþùàÿ òåðàïèÿ ñòðåïòîêèíàçîé), òàê è ìåñòíîãî (ìàòî÷íûå,
êîíèçàöèè øåéêè ìàòêè ïî ïîâîäó êàðöèíîìû, íîñîâûå, ëåãî÷íûå,
æåëóäî÷íî-êèøå÷íûå êðîâîòå÷åíèÿ, ãåìàòóðèÿ, êðîâîòå÷åíèÿ ïîñëå
ïðîñòàòýêòîìèè, ýêñòðàêöèè çóáà ó áîëüíûõ ñ ãåìîððàãè÷åñêèì äèàòåçîì).
Îïåðàòèâíûå âìåøàòåëüñòâà íà ìî÷åâîì ïóçûðå. Õèðóðãè÷åñêèå ìàíèïóëÿöèè
ïðè ñèñòåìíîé âîñïàëèòåëüíîé ðåàêöèè (ñåïñèñ, ïåðèòîíèò, ïàíêðåîíåêðîç,
òÿæåëûé è ñðåäíåé ñòåïåíè òÿæåñòè ãåñòîç, øîê ðàçëè÷íîé ýòèîëîãèè è äð.
êðèòè÷åñêèå ñîñòîÿíèÿ).
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ïðåïàðàòó, ñóáàðàõíîèäàëüíîå
êðîâîèçëèÿíèå. Ñ îñòîðîæíîñòüþ - òðîìáîãåìîððàãè÷åñêèå îñëîæíåíèÿ (â
ñî÷åòàíèè ñ ãåïàðèíîì è íåïðÿìûìè àíòèêîàãóëÿíòàìè), òðîìáîç
(òðîìáîôëåáèò ãëóáîêèõ âåí, òðîìáýýìáîëè÷åñêèé ñèíäðîì, èíôàðêò
ìèîêàðäà, èíôàðêò ìèîêàðäà), íàðóøåíèÿ öâåòîâîãî çðåíèÿ, ãåìàòóðèÿ èç
âåðõíèõ îòäåëîâ ìî÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé (âîçìîæíà îáñòðóêöèÿ êðîâÿíûì
ñãóñòêîì), ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü (âîçìîæíà êóìóëÿöèÿ).
Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû
Âíóòðèâåííî (êàïåëüíî, ñòðóéíî).
Ïðè ãåíåðàëèçîâàííîì ôèáðèíîëèçå ââîäÿò â ðàçîâîé äîçå 15 ìã/êã ìàññû òåëà êàæäûå 6-8 ÷àñîâ, ñêîðîñòü ââåäåíèÿ 1 ìë/ìèí.
Ïðè ìåñòíîì ôèáðèíîëèçå - 250-500 ìã 2-3 ðàçà â ñóòêè.
Ïðè ïðîñòàòýêòîìèè èëè îïåðàöèè íà ìî÷åâîì ïóçûðå ââîäÿò âî âðåìÿ îïåðàöèè 1 ã, çàòåì ïî 1 ã êàæäûå 8 ÷àñîâ â òå÷åíèå 3 äíåé, ïîñëå ÷åãî ïåðåõîäÿò íà ïðèåì âíóòðü òàáëåòèðîâàííîé ôîðìû äî èñ÷åçíîâåíèÿ ìàêðîãåìàòóðèè.
Ïðè âûñîêîì ðèñêå ðàçâèòèÿ êðîâîòå÷åíèÿ, ïðè ñèñòåìíîé âîñïàëèòåëüíîé ðåàêöèè â äîçå 10-11 ìã/êã çà 20-30 ìèíóò äî âìåøàòåëüñòâà.
Áîëüíûì ñ êîàãóëîïàòèÿìè ïåðåä ýêñòðàêöèåé çóáà ââîäÿò â äîçå 10 ìã/êã ìàññû òåëà, ïîñëå ýêñòðàêöèè çóáà íàçíà÷àþò ïðåì âíóòðü òàáëåòèðîâàííîé ôîðìû ïðåïàðàòà.
 ñëó÷àå íàðóøåíèÿ âûäåëèòåëüíîé ôóíêöèè ïî÷åê íåîáõîäèìà êîððåêöèÿ ðåæèìà äîçèðîâàíèÿ: ïðè êîíöåíòðàöèè êðåàòèíèíà â êðîâè 120 - 250 ìêìîëü/ë íàçíà÷àþò ïî 10 ìã/êã äâà ðàçà â ñóòêè; ïðè êîíöåíòðàöèè êðåàòèíèíà 250 - 500 ìêìîëü/ë íàçíà÷àþò ïî 10 ìã/êã îäèí ðàç â ñóòêè; ïðè êîíöåíòðàöèè êðåàòèíèíà áîëåå 500 ìêìîëü/êã íàçíà÷àþò ïî 5 ìã/êã îäèí ðàç â ñóòêè.
Ïîáî÷íûå äåéñòâèÿ. Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè (ñûïü, êîæíûé çóä, êðàïèâíèöà), äèñïåïòè÷åñêèå ÿâëåíèÿ (àíîðåêñèÿ, òîøíîòà, ðâîòà, èçæîãà, äèàðåÿ), ãîëîâîêðóæåíèå, ñëàáîñòü, ñîíëèâîñòü, òàõèêàðäèÿ, áîëü â ãðóäíîé êëåòêå, ãèïîòåíçèÿ (ïðè áûñòðîì âíóòðèâåííîì ââåäåíèè), íàðóøåíèå öâåòîâîãî çðåíèÿ, íå÷åòêîñòü çðèòåëüíîãî âîñïðèÿòèÿ; òðîìáîç èëè òðîìáîýìáîëèÿ (ðèñê ðàçâèòèÿ ìèíèìàëåí).
Îñîáûå óêàçàíèÿ. Ïðè ñî÷åòàëíîì ïðèìåíåíèè ñ ãåìîñòàòè÷åñêèìè ïðåïàðàòàìè è ãåìîêîàãóëàçîé âîçìîæíà àêòèâàöèÿ òðîìáîîáðàçîâàíèÿ. Ïåðåä íà÷àëîì è â ïðîöåññå ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî ïðîâåäåíèå îñìîòðà îêóëèñòà (îñòðîòà çðåíèÿ, öâåòíîå çðåíèå, ãëàçíîå äíî).
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè
Ôàðìàöåâòè÷åñêè íåñîâìåñòèì ñ ïðåïàðàòàìè êðîâè, ðàñòâîðàìè,
ñîäåðæàùèìè ïåíèöèëëèí, óðîêèíàçîé, ãèïåðòåíçèâíûìè ñðåäñòâàìè
(íîðýïèíåôðèíîì, äåçîêñèýïèíåôðèíîì ãèäðîõëîðèäîì, ìåòàðìèíîì
áèòàðòðàòîì), òåòðàöèêëèíàìè, äèïèðèäàìîëîì, äèàçåïàìîì. Ãåìîñòàòè÷åñêèå
ïðåïàðàòû, ãåìîêîàãóëàçà ïîòåíöèðóþò àêòèâàöèþ òðîìáîîáðàçîâàíèÿ.
Ôîðìà âûïóñêà
Àìïóëû 50 ìã/ìë. Ïî 5 ìë ïðåïàðàòà â àìïóëó íåéòðàëüíîãî ñòåêëà,
ïî 5 àìïóë â êîíòóðíóþ ÿ÷åéêîâóþ óïàêîâêó èç ïë¸íêè ÏÂÕ è ôîëüãè
àëþìèíèåâîé.
Ïî 1 èëè 2 êîíòóðíûõ ÿ÷åéêîâûõ óïàêîâêè âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ ïîìåùàþò â ïà÷êó êàðòîííóþ.
Ïî 20, 50 èëè 100 êîíòóðíûõ ÿ÷åéêîâûõ óïàêîâîê ñîîòâåòñòâåííî ñ 10, 25 è 50 èíñòðóêöèÿìè ïî ïðèìåíåíèþ óêëàäûâàþò â êîðîáêè èç êàðòîíà èëè â ÿùèêè èç ãîôðèðîâàííîãî êàðòîíà (äëÿ ñòàöèîíàðà).
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
Ñïèñîê Á. Ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25° Ñ. Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå.
Ñðîê ãîäíîñòè
3 ãîäà. Íå èñïîëüçîâàòü ïî èñòå÷åíèè ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.
Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê
Ïî ðåöåïòó âðà÷à.