Òèìîäåïðåññèí (ñïðåé)



Èíñòðóêöèÿ ïî ïðèìåíåíèþ:

ÒÈÌÎÄÅÏÐÅÑÑÈÍ®

ñïðåé íàçàëüíûé äîçèðîâàííûé
Ðåãèñòðàöèîííûé íîìåð: ¹ ËÑÐ-001836/08  îò 17.03.2008.

Òîðãîâîå íàçâàíèå: Òèìîäåïðåññèí®.

Ãðóïïèðîâî÷íîå íàçâàíèå: Ãàììà-Ãëóòàìèë-Òðèïòîôàí äèíàòðèé.
Õèìè÷åñêîå íàçâàíèå: γ-D-ãëóòàìèë-D-òðèïòîôàíà äèíàòðèåâàÿ ñîëü.
Ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà. Ñïðåé íàçàëüíûé äîçèðîâàííûé.

Ñîñòàâ.

Äåéñòâóþùåå âåùåñòâî

äîçà

0,25 ìã

0,5 ìã

Ãàììà-Ãëóòàìèë-Òðèïòîôàí
(òèìîäåïðåññèíà)
â ïåðåñ÷åòå íà ñóõîå
âåùåñòâî

2,5 ã

5,0 ã

Âñïîìîãàòåëüíûå
âåùåñòâà

 

Íàòðèÿ õëîðèäà

9,0 ã

9,0 ã

Áåíçàëêîíèÿ õëîðèäà

0,1 ã

0,1 ã

Íàòðèÿ ãèäðîêñèäà 1 Ì

äî ðÍ 6,0-8,5

Âîäà äëÿ èíúåêöèé

äî 1,0 ë

Îïèñàíèå. Áåñöâåòíàÿ ïðîçðà÷íàÿ æèäêîñòü. Äîïóñêàåòñÿ íàëè÷èå õàðàêòåðíîãî çàïàõà.

Ôàðìàêîòåðàïåâòè÷åñêàÿ ãðóïïà. Èììóíîìîäåïðåññèâíîå ñðåäñòâî
Êîä ATX:  L04AA.

Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà.

Ñèíòåòè÷åñêèé ïåïòèä, ñîñòîÿùèé èç D-àìèíîêèñëîò (ãëóòàìèíîâîé êèñëîòû è òðèïòîôàíà), ñîåäèíåííûõ γ-ïåïòèäíîé ñâÿçüþ. Îáëàäàåò èììóíîäåïðåññèâíûì äåéñòâèåì, èíãèáèðóåò ðåàêöèè ãóìîðàëüíîãî è êëåòî÷íîãî èììóíèòåòà. Îáðàòèìî ñíèæàåò îáùåå êîëè÷åñòâî ëèìôîöèòîâ â ïåðèôåðè÷åñêîé êðîâè, âûçûâàåò ïðîïîðöèîíàëüíîå ñíèæåíèå óðîâíÿ êàê õåëïåðîâ, òàê è ñóïðåññîðîâ. Ïîäàâëÿåò
êîëîíèåîáðàçîâàíèå è âñòóïëåíèå ñòâîëîâûõ êëåòîê-ïðåäøåñòâåííèêîâ êðîâåòâîðåíèÿ â S-ôàçó.

Òèìîäåïðåññèí óãíåòàåò ñïîíòàííóþ âûðàáîòêó ôàêòîðà íåêðîçà îïóõîëåé à (ÔÍÎ à), óñèëèâàåò âûðàáîòêó èíòåðëåéêèíà 7 (ÈË-7), íå âëèÿåò íà âûðàáîòêó èíòåðëåéêèíà 1 (ÈË-1). Òèìîäåïðåññèí  ñíèæàåò îñòðóþ ðåàêöèþ «Òðàíñïëàíòàò ïðîòèâ õîçÿèíà» (ÐÒÃÒÕ), è íà 90% ñíèæàåò õðîíè÷åñêóþ ÐÒÏÕ ïðè ââåäåíèè Òèìîäåïðåññèíà äîíîðó è ðåöèïèåíòó.

Ïðåïàðàò ñïîñîáñòâóåò áîëåå áûñòðîìó è êîîïåðàòèâíîìó âûõîäó çäîðîâûõ êëåòîê-ïðåäøåñòâåííèêîâ â ïðîëèôåðàòèâíóþ ôàçó è âîññòàíîâëåíèþ ëåéêîïîýçà.

Òèìîäåïðåññèí íåòîêñè÷åí, ýôôåêòèâåí â íèçêèõ äîçàõ è îáëàäàåò øèðîêèì òåðàïåâòè÷åñêèì èíòåðâàëîì äîç.

Ôàðìàêîêèíåòèêà. Ïðè èíòðàíàçàëüíîì ââåäåíèè Òèìîäåïðåññèíà åãî áèîäîñòóïíîñòü ñîñòàâëÿåò íå ìåíåå 90 %. Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ (Ñ max) Òèìîäåïðåññèíà â ñèñòåìíîì êðîâîòîêå äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 5 ìèíóò ïîñëå åãî ïàðåíòåðàëüíîãî ââåäåíèÿ.

Âñàñûâàíèå. Ïðè èíòðàíàçàëüíîì   ïðèìåíåíèè âñàñûâàíèå ïðîèñõîäèò ñî ñëèçèñòûõ îáîëî÷åê íîñà. Ïðè ïàðåíòåðàëüíîì ïðèìåíåíèè âñàñûâàíèå ïðåïàðàòà ïðîèñõîäèò â ìåñòå èíúåêöèè.

Ìåòàáîëèçì. Ïðåïàðàò ìåòàáîëèçèðóåòñÿ íà 70% â ïå÷åíè.

Ðàñïðåäåëåíèå. Ìàêñèìàëüíûå   êîíöåíòðàöèè â îðãàíàõ è òêàíÿõ äîñòèãàþòñÿ ÷åðåç 15 ìèíóò ïîñëå ââåäåíèÿ ïðåïàðàòà.  êîñòíîì ìîçãå è ïå÷åíè Ñ max ïðåâûøàåò òàêîâóþ â êðîâè â 9,5 è 3,45 ðàçà ñîîòâåòñòâåííî.  ïëàçìå êîíöåíòðàöèÿ Òèìîäåïðåññèíà âûøå â 1,5 ðàçà, òî åñòü ïðåïàðàò ïðåèìóùåñòâåííî íàêàïëèâàåòñÿ â ïëàçìå, à íå â ôîðìåííûõ ýëåìåíòàõ êðîâè.

Âûâåäåíèå. Ýêñêðåöèÿ Òèìîäåïðåññèíà ïðîèñõîäèò ñ ìî÷îé (55- 59%), à òàêæå ñ êàëîì (13 - 19 %). Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîñòàâëÿåò îêîëî 14 ÷àñîâ. Ïðåïàðàò ïîëíîñòüþ âûâîäèòñÿ â òå÷åíèå 24 ÷àñîâ è íå íàêàïëèâàåòñÿ â îðãàíèçìå.

Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ.

Òèìîäåïðåññèí èíòðàíàçàëüíî ïðèìåíÿåòñÿ ó âçðîñëûõ è äåòåé ñ 2-õ ëåòíåãî âîçðàñòà. Ïðåïàðàò èñïîëüçóåòñÿ êàê â ìîíîòåðàïèè, òàê è â êîìïëåêñíîì ëå÷åíèè è ïðîôèëàêòèêå ðåöèäèâîâ ðàçëè÷íûõ àóòîèììóííûõ çàáîëåâàíèé:

Õðîíè÷åñêèõ ðåöèäèâèðóþùèõ äåðìàòîçîâ (ïñîðèàç, ïóçûð÷àòêà, àòîïè÷åñêèé äåðìàòèò, ýêçåìà, ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå Ò-êëåòî÷íûõ ëèìôîì êîæè);

Àóòîèììóííîé ïàòîëîãèè ñîåäèíèòåëüíîé òêàíè: (ðåâìàòîèäíûé àðòðèò è äðóãèå àóòîèììóííûå çàáîëåâàíèÿ ñîåäèíèòåëüíîé òêàíè);

Ãåìàòîëîãè÷åñêèõ çàáîëåâàíèé (àóòîèììóííàÿ ãåìîëèòè÷åñêàÿ àíåìèÿ, èäèîïàòè÷åñêàÿ òðîìáîöèòîïåíè÷åñêàÿ ïóðïóðà, äâóõ- è òðåõðîñòêîâûå öèòîïåíèè, â òîì ÷èñëå âòîðè÷íûå íà ôîíå ëèìôîöèòàðíûõ ëèìôîì è õðîíè÷åñêîãî ëèìôîëåéêîçà); ñõåìà ëå÷åíèÿ ïîäáèðàåòñÿ èíäèâèäóàëüíî.
Òèìîäåïðåññèí® òàêæå ïîêàçàí:

ïðè öèòîñòàòè÷åñêîé õèìèî- è ëó÷åâîé òåðàïèè äëÿ çàùèòû è ñîõðàíåíèÿ ñòâîëîâûõ êëåòîê è óñêîðåíèÿ âûõîäà èç ãðàíóëîöèòîïåíèè;

ïðè ïåðåñàäêå êîñòíîãî ìîçãà äëÿ ïðåäîòâðàùåíèÿ îòòîðæåíèÿ òðàíñïëàíòàòà;

ïðè ïðîôèëàêòèêå îòòîðæåíèÿ òðàíñïëàíòàòà ïðè ïåðåñàäêå îðãàíîâ è òêàíåé.

Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ.

Ïðîòèâîïîêàçàíèåì ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Òèìîäåïðåññèí ÿâëÿåòñÿ áåðåìåííîñòü, ëàêòàöèÿ, èíôåêöèîííûå (áàêòåðèàëüíûå è âèðóñíûå) çàáîëåâàíèÿ â îñòðîé ôàçå, íåêîíòðîëèðóåìàÿ àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòîíèÿ, èíäèâèäóàëüíàÿ íåïåðåíîñèìîñòü ïðåïàðàòà.

Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû.

Õðîíè÷åñêèå ðåöèäèâèðóþùèå äåðìàòîçû.  Ïñîðèàç. Èíòðàíàçàëüíî Òèìîäåïðåññèí® íàçíà÷àþò ïðåèìóùåñòâåííî â êà÷åñòâå ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè è äëÿ ïðîôèëàêòèêè ðåöèäèâîâ, à òàêæå ïðè ëå÷åíèè äåòåé. Ïðåïàðàò ââîäÿò ïî 1-2 äîçû (0,25 ìã/äîçà èëè 0,5 ìã/äîçà) ñïðåÿ íàçàëüíîãî â êàæäûé íîñîâîé õîä åæåäíåâíî â òå÷åíèå 7-10 äíåé,
êóðñ ëå÷åíèÿ ìîæåò áûòü ïðîäëåí ïîñëå 2- äíåâíîãî ïåðåðûâà. Ó áîëüíûõ ñ ãåíåðàëèçîâàííîé ïñîðèàòè÷åñêîé ýðèòðîäåðìèåé Òèìîäåïðåññèí íàçíà÷àþò âíóòðèìûøå÷íî ïî 2 ìë ðàñòâîðà åæåäíåâíî â òå÷åíèå 14 äíåé, çàòåì èíòðàíàçàëüíî ñ îäíîâðåìåííûì äîáàâëåíèåì ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäíûõ ãîðìîíîâ â ñðåäíèõ äîçàõ.
Àòîïè÷åñêèé äåðìàòèò. Òèìîäåïðåññèí ââîäÿò ïî 1-2 äîçû (0,25 ìã/äîçà èëè 0,5 ìã/äîçà) ñïðåÿ íàçàëüíîãî â êàæäûé íîñîâîé õîä åæåäíåâíî â òå÷åíèå 7- 14 äíåé, êóðñ ëå÷åíèÿ ìîæåò áûòü ïðîäëåí ïîñëå 2- äíåâíîãî ïåðåðûâà. Äëèòåëüíîñòü êóðñà è èõ êîëè÷åñòâî îïðåäåëÿåòñÿ êëèíèêî-ìîðôîëîãè÷åñêèìè îñîáåííîñòÿìè çàáîëåâàíèÿ. 

Ýêçåìà. Ïðåïàðàò íàçíà÷àþò ïî 1-2 äîçû 0,25 ìã/äîçà èëè 0,5 ìã/äîçà ñïðåÿ íàçàëüíîãî â êàæäûé  íîñîâîé õîä åæåäíåâíî  â òå÷åíèå   10 äíåé  ñ ïîñëåäóþùèì 2-5 äíåâíûì ïåðåðûâîì è ïîâòîðíûì 10-äíåâíûì êóðñîì.
Ðåâìàòîèäíûé àðòðèò. Ïðåïàðàò ïðèìåíÿþò èíòðàíàçàëüíî ïðåèìóùåñòâåííî â êà÷åñòâå ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè è äëÿ ïðîôèëàêòèêè ðåöèäèâîâ ïî 1-2 äîçû 0,25 ìã/äîçà èëè 0,5 ìã/äîçà ñïðåÿ íàçàëüíîãî â êàæäûé íîñîâîé õîä åæåäíåâíî â òå÷åíèå 7-14 äíåé. Çàòåì 2 ðàçà â íåäåëþ ïî 1-2 äîçû. Êóðñ ëå÷åíèÿ ñîñòàâëÿåò 16 íåäåëü.

Ïðèìåíåíèå ïîñëå öèòîñòàòè÷åñêîé òåðàïèè. Äëÿ óìåíüøåíèÿ ìèåëîòîêñè÷åñêîãî äåéñòâèÿ öèòîñòàòè÷åñêîé òåðàïèè Òèìîäåïðåññèí íàçíà÷àþò èíòðàíàçàëüíî åæåäíåâíî â òå÷åíèå 5-7 äíåé ïî 1-2 äîçû ñïðåÿ íàçàëüíîãî, ñîäåðæàùåãî 0,25 ìã/äîçà èëè 0,5 ìã/äîçà â êàæäûé íîñîâîé õîä èëè äðîáíî ïî 1 äîçå 0,25 ìã/äîçà 0,5 ìã/äîçà ñïðåÿ íàçàëüíîãî â îäèí íîñîâîé õîä 2-3 ðàçà â ñóòêè.

Ââåäåíèå ïðåïàðàòà íà÷èíàþò çà 24-48 ÷àñîâ äî ïåðâîãî êóðñà öèòîñòàòè÷åñêîé õèìèîòåðàïèè (1-å è 2-å ââåäåíèå). Òðåòüå ââåäåíèå ïðîèçâîäÿò çà 12 ÷àñîâ äî íà÷àëà ïîëèõèìèîòåðàïèè. Äàëåå åæåäíåâíî 1 ðàç â ñóòêè â òå÷åíèå 2-5 äíåé ïðèìåíÿþò ñïðåé â çàâèñèìîñòè îò äëèòåëüíîñòè êóðñà õèìèîòåðàïèè. Îñíîâíîé ïîêàçàòåëü ýôôåêòèâíîñòè - êîëè÷åñòâî ëåéêîöèòîâ è ãðàíóëîöèòîâ çà 3 äíÿ äî íà÷àëà î÷åðåäíîãî êóðñà öèòîñòàòè÷åñêîé òåðàïèè.

Òèìîäåïðåññèí ïîêàçàí äëÿ ïðèìåíåíèÿ ïåðåä êóðñàìè ïîëèõèìèîòåðàïèè, èìåþùèõ äëèòåëüíîñòü íå áîëåå 2 íåäåëü è ïåðåðûâû íå ìåíåå 2 íåäåëü. Ïðè äëèòåëüíûõ, íåïðåðûâíûõ ñõåìàõ ââåäåíèÿ öèòîñòàòèêîâ åãî ïðèìåíåíèå íåöåëåñîîáðàçíî.
Ïðè ðåöèäèâèðóþùåì òå÷åíèè ïåðâè÷íûõ è âòîðè÷íûõ àóòîèììóííûõ öèòîïåíèé Òèìîäåïðåññèí ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü â âèäå èíúåêöèé ïåðâûå 2 êóðñà, çàòåì ïðè ïîëîæèòåëüíîì ýôôåêòå âîçìîæåí ïåðåõîä íà êóðñîâîå ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà èíòðàíàçàëüíî â òå÷åíèå íåñêîëüêèõ ìåñÿöåâ äëÿ ñòàáèëèçàöèè ïðîöåññà.

Ïðè íåäîñòàòî÷íîì ýôôåêòå îò ïåðâûõ êóðñîâ ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ðåêîìåíäóåòñÿ óâåëè÷èòü ñóòî÷íóþ äîçó â 2-3 ðàçà è ñîêðàòèòü ïåðåðûâ ìåæäó êóðñàìè äî 7 äíåé. Ïîñëå äîñòèæåíèÿ ýôôåêòà íåîáõîäèìî ïðîâîäèòü ïîääåðæèâàþùåå êóðñîâîå ëå÷åíèå, â òå÷åíèå êîòîðîãî äîçó ïðåïàðàòà ìîæíî óìåíüøèòü, à ïåðåðûâ ìåæäó êóðñàìè óâåëè÷èòü. Ïðè òÿæåëîì ðåöèäèâèðóþùåì òå÷åíèè Òèìîäåïðåññèí íàçíà÷àþò â ñî÷åòàíèè ñ öèòîñòàòè÷åñêèìè èììóíîäåïðåññàíòàìè, äîçà êîòîðûõ óìåíüøàåòñÿ â 2 ðàçà, à ïðè äîñòèæåíèè ýôôåêòà öèòîñòàòè÷åñêèå èììóíîäåïðåññàíòû îòìåíÿþòñÿ.

Ðåæèì äîçèðîâàíèÿ â äåòñêîé ïðàêòèêå:

Äåòÿì îò 2-õ äî 12 ëåò Òèìîäåïðåññèí íàçíà÷àþò èíòðàíàçàëüíî ïî 1-2 äîçû ñïðåÿ íàçàëüíîãî, ñîäåðæàùåãî 0,25 ìã/äîçà èëè 0,5 ìã/äîçà, â êàæäûé íîñîâîé õîä 1 ðàç â ñóòêè â òå÷åíèå 7-10 äíåé, çàòåì äåëàåòñÿ 2-äíåâíûé ïåðåðûâ è, ïðè íåîáõîäèìîñòè, íàçíà÷àåòñÿ ïîâòîðåíèå êóðñà. Âîçìîæíî ïðîâåäåíèå îò 1 äî 5 êóðñîâ.

Äåòÿì ñòàðøå 12 ëåò Òèìîäåïðåññèí íàçíà÷àþò èíòðàíàçàëüíî ïî 1-2 äîçû 0,25 ìã/äîçà èëè 0,5 ìã/äîçà ñïðåÿ íàçàëüíîãî â êàæäûé íîñîâîé õîä 1 ðàç â ñóòêè â òå÷åíèå 7-10 äíåé, çàòåì ïåðåðûâ 2 äíÿ, çàòåì åùå 1-2 êóðñà ïî 7-10 äíåé.

Ïîáî÷íîå äåéñòâèå.

Ïîñëå âòîðîãî êóðñà ëå÷åíèÿ Òèìîäåïðåññèíîì âîçìîæíî òðàíçèòîðíîå ñíèæåíèå êîëè÷åñòâà ëåéêîöèòîâ ñ ñîõðàíåíèåì ëåéêîöèòàðíîé ôîðìóëû ïåðèôåðè÷åñêîé êðîâè. Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè.

Ïåðåäîçèðîâêà.

Ñëó÷àè ïåðåäîçèðîâêè ïðè ïðèåìå ïðåïàðàòà íåèçâåñòíû.

Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè.

Íå ðåêîìåíäóåòñÿ íàçíà÷àòü îäíîâðåìåííî ñ ïðåïàðàòàìè, îêàçûâàþùèìè èììóíîñòèìóëèðóþùåå äåéñòâèå.

Ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ñ öèòîñòàòèêàìè Òèìîäåïðåññèí íå óìåíüøàåò èõ ïðîòèâîîïóõîëåâîå äåéñòâèå.

Îñîáûå óêàçàíèÿ.

Ïðèìåíåíèå Òèìîäåïðåññèíà, êàê è äðóãèõ èììóíîäåïðåññàíòîâ, ïðåäðàñïîëàãàåò ê îáîñòðåíèþ ëàòåíòíûõ áàêòåðèàëüíûõ, ãðèáêîâûõ, ïàðàçèòàðíûõ è âèðóñíûõ èíôåêöèé. Ïðè ïåðâûõ êëèíè÷åñêèõ ïðîÿâëåíèÿõ èíôåêöèîííîãî ïðîöåññà íåîáõîäèìî íàçíà÷èòü ñîîòâåòñòâóþùóþ ïàòîãåíåòè÷åñêóþ òåðàïèþ.

Ïðè ïðîÿâëåíèè íåïðåäâèäåííîãî äåéñòâèÿ ïðåïàðàòà íåîáõîäèìî îáðàòèòüñÿ ê âðà÷ó.

Ôîðìà âûïóñêà.

Ñïðåé íàçàëüíûé äîçèðîâàííûé 0,25 ìã/äîçà, 0,5 ìã/äîçà. Ïî 3 ìë, 5 ìë èëè 10 ìë â ñòåêëÿííûå ôëàêîíû. Ôëàêîíû óêóïîðèâàþò àëþìèíèåâûìè êîëïà÷êàìè èëè ïëàñòìàññîâûìè êðûøêàìè, îñíàùåííûìè íàñîñîì - äîçàòîðîì ñ ïëàñòèêîâûì êîðïóñîì, ôîðñóíêîé è çàùèòíûì êîëïà÷êîì. Íà êàæäûé ôëàêîí íàêëåèâàþò ýòèêåòêó èç áóìàãè ïèñ÷åé èëè ýòèêåòî÷íîé, ëèáî ñàìîêëåþùóþñÿ ýòèêåòêó. Ïî îäíîìó ôëàêîíó âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ ïîìåùàþò â ïà÷êó èç êàðòîíà êîðîáî÷íîãî.

Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ.

Õðàíèòü â çàùèùåííîì îò ñâåòà, íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå îò 2 äî 15 °Ñ.

Ñðîê ãîäíîñòè 2 ãîäà. Íå èñïîëüçîâàòü ïîçæå ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.

Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê.

Ïî ðåöåïòó âðà÷à.

Ïðîèçâîäèòåëü. ÇÀÎ ÌÁ ÍÏÊ «Öèòîìåä», Ïî çàêàçó ÇÀÎ «Ïåïòîñ Ôàðìà».